бабочка и ок принт йога наряд для женщин мода 3d печатная тренировка леггинсы фитнес спорт высокая талия повседневные штаны для йоги
Подарочный набор Floresan Фитнес гель-скраб для душа 250 мл и термо-маска грязевая 500 мл
1. Пенящийся гель 250 мл - скраб является отличным средством для принятия душа и подготовки кожи к использованию других средств для похудения. В состав гель – скраба включены полимерные микрогранулы и измельченная скорлупа кедровых орехов, которые великолепно удаляют ороговевшие клетки эпидермиса, обеспечивают микромассаж кожи, способствуют улучшению микроциркуляции крови и восстановлению обмена веществ. Способ применения: нанести гель - скраб на губку или ладонь руки. Распределить на влажной поверхности кожи интенсивными, круговыми, массирующими движениями, особое внимание, уделяя зонам с признаками целлюлита. Затем смыть водой. 2.ГРЯЗЕВАЯ ТЕРМО-МАСКА 500мл Состав и пропорции маски разработаны с учетом характера жировых отложений и водно-солевого обмена на участках «проблемных зон» чаще всего появляющихся в области бедер, ягодиц, живота и талии у женщин, и в области боковых частей спины и живота у мужчин. Основу маска представляет грязь Мертвого моря, обработанная с сохранением всех микроэлементов и солей, которая известна своим благотворным воздействием на водно-солевой баланс и на состояние кожного покрова. В рецептуру включён активный термокоплекс, содержащий экстракт жгучего перца, кофеин и никотиновую кислоту, что способствует ускорению кровообращения и стимулирует процесс термогенезиса (сжигание жира и выработка тепла). Способ применения: нанести термо-маску толстым слоем на проблемные участки тела, оставить на 15-20 минут, смыть теплой водой и нанести крем-актив от целлюлита серии «Фитнес-Body»
890 Руб.Метформин таб. 850мг №60
Показания Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином- у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома: " почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин)- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжёлые инфекционные заболевания, шок- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда)- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания")- печёночная недостаточность, нарушение функции печени- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем- беременность- лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе)- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")- соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут)- детский возраст до 10 лет. С осторожностью: Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза: в период грудного вскармливания. Беременность Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода. Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка. Применение и дозы Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды. Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами- Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови- Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема- Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости- Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше. Комбинация с инсулином:Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин 500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2-3 раза в сутки, препарата Метформин 1000 мг - одну таблетку 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови. Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема. Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год). Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:Очень частые: 1/10 Частые: 1/100, <: 1/10 Нечастые: 1/1000, <: 1/100 Редкие: 1/10 000, <: 1/1000 Очень редкие: <: 1/10 000. Неизвестные: не могут оцениваться при имеющихся данных. Побочное действие представлено в порядке снижения значимости. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Очень редко: лактоацидоз (см. "Особые указания"). При длительном приёме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Нарушения со стороны нервной системы:Часто: нарушение вкуса. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Нарушения со стороны кожа и подкожных тканей:Очень редко: кожные реакции такие, как эритема, зуд, сыпь. Нарушения со стороны печени и желчевыводяишх путей:Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит: после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают. Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10 -16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов. Передозировка: Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, однако отмечалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка метформина или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания"). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации. Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты- печёночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации, требующие осторожности. Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови. Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови. Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови. Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если КК ниже 60 мл/мин. Назначаемые в виде инъекций бета 2-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета 2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина. При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие гипотензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина. При одновременном применении метформина с производными сулъфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипин повышает абсорбцию и Сmax метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метфомином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmax Фармакологическое действие и фармакокинетика Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Фармакокинетика: После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmax) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата. Особые указания Лактоацидоз. Лактоацидоз является редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали, в основном, у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, что может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Хирургические операции. Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Дети и подростки. Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим у детей в возрасте 10-12 лет. Другие меры предосторожности:Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать низкокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета. Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Монотерапия препаратом Метформин не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, репаглинидом, инсулином), при которой ухудшается способность к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метформин Международное непатентованное название:Метформин. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Каждая таблетка 500 мг содержит активное вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 15,0 мг, кроскармеллоза натрия - 30,0 мг, вода очищенная - 10,0 мг, повидон К-17 (поливинилпирролидон) - 40,0 мг, магния стеарат - 5,0 мг. Каждая таблетка 850 мг содержит активное вещество: метформина гидрохлорид - 850 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 25,5 мг, кроскармеллоза натрия - 51,0 мг, вода очищенная - 17,0 мг, повидон К-17 (поливинилпирролидон) - 68,0 мг, магния стеарат - 8,5 мг. Каждая таблетка 1000 мг содержит активное вещество: метформина гидрохлорид - 1000 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 30,0 мг, кроскармеллоза натрия - 60,0 мг, вода очищенная - 20,0 мг, повидон К-17 (поливинилпирролидон) - 80,0 мг, магния стеарат - 10,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002189 Фармгруппа: Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения. Дата регистрации: 20.08.2013 / 30.01.2015. Окончание регстрации: . Описание:Дозировка 500 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон. Допускается наличие мраморности. Дозировка 850 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны. Допускается наличие мраморности. Дозировка 1000 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны. Допускается наличие мраморности. Упаковка:Таблетки 500 мг, 850 мг, 1000 мг. По 10, 20, 25, 30 или 60 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:АТОЛЛ, ООО Производитель:АТОЛЛ, ООО. Представительство
145 Руб.Випдомет таб. п/о 12,5+1000мг №56
Показания Сахарный диабет 2 типа (СД2) у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет и старше для улучшения гликемического контроля в дополнение к диетотерапии и физическим нагрузкам: в качестве монотерапии у пациентов, не достигших адекватного контроля гликемии на фоне монотерапии метформином, или в качестве замещения у тех, кто уже получает комбинированное лечение метформином и алоглиптином в виде монопрепаратов; в комбинации с пиоглитазоном (тройная комбинация: метформин + алоглиптин + пиоглитазон), когда терапия метформином и пиоглитазоном не приводит к адекватному контролю гликемии; в комбинации с инсулином (тройная комбинация: метформин + алоглиптин + инсулин), когда терапия инсулином и метформином не приводит к адекватному контролю гликемии. Противопоказания Противопоказания гиперчувствительность к алоглиптину или метформину или к любому вспомогательному веществу, или серьезные реакции гиперчувствительности к любому ДПП-4 ингибитору в анамнезе, в т.ч. анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек; сахарный диабет 1 типа; любой тип острого метаболического ацидоза: лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома, кома; почечная недостаточность средней или тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин); острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (повторная рвота, диарея); лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания; состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхолегочные заболевания); клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний/состояний, которые могут приводить к тканевой гипоксии (в т.ч. острая и хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда); печеночная недостаточность, нарушение функции печени; острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут); применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества; обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности; совместное применение с производными сульфонилмочевины в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности. С осторожностью: у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; применение препарата Випдомет® в комбинации с пиоглитазоном; у пациентов с панкреатитом в анамнезе. Беременность Беременность Данные о безопасности применения препарата Випдомет® у беременных женщин отсутствуют. Исследования на беременных крысах показали токсичность комбинированной терапии алоглиптином и метформином на репродуктивную систему при введении доз примерно в 5-20 раз превосходящих рекомендованные дозы для человека (для метформина и алоглиптина соответственно). Применение препарата Випдомет® во время беременности противопоказано. Алоглиптин Данные о безопасности применения алоглиптина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или непрямого негативного воздействия алоглиптина на репродуктивную систему. Метформин Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. Исследования на животных не показали прямого или непрямого негативного воздействия метформина в клинически значимых дозах на репродуктивную систему. Период грудного вскармливания Отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко у животных алоглиптина и метформина при комбинированной терапии. При монотерапии алоглиптином или метформином исследования на животных показали, что алоглиптин и метформин проникают в молоко лактирующих крыс. Нет данных по проникновению алоглиптина в грудное молоко человека. Метформин проникает в грудное молоко у женщин в небольших количествах, поэтому нельзя исключить риск возникновения побочных эффектов у грудных детей. В связи с этим применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Применение и дозы Препарат принимают внутрь. Випдомет® назначают по 1 таб. 2 раза/сут одновременно с приемом пищи с целью уменьшения нежелательных реакций со стороны ЖКТ. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. В случае если пациент пропустил прием препарата Випдомет®, следует принять его сразу после того, как вспомнит о пропущенном приеме препарата. Не следует принимать двойную дозу препарата Випдомет®, в данном случае прием дозы следует пропустить. Дозу препарата Випдомет® подбирают индивидуально. Для пациентов, не достигших адекватного контроля гликемии при монотерапии метформином рекомендуемая доза препарата Випдомет® составляет 1 таб. 12.5 мг + 500 мг или 12.5 мг + 1000 мг 2 раза/сут в зависимости от уже принимаемой дозы метформина, что соответствует 25 мг алоглиптина и 1000 мг или 2000 мг метформина в сутки. Для пациентов, не достигших адекватного контроля гликемии при комбинированной терапии метформином и пиоглитазоном в максимально переносимой дозе препарат Випдомет® назначают в дополнение к пиоглитазону, при этом принимаемая доза пиоглитазона должна быть сохранена. Рекомендуемая доза препарата Випдомет® составляет 1 таб. 12.5 мг + 500 мг или 12.5 мг + 1000 мг 2 раза/сут в зависимости от уже принимаемой дозы метформина, что соответствует 25 мг алоглиптина и 1000 мг или 2000 мг метформина в сутки. При проведении данной терапии следует соблюдать осторожность в связи с риском развития гипогликемии. В случае развития гипогликемии возможно рассмотрение снижения применяемых доз метформина или пиоглитазона. В качестве замещения у пациентов, принимающих алоглиптин и метформин в виде монопрепаратов (в качестве комбинации алоглиптина и метформина или как часть комбинации с инсулином - алоглиптин, метформин и инсулин), суточная доза алоглиптина и метформина в составе препарата Випдомет® должна соответствовать суточным дозам алоглиптина и метформина, принимаемым ранее. Разовая доза алоглиптина в составе препарата Випдомет® должна быть снижена в 2 раза (12.5 мг), поскольку таблетка принимается 2 раза/сут, при этом разовая доза метформина должна оставаться неизменной (500 мг или 1000 мг). Для пациентов, не достигших адекватного контроля гликемии на фоне терапии комбинацией метформина в максимально переносимой дозе и инсулина, доза препарата Випдомет® должна обеспечивать прием алоглиптина в дозе 12.5 мг 2 раза/сут (общая суточная доза алоглиптина 25 мг) и прием метформина в ранее принимаемой дозе. Во избежание риска развития гипогликемии возможно снижение дозы инсулина. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Випдомет® составляет 2 таблетки (25 мг алоглиптина). Не требуется коррекции дозы препарата Випдомет® у пожилых пациентов в возрасте 65 лет. Следует проявлять осторожность при подборе доз алоглиптина ввиду возможного нарушения функции почек у данной группы пациентов. Данные по эффективности и безопасности применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет отсутствуют. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК 60 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата Випдомет®. Препарат Випдомет® не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК в интервале 30 до < 60 мл/мин), поскольку данным пациентам показана меньшая дозировка алоглиптина, чем представлена в фиксированной комбинации препарата Випдомет®. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется проводить оценку скорости клубочковой фильтрации (СКФ) до начала лечения препаратом Випдомет® и затем минимум 1 раз в год в процессе лечения. У пациентов с риском прогрессирования нарушения функции почек и у пациентов пожилого возраста функцию почек следует оценивать чаще, например, каждые 3-6 месяцев. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота нежелательных реакций препарата расценивается следующим образом: очень часто ( 1/10); часто ( 1/100, 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема Т1/2 составляет около 6.5 ч. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК, увеличивается Т1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме. Особые указания Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с тяжелой почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами и/или болью в животе и/или выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7.25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Функция почек Алоглиптин и метформин преимущественно выводятся почками. Риск лактоацидоза, связанного с приемом метформина, повышается по мере увеличения степени нарушения функции почек, поэтому перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять КК: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВП. Печеночная недостаточность Нет клинических данных о применении препарата Випдомет® у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Применение препарата у таких групп пациентов не рекомендуется. Хирургические операции Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной. Применение с другими гипогликемическими лекарственными средствами Препарат Випдомет® не рекомендуется применять в сочетании с производными сульфонилмочевины, поскольку безопасность и эффективность не исследовались. С целью уменьшения риска развития гипогликемии рекомендуется снижение дозы инсулина и пиоглитазона при одновременном применении с препаратом Випдомет®. Изменение клинического статуса пациента с адекватно контролируемым ранее СД2 При проявлении лабораторных отклонений или клинических симптомов заболевания у пациентов с прежде адекватно контролируемым СД2 на фоне лечения препаратом Випдомет®, у пациентов следует незамедлительно исключить в первую очередь кетоацидоз или лактацидоз по результатам анализа крови на электролиты и кетоны, плазменную концентрацию глюкозы, а также pH крови, концентрации лактата и пирувата, а также плазменную концентрацию метформина. При развитии ацидоза любой этиологии дальнейший прием препарата Випдомет® отменяют и предпринимают меры по коррекции ацидоза. Острый панкреатит В обобщенном анализе 13 клинических исследований применения алоглиптина в дозе 25 мг/сут, 12.5 мг/сут, препарата сравнения и плацебо частота развития острого панкреатита составила 2, 1, 1 или 0 случаев на 1000 пациенто-лет в каждой группе соответственно. В исследовании сердечно-сосудистых исходов частота выявления острого панкреатита у пациентов, проходивших лечение алоглиптином или плацебо, составила 3 и 2 случая на 1000 пациенто-лет соответственно. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: стойкая, сильная боль в животе, которая может иррадиировать в спину. При подозрении на развитие острого панкреатита прием препарата Випдомет® прекращают; при подтверждении развития острого панкреатита прием препарата не возобновляют. Нет данных о том, существует ли повышенный риск развития панкреатита на фоне приема препарата алоглиптина у пациентов с панкреатитом в анамнезе. Поэтому пациентам с панкреатитом в анамнезе следует соблюдать осторожность. Влияние на функцию печени Были получены постмаркетинговые сообщения о нарушениях функции печени, включая печеночную недостаточность при приеме алоглиптина. Их связь с применением препарата не была установлена. Однако пациентов необходимо тщательно обследовать на наличие возможных отклонений функциональных проб печени. Если обнаружены отклонения в функциональных пробах печени и альтернативная этиология их возникновения не установлена, следует рассмотреть прекращение лечения препаратом. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Препарат Випдомет® не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, необходимо учитывать риск развития гипогликемии при применении препарата в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (инсулином или пиоглитазоном) и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Випдомет® Международное непатентованное название:Алоглиптин+Метформин. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав: АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное (дипептидилпептидазы-4 ингибитор+бигуанид)Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Такеда Фармасьютикалс США, Инк. Производитель:TAKEDA IRELAND, Ltd. Представительство:Такеда Фармасьютикалс ООО. Информация предоставлена
1755 Руб.Хайрабезол таб. п/о 20мг №15
Показания Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза: Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения: Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс- эзофагит: Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией: В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для Helicobacter pilory у пациентов с язвенной болезнью. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или другим вспомогательным компонентам препарата: беременность: период лактации: детский возраст (до 12 лет). С осторожностью: Тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность. Беременность Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Применение и дозы Таблетки препарата Хайрабезол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола. При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели. При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель. При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента. При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию. Для лечения синдрома Золлингеуа-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом составляет до одного года. Для лечения язвенной болезни двенадиатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Н. pylori, рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов: Хайрабезол по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин по 500 мг 2 раза в день и амоксициллин по 1г. 2 раза в день. Хайрабезол по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин по 500 мг 2 раза в день и метронидазол по 400 мг 2 раза в день. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата Хайрабезол пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность. Пожилые пациенты Коррекции дозы не требуется. Дети. Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Исходя из опыта клинических испытаний, можно сделать вывод, что рабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер. При приеме рабепразола в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек. В ходе пострегистрационного применения рабепразола сообщалось о следующих побочных эффектах: повышение уровня печеночных ферментов, редко - гепатит и желтуха. У пациентов с циррозом печени редко сообщалось о развитии печеночной энцефалопатии. Также в редких случаях отмечались тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, буллезные высыпания, крапивница,острые системные аллергические реакции, миалгия, артралгия, гипомагниемия. Очень редко сообщалось о развитии интерстициального нефрита, гинекомастии, мультиформной эритемы, токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона. Согласно данным постмаркетингового наблюдения при приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов (см. раздел "Особые указания") Передозировка: Симптомы: Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено. Лечение: Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Взаимодействие с другими ЛС: Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина - на 22%. Не взаимодействует с жидкими антацидами. Совместим с препаратами, метаболизирующимися системой CYP450 (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам). Фармакологическое действие и фармакокинетика Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+/К-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч: угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62% и 82%, соответственно: продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены препарата. Не влияет на центральную нервную систему, сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Фармакокинетика: Абсорбция происходит в тонком кишечнике (из-за наличия кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) высокая, время достижения максимальной концентрации - 3,5 ч. Значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой "концентрация действующего вещества - время" (AUC) носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р-450 CYP2C19 и CYP3A4. Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме. Период полувыведения (T1/2) - 0,7-1,5 ч, клиренс - 283 ± 98 мл/мин. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема AUC увеличивается в 2 раза, Т1/2 - в 2-3 раза. После приема 20 мг рабепразола в течение 7 дней AUC увеличивается в 1,5 раза, Т1/2 - в 1,2 раза. У пациентов со стабильной терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м 2), распределение рабепразола натрия близко к таковому у здоровых лиц. У пожилых пациентов после приема рабепразола в течение 7 дней AUC в 2 раза больше, Сmах - на 60% больше, чем у молодых. Связь с белками плазмы - 97%. Выводится почками - 90% в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (Мб): кишечником - 10%. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов", в то время как Сmах увеличивается на 40 %. Особые указания Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. Таблетки препарата Хайрабезол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Хайрабезол не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов. Гипомагниемия. При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении, по крайней мере, 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающее замещение магния и отмену терапии ингибиторами протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения. Переломы. Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска, связанного с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, принимавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы в течение года и более. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В случае появления в процессе лечения сонливости следует отказаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Хайрабезол® Международное непатентованное название:Рабепразол. Форма выпуска:таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Состав:Дозировка 10 мг: Активный ингредиент: рабепразол натрия - 10 мг. Вспомогательные ингредиенты: магния оксид 50 мг, маннитол 17,5 мг, крахмал кукурузный 2,5 мг, повидон-КЗО 1,5 мг, гипролоза низкозамещенная 16 мг, натрия стеарилфумарат 2мг. Оболочка: целлацефат 11,25 мг, титана диоксид 1 мг, краситель железа оксид красный 0,1 мг. Дозировка 20 мг: Активный ингредиент: рабепразол натрия - 20 мг. Вспомогательные ингредиенты: магния оксид 69 мг, маннитол 40 мг, крахмал кукурузный 2,5 мг, повидон-КЗО 1,5 мг, гипролоза низкозамещенная 24 мг, натрия стеарилфумарат 2 мг. Оболочка: целлацефат 18 мг, титана диоксид 1,6 мг, краситель железа оксид желтый 0,16 мг АТХ: Регистрация: ЛП-001479 Фармгруппа: средство, понижающее секрецию желез желудка - протонного насоса ингибитор. Дата регистрации: 06.02.2012. Окончание регстрации: . Описание:Дозировка 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до красновато-розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Дозировка 20 мг:круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Упаковка:таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 10мг и 20мг. Для аптек: 10, 14, 15 таблеток в Ал/Ал блистер или в Ал/Ал стрип. 1 или 10 стрипов/блистеров по 10 таблеток, 1 или 2 стрипа/блистера по 14 таблеток, 1, 2 или 10 стрипов/блистеров по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. 1 стрип/блистер по 14 или 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку картонную с клапаном и перфорацией, защищенной пленкой ПВХ с внутренней стороны пачки (7 перфораций в виде круга). Для стационаров: 100, 500, 1000 таблеток в пакет из полиэтилена. пакет вместе с инструкцией по применению в банку из полиэтилена высокой плотности. На банку наклеивают этикетку. Срок годности:2 года. Не использовать по истечению срока годности указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Хайгланс Лабораториз Пвт. Лтд. Производитель:HIGLANCE LABORATORIES Pvt. Ltd. Представительство:ХАЙГЛАНС ЛАБОРАТОРИЗ
583 Руб.Заласта таб. 5мг №28
Показания Препарат показан для лечения шизофрении. Заласта эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат. Препарат Заласта показан для лечения умеренных или тяжелых эпизодов мании. У пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином препарат показан для профилактики рецидивов мании при биполярном расстройстве. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата: - закрытоугольная глаукома: - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): - период лактации: - редкие наследственные проблемы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы. С осторожностью: Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия: иммобилизация, беременность. Беременность В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных, оланзапин следует применять при беременности, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином. Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертонии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в третьем триместре беременности. В исследований было выявлено, что оланзапин выделяется в грудное молоко. Средняя дозировка (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии оланзапином. Применение и дозы Внутрь, один раз в сутки. Т.к. пища не влияет на всасывание препарата, таблетки Заласта можно принимать независимо от приема пищи. В случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата -10 мг в сутки. Эпизод мании: начальная доза составляет 15 мг в один прием при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии. Профилактика рецидивов при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии - 10 мг в сутки. Для пациентов, уже получающих препарат Заласта для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах. На фоне терапии препаратом Заласта в случае развития нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями. Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг/сутки, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 часов. Особые группы пациентов У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска (см. раздел "Особые указания"). Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью печеночно-клеточной недостаточности у больных циррозом печени) начальная доза составляет 5 мг/сут, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью. Женщинам не требуется изменения в дозировании по сравнению с мужчинами. У некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами") не требуется. При наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящий), возможно потребуется снижение начальной дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >:1/10: часто от >: 1/100 до <: 1/10: нечасто от >: 1/1000 до <: 1/100: редко от >:1/10000 до <: 1/1000: очень редко от <: 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: очень часто - сонливость: часто - головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия: редко - судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе): очень редко - злокачественный нейролептический синдром (см. раздел "Особые указания"), дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию. При резкой отмене оланзапина очень редко отмечены такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая): нечасто - брадикардия с коллапсом или без: очень редко - увеличение интервала QTc на ЭКГ (см. раздел "Особые указания"), желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть (см. раздел "Особые указания"), тромбоэмболии (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен). Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто - транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запоры и сухость во рту: очень редко - панкреатит. Нарушения метаболизма и питания: очень часто - прибавка веса: часто - повышение аппетита: очень редко - гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая фатальный исход: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипотермия. Гепатобилиарные нарушения: часто - транзиторное, бессимптомное повышение уровня "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), особенно в начале лечения (см. "Особые указания"): редко - гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени). Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - эозинофилия: редко - лейкопения: очень редко - тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны органов опорно-двигательного аппарата: очень редко - рабдомиолиз. Со стороны органов мочеполовой системы: очень редко - задержка мочи, приапизм. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - реакции фотосенсибилизации. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь: очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница. Прочие: часто - астения, периферические отеки: очень редко - алопеция. Лабораторные параметры: очень часто - гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовывался без отмены терапии. Нечасто - повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК): очень редко - повышение уровня щелочной фосфатазы (ЩФ) и общего билирубина. У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень частыми у этой категории пациентов были нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи. Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов дофамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций. Есть данные о развитии нейтропении (4,1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Одновременная терапия с вальпроевой кислотой или литием способствует увеличению частоты (>: 10%) тремора, сухости во рту, повышения аппетита и прибавки веса. Также часто регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%). В первые 6 недель комбинированной терапии с литием увеличивается частота развития прибавки веса. Длительная терапия оланзапином (до 12 месяцев) с целью профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством сопровождалась увеличением массы тела. Передозировка: Симптомы: очень частыми (>: 10%) при передозировке оланзапином являются: тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы: менее чем в 2% случаев возникают: делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии: в очень редких случаях - сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза оланзапина при острой передозировке с летальным исходом - 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг. Лечение: специфического антидота не существует. Не рекомендуется провоцировать рвоту. Необходимо провести: промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания. Не рекомендуется применение эпинефрина, допамина или других симпатомиметиков с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления. Взаимодействие с другими ЛС: Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина. Индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата. Ингибиторы CYP1A2: флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2 - значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение максимальной концентрации (Сmах) оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин - 77%. Среднее увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) оланзапина в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1А2. Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина: активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема оланзапина. Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина. Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина. В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2,2D6,2С9,2С19, ЗА4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19). Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется (см. раздел "Побочное действие"). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то, что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на центральную нервную систему. Фармакологическое действие и фармакокинетика Оланзапин - антипсихотическое средство (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2- рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы: седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга: противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра: гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, Н1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов. Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения. Фармакокинетика: Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи: время, необходимое для достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (ТСmах) после перорального приема - 5-8 ч. Связь с белками - 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается, в основном, с альбумином и а 1-гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит - глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Курение, пол и возраст влияют на период полувыведения (Т1/2) и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет Т1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс - 17,5 л/час: у лиц моложе 65 лет - 33,8 ч и плазменный клиренс - 18,2 л/час. Плазменный клиренс ниже у больных с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих в сравнении с соответствующими группами лиц. Тем не менее, степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и Т1/2 оланзапина незначительна по сравнению с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов. Особые указания Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшаяся развитием кетоацидоза или кетоацидотеческая комы, в том числе есть сообщения о нескольких фатальных случаях. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. У пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови. При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии. При резком прекращении приема оланзапина очень редко (менее 0,01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Антихолинергическая активность. Поскольку клинический опыт применения оланзапина у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью. Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Оланзапин не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом оланзапин по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо. Оланзапин не показан для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции, в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не зависит от дозы оланзапина или длительности терапии. К факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся: возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например, пневмония, в т.ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов. Тем не менее, повышенная частота смерти в группах оланзапина по сравнению с плацебо не зависела от этих факторов риска. При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении. Нарушения функции печени. В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени (АЛТ и ACT). У пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или АЛТ, с печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначении оланзапина. При повышении АЛТ и/или ACT на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата. При диагностировании гепатита (в том числе гепатоклеточного, холестатического или смешанного) оланзапин необходимо отменить. Гематологические изменения. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями. Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты (см. раздел "Побочное действие"). Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином. Клинические проявления ЗНС: лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии). Дополнительные симптомы ЗНС: овышение КФК, миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность. При развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить все нейролептики, в т.ч. оланзапин. Судорожный синдром. Оланзапин следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко. Поздняя дискинезия. Терапия оланзапином сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии, в сравнении с галоперидолом. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения. При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата. Общая активность в отношении ЦНС. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия и алкоголя. Цереброваскулярные нежелательные явления, включая инсульт у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия. У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать артериальное давление (АД). Оланзапин следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией. При приеме оланзапина очень редко (менее 0,01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболий вен. Причинно-следственная связь между терапией оланзапином и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например, иммобилизацию) и принимать профилактические меры. Таблетки Заласта содержат лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Заласта Международное непатентованное название. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка содержит: активное вещество: оланзапин 2,50 мг, 5,00 мг, 7,50 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг: вспомогательные вещества: целлактоза [альфа-лактозы моногидрат 75%, целлюлоза 25%], крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. - это высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% порошка целлюлозы, сухого вещества. АТХ: N05AH03 Оланзапин Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-005811/09 Фармгруппа: антипсихотическое средство (нейролептик)Дата регистрации: 17.07.2009. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 2,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 5. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 7,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 7,5. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 10 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 10. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 15 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 15. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 20 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 20. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Упаковка:Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг. По 7 таблеток в блистер. По 4 или 8 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. Срок годности:Таблетки 5 мг и 10 мг: 5 лет. Таблетки 2,5 мг, 7,5 мг, 15 мг и 20 мг: 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:КРКА, д.д, Ново место, АО Производитель:КРКА-РУС, ООО. Представительство:КРКА
593 Руб.Хайрабезол таб. п/о 20мг №30
Показания Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза: Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения: Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс- эзофагит: Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией: В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для Helicobacter pilory у пациентов с язвенной болезнью. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или другим вспомогательным компонентам препарата: беременность: период лактации: детский возраст (до 12 лет). С осторожностью: Тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность. Беременность Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Применение и дозы Таблетки препарата Хайрабезол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола. При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели. При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель. При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента. При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию. Для лечения синдрома Золлингеуа-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом составляет до одного года. Для лечения язвенной болезни двенадиатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Н. pylori, рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов: Хайрабезол по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин по 500 мг 2 раза в день и амоксициллин по 1г. 2 раза в день. Хайрабезол по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин по 500 мг 2 раза в день и метронидазол по 400 мг 2 раза в день. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата Хайрабезол пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность. Пожилые пациенты Коррекции дозы не требуется. Дети. Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Исходя из опыта клинических испытаний, можно сделать вывод, что рабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер. При приеме рабепразола в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек. В ходе пострегистрационного применения рабепразола сообщалось о следующих побочных эффектах: повышение уровня печеночных ферментов, редко - гепатит и желтуха. У пациентов с циррозом печени редко сообщалось о развитии печеночной энцефалопатии. Также в редких случаях отмечались тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, буллезные высыпания, крапивница,острые системные аллергические реакции, миалгия, артралгия, гипомагниемия. Очень редко сообщалось о развитии интерстициального нефрита, гинекомастии, мультиформной эритемы, токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона. Согласно данным постмаркетингового наблюдения при приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов (см. раздел "Особые указания") Передозировка: Симптомы: Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено. Лечение: Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Взаимодействие с другими ЛС: Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина - на 22%. Не взаимодействует с жидкими антацидами. Совместим с препаратами, метаболизирующимися системой CYP450 (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам). Фармакологическое действие и фармакокинетика Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+/К-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч: угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62% и 82%, соответственно: продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены препарата. Не влияет на центральную нервную систему, сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Фармакокинетика: Абсорбция происходит в тонком кишечнике (из-за наличия кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) высокая, время достижения максимальной концентрации - 3,5 ч. Значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой "концентрация действующего вещества - время" (AUC) носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р-450 CYP2C19 и CYP3A4. Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме. Период полувыведения (T1/2) - 0,7-1,5 ч, клиренс - 283 ± 98 мл/мин. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема AUC увеличивается в 2 раза, Т1/2 - в 2-3 раза. После приема 20 мг рабепразола в течение 7 дней AUC увеличивается в 1,5 раза, Т1/2 - в 1,2 раза. У пациентов со стабильной терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м 2), распределение рабепразола натрия близко к таковому у здоровых лиц. У пожилых пациентов после приема рабепразола в течение 7 дней AUC в 2 раза больше, Сmах - на 60% больше, чем у молодых. Связь с белками плазмы - 97%. Выводится почками - 90% в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (Мб): кишечником - 10%. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов", в то время как Сmах увеличивается на 40 %. Особые указания Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. Таблетки препарата Хайрабезол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Хайрабезол не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов. Гипомагниемия. При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении, по крайней мере, 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающее замещение магния и отмену терапии ингибиторами протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения. Переломы. Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска, связанного с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, принимавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы в течение года и более. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В случае появления в процессе лечения сонливости следует отказаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Хайрабезол® Международное непатентованное название:Рабепразол. Форма выпуска:таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Состав:Дозировка 10 мг: Активный ингредиент: рабепразол натрия - 10 мг. Вспомогательные ингредиенты: магния оксид 50 мг, маннитол 17,5 мг, крахмал кукурузный 2,5 мг, повидон-КЗО 1,5 мг, гипролоза низкозамещенная 16 мг, натрия стеарилфумарат 2мг. Оболочка: целлацефат 11,25 мг, титана диоксид 1 мг, краситель железа оксид красный 0,1 мг. Дозировка 20 мг: Активный ингредиент: рабепразол натрия - 20 мг. Вспомогательные ингредиенты: магния оксид 69 мг, маннитол 40 мг, крахмал кукурузный 2,5 мг, повидон-КЗО 1,5 мг, гипролоза низкозамещенная 24 мг, натрия стеарилфумарат 2 мг. Оболочка: целлацефат 18 мг, титана диоксид 1,6 мг, краситель железа оксид желтый 0,16 мг АТХ: Регистрация: ЛП-001479 Фармгруппа: средство, понижающее секрецию желез желудка - протонного насоса ингибитор. Дата регистрации: 06.02.2012. Окончание регстрации: . Описание:Дозировка 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до красновато-розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Дозировка 20 мг:круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Упаковка:таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 10мг и 20мг. Для аптек: 10, 14, 15 таблеток в Ал/Ал блистер или в Ал/Ал стрип. 1 или 10 стрипов/блистеров по 10 таблеток, 1 или 2 стрипа/блистера по 14 таблеток, 1, 2 или 10 стрипов/блистеров по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. 1 стрип/блистер по 14 или 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку картонную с клапаном и перфорацией, защищенной пленкой ПВХ с внутренней стороны пачки (7 перфораций в виде круга). Для стационаров: 100, 500, 1000 таблеток в пакет из полиэтилена. пакет вместе с инструкцией по применению в банку из полиэтилена высокой плотности. На банку наклеивают этикетку. Срок годности:2 года. Не использовать по истечению срока годности указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Хайгланс Лабораториз Пвт. Лтд. Производитель:HIGLANCE LABORATORIES Pvt. Ltd. Представительство:ХАЙГЛАНС ЛАБОРАТОРИЗ
815 Руб.Ликферр100 р-р в/в 20мг/мл 5мл №5
Показания Железодефицитные состояния: при необходимости быстрого восполнения железа; при непереносимости пероральных препаратов железа или несоблюдении режима лечения; при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны. Противопоказания Анемия, не связанная с дефицитом железа; признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз); нарушение процесса утилизации железа; I триместр беременности; повышенная чувствительность к активному веществу. Беременность Противопоказано применение в I триместре беременности. Ограниченный опыт применения при беременности показал отсутствие нежелательного влияния сахарата железа на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. До настоящего времени не проводилось хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. В экспериментальных исследованиях влияния на репродукцию у животных не выявлено прямого или опосредованного вредного воздействия на развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Поступление неметаболизированного сахарата железа в грудное молоко маловероятно. Считается, что данное лекарственное средство не представляет опасности для младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Применение и дозы Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Вводят только в/в (медленно капельно или струйно) или в венозный участок диализной системы. Не предназначен для в/м введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы. Перед введением первой терапевтической дозы необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение следует немедленно прекратить. Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме по специальной формуле. Побочные эффекты и передозировка Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, тахикардия, снижение АД, коллаптоидные состояния, чувство жара, "приливы" крови к лицу. Со стороны органов дыхания: очень редко - бронхоспазм, одышка. Со стороны пищеварительной системы: очень редко - разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота. Со стороны кожных покровов: очень редко - эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышенная потливость. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях. Аллергические реакции: очень редко - анафилактоидные реакции, отек лица, отек гортани. Общие реакции: очень редко - астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, периферические отеки, чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб. Местные реакции: очень редко - боль и отек в месте введения. Фармакологическое действие и фармакокинетика Средство для лечения железодефицитных состояний. Многоядерные центры железа (III) гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, вследствие этого его выведение почками в неизмененном виде невозможно. Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа. Железо в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином. Фармакокинетика После однократного в/в введения в дозе, содержащей 100 мг железа, Cmax железа, в среднем 538 мкмоль, достигается спустя 10 мин после инъекции. Vd центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки - около 3 л. Vd в равновесном состоянии составляет примерно 8 л (что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма). Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 мг железа (III). T1/2 - около 6 ч. В первые 4 ч почками выводится менее 5% железа от общего клиренса. Спустя 24 ч уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и примерно 75% сахарозы покидает сосудистое русло. Особые указания С осторожностью применяют у больных бронхиальной астмой, при экземе, поливалентной аллергии, аллергических реакциях на иные парентеральные препараты железа; у пациентов с низкой железосвязывающей способностью сыворотки и/или дефицитом фолиевой кислоты; пациентов с печеночной недостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями, при повышенном содержании ферритина в сыворотке в связи с тем, что железо при парентеральном введении может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции. Применяют только при подтверждении диагноза анемии соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците). В/в препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни. Более высокая частота развития нежелательных побочных реакций (в особенности - снижение АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы. Лекарственное взаимодействие Не следует применять одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. уменьшается всасывание железа из ЖКТ. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции. Условия хранения и отпуска из аптек Регистрационные данные Международное непатентованное название Форма выпуска Состав АТХ: B03AC Препараты железа для парентерального применения Регистрация Лекарственное средство Дата регистрации Владелец рег.удостоверения:ФАРМФИРМА СОТЕКС ЗАО. Производитель:ФАРМФИРМА СОТЕКС ЗАО. Представительство:ФАРМФИРМА СОТЕКС ЗАО. Фармгруппа: Противоанемическое средство, препарат железа для парентерального введения Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР -http://www.lsgeotar.ru
1235 Руб.Метформин Лонг таб. с пролонг. высв. 1000мг №60
Показания Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок- в качестве монотерапии- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин)- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда)- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотера-пии (см. раздел "Особые указания")- печеночная недостаточность, нарушение функции печени- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем- беременность- лактоацидоз (в том числе в анамнезе)- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут)- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция- детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о применении. С осторожностью: С осторожностью применять препарат- у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин)- в период грудного вскармливания. Беременность Декомпенсировапный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода. Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка. Применение и дозы Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами. Рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 1000 мг - 1 таблетка (1000 мг) 1 раз в день во время или после ужина. Для таблеток дозировкой 850 мг - 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной. Максимальная рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 850 мг - 3 таблетки 1 раз в день (2550 мг)- для таблеток дозировкой 1000 мг - 2 таблетки 1 раз в день (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза (для препарата Метформин лонг дозировкой 1000 мг) может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг - во время завтрака и одна таблетка 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг. Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является доза 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Препарат Мезформин лонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин лонг. Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Пациенты с почечной недостаточностью Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза. Начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Пожилые пациенты. Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. "Особые указания"). Продолжительность курса лечения. Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Пропуск дозыВ случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:Очень частые: 1/10 Частые: 1/100, <: 1/10 Нечастые: 1/1000, <: 1/100 Редкие: 1/10 000, <: 1/1000 Очень редкие: <:1/10 000. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз (см. "Особые указания"). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение функции печени и гепатит: после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, сыпь. Если любые из указанных в инструкции по применению препарата побочных эффектов усугубляются или были замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Передозировка: При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания"). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение npenaратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив- содержание лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации. Йодсодержащие ренгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Метформин лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации. Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты- печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации, требующие осторожности. Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды и тетракозактид (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Метформин лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии. Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Метформин лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. При одновременном применении препарата Метформин лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипии повышает абсорбцию и максимальную концентрацию метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфии, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его максимальной концентрации. При совместном применении метформина пролонгированного действия с колесевеламом может увеличиться уровень метформина в крови, при этом может понадобиться регулировка дозы или более жесткий контроль уровня сахара в крови для безопасного применения обоих препаратов. Следует обратиться к врачу при ухудшении состояния или усилении побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия. Следует немедленно обратиться к врачу, если развивается слабость, мышечные боли, озноб, повышение сонливости, боль в животе или дискомфорт, медленное или нерегулярное сердцебиение, затрудненное дыхание и другие необычные симптомы, так как они могут быть ранними признаками такого редкого, но серьезного побочного эффекта метформина, как молочнокислый ацидоз. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Фармакокинетика: Всасывание. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови после приема пищи составляет 2,5 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация и площадь под кривой "концентрация -время" увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг площадь под кривой "концентрация - время" аналогична наблюдаемой после приема внутрь метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность максимальной концентрации и площади под кривой "концентрация - время" после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением. При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи площадь под кривой "концентрация - время" увеличивается на 77 % (максимальная концентрация увеличивается на 26 % и среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг. Распределение. Связь с белками плазмы незначительна. Максимальная концентрация в крови ниже максимальной концентрации в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 - 276 л. Метаболизм. Метаболитов у человека не обнаружено. Выведение. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин. что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме. Особые указания Лактоацидоз. Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таки как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лакгоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Хирургические операции. Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования функции почек была признана нормальной. Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией ночек и 2 - 4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Другие меры предосторожности- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения- Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей- Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочеви-ны или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания- Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Метформин лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Монотерапия препаратом Метформин лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метформин лонг Международное непатентованное название:Метформин. Форма выпуска:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой. Состав:ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-003855 Фармгруппа: Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения. Дата регистрации: 22.09.2016. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета (дозировкой 850 мг) и голубого цвета (дозировкой 1000 мг), продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - светло-голубого цвета (для дозировки 850 мг) и голубого цвета (для дозировки 1000 мг), внутренний - белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг и 1000 мг. По 10, 30, 60 таблеток в банки полимерные из полиэтилена или полипропилена. По 5, 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием. По 1 банке или 2, 6, 12. 20, 24 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток, или 1, 3, 6, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из каргона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:БИОСИНТЕЗ, ОАО Производитель:БИОСИНТЕЗ, ОАО. Представительство
533 Руб.Праджисан капс. 200мг №10
Показания Нарушения, связанные с дефицитом прогестерона. Пероральный путь введения: - бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности: - предменструальный синдром: - нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции: - фиброзно-кистозная мастопатия: - пременопауза: - заместительная гормонотерапия пери- и постменопаузы (в сочетании с эстроген-содержащими препаратами). Вагинальный путь введения: - заместительная гормонотерапия в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток): - поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению: - поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле: - преждевременная менопауза: - заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами): - бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности: - профилактика привычного и угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности: - профилактика миомы матки: - профилактика эндометриоза. Противопоказания Противопоказания Для перорального и вагинального применения^ - гиперчувствительность, в т.ч. к арахисовому маслу, сое: - тромбофлебит, тромбоэмболические нарушения, внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний в анамнезе: - кровотечения из половых путей неясного генеза: - неполный аборт: - порфирия: - установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез или половых органов. Для перорального применения (дополнительно): - тяжелые заболевания печени в настоящее время (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, печеночно-клеточный рак, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора) или в анамнезе, если показатели функции печени не вернулись к нормальным значениям. С осторожностью: Gри заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, иперлипопротеинемии. Беременность Применение препарата во время беременности не противопоказано. Тем не менее, существует потенциальный риск для плода (особенного мужского пола) при применении прогестерона в первые 4 месяца беременности. Применение микронизированного прогестерона во II-III триместрах беременности может приводить к развитию заболеваний печени у беременных. Многочисленные эпидемиологические исследования не выявили случаев аномалии развития плода при применении прогестерона во время беременности. Прогестерон проникает в грудное молоко. Данных по применению препарата в период лактации недостаточно для того, чтобы оценить потенциальный риск для младенца. Применение и дозы Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания. Пероральный путь введения Препарат принимают внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Праджисан составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером). При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемых в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла). При заместительной гормонотерапии в пери- и постменопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Праджисан применяется по 200 мг в день в течение 10-12 дней. Вагинальный путь введения Капсулы вводят глубоко во влагалище. Абсолютный дефицит прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне эстрогенной терапии по 200 мг в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня, и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимума 600 мг в сутки, разделенных на 3 приема. Такая доза может применяться на протяжении 60 дней. Поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению: рекомендуется принимать от 200 до 600 мг в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместра беременности. Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела рекомендуется принимать 200-300 мг в сутки, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено. В случаях угрозы аборта или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг ежедневно в 2 приема в I и II триместрах беременности. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При пероральном пути введения Кровотечения "прорыва" или укорочение нормального менструального цикла, напряженность молочных желез (обычно в первый месяц лечения). Сонливость, преходящее головокружение (как правило, через 1-3 ч после приема), тошнота. Данные побочные эффекты могут быть уменьшены путем снижения дозы, изменением режима приема препарата или переходом на вагинальный путь введения. Эти эффекты обычно являются первыми признаками передозировки. Ощущение усталости, мигрень, головная боль, кожная сыпь, зуд, желтуха, задержка жидкости. При пероральном и вагинальном пути введения Аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок). Передозировка: Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, укорочение нормального менструального цикла. Лечение: снижение дозы или коррекция режим приема, например, в случае сонливости и головокружения - 200 мг принимают перед сном с 12-го по 14-й день цикла или переходят на вагинальный путь введения: в случае укорочения менструального цикла - начать лечение позже в цикле, например с 19-го дня, вместо 17-го. При необходимости проводят симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: При пероральном применении При длительном одновременном применении барбитураты, карбамазепин, гидантоин или рифампицин могут снижать эффективность прогестерона. Несмотря на ограниченные данные, предполагается, что активированный уголь и гризеофульвин также могут снижать эффективность препарата. Прогестерон может повышать терапевтические, фармакологические или токсические эффекты циклоспорина, теофиллина и тролеандомицина. При интравагинальном применении Взаимодействие при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного введения других интравагинальных лекарственных средств во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона. Фармакологическое действие и фармакокинетика Гестаген, гормон желтого тела, связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона: в малых дозах ускоряет, а в больших - подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза: уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия. Фармакокинетика: При приеме внутрь Всасывание Микронизированный прогестерон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови (Сmах) отмечается через 1-3 ч после приема. Метаболизм Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19. Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Выведение Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела. При вагинальном введении Всасывание Абсорбция происходит быстро: прогестерон накапливается в матке: высокая концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 ч после введения. Стах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 3 раза/сут средняя концентрация сохраняется в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Метаболизм Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета-прегнандиола в плазме не увеличивается. Выведение Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Особые указания Препарат нельзя применять с целью контрацепции. При длительном лечении прогестероном необходимо периодически проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени): лечение необходимо отменить в случае наличия отклонений диагностических тестов функции печени или возникновения холестатической желтухи. При применении эстроген и/или прогестаген-содержащих препаратов отмечались случаи развития хлоазмы, особенно у пациенток с наличием в анамнезе хлоазмы во время предшествующей беременности. У женщин со склонностью к развитию хлоазмы, подвергание кожи естественному или искусственному УФ-облучению может вызывать или усугублять течение хлоазмы. Необходимо наблюдать за пациентами с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат. Пациенты с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также наблюдаться периодически врачом. При лечении прогестероном может наблюдаться задержка жидкости, что может повлиять на течение эпилепсии, мигрени, бронхиальной астмы, сердечной или почечной недостаточности: такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Влияние на способность управлять транспортными средствами: При пероральном приеме необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Праджисан Международное непатентованное название:Прогестерон. Форма выпуска:капсулы. Состав:1 капсула содержит: активное вещество: прогестерон 100 или 200 мг: вспомогательные вещества: арахисовое масло 147,50 мг/295,00 мг, соевый лецитин 2,50 мг/5,00 мг:капсульная оболочка: 70% раствор сорбитола (некристаллизированный) 9,00 мг/12,80 мг, глицерол 44,89 мг/63,84 мг, желатин 85,50 мг/121,60 мг, титана диоксид 1,06 мг/1,50 мг, очищенная вода 84,55 мл/120,26 мл. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000698 Фармгруппа: гестаген. Дата регистрации: 28.09.2011. Окончание регстрации: . Описание:Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, светло-желтого цвета, содержащие маслянистую суспензию почти белого цвета. Упаковка:Капсулы, 100 и 200 мг. По 10 капсул в блистер, из ПВХ и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд Производитель:Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. Представительство:САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИЗ Лтд
235 Руб.Корнам таб. 2мг №20
Показания Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение). - Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии). Противопоказания Противопоказания - Повышенная, чувствительность к теразозину и другим альфа-адреноблокаторам, а также к другим вспомогательным компонентам препарата: - одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (таких как силденафил, тадалафил и варденафил): - беременность и период лактации: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции: - сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей: - хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей или камни в мочевом пузыре: - склонность к ортостатическим нарушениям регуляции (в том числе в анамнезе): - снижение скорости оттока мочи: - анурия: - тяжелая почечная/печеночная недостаточность. С осторожностью: При заболеваниях сердечно-осудистой системы: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышенным минутным выбросом, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков: артериальная гипотензия, легкая и средней степени тяжести почечная и/или печеночная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст старше 65 лет, дегидратация, сниженное потребление поваренной соли (например, бессолевая диета), нарушение водно-электролитного баланса. Беременность Применение препарата Корнам® во время беременности и в период грудного вскармливания - не рекомендуется. Неизвестно, выделяется ли теразозин с грудным молоком. При необходимости применения, препарата Корнам® в период лактации - грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Внутрь, целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Дозу препарата Корнам® для лечения ДГПЖ следует подбирать на основании индивидуальной пеакиии патента на проводимую терапию: Начальной дозой для всех пациентов, которую не следует превышать в течение первой недели терапии.составляет 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) перед сном, после чего пациент должен находиться в постели 6-8 часов. Необходимо наблюдать за пациентом при применении первой дозы препарата (риск развития артериальной гипотензии). Дозу препарата Корнам® можно увеличить до 2 мг в сутки в течение 14 дней, после чего до 5 мг в сутки в течение 7 дней (как правило, на ночь). Увеличение дозы возможно только при хорошей переносимости ранее принимаемой дозы. Терапевтический ответ оценивается в течение четырех недель. Обычно для достижения терапевтического эффекта требуются поддерживающие дозы в 5- 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг. Если применение препарата Корнам® прерывается на несколько дней или более, терапию следует возобновлять с начальной дозы. Артериальная гипертензия Доза и интервалы между приемом доз (12-24 часа) препарата Корнам® должны подбираться в соответствии с реакцией снижения. АД для каждого пациента индивидуально. При добавлении препарата Корнам® к уже проводимой гипотензивной терапии, за пациентом следует тщательно наблюдать на, случай возникновения, артериальной гипотензии: Если к схеме применения препарата Корнам® добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, может потребоваться снижение дозы препарата Корнам® и повторное ее титрование под контролем врача. Начальной дозой для всех пациентов, которую не следует превышать, является 1 мг. (1/2 таблетки по 2 мг) перед сном. Необходимо наблюдение за пациентом, чтобы снизить риск развития выраженного снижения АД. Доза может быть постепенно увеличена для того, чтобы достичь желаемого снижения АД. Обычная доза колеблется в пределах от 1 мг до 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза-20мг. В конце промежутка между дозами следует измерить'АД для того, чтобы убедиться в поддержании надлежащего уровня АД. Также может оказаться полезным измерение АД через 2 или 3 часа после приема препарата для того, чтобы убедиться в том, что снижение АД стабильно. Если действие препарата Корнам® через 24 часа значительно-уменьшается, можно попытаться увеличить дозу или применить препарат 2 раза в сутки. В последнем случае следует также выяснить, наблюдаются ли такие побочные эффекты, как головокружение, ощущение сердцебиения или ортостатическая гипотензия через 2-3 часа после приема .препарата. Если прием препарата Корнам® прерывается на несколько дней или более, терапию следует возобновлять с начальной дозы препарата. Применение у пациентов с умеренным нарушением функиии почек и/или печени У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек/печени применять препарат Корнам® с осторожностью. Применение у пожилых патентов Для лечения пожилых пациентов коррекция препарата Корнам® не требуется, но необходим постоянный контроль за состоянием пациентов. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: После применения первой дозы препарата может развиваться выраженное снижение АД (в течение 1-1,5 ч), которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях - к обмороку, как и на фоне приема других блокаторов альфа 1-адренорецепторов. В единичных случаях перед обмороком может резко возрастать частота сердечных сокращений (ЧСС) до 120-160 уд/мин. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто ( 1/10): часто ( 1/100, <:1/10), нечасто ( 1/1000, <:1/100), редко ( 1/10000, <:1/1000) и очень редко (<:1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Со стороны иммунной системы очень редко: анафилактические реакции. Со стороны системы крови и лимфатической системы частота неизвестна: тромбоцитопения. Со стороны обмена веществ и питания частота неизвестна: обострение течения подагры. Со стороны нервной системы часто: головокружение, слабость, головная боль, астения, повышенная раздражительность, сонливость, парестезии: нечасто: депрессия: частота неизвестна: тревожность, бессонница. Со стороны органа зрения часто: снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия: частота неизвестна: конъюнктивит. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения очень часто: вертиго: частота неизвестна: шум в ушах. Со стороны органов дыхания часто: одышка, заложенность носа: частота неизвестна: кашель, носовые кровотечения. Со стороны сердечно-сосудистой системы часто: обморок (особенно при быстром переходе из положения "лежа" в положение "стоя" или в положение "сидя" - постуральная гипотензия), ощущение сердцебиения, тахикардия, боль в груди, периферические отеки: частота неизвестна: фибрилляция предсердий (однако причинно-следственная связь с приемом препарата не была установлена), нарушение ритма сердца, вазодилатация, ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы часто: тошнота: частота неизвестна: боль в области живота, запор, диарея, рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани часто: боль в конечностях, боль в спине: частота неизвестна: артралгия, артрит, артропатия, алгия, боль в области шеи, боль в плече. Со стороны кожи и подкожных тканей частота неизвестна: гипергидроз, кожная сыпь и зуд, крапивница. Со стороны мочевыделительной системы частота неизвестна: инфекции мочевых путей и недержание мочи (в основном у женщин в постменопаузе), учащение позывов к мочеиспусканию. Со стороны репродуктивной системы часто: эректильная дисфункция: нечасто: снижение либидо: частота неизвестна: приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения очень часто: астения: часто: повышенная утомляемость, периферические отеки, отек слизистых: частота неизвестна: отек лица, гипертермия, боль в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные редко: увеличение массы тела: частота неизвестна: результаты свидетельствуют о гемодилюции (например, снижение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, общего белка и альбумина). Даже после длительного лечения (24 месяца) теразозином не отмечено значительного влияния на концентрацию общего или свободного простат-специфического антигена (ПСА). Инфекционные и паразитарные заболевания часто: синусит: частота неизвестна: бронхит, фарингит, ринит, гриппоподобный синдром. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, нарушение координации движений, обморок, нарушение водно-электролитного баланса. Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, следует принять адсорбирующие средства, при выраженном снижение АД больного необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК) с последующим введением сосудосуживающих препаратов. Необходим контроль функции почек, также проведение ряда мероприятий, направленных на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: При применении совместно с другими лекарственными средствами следует соблюдать осторожность ввиду развития выраженной артериальной гипотензии. При добавлении к лечению диуретиков или гипотензивных препаратов может потребоваться повторная коррекция дозы препарата. Не рекомендуется применять одновременно теразозин с другими блокаторами альфа-адренорецепторов. Антигипертензивное действие может усиливаться при совместном применении с вазодилататорами и нитратами. Сопутствующее применение ингибиторов ФДЭ-5 (таких как силденафил, тадалафил и варденафил) и теразозина может привести к развитию артериальной гипотензии. Теразозин может угнетать периферический сосудосуживающий эффект допамина, эпинефрина, эфедрина, фенилэфрина, метараминола, метоксамина. Теразозин может влиять на плазменную активность и выведение почками ванилилминдальной кислоты. Следует соблюдать осторожность при интерпретации лабораторных тестов диагностики феохромоцитомы. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин) и эстрогены могут снижать гипотензивный эффект теразозина, вследствие подавления синтеза простагландинов и/или задержки жидкости и натрия. Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект теразозина. Адсорбенты и антациды снижают всасывание теразозина в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Теразозин снижает антигипертензивный эффект клонидина, введенного внутривенно. Фармакологическое действие и фармакокинетика Блокатор периферических постсинаптических альфа 1-адренорецепторов. Вызывает расширение артерибл и венул, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и венозный: возврат к сердцу, оказывает антигипертензивное действие. Симптомы, вызываемые доброкачественной гиперплазией предстательной железы, связаны с обструкцией, выходного тракта, мочевого- пузыря, которая происходит в результате статической" обструкции, в связи с увеличением предстательной железы, и динамической обструкции, которая зависит от тонуса гладкой- мускулатуры предстательной железы, и шейки мочевого пузыря, управляемой симпатической нервной системой. Блокируя альфа 1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, препарат способствует нормализации, мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Уменьшение симптомов, связанных с ДГПЖ, при применении теразозина может быть связано со снижением мышечного тонуса, вызываемым блокадой альфа 1- адренорецепторов в гладкой мускулатуре шейки мочевого пузыря и простате. Антигипертензивное действие теразозина является прямым следствием периферической вазодилатации. Точный механизм снижения артериального давления (АД) неизвестен, расслабление кровеносных сосудов, судя по всему, вызывается в основном селективной блокадой постсинаптических альфа 1-адренорецепторов. При длительном применении антигипертензивный эффект не сопровождается, как правило, рефлекторной тахикардией. Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая и высокая, не зависит от времени приема пищи: биодоступность - более 90%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) -1ч. Связь с белками: плазмы крови - 90-94%. Теразозин метаболизируется в печени посредством гидролиза, деметилирования и дезалкилирования с образованием пяти различных метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает антигипертензивной активностью. Плазменный клиренс составляет примерно 80 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) -12 ч. После приема внутрь, выводится в основном через кишечник (60%, из них 20% в неизмененном виде) и почками (40%, из них 10% - в неизмененном виде). Неизвестно, выделяется ли теразозин с грудным молоком. Применение у больных с нарушением функции почек Применение препарата Корнам® у больных с нарушением функции почек требует тщательного наблюдения за состоянием больного. Ограниченные фармакокинетические исследования низких доз (1 мг) не показали явньрс различий фармакокинетических параметров теразозина по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Особые указания До начала терапии ДГПЖ необходимо исключить рак предстательной железы. Эффективность проводимой терапий оиенивают через 4-6 недель лечения поддерживающими дозами препарата Корнам®. Уменьшение симптомов ДГПЖ возможно уже на второй неделе, однако наступление терапевтического эффекта может затянуться до 6 и более недель. Если после 6 недель применения максимально рекомендованной дозы препарата Корнам® улучшение показателей урофлоуметрии незначительно отличается от исходных показателей, прием препарата рекомендуется прекратить. Лечение - препаратом следует прекратить, если возникающие побочные эффекты более серьезны, чем симптомы ДГПЖ, или при развитии у пациента осложнений со стороны мочевыводящего тракта во время приема препарата. Препарат Корнам® может влиять на активность ренина плазмы крови и выведение ванилилминдальной кислоты почками. Это следует учитывать при проведение лабораторных исследований. Риск возникновения ортостатической гипотензии (феномен первой "дозы") наиболее высок в течение 30-90 мин. после приема препарата и повышен у. пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении ОЦК, малосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом после перерыва (несколько дней). В процессе лечения не изменяется концентрация простат-специфического антигена предстательной железы. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также в жаркую погоду. У некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, при проведении оперативного вмешательства по поводу катаракты был отмечен "интраоперационный синдром дряблой радужки" (ИСДР, разновидность синдрома узкого зрачка). Отдельные отчеты также были получены, и при использовании других блокаторов альфа-1-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможное влияние класса данных препаратов. При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо информировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа 1-адренорецепторов. Применение у пожилых пациентов Препарат Корнам® следует с осторожностью применять у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. У больных старше 75 лет эффективность применения препарата Корнам® снижена. Специальные меры предосторожности при, уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Корнам®. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения препаратом Корнам® необходимо соблюдать осторожность, особенно в течение 12 часов после приема первой дозы, увеличения дозы или прерывания курса терапии при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Корнам Международное непатентованное название:Теразозин. Форма выпуска:таблетки. Состав:Для дозировки 2 мг 1 таблетка содержит: действующее вещество: теразозин (в форме теразозина гидрохлорида дигидрата) 2 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 92,200мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,000 мг, крахмал кукурузный 12,500 мг, тальк 1.500 мг, краситель хинолиновый желтый Е 104 0,300 мг, кремния диоксид коллоидный 0,750 мг, магния стеарат 0,750 мг. Для дозировки 5 мг 1 таблетка содержит: действующее вещество: теразозин (в форме теразозина гидрохлорида дигидрата) 5 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,200мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,000 мг, крахмал кукурузный 12,500 мг, тальк мг, краситель железа оксид желтый 0,300 мг, кремния диоксид коллоидный 0,750 мг, магния стеарат 0,750 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015973/01 Фармгруппа: Альфа 1-адреноблокатор. Дата регистрации: 03.11.2009. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 2 мг: желтые, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне и фаской. Поверхность таблетки скошена к риске. Таблетки 5 мг: оранжево-желтые, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне и фаской. Поверхность таблетки скошена к риске. Упаковка:Таблетки 2 мг. 5 мг. По 10 таблеток в блистер из А1/ПВХ. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Лек д.д. Производитель:LEK d.d. Представительство:САНДОЗ
337 Руб.Амоксиклав Квиктаб таб. дисперг. 500мг+125мг №14
Лекарственная форма Таблетки диспергируемые. Состав Действующие вещества: Амоксициллина тригидрат (соответствует амоксициллину) – 574,00 мг (500 мг), клавуланат калия (соответствует клавулановой кислоте) – 148,87 мг (125 мг). Вспомогательные вещества: Ароматизатор тропическая смесь - 26,00 мг, ароматизатор сладкий апельсин - 26,00 мг, аспартам - 6,50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 13,00 мг, краситель железа оксид желтый, Е 172 - 3,50 мг, тальк - 13,00 мг, касторовое масло гидрогенизированное - 26,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая* - до 1300,00 мг. *Содержит 98 % целлюлозы микрокристаллической и 2 % кремния диоксида коллоидного безводного. Описание Продолговатые восьмиугольные таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом. Фармакотерапевтическая группа Антибиотик ˗ пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор. Код АТХ: J01CR02. Фармакологические свойства Фармакодинамика Механизм действия Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Фармакокинетика Всасывание Амоксициллин и клавулановая полностью диссоциируют в водном растворе при физиологических значениях pH. Оба активных компонента препарата, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в начале приема пищи. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты при приеме внутрь высокая. После однократного приема препарата в дозе 500 мг амоксициллина / 125 мг клавулановой кислоты максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови создается через 1,5 ч (1,0-2,5 ч), и составляет 7,19±2,26 мкг/мл (Сmax), клавулановой кислоты – через 1,5 ч (1,0 – 2,0 ч), составляя 2,4±0,83 мкг/мл. ПФК (показатель «площадь под фармакокинетической кривой») амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 53,5±8,87 мкг*ч/л и 15,72±3,86 мкг*ч/л, соответственно. Плазменные концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты, достигаемые при применении амоксициллин/клавуланата, схожи с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина и клавулановой кислоты по отдельности. Распределение Приблизительно около 18 % амоксициллина и 25 % клавулановой кислоты связываются с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения составляет 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин плохо распределяется в спинномозговую жидкость. В исследованиях на животных кумуляции компонентов препарата в тканях организма не выявлено. Как и большинство пенициллинов, амоксициллин проникает в грудное молоко. Клавулановая кислота также обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Метаболизм 10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками, кишечником, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода. Выведение После однократного приема препарата в дозе 500 мг/125 мг период полувыведения амоксициллина составляет 1,15±0,20 ч, клавулановой кислоты – 0,98±0,12 ч, общий клиренс – около 25 л/ч. Приблизительно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6 часов после приема 1 таблетки препарата 250/125 мг или 500/125 мг. Наибольшее количество клавулановой кислоты экскретируется в течение первых 2 часов после приема. В различных исследованиях было показано, что в течение 24 часов через почки выводится до 50-85% амоксициллина и до 27-60% клавулановой кислоты. Одновременный прием пробенецида задерживает выведение амоксициллина, но не влияет на экскрецию почками клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Факмакокинетика в особых случаях Возрастные особенности Период полувыведения амоксициллина у детей 3 месяцев – 2 лет не отличается от такового у детей старшего возраста и взрослых. Детям первой недели жизни (в том числе недоношенным) не следует назначать препарат более 2 раз в день из-за незрелости почечного пути элиминации. Из-за возможного снижения функции почек подбор дозы препарата для пожилых пациентов следует производить с осторожностью. Может потребоваться контроль функции почек. Половые особенности При пероральном приеме амоксициллин/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами не установлено значимого влияния пола пациента на фармакокинетику активных компонентов препарата. Нарушение функции почек Суммарный клиренс амоксициллин/клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Особенно заметно нарушается клиренс амоксициллина, поскольку почками экскретируется большая его часть. Таким образом, при нарушении функции почек следует корректировать дозу препарата во избежание избыточной концентрации амоксициллина и для поддержания необходимого уровня клавулановой кислоты. Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать функцию печени. Показания к применению Препарат Амоксиклав® показан для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к амоксициллину/клавулановой кислоте микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae#, Moraxella catarrhalis# и Streptococcus pyogenes; инфекции нижних дыхательных путей, например, обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae# и Moraxella catarrhalis#); инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae# (преимущественно Escherichia coli#), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae#; инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus#, Staphylococcus pyogenes и видами рода Bacteroides#; инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus#; в этом случае может потребоваться более длительная терапия. одонтогенные инфекции, например, периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом; другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии. #отдельные представители указанного рода микроорганизмов продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином. Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты варьирует в зависимости от региона с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует осуществлять сбор микробиологических образцов и проводить анализ на бактериологическую чувствительность. Противопоказания Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим пенициллинам или другим вспомогательным веществам препарата; тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы); предшествующие эпизоды желтухи и/или нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе. нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (для дозировки 875 мг + 125 мг); детский возраст до 12 лет или масса тела менее 40 кг; нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин) (для дозировки 875 мг+125 мг); фенилкетонурия. С осторожностью Тяжелая печеночная недостаточность; заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит, связанный с применением пенициллинов в анамнезе); хроническая почечная недостаточность; беременность; период грудного вскармливания; одновременное применение с антикоагулянтами. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата Амоксиклав® Квиктаб в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином/клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Также есть сведения о развитии у новорожденных диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта. При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® Квиктаб применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому прием препарата в период грудного вскармливания должен быть продолжен только при наличии четких показаний. У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. В подобных случаях грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции. Таблетки необходимо растворить в половине стакана воды (минимум 30 мл) и тщательно перемешать, затем выпить, или подержать таблетки во рту до полного растворения, после чего проглотить. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале еды. Диспергируемые таблетки препарата Амоксиклав® Квиктаб 500 мг/125 мг: Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 40 кг: Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести - одна таблетка (500 мг/125 мг) каждые 12 ч (2 раза в день). Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания - одна таблетка (500 мг/125 мг) каждые 8 ч (3 раза в день). Максимальная суточная доза препарата Амоксиклав® Квиктаб составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. Диспергируемые таблетки препарата Амоксиклав® Квиктаб 875 мг/125 мг: Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 40 кг: При тяжелых инфекциях и инфекциях органов дыхания - одна таблетка (875 мг/125 мг) каждые 12 часов (2 раза в день). Суточная доза препарата Амоксиклав® Квиктаб при применении 2 раза в день составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. Пациентам с КК менее 30 мл/мин использование диспергируемых таблеток препарата Амоксиклав® Квиктаб, 875 мг/125 мг противопоказано. Таким пациентам следует принимать препарат в дозировке 500 мг/125 мг после соответствующей уровню КК коррекции дозы. Пациенты с нарушением функции печени При приеме препарата Амоксиклав® Квиктаб следует соблюдать осторожность. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени. В случае начала лечения с парентерального введения препарата, терапию возможно продолжить приемом таблеток препарата Амоксиклав® Квиктаб. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом! Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации. Побочное действие Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных реакций Инфекционные и паразитарные заболевания Часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек. Частота неизвестна: избыточный рост чувствительных микроорганизмов. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), обратимая тромбоцитопения. Частота неизвестна: обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени. Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, острый коронарный синдром, ассоциированный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса). Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головокружение, головная боль. Частота неизвестна: обратимая гиперактивность, асептический менингит, судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата (см. разделы «Способ применения и дозы» - Пациенты с нарушением функции почек, «Передозировка»). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Взрослые: Очень часто: диарея. Часто: тошнота, рвота. Дети: Часто: диарея, тошнота, рвота. Вся популяция: Тошнота наиболее часто была связана с использованием высоких доз препарата. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале приема пищи. Нечасто: нарушение пищеварения. Частота неизвестна: антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит) (см. раздел «Особые указания»), черный «волосатый» язык. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (АСТ и/или АЛТ). Данная реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость ее неизвестна. Частота неизвестна: гепатит и холестатическая желтуха. Данные реакции наблюдаются у пациентов, получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, обратимы. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь, зуд, крапивница. Редко: многоформная экссудативная эритема. Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Амоксиклав® Квиктаб необходимо прекратить. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Частота неизвестна: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»). Передозировка Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата Амоксиклав® Квиктаб нет. Симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в области живота, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая, в некоторых случаях, приводила к развитию почечной недостаточности. Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата. При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. При передозировке препарата рекомендовано промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь). Гемодиализ эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота - повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций. Одновременное применение препарата Амоксиклав® Квиктаб и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав® Квиктаб. В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при одновременном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь. При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта. Амоксиклав® Квиктаб не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав® Квиктаб. Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений «прорыва». У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты. Особые указания Перед началом лечения препаратом Амоксиклав® Квиктаб необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента. Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности (включая анафилактические и тяжелые кожные нежелательные реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Амоксиклав® Квиктаб и начать соответствующую альтернативную терапию. В случае если доказано, что инфекция вызвана чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, следует рассмотреть возможность замены комбинации амоксициллин/клавулановая кислота на амоксициллин в соответствии с официальными клиническими рекомендациями. Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота не подходит для применения в случаях, когда высок риск того, что предполагаемые патогенные микроорганизмы обладают пониженной чувствительностью или резистентностью к бета-лактамным препаратам, которая, не обусловлена бета-лактамазами, восприимчивыми к ингибированию клавулановой кислотой. Амоксициллин/ клавулановую кислоту не следует применять для терапии инфекций, вызванных резистентными к пенициллину штаммами S. pneumoniae. Острый коронарный синдром, ассоциированный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса) В редких случаях сообщалось о реакциях гиперчувствительности во время лечения амоксициллином (острый коронарный синдром, ассоциированный с гиперчувствительностью), в этих случаях необходимо назначать соответствующее лечение. У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут наблюдаться судороги (см. раздел «Побочные действия»). В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз не следует применять препарат Амоксиклав® Квиктаб, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать экзантему (кореподобную сыпь). Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических реакций. Длительное лечение препаратом Амоксиклав® Квиктаб может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Возникновение в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождаемой образованием пустул, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Такая реакция требует отмены препарата, содержащего амоксициллин/клавулановую кислоту, и является противопоказанием к последующему применению препаратов амоксициллина. Препараты, содержащие амоксициллин/клавулановую кислоту, следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени. Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин, и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей. Во всех популяциях перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или вскоре после окончания терапии, однако в некоторых случаях могут проявляться и через несколько недель после завершения терапии. Они, как правило, обратимы. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях сообщалось о смертельных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезными сопутствующими заболеваниями или пациенты, одновременно получающими препараты, потенциально влияющие на печень. Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита следует немедленно прекратить лечение комбиницией амоксициллин/клавулановая кислота, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны в данной ситуации. Во время длительной терапии препаратом Амоксиклав® Квиктаб рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения. У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой, в редких случаях сообщалось об удлинении протромбинового времени (повышении МНО). При одновременном применении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы. У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата Амоксиклав® Квиктаб следует снижать соответственно степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы» - «Пациенты с нарушением функции почек»). У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина (см. раздел «Передозировка»). У пациентов с катетерами мочевого пузыря следует регулярно проверять их проходимость. Прием препарата Амоксиклав® Квиктаб внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный (ферментативный) метод определения концентрации глюкозы в моче. Клавулановая кислота может вызывать неспецифическое связывание иммуноглобулинов класса G и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса. Сообщалось о положительных результатах теста Плателли Aspergillus с использованием тест-системы для иммуноферментного анализа (ИФА) компании Bio-Rad Laboratories у пациентов, получавших комбинацию амоксициллин/клавулановая кислота, у которых впоследствии не была обнаружена Aspergillus инфекция. При проведении теста Плателли Aspergillus ИФА сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранозами, не характерными для Aspergillus. В связи с этим положительные результаты теста Плателли Aspergillus ИФА у пациентов, получавших комбинацию амоксициллин/клавулановая кислота, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими методами диагностики. В одной диспергируемой таблетке Амоксиклав® Квиктаб 500 мг/125 мг содержится 0,63 ммоль (24,53 мг) калия, в 875 мг/125 мг содержится 0,63 ммоль (24,53 мг) калия. Прием калия более 1 ммоль в сутки требует особого внимания у пациентов со сниженной функцией почек и находящихся на контролируемой калиевой диете. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Данных об отрицательном влиянии препарата Амоксиклав® Квиктаб в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Однако из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких, как головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. Форма выпуска Таблетки диспергируемые, 500 мг+125 мг, 875 мг+125 мг Первичная упаковка По 2 таблетки в блистер из алюминия/алюминия. Вторичная упаковка По 5 или 7 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке (блистер в пачке) при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска Отпускают по рецепту
346 Руб.Аторвастатин таб. п/о 20мг №30
Показания Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации Фредриксона):комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типа IIa и IIb по классификации Фредриксона):дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к гипохолестериновой диете):семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к гипохолестериновой диете:гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения: первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации ХС-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в том числе на фоне дислипидемии:вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в проведении процедур реваскуляризации. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН). Возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе). Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции. Беременность, период грудного вскармливания. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц, сахарный диабет. Беременность Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать адекватные средства контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения аторвастатина во время беременности. В случае диагностирования беременности, прием препарата должен быть прекращен как можно быстрее, а пациентка предупреждена о потенциальном риске для плода. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг.В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. Для большинства пациентов - 10 мг 1 раз в сутки: терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель терапии и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительном лечении эффект сохраняется. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемияВ большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение концентрации ХС- ЛПНП на 18-45 %). Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать, при регулярном контроле активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при терапии препаратом, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено и коррекции дозы не требуется (см. раздел "Фармакокинетика"). Применение в комбинации с другими лекарственными препаратами. При необходимости одновременного применения с циклоспорином доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки (см. раздел "Особые указания"). Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ протеазы, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко (включая отдельные сообщения) - менее 0,01%, частота неизвестна - не может быть подсчитана по имеющимся данным. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек: анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто - головная боль: нечасто - головокружение, парестезия, гипестезия, амнезия, нарушение вкусовых ощущений, бессонница, "кошмарные" сновидения: редко - периферическая нейропатия: частота неизвестна - депрессия. Со стороны органа зрения: нечасто - снижение четкости зрения: редко - нарушение зрительного восприятия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - "шум" в ушах, очень редко - потеря слуха. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - назофарингит, носовое кровотечение, боль в глоточно-гортанной области: частота неизвестна - интерстициальное заболевание легких. Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея: нечасто - отрыжка, рвота, боль в животе, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит: редко - холестаз: очень редко - печеночная недостаточность, холестатическая желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница: редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема: очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, "припухлость" суставов: нечасто - боль в шее, мышечная слабость: редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, осложненная разрывом сухожилия: частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия: частота неизвестна - импотенция. Общие нарушения: нечасто - астения, слабость, боль в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, анорексия. Лабораторные показатели: часто - гипергликемия, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови: нечасто - лейкоцитурия, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина Передозировка: Специфического антидота для лечения передозировки препаратом нет.В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости. Необходим контроль функции печени и активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, противогрибковых средств - производных азола, - и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (см. раздел "Особые указания"). Ингибиторы изофермента CYP3А4 Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом СYP3А4, одновременное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3А4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффект потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент СYP3А4. Одновременное применение аторвастатина с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов. Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортного белка ОАТР1В1. Ингибиторы ОАТР1В1 (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Так, одновременное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5,2 мг/кг/сут. приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови в 7,7 раза (см. раздел "Способ применения и дозы"). Влияние угнетения функции транспортеров печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае, если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов, рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии. Гемфиброзил/фибраты На фоне применения фибратов в монотерапии периодически отмечали нежелательные реакции, в том числе, рабдомиолиз, касающиеся скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимально эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов. Эритромицин/кларитромицин При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют изофермент CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови (см. раздел "Особые указания"). Дилтиазем Одновременное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление (более 1,2 л в день) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента цитохрома CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 (например, эфавирензом, рифампицином, фенитоином, препаратами Зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1), рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако, влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии. Антациды Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при этом не изменялась. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Колестипол При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%: однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут. концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Пероральные контрацептивы При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20%, соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Варфарин Признаков клинически значимого взаимодействия аторвастатина с варфарином не обнаружено. Амлодипин. При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота Во время постмаркетинговых исследований отмечали случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих статины, включая аторвастатин и физудовую кислоту. У пациентов, для которых применение фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты. В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость одновременного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача. Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении симптомов мышечной слабости, чувствительности или боли. Колхицин Следует соблюдать осторожность при одновременном применении аторвастатина с колхицином, так как были описаны случаи развития миопатии. Эзетимиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций повышается при одновременном применении аторвастатина и эзетимиба. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Другая сопутствующая терапия В клинических исследованиях аторвастатин применяли одновременно с гипотензивными препаратами и эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии. Признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено: исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводилось. Кроме того, отмечалось повышение концентрации аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ (комбинации лопинавира и ритонавира, саквинавира и ритонавира, дарунавира и ритонавира, фосампревир, фосампревир с ритонавиром и нелфинавиром), ингибиторами протеазы гепатита С (боцепревир), кларитромицином и итраконазолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, а также применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина. Влияние других препаратов на фармакокинетику аторвастатинаТАБЛИЦЪ *коэффициент изменения [(I-В)/В], где I - фармакокинетические значения во время взаимодействия и В = фармакокинетические значения в норме: Фармакологическое действие и фармакокинетика Синтетическое гиполипидемическое средство. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат - предшественник стеролов, включая холестерин.У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина (ХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и аполипопротеина В (Апо-В), а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и, увеличивая число "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС-ЛПНП. Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц, а также снижает концентрацию ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами. Аторвастатин в дозах от 10 мг до 80 мг снижает концентрацию общего холестерина на 30-46 %, ХС-ЛПНП - на 41-61 %, Апо-В - на 34-50 % и ТГ - на 14-33 %. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, ХС-ЛПНП, ХС-ЛПОНП, Апо-В и ТГ и повышает концентрацию ХС-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности. У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIa и IIb по Фредриксону среднее значение повышения концентрации ХС-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5,1-8,7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/ХС-ЛПВП и ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП на 29-44 % и 37-55 %, соответственно. Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений и показателя смертности на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, на 26 %. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет). Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта (см. раздел "Способ применения и дозы"). Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин в дозе 10 мг снижает смертельный и несмертельный исход ишемической болезни сердца (ИБС) в сравнении с плацебо у пациентов с артериальной гипертензией с тремя и более факторами риска. Фармакокинетика: Всасывание Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови - 1-2 ч. У женщин максимальная концентрация аторвастатина (Сmaх) на 20 % выше, а площадь под кривой "концентрация- время" (AUC) - на 10 % ниже, чем у мужчин. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность - около 14 %, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА- редуктазы - около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при "первичном прохождении" через печень. Прием пищи несколько снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25 % и 9 %, соответственно, о чем свидетельствуют результаты определения Сmах и AUC), однако снижение ХС-ЛПНП сходно с таковыми при приеме аторвастатина натощак. Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (Сmах и AUC, примерно, на 30 %), чем после приема в утреннее время, снижение концентрации ХС-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связь с белками плазмы крови не менее 98 %. Отношение содержания в эритроцитах/плазме крови составляет около 0,25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты. Метаболизм Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и пара- гидроксилированных производных и различных продуктов β-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Примерно 70 % снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Выведение Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения (Т1/2) составляет около 14 ч, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию. После приема внутрь, в моче обнаруживается менее 2 % от принятой дозы препарата. Особые группы пациентов Пожилые пациенты Концентрации аторвастатина в плазме крови пациентов старше 65 лет выше (Сmaх примерно на 40 %, AUC примерно на 30 %), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижений целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Дети Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется (см. раздел "Способ применения и дозы"). Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Недостаточность функции печени Концентрация аторвастатина значительно повышается (Сmах примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел "Противопоказания"). Особые указания Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности "печеночных" ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения активности ферментов в норму. В случае стойкого повышения активности АЛТ или ACT до уровня, превышающего более чем в 3 раза ВГН, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказанием к назначению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином, как и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует обсуждать у пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный цитохромом Р4503А4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием изофермента СYP3А4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги). Перед началом терапии препаратом Аторвастатин необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у пациентов с ожирением и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина и концентрации глюкозы в плазме крови натощак. Тем не менее, риск гипергликемии ниже, чем степень снижения риска сосудистых осложнений на фоне приема статинов. Пациенты, относящиеся к группе риска (концентрация глюкозы в крови натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л, индекс массы тела более 30 кг/м 2, повышенная концентрация тиреотропного гормона, артериальная гипертензия), должны находиться под медицинским контролем, включая контроль биохимических параметров крови. На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), особенно на фоне длительной терапии отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния пациента (повышенная утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). В случае если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином. Профилактика инсульта посредством активного снижения концентрации холестеринаВ ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца, недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, на начальном этапе, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, была отмечена более высокая частота случаев развития геморрагического инсульта, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Повышенный риск особенно был заметен у пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом миокарда в анамнезе в начале исследования. У данной группы пациентов соотношение польза/риск при приеме аторвастатина в дозе 80 мг достаточно неопределенно, в связи с этим перед началом терапии следует тщательно оценить возможный риск развития геморрагического инсульта у таких пациентов. Влияние на способность управлять транспортными средствами: О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автотранспортными средствами и заниматься потенциальными опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Однако, учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении перечисленных видов деятельности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Аторвастатин Международное непатентованное название:Аторвастатин. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Таблетка 10,0 мг:Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 10,84 мг, в пересчете на аторвастатин - 10,00 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 43,71 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15,00 мг, натрия лаурилсульфат - 0,50 мг, повидон-К25 - 2,50 мг, кальция карбонат - 17,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,00 мг, магния стеарат - 0,95 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 1,71 мг, макрогол-4000 - 0,45 мг, титана диоксид - 0,84 мг. Таблетка 20,0 мг:Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 21,69 мг, в пересчете на аторвастатин - 20,00 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 87,41 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,00 мг, натрия лаурилсульфат - 1,00 мг, повидон-К25 - 5,00 мг, кальция карбонат - 35,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8,00 мг, магния стеарат - 1,90 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 3,42 мг, макрогол-4000 - 0,90 мг, титана диоксид - 1,68 мг. Таблетка 40,0 мг:Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 43,37 мг, в пересчете на аторвастатин - 40,00 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 174,83 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60,00 мг, натрия лаурилсульфат - 2,00 мг, повидон-К25 - 10,00 мг, кальция карбонат - 70,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 16,00 мг, магния стеарат - 3,80 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 6,84 мг, макрогол-4000 - 1,80 мг титана диоксид - 3,36 мг. Таблетка 80,0 мг: Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 86,74 мг, в пересчете на аторвас
275 Руб.Ламолеп таб. 100мг №30
Показания Эпилепсия Для взрослых и детей старше 12 лет: В качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами для лечения парциальных и генерализованных приступов, в т.ч. тонико-клонических судорог, судорожных припадков при синдроме Леннокса-Гасто. Биполярные расстройства Больным старше 18 лет: Для предупреждения нарушений настроения (главным образом, эпизодов депрессии). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата: тяжёлые нарушения функции печени: детский возраст до 12 лет: биполярные расстройства у пациентов в возрасте до 18 лет, непереносимость лактозы: дефицит лактазы: глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Почечная недостаточность (в связи с возможным накоплением метаболита ламотриджина - глюкуронида). Беременность Фертильность Исследования по влиянию ламотриджина на фертильность у человека не проводились. Беременность Клинических данных о безопасности применения ламотриджина при беременности недостаточно. Имеются сообщения об увеличении риска развития врожденных аномалий ротовой полости. Ламотриджин должен назначаться при беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Физиологические изменения при беременности могут оказать влияние на концентрацию ламотриджина и/или его терапевтический эффект. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина во время беременности. Назначение ламотриджина беременным должно быть обеспечено соответствующей состоянию тактикой ведения больных. Лактация Ламотриджин в различной степени проникает в грудное молоко, концентрация ламотриджина у младенцев может достигать примерно 50% от концентрации, зарегистрированной у матери. Таким образом, у некоторых детей, находящихся на грудном вскармливании, сывороточные концентрации препарата могут достигать значений, при которых проявляются фармакологические эффекты. Следует тщательно соотносить потенциальную пользу грудного вскармливания и возможный риск развития побочных эффектов у младенцев. Применение и дозы Монотерапия эпилепсии Взрослым и детям старше 12 лет: начальная доза при монотерапии составляет 25 мг один раз в день, в течение 2 недель: в последующие 2 недели - по 50 мг один раз в день. В дальнейшем, каждые одну-две недели можно повышать суточную дозу на 50-100 мг до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект. Обычно, поддерживающая суточная доза, распределённая на один или два приёма, составляет 100-200 мг. В единичных случаях желаемый эффект обеспечивали дозами 500 мг в день. Таблица №1. Схема повышения доз при монотерапии для взрослых и детей старше 12 лет ТАБЛИЦЪ Отмена ламотриджина при лечении биполярных расстройств. Прекращение лечения ламотриджином не требует постепенного снижения дозы. Общие рекомендации: принимать внутрь, не разжёвывая и запивая небольшим количеством воды. В случае, когда рассчитанная доза включает в себя неполную таблетку (только страдающим эпилепсией детям или больным с печеночной недостаточностью), следует назначать дозу, равную целому числу таблеток. Пожилой возраст (>: 65 лет): коррекция дозы с учётом возраста не требуется, т.к. фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой, наблюдаемой у молодых больных. Печеночная недостаточность: при средней степени тяжести печёночной недостаточности (класс В по Чайлд-Пью) начальная и поддерживающая дозы, а так же увеличение дозы должны быть на 50% ниже обычного: при тяжёлой степени печеночной недостаточности (класс С по Чайлд-Пью) - на 75% ниже обычного. Увеличение дозы и поддерживающие дозы зависят от клинического эффекта. Заболевания почек: назначается с осторожностью при почечной недостаточности. В терминальной стадии почечной недостаточности начальная доза ламотриджина вычисляется в соответствии со стандартной схемой назначения противоэпилептического препарата: при выраженном снижении функции почек может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Побочные реакции представлены для каждого заболевания отдельно: для оценки побочных эффектов препарата следует принять во внимание обе группы. Побочные эффекты классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень частые (>: 1/10), частые (>: 1/100 - <:1/10), нечастые (>: 1/1 000 - <: 1/100), редкие (>: 1/10 000 - <: 1/1 000), очень редкие (<: 1/10 000). Эпилепсия. Со стороны кожных покровов: монотерапия (в ходе клинических исследований): очень часто - в первые 8 недель лечения кожная сыпь (часто макулопапулезная) исчезает после отмены ламотриджина: комбинированная терапия: очень часто - кожная сыпь, редко - синдром Стивенса-Джонсона: очень редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, в некоторых случаях выздоровление с образованием рубцов). Со стороны системы кроветворения: очень редко - нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, лимфаденопатия. Эти симптомы могут быть, а могут и не быть связаны с синдромом повышенной чувствительности (см. "нарушения со стороны иммунной системы"). Со стороны иммунной системы: кожная сыпь являлась составной синдрома повышенной чувствительности, протекающего с различной степенью тяжести. Очень редко: синдром повышенной чувствительности (включая такие синдромы, как лихорадка, лимфаденопатия, отечность лица, нарушения со стороны крови и печени, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС), полиорганная недостаточность). Важно отметить, что ранние проявления повышенной чувствительности (лихорадка, лимфаденопатия) могут иметь место даже при отсутствии явных признаков сыпи. При развитии подобных симптомов больной должен быть немедленно осмотрен врачом и, если не будет установлена другая причина развития симптомов, ламотриджин должен быть отменен. Психические расстройства: часто - раздражительность, агрессивность, очень редко - тики, галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны центральной нервной системы: монотерапия в клинических исследованиях: очень часто - головная боль, часто - сонливость, бессонница, головокружение, тремор, не часто - атаксия: редко - нистагм. Комбинированная терапия: очень часто - головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, часто - нистагм, тремор, бессонница, очень редко - асептический менингит, ажитация, потеря равновесия, двигательные расстройства, ухудшение течения болезни Паркинсона, экстрапирамидные симптомы, хореоатетоз, учащение судорожных припадков. Имеются сообщения о том, что ламотриджин может ухудшать экстрапирамидные симптомы паркинсонизма у больных с сопутствующей болезнью Паркинсона, а в единичных случаях вызывать экстрапирамидные симптомы и хореоатетоз у больных без предшествующих нарушений. Со стороны органов чувств: при монотерапии: нечасто - диплопия, нечеткость зрения: комбинированная терапия: очень часто - диплопия, снижение остроты зрения, редко - конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - "приливы", гипертензия, сердцебиение, постуральная (ортостатическая) гипотензия, синкопальное состояние (обморок), тахикардия, вазодилатация. Со стороны пищеварительной системы: монотерапия в клинических исследованиях: часто - тошнота, рвота, диарея: комбинированная терапия: очень часто - тошнота, рвота: часто - диарея. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - повышение активности "печеночных" ферментов, нарушения функции печени, печёночная недостаточность. Расстройства функции печени, обычно, являются частью синдрома повышенной чувствительности, однако не всегда сопровождаются другими симптомами повышенной чувствительности. Со стороны эндокринной системы: редко - струма (зоб), гипотиреоидизм. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - волчаночно-подобные реакции. Прочие, дозозависимые: часто - повышенная усталость. Биполярные расстройства. Нижеперечисленные побочные эффекты следует оценивать вместе с вышеперечисленными побочными реакциями, обнаруженными при эпилепсии. Со стороны кожных покровов: очень часто - кожная сыпь, редко - синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головная боль, часто - возбуждение, сонливость, головокружение. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта. Прочие, дозозависимые: миалгия, боли в спине. Передозировка: Сообщалось об однократном приёме доз, в 10-20 раз превышавших максимальные терапевтические. Симптомы передозировки: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, сонливость, рвота, нарушение сознания, кома. Лечение: госпитализация, симптоматическая и поддерживающая терапия в соответствии с клинической картиной или рекомендациями национального токсикологического центра. Взаимодействие с другими ЛС: УДФ-глюкуронилтрансфераза является основным ферментом, метаболизирующим ламотриджин. Нет данных о способности ламотриджина вызывать клинически значимую индукцию или ингибирование микросомальных ферментов печени. В этой связи взаимодействия между ламотриджином и препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450, маловероятно. Ламотриджин может индуцировать собственный метаболизм, но этот эффект выражен умеренно и не имеет клинически значимых последствий. Влияние других препаратов на глюкуронирование ламотриджина ТАБЛИЦЪ Вальпроевая кислота, которая подавляет глюкуронирование ламотриджина, снижает скорость его метаболизма и удлиняет его средний период полувыведения почти в 2 раза. Некоторые противоэпилептические препараты (такие как, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), которые индуцируют микросомальные ферменты печени, ускоряют глюкуронирование ламотриджина и его метаболизм. Карбамазепин. Сообщалось о развитии нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы, включавших головокружение, атаксию, диплопию, нечеткость зрения и тошноту у больных, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии ламотриджином. Снижение дозы карбамазепина обычно приводило к исчезновению этих симптомов. Фенобарбитал уменьшает концентрацию ламотриджина на 40%. Рифампицин повышает клиренс ламотриджина и снижает его период полувыведения благодаря индукции микросомальных ферментов печени, ответственных за глюкуронирование. Больным, принимающим рифампицин в качестве сопутствующей терапии, режим назначения ламотриджина должен соответствовать схеме, рекомендуемой при совместном назначении ламотриджина и средств, индуцирующих ферменты микросомального окисления в печени. Лопинавир/ритонавир. При применении лопинавира/ритонавира наблюдалось снижение примерно наполовину концентрации ламотриджина в плазме, возможно, вследствие индукции глюкуронирования. У пациентов, принимающих сопутствующее лечение лопинавиром/ритонавиром режим назначения ламотриджина должен соответствовать схеме, рекомендуемой при совместном назначении ламотриджина и средств, индуцирующих ферменты микросомального окисления в печени. Атазанавир/ритонавир. В исследовании у здоровых добровольцев прием атазанавира/ритонавира (300 мг/100 мг) приводил к снижению значений площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и Сmах ламотриджина (в разовой дозе 100 мг) примерно на 32% и 6% соответственно. Прием комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг левоноргестрела, вызывает приблизительно 2-х кратное повышение клиренса ламотриджина (после его приема внутрь), что приводит к снижению площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и Сmах ламотриджина в среднем на 52% и 39% соответственно. У женщин, уже не принимающих индукторы ферментов микросомального окисления в печени и принимающих гормональные пероральные контрацептивы, схема лечения которых включает неделю приема неактивного препарата (или недельный перерыв в приеме контрацептива), в этот период времени наблюдается повышение плазменной концентрации ламотриджина, при этом концентрация ламотриджина, измеренная в конце этой недели перед введением следующей дозы, в среднем в 2 раза выше, чем в период активной терапии (с контрацептивом). В период равновесных концентраций ламотриджин в дозе 300 мг не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиола - компонента комбинированного перорального контрацептива. Отмечается небольшое повышение клиренса второго компонента перорального контрацептива - левоноргестрела, что приводило к снижению AUC и Сmах левоноргестрела на 19% и 12% соответственно. Измерение сывороточных концентраций фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ) и эстрадиола выявило небольшое уменьшение подавления гормональной активности яичников у некоторых женщин, хотя измерение плазменной концентрации прогестерона ни у одной из 16 женщин не выявило гормональных подтверждений овуляции. Влияние умеренного повышения клиренса левоноргестрела и изменения плазменных концентраций ФСГ и ЛГ на овуляционную активность яичников не установлено. Влияние других доз ламотриджина (кроме 300 мг в сутки) не изучалось и исследования с включением других гормональных препаратов не проводились. Препараты лития. Ламотриджин в дозе 100 мг в сутки не вызывает изменений фармакокинетики глюконата лития (по 2 г 2 раза в день в течение 6 дней) при их совместном применении. Бупропион. Многократный приём бупропиона внутрь не оказывает значимого влияния на фармакокинетику однократной дозы ламотриджина и вызывает незначительное увеличение AUC метаболита ламотриджина N-глюкуронида. Оланзапин в дозе 15 мг снижает AUC и Сmах ламотриджина в среднем на 24% и 20% соответственно, что клинически незначимо. Ламотриджин в дозе 200 мг не изменяет фармакокинетики оланзапина. Окскарбазепин. При одновременном приеме ламотриджина в дозе 200 мг и окскарбазепина в дозе 1200 мг, ни окскарбазепин, ни ламотриджин не нарушают метаболизм друг друга. Фелбамат. Сочетанное применение фелбамата в дозе 1200 мг 2 раза в сутки и ламотриджина 100 мг 2 раза в сутки не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики ламотриджина. Габапентин. При совместном применении ламотриджина и габапентина клиренс ламотриджина не менялся. Леветирацетам. Не выявлено влияния на фармакокинетику леветирацетама и ламотриджина при совместном применении этих лекарственных средств. Прегабалин. Не наблюдалось влияния прегабалина в дозе 200 мг 3 раза в сутки на равновесные концентрации ламотриджина, т.е. прегабалин и ламотриджин не взаимодействуют фармакокинетически друг с другом. Топирамат. Применение топирамата не приводило к изменению концентрации ламотриджина в плазме. Однако прием ламотриджина приводил к увеличению концентрации топирамата на 15%. Зонизамид. Прием зонизамида (в дозе от 200-400 мг в сутки) совместно с ламотриджином (в дозе 150-500 мг в сутки) не приводил к изменению фармакокинетических параметров ламотриджина. Исследования показали, что ламотриджин не влияет на плазменную концентрацию других, одновременно принимаемых противоэпилептических лекарственных препаратов. В исследованиях in vitro ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические средства из их связей с белками плазмы. Рисперидон. Многократный прием ламотриджина в дозе 400 мг в сутки не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона после приема разовой дозы 2 мг здоровыми добровольцами. При этом у 12 из 14 пациентов при сочетанном приеме ламотриджина и рисперидона отмечалась сонливость: тогда как только у 1 из 20 пациентов при приеме только рисперидона, и ни у одного - при приеме только одного ламотриджина. Ингибирование ламотриджина амитриптилином, бупропионом, клоназепамом, флуоксетином, галоперидолом и лоразепамом оказывает минимальное влияние на образование первичного метаболита ламотриджина 2-N-глюкуронида. Буфуралол. Изучение метаболизма буфуралола микросомальными ферментами печени, выделенными у человека, свидетельствует о том, что ламотриджин не снижает клиренс лекарственных средств, метаболизирующихся преимущественно изоферментами CYP2D6. По данным исследований in vitro можно предположить, что клозапин, фенелзин, рисперидон, сертралин и тразодон не влияют на клиренс ламотриджина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Стабилизирует клеточную мембрану, воздействуя на потенциалзависимые натриевые каналы, и блокирует выброс нейротрансмиттеров, главным образом глутамата. Являясь активирующей аминокислотой, глутамат играет ключевую роль в возникновении эпилептических приступов. Эффективность ламотриджина в профилактике нарушений настроения у больных, страдающих биполярными расстройствами, была доказана в двух клинических исследованиях. При анализе результатов этих исследований было установлено, что ламотриджин увеличивает продолжительность ремиссии при биполярных расстройствах, оказывая более выраженное действие в отношении депрессии. Фармакокинетика: Всасывание: Быстро и полностью всасывается в кишечнике, не подвергается существенному "первичному" метаболизму в печени. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается через 2,5 часа после приёма внутрь. Приём пищи несколько замедляет всасывание ламотриджина, но не влияет на его степень. Фармакокинетика разовой дозы, не превышающей 450 мг, имеет линейный характер. Максимальная концентрация в стадии насыщения носит индивидуальный характер. Распределение: Связь с белками плазмы крови составляет 55%, весьма маловероятно, что вытеснение ламотриджина из связи с белками плазмы крови может вызвать токсический эффект. Объём распределения 0,92-1,22 л/кг массы тела. Метаболизм: осуществляется благодаря ферменту - уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазе (УДФ-глюкуронилтрансферазе). В умеренной степени и в зависимости от дозы ламотриджин индуцирует собственный метаболизм. Данных о влиянии ламотриджина на фармакокинетику других противоэпилептических средств нет и вряд ли возможны лекарственные взаимодействия между ламотриджином и лекарственными средствами, метаболизм которых связан с CYP450. Выведение: Клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций у здоровых взрослых людей составляет в среднем 39±14 мл/мин. Ламотриджин метаболизируется в печени до глюкуронидов (65% метаболитов ламотриджина - N-глюкурониды), которые выводятся почками. Менее 10% препарата выводится почками в неизмененном виде, около 2% - через кишечник. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Период полувыведения у здоровых взрослых людей составляет в среднем от 24 ч до 35 ч. У больных с синдромом Жильбера средний клиренс ламотриджина оказался на 32% ниже, чем в контрольной группе, однако, эти показатели не отличались от наблюдаемых в общей популяции. Лекарственные препараты, принимаемые одновременно, значительно изменяют период полувыведения ламотриджина. Период полувыведения уменьшается до 14 ч, если одновременно больной принимает индуктор ферментов микросомального окисления в печени, например, карбамазепин или фенитоин - и увеличивается до 70 часов, если больной принимает вальпроевую кислоту (см. "Способ применения и дозы"). Детский возраст Клиренс, пересчитанный на кг массы тела, у детей выше, чем у взрослых. Период полувыведения, обычно, короче, чем у взрослых, при одновременном приёме индуктора ферментов микросомального окисления в печени равен 7 ч, и 45-50 ч - при приёме с вальпроевой кислотой (см. "Способ применения и дозы") Пожилой возраст По данным фармакокинетического анализа клиренс ламотриджина у молодых и пожилых больных эпилепсией не отличаются друг от друга в клинически значимой степени. Почечная недостаточность В этой группе больных начальную дозу ламотриджина следует рассчитывать по стандартной схеме дозирования противоэпилептических средств. Уменьшение дозы может потребоваться только при значительном снижении функции почек. Печёночная недостаточность Начальную, возрастающую и поддерживающую дозы следует снизить на 50% для больных со средней степенью тяжести печёночной недостаточности и на 75% - для больных с тяжёлой степенью печёночной недостаточности. Увеличение дозы и поддерживающую дозу подбирают исходя из клинического эффекта. Особые указания В первые 8 недель лечения возможны кожные реакции как побочные эффекты ламотриджина. Кожные высыпания, как правило, выражены в лёгкой форме, спонтанно исчезают, однако, возможны и тяжёлые формы, требующие госпитализации и прекращения терапии ламотриджином, например, потенциально представляющие угрозу для жизни синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (см. "Побочное действие"). Среди взрослых, страдающих эпилепсией и получавших в клинических испытаниях рекомендуемые дозы препарата, частота тяжёлых форм кожных реакций составляла 1:500. Среди них синдром Стивенса-Джонсона наблюдали в половине случаев (1:1000). Дети более предрасположены к развитию тяжёлых форм кожных реакций. По данным многочисленных клинических наблюдений частота случаев кожных реакций, требующих госпитализации детей, составляла 1:300-1:100. Раннюю сыпь у детей легко спутать с сыпью при инфекционных заболеваниях, поэтому, если высокая температура и сыпь возникают в первые 8 недель лечения, следует предположить лекарственную реакцию. Вероятно, общий риск развития кожных реакций у взрослых находится в тесной взаимосвязи с высокими начальными дозами и ускорением предписанных темпов увеличения дозы ламотриджина (см. "Способ применения и дозы"), а так же с одновременным приёмом вальпроевой кислоты (см. "Способ применения и дозы"). Осторожность необходима при назначении ламотриджина пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции или сыпь в ответ на прием других противоэпилептических препаратов, поскольку частота развития сыпи (не классифицировавшейся как серьезная) у пациентов с таким анамнезом наблюдалась в три раза чаще при назначении ламотриджина, чем у пациентов с неотягощенным анамнезом. При появлении сыпи каждого больного, независимо от возраста, следует немедленно подвергнуть тщательному обследованию и прекратить лечение ламотриджином, за исключением случаев, когда сыпь однозначно не связана с приёмом препарата. Появление сыпи может сопровождаться различными системными проявлениями повышенной чувствительности (высокая температура, лимфаденопатия, отёк лица, реакции со стороны печени и системы кроветворения) (см. "Побочное действие"). Степень тяжести реакций повышенной чувствительности может быть различной, в редких случаях возможно диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС) с полиорганной недостаточностью. Следует иметь в виду, что ранние признаки повышенной чувствительности (например, высокая температура, лимфаденопатия) не всегда сопровождаются кожной сыпью. Если их появление нельзя объяснить другой причиной, лечение ламотриджином следует немедленно прекратить. Комбинированный препарат этинилэстрадиол/левоноргестрел (30 мкг/150 мкг) приблизительно в 2 раза повышает клиренс ламотриджина в плазме (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Если на фоне применения препарата Ламолеп пациентки начинают или прекращают принимать гормональные контрацептивы, может потребоваться коррекция дозы ламотриджина (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Длительное лечение ламотриджином может изменить метаболизм фолиевой кислоты, т.к. ламотриджин является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы. Вместе с тем длительное, 12-месячное, лечение ламотриджином существенно не влияло на показатель гемоглобина, средний объём эритроцитов, концентрацию фолиевой кислоты в плазме и эритроцитах, после 5 лет лечения - на концентрацию фолиевой кислоты в эритроцитах. Нарушения функции печени обычно являются частью синдрома повышенной чувствительности, однако не всегда сопровождаются другими симптомами повышенной чувствительности. В клинических исследованиях концентрация ламотриджина в крови больных, находящихся в терминальной стадии почечной недостаточности, существенно не изменилась после однократного приёма препарата. При лечении больных с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, следует иметь в виду, что в среднем во время 4-часового гемодиализа из организма выводится 20% ламотриджина. Нельзя назначать ламотриджин больным, уже получающим какие-либо другие препараты, содержащие ламотриджин, без консультации врача. Эпилепсия. Объективным критерием эффективности является способность уменьшать частоту спайков на ЭЭГ на 78-98%. Подобно другим противоэпилептическим препаратам, резкое прекращение лечения ламотриджином провоцирует эпилептические приступы (явление "рикошета"). За исключением особых случаев, например, появление кожной сыпи, требующих немедленного прекращения лечения, отмена препарата должна проводиться постепенно, с плавным, в течение 2 недель, снижением дозы. На основании литературных данных, тяжёлые судорожные приступы, включая эпилептический статус, могут привести к развитию рабдомиолиза, нарушению функции многочисленных органов, а также ДВС-синдрома, иногда со смертельным исходом. Подобные случаи имели место и в связи с применением ламотриджина. Симптомы депрессии и/или биполярного расстройства могут отмечаться у пациентов с эпилепсией. Пациенты с эпилепсией и сопутствующими биполярными расстройствами находятся в группе высокого риска суицидов, поэтому лечение пациентов с повышенной склонностью к самоубийству должно сопровождаться тщательным наблюдением за больными. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В начальном периоде лечения управлять автомобилем и рабочими механизмами запрещается, в последующем продолжительность и степень ограничения определяется врачом в индивидуальном порядке. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ламолеп Международное непатентованное название:Ламотриджин. Форма выпуска:таблетки. Состав:На 1 таблетку: Действующее вещество: 25 мг, 50 мг или 100 мг ламотриджина: Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0,10 мг, 0,20 мг или 0,40 мг: магния стеарат 0,40 мг, 0,80 мг или 1,6 мг: карбоксиметилкрахмал натрия, тип А 3,00 мг, 6,00 мг или 12,00 мг: повидон 2,50 мг, 5,00 мг или 10,00 мг: лактозы моногидрат 16,25 мг, 32,50 мг или 65,00 мг: целлюлоза микрокристаллическая 32,75 мг, 65,50 мг или 131,00 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000299 Фармгруппа: Противоэпилептическое средство. Дата регистрации: 13.04.2010. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 25 мг Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой "L25" на одной стороне. Таблетки 50 мг Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой "L50" на одной стороне. Таблетки 100 мг Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой "L100" на одной стороне. Упаковка:Таблетки, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ - плёнки и фольги алюминиевой. По 3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке. Для упаковки и расфасовки на ЗАО "ГЕДЕОН РИХТЕР - РУС": По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ - плёнки и фольги алюминиевой. По 3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО Производитель:GEDEON RICHTER, Ltd. Представительство:ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
1718 Руб.Фликсотид аэроз. доз. 125мкг/доза 60 доз
Показания Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС):лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, к бета- агонистам длительного действия (ДДБА)). Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к любому компоненту препарата:острый бронхоспазм: астматический статус (в качестве первоочередного средства):детский возраст (до 1 года). С осторожностью: Препарат следует применять с осторожностью при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации. Беременность Беременность Контролируемые клинические исследования по применению флутиказона пропионата у беременных женщин не проводились. Влияние флутиказона пропионата на течение беременности не изучалось. Доклинические исследования влияния флутиказона пропионата на репродуктивную функцию показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдались только характерные для ГКС эффекты. Исследования генотоксичности не показали мутагенного потенциала. Однако, как и при применении других лекарственных препаратов, применение флутиказона пропионата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания На настоящий момент не установлено, проникает ли флутиказона пропионат в грудное молоко. Поддающиеся измерению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови лабораторных крыс, находящихся в периоде лактации, после подкожного введения препарата указывают на наличие флутиказона пропионата в грудном молоке. Однако ожидается, что после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови будут низкими. Применение препарата Фликсотид в период грудного вскармливания не рекомендуется, за исключением случаев, когда, по мнению лечащего врача, потенциальная польза для ребенка от продолжения грудного вскармливания превышает потенциальный риск развития нежелательных явлений, связанных с присутствием флутиказона пропионата в грудном молоке. Применение и дозы Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Фликсотид относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Пациентам, у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно, рекомендуется применять спейсер. Особые группы пациентов: лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется. Бронхиальная астма. Терапевтический эффект после применения препарата Фликсотид наступает через 4- 7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 часа после начала применения препарата. Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание. Взрослые и подростки старше 16 лет. Рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания- бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза в сутки- бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2 раза в сутки- бронхиальная астма тяжелой степени: 500-1000 мкг 2 раза в сутки.В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы. Дети в возрасте 4 лет и старше Детям рекомендуется применять препарат Фликсотид, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза в сутки. У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы. Дети в возрасте от 1 года до 4 лет Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, "Бэбихалер". Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы. Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом. Хроническая обструктивная болезнь легких. Взрослые Рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза в сутки вкачестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, ДЦБА). Рекомендовано применять дозированный аэрозоль Фликсотид, содержащий 250 мкг в дозе. Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 месяцев необходимо проведение медицинского осмотра. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>: 1/10), часто (>: 1/100 и <: 1/10), нечасто (>: 1/1 000 и <: 1/100), редко (>: 1/10 000 и <: 1/1 000), очень редко (<: 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных реакций. Инфекционные и паразитарные заболевания. Очень часто: кандидоз рта и глотки.У некоторых пациентов может развиваться кандидоз рта и глотки (кандидозный стоматит). В подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. Можно применять противогрибковые препараты местного действия, одновременно продолжая терапию препаратом Фликсотид. Часто: пневмония (у пациентов с ХОБЛ). Редко: кандидоз пищевода. Нарушения со стороны иммунной системы Были описаны реакции повышенной чувствительности со следующими проявлениями:Нечасто: кожные реакции повышенной чувствительности. Очень редко: ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм) ианафилактические реакции. Нарушения со стороны эндокринной системы. Возможные системные эффекты (см. раздел "Особые указания"):Очень редко: синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста, снижение минерализации костной ткани, катаракта, глаукома. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень редко: гипергликемия. Нарушения психики Очень редко: тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: охриплость голоса. У некоторых пациентов может отмечаться охриплость голоса: рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой. Очень редко: парадоксальный бронхоспазм (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: кровоподтеки. Передозировка: Острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции . гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата. Лечение. Необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата. Взаимодействие с другими ЛС: При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны. Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола ' в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов глюкокортикостероидов. Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флутиказона пропионат относится к группе глюкокортикостероидов (ГКС) местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности , симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема). Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ - гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов. При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов. Системное действие флутиказона выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Препарат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены. Фармакокинетика: Всасывание. После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет от 7,8% до 10,9% у здоровых добровольцев в зависимости от системы доставки препарата. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или . бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного пресистемного метаболизма. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата. Распределение. Флутиказона пропионат имеет большой объём распределения в равновесном состоянии (около 300 л). Связь с белками плазмы крови умеренно высокая, составляет 91%. Метаболизм Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин). Конечный период полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), и менее 5% выводится с мочой в виде метаболита. Особые указания Повышение частоты применения ингаляционных бетао-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии. Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид не рекомендуется. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки действующего вещества в легкие. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечниковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. раздел "Передозировка"), В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить альтернативную терапию (см. раздел "Побочное действие"). Как и у большинства препаратов для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика. Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом. Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние флутиказона. пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:2 года. Не использовать после истечения срока годности. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фликсотид Международное непатентованное название:Флутиказон. Форма выпуска:аэрозоль для ингаляций дозированный. Состав:ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015734/01 Фармгруппа: Глюкокортикостероид для местного применения. Дата регистрации: 18.05.2009. Окончание регстрации: . Описание:металлический ингалятор с вогнутым основанием и с дозирующим устройством, снабжённый распылителем. Поверхность ингалятора и клапан не должны иметь видимых дефектов. Содержимое ингалятора представляет собой белую или почти белую суспензию. Упаковка:Фликсотид аэрозоль/для ингаляций дозированный 50 мкг/доза,125 мкг/доза и 250 мкг/доза.' Для дозировки 50 мкг: по 120 доз в алюминиевый ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Для дозировок 125мкг и 250 мкг по 60 или 120 доз в алюминиевый ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор -и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Срок годности:При температуре не выше 30 °С. Не замораживать и не допускать воздействия прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте. Владелец рег.удостоверения:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО Производитель:Glaxo. Smith. Kline Pharmaceuticals, S.A. Представительство
1385 Руб.Сетегис таб. 5мг №30
Показания Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами) Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к действующему веществу или к любым другим структурным аналогам антагонистов альфа-адренорецепторов, или к вспомогательным веществам, артериальная гипотензия, период лактации, детский возраст (ввиду отсутствия достаточных клинический данных). С осторожностью: Стенокардия, ишемическая болезнь сердца или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, почечная/печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет типа I. Беременность Ввиду отсутствия клинических данных применения теразозина при беременности и в период лактации, применять препарат при беременности возможно только если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Таблетки принимают внутрь. Таблетку следует глотать полностью не разжевывая. Суточную дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от артериального давления у пациента. Начальная доза для взрослых: При обоих показаниях 1 мг принимать перед сном. Начальная доза не должна быть выше 1 мг в связи с повышенным риском возникновения эпизодов гипотензии после приема первой дозы. Суточную дозу можно постепенно повышать, ориентировочно удваивая дозу с недельными интервалами до достижения целевого уровня артериального давления. Поддерживающая доза для взрослых: Артериальная гипертензия: Обычно от 2 мг до 10 мг 1 раз сутки. Дозы более 20 мг редко улучшают эффективность препарата, дозы более 40 мг не изучались. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: Поддерживающая доза обычно составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. В настоящее время данных, показывающих дополнительный симптоматический эффект в дозе препарата свыше 10 мг в сутки, нет. У пожилых и пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, вазодилатация. Не явно связано с использованием теразозина: аритмия. Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, амблиопия, в случае операции по поводу катаракты у пациентов, получавших α 1-блокаторы, отмечался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS) (см. раздел "Особые указания") Не явно связано с использованием теразозина: атипичное зрение, конъюнктивиты. Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение. Не явно связано с использованием теразозина: звон в ушах. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа, ринит, одышка, синуситы. Не явно связано с использованием теразозина: бронхиты, носовое кровотечение, симптомы простуды, фарингит, усиление кашля. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота. Не явно связано с использованием теразозина: боль в животе, запоры, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, рвота. Со стороны почек и мочевыводяших путей: не явно связано с использованием теразозина: увеличение частоты позывов на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей и непроизвольное мочеиспускание у женщин в постменопаузе. Со стороны кожи и подкожных тканей: не явно связано с использованием теразозина: зуд, сыпь, повышенное потоотделение. Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: боль в спине, боль в конечностях. Не явно связано с использованием теразозина: боль в шее, боль в плече, , артралгия, артриты, заболевания суставов, миалгия. Со стороны эндокринной системы: увеличение масы тела. Не явно связано с использованием теразозина: подагра. . Осложнения общего характера: астения, периферические отеки, отеки. Не явно связано с использованием теразозина: боль в груди, отек лица, лихорадка. Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: импотенция, приапизм. Нарушения психики: уменьшение либидо, депрессия, повышенная возбудимость. Не явно связано с использованием теразозина: тревога, бессоница. Лабораторные показатели: В исследованиях было отмечено небольшое, но статистически достоверное уменьшение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, общего белка и альбумина. Эти лабораторные данные указывают на способность к гемодилюции. Лечение теразозином продолжительностью до 24 мес не оказало достоверного эффекта на уровень простатспецифического антигена (PSА) Передозировка: В случае тяжелой гипотензии, возникновения недостаточности периферического кровообращения в первую очередь важно положить пациента в положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями. При необходимости, при возникновении шока- необходимо назначить плазмозамещающие средства, затем - вазопрессоры. Следует, поддерживать водный и электролитный баланс. Диализ может быть не эффективен, поскольку теразозин в значительной степени связывается с белками плазмы. Взаимодействие с другими ЛС: По данным клинических исследований у пациентов с ДГПЖ, получающих таразозин в сочетании с ингибитором АПФ или диуретиками, доля головокружений или сопутствующих побочных эффектов была выше, чем в общей популяции пациентов, получавших теразозин. Особую предосторожность следует соблюдать, когда теразозин применяется с другими гипотензивными препаратами, чтобы предупредить возникновение значительной гипотензии. При добавлении теразозина к терапии диуретиками или гипотензивными средствами, может потребоваться уменьшение или повторное титрование дозы. Адсорбенты и антациды снижают всасывание. Адреностимуляторы ослабляют эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин) - возможно снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления синтеза Pg и/или задержки жидкости и Na. Имеются сообщения о возникновении гипотензии при одновременном приеме теразозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5). Сопутствующее лечение теразозином и силденафилом или варденафилом следует начинать, если состояние пациента стабильно на фоне приема теразозина. Кроме того, варденафил не следует принимать в течение 6 часов с момента приема теразозина, а силденафил - в течение 4 часов с момента приема теразозина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Антагонисты α 1-адренорецепторов улучшают уродинамику у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Симптомы ДГПЖ связаны с повышением тонуса гладкой мускулатуры выходного отдела мочевого пузыря (треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры) и простаты, который контролируют α 1-адренорецепторы. In vitro, теразозин - тормозил сокращения гладких мышц простаты человека, вызванных фенилэфрином. В клинических исследованиях теразозин улучшал уродинамику и устранял симптомы у пациентов с ДГПЖ. Теразозин расширяет артерии благодаря конкурентному антагонизму по отношению к постсинаптическим αl-адренорецепторам. Теразозин вызывает постепенное снижение артериального давления (АД) с последующим длительным антигипертензивным действием. Теразозин в терапевтических дозах уменьшает общий холестерин крови на 2-5% и сумму концентраций холестерина липопротеинов низкой плотности (ХЛПНП) и холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХЛПОНП) крови на 3-7% по сравнению с показателями до лечения. Кроме того, повышение уровня общего холестерина, отмечавшееся на фоне приема других антигипертензивных препаратов, не наблюдали, если в комбинации с ними использовали теразозин. Фармакокинетика: Теразозин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи. Обладает очень малым эффектом первого прохождения через печень. Его биодоступность близка к 90%. Теразозин в значительной степени (90- 94%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, из четырех известных метаболитов только один фармакологически активен. Период полувыведения составляет приблизительно 12 ч без значительных изменений даже при нарушении функции почек. Теразозин начинает действовать примерно через 15 мин после введения однократной дозы, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч, а максимальный эффект наступает через 2-3 ч после приема внутрь. Продолжительность действия 24 ч. Примерно 40% принятой дозы выводится почками и 60% - через кишечник. Функция почек не влияет на выведение препарата. Особые указания Как и другие антагонисты альфа-адренорецепторов, теразозин не рекомендуется назначать пациентам с обмороками при мочеиспускании в анамнезе. После первой дозы и первых дней терапии возможно развитие эффекта "первой дозы": выраженное падение артериального давления, в частности, ортостатическая гипотензия (с головокружением, ощущением потери сознания, обмороком). Гиповолемия и ограничение потребления соли повышают риск эффекта первой дозы. Тот же феномен может наблюдаться при возобновлении лечения после нескольких дней перерыва, следовательно, в таких случаях следует вновь применять начальную дозу. Частота обмороков составляет примерно 1% случаев. Кроме эффекта "первой дозы", слишком быстрое повышение дозы и одновременное применение диуретиков и других гипотензивных препаратов также может вызвать обморок. Обморок, как правило, обусловлен выраженной ортостатической гипотензией, однако также, может быть связан с тахикардией (120 - 160 уд/мин). Ортостатическая гипотензия наиболее выражена вскоре после приема препарата, а риск развития обморока наиболее высок между 30-й и 90-й минутами после приема препарата. Перемена положения из горизонтального положения или положения сидя, длительное пребывание в положении стоя, интенсивная физическая нагрузка, высокая температура окружающей среды и одновременный прием алкоголя могут спровоцировать головокружение, чувство неуверенности, или даже потерю сознания. При обмороке пациента следует уложить с приподнятыми нижними конечностями, а при необходимости применить другие варианты симптоматической терапии. При применении теразозина совместно с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами его дозу рекомендуется уменьшить. Во избежание выраженной гипотензии рекомендуется начинать курс лечения сопутствующим препаратом также с низких доз и проводить тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Те же меры предосторожности необходимы при добавлении теразозина к текущей терапии диуретиками или антигипертензивной терапии. Начальная доза теразозина в этих случаях также составляет 1 мг. У пожилых пациентов может быть повышена чувствительность к гипотензивному эффекту теразозина. Применение теразозина требует особой осторожности у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, ишемической болезнью сердца, другими тяжелыми заболеваниями сердца, нарушением мозгового кровообращения, III или IV степенью гипертензивной ретинопатии, инсулин-зависимым диабетом, а также нарушением функции печени и почек. До начала лечения теразозином доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить карциному предстательной железы. Артериальное давление пациента следует регулярно измерять в начале лечения гипертрофии предстательной железы теразозином, в случае дополнительной терапии, при повышении дозы: также следует учитывать одновременно принимаемые гипотензивные препараты. Эффективность применения теразозина при доброкачественной гиперплазии предстательной железы можно следует оценивать только после 4-6 недель приема поддерживающей дозы. В случае операции по удалению катаракты у пациентов, получавших до этого альфа 1- блокаторы, отмечается синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS). Этот феномен является вариантом синдрома узкого зрачка, при котором радужная оболочка расслабляется в такой степени, что становится неустойчивой при орошении. Несмотря на дооперационное расширение зрачка, как правило, с помощью мидриатических средств, миоз усиливается, и радужка провисает в сторону факоэмульсификационных разрезов. В таких случаях, оперирующему хирургу следует быть готовым к изменению техники операции, может потребоваться использование крючок для радужно оболочки, ретрактора радужной оболочки и вязкоупругих веществ. Предоперационное. прерывание терапии αl-блокаторами не имеет преимущества по сравнению с продолжением терапии. Таблетки содержат лактозы моногидрат (55 мг или 110 мг), поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью .или с синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Могут возникать головокружение, ощущение потери сознания и обморок, особенно в первые дни приема препарата, при увеличении дозы или при возобновлении терапии - препаратом Сегетис. Пациентов следует предупредить о возможных побочных эффектах и ситуациях, когда они могут появляться, а также им следует посоветовать воздержаться от вождения или занятием потенциально опасными видами деятельности в течение примерно 12 ч-после приема начальной дозы или при повышении дозы. Позднее в процессе лечения степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре от 15 до 30°С в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Сетегис® Международное непатентованное название:Теразозин. Форма выпуска:таблетки. Состав:каждая таблетка содержит соответственно по 1 мг, 2 мг, 5 мг или 10 мг действующего вещества теразозина (в форме теразозина гидрохлорида дигидрата 1,187/2,374/5,935/11,87 мг). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 55/110/110/110 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 20/40/40/40 мг, повидон К-30 2,5/5/515 мг, магния стеарат 1/2/2/2 мг, тальк 1/2/2/2 мг: таблетки по 2 мг также содержат краситель хинолиновый желтый 0,05 мг, а таблетки по 5 мг и 10 мг содержат краситель солнечный закат желтый 0,01 мг и 0,1 мг соответсвенно. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012256/01 Фармгруппа: альфа-1-адреноблокатор. Дата регистрации: 23.08.2010. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 1 мг: Круглые плоские таблетки белого цвета, с фаской, с гравировкой Е 451 на одной стороне таблетки, без запаха. Таблетки 2 мг: Круглые плоские таблетки желтого цвета (возможна неоднородность окраски), с фаской, с гравировкой Е 452 на одной стороне таблетки, без запаха. Таблетки 5 - мг: Круглые плоские таблетки светло-розового цвета (возможна неоднородность окраски), с фаской, с гравировкой Е 453 на одной стороне таблетки, без запаха. Таблетки 10 мг: Круглые плоские таблетки светло-оранжевого цвета (возможна неоднородность окраски), с фаской, с гравировкой Е 454 на одной стороне таблетки, без запаха. Упаковка:Таблетки 1 мг, 2 мг, 5 мг, 10 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. таблетки, 1 мг, 2 мг, 5 мг, 10 мг (блистер) 10 х 3 (пачка картонная) Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Производитель:ЭГИС Фармацевтический завод, ЗАО. Представительство:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод
1691 Руб.Глимепирид таб. 4мг №30
Показания Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином). Противопоказания Противопоказания - Сахарный диабет 1 типа: - диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома: - тяжелые нарушения функции печени (отсутствие опыта клинического применения): - тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе (недостаточность опыта клинического применения): - непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция: - беременность: - грудное вскармливание: - детский возраст до 18 лет: - повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности). С осторожностью: - В первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии). - При наличии факторов риска для развития гипогликемии (см. раздел "Особые указания", может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии). - При интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности). - При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. - При нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (кишечная непроходимость, парез кишечника). Беременность Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию. Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать в период грудного вскармливания. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание. Применение и дозы Таблетки препарата Глимепирид принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). При необходимости таблетки могут быть разделены вдоль риски на две равные части. Как правило, доза препарата Глимепирид определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля. Во время лечения препаратом Глимепирид необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль гликированного гемоглобина. Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы. Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно. Начальная доза и подбор дозы Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1-2 нед) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг-(8 мг). Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов. Режим дозирования Время приема препарата и распределение доз в течение дня устанавливается врачом в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок). Обычно достаточно однократного приема препарата в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, - непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток не пропускать прием пищи. Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии, необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Глимепирид. Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы препарата: - снижение массы тела: - изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок): - возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел "Особые указания"). Продолжительность лечения Лечение препаратом Глимепирид обычно проводится длительно. Перевод пациента с другого гипогликемического средства для перорального применения на прием препарата Глимепирид Не существует точного соотношения между дозами препарата Глимепирид и других гипогликемических средств для перорального применения. Когда другое гипогликемическое средство для перорального применения заменяется на препарат Глимепирид, рекомендуется, чтобы его начальная доза была такой же, как при первоначальном назначении препарата Глимепирид, т.е. лечение должно начинаться с низкой дозы 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на препарат Глимепирид с максимальной дозы другого гипогликемического препарата для перорального применения). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом эффективности глимепирида в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествукнцего гипогликемического средства для перорального применения. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо "суммации эффектов, которая может увеличить риск развития гипогликемии. Применение в комбинации с метформином У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение глимепиридом или метформином продолжается на том же самом уровне доз, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя, назначенная пациенту доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации по применению глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушением функции почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы "Фармакокинетика", "Противопоказания"). Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации по применению глимепирида при печеночной недостаточности (см. раздел "Противопоказания"). Применение у детей Данных по применению препарата у детей недостаточно. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны обмена веществ: в результате гипогликемического действия препарата может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания, вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления (АД), стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения. Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухаемости хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого - изменение показателя преломления хрусталиков. Со стороны ЖКТ: в редких случаях - тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея. В отдельных случаях - гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения. В отдельных случаях - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна). Нарушения со стороны иммунной системы: в редких случаях возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Общие расстройства и нарушения в месте введения: в отдельных случаях могут возникнуть снижение концентрации натрия в плазме крови, аллергический васкулит, фотосенсибилизация. Передозировка: Симптомы: острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии. Лечение: как только будет обнаружена передозировка, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, необходимо тщательное медицинское наблюдение пациента. Гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Если пациента с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и предшествующем лечении. Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации. В случае бессознательного состояния пациента необходимо внутривенное введение (в/в) концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (у взрослых - начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно в/в, подкожное или внутримышечное введение глюкагона, например в дозе 0,5-1 мг. При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии, и введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови. При передозировке глимеперида может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля. После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентрации глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней. Взаимодействие с другими ЛС: Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами (например, флуконазол) CYP2C9. Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: инсулин и другие гипогликемические средства для перорального применения, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол. производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы моноаминооксидазы, флуконазол, пара- аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид. Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, глюкокортикостероиды, диазоксид, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать. На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина. Однократное или хроническое употребление алкоголя может, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ. В случае применения глимепирида по крайней мере за 4 ч до приема колесевелама, никакого взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать по крайней мере за 4 ч до приема колесевелама. Фармакологическое действие и фармакокинетика Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект). Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 к. Да, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов. Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения. Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями. Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменный мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез. Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов. Антиатерогенное действие препарата. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек. Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает содержание эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы. Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов. У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется. Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. В клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль. Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина: однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Применение у детей. Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей. Фармакокинетика: Абсорбция При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Сmах глимепирида в плазме крови, а также между дозой и площадью под кривой "концентрация-время" (AUC). При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости. Распределение Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Метаболизм Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием двух метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале. Выведение После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы - через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается. Средний период полувыведения (Т1/2), определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение Т1/2. Средний Т1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляет 3-5 и 5-6 ч соответственно. Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях: наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушением функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата. Особые указания В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля. В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии, и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся: - нежелание или неспособность пациента (наиболее часто наблюдающиеся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом: - недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи: - дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов: - изменение диеты: - употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи: - тяжелые нарушения функции почек: - тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля): - передозировка глимепирида: - некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников): - одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): - прием глимепирида при отсутствии показаний к его применению. Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины. В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов. Симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контр регуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел "Побочное действие"), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства. Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента. Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов). Поскольку отдельные побочные действия, такие как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациенту необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Глимепирид Международное непатентованное название:Глимепирид. Форма выпуска:таблетки. Состав:На одну таблетку: Одна таблетка 1,0 мг содержит: Действующее вещество: глимепирид - 1,00 мг: Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 79,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 12,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,00 мг, повидон-К25 - 2,50 мг, полисорбат-80 - 0,50 мг, магния стеарат - 0,70 мг. Одна таблетка 2,0 мг содержит: Действующее вещество: глимепирид - 2,00 мг: Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 78,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 12,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,00 мг, повидон-К25 - 2,50 мг, полисорбат-80 - 0,50 мг, магния стеарат - 0,70 мг. Одна таблетка 3,0 мг содержит: Действующее вещество: глимепирид - 3,00 мг: Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 117,45 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6,00 мг, повидон-К25 - 3,75 мг, полисорбат-80 - 0,75 мг, магния стеарат - 1,05 мг. Одна таблетка 4,0 мг содержит: Действующее вещество: глимепирид - 4,00 мг: Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 156,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8,00 мг, повидон-К25 - 5,00 мг, полисорбат-80 - 1,00 мг, магния стеарат - 1,40 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-003488 Фармгруппа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения. Дата регистрации: 04.03.2016. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого или почти белого цвета: дозировка 1 мг - круглые, двояковыпуклые, с риской, с одной стороны: дозировки 2 мг, 3 мг, 4 мг - круглые, плоскоцилиндрические, с риской, с одной стороны и фасками. Упаковка:Таблетки, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг. По 10, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 или 120 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой "нажать-повернуть" из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:АТОЛЛ, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство:ОЗОН ООО
320 Руб.Показания Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации Фредриксона):комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типа IIa и IIb по классификации Фредриксона):дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к гипохолестериновой диете):семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к гипохолестериновой диете:гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения: первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации ХС-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в том числе на фоне дислипидемии:вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в проведении процедур реваскуляризации. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН). Возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе). Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции. Беременность, период грудного вскармливания. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц, сахарный диабет. Беременность Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать адекватные средства контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения аторвастатина во время беременности. В случае диагностирования беременности, прием препарата должен быть прекращен как можно быстрее, а пациентка предупреждена о потенциальном риске для плода. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг.В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. Для большинства пациентов - 10 мг 1 раз в сутки: терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель терапии и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительном лечении эффект сохраняется. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемияВ большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение концентрации ХС- ЛПНП на 18-45 %). Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать, при регулярном контроле активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при терапии препаратом, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено и коррекции дозы не требуется (см. раздел "Фармакокинетика"). Применение в комбинации с другими лекарственными препаратами. При необходимости одновременного применения с циклоспорином доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки (см. раздел "Особые указания"). Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ протеазы, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко (включая отдельные сообщения) - менее 0,01%, частота неизвестна - не может быть подсчитана по имеющимся данным. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек: анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто - головная боль: нечасто - головокружение, парестезия, гипестезия, амнезия, нарушение вкусовых ощущений, бессонница, "кошмарные" сновидения: редко - периферическая нейропатия: частота неизвестна - депрессия. Со стороны органа зрения: нечасто - снижение четкости зрения: редко - нарушение зрительного восприятия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - "шум" в ушах, очень редко - потеря слуха. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - назофарингит, носовое кровотечение, боль в глоточно-гортанной области: частота неизвестна - интерстициальное заболевание легких. Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея: нечасто - отрыжка, рвота, боль в животе, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит: редко - холестаз: очень редко - печеночная недостаточность, холестатическая желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница: редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема: очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, "припухлость" суставов: нечасто - боль в шее, мышечная слабость: редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, осложненная разрывом сухожилия: частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия: частота неизвестна - импотенция. Общие нарушения: нечасто - астения, слабость, боль в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, анорексия. Лабораторные показатели: часто - гипергликемия, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови: нечасто - лейкоцитурия, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина Передозировка: Специфического антидота для лечения передозировки препаратом нет.В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости. Необходим контроль функции печени и активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, противогрибковых средств - производных азола, - и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (см. раздел "Особые указания"). Ингибиторы изофермента CYP3А4 Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом СYP3А4, одновременное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3А4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффект потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент СYP3А4. Одновременное применение аторвастатина с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов. Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортного белка ОАТР1В1. Ингибиторы ОАТР1В1 (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Так, одновременное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5,2 мг/кг/сут. приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови в 7,7 раза (см. раздел "Способ применения и дозы"). Влияние угнетения функции транспортеров печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае, если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов, рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии. Гемфиброзил/фибраты На фоне применения фибратов в монотерапии периодически отмечали нежелательные реакции, в том числе, рабдомиолиз, касающиеся скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимально эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов. Эритромицин/кларитромицин При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют изофермент CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови (см. раздел "Особые указания"). Дилтиазем Одновременное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление (более 1,2 л в день) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента цитохрома CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 (например, эфавирензом, рифампицином, фенитоином, препаратами Зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1), рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако, влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии. Антациды Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при этом не изменялась. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Колестипол При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%: однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут. концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Пероральные контрацептивы При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20%, соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Варфарин Признаков клинически значимого взаимодействия аторвастатина с варфарином не обнаружено. Амлодипин. При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота Во время постмаркетинговых исследований отмечали случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих статины, включая аторвастатин и физудовую кислоту. У пациентов, для которых применение фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты. В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость одновременного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача. Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении симптомов мышечной слабости, чувствительности или боли. Колхицин Следует соблюдать осторожность при одновременном применении аторвастатина с колхицином, так как были описаны случаи развития миопатии. Эзетимиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций повышается при одновременном применении аторвастатина и эзетимиба. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Другая сопутствующая терапия В клинических исследованиях аторвастатин применяли одновременно с гипотензивными препаратами и эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии. Признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено: исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводилось. Кроме того, отмечалось повышение концентрации аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ (комбинации лопинавира и ритонавира, саквинавира и ритонавира, дарунавира и ритонавира, фосампревир, фосампревир с ритонавиром и нелфинавиром), ингибиторами протеазы гепатита С (боцепревир), кларитромицином и итраконазолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, а также применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина. Влияние других препаратов на фармакокинетику аторвастатинаТАБЛИЦЪ *коэффициент изменения [(I-В)/В], где I - фармакокинетические значения во время взаимодействия и В = фармакокинетические значения в норме: Фармакологическое действие и фармакокинетика Синтетическое гиполипидемическое средство. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат - предшественник стеролов, включая холестерин.У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина (ХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и аполипопротеина В (Апо-В), а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и, увеличивая число "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС-ЛПНП. Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц, а также снижает концентрацию ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами. Аторвастатин в дозах от 10 мг до 80 мг снижает концентрацию общего холестерина на 30-46 %, ХС-ЛПНП - на 41-61 %, Апо-В - на 34-50 % и ТГ - на 14-33 %. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, ХС-ЛПНП, ХС-ЛПОНП, Апо-В и ТГ и повышает концентрацию ХС-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности. У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIa и IIb по Фредриксону среднее значение повышения концентрации ХС-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5,1-8,7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/ХС-ЛПВП и ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП на 29-44 % и 37-55 %, соответственно. Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений и показателя смертности на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, на 26 %. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет). Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта (см. раздел "Способ применения и дозы"). Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин в дозе 10 мг снижает смертельный и несмертельный исход ишемической болезни сердца (ИБС) в сравнении с плацебо у пациентов с артериальной гипертензией с тремя и более факторами риска. Фармакокинетика: Всасывание Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови - 1-2 ч. У женщин максимальная концентрация аторвастатина (Сmaх) на 20 % выше, а площадь под кривой "концентрация- время" (AUC) - на 10 % ниже, чем у мужчин. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность - около 14 %, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА- редуктазы - около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при "первичном прохождении" через печень. Прием пищи несколько снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25 % и 9 %, соответственно, о чем свидетельствуют результаты определения Сmах и AUC), однако снижение ХС-ЛПНП сходно с таковыми при приеме аторвастатина натощак. Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (Сmах и AUC, примерно, на 30 %), чем после приема в утреннее время, снижение концентрации ХС-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связь с белками плазмы крови не менее 98 %. Отношение содержания в эритроцитах/плазме крови составляет около 0,25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты. Метаболизм Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и пара- гидроксилированных производных и различных продуктов β-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Примерно 70 % снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Выведение Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения (Т1/2) составляет около 14 ч, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию. После приема внутрь, в моче обнаруживается менее 2 % от принятой дозы препарата. Особые группы пациентов Пожилые пациенты Концентрации аторвастатина в плазме крови пациентов старше 65 лет выше (Сmaх примерно на 40 %, AUC примерно на 30 %), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижений целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Дети Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется (см. раздел "Способ применения и дозы"). Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Недостаточность функции печени Концентрация аторвастатина значительно повышается (Сmах примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел "Противопоказания"). Особые указания Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности "печеночных" ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения активности ферментов в норму. В случае стойкого повышения активности АЛТ или ACT до уровня, превышающего более чем в 3 раза ВГН, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказанием к назначению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином, как и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует обсуждать у пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный цитохромом Р4503А4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием изофермента СYP3А4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги). Перед началом терапии препаратом Аторвастатин необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у пациентов с ожирением и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина и концентрации глюкозы в плазме крови натощак. Тем не менее, риск гипергликемии ниже, чем степень снижения риска сосудистых осложнений на фоне приема статинов. Пациенты, относящиеся к группе риска (концентрация глюкозы в крови натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л, индекс массы тела более 30 кг/м 2, повышенная концентрация тиреотропного гормона, артериальная гипертензия), должны находиться под медицинским контролем, включая контроль биохимических параметров крови. На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), особенно на фоне длительной терапии отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния пациента (повышенная утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). В случае если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином. Профилактика инсульта посредством активного снижения концентрации холестеринаВ ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца, недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, на начальном этапе, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, была отмечена более высокая частота случаев развития геморрагического инсульта, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Повышенный риск особенно был заметен у пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом миокарда в анамнезе в начале исследования. У данной группы пациентов соотношение польза/риск при приеме аторвастатина в дозе 80 мг достаточно неопределенно, в связи с этим перед началом терапии следует тщательно оценить возможный риск развития геморрагического инсульта у таких пациентов. Влияние на способность управлять транспортными средствами: О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автотранспортными средствами и заниматься потенциальными опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Однако, учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении перечисленных видов деятельности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Аторвастатин Международное непатентованное название:Аторвастатин. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Таблетка 10,0 мг:Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 10,84 мг, в пересчете на аторвастатин - 10,00 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 43,71 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15,00 мг, натрия лаурилсульфат - 0,50 мг, повидон-К25 - 2,50 мг, кальция карбонат - 17,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,00 мг, магния стеарат - 0,95 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 1,71 мг, макрогол-4000 - 0,45 мг, титана диоксид - 0,84 мг. Таблетка 20,0 мг:Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 21,69 мг, в пересчете на аторвастатин - 20,00 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 87,41 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,00 мг, натрия лаурилсульфат - 1,00 мг, повидон-К25 - 5,00 мг, кальция карбонат - 35,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8,00 мг, магния стеарат - 1,90 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 3,42 мг, макрогол-4000 - 0,90 мг, титана диоксид - 1,68 мг. Таблетка 40,0 мг:Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 43,37 мг, в пересчете на аторвастатин - 40,00 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 174,83 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60,00 мг, натрия лаурилсульфат - 2,00 мг, повидон-К25 - 10,00 мг, кальция карбонат - 70,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 16,00 мг, магния стеарат - 3,80 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 6,84 мг, макрогол-4000 - 1,80 мг титана диоксид - 3,36 мг. Таблетка 80,0 мг: Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 86,74 мг, в пересчете на аторвас
