временно лейхтер х
Заласта таб. 5мг №28
Показания Препарат показан для лечения шизофрении. Заласта эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат. Препарат Заласта показан для лечения умеренных или тяжелых эпизодов мании. У пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином препарат показан для профилактики рецидивов мании при биполярном расстройстве. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата: - закрытоугольная глаукома: - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): - период лактации: - редкие наследственные проблемы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы. С осторожностью: Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия: иммобилизация, беременность. Беременность В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных, оланзапин следует применять при беременности, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином. Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертонии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в третьем триместре беременности. В исследований было выявлено, что оланзапин выделяется в грудное молоко. Средняя дозировка (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии оланзапином. Применение и дозы Внутрь, один раз в сутки. Т.к. пища не влияет на всасывание препарата, таблетки Заласта можно принимать независимо от приема пищи. В случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата -10 мг в сутки. Эпизод мании: начальная доза составляет 15 мг в один прием при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии. Профилактика рецидивов при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии - 10 мг в сутки. Для пациентов, уже получающих препарат Заласта для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах. На фоне терапии препаратом Заласта в случае развития нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями. Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг/сутки, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 часов. Особые группы пациентов У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска (см. раздел "Особые указания"). Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью печеночно-клеточной недостаточности у больных циррозом печени) начальная доза составляет 5 мг/сут, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью. Женщинам не требуется изменения в дозировании по сравнению с мужчинами. У некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами") не требуется. При наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящий), возможно потребуется снижение начальной дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >:1/10: часто от >: 1/100 до <: 1/10: нечасто от >: 1/1000 до <: 1/100: редко от >:1/10000 до <: 1/1000: очень редко от <: 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: очень часто - сонливость: часто - головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия: редко - судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе): очень редко - злокачественный нейролептический синдром (см. раздел "Особые указания"), дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию. При резкой отмене оланзапина очень редко отмечены такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая): нечасто - брадикардия с коллапсом или без: очень редко - увеличение интервала QTc на ЭКГ (см. раздел "Особые указания"), желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть (см. раздел "Особые указания"), тромбоэмболии (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен). Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто - транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запоры и сухость во рту: очень редко - панкреатит. Нарушения метаболизма и питания: очень часто - прибавка веса: часто - повышение аппетита: очень редко - гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая фатальный исход: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипотермия. Гепатобилиарные нарушения: часто - транзиторное, бессимптомное повышение уровня "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), особенно в начале лечения (см. "Особые указания"): редко - гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени). Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - эозинофилия: редко - лейкопения: очень редко - тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны органов опорно-двигательного аппарата: очень редко - рабдомиолиз. Со стороны органов мочеполовой системы: очень редко - задержка мочи, приапизм. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - реакции фотосенсибилизации. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь: очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница. Прочие: часто - астения, периферические отеки: очень редко - алопеция. Лабораторные параметры: очень часто - гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовывался без отмены терапии. Нечасто - повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК): очень редко - повышение уровня щелочной фосфатазы (ЩФ) и общего билирубина. У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень частыми у этой категории пациентов были нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи. Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов дофамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций. Есть данные о развитии нейтропении (4,1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Одновременная терапия с вальпроевой кислотой или литием способствует увеличению частоты (>: 10%) тремора, сухости во рту, повышения аппетита и прибавки веса. Также часто регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%). В первые 6 недель комбинированной терапии с литием увеличивается частота развития прибавки веса. Длительная терапия оланзапином (до 12 месяцев) с целью профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством сопровождалась увеличением массы тела. Передозировка: Симптомы: очень частыми (>: 10%) при передозировке оланзапином являются: тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы: менее чем в 2% случаев возникают: делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии: в очень редких случаях - сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза оланзапина при острой передозировке с летальным исходом - 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг. Лечение: специфического антидота не существует. Не рекомендуется провоцировать рвоту. Необходимо провести: промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания. Не рекомендуется применение эпинефрина, допамина или других симпатомиметиков с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления. Взаимодействие с другими ЛС: Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина. Индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата. Ингибиторы CYP1A2: флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2 - значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение максимальной концентрации (Сmах) оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин - 77%. Среднее увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) оланзапина в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1А2. Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина: активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема оланзапина. Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина. Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина. В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2,2D6,2С9,2С19, ЗА4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19). Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется (см. раздел "Побочное действие"). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то, что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на центральную нервную систему. Фармакологическое действие и фармакокинетика Оланзапин - антипсихотическое средство (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2- рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы: седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга: противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра: гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, Н1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов. Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения. Фармакокинетика: Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи: время, необходимое для достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (ТСmах) после перорального приема - 5-8 ч. Связь с белками - 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается, в основном, с альбумином и а 1-гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит - глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Курение, пол и возраст влияют на период полувыведения (Т1/2) и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет Т1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс - 17,5 л/час: у лиц моложе 65 лет - 33,8 ч и плазменный клиренс - 18,2 л/час. Плазменный клиренс ниже у больных с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих в сравнении с соответствующими группами лиц. Тем не менее, степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и Т1/2 оланзапина незначительна по сравнению с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов. Особые указания Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшаяся развитием кетоацидоза или кетоацидотеческая комы, в том числе есть сообщения о нескольких фатальных случаях. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. У пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови. При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии. При резком прекращении приема оланзапина очень редко (менее 0,01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Антихолинергическая активность. Поскольку клинический опыт применения оланзапина у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью. Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Оланзапин не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом оланзапин по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо. Оланзапин не показан для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции, в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не зависит от дозы оланзапина или длительности терапии. К факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся: возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например, пневмония, в т.ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов. Тем не менее, повышенная частота смерти в группах оланзапина по сравнению с плацебо не зависела от этих факторов риска. При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении. Нарушения функции печени. В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени (АЛТ и ACT). У пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или АЛТ, с печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначении оланзапина. При повышении АЛТ и/или ACT на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата. При диагностировании гепатита (в том числе гепатоклеточного, холестатического или смешанного) оланзапин необходимо отменить. Гематологические изменения. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями. Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты (см. раздел "Побочное действие"). Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином. Клинические проявления ЗНС: лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии). Дополнительные симптомы ЗНС: овышение КФК, миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность. При развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить все нейролептики, в т.ч. оланзапин. Судорожный синдром. Оланзапин следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко. Поздняя дискинезия. Терапия оланзапином сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии, в сравнении с галоперидолом. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения. При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата. Общая активность в отношении ЦНС. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия и алкоголя. Цереброваскулярные нежелательные явления, включая инсульт у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия. У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать артериальное давление (АД). Оланзапин следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией. При приеме оланзапина очень редко (менее 0,01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболий вен. Причинно-следственная связь между терапией оланзапином и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например, иммобилизацию) и принимать профилактические меры. Таблетки Заласта содержат лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Заласта Международное непатентованное название. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка содержит: активное вещество: оланзапин 2,50 мг, 5,00 мг, 7,50 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг: вспомогательные вещества: целлактоза [альфа-лактозы моногидрат 75%, целлюлоза 25%], крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. - это высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% порошка целлюлозы, сухого вещества. АТХ: N05AH03 Оланзапин Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-005811/09 Фармгруппа: антипсихотическое средство (нейролептик)Дата регистрации: 17.07.2009. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 2,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 5. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 7,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 7,5. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 10 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 10. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 15 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 15. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 20 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 20. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Упаковка:Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг. По 7 таблеток в блистер. По 4 или 8 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. Срок годности:Таблетки 5 мг и 10 мг: 5 лет. Таблетки 2,5 мг, 7,5 мг, 15 мг и 20 мг: 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:КРКА, д.д, Ново место, АО Производитель:КРКА-РУС, ООО. Представительство:КРКА
593 Руб.Чарозетта таб. п.о 75мкг №84
Показания Контрацепция. Противопоказания Противопоказания Не следует принимать контрацептивы, содержащие только гестагены, при наличии хотя бы одного из указанных ниже состояний. При его появлении впервые во время приема препарата Чарозетта, следует немедленно прекратить прием препарата. - Повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу препарата: - установленная или предполагаемая беременность: - наличие в данный момент или в анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболия легочной артерии): - наличие в данный момент или в анамнезе тяжелого заболевания печени (до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются): - печеночная недостаточность, в т.ч. в анамнезе: - установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли: - кровотечение из влагалища неясной этиологии: - непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: При наличии любых из перечисленных ниже состояний/факторов риска следует взвесить пользу от применения гестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной еще до того, как она решит начать прием препарата Чарозетта. В случае ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу. Врачу следует принять решение о целесообразности дальнейшего применения препарата Чарозетта. - Устойчивая гипертензия, развивающаяся на фоне приема препарата Чарозетта, или при неэффективности антигипертензивной терапии: - тромбоэмболические нарушения, в том числе в анамнезе: женщина должна быть предупреждена о возможности рецидива: - длительная иммобилизация, связанная с операцией или с заболеванием: - поскольку невозможно исключить биологическое влияние гестагенов на развитие рака печени, следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска при назначении препарата женщинам с раком печени: - хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе: женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения препарата Чарозетта. Беременность Во время беременности применение препарата противопоказано. Результаты доклинических исследований показали, что очень высокие дозы гестагенов могут вызывать маскулинизацию плода женского пола. Широкие эпидемиологические исследования не выявили ни повышенного риска врождённых дефектов развития у детей, матери которых принимали пероральные контрацептивы до беременности, ни тератогенного эффекта при непреднамеренном приеме пероральных контрацептивов в ранний период беременности. Препарат Чарозетта не влияет на количество или качество (концентрации белков, лактозы или жиров) грудного молока. Однако небольшие количества этоногестрела экскретируются с грудным молоком, в результате чего в ребенка может поступить 0,01-0,05 мкг этоногестрела на кг массы тела в сутки (основываясь на потреблении 150 мл/кг/сутки грудного молока). Имеются ограниченные данные длительного наблюдения за детьми, чьи матери начинали принимать препарат Чарозетта в течение 4-8-ой недели после родов. Продолжительность грудного вскармливания составила 7 месяцев, и дети находились под наблюдением до достижения возраста до 1,5 (n=32) или до 2,5 лет (n=14). Оценка роста, физического и психомоторного развития не выявила каких-либо различий с малышами, чьи матери использовали медные внутриматочные спирали. Имеющиеся данные говорят, что препарат Чарозетта можно применять во время лактации. Тем не менее необходимо тщательно наблюдать за развитием и ростом грудного ребенка, чья мать применяет препарат Чарозетта. Применение и дозы Как следует принимать препарат Чарозетта Таблетки следует принимать внутрь в том порядке, который указан на упаковке, каждый день приблизительно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Ежедневно необходимо принимать по одной таблетке в течение 28 дней. Каждую последующую упаковку начинают сразу после завершения предыдущей упаковки. Как следует начинать прием препарата Чарозетта При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов [в течение последнего месяца] Приём таблеток следует начинать в 1 день менструального цикла (в 1 день менструального кровотечения). Допускается начинать приём на 2-5 день, но тогда во время первого цикла в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется дополнительно применять барьерный метод контрацепции. Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря)Женщина должна начать прием препарата Чарозетта предпочтительно на следующий день после приема последней активной таблетки комбинированного перорального контрацептива (последняя таблетка, содержащая активное вещество) или в день удаления вагинального кольца или пластыря. В этих случаях отсутствует необходимость в дополнительной контрацепции. Самое позднее женщина может также начать прием препарата Чарозетта на следующий день после окончания обычного интервала в приеме таблеток, пластыря, кольца или на следующий день после приема плацебо таблеток предыдущего комбинированного перорального контрацептива (т.е. в день, когда нужно было бы начать использовать новую упаковку комбинированного перорального контрацептива, ввести новое кольцо или приклеить новый пластырь), но в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется применять дополнительный барьерный метод контрацепции. Переход с других препаратов, содержащих только гестаген ("мини-пили", инъекции, имплантата или гестагенвысвобождающей внутриматочной системы) Женщина, принимающая "мини-пили", может перейти на прием препарата Чарозетта в любой день. Женщина, использующая имплантат или внутриматочную систему - в день их удаления. Женщина, применяющая инъекционные формы контрацептивов - в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех этих случаях дополнительный метод контрацепции не требуется. После аборта, сделанного в первом триместре После аборта, сделанного в первом триместре, рекомендуется начинать прием препарата немедленно: дополнительный метод контрацепции не требуется. После родов или аборта, сделанного во втором триместре Прием препарата возможен не ранее 21-28 дня после аборта, сделанного во втором триместре, и не ранее 6 недели после родов. При начале приема препарата в более поздние сроки необходимо дополнительно применять барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если у женщины после родов или аборта до начала приема препарата Чарозетта уже были половые контакты, до начала применения препарата следует исключить беременность или женщине необходимо дождаться первой менструации. Для кормящих грудью женщин см. раздел "Применение при беременности и лактации". Как поступать в случае пропуска очередного приема таблеток Контрацептивная защита может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 часов. Если опоздание в приеме таблетки составляет менее 12 часов, то пропущенную таблетку следует принять сразу, как только женщина вспомнит об этом, и следующую таблетку следует принять в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составляет более 12 часов, то женщина должна следовать вышеуказанным рекомендациям, а также применять дополнительный метод контрацепции, в течение следующих 7 дней. Если таблетки были пропущены в самую первую неделю приема препарата и имел место половой акт в течение недели, предшествующей пропуску приема таблеток, следует исключить беременность. Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств (рвота, диарея) всасывание может быть неполным и в этом случае следует применять дополнительные методы контрацепции. Если рвота возникла в течение 3-4 часов после приема, то всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо руководствоваться рекомендациями, касающимися приема пропущенных таблеток. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: В клинических исследованиях препарата Чарозетта в качестве побочных эффектов чаще всего были отмечены (>:2,5%): нерегулярные кровянистые выделения, акне, изменение настроения, болезненность молочных желез, тошнота и увеличение массы тела. Нежелательные эффекты, представленные ниже в таблице, были оценены исследователями как имеющие установленную, вероятную и возможную связь с приемом препарата.ТАБЛИЦЪУ женщин, применявших (комбинированные) пероральные контрацептивы, наблюдались различные (серьезные) нежелательные эффекты. Они включают венозные и артериальные тромбозы и тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазму. Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: желтуха и/или зуд кожи, связанные с холестазом: образование желчных камней: порфирия: системная красная волчанка: гемолитико-уремический синдром: хорея Сиденхема: герпес беременных: потеря слуха, связанная с отосклерозом: (наследственный) ангионевротический отек. Передозировка: Не сообщалось о серьезных побочных эффектах в результате передозировки. В этом случае могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, рвота и у молодых девушек - незначительное вагинальное кровотечение. Антидотов не существует и дальнейшее лечение должно быть симптоматическим. Взаимодействие с другими ЛС: Взаимодействие между пероральными контрацептивами и другими лекарственными препаратами может приводить к прорывному кровотечению и/или к снижению контрацептивной эффективности. В литературе сообщается о следующих взаимодействиях (в основном с комбинированными контрацептивами, но иногда также сообщается и в отношении гестагенсодержащих контрацептивов). Печеночный метаболизм: могут возникать взаимодействия с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, что приводит к увеличению клиренса половых гормонов (например, гидантоины (например, фенитоин), барбитураты (например, фенобарбитал), примидон, карбамазепин, рифампицин: и, вероятно, также и окскарбазепин, рифабутин, топирамат, фелбамат, ритонавир, нелфинавир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)). Женщинам, применяющим любое из этих лекарств, следует временно использовать барьерный метод в дополнение к препарату Чарозетта или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует применять во время применения указанных лекарств и в течение 28 дней после прекращения их приема. Для женщин, получающих длительное лечение индукторами печеночных ферментов, следует рассмотреть возможность использования негормонального метода контрацепции. При применении активированного угля всасывание дезогестрела, находящегося в таблетке, может снизиться и, следовательно, может снизиться контрацептивная эффективность. В таком случае следует поступать в соответствии с рекомендациями относительно пропущенных для приема таблеток. Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарств. Соответственно, концентрации лекарственного средства в плазме и в тканях могут как увеличиваться (например, циклоспорин), так и уменьшаться. Примечание: Для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкцией по применению этих лекарственных средств. Фармакологическое действие и фармакокинетика Чарозетта - это гестагенсодержащий пероральный контрацептив, содержащий гестаген дезогестрел. Подобно другим гестагенсодержащим пероральным контрацептивам ("мини-пили") Чарозетта лучше всего подходит для применения во время кормления грудью и для женщин, которым противопоказаны или которые не хотят принимать эстрогены. В отличие от "мини-пили" контрацептивный эффект препарата Чарозетта достигается в основном за счет подавления овуляции. Другие эффекты включают увеличение вязкости цервикальной слизи. При применении препарата Чарозетта в первые 56 дней частота овуляции не превышает 1%, после прекращения 56-дневного приема препарата овуляция происходит через 7-30 дней (в среднем через 17 дней). В сравнительном исследовании эффективности (в котором допускалось принимать пропущенные таблетки максимум в течение 3 часов) общий индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года использования контрацептива) препарата Чарозетта составил 0,4 в группе всех включенных в исследование пациентов. Индекс Перля препарата Чарозетта сравним с индексом Перля комбинированных пероральных контрацептивов в общей популяции принимающих пероральные контрацептивы. Прием препарата Чарозетта приводит к снижению уровня эстрадиола в сыворотке до значений, характерных ранней фолликулярной фазе. При этом не выявлено клинически значимых изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза. Фармакокинетика: Всасывание После приема препарата Чарозетта внутрь дезогестрел быстро всасывается и превращается в биологически активный метаболит этоногестрел. При достижении равновесных состояний пиковые концентрации этоногестрела в сыворотке достигаются через 1,8 часов после приема таблетки внутрь, и абсолютная биодоступность этоногестрела составляет приблизительно 70%. Распределение Этоногестрел на 95,5-99% связан с белками сыворотки, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм Дезогестрел превращается путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Выведение Этоногестрел элиминируется с периодом полувыведения около 30 часов, как при однократном, так и при многократном приеме. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 4-5 дней. Клиренс сыворотки при внутривенном введении этоногестрела составляет приблизительно 10 л/ч. Выведение этоногестрела и его метаболитов осуществляется как в форме свободных стероидов, так и в виде конъюгатов почками и кишечником (в соотношении 1,5:1). У женщин, кормящих грудью, этоногестрел экскретируется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0,37-0,55. Поэтому при примерном потреблении грудного молока 150 мл/кг/сутки новорожденный может получить 0,01-0,05 мкг этоногестрела на кг массы тела в сутки. Особые указания Медицинские обследования/консультации Перед назначением препарата следует тщательно собрать анамнез у женщины и провести тщательное гинекологическое обследование для исключения беременности. Перед назначением препарата следует установить причину нарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется врачом в каждом индивидуальном случае (периодичность осмотров - не менее 1 раза в год). Если назначаемый препарат может повлиять на латентное или существующее заболевание, следует составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров. Несмотря на регулярный прием препарата Чарозетта, иногда могут возникать нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения очень частые и нерегулярные, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции. Если указанные выше симптомы являются устойчивыми, то в этом случае необходимо исключить органическую патологию. Тактика по отношению к аменорее во время применения препарата зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией, и может включать проведение теста на беременность. В случае беременности прием препарата следует прекратить. В случае возникновения острых или хронических нарушений функции печени женщина должна обратиться к специалисту для проведения обследования и консультации. Женщины должны быть информированы о том, что Чарозетта не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и от других заболеваний, передающихся половым путем. Снижение эффективности Эффективность гестагенсодержащих пероральных контрацептивов может быть снижена в случае пропуска приема таблеток, желудочно-кишечных расстройств или при приеме других лекарств. Изменения характера менструаций Во время применения гестагенсодержащих контрацептивов у некоторых женщин вагинальные кровотечения могут стать более частыми или более продолжительными, в то время как у других женщин эти кровотечения могут стать более редкими или вообще прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от этого метода контрацепции, или перестает строго соблюдать указания врача. При подробной консультации с женщинами, решившими начать прием препарата Чарозетта, врачу следует обсудить возможность таких изменений в характере менструального цикла. Оценка вагинальных кровотечений должна проводиться на основании клинической картины и может включать обследование с целью исключения злокачественных новообразований или беременности. Развитие фолликулов При приеме всех низкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих таковые в нормальном цикле. В общем, эти увеличенные фолликулы исчезают спонтанно. Часто это протекает без симптомов: в некоторых случаях отмечается легкая боль внизу живота. Хирургическое вмешательство требуется редко. Лабораторные анализы Данные, полученные в отношении комбинированных пероральных контрацептивов, показали, что применение гормональных контрацептивов может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на уровни (транспортных) белков в сыворотке, например, на глобулин, связывающий кортикостероиды, на фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена и показатели свертываемости крови и фибринолиза. Обычно эти изменения остаются в пределах нормальных значений. Неизвестно, в какой степени это также применимо и к контрацептивам, содержащим только гестаген. Рак молочной железы Риск рака молочной железы увеличивается с возрастом. Во время применения комбинированных пероральных контрацептивов риск того, что у женщины будет диагностирован рак молочной железы, незначительно увеличивается. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения пероральных контрацептивов, он не связан с продолжительностью применения, а зависит от возраста женщины во время использования комбинированных пероральных контрацептивов. Ожидаемое количество диагностированных случаев рака молочной железы среди 10000 женщин, применявших комбинированные пероральные контрацептивы (в течение 10 лет после прекращения их применения), относительно женщин, которые никогда их не принимали за тот же период, рассчитанное для соответствующих возрастных групп, представлено ниже в таблице.ТАБЛИЦЪ Риск у женщин, применяющих пероральные контрацептивы, содержащие только гестаген, например, препарат Чарозетта, возможно аналогичен таковому при использовании комбинированных пероральных контрацептивов. Однако данные для пероральных контрацептивов, содержащих только гестаген, не столь определенные. По сравнению с риском возникновения рака молочной железы на протяжении всей жизни увеличение риска, связанного с приемом комбинированных пероральных контрацептивов, является небольшим. Рак молочной железы, диагностируемый у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, имеет тенденцию быть менее клинически развитыми, чем рак, диагностируемый у женщин, которые никогда не применяли комбинированные пероральные контрацептивы. Повышенный риск у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, возможно, обусловлен более ранней диагностикой, биологическими эффектами препарата или комбинацией этих двух факторов. Венозная тромбоэмболияВ эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных пероральных контрацептивов и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий (ВТЭ, тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). И хотя клиническое значение этих данных для дезогестрела как контрацептива, не содержащего эстрогенного компонента, неизвестно, применение препарата Чарозетта следует отменить в случае развития тромбоза. Следует рассмотреть возможность отмены приема препарата Чарозетта в случае длительной иммобилизации, связанной с операцией или заболеванием. Сахарный диабет. Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость изменять терапевтическую схему у больных сахарным диабетом, применяющих гестагенсодержащие пероральные контрацептивы. Однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первых месяцев применения препарата. Минеральная плотность костной ткани. Применение препарата Чарозетта ведет к снижению уровня эстрадиола в сыворотке до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. До настоящего времени неизвестно, оказывает ли это снижение какое-либо клинически значимое влияние на минеральную плотность костной ткани. Предупреждение эктопической беременности. Предупреждение эктопической беременности традиционными гестагенсодержащими пероральными контрацептивами ("мини-пили") не столь эффективно как при комбинированных пероральных контрацептивах, поскольку при применении "мини-пили" часто происходит овуляция. Несмотря на то, что Чарозетта эффективно подавляет овуляцию, в случае аменореи или болей в животе следует исключить внематочную беременность при проведении дифференциальной диагностики. Препарат Чарозетта содержит не более 65 мг лактозы, поэтому женщины, имеющие редкие наследственные нарушения, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, должны воздержаться от приема препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Исходя из фармакодинамического профиля, считается, что препарат Чарозетта не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2-30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Чарозетта Международное непатентованное название:Дезогестрел. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка содержит: активное вещество: дезогестрел 0,075 мг: вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 6,5 мг, повидон 1,95 мг, альфа-токоферол 0,08 мг, стеариновая кислота 0,65 мг, кремния диоксид коллоидный 0,65 мг, лактозы моногидрат до 65 мг: оболочка пленочная: Опадрай OY-S-28833 (гипромеллоза 0,75 мг, макрогол-400 0,15 мг, титана диоксид 0,11 мг, тальк 0,19 мг) 1,2 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N014276/01 Фармгруппа: гестаген. Дата регистрации: 11.08.2008. Окончание регстрации: . Описание:Белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с гравировкой "KV" над цифрой "2" на одной стороне таблетки и "ORGANON" с изображением пятиконечной звезды на другой стороне таблетки, на изломе - белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мкг. По 28 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистер из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. Каждый блистер в герметично запаянный саше из ламинированной алюминиевой фольги. По 1, 3 или 6 саше вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Органон, Н.В. Производитель:ORGANON, N.V. Представительство:МСД Фармасьютикалс ООО
3841 Руб.Гидрокортизон мазь гл. 0.5% 5г
Латинское названиеHYDROCORTISONE Международное непатентованное названиегидрокортизон (hydrocortisone)Форма выпускамазь глазная Упаковка. Туба 5 г. 5 г. Описание. Мазь глазная 0.5% белого, белого с желтоватым оттенком или желтого цвета. Фармакологическое действие. Гидрокортизон оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее (предупреждающее или тормозящее аллергические реакции) и антиаллергическое действие, обладает иммунодепрессивной (подавляющей защитные силы организма) активностью. ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена. Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов. Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител. Гидрокортизон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и -липотропина, но не снижает уровень циркулирующего -эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект. Гидрокортизон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени гидрокортизон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Гидрокортизон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира. Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем минералокортикоиды, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах гидрокортизон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы. При системном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием. При наружном и местном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием. По противовоспалительной активности в 4 раза слабее преднизолона, по минералокортикоидной активности превосходит другие ГКС. Связывание с белками плазмы - 40-90%. Метаболизируется преимущественно в печени. T1/2- 80-120 мин. Выводится почками главным образом в виде метаболитов. Показания. Воспалительные заболевания роговицы, склеры и конъюнктивы глаз; аллергические заболевания глаз и краев век; состояние после травмы или оперативного вмешательства на глазном яблоке (не ранее, чем через 7 дней после операции или травмы); асептический ожог (химический, термический или вызванный излучением) глаз. Способ применения и дозы. Конъюнктивально,2-3 раза в сутки в небольшом количестве в течение 2 недель (далее только по указанию врача). Состав 1 г мази содержит: Активное вещество:гидрокортизона ацетат 5 мг; Вспомогательные вещества: метилоксибензоат 2 мг; вазелин белый до 1 г. Противопоказания. Гиперчувствительность; гнойные, вирусные, туберкулезные, грибковые заболевания глаз; первичная глаукома, дефекты эпителия роговицы. Применение при беременности и кормлении грудью. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. С осторожностью и кратковременно при кормлении грудью. Особые указания. Не рекомендуется превышать курс лечения. Во время лечения необходимо воздерживаться от использования контактных линз. При использовании других глазных капель интервал времени между их аппликацией и нанесением мази - не менее 15 минут. При применении более 2 недель и наличии в анамнезе открыто- или закрытоугольной глаукомы необходим контроль внутриглазного давления. Применение в педиатрии:возможно применение Гидрокортизона для лечения детей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. У детей отмечается более высокая вероятность развития системного действия гидрокортизона, чем у взрослых. Поэтому у детей препарат следует применять осторожно, по возможности, коротким курсом (5-7 дней). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:препарат не ограничивает психофизическую активность, способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Пациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется сразу после аппликации препарата водить машину или работать со сложной техникой. Побочные эффекты. Задержка заживления дефектов эпителия роговицы, инфицирование более глубоких частей глаза; распространение инфекционного процесса, особенно вирусного; стероидная глаукома (после 36недтерапии, особенно у предрасположенных пациентов), развитие катаракты (при многолетних повторяющихся курсах лечения). Лекарственное взаимодействие. Во время лечения не следует проводить вакцинацию против оспы. Не следует планировать других видов иммунизации во время лечения, в связи с иммунодепрессивным эффектом препарата. При неправильном и длительном применении препарата при возможной резорбции препарата в общий кровоток, гидрокортизон снижает эффективность инсулина , пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств, антикоагулянтов, снижает концентрацию салицилатов в крови, уменьшает концентрацию празиквантела в сыворотке крови. Повышают риск развития побочных эффектов: андрогены, эстрогены, пероральные контрацептивы, анаболические стероиды (гирсутизм, угревая сыпь); антипсихотические средства, букарбан, азатиоприн (катаракта); м-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, нитраты (глаукома), диуретики (гипокалиемия); сердечные гликозиды (дигиталисная интоксикация). Препарат нельзя применять местно вместе с препаратами свинца и серебра из-за их взаимной инактивации. Условия хранения. При температуре не выше 25C
36 Руб.Лизинотон таб. 10мг №28
Показания Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики), раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомипатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка): угнетение костно-мозгового кроветворения: диета с ограничением натрия: гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты): пожилой возраст. Беременность Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизинотона. Если это неосуществимо, то начальная доза Лизинотона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД. При реноваскуляриой гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу - 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови. ТАБЛИЦЪ (включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут. При хронической недостаточности - начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут). Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)В первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу - 2,5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение Лизинотоном надо прекратить. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%). Прочие побочные эффекты (частота <: 1%):Со стороны иммунной системы: (0,1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности). Со стороны сердечно-сосудистой системы и почек: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек. Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ. Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии. Редко встречающиеся побочные эффекты (менее 1%):Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение: тахикардия: инфаркт миокарда: цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение фукнции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия. Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгия и появление антинуклеарных антител. Со стороны центральной нервной системы: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции. Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода. Передозировка: Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД: сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раз драж ительность. Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего. Лизинотон может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с- калий сберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции, поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек). Осторожно может быть применен вместе- с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему Лизинотон, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект - риск выраженного снижения АД- с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект)- с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла- с литием (выделение лития может уменьшится, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови)- с антацидами и колестирамином - снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте. Алкоголь усиливает действие препарата. Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками. Фармакологическое действие и фармакокинетика Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простогландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Фармакокинетика: Всасывание. После приема препарата внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%. Распределение. Почти не связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов. Особые указания Симптоматическая гипотензия. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Лизинотоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. При применении Лизинотона, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения. До начала лечения Лизинотоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Лизинотона на больного.В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двустороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Лизинотона может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата. При остром инфаркте миокарда. Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизинотон возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина. Хирургическое вмешателъство/общая анестезия. При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии Лизинотона между пожилыми и молодыми людьми не выявлено. Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Лизинотон® Международное непатентованное название:Лизиноприл. Форма выпуска:Таблетки. Состав:1 таблетка 5 мг содержит:Активное вещество: лизиноприла дигидрат 5,44 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 5 мг:Вспомогательные вещества: маннитол 42 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 142,185 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 10,5 мг, натрия кроскармеллоза 8,4 мг, магния стеарат 1,47 мг.1 таблетка 10 мг содержит:Активное вещество: лизиноприла дигидрат 10,89 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 10 мг:Вспомогательные вещества: маннитол 28 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 87,43 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 5,7 мг, натрия кроскармеллоза 5,6 мг, магния стеарат 0,98 мг, пигментная смесь РВ-24823 розовая 1,4 мг.1 таблетка 20 мг содержит:Активное вещество: лизиноприла дигидрат 21,78 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 20 мг: Вспомогательные вещества: маннитол 56 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 174,26 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 10,6 мг, натрия кроскармеллоза 11,2 мг, магния стеарат 1,96 мг, пигментная смесь РВ-24824 розовая 4,2 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N016170/01 Фармгруппа: Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Дата регистрации: 02.12.2009 / 08.05.2014. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 5 мг. Круглые, плоские таблетки белого цвета с риской с обеих сторон. Таблетки 10 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с риской, допускается наличие мраморности. Таблетки 20 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки розового цвета с риской, допускается наличие мраморности. Упаковка:Таблетки по 5, 10 и 20 мг. По 10 или по 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 блистера по 10 таблеток или по 2 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Актавис, АО Производитель:АКТАВИС, ООО. Представительство
163 Руб.Натрия хлорид р-р д/ин. 0.9% 5мл №10
Показания Раствор натрия хлорида применяют при больших потерях внеклеточной жидкости или недостаточном ее поступлении (токсическая диспепсия, холера, диарея, неукротимая рвота, обширные ожоги с сильной экссудацией и др.): гипохлоремия и гипонатриемия с обезвоживанием, кишечная непроходимость, интоксикация, для региональной перфузии, совместно с гепарином, противоопухолевыми и другими лекарственными средствами. Противопоказания Противопоказания Гипернатриемия, ацидоз, гиперхлоремия, гипокалиемия, внеклеточная гипергидратация, циркуляторные нарушения, угрожающие отеком головного мозга и лепшх, отек головного , мозга: отек легких, острая левожелудочковая недостаточность, сопутствующее применение глюкокортикостероидов в больших дозах. С осторожностью: екомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (олигоанурия). Беременность не описано Применение и дозы Раствор натрия хлорида для инфузий вводят внутривенно (обычно капельно). Перед введением раствор нагревают до 36-38 °С, доза определяется в зависимости от потери организмом жидкости, ионов натрия и хлора - в среднем составляет 1000 мл/сутки. При больших потерях жидкости и выраженной интоксикации возможно введение до 3000 мл/сутки. Скорость введения - 540 мл/ч (180 кап/мин): при необходимости - скорость введения увеличивают. Детям при шоковой дегидратации (без определения лабораторных параметров) вводят 20- 30 мл/кг. В дальнейшем режим дозирования корректируется в зависимости от лабораторных показателей. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Введение больших объемов (более 3000 мл/сутки) раствора натрия хлорида может привести к хлоридному ацидозу и гипергидратации, а также гипокалиемии. Передозировка: Гипернатриемия, гиперхлоремия и гипергидратация с последующим отеком легких и головного мозга. Взаимодействие с другими ЛС: Совместно с коллоидными гемодинамическими кровезаменителями (взаимное усиление эффекта). При смешивании с другими лекарственными средствами необходимо визуально контролировать совместимость (тем не менее возможна невидимая и терапевтическая несовместимость). Фармакологическое действие и фармакокинетика Оказывает дезинтоксикационное и регидратирующее действие. Восполняет дефицит натрия и хлора при различных патологических состояниях организма и временно увеличивает объем жидкости, циркулирующей в сосудах. Фармакокинетика: Быстро выводится почками без изменений. Особые указания Возможно замораживание препарата при условии сохранности герметичности контейнера. При длительном введении больших доз раствора натрия хлорида необходимо проводить контроль кислотно-основного состояния и концентрации электролитов в плазме крови и моче. Влияние на способность управлять транспортными средствами: не описано Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Допускается замораживание при транспортировании. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Натрия хлорид Международное непатентованное название:Натрия хлорид. Форма выпуска:раствор для инфузий. Состав:Активные вещества: Натрия хлорид - 9,0 г Вспомогательные вещества: Вода для инъекций - до 1,0 л. Ионный состав: В 1 л препарата содержится: Иона натрия (Na+) - 154 ммоль Иона хлора (СГ) -154 ммоль Теоретическая осмолярность 308 м. Осмоль/л. АТХ: Регистрация: Р N003758/01 Фармгруппа: регидратирующее средство. Дата регистрации: 29.12.2006. Окончание регстрации: . Описание:прозрачная бесцветная жидкость. Упаковка:Раствор для инфузий 0,9 % по 50, 100, 200, 250, 400, 500, 1000, 1500, 2000 или 4500 мл в контейнерах полимерных с одним или двумя портами для инфузионных растворов однократного применения из поливинилхлоридной или из полиолефиновой пленок, или в пакетах для внутривенных инфузий. Каждый контейнер или каждый пакет для внутривенных инфузий упакован во вторичный пакет с нанесенной на него инструкцией поприменению. Вторичный пакет изготовлен из полипропилена или полиэтилена. Контейнеры или пакеты для внутривенных инфузий во вторичной упаковке помещены в транспортную тару (ящики из гофрированного картона). Контейнеры из полиолефиновой пленки могут быть упакованы в транспортную тару (ящики из гофрированного картона) без вторичного пакета (для стационаров). В ящик с контейнерами вкладывают инструкции по применению в количестве, равном количеству контейнеров. контейнеры полимерные из ПВХ(1)-пакеты полимерныеконтейнеры полиолефиновые(1)-пакеты полимерныеконтейнеры полиолефиновые-ящики картонныепакеты инфузионные(1)-пакеты полимерные Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Дальхимфарм ОАО Производитель. Дальхимфарм ОАО Представительство. Дальхимфарм ОАО
43 Руб.Арипризол таб. 10мг №30
Показания Лечение острых приступов шизофрении, поддерживающая терапия шизофрении. Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод. Противопоказания Сенильная деменция, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к арипипразолу. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Арипиразол можно применять при беременности в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли арипиразол с грудным молоком у человека. Применение арипипразола в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано. В экспериментальных исследованиях показано, что арипипразол выделяется с молоком у лактирующих крыс. Применение у детей Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет. Применение и дозы Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Индивидуальный, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости терапии. Доза составляет 10-30 мг 1 раза/сут. Побочные эффекты и передозировка Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия; возможно - брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; редко - вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; очень редко - обмороки. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, потеря аппетита; часто - диспепсия, рвота; запор; возможно - усиление аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка; редко - эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; очень редко - повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ. Аллергические реакции: очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, судороги; возможно - боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; очень редко - увеличение активности КФК, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - бессонница, сонливость, акатизия; часто - головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); возможно - дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром "беспокойных ног" (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; редко - бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, ЗНС. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, пневмония; возможно - астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; редко - кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ. Дерматологические реакции: часто - сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления; возможно - акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; редко - макуло-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница. Со стороны органов чувств: часто - конъюнктивит, боль в ушах; возможно - сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; редко - усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия. Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи; возможно - цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; редко - боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция. Со стороны организма в целом: часто - гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее; возможно - боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; редко - боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар. Со стороны обмена веществ: часто - потеря веса, повышение уровня КФК; возможно - обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень ЛДГ, ожирение; редко - гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция. Фармакологическое действие и фармакокинетика действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении допаминовых D2- и серотониновых 5-HT1а- рецепторов и антагонистической активностью в отношении серотониновых 5-HT2- рецепторов. Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к допаминовым D2- и D3-рецепторам, серотониновым 5-HT1a- и 5-HT2a-рецепторам и умеренной аффинностью к допаминовым D4, серотониновым 5-HT2c- и 5-HT7, α 1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Фармакокинетика После приема внутрь арипипразол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность - 87%. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола. Css достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, Vd составляет 4.9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Установлено, что дегидроарипипразол, главный метаболит в плазме человека, обладает такой же аффинностью к допаминовым D2-рецепторам, как и арипипразол. Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. In vitro дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, N-дезалкилирование - CYP3A4. В равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола составляет около 39% от AUC арипипразола в плазме. Средний T1/2 арипипразола - около 75 ч. После однократного приема меченного 14C арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале, соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0.7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью. Особые указания С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, в т.ч. перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, нарушение проводимости), состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, с судорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов с ожирением, при указании в анамнезе на сахарный диабет; приеме средств с м-холиноблокирующей активностью. Склонность к суицидным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому при проведении лекарственной терапии необходимо тщательное медицинское наблюдение. Риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема арипипразола симптомов поздней дискинезии следует уменьшить его дозу или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться. При лечении нейролептиками, в т.ч. арипипразолом возможно развитие ЗНС, который проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и АД, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в т.ч. арипиразол, необходимо отменить. Гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, которая может привести к гиперосмолярной коме и, даже смерти, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной, больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У любых пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Как и при назначении других нейролептиков, при назначении арипипразола пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управлении автомобилем. Лекарственное взаимодействие Существуют различные пути метаболизма арипипразола, в т.ч. с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52% и 38% соответственно (следует уменьшать дозу арипипразола при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6). Прием арипипразола в дозе 30 мг одновременно с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался уменьшением Cmax и AUC арипипразола на 68% и 73% соответственно, и уменьшением Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола на 69% и 71% соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6. Условия хранения и отпуска из аптек по рецепту Регистрационные данные Международное непатентованное названиеарипипразол Форма выпуска. Таблетки Состав. Таблетки бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. арипипразол 10 мг АТХ: Регистрация Лекарственное средство ЛП-003335 от 25.11.15 Владелец рег.удостоверения:BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, d.d. (Хорватия. Производитель: Представительство: Фармгруппа: Антипсихотическое (нейролептическое) средство Информация предоставлена
4196 Руб.Марены красильной экстр. таб. 250мг №20
Показания Таблетки экстракта марены красильной применяют у взрослых при почечнокаменной болезни для уменьшения спазмов и облегчения отхождения мелких камней и песка. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острый и хронический гломерулонефрит, выраженная почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка, непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы. С осторожностью: Беременность Нет данных Применение и дозы Препарат назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 2-3 таблеток 3 раза в день. Таблетки перед приемом следует растворить в х/г стакана теплой воды. Курс лечения 20-30 дней. Проведение повторного курса лечения возможно через 4-6 недель после консультации с врачом. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможны аллергические реакции. При применении препаратов марены красильной моча окрашивается в красноватый цвет: при появлении интенсивного окрашивания мочи в буро-красный цвет необходимо уменьшить дозу или временно прервать курс лечения. Передозировка: Передозировка препаратов марены красильной может вызвать боли, связанные с отхождением конкрементов. Взаимодействие с другими ЛС: Фармакологическое действие и фармакокинетика Основным действующим веществом препарата является марены красильной экстракт сухой, получаемый из корневищ и корней марены красильной - Rubia tinctorum L. и ее грузинской разновидности Rubia tinctorum L. var.iberica Fisch. Ex DC, ( R.iberica (Fisch ex DC.) Koch сем. мареновые - Rubiaceae. Экстракт марены красильной сухой обладает диуретическим и спазмолитическим действием, способствует разрыхлению мочевых конкрементов, содержащих фосфаты кальция и магния и их выведению из почек и мочевыводящих путей. Фармакокинетика: Особые указания Нет данных Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом месте, при температуре не выше 15 °С . Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Марены красильной экстракт Международное непатентованное название:Марены красильной корневищ с корнями экстракт. Форма выпуска:таблетки. Состав:Состав на одну таблетку:Активное вещество:Марены красильной экстракт сухой - 0,25 г:Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), - достаточное количество:крахмал картофельный, - до получения таблетки массой 0,5 г:кальция стеарат, кроскармеллоза натрия АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Р N001643/01 Фармгруппа: Спазмолитическое средство растительного происхождения. Дата регистрации: 24.06.2009. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки круглые плоскоцилиндрической формы с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, от светло-коричневого цвета с красноватым оттенком или без оттенка до коричневого цвета с красноватым оттенком или без оттенка, с темными и светлыми вкраплениями. Упаковка:Таблетки по 250 мг. По 10 или 20 таблеток в контурных ячейковых упаковках. 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки №10 или одну контурную ячейковую упаковку №20 вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ФАРМЦЕНТР ВИЛАР, ЗАО Производитель:ФАРМЦЕНТР ВИЛАР, ЗАО. Представительство
84 Руб.Рутацид таб. жев. 500мг №60
Показания Гиперацидность желудочного сока, изжога, гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, рефлюкс-эзофагит. Противопоказания Противопоказания Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью: Хроническая почечная недостаточность, гипофосфатемия. Беременность Подтвержденных данных о нежелательном действии гидроталцита в период беременности и грудного вскармливания нет. Применение препарата Рутацид® во время беременности разрешено в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Препарат Рутацид® не проникает в грудное молоко, поэтому его применение возможно в период грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь, тщательно разжевывая. Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 таблетки через 1 ч после еды 3-4 раза в сутки и перед сном. Дети от 6 до 12 лет: по 1 таблетке 2 раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 4 недель. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При применении препарата Рутацид® в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты возникают редко. Возможны аллергические реакции, диарея, отрыжка. Передозировка: О признаках интоксикации вследствие передозировки препарата не сообщалось. Взаимодействие с другими ЛС: Как и другие антациды, Рутацид® может уменьшать всасывание тетрациклинов, хинолонов (ципрофлоксацина, офлоксацина), препаратов железа и кумаринов, антибиотиков. Фармакологическое действие и фармакокинетика Гидроталцит имеет слоисто-сетчатую структуру с низким содержанием алюминия и магния. Высвобождение ионов алюминия и магния происходит постепенно в зависимости от pH желудочного сока. Препарат обеспечивает быструю и продолжительную нейтрализацию соляной кислоты с поддержанием pH близким к нормальному уровню. Оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка. Уменьшает протеолитическую активность пепсина, связывает желчные кислоты. Фармакокинетика: Высвобождение ионов магния и алюминия происходит в желудке постепенно, в зависимости от величины pH. Всасывается гидроталцит в тонкой кишке. После приема внутрь содержание ионов магния и алюминия в плазме крови временно повышается, но проникновения в нервную и костную ткани не происходит (при нормальной функции почек). Абсорбированная часть выводится почками. Особые указания Интервал между применением препарата Рутацид® и других лекарственных средств должен составлять не менее 1-2 ч. Не рекомендуется применение препарата Рутацид® одновременно с кислотосодержащими напитками (соки, вино). Препарат Рутацид® не содержит сахарозу, поэтому его могут принимать пациенты с сахарным диабетом. Полиолы (маннитол) могут вызывать диарею. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Препарат Рутацид® не влияет на способность к управлению автотранспортом и другими сложными техническими устройствами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Рутацид® Международное непатентованное название:Гидроталцит. Форма выпуска:таблетки жевательные. Состав:1 таблетка содержит: ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012378/01 Фармгруппа: антацидное средство. Дата регистрации: 25.10.2010. Окончание регстрации: . Описание:Круглые таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, с легким мятным запахом. Упаковка:Таблетки жевательные, 500 мг. По 10 таблеток в блистер. По 2 или 6 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. Срок годности:5 лет. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:КРКА, д.д, Ново место, АО Производитель:KRKA, d.d. Представительство:КРКА, д.д, Ново место, АО
899 Руб.Флюкостат капс. 50мг №7
Показания криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов): препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом:в генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза: в кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи: профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД: генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острого и хронического рецидивирующего), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год): кандидозный баланит: профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии:микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области: отрубевидный лишай, онихомикоз: кандидоз кожи:в глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом. Противопоказания Противопоказания Одновременный прием терфенадина (на фоне многократного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"):Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям:Детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы):Период лактации (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"):Одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал Q-Tиметаболизирующимися с помощью изоферменга CY3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"):Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция С осторожностью: - Нарушение показателей функции печени- Одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств- Алкоголизм- Проаритмогеиные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии)- Нарушение функции почек- Появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями- Одновременное применение терфеиадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут. Беременность Адекватных и контролируемых исследований применения флукопазола у беременных женщин нс проводилось.В настоящее время нет доказательств влияния низких доз флукопазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кан- дидоза) на повышение частоты неблагоприятных исходов беременности, а также взаимосвязи с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка. При применении высоких доз (400- 800 мг/сут) флукопазола описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом. Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции. Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано. Применение и дозы Внутрь. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием: при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут: продолжительность лечения - 7- 14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д, эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может бьггь назначен по 150 мг 1 раз в неделю. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают: ТАБЛИЦЪНекоторым больным может потребоваться более частое применение . При баланите вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, тошнота, диарея, запор, метеоризм, абдоминальные боли,Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубипемия, повышение активности аланинаминотрансфсразы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, холесгаз, генатоцеллюлярное повреждение. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, изменение вкуса, парестезия. бессонница, сонливость, тремор: редко - судороги. Со стороны кроен и лимфатической системы: анемия: редко - лейкопения, тромбоцитопения, иейтропения, агранулоцитоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-T: мерцание, трепетание желудочков, аритмия желудочковая тахисистолическая типа "пируэт" (torsade de pointes). Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция, эксфолиативпые поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь. Со стороны обмена веществ: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата миалгия. Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго: редко - нарушение функции почек. Передозировка: Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%. Взаимодействие с другими ЛС: Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их одновременном приеме. Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано. Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа "пируэт" (torsade dc pointes). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала Q-T на ЭКГ. Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфинадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала Q-T. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала Q-T не установлено. Однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан (см. раздел "Противопоказания"). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем. Астемизол. Одновременное примене- ние флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" (torsade dc pointes). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано. Пимозид. Несмотря па то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" (torsade de pointes). Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано. Хинидин. Несмотря на то. что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флукоиазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала Q-T и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистоли- ческой типа "пируэт" (torsade dc pointes). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано. Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала Q-T, torsade de pointes) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано. Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флукоиазола:Гидрохлоротиазид. Одновременное многократное применение флукоиазола и гидрохлортиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать. Рифампицин. Комбинация с рифампиципом приводит к снижению AUC (площади под кривой "концентрация-время") на 25 % и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20 %. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить. Флуконазол является мощным ингибитором нзофермента CYP2C9 и CYP2C19 цитохрома Р450 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, мстаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом.В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеперечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения. Алфентанил. Отмечается уменьшение кли- репса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила. Амитриптилин, нортриптилин. Увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала лечения. При необходимости следует корректировать дозу амитриптили- на/нортринтилина. Амфотспицин В. В исследованиях па мышах (в том числе, с иммуносупрессисй) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной С. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neofonmms и антагонизм при системной инфекции, вызванной Л. fumigants. Клиническое значение данных результатов не ясно. При применении флуконазола и других противогрибковых средств (производных азола) с варфарином увеличивается про- тромбиновос время (в среднем на 12 %). Возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно- кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновремепного- примепения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина. Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено. Бензодиазепины. (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина. При одновременном приеме однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50 %, С max - на 25-50 % и период полувыведения на 25-50 % благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама. Капбамазепин. Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает его сывороточную концентрацию па 30 %. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта. Блокаторы кальциевых каналов. Некоторые антагонисты кальциыевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль побочных эффектов. Циклоспорин. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной ночкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. Циклофосфамид. При одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Сочетание препаратов возможно е учетом риска данных нарушений. Фентанил. Имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции. Галофантрин. Флуконазол может увеличивать концентрацию галофаитина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт", поэтому совместное применение их не рекомендуется. Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы. При одновновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (флувастагин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы следует прекратить. Лозартан. Флукопазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-31 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления. Метадон. Флукопазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона/Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Cmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23% и 81 % соот ветственно. Аналогично С max и AUC фармакологически активного изомера [S-(+)- ибупрофен] повышались на 15 % и 82 % соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400мг). При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Сmах и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 % и 134 % соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других ИПВП, метаболизирусмых изоферментом CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам. диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы ИПВП. При одновременном применении ИПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВП. Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено. При ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинил- эстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 % и 24 % соответственно. При приеме 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 % и 13 % соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства. Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала. Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников. Рифабутин. Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол. Саквинавир. AUC повышается приблизительно на 50 %. Сmax - на 55 %. Клиренс саквинавира уменьшается приблизительно па 50 % в связи с нгибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и Р-гликопротсина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира. Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации. Пероральные гипогликемические средства. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины. Такролимус. Применение Флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи исфро- токсичиости. Больных, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. Теофиллин. При применении флуконазола в дозе 200 мг в течение 14 дней одновременно (или в комбинации) с теофиллином средняя скорость плазменного клиерснса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола больным, принимающим тсофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответсвтующим образом. Алкалоид барвинка. Несмотря па отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к исйротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4. Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты п флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается повышение Сmах и AUC зидовудина на 84 % и 74 % соответственно, которое вызвано снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Вориконазол (ингибитор изофермента CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней), приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57% и 79 % соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или кратности приема любого из препарато . Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изо- ферменга CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флукопазола: взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp, Cryptococcus neoformans, Microsporum spp, Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum. Фармакокинетика: После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в. плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут). Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы -11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол выводится в основном почками: примерно 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Особые указания В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым: признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450. Лечение необходимо продолжать до появления клиникогематологической ремиссии, так как преждевременное его превращение приводит к рецидивам. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В связи с возможностью возникновения головокружения и других побочных эффектов. связанных с приемом препарата, в период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре от 15 °С до 25 °С.В недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Флюкостат® Международное непатентованное название:Флуконазол. Форма выпуска:капсулы. Состав:активное вещество: флуконазол 50 мг или 150 мг:вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) 49.40 мг или 147,40 мг, крахмал кукурузный 16,40 мг или 49.00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,12 мг или 0.36 мг, магния стеарат 0.96 мг или 2,88 мг, натрия лаурилсульфат 0.12 мг или 0,36 мг: капсулы твердые желатиновые:(для дозировки 50 мг) корпус, титана диоксид (Е 171) - 3,0000 %. железа оксид красный (Е 172) - 0.0857%, желатин - до 100%: крышечка: титана диоксид (Е 171) - 2.0000%, железа оксид красный (Е 172) - 0.7286 %. желатин - до 100 %:(для дозировки 150 мг) корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171)- 2.0000 %, желатин - до 100 %. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Р N001361/01 Фармгруппа: Противогрибковое средство. Дата регистрации: 31.03.2008. Окончание регстрации: . Описание:дозировка 50 мг: непрозрачные капсулы № 2, корпус светло-розового цвета, крышечка розовато-коричневого цвета: дозировка 150 мг: непрозрачные капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета Упаковка:Капсулы 50 мг и 150 мг. 7 капсул по 50 мг или 1, 2, 3, 6 капсул по 150 мг в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка по 7 капсул (для дозировки 50 мг) или 1 контурная ячейковая упаковка по 1, 2, 3 капсулы или 4 контурные ячейковые упаковки по 6 капсул (для дозировки 150 мг) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности:3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО Производитель:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО. Представительство
355 Руб.Артрокер капс. 50мг №60
Показания Первичный и вторичный остеоартроз. Противопоказания Противопоказания Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата или высокая чувствительность к антрахионовым препаратам (например, слабительным средствам). Детский возраст (до 18 лет). Беременность, период лактации. С осторожностью: Пациентам с раздражением нижних отделов кишечника препарат назначается только в особых случаях. Крайне осторожно следует применять препарат и при наличии хронической почечной недостаточности. Беременность Применение и дозы Стандартный прием по 1 капсуле 2 раза в день (утром и вечером, после еды). Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Артродарин принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут отмечаться аллергические реакции различной степени.В начальном периоде приема препарата временно могут иметь место явления со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе. В этом случае дозировка может быть снижена до 1 капсулы в день.В процессе лечения может иметь место интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата. Передозировка: При передозировке возможна диарея, слабость. В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу. Лечение симптоматическое. Взаимодействие с другими ЛС: Артродарин не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки). Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника. Фармакологическое действие и фармакокинетика Диацереин ингибирует синтез и активность интерлейкина - 1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. Кроме того, Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении Диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов. Фармакокинетика: После приема внутрь Диацереин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Максимальная концентрация (Сmах) реина в плазме достигается через 144 минуты. Период полувыведения из плазмы составляет 255 минут. Связь реина с альбумином практически 100%. При однократном приеме 50 мг Сmах достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме препарата Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата. Рейн выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%). Рейн проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Особые указания Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, Артродарин можно принимать одновременно с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами. Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Артродарин® Международное непатентованное название:Диацереин. Форма выпуска:капсулы. Состав:1 капсула содержит: Активное вещество: Диацереин - 50 мг. Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат - 214,3 мг, кроскармелоза натрия - 11,5 мг, повидон К30 -11,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 11,5 мг, магния стеарат - 1,2 мг. Состав оболочки: желатин - 74,73918мг, индигокармин - 0,4106 мг, железа оксид желтый - 0,00272 мг, титана диоксид -2,8475 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-007748/0 Фармгруппа: Противовоспалительное средство, обладающее симптомно-модифицирующим эффектом замедленного действия. Дата регистрации: 14.07.2008 / 18.05.2010. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы (размер №1), состоящие из белого непрозрачного корпуса и зеленой непрозрачной крышечки. Капсулы содержат смесь гранул и порошка желтого цвета без запаха. Упаковка:Капсулы 50 мг. По 10 капсул в блистере из алюминиевой фольги / термоформованной ПВХ. 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:КОРАЛ-МЕД, ЗАОПроизводитель:Микро Лабс ЛТД Представительство:Микро Лабс ЛТД
2187 Руб.Вертигохель таб. сублингв. №50
Показания Головокружения различного происхождения, в т.ч. головокружения, связанные с укачиванием в транспорте. Противопоказания Противопоказания Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Беременность и период грудного вскармливания (в связи с недостаточностью клинических данных). Дети до 18 лет в связи с недостаточностью клинических данных. Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Беременность Применение и дозы По 1 таблетке 3 раза в день. Таблетку следует держать во рту до полного рассасывания. При острых внезапных приступах головокружений и тошноте сначала по 1 таблетке каждые 15 минут (не более 2 часов). Курс терапии 2-3 недели. Для профилактики и лечения головокружений при пользовании транспортом по 1 таблетке каждые 15 минут за 1 час до поездки и по мере необходимости в течение 1 часа во время поездки. Затем принимать по 1 таблетке 3 раза в день. При необходимости, после консультации с врачом, препарат может быть назначен в дозировке по 3 таблетки 3 раза в день. При недостаточной эффективности препарата необходимо обратиться к врачу. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможны аллергические реакции. При появлении побочных эффектов следует обратиться к врачу. Передозировка: Случаи передозировки до настоящего времени не были зарегистрированы. Взаимодействие с другими ЛС: Применение гомеопатических препаратов не исключает лечение другими лекарственными средствами. Фармакологическое действие и фармакокинетика Многокомпонентный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Фармакокинетика: Особые указания При приеме гомеопатических лекарственных средств могут временно обостряться имеющиеся симптомы (первичное ухудшение). В этом случае следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2-3 недель следует обратиться к врачу. Информация для больных сахарным диабетом: содержание углеводов в 1 таблетке препарата соответствует 0,025 хлебной единицы. Беречь от влажности! Пенал закрывать сразу после применения препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не влияет. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Вертигохель® Международное непатентованное название. Форма выпуска:таблетки для рассасывания гомеопатические. Состав:На 1 таблетку: активные компоненты: Anamirta cocculus (Cocculus) (анамирта коккулюс (коккулюс)) D4 210 мг, Conium maculatum (Conium) (кониум макулятум (кониум)) D3 30 мг, Ambra grisea (Ambra) (амбра гризеа (амбра)) D6 30 мг, Petroleum rectificatum (петролеум ректификатум) D8 30 мг: вспомогательные компоненты: магния стеарат 1,5 мг, лактоза до получения таблетки массой около 0,302 г. АТХ:V.30 Регистрация: Гомеопатическое средство П N012400/02 Фармгруппа: Гомеопатическое средство. Дата регистрации: 01.10.2010. Окончание регстрации: . Описание:Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, от белого до желтовато-белого цвета. Запах практически отсутствует. Упаковка:Таблетки для рассасывания гомеопатические. По 50 таблеток в белые пеналы из полипропилена с крышками из полипропилена. На каждый пенал наклеивают этикетку. Каждый пенал вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Биологише Хайльмиттель Хеель ГмбХ Производитель:BIOLOGISCHE HEILMITTEL HEEL, GmbH. Представительство:Арнебия ООО
515 Руб.Зилаксера таб. 10мг №28
Показания Лечение острых приступов шизофрении, поддерживающая терапия шизофрении. Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод. Противопоказания Сенильная деменция, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к арипипразолу. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Арипиразол можно применять при беременности в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли арипиразол с грудным молоком у человека. Применение арипипразола в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано. В экспериментальных исследованиях показано, что арипипразол выделяется с молоком у лактирующих крыс. Применение у детей Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет. Применение и дозы Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Индивидуальный, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости терапии. Доза составляет 10-30 мг 1 раза/сут. Побочные эффекты и передозировка Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия; возможно - брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; редко - вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; очень редко - обмороки. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, потеря аппетита; часто - диспепсия, рвота; запор; возможно - усиление аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка; редко - эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; очень редко - повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ. Аллергические реакции: очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, судороги; возможно - боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; очень редко - увеличение активности КФК, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - бессонница, сонливость, акатизия; часто - головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); возможно - дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром "беспокойных ног" (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; редко - бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, ЗНС. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, пневмония; возможно - астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; редко - кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ. Дерматологические реакции: часто - сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления; возможно - акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; редко - макуло-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница. Со стороны органов чувств: часто - конъюнктивит, боль в ушах; возможно - сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; редко - усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия. Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи; возможно - цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; редко - боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция. Со стороны организма в целом: часто - гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее; возможно - боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; редко - боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар. Со стороны обмена веществ: часто - потеря веса, повышение уровня КФК; возможно - обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень ЛДГ, ожирение; редко - гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция. Фармакологическое действие и фармакокинетика действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении допаминовых D2- и серотониновых 5-HT1а- рецепторов и антагонистической активностью в отношении серотониновых 5-HT2- рецепторов. Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к допаминовым D2- и D3-рецепторам, серотониновым 5-HT1a- и 5-HT2a-рецепторам и умеренной аффинностью к допаминовым D4, серотониновым 5-HT2c- и 5-HT7, α 1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Фармакокинетика После приема внутрь арипипразол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность - 87%. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола. Css достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, Vd составляет 4.9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Установлено, что дегидроарипипразол, главный метаболит в плазме человека, обладает такой же аффинностью к допаминовым D2-рецепторам, как и арипипразол. Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. In vitro дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, N-дезалкилирование - CYP3A4. В равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола составляет около 39% от AUC арипипразола в плазме. Средний T1/2 арипипразола - около 75 ч. После однократного приема меченного 14C арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале, соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0.7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью. Особые указания С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, в т.ч. перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, нарушение проводимости), состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, с судорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов с ожирением, при указании в анамнезе на сахарный диабет; приеме средств с м-холиноблокирующей активностью. Склонность к суицидным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому при проведении лекарственной терапии необходимо тщательное медицинское наблюдение. Риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема арипипразола симптомов поздней дискинезии следует уменьшить его дозу или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться. При лечении нейролептиками, в т.ч. арипипразолом возможно развитие ЗНС, который проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и АД, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в т.ч. арипиразол, необходимо отменить. Гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, которая может привести к гиперосмолярной коме и, даже смерти, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной, больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У любых пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Как и при назначении других нейролептиков, при назначении арипипразола пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управлении автомобилем. Лекарственное взаимодействие Существуют различные пути метаболизма арипипразола, в т.ч. с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52% и 38% соответственно (следует уменьшать дозу арипипразола при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6). Прием арипипразола в дозе 30 мг одновременно с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался уменьшением Cmax и AUC арипипразола на 68% и 73% соответственно, и уменьшением Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола на 69% и 71% соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6. Условия хранения и отпуска из аптек по рецепту Регистрационные данные Международное непатентованное названиеарипипразол Форма выпуска. Таблетки Состав 1 таб. арипипразол 10 мг АТХ: Регистрация Лекарственное средство Фармгруппа: Антипсихотическое (нейролептическое) средство Информация предоставлена
4201 Руб.Хепель таб. сублингв. №50
Показания В комплексной терапии нарушений функций печени воспалительной и токсической этиологии. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Известная повышенная чувствительность к расторопше пятнистой (Silybum marianum) или иным растениям семейства сложноцветных, а также в случае гиперчувствительности к хинину. Беременность и период грудного вскармливания в связи с наличием в составе чистотела и чемерицы. Возраст до 18 лет в связи с недостаточностью клинических данных. Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Беременность Применение и дозы По 1 таблетке 3 раза в день. Таблетку следует держать во рту до полного рассасывания. Курс терапии 2-3 недели. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: В редких случаях при приеме препаратов, содержащих хинин или хинидин, могут возникнуть реакции гиперчувствительности (кожная аллергия или лихорадка). В этих случаях необходимо проконсультироваться с врачом. При приеме препаратов, содержащих алкалоиды чистотела, поступали единичные сведения о повышении показателей функциональной активности печени (трансаминаз) и концентрации билирубина вплоть до обусловленной лекарственными средствами желтухи (медикаментозно-токсический гепатит). Прекращение приема препарата приводит к нормализации этих показателей. Передозировка: До настоящего времени о случаях передозировки не сообщалось. Взаимодействие с другими ЛС: Назначение комплексных гомеопатических препаратов не исключает использование других лекарственных средств, применяемых при данном заболевании. Фармакологическое действие и фармакокинетика Многокомпонентньш гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Фармакокинетика: Особые указания При приеме гомеопатических лекарственных средств могут временно обостряться имеющиеся симптомы (первичное ухудшение). В этом случае следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При появлении побочных эффектов следует обратиться к врачу. Информация для больных сахарным диабетом: содержание углеводов в 1 таблетке препарата соответствует 0,025 хлебной единицы. При недостаточной эффективности препарата необходимо обратиться к врачу. Беречь от влажности! Пенал закрывать сразу после применения препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Препарат не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Хепель® Международное непатентованное название. Форма выпуска:Таблетки для рассасывания гомеопатические. Состав:(на 1 таблетку): активные компоненты: Lycopodium clavatum (Lycopodium) (ликоподиум клаватум (ликоподиум)) D3 30 мг, Chelidonium majus (Chelidonium) (хелидониум маюс (хелидониум)) D4 30 мг, Cinchona pubescens (China) (цинхона пубесценс (хина)) D3 30 мг, Myristica fragrans (Nux moschata) (миристика фрагранс (нукс мошата)) D4 30 мг, Silybum marianum (Carduus marianus) (силибум марианум (кардуус марианус)) D2 15 мг, Phosphorus (фосфорус) D6 15 мг, Veratrum album (вератрум альбум) D6 60 мг, Citrullus colocynthis (Colocynthis) (цитрюллюс колоцинтис (колоцинтис)) D6 90 мг: вспомогательные компоненты: магния стеарат 1,5 мг, лактоза до получения таблетки массой около 0,302 г. АТХ:A.05 Регистрация: Лекарственное средство П N012423/01 Фармгруппа: Гомеопатическое средство. Дата регистрации: 24.08.2010. Окончание регстрации: . Описание:Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, от белого до бежево, оранжево, или розовато-белого цвета, иногда с отдельными точечными вкраплениями розового или оранжевого цвета. Запах практически отсутствует. Упаковка:Таблетки для рассасывания гомеопатические. По 50 таблеток в белые пеналы из полипропилена с крышками из полипропилена. На каждый пенал наклеивают этикетку. Каждый пенал вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Биологише Хайльмиттель Хеель ГмбХ Производитель:BIOLOGISCHE HEILMITTEL HEEL, GmbH. Представительство:Арнебия ООО
0 Руб.Аторвастатин таб. п/о 20мг №30
Показания Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации Фредриксона):комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типа IIa и IIb по классификации Фредриксона):дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к гипохолестериновой диете):семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к гипохолестериновой диете:гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения: первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации ХС-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в том числе на фоне дислипидемии:вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в проведении процедур реваскуляризации. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН). Возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе). Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции. Беременность, период грудного вскармливания. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц, сахарный диабет. Беременность Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать адекватные средства контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения аторвастатина во время беременности. В случае диагностирования беременности, прием препарата должен быть прекращен как можно быстрее, а пациентка предупреждена о потенциальном риске для плода. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг.В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. Для большинства пациентов - 10 мг 1 раз в сутки: терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель терапии и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительном лечении эффект сохраняется. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемияВ большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение концентрации ХС- ЛПНП на 18-45 %). Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать, при регулярном контроле активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при терапии препаратом, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено и коррекции дозы не требуется (см. раздел "Фармакокинетика"). Применение в комбинации с другими лекарственными препаратами. При необходимости одновременного применения с циклоспорином доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки (см. раздел "Особые указания"). Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ протеазы, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко (включая отдельные сообщения) - менее 0,01%, частота неизвестна - не может быть подсчитана по имеющимся данным. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек: анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто - головная боль: нечасто - головокружение, парестезия, гипестезия, амнезия, нарушение вкусовых ощущений, бессонница, "кошмарные" сновидения: редко - периферическая нейропатия: частота неизвестна - депрессия. Со стороны органа зрения: нечасто - снижение четкости зрения: редко - нарушение зрительного восприятия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - "шум" в ушах, очень редко - потеря слуха. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - назофарингит, носовое кровотечение, боль в глоточно-гортанной области: частота неизвестна - интерстициальное заболевание легких. Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея: нечасто - отрыжка, рвота, боль в животе, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит: редко - холестаз: очень редко - печеночная недостаточность, холестатическая желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница: редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема: очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, "припухлость" суставов: нечасто - боль в шее, мышечная слабость: редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, осложненная разрывом сухожилия: частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия: частота неизвестна - импотенция. Общие нарушения: нечасто - астения, слабость, боль в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, анорексия. Лабораторные показатели: часто - гипергликемия, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови: нечасто - лейкоцитурия, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина Передозировка: Специфического антидота для лечения передозировки препаратом нет.В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости. Необходим контроль функции печени и активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, противогрибковых средств - производных азола, - и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (см. раздел "Особые указания"). Ингибиторы изофермента CYP3А4 Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом СYP3А4, одновременное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3А4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффект потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент СYP3А4. Одновременное применение аторвастатина с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов. Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортного белка ОАТР1В1. Ингибиторы ОАТР1В1 (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Так, одновременное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5,2 мг/кг/сут. приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови в 7,7 раза (см. раздел "Способ применения и дозы"). Влияние угнетения функции транспортеров печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае, если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов, рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии. Гемфиброзил/фибраты На фоне применения фибратов в монотерапии периодически отмечали нежелательные реакции, в том числе, рабдомиолиз, касающиеся скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимально эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов. Эритромицин/кларитромицин При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют изофермент CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови (см. раздел "Особые указания"). Дилтиазем Одновременное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление (более 1,2 л в день) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента цитохрома CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 (например, эфавирензом, рифампицином, фенитоином, препаратами Зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1), рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако, влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии. Антациды Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при этом не изменялась. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Колестипол При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%: однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут. концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Пероральные контрацептивы При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20%, соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Варфарин Признаков клинически значимого взаимодействия аторвастатина с варфарином не обнаружено. Амлодипин. При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота Во время постмаркетинговых исследований отмечали случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих статины, включая аторвастатин и физудовую кислоту. У пациентов, для которых применение фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты. В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость одновременного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача. Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении симптомов мышечной слабости, чувствительности или боли. Колхицин Следует соблюдать осторожность при одновременном применении аторвастатина с колхицином, так как были описаны случаи развития миопатии. Эзетимиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций повышается при одновременном применении аторвастатина и эзетимиба. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Другая сопутствующая терапия В клинических исследованиях аторвастатин применяли одновременно с гипотензивными препаратами и эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии. Признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено: исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводилось. Кроме того, отмечалось повышение концентрации аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ (комбинации лопинавира и ритонавира, саквинавира и ритонавира, дарунавира и ритонавира, фосампревир, фосампревир с ритонавиром и нелфинавиром), ингибиторами протеазы гепатита С (боцепревир), кларитромицином и итраконазолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, а также применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина. Влияние других препаратов на фармакокинетику аторвастатинаТАБЛИЦЪ *коэффициент изменения [(I-В)/В], где I - фармакокинетические значения во время взаимодействия и В = фармакокинетические значения в норме: Фармакологическое действие и фармакокинетика Синтетическое гиполипидемическое средство. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат - предшественник стеролов, включая холестерин.У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина (ХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и аполипопротеина В (Апо-В), а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и, увеличивая число "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС-ЛПНП. Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц, а также снижает концентрацию ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами. Аторвастатин в дозах от 10 мг до 80 мг снижает концентрацию общего холестерина на 30-46 %, ХС-ЛПНП - на 41-61 %, Апо-В - на 34-50 % и ТГ - на 14-33 %. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, ХС-ЛПНП, ХС-ЛПОНП, Апо-В и ТГ и повышает концентрацию ХС-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности. У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIa и IIb по Фредриксону среднее значение повышения концентрации ХС-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5,1-8,7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/ХС-ЛПВП и ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП на 29-44 % и 37-55 %, соответственно. Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений и показателя смертности на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, на 26 %. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет). Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта (см. раздел "Способ применения и дозы"). Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин в дозе 10 мг снижает смертельный и несмертельный исход ишемической болезни сердца (ИБС) в сравнении с плацебо у пациентов с артериальной гипертензией с тремя и более факторами риска. Фармакокинетика: Всасывание Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови - 1-2 ч. У женщин максимальная концентрация аторвастатина (Сmaх) на 20 % выше, а площадь под кривой "концентрация- время" (AUC) - на 10 % ниже, чем у мужчин. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность - около 14 %, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА- редуктазы - около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при "первичном прохождении" через печень. Прием пищи несколько снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25 % и 9 %, соответственно, о чем свидетельствуют результаты определения Сmах и AUC), однако снижение ХС-ЛПНП сходно с таковыми при приеме аторвастатина натощак. Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (Сmах и AUC, примерно, на 30 %), чем после приема в утреннее время, снижение концентрации ХС-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связь с белками плазмы крови не менее 98 %. Отношение содержания в эритроцитах/плазме крови составляет около 0,25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты. Метаболизм Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и пара- гидроксилированных производных и различных продуктов β-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Примерно 70 % снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Выведение Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения (Т1/2) составляет около 14 ч, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию. После приема внутрь, в моче обнаруживается менее 2 % от принятой дозы препарата. Особые группы пациентов Пожилые пациенты Концентрации аторвастатина в плазме крови пациентов старше 65 лет выше (Сmaх примерно на 40 %, AUC примерно на 30 %), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижений целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Дети Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется (см. раздел "Способ применения и дозы"). Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Недостаточность функции печени Концентрация аторвастатина значительно повышается (Сmах примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел "Противопоказания"). Особые указания Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности "печеночных" ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения активности ферментов в норму. В случае стойкого повышения активности АЛТ или ACT до уровня, превышающего более чем в 3 раза ВГН, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказанием к назначению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином, как и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует обсуждать у пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный цитохромом Р4503А4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием изофермента СYP3А4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги). Перед началом терапии препаратом Аторвастатин необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у пациентов с ожирением и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина и концентрации глюкозы в плазме крови натощак. Тем не менее, риск гипергликемии ниже, чем степень снижения риска сосудистых осложнений на фоне приема статинов. Пациенты, относящиеся к группе риска (концентрация глюкозы в крови натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л, индекс массы тела более 30 кг/м 2, повышенная концентрация тиреотропного гормона, артериальная гипертензия), должны находиться под медицинским контролем, включая контроль биохимических параметров крови. На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), особенно на фоне длительной терапии отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния пациента (повышенная утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). В случае если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином. Профилактика инсульта посредством активного снижения концентрации холестеринаВ ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца, недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, на начальном этапе, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, была отмечена более высокая частота случаев развития геморрагического инсульта, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Повышенный риск особенно был заметен у пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом миокарда в анамнезе в начале исследования. У данной группы пациентов соотношение польза/риск при приеме аторвастатина в дозе 80 мг достаточно неопределенно, в связи с этим перед началом терапии следует тщательно оценить возможный риск развития геморрагического инсульта у таких пациентов. Влияние на способность управлять транспортными средствами: О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автотранспортными средствами и заниматься потенциальными опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Однако, учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении перечисленных видов деятельности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Аторвастатин Международное непатентованное название:Аторвастатин. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Таблетка 10,0 мг:Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 10,84 мг, в пересчете на аторвастатин - 10,00 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 43,71 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15,00 мг, натрия лаурилсульфат - 0,50 мг, повидон-К25 - 2,50 мг, кальция карбонат - 17,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,00 мг, магния стеарат - 0,95 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 1,71 мг, макрогол-4000 - 0,45 мг, титана диоксид - 0,84 мг. Таблетка 20,0 мг:Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 21,69 мг, в пересчете на аторвастатин - 20,00 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 87,41 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,00 мг, натрия лаурилсульфат - 1,00 мг, повидон-К25 - 5,00 мг, кальция карбонат - 35,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8,00 мг, магния стеарат - 1,90 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 3,42 мг, макрогол-4000 - 0,90 мг, титана диоксид - 1,68 мг. Таблетка 40,0 мг:Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 43,37 мг, в пересчете на аторвастатин - 40,00 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 174,83 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60,00 мг, натрия лаурилсульфат - 2,00 мг, повидон-К25 - 10,00 мг, кальция карбонат - 70,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 16,00 мг, магния стеарат - 3,80 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 6,84 мг, макрогол-4000 - 1,80 мг титана диоксид - 3,36 мг. Таблетка 80,0 мг: Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 86,74 мг, в пересчете на аторвас
275 Руб.Ко-ренитек таб. 20мг+12.5мг №28
Латинское названиеCO- RENITEC Международное непатентованное названиегидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide) эналаприл (enalapril) Форма выпуска. Таблетки. Упаковка 7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные. Описание. Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рифленым краем, с гравировкой "MSD 718" на одной стороне и риской - на другой. Фармакологическое действие. Ко-ренитек представляет собой комбинацию ингибитора АПФ (эналаприла малеата) и диуретика (гидрохлортиазида). Является высокоэффективным средством для лечения артериальной гипертензии (АГ). Гипотензивные эффекты компонентов препарата дополняют яруг друга; терапевтический эффект поддерживается в течение 24 часов. Лечение Ко-ренитеком эффективно для большего числа пациентов с АГ, чем лечение каждым из его компонентов в отдельности. Эналаприл - ингибитор АПФ - фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в прессорную субстанцию ангиотензин II. После всасывания эналаприл превращается путем гидролиза в эналаприлат, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона. АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина, пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение данного механизма в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения. Несмотря на то, что эналаприл снижает артериальное давление (АД, посредством подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет важную роль в регуляции АД, препарат снижает АД даже у пациентов с низкорениновой артериальной гипертензией. Снижение АД сопровождается снижением общего периферического сосудистого сопротивления, небольшим увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями частоты сердечных сокращений (ЧСС). В результате приема эналаприла увенчивается почечный кровоток; скорость клубочковой фильтрации остается неизмененной. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией, ее скорость обычно повышается. Гидрохлортиазид является диуретическим и антигипертензивным средством, увеличивающим активность ренина. Хотя эналаприл сам по себе обладает антигипертензивным действием даже у пациентов с низкорениновой АГ, сопутствующее применение гидрохлоротиазида у таких пациентов ведет к более выраженному снижению АД. - Эналаприл Назначение эналаприла пациентам с АГ приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа, без значимого увеличения ЧСС. Симптоматическая постуральная гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД. Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4 часа после однократного приема эналаприла внутрь. Начало гипотензивного действия наступает в течение 1 часа, максимальный эффект наблюдается через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы. Однако при использовании рекомендованных доз гипотензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 часов. Антигипертензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению систолической функции левого желудочка. Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным влиянием на соотношение фракций липопротеинов и отсутствием эффекта или благоприятным эффектом на уровень общего холестерина . Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности, и позволяет сохранять антигипертензивное действие препарата Ко-ренитек по меньшей мере в течение 24 часов. Эналаприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую применением гидрохлоротиазида. Эналаприл и гидрохлоротиазид имеют сходный режим дозирования. Поэтому Ко-ренитек представляет собой удобную лекарственную форму для комбинированного применения эналаприла и гидрохлоротиазида. Показания. Лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия. Способ применения и дозы. Внутрь. Артериальная гипертензия: Начальная доза составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. В случае необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток 1 раз в сутки. Предшествующее лечение диуретиками: В начале терапии КО-РЕНИТЕКом может развиться симптоматическая гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии КО-РЕНИТЕКом. Почечная недостаточность: Тиазиды могут оказаться недостаточно эффективными диуретиками у пациентов с нарушением функции почек, а при снижении клиренса креатинина до 30 мл/мин и ниже (т.е. при умеренной или тяжелой почечной недостаточности), являются неэффективными. У пациентов с клиренсом креатинина более 30, но менее 80 мл/мин КО-РЕНИТЕК должен использоваться только после предварительного подбора доз каждого из компонентов. При легкой степени почечной недостаточности рекомендуемая начальная доза эналаприла при назначении его в монотерапии составляет от 5 до 10 мг. СоставВ 1 таблетке содержится: эналаприла малеат 20 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг. Вспомогательные вещества: натрия бикарбонат, лактозы моногидрат (лактоза водная), крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, краситель железа оксид желтый, магния стеарат. Противопоказания- Анурия. - Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. - Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек. - Повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида. С осторожностью - Аортальный стеноз. - Цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения). - Ишемическая болезнь сердца. - Хроническая сердечная недостаточность . - Тяжелые системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия). - Угнетение костномозгового кроветворения. - Сахарный диабет. - Гиперкалиемия. - Двусторонний стеноз почечных артерий. - Стеноз артерии единственной почки. - Состояние после трансплантации почки. - Почечная и/или печеночная недостаточность . - Диета с ограничением натрия. - Состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота ). - Пожилой возраст. Применение при беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется назначать при беременности, особенно во II-III триместре (из-за риска возникновения дефектов развития или гибели плода). При наступлении беременности прием должен быть прекращен. Вместе с тем допустимо использование препарата у беременных по жизненным показаниям, однако необходимо информировать пациентку о возможных последствиях и проводить периодическое УЗИ (для оценки интраамниотического пространства). Лактирующие женщины должны на время лечения приостановить грудное вскармливание. Особые указания- Артериальная гипотензия и нарушение еодно-злектролитного баланса: Как и при любой гипотензивной терапии, у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической гипотензии. Пациенты должны быть обследованы с целью выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, т.е. гиповолемии, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут возникнуть вследствие диареи или рвоты . У таких пациентов должно проводиться периодическое определение электролитов сыворотки крови через определенные промежутки времени. С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует уложить и, в случае необходимости, ввести 0,9% раствор натрия хлорида . Преходящая артериальная гипотензия, при назначении препарата, не является противопоказанием к его дальнейшему применению. После нормализации АД и восполнении объема циркулирующей крови терапия может быть возобновлена в меньших дозах или каждый из компонентов препарата может быть использован в отдельности. - Аортальный стеноз/Гипертрофическая кардиомиопатия: Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ должны с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка. - Почечная недостаточность: Тиазидые диуретики могут быть недостаточно эффективны у пациентов с нарушением функции почек и неэффективны при уровне клиренса креатинина 30 мл/мин и ниже (т.е. при умеренной или тяжелой почечной недостаточности). Препарат не следует назначать пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) до тех пор, пока подбор отдельных компонентов препарата не покажет, что необходимые дозы присутствуют в данной лекарственной форме. У некоторых пациентов без каких-либо признаков заболевания почек до начала лечения, при терапии эналаприлом в сочетании с диуретиком возникало обычно незначительное и преходящее увеличение уровней мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях лечение препаратом должно быть прекращено. В дальнейшем возможно возобновление терапии в меньших дозах, или назначение каждого из компонентов препарата в отдельности. У некоторых пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при лечении ингибиторами АПФ наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Эти изменения носили обратимый характер, как правило, показатели возвращались к норме после прекращения лечения. - Заболевания печени Тиазидные диуретики следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени, поскольку даже небольшие изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. - Хирургия/Общая анестезия: Во время больших хирургических вмешательств или обшей анестезии с использованием средств, вызывающих гипотензивный эффект, эналаприлат блокирует образование ангиотензина II, вызываемого компенсаторным высвобождением ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объяснимое подобным механизмом, ее можно корректировать увеличение объема циркулирующей крови. - Метаболические и эндокринные эффекты: Тиазидные диуретики могут вызывать нарушение толерантности к глюкозе . Может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств, включая инсулин. Тиазидные диуретики могут уменьшать экскрецию кальция с мочой, а также вызвать незначительное и преходящее повышение концентрации кальция в сыворотке крови . Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Прием тиазидных диуретиков должен быть прекращен перед проведением исследования функции паращитовидных желез. Повышение уровней холестерина и триглицеридов также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками, однако при дозе гидрохлоротиазида 12,5 мг, содержащейся в таблетке КО-РЕНИТЕКа, подобные эффекты не наблюдались или носили незначительный характер. Терапия тиазидными диуретиками может привести к гиперурикемии и/или подагре у некоторых пациентов. Однако эналаприл может увеличивать содержание мочевой кислоты в моче и тем самым ослаблять гиперурикемический эффект гидрохлоротиазида. - Аллергические реакции/Ангионевротический отек: При лечении ингибиторами АПФ, включая эналаприл, были описаны редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Эти явления могут возникнуть в любой фазе терапии. В таких случаях необходимо немедленно прекратить прием эналаприла и тщательно наблюдать за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без отека респираторных органов, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапии антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточно. Есть редкие сообщения о летальном исходе по причине ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или отеком языка. Отек языка, голосовой щели или гортани могут привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани, что может привести к обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести подкожно 0,3-0,5 мл 0,1 % раствора эпинефрина (адреналина) и быстро обеспечить проходимость дыхательных путей. У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у остальных пациентов. Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут быть в большей степени подвержены повышенному риску возникновения ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ (см. также ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). У пациентов, получающих тиазиды, аллергические реакции могут возникать независимо от наличия в анамнезе аллергических состояний и бронхиальной астмы. Сообщалось о рецидивах или усугублениитяжести течения системной красной волчанки у пациентов, получавших тиазиды. - Анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых: В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Подобных реакций можно избежать, если до начала проведения гипосенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ. - Пациенты на гемодиализе: Назначение КО-РЕНИТЕКа не показано пациентам с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе. Анафилактоидные реакции наблюдались у пациентов, находящихся на диализе с использованием высокопроточных мембран (таких как AN 69s), одновременно получающих лечение ингибиторами АПФ. У этих пациентов необходимо использовать диализные мембраны другого типа или гипотензивные средства других классов. - Кашель: Отмечались случаи возникновения кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. Как правило, кашель сухой, носит постоянный характер и исчезает после окончания терапии. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, должен расцениваться как часть дифференциальной диагностики кашля. - Использование у пожилых пациентов: В клинических исследованиях эффективность и переносимость эналаприла и гидрохлоротиазида при их совместном назначении, были сходными у пожилых и более молодых пациентов с артериальной гипертензией . - Использование в педиатрии: Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Поэтому применение КО-РЕНИТЕКа в педиатрии не рекомендуется. Побочные эффекты. При клинических исследованиях побочные эффекты были обычно умеренными, преходящими и в большинстве случаев не требовали прерывания лечения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1-2% - ортостатические эффекты, включая артериальную гипотензию; редко - обморок, артериальная гипотензия независимо от положения тела, сердцебиение, тахикардия, боли в груди. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышенная утомляемость (обычно проходили при снижении дозы и редко требовали отмены препарата); 1-2% - астения, головные боли; редко - бессонница, сонливость, системное головокружение, парестезии, повышенная возбудимость. Со стороны дыхательной системы: 1-2% - кашель; редко - одышка. Со стороны пищеварительной системы: 1-2% - тошнота; редко - панкреатит, диарея, рвота, диспепсия, боли в животе, метеоризм, запор, сухость во рту. Со стороны костно-мышечной системы: 1-2% - мышечные судороги; редко - артралгия. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Имеются редкие сообщения о развитии ангионевротического отека кишечника в связи с приемом ингибиторов АПФ, включая эналаприл. Дерматологические реакции: редко - синдром Стивенса-Джонсона, гипергидроз, кожная сыпь, зуд. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность. Со стороны половой системы: 1-2% - импотенция; редко - снижение либидо. Со стороны лабораторных показателей: возможны гипергликемия, гиперурикемия, гипо- или гиперкалиемия, повышение концентрации в крови мочевины, сывороточного креатинина, повышение активности печеночных ферментов и/или повышение сывороточного билирубина (эти показатели обычно нормализовались после прекращения терапии Ко-ренитеком); в отдельных случаях - снижение гемоглобина и гематокрита. Прочие: редко - шум в ушах, подагра. Описан симптомокомплекс, возможными проявлениями которого являются лихорадка, серозит, васкулит, миалгия, миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, ускорение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз; возможно развитие фотосенсибилизации. Лекарственное взаимодействие. Совместим (аддитивный эффект) с др. гипотензивными средствами. При одновременном использовании калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих солей возможна гиперкалиемия (особенно при почечной недостаточности). Увеличивает вероятность литиевой интоксикации. Условия храненияВ сухом месте при температуре не выше 30C
621 Руб.Лизиноприл таб. 20мг №20
Показания Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики)- Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности)- Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным уровнем АД и инсулиннезавйсимых больных с артериальной гипертензией). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомипатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка): угнетение костномозгового кроветворения: диета с ограничением натрия: гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты): пожилой возраст. Беременность Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плол (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях прёпарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить) грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная:суточная доза - 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД. При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу - 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией на проводимую терапию, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови. ТАБЛИЦЪ (включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применения лизиноприла в другой лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. При хронической сердечной недостаточности - начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут). Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)В первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение лизиноприлом надо прекратить. Диабетическая нефропатияУ пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение. Со стороны центральной нервной системы: лабильность настроения, растерянность, парестезии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко - астенический синдром. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения). Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, редко - повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия, повышение уровней мочевины и креатинина. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция, фотосенсибилизация. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции. Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия, лейкоцитоз. В очень редких случаях интерстициальный ангионевротический отек. Прочие: миалгия, артралгия/артрит, васкулит. Передозировка: Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД: сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность. Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками. Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с- калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями поваренной соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции), поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек. Осторожно может быть применен вместе:с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивныи эффект - риск выраженного снижения АД:с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект):с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла: с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови):с антацидами и колестирамином - снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте: с инсулином и ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИМИ СРЕДСТВАМИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ - риск развития гипогликемии. Этанол усиливает действие препарата. Фармакологическое действие и фармакокинетика Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Фармакокинетика: Всасывание. После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность - 29%. Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов. Фармакокинетика у отдельных групп пациентовУ пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста. Особые указания Симптоматическая гипотензия. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванного терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. При применении лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным уровнем АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения. До начала лечения лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на больного.В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение лизиноприла может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата. При остром инфаркте миокарда. Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая: кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина. Хирургическое вмешательство/общая анестезия. При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы. Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначений других антигипертензивных средств. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Лизиноприл Международное непатентованное название:Лизиноприл. Форма выпуска:таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит:лизиноприла дигидрата 10,89 мг (в пересчете на безводное вещество 10 мг). Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 138,0 мг, крахмал кукурузный - 18,61 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,0 мг, повидон 25 - 6,0 мг, кальция стеарат - 1,5 мг, крахмал прежелатинизированный - 5,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-005378/08 Фармгруппа: Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)Дата регистрации: 08.07.2008. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Упаковка:Таблетки по 10 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств или флакон из стекломассы с навинчиваемыми пластмассовыми или алюминиевыми крышками. Один контейнер (флакон) или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 5, 10 или 20 контейнеров (флаконов) или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных : ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров). Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ОЗОН, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство
126 Руб.Показания Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации Фредриксона):комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типа IIa и IIb по классификации Фредриксона):дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к гипохолестериновой диете):семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к гипохолестериновой диете:гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения: первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации ХС-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в том числе на фоне дислипидемии:вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в проведении процедур реваскуляризации. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН). Возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе). Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции. Беременность, период грудного вскармливания. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц, сахарный диабет. Беременность Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать адекватные средства контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения аторвастатина во время беременности. В случае диагностирования беременности, прием препарата должен быть прекращен как можно быстрее, а пациентка предупреждена о потенциальном риске для плода. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг.В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. Для большинства пациентов - 10 мг 1 раз в сутки: терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель терапии и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительном лечении эффект сохраняется. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемияВ большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение концентрации ХС- ЛПНП на 18-45 %). Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать, при регулярном контроле активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при терапии препаратом, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено и коррекции дозы не требуется (см. раздел "Фармакокинетика"). Применение в комбинации с другими лекарственными препаратами. При необходимости одновременного применения с циклоспорином доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки (см. раздел "Особые указания"). Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ протеазы, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко (включая отдельные сообщения) - менее 0,01%, частота неизвестна - не может быть подсчитана по имеющимся данным. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек: анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто - головная боль: нечасто - головокружение, парестезия, гипестезия, амнезия, нарушение вкусовых ощущений, бессонница, "кошмарные" сновидения: редко - периферическая нейропатия: частота неизвестна - депрессия. Со стороны органа зрения: нечасто - снижение четкости зрения: редко - нарушение зрительного восприятия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - "шум" в ушах, очень редко - потеря слуха. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - назофарингит, носовое кровотечение, боль в глоточно-гортанной области: частота неизвестна - интерстициальное заболевание легких. Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея: нечасто - отрыжка, рвота, боль в животе, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит: редко - холестаз: очень редко - печеночная недостаточность, холестатическая желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница: редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема: очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, "припухлость" суставов: нечасто - боль в шее, мышечная слабость: редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, осложненная разрывом сухожилия: частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия: частота неизвестна - импотенция. Общие нарушения: нечасто - астения, слабость, боль в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, анорексия. Лабораторные показатели: часто - гипергликемия, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови: нечасто - лейкоцитурия, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина Передозировка: Специфического антидота для лечения передозировки препаратом нет.В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости. Необходим контроль функции печени и активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, противогрибковых средств - производных азола, - и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (см. раздел "Особые указания"). Ингибиторы изофермента CYP3А4 Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом СYP3А4, одновременное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3А4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффект потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент СYP3А4. Одновременное применение аторвастатина с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов. Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортного белка ОАТР1В1. Ингибиторы ОАТР1В1 (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Так, одновременное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5,2 мг/кг/сут. приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови в 7,7 раза (см. раздел "Способ применения и дозы"). Влияние угнетения функции транспортеров печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае, если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов, рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии. Гемфиброзил/фибраты На фоне применения фибратов в монотерапии периодически отмечали нежелательные реакции, в том числе, рабдомиолиз, касающиеся скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимально эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов. Эритромицин/кларитромицин При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют изофермент CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови (см. раздел "Особые указания"). Дилтиазем Одновременное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление (более 1,2 л в день) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента цитохрома CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 (например, эфавирензом, рифампицином, фенитоином, препаратами Зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1), рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако, влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии. Антациды Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при этом не изменялась. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Колестипол При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%: однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут. концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Пероральные контрацептивы При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20%, соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Варфарин Признаков клинически значимого взаимодействия аторвастатина с варфарином не обнаружено. Амлодипин. При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота Во время постмаркетинговых исследований отмечали случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих статины, включая аторвастатин и физудовую кислоту. У пациентов, для которых применение фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты. В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость одновременного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача. Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении симптомов мышечной слабости, чувствительности или боли. Колхицин Следует соблюдать осторожность при одновременном применении аторвастатина с колхицином, так как были описаны случаи развития миопатии. Эзетимиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций повышается при одновременном применении аторвастатина и эзетимиба. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Другая сопутствующая терапия В клинических исследованиях аторвастатин применяли одновременно с гипотензивными препаратами и эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии. Признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено: исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводилось. Кроме того, отмечалось повышение концентрации аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ (комбинации лопинавира и ритонавира, саквинавира и ритонавира, дарунавира и ритонавира, фосампревир, фосампревир с ритонавиром и нелфинавиром), ингибиторами протеазы гепатита С (боцепревир), кларитромицином и итраконазолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, а также применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина. Влияние других препаратов на фармакокинетику аторвастатинаТАБЛИЦЪ *коэффициент изменения [(I-В)/В], где I - фармакокинетические значения во время взаимодействия и В = фармакокинетические значения в норме: Фармакологическое действие и фармакокинетика Синтетическое гиполипидемическое средство. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат - предшественник стеролов, включая холестерин.У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина (ХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и аполипопротеина В (Апо-В), а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и, увеличивая число "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС-ЛПНП. Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц, а также снижает концентрацию ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами. Аторвастатин в дозах от 10 мг до 80 мг снижает концентрацию общего холестерина на 30-46 %, ХС-ЛПНП - на 41-61 %, Апо-В - на 34-50 % и ТГ - на 14-33 %. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, ХС-ЛПНП, ХС-ЛПОНП, Апо-В и ТГ и повышает концентрацию ХС-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности. У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIa и IIb по Фредриксону среднее значение повышения концентрации ХС-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5,1-8,7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/ХС-ЛПВП и ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП на 29-44 % и 37-55 %, соответственно. Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений и показателя смертности на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, на 26 %. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет). Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта (см. раздел "Способ применения и дозы"). Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин в дозе 10 мг снижает смертельный и несмертельный исход ишемической болезни сердца (ИБС) в сравнении с плацебо у пациентов с артериальной гипертензией с тремя и более факторами риска. Фармакокинетика: Всасывание Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови - 1-2 ч. У женщин максимальная концентрация аторвастатина (Сmaх) на 20 % выше, а площадь под кривой "концентрация- время" (AUC) - на 10 % ниже, чем у мужчин. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность - около 14 %, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА- редуктазы - около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при "первичном прохождении" через печень. Прием пищи несколько снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25 % и 9 %, соответственно, о чем свидетельствуют результаты определения Сmах и AUC), однако снижение ХС-ЛПНП сходно с таковыми при приеме аторвастатина натощак. Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (Сmах и AUC, примерно, на 30 %), чем после приема в утреннее время, снижение концентрации ХС-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связь с белками плазмы крови не менее 98 %. Отношение содержания в эритроцитах/плазме крови составляет около 0,25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты. Метаболизм Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и пара- гидроксилированных производных и различных продуктов β-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Примерно 70 % снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Выведение Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения (Т1/2) составляет около 14 ч, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию. После приема внутрь, в моче обнаруживается менее 2 % от принятой дозы препарата. Особые группы пациентов Пожилые пациенты Концентрации аторвастатина в плазме крови пациентов старше 65 лет выше (Сmaх примерно на 40 %, AUC примерно на 30 %), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижений целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Дети Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется (см. раздел "Способ применения и дозы"). Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Недостаточность функции печени Концентрация аторвастатина значительно повышается (Сmах примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел "Противопоказания"). Особые указания Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности "печеночных" ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения активности ферментов в норму. В случае стойкого повышения активности АЛТ или ACT до уровня, превышающего более чем в 3 раза ВГН, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказанием к назначению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином, как и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует обсуждать у пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный цитохромом Р4503А4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием изофермента СYP3А4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги). Перед началом терапии препаратом Аторвастатин необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у пациентов с ожирением и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина и концентрации глюкозы в плазме крови натощак. Тем не менее, риск гипергликемии ниже, чем степень снижения риска сосудистых осложнений на фоне приема статинов. Пациенты, относящиеся к группе риска (концентрация глюкозы в крови натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л, индекс массы тела более 30 кг/м 2, повышенная концентрация тиреотропного гормона, артериальная гипертензия), должны находиться под медицинским контролем, включая контроль биохимических параметров крови. На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), особенно на фоне длительной терапии отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния пациента (повышенная утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). В случае если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином. Профилактика инсульта посредством активного снижения концентрации холестеринаВ ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца, недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, на начальном этапе, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, была отмечена более высокая частота случаев развития геморрагического инсульта, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Повышенный риск особенно был заметен у пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом миокарда в анамнезе в начале исследования. У данной группы пациентов соотношение польза/риск при приеме аторвастатина в дозе 80 мг достаточно неопределенно, в связи с этим перед началом терапии следует тщательно оценить возможный риск развития геморрагического инсульта у таких пациентов. Влияние на способность управлять транспортными средствами: О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автотранспортными средствами и заниматься потенциальными опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Однако, учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении перечисленных видов деятельности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Аторвастатин Международное непатентованное название:Аторвастатин. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Таблетка 10,0 мг:Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 10,84 мг, в пересчете на аторвастатин - 10,00 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 43,71 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15,00 мг, натрия лаурилсульфат - 0,50 мг, повидон-К25 - 2,50 мг, кальция карбонат - 17,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,00 мг, магния стеарат - 0,95 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 1,71 мг, макрогол-4000 - 0,45 мг, титана диоксид - 0,84 мг. Таблетка 20,0 мг:Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 21,69 мг, в пересчете на аторвастатин - 20,00 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 87,41 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,00 мг, натрия лаурилсульфат - 1,00 мг, повидон-К25 - 5,00 мг, кальция карбонат - 35,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8,00 мг, магния стеарат - 1,90 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 3,42 мг, макрогол-4000 - 0,90 мг, титана диоксид - 1,68 мг. Таблетка 40,0 мг:Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 43,37 мг, в пересчете на аторвастатин - 40,00 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 174,83 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60,00 мг, натрия лаурилсульфат - 2,00 мг, повидон-К25 - 10,00 мг, кальция карбонат - 70,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 16,00 мг, магния стеарат - 3,80 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 6,84 мг, макрогол-4000 - 1,80 мг титана диоксид - 3,36 мг. Таблетка 80,0 мг: Активное вещество: аторвастатин кальция тригидрат - 86,74 мг, в пересчете на аторвас
