мода пу кожаные ремни для женщин металлический штырь пряжка пояса брюки джинсы дамы leopard пояса
Метформин Лонг таб. с пролонг. высв. 1000мг №60
Показания Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок- в качестве монотерапии- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин)- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда)- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотера-пии (см. раздел "Особые указания")- печеночная недостаточность, нарушение функции печени- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем- беременность- лактоацидоз (в том числе в анамнезе)- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут)- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция- детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о применении. С осторожностью: С осторожностью применять препарат- у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин)- в период грудного вскармливания. Беременность Декомпенсировапный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода. Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка. Применение и дозы Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами. Рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 1000 мг - 1 таблетка (1000 мг) 1 раз в день во время или после ужина. Для таблеток дозировкой 850 мг - 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной. Максимальная рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 850 мг - 3 таблетки 1 раз в день (2550 мг)- для таблеток дозировкой 1000 мг - 2 таблетки 1 раз в день (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза (для препарата Метформин лонг дозировкой 1000 мг) может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг - во время завтрака и одна таблетка 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг. Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является доза 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Препарат Мезформин лонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин лонг. Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Пациенты с почечной недостаточностью Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза. Начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Пожилые пациенты. Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. "Особые указания"). Продолжительность курса лечения. Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Пропуск дозыВ случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:Очень частые: 1/10 Частые: 1/100, <: 1/10 Нечастые: 1/1000, <: 1/100 Редкие: 1/10 000, <: 1/1000 Очень редкие: <:1/10 000. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз (см. "Особые указания"). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение функции печени и гепатит: после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, сыпь. Если любые из указанных в инструкции по применению препарата побочных эффектов усугубляются или были замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Передозировка: При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания"). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение npenaратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив- содержание лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации. Йодсодержащие ренгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Метформин лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации. Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты- печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации, требующие осторожности. Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды и тетракозактид (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Метформин лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии. Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Метформин лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. При одновременном применении препарата Метформин лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипии повышает абсорбцию и максимальную концентрацию метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфии, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его максимальной концентрации. При совместном применении метформина пролонгированного действия с колесевеламом может увеличиться уровень метформина в крови, при этом может понадобиться регулировка дозы или более жесткий контроль уровня сахара в крови для безопасного применения обоих препаратов. Следует обратиться к врачу при ухудшении состояния или усилении побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия. Следует немедленно обратиться к врачу, если развивается слабость, мышечные боли, озноб, повышение сонливости, боль в животе или дискомфорт, медленное или нерегулярное сердцебиение, затрудненное дыхание и другие необычные симптомы, так как они могут быть ранними признаками такого редкого, но серьезного побочного эффекта метформина, как молочнокислый ацидоз. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Фармакокинетика: Всасывание. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови после приема пищи составляет 2,5 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация и площадь под кривой "концентрация -время" увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг площадь под кривой "концентрация - время" аналогична наблюдаемой после приема внутрь метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность максимальной концентрации и площади под кривой "концентрация - время" после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением. При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи площадь под кривой "концентрация - время" увеличивается на 77 % (максимальная концентрация увеличивается на 26 % и среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг. Распределение. Связь с белками плазмы незначительна. Максимальная концентрация в крови ниже максимальной концентрации в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 - 276 л. Метаболизм. Метаболитов у человека не обнаружено. Выведение. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин. что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме. Особые указания Лактоацидоз. Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таки как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лакгоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Хирургические операции. Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования функции почек была признана нормальной. Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией ночек и 2 - 4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Другие меры предосторожности- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения- Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей- Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочеви-ны или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания- Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Метформин лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Монотерапия препаратом Метформин лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метформин лонг Международное непатентованное название:Метформин. Форма выпуска:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой. Состав:ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-003855 Фармгруппа: Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения. Дата регистрации: 22.09.2016. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета (дозировкой 850 мг) и голубого цвета (дозировкой 1000 мг), продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - светло-голубого цвета (для дозировки 850 мг) и голубого цвета (для дозировки 1000 мг), внутренний - белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг и 1000 мг. По 10, 30, 60 таблеток в банки полимерные из полиэтилена или полипропилена. По 5, 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием. По 1 банке или 2, 6, 12. 20, 24 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток, или 1, 3, 6, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из каргона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:БИОСИНТЕЗ, ОАО Производитель:БИОСИНТЕЗ, ОАО. Представительство
533 Руб.Фликсотид аэроз. доз. 125мкг/доза 60 доз
Показания Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС):лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, к бета- агонистам длительного действия (ДДБА)). Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к любому компоненту препарата:острый бронхоспазм: астматический статус (в качестве первоочередного средства):детский возраст (до 1 года). С осторожностью: Препарат следует применять с осторожностью при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации. Беременность Беременность Контролируемые клинические исследования по применению флутиказона пропионата у беременных женщин не проводились. Влияние флутиказона пропионата на течение беременности не изучалось. Доклинические исследования влияния флутиказона пропионата на репродуктивную функцию показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдались только характерные для ГКС эффекты. Исследования генотоксичности не показали мутагенного потенциала. Однако, как и при применении других лекарственных препаратов, применение флутиказона пропионата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания На настоящий момент не установлено, проникает ли флутиказона пропионат в грудное молоко. Поддающиеся измерению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови лабораторных крыс, находящихся в периоде лактации, после подкожного введения препарата указывают на наличие флутиказона пропионата в грудном молоке. Однако ожидается, что после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови будут низкими. Применение препарата Фликсотид в период грудного вскармливания не рекомендуется, за исключением случаев, когда, по мнению лечащего врача, потенциальная польза для ребенка от продолжения грудного вскармливания превышает потенциальный риск развития нежелательных явлений, связанных с присутствием флутиказона пропионата в грудном молоке. Применение и дозы Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Фликсотид относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Пациентам, у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно, рекомендуется применять спейсер. Особые группы пациентов: лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется. Бронхиальная астма. Терапевтический эффект после применения препарата Фликсотид наступает через 4- 7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 часа после начала применения препарата. Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание. Взрослые и подростки старше 16 лет. Рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания- бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза в сутки- бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2 раза в сутки- бронхиальная астма тяжелой степени: 500-1000 мкг 2 раза в сутки.В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы. Дети в возрасте 4 лет и старше Детям рекомендуется применять препарат Фликсотид, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза в сутки. У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы. Дети в возрасте от 1 года до 4 лет Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, "Бэбихалер". Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы. Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом. Хроническая обструктивная болезнь легких. Взрослые Рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза в сутки вкачестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, ДЦБА). Рекомендовано применять дозированный аэрозоль Фликсотид, содержащий 250 мкг в дозе. Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 месяцев необходимо проведение медицинского осмотра. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>: 1/10), часто (>: 1/100 и <: 1/10), нечасто (>: 1/1 000 и <: 1/100), редко (>: 1/10 000 и <: 1/1 000), очень редко (<: 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных реакций. Инфекционные и паразитарные заболевания. Очень часто: кандидоз рта и глотки.У некоторых пациентов может развиваться кандидоз рта и глотки (кандидозный стоматит). В подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. Можно применять противогрибковые препараты местного действия, одновременно продолжая терапию препаратом Фликсотид. Часто: пневмония (у пациентов с ХОБЛ). Редко: кандидоз пищевода. Нарушения со стороны иммунной системы Были описаны реакции повышенной чувствительности со следующими проявлениями:Нечасто: кожные реакции повышенной чувствительности. Очень редко: ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм) ианафилактические реакции. Нарушения со стороны эндокринной системы. Возможные системные эффекты (см. раздел "Особые указания"):Очень редко: синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста, снижение минерализации костной ткани, катаракта, глаукома. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень редко: гипергликемия. Нарушения психики Очень редко: тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: охриплость голоса. У некоторых пациентов может отмечаться охриплость голоса: рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой. Очень редко: парадоксальный бронхоспазм (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: кровоподтеки. Передозировка: Острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции . гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата. Лечение. Необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата. Взаимодействие с другими ЛС: При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны. Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола ' в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов глюкокортикостероидов. Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флутиказона пропионат относится к группе глюкокортикостероидов (ГКС) местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности , симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема). Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ - гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов. При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов. Системное действие флутиказона выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Препарат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены. Фармакокинетика: Всасывание. После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет от 7,8% до 10,9% у здоровых добровольцев в зависимости от системы доставки препарата. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или . бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного пресистемного метаболизма. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата. Распределение. Флутиказона пропионат имеет большой объём распределения в равновесном состоянии (около 300 л). Связь с белками плазмы крови умеренно высокая, составляет 91%. Метаболизм Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин). Конечный период полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), и менее 5% выводится с мочой в виде метаболита. Особые указания Повышение частоты применения ингаляционных бетао-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии. Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид не рекомендуется. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки действующего вещества в легкие. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечниковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. раздел "Передозировка"), В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить альтернативную терапию (см. раздел "Побочное действие"). Как и у большинства препаратов для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика. Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом. Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние флутиказона. пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:2 года. Не использовать после истечения срока годности. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фликсотид Международное непатентованное название:Флутиказон. Форма выпуска:аэрозоль для ингаляций дозированный. Состав:ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015734/01 Фармгруппа: Глюкокортикостероид для местного применения. Дата регистрации: 18.05.2009. Окончание регстрации: . Описание:металлический ингалятор с вогнутым основанием и с дозирующим устройством, снабжённый распылителем. Поверхность ингалятора и клапан не должны иметь видимых дефектов. Содержимое ингалятора представляет собой белую или почти белую суспензию. Упаковка:Фликсотид аэрозоль/для ингаляций дозированный 50 мкг/доза,125 мкг/доза и 250 мкг/доза.' Для дозировки 50 мкг: по 120 доз в алюминиевый ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Для дозировок 125мкг и 250 мкг по 60 или 120 доз в алюминиевый ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор -и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Срок годности:При температуре не выше 30 °С. Не замораживать и не допускать воздействия прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте. Владелец рег.удостоверения:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО Производитель:Glaxo. Smith. Kline Pharmaceuticals, S.A. Представительство
1385 Руб.Фликсотид аэроз. доз. 50мкг/доза 120 доз
Показания Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС):лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, к бета- агонистам длительного действия (ДДБА)). Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к любому компоненту препарата:острый бронхоспазм: астматический статус (в качестве первоочередного средства):детский возраст (до 1 года). С осторожностью: Препарат следует применять с осторожностью при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации. Беременность Беременность Контролируемые клинические исследования по применению флутиказона пропионата у беременных женщин не проводились. Влияние флутиказона пропионата на течение беременности не изучалось. Доклинические исследования влияния флутиказона пропионата на репродуктивную функцию показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдались только характерные для ГКС эффекты. Исследования генотоксичности не показали мутагенного потенциала. Однако, как и при применении других лекарственных препаратов, применение флутиказона пропионата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания На настоящий момент не установлено, проникает ли флутиказона пропионат в грудное молоко. Поддающиеся измерению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови лабораторных крыс, находящихся в периоде лактации, после подкожного введения препарата указывают на наличие флутиказона пропионата в грудном молоке. Однако ожидается, что после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови будут низкими. Применение препарата Фликсотид в период грудного вскармливания не рекомендуется, за исключением случаев, когда, по мнению лечащего врача, потенциальная польза для ребенка от продолжения грудного вскармливания превышает потенциальный риск развития нежелательных явлений, связанных с присутствием флутиказона пропионата в грудном молоке. Применение и дозы Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Фликсотид относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Пациентам, у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно, рекомендуется применять спейсер. Особые группы пациентов: лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется. Бронхиальная астма. Терапевтический эффект после применения препарата Фликсотид наступает через 4- 7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 часа после начала применения препарата. Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание. Взрослые и подростки старше 16 лет. Рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания- бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза в сутки- бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2 раза в сутки- бронхиальная астма тяжелой степени: 500-1000 мкг 2 раза в сутки.В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы. Дети в возрасте 4 лет и старше Детям рекомендуется применять препарат Фликсотид, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза в сутки. У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы. Дети в возрасте от 1 года до 4 лет Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, "Бэбихалер". Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы. Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом. Хроническая обструктивная болезнь легких. Взрослые Рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза в сутки вкачестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, ДЦБА). Рекомендовано применять дозированный аэрозоль Фликсотид, содержащий 250 мкг в дозе. Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 месяцев необходимо проведение медицинского осмотра. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>: 1/10), часто (>: 1/100 и <: 1/10), нечасто (>: 1/1 000 и <: 1/100), редко (>: 1/10 000 и <: 1/1 000), очень редко (<: 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных реакций. Инфекционные и паразитарные заболевания. Очень часто: кандидоз рта и глотки.У некоторых пациентов может развиваться кандидоз рта и глотки (кандидозный стоматит). В подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. Можно применять противогрибковые препараты местного действия, одновременно продолжая терапию препаратом Фликсотид. Часто: пневмония (у пациентов с ХОБЛ). Редко: кандидоз пищевода. Нарушения со стороны иммунной системы Были описаны реакции повышенной чувствительности со следующими проявлениями:Нечасто: кожные реакции повышенной чувствительности. Очень редко: ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм) ианафилактические реакции. Нарушения со стороны эндокринной системы. Возможные системные эффекты (см. раздел "Особые указания"):Очень редко: синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста, снижение минерализации костной ткани, катаракта, глаукома. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень редко: гипергликемия. Нарушения психики Очень редко: тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: охриплость голоса. У некоторых пациентов может отмечаться охриплость голоса: рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой. Очень редко: парадоксальный бронхоспазм (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: кровоподтеки. Передозировка: Острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции . гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата. Лечение. Необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата. Взаимодействие с другими ЛС: При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны. Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола ' в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов глюкокортикостероидов. Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флутиказона пропионат относится к группе глюкокортикостероидов (ГКС) местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности , симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема). Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ - гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов. При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов. Системное действие флутиказона выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Препарат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены. Фармакокинетика: Всасывание. После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет от 7,8% до 10,9% у здоровых добровольцев в зависимости от системы доставки препарата. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или . бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного пресистемного метаболизма. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата. Распределение. Флутиказона пропионат имеет большой объём распределения в равновесном состоянии (около 300 л). Связь с белками плазмы крови умеренно высокая, составляет 91%. Метаболизм Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин). Конечный период полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), и менее 5% выводится с мочой в виде метаболита. Особые указания Повышение частоты применения ингаляционных бетао-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии. Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид не рекомендуется. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки действующего вещества в легкие. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечниковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. раздел "Передозировка"), В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить альтернативную терапию (см. раздел "Побочное действие"). Как и у большинства препаратов для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика. Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом. Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние флутиказона. пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:2 года. Не использовать после истечения срока годности. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фликсотид Международное непатентованное название:Флутиказон. Форма выпуска:аэрозоль для ингаляций дозированный. Состав:ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015734/01 Фармгруппа: Глюкокортикостероид для местного применения. Дата регистрации: 18.05.2009. Окончание регстрации: . Описание:металлический ингалятор с вогнутым основанием и с дозирующим устройством, снабжённый распылителем. Поверхность ингалятора и клапан не должны иметь видимых дефектов. Содержимое ингалятора представляет собой белую или почти белую суспензию. Упаковка:Фликсотид аэрозоль/для ингаляций дозированный 50 мкг/доза,125 мкг/доза и 250 мкг/доза.' Для дозировки 50 мкг: по 120 доз в алюминиевый ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Для дозировок 125мкг и 250 мкг по 60 или 120 доз в алюминиевый ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор -и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Срок годности:При температуре не выше 30 °С. Не замораживать и не допускать воздействия прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте. Владелец рег.удостоверения:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО Производитель:Glaxo. Smith. Kline Pharmaceuticals, S.A. Представительство
985 Руб.Розамет крем 1% 25г
Показания Лечение розацеа и акне. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из ингредиентов препарата. С осторожностью: Беременность Беременность Данные о применении метронидазола у беременных женщин отсутствуют. Крем Розамет следует применять во время беременности только при наличии четких показаний после консультации с врачом. Период грудного вскармливания После приема внутрь метронидазол проникает в грудное молоко в концентрациях, аналогичных тем, которые были обнаружены в плазме крови. Несмотря на то, что после наружного применения крема Розамет у кормящих грудью женщин его уровень в крови значительно ниже, чем после приема метронидазола внутрь, решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении применения препарата должно быть принято с учетом оценки важности применения препарата для матери и риска для ребенка. Применение и дозы Только для наружного применения. Крем Розамет наносят тонким слоем на предварительно очищенные пораженные участки кожи и слегка втирают два раза в день, утром и вечером, избегая попадания в глаза, на губы и слизистые оболочки носа. Между очищением кожи и нанесением крема рекомендуется делать перерыв 15-20 минут. Средняя продолжительность лечения составляет 3-4 месяца. Однако, при наличии явных признаков пользы терапии, лечащим врачом может быть рассмотрен вопрос о продолжении лечения пациента в течение дополнительных 3-4 месяцев, в зависимости от степени тяжести состояния. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Препарат Розамет не рекомендуется применять у детей в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения препарата у пациентов данной возрастной категории. Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При применении крема Розамет были зарегистрированы следующие спонтанные сообщения о нежелательных явлениях, которые в пределах каждого класса систем органов подразделялись по частоте встречаемости с использованием следующих категорий: Очень часто ( 1/10) Часто ( 1/100 до <:1/10) Нечасто ( 1/1 000 до <:1/100) Редко ( 1/10 000 до <:1/1 000) Очень редко (<:1/10 000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: сухость кожи, эритема, зуд, кожный дискомфорт (ощущение жжения кожи, болезненность кожи/покалывание), раздражение кожи, усиление проявлений розацеа Частота неизвестная: контактный дерматит, шелушение кожи, припухлость лица. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: гипестезия, парестезия, дисгевзия (металлический привкус во рту). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу. Передозировка: Случаи передозировки не отмечены. Взаимодействие с другими ЛС: При применении крема Розамет не было зарегистрировано случаев взаимодействия с другими лекарственными средствами. Предупреждение соблюдать осторожность при одновременном назначении метронидазола с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами из-за возможного увеличения протромбинового времени относится только к пероральной форме метронидазола. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метронидазол обладает антипаразитарными и антимикробными свойствами и является активным в отношении многих патогенных микроорганизмов. Метронидазол обладает противоугревым действием и особенно эффективен в отношении папуло-пустулезных воспалительных элементов розацеа. Механизм действия, по-видимому, включает в себя также противовоспалительный эффект. Препарат активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Helicobacter pylori: анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium, Bilophila, Clostridium, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium, Fusobacterium, Peptostreptococus, Prevotella, Prophyromonas, Veillonella: простейших: Entamoeba histolytica, Glardia intestinalis, Trichomonas vaginalis. Фармакокинетика: Максимальная концентрация метронидазола в сыворотке крови при наружном применении 1 г крема Розамет на кожу лица составляет в среднем 32,9 нг/мл (диапазон 14,8 - 54,4 нг/мл). Это количество не превышает 0,5 % средней максимальной концентрации метронидазола в сыворотке крови после перорального применения 250 мг метронидазола в виде таблеток. Пик концентрации метронидазола в сыворотке крови после накожного применения крема Розамет наблюдается через 6-24 часа. При наружном применении концентрация препарата в месте нанесения значительно выше, чем в плазме крови. Особые указания При появлении признаков раздражения кожи вследствие применения крема Розамет следует уменьшить частоту его нанесения, временно приостановить или окончательно отменить применения препарата и, при необходимости, проконсультироваться с врачом. Следует избегать попадания крема в глаза и на слизистые оболочки. При случайном попадании следует тщательно промыть их тёплой водой. После нанесения препарата возможно использование косметических средств, не обладающих комедогенными и вяжущими свойствами. Во время лечения следует избегать воздействия УФ излучения (прямых солнечных лучей, солярия, ламп солнечного света). Под действием УФ излучения метронидазол переходит в неактивный метаболит, поэтому его эффективность значительно снижается. Избегать излишнего и длительного применения препарата. Метронидазол является производным нитроимидазола и его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями со стороны крови. Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Препарат не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Розамет Международное непатентованное название:Метронидазол. Форма выпуска:крем для наружного применения. Состав:1 г крема содержит: активное вещество: метронидазол 10,00 мг: вспомогательные вещества: глицерин 12,90 мг, парафин жидкий 90,00 мг, воск эмульгирующий 100,00 мг, пропиленгликоль 20,00 мг, метилпарагидроксибензоат 0,70 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,30 мг, вода очищенная 766,10 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012373/01 Фармгруппа: Противомикробное и противопротозойное средство. Дата регистрации: 23.07.2010 / 29.09.2016. Окончание регстрации: . Описание:Гомогенный крем белого цвета без запаха. Упаковка:Крем для наружного применения, 1 %. По 25 г препарата в алюминиевой тубе, покрытой дважды защитным лаком, с запаянным отверстием, защитной мембраной и пластиковым колпачком, снабжённым конусообразным приспособлением для прокола защитной мембраны. Тубу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Ядран Галенский Лабораторий а.о. Производитель:JADRAN Galenski Laboratorij, d.d. Представительство:ЯДРАН Галенский Лабораторий а.о
299 Руб.Флагил таб. п/о 250мг №20
Показания Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе). Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В: thetaiotaomicron, В. vulgatus), инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис. Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp, Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища). Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (комплексная терапия). Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции). Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к имидазолам, а также к производным нитроимидазола. - Органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия). - Лейкопения (в том числе в анамнезе). - Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз). - Беременность. - Период лактации. - Детский возраст до 10 лет. С осторожностью: - Печеночная энцефалопатия. - Острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления у неврологической симптоматики). - Почечная недостаточность. Беременность Применение и дозы Метронидазол предназначен для приема внутрь, до или после еды. Запивать достаточным количеством воды. При кишечном амебиазе Флагил® применяют в течение 7 дней по 1500 мг в день за три приема. При острой амебной дизентерии - суточная доза составляет 2250 мг, разделенная на три приема. Детям от 10 до 15 лет - по 500 мг в день, разделенная на 2 приема. При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза составляет 2500 мг, разделенная на 3 приема в течение 3-5 дней, в комбинаций с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 10 до 15 лет - по 500 мг в день, разделенная на 2 приема. При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) Флагил® назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таб. (250 мг) 2 раза в день. При трихомониазе у мужчин (уретрит) Флагил® назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней по 1 таб. (250 мг) 2 раза в день. Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий, с последующим переходом на таблетки. Для взрослых доза препарата Флагил® составляет 500 мг 3 раза в день. Длительность лечения составляет до 7 дней. Для лечения псевдомембранозного колита назначают 500 мг препарата Флагил® (2 табл.) 3-4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом. Для эрадикации Helicobacter pylori назначают по 500 мг препарата Флагил® 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии (например, с амоксициллином). Для профилактики послеоперационных осложнений назначают по 750-1500 мг в сутки в 3 приема за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг препарата Флагил® в сутки в течение 7 дней. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея. Воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений ("металлический" привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор. Панкреатит (обратимые случаи). Изменение цвета языка /"обложенный язык" (из-за разрастания грибковой микрофлоры). Нарушения со стороны иммунной системы Ангионевротический отек, анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы Периферическая сенсорная нейропатия. Головная боль, судороги, головокружение. Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанности сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола. Асептический менингит. Нарушения психики Психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации. Депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость. Нарушения со стороны органа зрения Преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия. Нейропатия/неврит зрительного нерва. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Увеличение активности "печеночных" ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой. У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница. Пустулезная кожная сыпь. Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола. Дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз. Общие расстройства и нарушения в месте введения Лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость. Лабораторные и инструментальные данные Уплощение зубца Т на ЭКГ. Передозировка: Взаимодействие с другими ЛС: С дисульфирамом Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между назначением этих метронидазолов должен быть не менее 2 недель). С этанолом Возможно возникновение дифульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, рвота, тахикардия). С непрямыми антикоагулянтами (варфарин) Усиление антикоагулянтного эффекта и повышение геморрагического риска, связанного с замедлением их печеночного метаболизма, что может приводить к повышению протромбинового времени. В случае одновременного применения требуется более частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, коррекция доз антикоагулянтов. С препаратами лития При одновременном приеме метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует мониторировать плазменные концентрации лития, креатинина и электролитов. С циклоспорином При одновременном приеме метронидазола с циклоспорином может повышаться сывороточная концентрация циклоспорина. В случае необходимости одновременного применения этих двух метронидазолов требуется мониторинг сывороточной концентрации циклоспорина и креатинина. С циметидином Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. С лекарственными средствами, индуцирующими ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) Одновременное назначение метронидазола с лекарственными средствами, стимулирующими ферменты микросомалъного окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме. С фторурацилом Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности. С бусульфаном Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана. С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид) Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм, действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp, и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp, Clostridium spp, Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Фармакокинетика: При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность не менее 80%. После приема внутрь 500 мг метронидазола, плазменная концентрация составляет через 1 час - 10 мкг/мл, а через 3 часа - 13,5 мкг/мл. Период полувыведения равен 8-10 часам, связь с белками крови незначительная и не превышает 10-20%. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Выведение метронидазола осуществляется на 40-70% через почки (в неизмененном виде - около 35% от принятой дозы). У больных с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови. Особые указания Поскольку одновременный прием метронидазола с алкоголем может оказывать эффект, аналогичный эффекту дисульфирама (чувство жара, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения препаратом Флагил® не следует употреблять алкогольные напитки или лекарства, содержащие алкоголь. Следует тщательно взвешивать показания для длительного приема препарата и без строгих показаний избегать его длительного применения. Если при наличии строгих показаний препарат применяется более длительно, чем это обычно рекомендуется, то лечение следует проводить под контролем гематологических показателей и побочных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия (парестезии, атаксия, головокружение, судороги), при появлении которых лечение должно быть прекращено. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации. Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, нарушения зрения и другие), рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Флагил® Международное непатентованное название:Метронидазол. Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав: В одной таблетке содержится: ядро таблетки: активное вещество: метронидазол - 250 мг, вспомогательные вещества: крахмал пшеничный - 82,15 мг, повидон - 17,5 мг, магния стеарат - 0,35 мг: оболочка таблетки: гипромеллоза - 2,1 мг, макрогол 20000 - 0,7 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N008782 Фармгруппа: противомикробное и противопротозойное средство. Дата регистрации: 23.03.2011 / 31.07.2013. Окончание регстрации: . Описание: Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, от белого до светло-желтого цвета, с гравировкой "F 250" на одной стороне. Вид на поперечном разрезе: от белого до светло-желтого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя. Владелец рег.удостоверения:Санофи-Авентис Франс Производитель:SANOFI-AVENTIS S.A. Представительство:Санофи Авентис. Групп АО
103 Руб.Амприлан таб. 10мг №30
Показания Артериальная гипертензия: Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся на 2-9 сут после инфаркта миокарда: Диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии), в т.ч. хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией: снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечнососудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца (с инфарктом миокарда в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или ангионевротический отек вследствие приема ингибиторов АПФ (в анамнезе)): гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, гемодиализ, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин.), гемодинамически значимый аортальный и/или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМК), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия (АД менее 90 мм рт. ст.) или нестабильная гемодинамика, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, нефропатия, лечение которой проводится глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), иммуномодуляторами и/или цитостатиками. С осторожностью: Ттяжелые поражения, коронарных и церебральных артерий (опасность снижение кровотока при чрезмерном снижении АД), злокачественная артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, аортальный и/или митральный стеноз, тяжелые желудочковые нарушения ритма, ХСН (IV функциональный класс по классификации NYHA), декомпенсированное "легочное сердце", почечная и/или печеночная недостаточность, гаперкалиемия, гипонатриемия (в том числе на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления поваренной соли), состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), в т.ч. диарея, рвота: системные заболевания соединительной ткани, сахарный диабет, угнетение костномозгового кровообращения, пожилой возраст, гемодиализ с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран - риск развития анафилактоидных реакций: перед процедурой афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом перепончатокрылых). Беременность Препарат Амприлан® противопоказан к применению во время беременности, т.к. он может оказывать неблагоприятное воздействие на плод (нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, гипоплазия легких и др). Поэтому, перед началом применения препарата Амприлан® у женщин детородного возраста следует исключить беременность. При диагностировании беременности прием препарата Амприлан® следует прекратить, как можно быстрее. При необходимости применения препарата Амприлан® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом. Лечение препаратом Амприлан® длительное, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом. Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® 2,5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 1-2 недельным интервалом. Обычно, поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг. Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до начала приема препарата Амприлан®. Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта доза может удваиваться с интервалом в 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет -10 мг. У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом Амприлан®, дозу диуретиков необходимо снизить. Сердечная недостаточность (развившаяся в течение нескольких дней (со 2-е по 9-е сутки) после острого инфаркта миокарда. Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг в сутки, разделенная на 2 разовые дозы по 2,5 мг (1 таблетка), одна из которых принимается утром, а вторая вечером. Если пациент не переносит начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), она должна быть уменьшена до 1,25 мг 2 раза в сутки. Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть снова увеличена в два раза (2, 5 мг) с интервалом 1-3 дня. Позднее, суточная доза, которая сначала делилась на две, может даваться однократно. Максимальная суточная доза - 10 мг. Ели пациент плохо переносит увеличение дозы до 2,5 мг 2 раза в сутки, то лечение препаратом должно быть прекращено. Диабетическая нефропатш и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от переносимости пациентом рамиприла доза препарата в дальнейшем может увеличиться: рекомендуется удвоить дозу через каждые 2 недели до поддерживающей дозы 5 мг 1 раз в сутки. Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечнососудистой смертности: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, которая впоследствии постепенно увеличивается в зависимости от переносимости препарата: рекомендуется удвоить дозу через 1 неделю терапии, а затем еще через 2-3 недели - до достижения целевой поддерживающей дозы 10 мг 1 раз в сутки. Применение препарата Амприлан® у отдельных групп пациентов Нарушения функции почек: У пациентов с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 30 мл/мин - начальная суточная доза 1,25 мг, а максимальная суточная доза 5 мг. Нарушения функции печени: Начальная доза - 1,25 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста (старше 65 лет), принимающими диуретики. Доза препарата Амприлан® должна подбираться в зависимости от уровня артериального давления. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >:1/10 часто от >: 1/100 до <: 1/10 нечасто от >: 1/1000 до <: 1/100 редко от >:1/10000 до <: 1/1000 очень редко от <: 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: -часто: выраженное снижение АД (в, начале терапии, при увеличении дозы или присоединении к терапии диуретика),ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния: -редко: периферические отёки, ощущение сердцебиения, стенокардия, аритмия: -очень редко: ишемия миокарда, инфаркт миокарда, усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, синдром Рейно, васкулит, тахикардия, "приливы" крови к коже лица: Со стороны нервной системы: -часто: головная боль, слабость: -редко: повышенная утомляемость, нервозность, депрессия, тремор, нарушение равновесия, спутанность сознания, тревожность, головокружение, двигательное беспокойство, расстройства сна: -очень редко: парестезии, нарушение восприятия запахов (паросмия), транзиторные ишемические атаки, ишемический инсульт, ишемия головного мозга, нарушение концентрации внимания: Со стороны мочеполовой системы: -редко: преходящая импотенция, снижение либидо, нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, увеличение выделения количества мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина: -очень редко: гинекомастия: Со стороны дыхательной системы: -часто: "сухой" непродуктивный кашель, усиливающийся по ночам и в положении "лежа": чаще возникающий у женщин и некурящих пациентов, синусит, бронхит, одышка: -редко: заложенность носа, фарингит, бронхоспазм, включая усугубление течения бронхиальной астмы: Со стороны кожных покровов: -часто: макулопапуллезная кожная сыпь: -редко: кожный зуд, повышенная потливость (на фоне снижения АД): -очень редко: макулопапулезная экзантема и эритема, пузырчатка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ухудшение течения псориаза, псориазоформные, пемфигоидные и лихеноидные поражения кожи и слизистых оболочек, алопеция: -очень редко: крапивница, онихолизис, эксфолиативный дерматит, фотосенссибилизация: Со стороны пищеварительной системы: -часто: воспаление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение пищеварения, дискомфорт в области живота, диспепсия, тошнота, диарея, рвота: -редко: повышение активности "печеночных" ферментов, повышение концентрации билирубина, холестатическая желтуха, острая печеночная недостаточность, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярные поражения, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, гастрит, запор: панкреатит, в том числе и с летальным исходом (случаи панкреатита с летальным исходом при приеме ингибиторов АПФ наблюдались крайне редко), интестинальный ангионевротический отек, снижение, аппетита, анорексия: -очень редко: глоссит: афтозный стоматит: Со стороны опорно-двигательного аппарата: -часто: миалгия, мышечные судороги: -редко: артралгия: Со стороны органов чувств: -редко: зрительные расстройства, включая нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение слуха, нарушения обоняния и вкуса (например, металлический привкус, частичная или временная потеря вкусовых ощущений): Аллергические реакции: -очень редко: ангионевротический синдром с вовлечением слизистой оболочки губ, глаз, языка, гортани и глотки, анафилактические или анафилактоидные реакции (яды насекомых), повышение концентрации антинуклеарных тел: Лабораторные показатели: -редко: гиперкалиемия, умеренная (иногда выраженная) гипогемоглобинемия или нейтропения, эритропения и тромбоцитопения, повышение активности ферментов поджелудочной железы: -очень редко: гипонатриемия, протеинурия (хотя обычно ингибиторы АПФ уменьшают предшествующую протеинурию) или увеличение диуреза (в сочетании с ухудшением работы сердца), агранулоцитоз, панцитопения, депрессия костного мозга, гемолитическая анемия: Прочие: -редко: гипертермия: -очень редко: лихорадка. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водноэлектролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: в легких случаях передозировки - промывание желудка, прием адсорбентов и натрия пикосульфата (желательно в течение 30 мин после приема внутрь). При выраженном снижении АД - в/в введение катехоламинов, альфа 1-адренергических агонистов (норэпинефрин, допамин), ангиотензина II (ангиотензинамид), пациент должен быть уложен на спину с низким изголовьем, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем инфузии 0,9% раствора натрия хлорида: при брадикардии - возможна постановка временного искусственного водителя ритма. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа - не установлена. Взаимодействие с другими ЛС: Вазопрессорные симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. При одновременном применении - этих препаратов следует тщательно контролировать уровень АД. Ингибиторы АПФ усиливают угнетающее действие этанола на центральную нервную систему (ЦНС). Препараты лития: при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были зарегистрированы случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови. Одновременное применение с тиазидными диуретиками может способствовать увеличению концентрации лития и риска его токсического действия на фоне приема ингибитора АПФ. Нестероидные противовоспалительные препараты (HПВП) Сочетание ингибиторов АПФ с НПВП (неселективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) из группы НПВП, например, ацетисалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие ЦОГ-2): -снижается гипотензивный эффект ингибиторов АПФ: -повышается риск нарушения функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности -повышает содержание калия в сыворотке крови у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Трициклические антидепрессанты. антипсихотические средства (нейролептики"): -усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). Глюкокортикостероиды. тетракозактид: -уменьшение гипотензивного эффекта (задержка жидкости). Калийсберегаюшие диуретики (спиронолактон. триамтерен. амилорид. эплеренон) и препараты калия: Совместное применение рамиприла и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ. Гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины") и инсулин: -применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина у пациентов с сахарным диабетом: при их совместном применении возможно повышение толерантности к глюкозе, что может потребовать коррекции доз гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Аллопуринол. цитостатические. иммунодепрессанты, глюкокортикостероиды (при системном применении) и прокаинамид: -одновременное применение этих препаратов с ингибиторами АПФ может увеличивать риск развития лейкопении. Средства для обшей анестезии: ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивный эффект некоторых средств для проведения общей анестезии. Препараты золота: при назначении ингибиторов АПФ, в том числе рамиприла, пациентам, получающим препарат золота (ауротиомалат натрия) в/в, были отмечены нитратоподобные реакции (тошнота, рвота, выраженное снижение АД, гиперемия кожи лица). Фармакологическое действие и фармакокинетика Рамиприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) длительного действия. АПФ катализирует, превращение ангиотензина I в ангиотензин. II: АПФ идентичен кинйназе, ферменту, катализирующему распад брадикинина. Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона,что может являться причиной повышения содержания уровня калия в сыворотке крови. Антигипертензивный и гемодинамический эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения сосудов и снижения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), что в свою очередь постепенно снижает артериальное давление (АД). Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительной терапии уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Антигипертензивный эффект после приема одной дозы препарата внутрь проявляется через 1-2 ч после приема рамиприла внутрь, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Рамиприл эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН). У пациентов с признаками ХСН после перенесенного инфаркта миокарда, рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности и уменьшает число госпитализаций по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов, как с повышенным, так и с нормальным АД. Фармакокинетика: После приема внутрь 50-60% рамиприла быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи не замедляет всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается через 1 ч. Метаболизируется в печени, с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Сmах рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь, равновесная концентрация - к 4 дню применения препарата. Около 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови. Рамиприл и рамиприлат выводится из организма преимущественно почками (около 60%), главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла. Рамиприл выводится в несколько этапов. Период полувыведения (T1/2) после применения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5,1 ч - для рамиприла. Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 76 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики молодых здоровых добровольцев. При, нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (КК). У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена. Особые указания В начале лечения необходимо оценить функцию почек. Необходимо тщательно контролировать функцию почек у пациентов с нарушением функции почек, с сердечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также у пациентов после трансплантации почки. Печеночная недостаточность В редких случаях на фоне применения ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха, при прогрессировании которой развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. При появлении желтухи или значительного повышения активности "печеночных" трансаминаз на фоне приема ингибиторов АПФ применение препарата Амприлан® следует прекратить. У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы препарата симптоматическая артериальная гипотензия развивается редко. Риск развития артериальной гипотензии повышен у следующих пациентов: пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью: лечение начинают с минимально возможной дозы препарата Амприлан® (1,25 мг): пациенты, принимающие диуретики: по возможности необходимо заранее отменить диуретик или снизить его дозу: лечение начинают с минимальной дозы препарата Амприлан® (1,25 мг): пациенты, у которых может развиться гиповолемия вследствие недостаточного употребления жидкости, диареи, рвоты или при повышенной потливости в условиях недостаточной компенсации потери соли и жидкости. Обычно рекомендуется до начала лечения скорректировать ОЦК, но если указанные состояния становятся клинически значимыми, лечение препаратом Амприлан® может быть начато и/или продолжено минимальной дозой (1,25 мг) и под медицинским наблюдением. Аортальный стеноз/Митральный стеноз/ГОКМП Ингибиторы АПФ должны с осторожностью применяться у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка и при аортальном и/или митральном стенозе. Нейтропения/агранулопитоз У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, возможны случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной, функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения. Развивается редко и проходит самостоятельно после отмены-ингибиторов АПФ. Рамиприл необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани и одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжёлые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. В случае применения рамиприла рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупреждён о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекционного заболевания (боль в горле, повышение температуры) необходимо немедленно обратиться к врачу. Гипеокалиемия Может развиться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе и рамиприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом. Калийсберегаюшие диуретики и препараты калия Совместное применение препарата Амприлан® и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется. Хирургические вмешательства/Обшая анестезия Применение ингибиторов АПФ у больных, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении средств для общей анестезии, оказывающих гипотензивное действие. Рекомендуется прекратить прием ингибиторов АПФ, в том числе рамиприла, за 12 часов до хирургического вмешательства, предупредив врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Кашель На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель, который исчезает, после отмены препаратов этой группы. При появлении сухого кашля следует помнить. о возможной связи этого симптома с приемом ингибитора АПФ. Анафилактоидные реакции при проведении процедур десенсибилизации Имеются отдельные сообщения о развитии длительных, угрожающих жизни анафилактоидных реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы). Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, склонных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать назначения ингибитора АПФ пациентам, получающим иммунотерапию ядом перепончатокрылых насекомых. Тем не менее, развития анафилактоидных реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ не менее чем за 24 часа до начала проведения процедуры десенсибилизации. Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНП с использованием высокопроточных мембран. Гемодиализ У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®) были отмечены анафилактодные реакции. Поэтому желательно использовать мембрану другого типа или применять гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможны головокружение, сонливость, спутанность сознания и др. побочные эффекты. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Амприлан® Международное непатентованное название:Рамиприл. Форма выпуска:таблетки. Состав: На 1 таблетку 1,25 мг/2,5 мг: Действующее вещество: рамиприл 1,25 мг / 2,50 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, смесь красителей РВ 22886 желтый* (для таблеток 2,5 мг) на 1 таблетку 5 мг /10 мг: Действующее вещество: рамиприл 5,00 мг / 10,00 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, смесь красителей РВ 24899 розовый* (для таблеток 5 мг) Смесь красителей РВ 22886 желтый содержит: лактозу моногидрат, краситель железа оксида желтого (Е172). Смесь красителей РВ 24899 розовый содержит: лактозу моногидрат, краситель железа оксида красного (Е172), краситель железа оксида желтого (Е172). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-001621 Фармгруппа: Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)Дата регистрации: 23.12.2010 / 29.03.2017. Окончание регстрации: . Описание: Таблетки 1.25 мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Таблетки 2,5 мг: овальные, плоские таблетки светло-желтого цвета с фаской. Таблетки 5 мг: овальные, плоские таблетки розового цвета с фаской, с видимыми вкраплениями. Таблетки 10 мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Упаковка: Таблетки, 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. По 7 или 10 таблеток в блистер. -2, 4, 8, 12 или 14 блистеров (по 7 таблеток) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную: -3, 6, или 9 блистеров (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. Срок годности: Таблетки 1,25 мг: 2 года Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг: 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности Владелец рег.удостоверения:КРКА, д.д, Ново место, АО Производитель:КРКА, д.д, Ново место, АО. Представительство
163 Руб.Амприлан таб. 5мг №30
Показания Артериальная гипертензия: Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся на 2-9 сут после инфаркта миокарда: Диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии), в т.ч. хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией: снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечнососудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца (с инфарктом миокарда в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или ангионевротический отек вследствие приема ингибиторов АПФ (в анамнезе)): гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, гемодиализ, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин.), гемодинамически значимый аортальный и/или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМК), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия (АД менее 90 мм рт. ст.) или нестабильная гемодинамика, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, нефропатия, лечение которой проводится глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), иммуномодуляторами и/или цитостатиками. С осторожностью: Ттяжелые поражения, коронарных и церебральных артерий (опасность снижение кровотока при чрезмерном снижении АД), злокачественная артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, аортальный и/или митральный стеноз, тяжелые желудочковые нарушения ритма, ХСН (IV функциональный класс по классификации NYHA), декомпенсированное "легочное сердце", почечная и/или печеночная недостаточность, гаперкалиемия, гипонатриемия (в том числе на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления поваренной соли), состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), в т.ч. диарея, рвота: системные заболевания соединительной ткани, сахарный диабет, угнетение костномозгового кровообращения, пожилой возраст, гемодиализ с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран - риск развития анафилактоидных реакций: перед процедурой афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом перепончатокрылых). Беременность Препарат Амприлан® противопоказан к применению во время беременности, т.к. он может оказывать неблагоприятное воздействие на плод (нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, гипоплазия легких и др). Поэтому, перед началом применения препарата Амприлан® у женщин детородного возраста следует исключить беременность. При диагностировании беременности прием препарата Амприлан® следует прекратить, как можно быстрее. При необходимости применения препарата Амприлан® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом. Лечение препаратом Амприлан® длительное, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом. Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® 2,5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 1-2 недельным интервалом. Обычно, поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг. Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до начала приема препарата Амприлан®. Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта доза может удваиваться с интервалом в 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет -10 мг. У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом Амприлан®, дозу диуретиков необходимо снизить. Сердечная недостаточность (развившаяся в течение нескольких дней (со 2-е по 9-е сутки) после острого инфаркта миокарда. Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг в сутки, разделенная на 2 разовые дозы по 2,5 мг (1 таблетка), одна из которых принимается утром, а вторая вечером. Если пациент не переносит начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), она должна быть уменьшена до 1,25 мг 2 раза в сутки. Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть снова увеличена в два раза (2, 5 мг) с интервалом 1-3 дня. Позднее, суточная доза, которая сначала делилась на две, может даваться однократно. Максимальная суточная доза - 10 мг. Ели пациент плохо переносит увеличение дозы до 2,5 мг 2 раза в сутки, то лечение препаратом должно быть прекращено. Диабетическая нефропатш и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от переносимости пациентом рамиприла доза препарата в дальнейшем может увеличиться: рекомендуется удвоить дозу через каждые 2 недели до поддерживающей дозы 5 мг 1 раз в сутки. Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечнососудистой смертности: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, которая впоследствии постепенно увеличивается в зависимости от переносимости препарата: рекомендуется удвоить дозу через 1 неделю терапии, а затем еще через 2-3 недели - до достижения целевой поддерживающей дозы 10 мг 1 раз в сутки. Применение препарата Амприлан® у отдельных групп пациентов Нарушения функции почек: У пациентов с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 30 мл/мин - начальная суточная доза 1,25 мг, а максимальная суточная доза 5 мг. Нарушения функции печени: Начальная доза - 1,25 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста (старше 65 лет), принимающими диуретики. Доза препарата Амприлан® должна подбираться в зависимости от уровня артериального давления. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >:1/10 часто от >: 1/100 до <: 1/10 нечасто от >: 1/1000 до <: 1/100 редко от >:1/10000 до <: 1/1000 очень редко от <: 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: -часто: выраженное снижение АД (в, начале терапии, при увеличении дозы или присоединении к терапии диуретика),ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния: -редко: периферические отёки, ощущение сердцебиения, стенокардия, аритмия: -очень редко: ишемия миокарда, инфаркт миокарда, усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, синдром Рейно, васкулит, тахикардия, "приливы" крови к коже лица: Со стороны нервной системы: -часто: головная боль, слабость: -редко: повышенная утомляемость, нервозность, депрессия, тремор, нарушение равновесия, спутанность сознания, тревожность, головокружение, двигательное беспокойство, расстройства сна: -очень редко: парестезии, нарушение восприятия запахов (паросмия), транзиторные ишемические атаки, ишемический инсульт, ишемия головного мозга, нарушение концентрации внимания: Со стороны мочеполовой системы: -редко: преходящая импотенция, снижение либидо, нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, увеличение выделения количества мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина: -очень редко: гинекомастия: Со стороны дыхательной системы: -часто: "сухой" непродуктивный кашель, усиливающийся по ночам и в положении "лежа": чаще возникающий у женщин и некурящих пациентов, синусит, бронхит, одышка: -редко: заложенность носа, фарингит, бронхоспазм, включая усугубление течения бронхиальной астмы: Со стороны кожных покровов: -часто: макулопапуллезная кожная сыпь: -редко: кожный зуд, повышенная потливость (на фоне снижения АД): -очень редко: макулопапулезная экзантема и эритема, пузырчатка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ухудшение течения псориаза, псориазоформные, пемфигоидные и лихеноидные поражения кожи и слизистых оболочек, алопеция: -очень редко: крапивница, онихолизис, эксфолиативный дерматит, фотосенссибилизация: Со стороны пищеварительной системы: -часто: воспаление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение пищеварения, дискомфорт в области живота, диспепсия, тошнота, диарея, рвота: -редко: повышение активности "печеночных" ферментов, повышение концентрации билирубина, холестатическая желтуха, острая печеночная недостаточность, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярные поражения, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, гастрит, запор: панкреатит, в том числе и с летальным исходом (случаи панкреатита с летальным исходом при приеме ингибиторов АПФ наблюдались крайне редко), интестинальный ангионевротический отек, снижение, аппетита, анорексия: -очень редко: глоссит: афтозный стоматит: Со стороны опорно-двигательного аппарата: -часто: миалгия, мышечные судороги: -редко: артралгия: Со стороны органов чувств: -редко: зрительные расстройства, включая нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение слуха, нарушения обоняния и вкуса (например, металлический привкус, частичная или временная потеря вкусовых ощущений): Аллергические реакции: -очень редко: ангионевротический синдром с вовлечением слизистой оболочки губ, глаз, языка, гортани и глотки, анафилактические или анафилактоидные реакции (яды насекомых), повышение концентрации антинуклеарных тел: Лабораторные показатели: -редко: гиперкалиемия, умеренная (иногда выраженная) гипогемоглобинемия или нейтропения, эритропения и тромбоцитопения, повышение активности ферментов поджелудочной железы: -очень редко: гипонатриемия, протеинурия (хотя обычно ингибиторы АПФ уменьшают предшествующую протеинурию) или увеличение диуреза (в сочетании с ухудшением работы сердца), агранулоцитоз, панцитопения, депрессия костного мозга, гемолитическая анемия: Прочие: -редко: гипертермия: -очень редко: лихорадка. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водноэлектролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: в легких случаях передозировки - промывание желудка, прием адсорбентов и натрия пикосульфата (желательно в течение 30 мин после приема внутрь). При выраженном снижении АД - в/в введение катехоламинов, альфа 1-адренергических агонистов (норэпинефрин, допамин), ангиотензина II (ангиотензинамид), пациент должен быть уложен на спину с низким изголовьем, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем инфузии 0,9% раствора натрия хлорида: при брадикардии - возможна постановка временного искусственного водителя ритма. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа - не установлена. Взаимодействие с другими ЛС: Вазопрессорные симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. При одновременном применении - этих препаратов следует тщательно контролировать уровень АД. Ингибиторы АПФ усиливают угнетающее действие этанола на центральную нервную систему (ЦНС). Препараты лития: при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были зарегистрированы случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови. Одновременное применение с тиазидными диуретиками может способствовать увеличению концентрации лития и риска его токсического действия на фоне приема ингибитора АПФ. Нестероидные противовоспалительные препараты (HПВП) Сочетание ингибиторов АПФ с НПВП (неселективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) из группы НПВП, например, ацетисалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие ЦОГ-2): -снижается гипотензивный эффект ингибиторов АПФ: -повышается риск нарушения функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности -повышает содержание калия в сыворотке крови у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Трициклические антидепрессанты. антипсихотические средства (нейролептики"): -усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). Глюкокортикостероиды. тетракозактид: -уменьшение гипотензивного эффекта (задержка жидкости). Калийсберегаюшие диуретики (спиронолактон. триамтерен. амилорид. эплеренон) и препараты калия: Совместное применение рамиприла и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ. Гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины") и инсулин: -применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина у пациентов с сахарным диабетом: при их совместном применении возможно повышение толерантности к глюкозе, что может потребовать коррекции доз гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Аллопуринол. цитостатические. иммунодепрессанты, глюкокортикостероиды (при системном применении) и прокаинамид: -одновременное применение этих препаратов с ингибиторами АПФ может увеличивать риск развития лейкопении. Средства для обшей анестезии: ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивный эффект некоторых средств для проведения общей анестезии. Препараты золота: при назначении ингибиторов АПФ, в том числе рамиприла, пациентам, получающим препарат золота (ауротиомалат натрия) в/в, были отмечены нитратоподобные реакции (тошнота, рвота, выраженное снижение АД, гиперемия кожи лица). Фармакологическое действие и фармакокинетика Рамиприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) длительного действия. АПФ катализирует, превращение ангиотензина I в ангиотензин. II: АПФ идентичен кинйназе, ферменту, катализирующему распад брадикинина. Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона,что может являться причиной повышения содержания уровня калия в сыворотке крови. Антигипертензивный и гемодинамический эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения сосудов и снижения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), что в свою очередь постепенно снижает артериальное давление (АД). Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительной терапии уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Антигипертензивный эффект после приема одной дозы препарата внутрь проявляется через 1-2 ч после приема рамиприла внутрь, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Рамиприл эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН). У пациентов с признаками ХСН после перенесенного инфаркта миокарда, рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности и уменьшает число госпитализаций по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов, как с повышенным, так и с нормальным АД. Фармакокинетика: После приема внутрь 50-60% рамиприла быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи не замедляет всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается через 1 ч. Метаболизируется в печени, с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Сmах рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь, равновесная концентрация - к 4 дню применения препарата. Около 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови. Рамиприл и рамиприлат выводится из организма преимущественно почками (около 60%), главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла. Рамиприл выводится в несколько этапов. Период полувыведения (T1/2) после применения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5,1 ч - для рамиприла. Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 76 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики молодых здоровых добровольцев. При, нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (КК). У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена. Особые указания В начале лечения необходимо оценить функцию почек. Необходимо тщательно контролировать функцию почек у пациентов с нарушением функции почек, с сердечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также у пациентов после трансплантации почки. Печеночная недостаточность В редких случаях на фоне применения ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха, при прогрессировании которой развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. При появлении желтухи или значительного повышения активности "печеночных" трансаминаз на фоне приема ингибиторов АПФ применение препарата Амприлан® следует прекратить. У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы препарата симптоматическая артериальная гипотензия развивается редко. Риск развития артериальной гипотензии повышен у следующих пациентов: пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью: лечение начинают с минимально возможной дозы препарата Амприлан® (1,25 мг): пациенты, принимающие диуретики: по возможности необходимо заранее отменить диуретик или снизить его дозу: лечение начинают с минимальной дозы препарата Амприлан® (1,25 мг): пациенты, у которых может развиться гиповолемия вследствие недостаточного употребления жидкости, диареи, рвоты или при повышенной потливости в условиях недостаточной компенсации потери соли и жидкости. Обычно рекомендуется до начала лечения скорректировать ОЦК, но если указанные состояния становятся клинически значимыми, лечение препаратом Амприлан® может быть начато и/или продолжено минимальной дозой (1,25 мг) и под медицинским наблюдением. Аортальный стеноз/Митральный стеноз/ГОКМП Ингибиторы АПФ должны с осторожностью применяться у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка и при аортальном и/или митральном стенозе. Нейтропения/агранулопитоз У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, возможны случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной, функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения. Развивается редко и проходит самостоятельно после отмены-ингибиторов АПФ. Рамиприл необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани и одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжёлые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. В случае применения рамиприла рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупреждён о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекционного заболевания (боль в горле, повышение температуры) необходимо немедленно обратиться к врачу. Гипеокалиемия Может развиться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе и рамиприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом. Калийсберегаюшие диуретики и препараты калия Совместное применение препарата Амприлан® и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется. Хирургические вмешательства/Обшая анестезия Применение ингибиторов АПФ у больных, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении средств для общей анестезии, оказывающих гипотензивное действие. Рекомендуется прекратить прием ингибиторов АПФ, в том числе рамиприла, за 12 часов до хирургического вмешательства, предупредив врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Кашель На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель, который исчезает, после отмены препаратов этой группы. При появлении сухого кашля следует помнить. о возможной связи этого симптома с приемом ингибитора АПФ. Анафилактоидные реакции при проведении процедур десенсибилизации Имеются отдельные сообщения о развитии длительных, угрожающих жизни анафилактоидных реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы). Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, склонных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать назначения ингибитора АПФ пациентам, получающим иммунотерапию ядом перепончатокрылых насекомых. Тем не менее, развития анафилактоидных реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ не менее чем за 24 часа до начала проведения процедуры десенсибилизации. Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНП с использованием высокопроточных мембран. Гемодиализ У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®) были отмечены анафилактодные реакции. Поэтому желательно использовать мембрану другого типа или применять гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможны головокружение, сонливость, спутанность сознания и др. побочные эффекты. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Амприлан® Международное непатентованное название:Рамиприл. Форма выпуска:таблетки. Состав: На 1 таблетку 1,25 мг/2,5 мг: Действующее вещество: рамиприл 1,25 мг / 2,50 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, смесь красителей РВ 22886 желтый* (для таблеток 2,5 мг) на 1 таблетку 5 мг /10 мг: Действующее вещество: рамиприл 5,00 мг / 10,00 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, смесь красителей РВ 24899 розовый* (для таблеток 5 мг) Смесь красителей РВ 22886 желтый содержит: лактозу моногидрат, краситель железа оксида желтого (Е172). Смесь красителей РВ 24899 розовый содержит: лактозу моногидрат, краситель железа оксида красного (Е172), краситель железа оксида желтого (Е172). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-001621 Фармгруппа: Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)Дата регистрации: 23.12.2010 / 29.03.2017. Окончание регстрации: . Описание: Таблетки 1.25 мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Таблетки 2,5 мг: овальные, плоские таблетки светло-желтого цвета с фаской. Таблетки 5 мг: овальные, плоские таблетки розового цвета с фаской, с видимыми вкраплениями. Таблетки 10 мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Упаковка: Таблетки, 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. По 7 или 10 таблеток в блистер. -2, 4, 8, 12 или 14 блистеров (по 7 таблеток) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную: -3, 6, или 9 блистеров (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. Срок годности: Таблетки 1,25 мг: 2 года Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг: 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности Владелец рег.удостоверения:КРКА, д.д, Ново место, АО Производитель:КРКА, д.д, Ново место, АО. Представительство
94 Руб.Хартил таб. 5мг №28
Показания Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой. Диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия). Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или "коронарной смерти" у пациентов с ишемической болезнью сердца, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к рамиприлу или любому другому компоненту препарата. Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ. Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки. Артериальная гипотензия или нестабильная гемодинамика. Беременность и период лактации. Первичный гиперальдостеронизм. Почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) С осторожностью: Гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек): тяжелая первичная злокачественная артериальная гипертензия: тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильная стенокардия, тяжелые желудочковые нарушения ритма, терминальная стадия ХСН, декомпенсированное "легочное" сердце, заболевания, требующие назначения глюкокортикостероидов и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта) - в т.ч. при системных заболеваниях соединительной ткани, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления Na+), начальные или выраженные проявления дефицита жидкости и электролитов: состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), сахарный диабет, угнетение костномозгового кроветворения, состояние после пересадки почки, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Существует лишь ограниченный опыт применения рамиприла у больных, находящихся на диализе. Беременность Нет данных Применение и дозы Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (примерно 1 стакан). Таблетки можно принимать независимо от времени приема пищи. Дозировку следует установить для каждого больного индивидуально с учетом терапевтического эффекта и переносимости. Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг один раз в день (ежедневно по 1 таблетке Хартил 2,5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг в день (1 таблетка Хартил 2,5 мг или 1 таблетка 5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза - 1,25 мг один раз в день (ежедневно по 1 таблетке Хартила 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. При необходимости приема более 2,5 мг препарата, эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Лечение после инфаркта миокарда: прием препарата рекомендуется начинать на 3 - 10 день после острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза, в зависимости от состояния больного и времени, прошедшего после острого инфаркта миокарда, составляет по 2,5 мг 2 раза в сутки (2 таблетки Хартила 1,25 мг или 1 таблетка Хартила 2,5 мг) 2 раза в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта, начальную дозу можно удвоить до 5 мг (2 таблетки Хартила 2,5 мг или 1 таблетка Хартила 5 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. При непереносимости препарата следует снизить дозу. Недиабетическая или диабетическая нефропатия: рекомендуемая начальная доза - 1,25 мг 1 раз в сутки (ежедневно по 1 таблетке Хартила 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. При необходимости приема более 2,5 мг препарата, эту дозу можно принимать сразу или разделить на два приема. Рекомендуемая максимальная суточная доза - 5 мг. Профилактика инфаркта миокарда, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых нарушений: рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг один раз в день . В зависимости от переносимости препарата, через одну неделю приема дозу следует повысить вдвое по сравнению с начальной. Эту дозу следует вновь удвоить после 3 недель приема. Рекомендуемая поддерживающая доза - 10 мг один раз в день. Особые группы пациентов Пожилые больные: применение рамиприла у пожилых больных, принимающих диуретики и/или с сердечной недостаточностью, а также нарушения функции печени или почек, требует особого внимания. Дозировку следует устанавливать индивидуальным подбором доз в зависимости от реакции на препарат. Больные с почечной недостаточностью: при умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина от 20 до 50 мл/мин в расчете на 1,73 м 2 поверхности тела) начальная доза обычно составляет 1,25 мг 1 раз в сутки (одна таблетка Хартил 1,25 в сутки). Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Если клиренс креатинина не измерен, его можно вычислить по уровню креатинина сыворотки крови с применением уравнения Кокрофта (Cockroft): Для мужчин: клиренс креатинина (мл/мин) = [масса тела в кг х (140 - возраст)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)]. Для женщин: результат вычисления по приведенному выше уравнению умножить на 0,85. Нарушения функции печени: при нарушениях функции печени может одинаково часто наблюдаться сниженный или повышенный эффект на прием препарата Хартил, поэтому на ранних стадиях лечения больные с нарушениями функции печени нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Максимальная суточная доза в таких случаях не должна превышать 2,5 мг. У больных, получающих диуретическую терапию, из - за риска значительного снижения артериального давления (АД) следует рассмотреть возможность временной отмены или хотя бы снижения дозы диуретиков, не менее чем за 2-3 дня (или больший срок, в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала приема препарата Хартил. Для больных, ранее получавших диуретики, обычно начальная доза составляет 1,25 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, редко - аритмия, усиление нарушения кровообращения органов, вызванные сужением кровеносных сосудов. При чрезмерном снижении АД, в основном у больных с ишемической болезнью сердца и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия или инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом). Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление почечной недостаточности, усиление существующей протеинурии, уменьшение объема мочи (в начале приема препарата), снижение либидо. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения: при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обмороки. Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, повышенной чувствительности или воспаления слизистой оболочки щек, панкреатит, редко - гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием острой печеночной недостаточности. Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, бронхоспазм (у пациентов с повышенной возбудимостью кашлевого рефлекса), одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация: редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия. Со стороны органов кроветворения: анемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия. Может произойти снижение числа эритроцитов. Депрессия костного мозга. Прочие: судороги, алопеция, гипертермия, потоотделение. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, крайне редко - повышение титра антинуклеарного фактора. Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность. Лечение: в случае легкой передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и сульфата натрия (желательно в течение 30 минут после приема). При острой передозировке: контроль и поддержка жизненноважных функций в условиях отделения интенсивной терапии: при снижении АД - введение катехоламинов и ангиотензина II. Больного уложить на спину с возвышенным положением ног, вводить дополнительные количества жидкости и натрия. Неизвестно, ускоряют ли выведение рамиприла форсированный диурез, гемофильтрация и коррекция pH мочи. Это следует учитывать при рассмотрении возможности гемодиализа и гемофильтрации (см. также раздел "Противопоказания"). Взаимодействие с другими ЛС: Аллопуринол, кортикостероиды, прокаинамид, цитостатики и другие вещества, вызывающие изменения крови: повышение риска нарушений со стороны системы кроветворения. Противодиабетические препараты (инсулин или производные сульфомочевины): чрезмерное снижение уровня сахара крови. Этот феномен может быть связан с тем, что ингибиторы АПФ могут повышать чувствительность тканей к инсулину. Антигипертензивные средства (например, диуретики) или другие средства, обладающие антигипертензивным действием (например, нитраты, трициклические антидепрессанты и анестетики): возможно усиление антигипертензивного эффекта. Соли калия и калийсберегающие диуретики, гепарин: не рекомендуется одновременный прием с рамиприлом из-за риска развития гиперкалиемия. Соли лития: повышение уровня лития в сыворотке крови увеличивает риск кардио- и нефротоксичности. Нестероидные противовоспалительные препараты и соли (натрия): снижение эффективности ингибиторов АПФ. Мембраны с высокой гидравлической проницаемостью и сульфат декстрана: имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу липопротеинов низкой плотности с поглощением сульфатом декстрана. При десенсибилизирующей терапии, проводимой для снижения аллергической реакции на укусы насекомых (например, пчел и ос) во время приема ингибиторов АПФ: может возникнуть тяжелая, угрожающая жизни анафилактоидная реакция (падение артериального давления, нарушение дыхания, рвота, кожные реакции). Поэтому ингибиторы АПФ нельзя давать больным, получающим десенсибилизирующую терапию. Алкоголь: рамиприл может усилить действие алкоголя. Фармакологическое действие и фармакокинетика Рамиприл ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), в результате чего (независимо от активности ренина плазмы) развивается гипотензивный эффект (в положении больного "лежа и "стоя") без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Подавление активности АПФ уменьшает уровень ангиотензина II, что ведет, в свою очередь, к снижению секреции альдостерона. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II, за счет устранения отрицательной обратной связи, происходит повышение активности ренина плазмы. Рамиприл действует на АПФ, циркулирующий в крови и находящийся в тканях, в т.ч. сосудистой стенке. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) или постнагрузку, давление в легочных капиллярах (преднагрузку): повышает сердечный выброс и увеличивает толерантность к нагрузке. При длительном применении рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией. Рамиприл уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Рамиприл препятствует распаду брадикинина и стимулирует образование оксида азота (N0) в эндотелии. Антигипертензивный эффект начинается через 1-2 часа после приема препарата внутрь, максимальный эффект развивается в течение 3-6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При ежедневном применении антигипертензивный эффект увеличивается в течение 3-4 недель и сохраняется при длительном лечении (1-2 года). Антигипертензивная эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента. У пациентов с острым инфарктом миокарда рамиприл ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз жизни: уменьшает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов: уменьшает выраженность проявлений сердечной недостаточности, замедляет ее прогрессирование. При длительном приеме (не менее 6 мес.) редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца. Рамиприл понижает давление в портальной вене при портальной гипертензии: тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (свыше 3 г/сут) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности. Фармакокинетика: После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 часа. Степень всасывания - не менее 50-60% введенной дозы. Почти полностью метаболизируется (в основном - в печени) с образованием активных и неактивных метаболитов. Его активный метаболит - рамиприлат подавляет активность АПФ примерно в 6 раз сильнее, чем рамиприл. Максимальная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Среди известных неактивных метаболитов - дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновая кислота, а также глюкурониды рамиприла и рамиприлата. Связывание рамиприла и рамиприлата с белками плазмы крови составляет примерно 73% и 56% соответственно. При приеме обычных доз 1 раз в сутки равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается к 4-му дню приема препарата. Период полувыведения (Т1/2) для рамиприла - 5,1 ч, Т1/2 для рамиприлата 13-17 часов. Рамиприл имеет многофазный фармакокинетический профиль. После приема внутрь 60% дозы выводится с мочой (в основном в форме метаболитов), а примерно 40% - с калом. Примерно 2 % введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение рамиприла, рамиприлата и неактивных метаболитов с мочой снижается при почечной недостаточности (что повышает концентрацию рамиприлата). Снижение ферментативной активности в печени при нарушении ее функции приводит к замедлению преобразования рамиприла в рамиприлат, что может вызвать повышение уровня рамиприла. Особые указания Во время лечения препаратом Хартил необходим регулярный медицинский контроль. После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки диуретика и/или Хартила больные должны находиться в течение 8 ч. под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции, рекомендуется многократное измерение АД. По возможности следует скорректировать дегидратацию, гиповолемию, снижение числа эритроцитов до начала приема препарата. Если эти нарушения носят тяжелый характер, прием рамиприла не следует начинать или продолжать до принятия мер, предупреждающих чрезмерное падение АД и нарушение функции почек. Тщательное наблюдение требуется больным с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечной артерии или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки), нарушением функции почек, при выраженном снижении АД, в основном у больных с сердечной недостаточностью, а также после трансплантации почки. Нарушение функции почек можно выявить по повышенным уровням мочевины и креатинина сыворотки крови, особенно если пациент принимает диуретики. Из-за снижения синтеза ангиотензина II и секреции альдостерона, в сыворотке крови может снизиться уровень натрия и повыситься уровень калия. Гиперкалиемия чаще встречается при нарушении функций почек (например, при диабетической нефропатии) или при одновременном приеме с калий- сберегающими диуретиками. В случае чрезмерного снижения АД больного следует уложить и приподнять нижние конечности: также может потребоваться введение жидкости и другие меры. Изменения крови более вероятны у пациентов с нарушенной функцией почек и сопутствующим заболеванием соединительной ткани (например, системной красной волчанкой и склеродермией), а также в случае применения других средств, влияющих на кроветворную и иммунную системы. Уровень натрия в сыворотке крови следует также регулярно проверять у больных, принимающих диуретики одновременно с препаратом Хартил. Следует также регулярно проверять количество лейкоцитов во избежание развития лейкопении. Контроль должен быть более частым в начале терапии и у пациентов, принадлежащих к любой группе риска. При недостаточности лактазы, галактоземии или синдроме нарушения всасывания глюкозы/лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Хартил содержит следующие количества лактозы: таблетки по 1,25 мг содержат 79,5 мг лактозы, таблетки по 2,5 мг - 158,8 мг, таблетки по 5 мг - 96,47 мг, таблетки по 10 мг - 193,2 мг. Мембраны с высокой гидравлической проницаемостью и сульфат декстрана: имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу липопротеинов низкой плотности с поглощением сульфатом декстрана. Опыт применения рамиприла у детей, больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин/1.73 м 2 поверхности тела) и у больных во время диализа - ограничен Влияние на способность управлять транспортными средствами: В начале лечения снижение АД может повлиять на способность концентрации внимания. В этом случае пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничения определяется для каждого пациента индивидуально. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: При температуре ниже 25°С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Хартил® Международное непатентованное название:Рамиприл. Форма выпуска:таблетки. Состав: Состав на 1 таблетку: Действующее вещество: рамиприл 2,5/5/10 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 2,5/5/10 мг, лактозы моногидрат 155/94/193,2 мг, крахмал прежелатинизированный 1500 30/19,5/39 мг, натрия кроскармеллоза 4/2,6/5,2 мг, натрия стеарил фумарат 2/1,3/2,6 мг, Pigment Blend РВ-24877 4/-/- мг, Pigment Blend РВ-22960 -/2,6/- мг. Pigment Blend РВ-24877: лактозы моногидрат 3,8 мг, железа оксид желтый 0,2 мг. Pigment Blend РВ-22960: лактозы моногидрат 2,47 мг, железа оксид красный 0,09 мг, железа оксид желтый 0,04 мг. АТХ: Регистрация: ЛС-000346 Фармгруппа: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Дата регистрации: 02.04.2010. Окончание регстрации: . Описание: Таблетки 1,25 мг: Белые или почти белые овальные плоские таблетки с фаской. Таблетки 2,5 мг: Желтые или светло-желтые, возможно с мраморной поверхностью, плоские овальные таблетки с фаской. Таблетки 5 мг: Светло-розовые или оранжево-розовые, возможно с мраморной поверхностью плоские овальные таблетки с фаской. Таблетки 10 мг: Белые или почти белые плоские овальные таблетки с фаской. Упаковка: Таблетки по 1,25, 2,5, 5 и 10 мг. По 7 таблеток в блистере. 2 или 4 блистера (по 14 или 28 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. По 7 таблеток в блистере. 2 или 4 блистера (по 14 или 28 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. Срок годности: Таблетки 1,25 мг:18 месяцев. Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг: 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Производитель:EGIS PHARMACEUTICALS, Plc. Представительство:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод
130 Руб.Амприлан таб.1.25мг №30
Показания Артериальная гипертензия: Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся на 2-9 сут после инфаркта миокарда: Диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии), в т.ч. хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией: снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечнососудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца (с инфарктом миокарда в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или ангионевротический отек вследствие приема ингибиторов АПФ (в анамнезе)): гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, гемодиализ, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин.), гемодинамически значимый аортальный и/или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМК), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия (АД менее 90 мм рт. ст.) или нестабильная гемодинамика, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, нефропатия, лечение которой проводится глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), иммуномодуляторами и/или цитостатиками. С осторожностью: Ттяжелые поражения, коронарных и церебральных артерий (опасность снижение кровотока при чрезмерном снижении АД), злокачественная артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, аортальный и/или митральный стеноз, тяжелые желудочковые нарушения ритма, ХСН (IV функциональный класс по классификации NYHA), декомпенсированное "легочное сердце", почечная и/или печеночная недостаточность, гаперкалиемия, гипонатриемия (в том числе на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления поваренной соли), состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), в т.ч. диарея, рвота: системные заболевания соединительной ткани, сахарный диабет, угнетение костномозгового кровообращения, пожилой возраст, гемодиализ с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран - риск развития анафилактоидных реакций: перед процедурой афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом перепончатокрылых). Беременность Препарат Амприлан® противопоказан к применению во время беременности, т.к. он может оказывать неблагоприятное воздействие на плод (нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, гипоплазия легких и др). Поэтому, перед началом применения препарата Амприлан® у женщин детородного возраста следует исключить беременность. При диагностировании беременности прием препарата Амприлан® следует прекратить, как можно быстрее. При необходимости применения препарата Амприлан® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом. Лечение препаратом Амприлан® длительное, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом. Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® 2,5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 1-2 недельным интервалом. Обычно, поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг. Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до начала приема препарата Амприлан®. Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта доза может удваиваться с интервалом в 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет -10 мг. У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом Амприлан®, дозу диуретиков необходимо снизить. Сердечная недостаточность (развившаяся в течение нескольких дней (со 2-е по 9-е сутки) после острого инфаркта миокарда. Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг в сутки, разделенная на 2 разовые дозы по 2,5 мг (1 таблетка), одна из которых принимается утром, а вторая вечером. Если пациент не переносит начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), она должна быть уменьшена до 1,25 мг 2 раза в сутки. Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть снова увеличена в два раза (2, 5 мг) с интервалом 1-3 дня. Позднее, суточная доза, которая сначала делилась на две, может даваться однократно. Максимальная суточная доза - 10 мг. Ели пациент плохо переносит увеличение дозы до 2,5 мг 2 раза в сутки, то лечение препаратом должно быть прекращено. Диабетическая нефропатш и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от переносимости пациентом рамиприла доза препарата в дальнейшем может увеличиться: рекомендуется удвоить дозу через каждые 2 недели до поддерживающей дозы 5 мг 1 раз в сутки. Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечнососудистой смертности: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, которая впоследствии постепенно увеличивается в зависимости от переносимости препарата: рекомендуется удвоить дозу через 1 неделю терапии, а затем еще через 2-3 недели - до достижения целевой поддерживающей дозы 10 мг 1 раз в сутки. Применение препарата Амприлан® у отдельных групп пациентов Нарушения функции почек: У пациентов с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 30 мл/мин - начальная суточная доза 1,25 мг, а максимальная суточная доза 5 мг. Нарушения функции печени: Начальная доза - 1,25 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста (старше 65 лет), принимающими диуретики. Доза препарата Амприлан® должна подбираться в зависимости от уровня артериального давления. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >:1/10 часто от >: 1/100 до <: 1/10 нечасто от >: 1/1000 до <: 1/100 редко от >:1/10000 до <: 1/1000 очень редко от <: 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: -часто: выраженное снижение АД (в, начале терапии, при увеличении дозы или присоединении к терапии диуретика),ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния: -редко: периферические отёки, ощущение сердцебиения, стенокардия, аритмия: -очень редко: ишемия миокарда, инфаркт миокарда, усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, синдром Рейно, васкулит, тахикардия, "приливы" крови к коже лица: Со стороны нервной системы: -часто: головная боль, слабость: -редко: повышенная утомляемость, нервозность, депрессия, тремор, нарушение равновесия, спутанность сознания, тревожность, головокружение, двигательное беспокойство, расстройства сна: -очень редко: парестезии, нарушение восприятия запахов (паросмия), транзиторные ишемические атаки, ишемический инсульт, ишемия головного мозга, нарушение концентрации внимания: Со стороны мочеполовой системы: -редко: преходящая импотенция, снижение либидо, нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, увеличение выделения количества мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина: -очень редко: гинекомастия: Со стороны дыхательной системы: -часто: "сухой" непродуктивный кашель, усиливающийся по ночам и в положении "лежа": чаще возникающий у женщин и некурящих пациентов, синусит, бронхит, одышка: -редко: заложенность носа, фарингит, бронхоспазм, включая усугубление течения бронхиальной астмы: Со стороны кожных покровов: -часто: макулопапуллезная кожная сыпь: -редко: кожный зуд, повышенная потливость (на фоне снижения АД): -очень редко: макулопапулезная экзантема и эритема, пузырчатка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ухудшение течения псориаза, псориазоформные, пемфигоидные и лихеноидные поражения кожи и слизистых оболочек, алопеция: -очень редко: крапивница, онихолизис, эксфолиативный дерматит, фотосенссибилизация: Со стороны пищеварительной системы: -часто: воспаление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение пищеварения, дискомфорт в области живота, диспепсия, тошнота, диарея, рвота: -редко: повышение активности "печеночных" ферментов, повышение концентрации билирубина, холестатическая желтуха, острая печеночная недостаточность, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярные поражения, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, гастрит, запор: панкреатит, в том числе и с летальным исходом (случаи панкреатита с летальным исходом при приеме ингибиторов АПФ наблюдались крайне редко), интестинальный ангионевротический отек, снижение, аппетита, анорексия: -очень редко: глоссит: афтозный стоматит: Со стороны опорно-двигательного аппарата: -часто: миалгия, мышечные судороги: -редко: артралгия: Со стороны органов чувств: -редко: зрительные расстройства, включая нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение слуха, нарушения обоняния и вкуса (например, металлический привкус, частичная или временная потеря вкусовых ощущений): Аллергические реакции: -очень редко: ангионевротический синдром с вовлечением слизистой оболочки губ, глаз, языка, гортани и глотки, анафилактические или анафилактоидные реакции (яды насекомых), повышение концентрации антинуклеарных тел: Лабораторные показатели: -редко: гиперкалиемия, умеренная (иногда выраженная) гипогемоглобинемия или нейтропения, эритропения и тромбоцитопения, повышение активности ферментов поджелудочной железы: -очень редко: гипонатриемия, протеинурия (хотя обычно ингибиторы АПФ уменьшают предшествующую протеинурию) или увеличение диуреза (в сочетании с ухудшением работы сердца), агранулоцитоз, панцитопения, депрессия костного мозга, гемолитическая анемия: Прочие: -редко: гипертермия: -очень редко: лихорадка. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водноэлектролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: в легких случаях передозировки - промывание желудка, прием адсорбентов и натрия пикосульфата (желательно в течение 30 мин после приема внутрь). При выраженном снижении АД - в/в введение катехоламинов, альфа 1-адренергических агонистов (норэпинефрин, допамин), ангиотензина II (ангиотензинамид), пациент должен быть уложен на спину с низким изголовьем, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем инфузии 0,9% раствора натрия хлорида: при брадикардии - возможна постановка временного искусственного водителя ритма. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа - не установлена. Взаимодействие с другими ЛС: Вазопрессорные симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. При одновременном применении - этих препаратов следует тщательно контролировать уровень АД. Ингибиторы АПФ усиливают угнетающее действие этанола на центральную нервную систему (ЦНС). Препараты лития: при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были зарегистрированы случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови. Одновременное применение с тиазидными диуретиками может способствовать увеличению концентрации лития и риска его токсического действия на фоне приема ингибитора АПФ. Нестероидные противовоспалительные препараты (HПВП) Сочетание ингибиторов АПФ с НПВП (неселективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) из группы НПВП, например, ацетисалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие ЦОГ-2): -снижается гипотензивный эффект ингибиторов АПФ: -повышается риск нарушения функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности -повышает содержание калия в сыворотке крови у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Трициклические антидепрессанты. антипсихотические средства (нейролептики"): -усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). Глюкокортикостероиды. тетракозактид: -уменьшение гипотензивного эффекта (задержка жидкости). Калийсберегаюшие диуретики (спиронолактон. триамтерен. амилорид. эплеренон) и препараты калия: Совместное применение рамиприла и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ. Гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины") и инсулин: -применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина у пациентов с сахарным диабетом: при их совместном применении возможно повышение толерантности к глюкозе, что может потребовать коррекции доз гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Аллопуринол. цитостатические. иммунодепрессанты, глюкокортикостероиды (при системном применении) и прокаинамид: -одновременное применение этих препаратов с ингибиторами АПФ может увеличивать риск развития лейкопении. Средства для обшей анестезии: ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивный эффект некоторых средств для проведения общей анестезии. Препараты золота: при назначении ингибиторов АПФ, в том числе рамиприла, пациентам, получающим препарат золота (ауротиомалат натрия) в/в, были отмечены нитратоподобные реакции (тошнота, рвота, выраженное снижение АД, гиперемия кожи лица). Фармакологическое действие и фармакокинетика Рамиприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) длительного действия. АПФ катализирует, превращение ангиотензина I в ангиотензин. II: АПФ идентичен кинйназе, ферменту, катализирующему распад брадикинина. Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона,что может являться причиной повышения содержания уровня калия в сыворотке крови. Антигипертензивный и гемодинамический эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения сосудов и снижения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), что в свою очередь постепенно снижает артериальное давление (АД). Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительной терапии уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Антигипертензивный эффект после приема одной дозы препарата внутрь проявляется через 1-2 ч после приема рамиприла внутрь, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Рамиприл эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН). У пациентов с признаками ХСН после перенесенного инфаркта миокарда, рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности и уменьшает число госпитализаций по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов, как с повышенным, так и с нормальным АД. Фармакокинетика: После приема внутрь 50-60% рамиприла быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи не замедляет всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается через 1 ч. Метаболизируется в печени, с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Сmах рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь, равновесная концентрация - к 4 дню применения препарата. Около 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови. Рамиприл и рамиприлат выводится из организма преимущественно почками (около 60%), главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла. Рамиприл выводится в несколько этапов. Период полувыведения (T1/2) после применения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5,1 ч - для рамиприла. Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 76 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики молодых здоровых добровольцев. При, нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (КК). У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена. Особые указания В начале лечения необходимо оценить функцию почек. Необходимо тщательно контролировать функцию почек у пациентов с нарушением функции почек, с сердечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также у пациентов после трансплантации почки. Печеночная недостаточность В редких случаях на фоне применения ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха, при прогрессировании которой развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. При появлении желтухи или значительного повышения активности "печеночных" трансаминаз на фоне приема ингибиторов АПФ применение препарата Амприлан® следует прекратить. У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы препарата симптоматическая артериальная гипотензия развивается редко. Риск развития артериальной гипотензии повышен у следующих пациентов: пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью: лечение начинают с минимально возможной дозы препарата Амприлан® (1,25 мг): пациенты, принимающие диуретики: по возможности необходимо заранее отменить диуретик или снизить его дозу: лечение начинают с минимальной дозы препарата Амприлан® (1,25 мг): пациенты, у которых может развиться гиповолемия вследствие недостаточного употребления жидкости, диареи, рвоты или при повышенной потливости в условиях недостаточной компенсации потери соли и жидкости. Обычно рекомендуется до начала лечения скорректировать ОЦК, но если указанные состояния становятся клинически значимыми, лечение препаратом Амприлан® может быть начато и/или продолжено минимальной дозой (1,25 мг) и под медицинским наблюдением. Аортальный стеноз/Митральный стеноз/ГОКМП Ингибиторы АПФ должны с осторожностью применяться у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка и при аортальном и/или митральном стенозе. Нейтропения/агранулопитоз У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, возможны случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной, функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения. Развивается редко и проходит самостоятельно после отмены-ингибиторов АПФ. Рамиприл необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани и одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжёлые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. В случае применения рамиприла рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупреждён о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекционного заболевания (боль в горле, повышение температуры) необходимо немедленно обратиться к врачу. Гипеокалиемия Может развиться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе и рамиприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом. Калийсберегаюшие диуретики и препараты калия Совместное применение препарата Амприлан® и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется. Хирургические вмешательства/Обшая анестезия Применение ингибиторов АПФ у больных, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении средств для общей анестезии, оказывающих гипотензивное действие. Рекомендуется прекратить прием ингибиторов АПФ, в том числе рамиприла, за 12 часов до хирургического вмешательства, предупредив врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Кашель На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель, который исчезает, после отмены препаратов этой группы. При появлении сухого кашля следует помнить. о возможной связи этого симптома с приемом ингибитора АПФ. Анафилактоидные реакции при проведении процедур десенсибилизации Имеются отдельные сообщения о развитии длительных, угрожающих жизни анафилактоидных реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы). Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, склонных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать назначения ингибитора АПФ пациентам, получающим иммунотерапию ядом перепончатокрылых насекомых. Тем не менее, развития анафилактоидных реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ не менее чем за 24 часа до начала проведения процедуры десенсибилизации. Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНП с использованием высокопроточных мембран. Гемодиализ У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®) были отмечены анафилактодные реакции. Поэтому желательно использовать мембрану другого типа или применять гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможны головокружение, сонливость, спутанность сознания и др. побочные эффекты. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Амприлан® Международное непатентованное название:Рамиприл. Форма выпуска:таблетки. Состав: На 1 таблетку 1,25 мг/2,5 мг: Действующее вещество: рамиприл 1,25 мг / 2,50 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, смесь красителей РВ 22886 желтый* (для таблеток 2,5 мг) на 1 таблетку 5 мг /10 мг: Действующее вещество: рамиприл 5,00 мг / 10,00 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, смесь красителей РВ 24899 розовый* (для таблеток 5 мг) Смесь красителей РВ 22886 желтый содержит: лактозу моногидрат, краситель железа оксида желтого (Е172). Смесь красителей РВ 24899 розовый содержит: лактозу моногидрат, краситель железа оксида красного (Е172), краситель железа оксида желтого (Е172). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-001621 Фармгруппа: Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)Дата регистрации: 23.12.2010 / 29.03.2017. Окончание регстрации: . Описание: Таблетки 1.25 мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Таблетки 2,5 мг: овальные, плоские таблетки светло-желтого цвета с фаской. Таблетки 5 мг: овальные, плоские таблетки розового цвета с фаской, с видимыми вкраплениями. Таблетки 10 мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Упаковка: Таблетки, 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. По 7 или 10 таблеток в блистер. -2, 4, 8, 12 или 14 блистеров (по 7 таблеток) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную: -3, 6, или 9 блистеров (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. Срок годности: Таблетки 1,25 мг: 2 года Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг: 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности Владелец рег.удостоверения:КРКА, д.д, Ново место, АО Производитель:КРКА, д.д, Ново место, АО. Представительство. Информация предоставлена**: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
49 Руб.Фликсотид аэроз. доз. 250мкг/доза 60 доз
Показания Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС):лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, к бета- агонистам длительного действия (ДДБА)). Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к любому компоненту препарата:острый бронхоспазм: астматический статус (в качестве первоочередного средства):детский возраст (до 1 года). С осторожностью: Препарат следует применять с осторожностью при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации. Беременность Беременность Контролируемые клинические исследования по применению флутиказона пропионата у беременных женщин не проводились. Влияние флутиказона пропионата на течение беременности не изучалось. Доклинические исследования влияния флутиказона пропионата на репродуктивную функцию показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдались только характерные для ГКС эффекты. Исследования генотоксичности не показали мутагенного потенциала. Однако, как и при применении других лекарственных препаратов, применение флутиказона пропионата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания На настоящий момент не установлено, проникает ли флутиказона пропионат в грудное молоко. Поддающиеся измерению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови лабораторных крыс, находящихся в периоде лактации, после подкожного введения препарата указывают на наличие флутиказона пропионата в грудном молоке. Однако ожидается, что после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови будут низкими. Применение препарата Фликсотид в период грудного вскармливания не рекомендуется, за исключением случаев, когда, по мнению лечащего врача, потенциальная польза для ребенка от продолжения грудного вскармливания превышает потенциальный риск развития нежелательных явлений, связанных с присутствием флутиказона пропионата в грудном молоке. Применение и дозы Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Фликсотид относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Пациентам, у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно, рекомендуется применять спейсер. Особые группы пациентов: лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется. Бронхиальная астма. Терапевтический эффект после применения препарата Фликсотид наступает через 4- 7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 часа после начала применения препарата. Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание. Взрослые и подростки старше 16 лет. Рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания- бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза в сутки- бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2 раза в сутки- бронхиальная астма тяжелой степени: 500-1000 мкг 2 раза в сутки.В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы. Дети в возрасте 4 лет и старше Детям рекомендуется применять препарат Фликсотид, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза в сутки. У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы. Дети в возрасте от 1 года до 4 лет Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, "Бэбихалер". Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы. Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом. Хроническая обструктивная болезнь легких. Взрослые Рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза в сутки вкачестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, ДЦБА). Рекомендовано применять дозированный аэрозоль Фликсотид, содержащий 250 мкг в дозе. Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 месяцев необходимо проведение медицинского осмотра. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>: 1/10), часто (>: 1/100 и <: 1/10), нечасто (>: 1/1 000 и <: 1/100), редко (>: 1/10 000 и <: 1/1 000), очень редко (<: 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных реакций. Инфекционные и паразитарные заболевания. Очень часто: кандидоз рта и глотки.У некоторых пациентов может развиваться кандидоз рта и глотки (кандидозный стоматит). В подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. Можно применять противогрибковые препараты местного действия, одновременно продолжая терапию препаратом Фликсотид. Часто: пневмония (у пациентов с ХОБЛ). Редко: кандидоз пищевода. Нарушения со стороны иммунной системы Были описаны реакции повышенной чувствительности со следующими проявлениями:Нечасто: кожные реакции повышенной чувствительности. Очень редко: ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм) ианафилактические реакции. Нарушения со стороны эндокринной системы. Возможные системные эффекты (см. раздел "Особые указания"):Очень редко: синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста, снижение минерализации костной ткани, катаракта, глаукома. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень редко: гипергликемия. Нарушения психики Очень редко: тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: охриплость голоса. У некоторых пациентов может отмечаться охриплость голоса: рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой. Очень редко: парадоксальный бронхоспазм (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: кровоподтеки. Передозировка: Острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции . гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата. Лечение. Необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата. Взаимодействие с другими ЛС: При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны. Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола ' в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов глюкокортикостероидов. Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флутиказона пропионат относится к группе глюкокортикостероидов (ГКС) местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности , симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема). Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ - гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов. При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов. Системное действие флутиказона выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Препарат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены. Фармакокинетика: Всасывание. После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет от 7,8% до 10,9% у здоровых добровольцев в зависимости от системы доставки препарата. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или . бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного пресистемного метаболизма. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата. Распределение. Флутиказона пропионат имеет большой объём распределения в равновесном состоянии (около 300 л). Связь с белками плазмы крови умеренно высокая, составляет 91%. Метаболизм Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин). Конечный период полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), и менее 5% выводится с мочой в виде метаболита. Особые указания Повышение частоты применения ингаляционных бетао-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии. Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид не рекомендуется. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки действующего вещества в легкие. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечниковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. раздел "Передозировка"), В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить альтернативную терапию (см. раздел "Побочное действие"). Как и у большинства препаратов для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика. Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом. Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние флутиказона. пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:2 года. Не использовать после истечения срока годности. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фликсотид Международное непатентованное название:Флутиказон. Форма выпуска:аэрозоль для ингаляций дозированный. Состав:ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015734/01 Фармгруппа: Глюкокортикостероид для местного применения. Дата регистрации: 18.05.2009. Окончание регстрации: . Описание:металлический ингалятор с вогнутым основанием и с дозирующим устройством, снабжённый распылителем. Поверхность ингалятора и клапан не должны иметь видимых дефектов. Содержимое ингалятора представляет собой белую или почти белую суспензию. Упаковка:Фликсотид аэрозоль/для ингаляций дозированный 50 мкг/доза,125 мкг/доза и 250 мкг/доза.' Для дозировки 50 мкг: по 120 доз в алюминиевый ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Для дозировок 125мкг и 250 мкг по 60 или 120 доз в алюминиевый ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор -и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Срок годности:При температуре не выше 30 °С. Не замораживать и не допускать воздействия прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте. Владелец рег.удостоверения:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО Производитель:Glaxo. Smith. Kline Pharmaceuticals, S.A. Представительство
1883 Руб.Метронидазол таб. 250мг №40
Лекарственная форма Таблетки. Состав На одну таблетку: действующее вещество: метронидазол - 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 45,0 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К17) – 2,0 мг, стеариновая кислота – 3,0 мг. Описание Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым или с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа Противомикробное и противопротозойное средство Код АТХ: [J01XD01]. Фармакологические свойства Фармакодинамика: Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B.thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp, и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp. , Clostridium spp. , Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp. ). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Фармакокинетика При приеме внутрь Метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80%. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час, 13,5 мкг/мл – через 3 часа. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30-60% метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. 40-70% метронидазола выводится почками (в неизменном виде – около 35% от принятой дозы). Период полувыведения – 8-10 часов. У пациентов с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови. Показания к применению Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B.thetaiotaomicron, B. vulgatus); инфекции костей и суставов; инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга; бактериальный эндокардит; пневмония, эмпиема и абсцесс легких; сепсис. Инфекции, вызываемые Clostridium spp, Peptococcus niger u Peptostreptococcus spp: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища). Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков, Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии). Профилактика послеоперационных осложнений (особенно после операций на ободочной кишке, в параректальной области, аппендэктомии, гинекологических операций). Противопоказания Гиперчувствительность к метронидазолу, к другим производным нитроимидазола, к имидазолам и к другим компонентам препарата. Органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия). Лейкопения (в том числе в анамнезе). Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз). Беременность. Период лактации. Детский возраст до 6 лет. С осторожностью Печеночная энцефалопатия. Острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики). Почечная недостаточность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Поскольку метронидазол проходит через плацентарный барьер и его действие на органогенез плода человека неизвестно, применение препарата во время беременности противопоказано. Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы Метронидазол принимают внутрь, до или после еды, запивая достаточным количеством воды. При кишечном амебиазе метронидазол применяют в суточной дозе 1500 мг (разделенной на 3 приема) в течение 7 дней. При острой амебной дизентерии суточная доза составляет 2250 мг (разделенная на 3 приема). Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема). При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза составляет 2500 мг (разделенная на 3 приема) в течение 3-5 дней, комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема). При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения п 10 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий, с последующим переходом на таблетки. Для взрослых доза препарата составляет 500 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет до 7 дней. Для лечения псевдомембранозного колита метронидазол назначают по 500 мг 3-4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом. Для эрадикации Helicobacter pylori метронидазол назначают по 500 мг 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии (например, с амоксициллином). Для профилактики послеоперационных осложнений метронидазол назначают в суточной дозе 750-1500 (разделенной на 3 приема) за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) метронидазол назначают по 750 мг в сутки в течение 7 дней. Побочное действие Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея. Воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений («металлический» привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор. Панкреатит (обратимые случаи). Изменение цвета языка/«обложенный» язык (из-за чрезмерного роста грибковой микрофлоры). Нарушения со стороны иммунной системы Ангионевротический отек, анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы Периферическая сенсорная нейропатия. Головная боль, судороги, головокружение. Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола. Асептический менингит. Нарушения психики Психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации. Депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость. Нарушения со стороны органа зрения Преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия. Нейропатия/неврит зрительного нерва. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нарушения слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту). Шум в ушах. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита, гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой. У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь, зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница. Пустулезная кожная сыпь. Фиксированная лекарственная сыпь. Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола. Дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз. Общие расстройства Лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость. Лабораторные и инструментальные данные Уплощение зубца Т на ЭКГ. Передозировка Сообщалось о приеме внутрь разовых доз метронидазола до 12 г при суицидальных попытках и случайных передозировках. Симптомы: рвота, атаксия, небольшая дезориентация. Лечение: специфического антидота при передозировке метронидазолом не существует. В случае подозрения на значительное превышение дозы следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Взаимодействие с другими лекарственными средствами С дисульфирамом Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель). С этанолом Возможно возникновение дифульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия). С непрямыми антикоагулянтами (варфарин) Усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска развития кровотечения, связанного со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может приводить к удлинению протромбинового времени. В случае одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов. С препаратами лития При одновременном применении метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови. С циклоспорином При одновременном приеме метронидазола с циклоспорином может повышаться концентрация циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения метронидазола и циклоспорина следует контролировать концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови. С циметидином Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. С лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) Одновременное применение метронидазола с лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови. С фторурацилом Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности. С бусульфаном Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана. С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид) Не рекомендуется применять с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). С сульфаниламидами Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Особые указания Поскольку одновременный прием метронидазола с алкоголем (этанолом) может оказывать эффект, аналогичный эффекту дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания применения препарата не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол. Следует тщательно взвешивать показания для длительного приема препарата (более 10 дней) и при отсутствии строгих показаний избегать его длительного применения. Если при наличии строгих показаний (тщательно взвесив соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений), препарат применяется более длительно, чем это обычно рекомендуется, то лечение следует проводить под контролем гематологических показателей (особенно лейкоцитов) и побочных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия, проявляющихся парестезиями, атаксией, головокружением, судорогами, при появлении которых лечение должно быть прекращено. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации. Сообщалось о развитии тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом) у пациентов с синдромом Коккейна. Следует с осторожностью и только в случае отсутствия альтернативного лечения применять метронилазол у данной категории пациентов. Исследования функции печени следует проводить в начале, во время лечения и в течение 2 недель после окончания лечения. Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии любых симптомов потенциального поражения печени (таких как впервые выявленная сохраняющаяся боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, лихорадка, недомогание, желтуха, потемнение мочи или кожный зуд). Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Учитывая риск развития таких побочных реакций, как спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, нарушения зрения, рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки, 250 мг. 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускается по рецепту
131 Руб.Орнидазол таб. п/п/о 500мг №10
Показания трихомониаз: - амебиаз: амебная дизентерия, кишечный и внекишечный амебиаз (в том числе амебный абсцесс печени): - лямблиоз: - профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на толстой кишке и в гинекологии. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к орнидазолу и другим производным нитроимидазола: - органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС): - патологические изменения крови и аномалии клеток крови: - дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция: - беременность (I триместр): - период грудного вскармливания: - детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг. С осторожностью: - нарушения функции печени: - алкоголизм: - пациенты пожилого возраста: - беременность (II и III триместры). Беременность Беременность В ходе исследования орнидазол не проявлял тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, назначать препарат при беременности (II и III триместр) можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода. Орнидазол противопоказан в I триместре беременности. Период грудного вскармливания При необходимости применения препарата Орнидазол в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата. Применение и дозы Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды. Трихомониаз Взрослым и детям с массой тела более 35 кг - по 0,5 г (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней. Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения. Суточная доза для детей с массой тела 20-35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием (вечером), в течение 5 дней. Кишечный амебиаз Взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг - 1,5 г (3 таблетки) 1 раз в сутки (вечером), при массе тела свыше 60 кг - 2 г (4 таблетки) в сутки однократно, в течение 3 дней: детям старше 3 лет и с массой тела 20-35 кг - 40 мг/кг в сутки однократно, в течение 3 дней. Внекишечный амебиаз Взрослым и детям старше 12 лет - по 500 мг (1 таблетка) утром и вечером в течение 5-10 дней: детям старше 3 лет и с массой тела 20-35 кг - 40 мг/кг в сутки однократно. Продолжительность лечения 5-10 дней. Лямблиоз Взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг - по 1,5 г (3 таблетки) в сутки однократно вечером: детям старше 3 лет и с массой тела 20-35 кг - по 40 мг/кг в сутки однократно. Продолжительность лечения - 1-2 дня. Профилактика анаэробной инфекции при операциях По 0,5-1 г (1-2 таблетки) за 1-2 часа перед операцией, после операции - 0,5 г (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: - тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость, усталость, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: - нарушения функции ЖКТ, в том числе тошнота, рвота, диарея, извращение вкусовых ощущений, "металлический" привкус во рту, изменение активности "печеночных ферментов". Со стороны органов кроветворения: - угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения. Со стороны мочевыделительной системы. - полиурия. Аллергические реакции: - проявления кожных реакций и реакций гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке). Передозировка: Симптомы При передозировке могут наблюдаться: потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспептические расстройства и возникновение других дозозависимых симптомов, указанных в разделе "Побочное действие", но в более выраженной форме. Лечение Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае развития судорог - внутривенное введение диазепама. Взаимодействие с другими ЛС: Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы: удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида. Совместим с этанолом (не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу) в отличие от других имидазольных производных (метронидазол). Совместный прием с фенобарбиталом и другими индукторами печеночных ферментов уменьшает Т1/2 орнидазола из плазмы крови, в то время как совместный прием с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидином) увеличивают T1/2. Фармакологическое действие и фармакокинетика Орнидазол - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола. взаимодействует с ДНК-клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp, Clostridium spp, и анаэробных кокков Peptostreptococcus spp, Peptococcus spp. К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), всасывание в среднем составляет 90 %. Максимальная концентрация (Сmах) орнидазола в плазме крови отмечается спустя 3 часа после приема препарата. Распределение Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Орнидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме крови находятся в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов, коэффициент кумуляции был равен 1,5-2,5. Метаболизм Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и альфа-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол. Выведение Период полувыведения (Т1/2) составляет 12-14 ч. После однократного применения препарата 85 % от принятой дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов: 60-70 % почками и 20-25 % кишечником. В неизмененном виде выводится почками (4 %). Кумулирует. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с нарушениями функции печени Т1/2 орнидазола при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс креатинина снижается до 35 мл/мин по сравнению со здоровыми. Пациенты с нарушениями функции почек При нарушениях функции почек фармакокинетика орнидазола не изменяется, поэтому корректировки дозы не требуется. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо принять дополнительно орнидазол (50 % от назначенной дозы). Детский возраст Фармакокинетика орнидазола у детей сходна с фармакокинетикой взрослых. Особые указания При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров. В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть приостановлено. У пациентов, получающих терапию препаратами лития, необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом. Имеется определенный риск у пациентов с поражениями печени, головного мозга, злоупотребляющих алкоголем (см. раздел "С осторожностью"), В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение Т1\2 и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа (см. раздел "Фармакологические свойства"). Эффект других лекарственных средств может усиливаться или ослабляться в период применения препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, нарушение координации, временная потеря сознания), при применении препарата Орнидазол следует воздерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости реакции. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Орнидазол Международное непатентованное название:Орнидазол. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: орнидазол - 500,00 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 101,00 мг: целлюлоза микрокристаллическая - 42,00 мг: кроскармеллоза натрия - 25,00 мг: повидон К-30 - 14,00 мг: кремния диоксид коллоидный - 7,00 мг: кальция стеарат - 7,00 мг: натрия лаурилсульфаг - 4,00 мг: пленочная оболочка: [гипромеллоза - 15,00 мг, тальк - 5,00 мг, титана диоксид - 2,75 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 2,25 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 25,00 мг. АТХ: Регистрация: ЛСР-005125/08 Фармгруппа: Противопротозойное средство. Дата регистрации: 01.07.2008. Окончание регстрации: . Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. 3 или 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.3 или 10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.1 контурная ячейковая упаковка по 3 таблетки, 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ВЕРТЕКС, АО Производитель:ВЕРТЕКС, АО. Представительство:ВЕРТЕКС ЗАО
0 Руб.Метронидазол таб. 500мг №20
Показания Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис. Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции). Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью: Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность. Беременность В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет - 250 мг/сут: 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения -10 дней. При лямблиозе - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - по 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней. При гиардиазисе - по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней. Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза - 1-1,5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней. При хроническом амебиазе суточная доза - 1,5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии - 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов. При абсцессе печени максимальная суточная доза - 2,5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии. Детям 1-3 лет -1/4 дозы взрослого, 3-7 лет -1/3 дозы взрослого, 7-10 лет -1/2 дозы взрослого. При балантидиазе - 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней. При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней: детям в этом случае препарат не показан. При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3-4 раза в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylori - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут). При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза - 1,5-2 г. При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес. Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии. Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме. Передозировка: Нет данных Взаимодействие с другими ЛС: Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед). Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Фармакологическое действие и фармакокинетика Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших, восстановленная 5- нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp, Veillonella spp, Prevotella (P. bivia, P. buccae, Р. disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp, Clostridium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (Амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) Метронидазол действует синергические антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы Фармакокинетика: Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг. Максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах. Особые указания В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метронидазол Международное непатентованное название:Метронидазол. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит: Активное вещество: метронидазол 250,0 мг: Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 37,7 мг, повидон - 12,0 мг, магния стеарат - 0,3 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Р N003467/01 Фармгруппа: противомикробное и противопротозойное средство. Дата регистрации: 27.04.2009 / 27.02.2013. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, плоские таблетки от белого до белого с желтоватым или белого с зеленоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон. Упаковка:Таблетки, 250 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). Срок годности:2 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:АТОЛЛ, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство:ОЗОН ООО
106 Руб.Хартил таб. 10мг №28
Показания Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой. Диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия). Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или "коронарной смерти" у пациентов с ишемической болезнью сердца, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к рамиприлу или любому другому компоненту препарата. Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ. Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки. Артериальная гипотензия или нестабильная гемодинамика. Беременность и период лактации. Первичный гиперальдостеронизм. Почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) С осторожностью: Гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек): тяжелая первичная злокачественная артериальная гипертензия: тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильная стенокардия, тяжелые желудочковые нарушения ритма, терминальная стадия ХСН, декомпенсированное "легочное" сердце, заболевания, требующие назначения глюкокортикостероидов и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта) - в т.ч. при системных заболеваниях соединительной ткани, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления Na+), начальные или выраженные проявления дефицита жидкости и электролитов: состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), сахарный диабет, угнетение костномозгового кроветворения, состояние после пересадки почки, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Существует лишь ограниченный опыт применения рамиприла у больных, находящихся на диализе. Беременность Нет данных Применение и дозы Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (примерно 1 стакан). Таблетки можно принимать независимо от времени приема пищи. Дозировку следует установить для каждого больного индивидуально с учетом терапевтического эффекта и переносимости. Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг один раз в день (ежедневно по 1 таблетке Хартил 2,5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг в день (1 таблетка Хартил 2,5 мг или 1 таблетка 5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза - 1,25 мг один раз в день (ежедневно по 1 таблетке Хартила 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. При необходимости приема более 2,5 мг препарата, эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Лечение после инфаркта миокарда: прием препарата рекомендуется начинать на 3 - 10 день после острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза, в зависимости от состояния больного и времени, прошедшего после острого инфаркта миокарда, составляет по 2,5 мг 2 раза в сутки (2 таблетки Хартила 1,25 мг или 1 таблетка Хартила 2,5 мг) 2 раза в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта, начальную дозу можно удвоить до 5 мг (2 таблетки Хартила 2,5 мг или 1 таблетка Хартила 5 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. При непереносимости препарата следует снизить дозу. Недиабетическая или диабетическая нефропатия: рекомендуемая начальная доза - 1,25 мг 1 раз в сутки (ежедневно по 1 таблетке Хартила 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. При необходимости приема более 2,5 мг препарата, эту дозу можно принимать сразу или разделить на два приема. Рекомендуемая максимальная суточная доза - 5 мг. Профилактика инфаркта миокарда, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых нарушений: рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг один раз в день . В зависимости от переносимости препарата, через одну неделю приема дозу следует повысить вдвое по сравнению с начальной. Эту дозу следует вновь удвоить после 3 недель приема. Рекомендуемая поддерживающая доза - 10 мг один раз в день. Особые группы пациентов Пожилые больные: применение рамиприла у пожилых больных, принимающих диуретики и/или с сердечной недостаточностью, а также нарушения функции печени или почек, требует особого внимания. Дозировку следует устанавливать индивидуальным подбором доз в зависимости от реакции на препарат. Больные с почечной недостаточностью: при умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина от 20 до 50 мл/мин в расчете на 1,73 м 2 поверхности тела) начальная доза обычно составляет 1,25 мг 1 раз в сутки (одна таблетка Хартил 1,25 в сутки). Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Если клиренс креатинина не измерен, его можно вычислить по уровню креатинина сыворотки крови с применением уравнения Кокрофта (Cockroft): Для мужчин: клиренс креатинина (мл/мин) = [масса тела в кг х (140 - возраст)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)]. Для женщин: результат вычисления по приведенному выше уравнению умножить на 0,85. Нарушения функции печени: при нарушениях функции печени может одинаково часто наблюдаться сниженный или повышенный эффект на прием препарата Хартил, поэтому на ранних стадиях лечения больные с нарушениями функции печени нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Максимальная суточная доза в таких случаях не должна превышать 2,5 мг. У больных, получающих диуретическую терапию, из - за риска значительного снижения артериального давления (АД) следует рассмотреть возможность временной отмены или хотя бы снижения дозы диуретиков, не менее чем за 2-3 дня (или больший срок, в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала приема препарата Хартил. Для больных, ранее получавших диуретики, обычно начальная доза составляет 1,25 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, редко - аритмия, усиление нарушения кровообращения органов, вызванные сужением кровеносных сосудов. При чрезмерном снижении АД, в основном у больных с ишемической болезнью сердца и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия или инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом). Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление почечной недостаточности, усиление существующей протеинурии, уменьшение объема мочи (в начале приема препарата), снижение либидо. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения: при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обмороки. Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, повышенной чувствительности или воспаления слизистой оболочки щек, панкреатит, редко - гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием острой печеночной недостаточности. Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, бронхоспазм (у пациентов с повышенной возбудимостью кашлевого рефлекса), одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация: редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия. Со стороны органов кроветворения: анемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия. Может произойти снижение числа эритроцитов. Депрессия костного мозга. Прочие: судороги, алопеция, гипертермия, потоотделение. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, крайне редко - повышение титра антинуклеарного фактора. Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность. Лечение: в случае легкой передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и сульфата натрия (желательно в течение 30 минут после приема). При острой передозировке: контроль и поддержка жизненноважных функций в условиях отделения интенсивной терапии: при снижении АД - введение катехоламинов и ангиотензина II. Больного уложить на спину с возвышенным положением ног, вводить дополнительные количества жидкости и натрия. Неизвестно, ускоряют ли выведение рамиприла форсированный диурез, гемофильтрация и коррекция pH мочи. Это следует учитывать при рассмотрении возможности гемодиализа и гемофильтрации (см. также раздел "Противопоказания"). Взаимодействие с другими ЛС: Аллопуринол, кортикостероиды, прокаинамид, цитостатики и другие вещества, вызывающие изменения крови: повышение риска нарушений со стороны системы кроветворения. Противодиабетические препараты (инсулин или производные сульфомочевины): чрезмерное снижение уровня сахара крови. Этот феномен может быть связан с тем, что ингибиторы АПФ могут повышать чувствительность тканей к инсулину. Антигипертензивные средства (например, диуретики) или другие средства, обладающие антигипертензивным действием (например, нитраты, трициклические антидепрессанты и анестетики): возможно усиление антигипертензивного эффекта. Соли калия и калийсберегающие диуретики, гепарин: не рекомендуется одновременный прием с рамиприлом из-за риска развития гиперкалиемия. Соли лития: повышение уровня лития в сыворотке крови увеличивает риск кардио- и нефротоксичности. Нестероидные противовоспалительные препараты и соли (натрия): снижение эффективности ингибиторов АПФ. Мембраны с высокой гидравлической проницаемостью и сульфат декстрана: имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу липопротеинов низкой плотности с поглощением сульфатом декстрана. При десенсибилизирующей терапии, проводимой для снижения аллергической реакции на укусы насекомых (например, пчел и ос) во время приема ингибиторов АПФ: может возникнуть тяжелая, угрожающая жизни анафилактоидная реакция (падение артериального давления, нарушение дыхания, рвота, кожные реакции). Поэтому ингибиторы АПФ нельзя давать больным, получающим десенсибилизирующую терапию. Алкоголь: рамиприл может усилить действие алкоголя. Фармакологическое действие и фармакокинетика Рамиприл ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), в результате чего (независимо от активности ренина плазмы) развивается гипотензивный эффект (в положении больного "лежа и "стоя") без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Подавление активности АПФ уменьшает уровень ангиотензина II, что ведет, в свою очередь, к снижению секреции альдостерона. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II, за счет устранения отрицательной обратной связи, происходит повышение активности ренина плазмы. Рамиприл действует на АПФ, циркулирующий в крови и находящийся в тканях, в т.ч. сосудистой стенке. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) или постнагрузку, давление в легочных капиллярах (преднагрузку): повышает сердечный выброс и увеличивает толерантность к нагрузке. При длительном применении рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией. Рамиприл уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Рамиприл препятствует распаду брадикинина и стимулирует образование оксида азота (N0) в эндотелии. Антигипертензивный эффект начинается через 1-2 часа после приема препарата внутрь, максимальный эффект развивается в течение 3-6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При ежедневном применении антигипертензивный эффект увеличивается в течение 3-4 недель и сохраняется при длительном лечении (1-2 года). Антигипертензивная эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента. У пациентов с острым инфарктом миокарда рамиприл ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз жизни: уменьшает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов: уменьшает выраженность проявлений сердечной недостаточности, замедляет ее прогрессирование. При длительном приеме (не менее 6 мес.) редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца. Рамиприл понижает давление в портальной вене при портальной гипертензии: тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (свыше 3 г/сут) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности. Фармакокинетика: После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 часа. Степень всасывания - не менее 50-60% введенной дозы. Почти полностью метаболизируется (в основном - в печени) с образованием активных и неактивных метаболитов. Его активный метаболит - рамиприлат подавляет активность АПФ примерно в 6 раз сильнее, чем рамиприл. Максимальная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Среди известных неактивных метаболитов - дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновая кислота, а также глюкурониды рамиприла и рамиприлата. Связывание рамиприла и рамиприлата с белками плазмы крови составляет примерно 73% и 56% соответственно. При приеме обычных доз 1 раз в сутки равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается к 4-му дню приема препарата. Период полувыведения (Т1/2) для рамиприла - 5,1 ч, Т1/2 для рамиприлата 13-17 часов. Рамиприл имеет многофазный фармакокинетический профиль. После приема внутрь 60% дозы выводится с мочой (в основном в форме метаболитов), а примерно 40% - с калом. Примерно 2 % введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение рамиприла, рамиприлата и неактивных метаболитов с мочой снижается при почечной недостаточности (что повышает концентрацию рамиприлата). Снижение ферментативной активности в печени при нарушении ее функции приводит к замедлению преобразования рамиприла в рамиприлат, что может вызвать повышение уровня рамиприла. Особые указания Во время лечения препаратом Хартил необходим регулярный медицинский контроль. После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки диуретика и/или Хартила больные должны находиться в течение 8 ч. под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции, рекомендуется многократное измерение АД. По возможности следует скорректировать дегидратацию, гиповолемию, снижение числа эритроцитов до начала приема препарата. Если эти нарушения носят тяжелый характер, прием рамиприла не следует начинать или продолжать до принятия мер, предупреждающих чрезмерное падение АД и нарушение функции почек. Тщательное наблюдение требуется больным с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечной артерии или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки), нарушением функции почек, при выраженном снижении АД, в основном у больных с сердечной недостаточностью, а также после трансплантации почки. Нарушение функции почек можно выявить по повышенным уровням мочевины и креатинина сыворотки крови, особенно если пациент принимает диуретики. Из-за снижения синтеза ангиотензина II и секреции альдостерона, в сыворотке крови может снизиться уровень натрия и повыситься уровень калия. Гиперкалиемия чаще встречается при нарушении функций почек (например, при диабетической нефропатии) или при одновременном приеме с калий- сберегающими диуретиками. В случае чрезмерного снижения АД больного следует уложить и приподнять нижние конечности: также может потребоваться введение жидкости и другие меры. Изменения крови более вероятны у пациентов с нарушенной функцией почек и сопутствующим заболеванием соединительной ткани (например, системной красной волчанкой и склеродермией), а также в случае применения других средств, влияющих на кроветворную и иммунную системы. Уровень натрия в сыворотке крови следует также регулярно проверять у больных, принимающих диуретики одновременно с препаратом Хартил. Следует также регулярно проверять количество лейкоцитов во избежание развития лейкопении. Контроль должен быть более частым в начале терапии и у пациентов, принадлежащих к любой группе риска. При недостаточности лактазы, галактоземии или синдроме нарушения всасывания глюкозы/лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Хартил содержит следующие количества лактозы: таблетки по 1,25 мг содержат 79,5 мг лактозы, таблетки по 2,5 мг - 158,8 мг, таблетки по 5 мг - 96,47 мг, таблетки по 10 мг - 193,2 мг. Мембраны с высокой гидравлической проницаемостью и сульфат декстрана: имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу липопротеинов низкой плотности с поглощением сульфатом декстрана. Опыт применения рамиприла у детей, больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин/1.73 м 2 поверхности тела) и у больных во время диализа - ограничен Влияние на способность управлять транспортными средствами: В начале лечения снижение АД может повлиять на способность концентрации внимания. В этом случае пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничения определяется для каждого пациента индивидуально. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: При температуре ниже 25°С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Хартил® Международное непатентованное название:Рамиприл. Форма выпуска:таблетки. Состав: Состав на 1 таблетку: Действующее вещество: рамиприл 2,5/5/10 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 2,5/5/10 мг, лактозы моногидрат 155/94/193,2 мг, крахмал прежелатинизированный 1500 30/19,5/39 мг, натрия кроскармеллоза 4/2,6/5,2 мг, натрия стеарил фумарат 2/1,3/2,6 мг, Pigment Blend РВ-24877 4/-/- мг, Pigment Blend РВ-22960 -/2,6/- мг. Pigment Blend РВ-24877: лактозы моногидрат 3,8 мг, железа оксид желтый 0,2 мг. Pigment Blend РВ-22960: лактозы моногидрат 2,47 мг, железа оксид красный 0,09 мг, железа оксид желтый 0,04 мг. АТХ: Регистрация: ЛС-000346 Фармгруппа: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Дата регистрации: 02.04.2010. Окончание регстрации: . Описание: Таблетки 1,25 мг: Белые или почти белые овальные плоские таблетки с фаской. Таблетки 2,5 мг: Желтые или светло-желтые, возможно с мраморной поверхностью, плоские овальные таблетки с фаской. Таблетки 5 мг: Светло-розовые или оранжево-розовые, возможно с мраморной поверхностью плоские овальные таблетки с фаской. Таблетки 10 мг: Белые или почти белые плоские овальные таблетки с фаской. Упаковка: Таблетки по 1,25, 2,5, 5 и 10 мг. По 7 таблеток в блистере. 2 или 4 блистера (по 14 или 28 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. По 7 таблеток в блистере. 2 или 4 блистера (по 14 или 28 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. Срок годности: Таблетки 1,25 мг:18 месяцев. Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг: 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Производитель:EGIS PHARMACEUTICALS, Plc. Представительство:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод
187 Руб.Метформин Лонг таб. пролонг. 500мг №60
Показания Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок- в качестве монотерапии- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин)- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда)- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотера-пии (см. раздел "Особые указания")- печеночная недостаточность, нарушение функции печени- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем- беременность- лактоацидоз (в том числе в анамнезе)- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут)- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция- детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о применении. С осторожностью: С осторожностью применять препарат- у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин)- в период грудного вскармливания. Беременность Декомпенсировапный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода. Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка. Применение и дозы Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами. Рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 1000 мг - 1 таблетка (1000 мг) 1 раз в день во время или после ужина. Для таблеток дозировкой 850 мг - 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной. Максимальная рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 850 мг - 3 таблетки 1 раз в день (2550 мг)- для таблеток дозировкой 1000 мг - 2 таблетки 1 раз в день (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза (для препарата Метформин лонг дозировкой 1000 мг) может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг - во время завтрака и одна таблетка 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг. Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является доза 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Препарат Мезформин лонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин лонг. Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Пациенты с почечной недостаточностью Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза. Начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Пожилые пациенты. Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. "Особые указания"). Продолжительность курса лечения. Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Пропуск дозыВ случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:Очень частые: 1/10 Частые: 1/100, <: 1/10 Нечастые: 1/1000, <: 1/100 Редкие: 1/10 000, <: 1/1000 Очень редкие: <:1/10 000. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз (см. "Особые указания"). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение функции печени и гепатит: после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, сыпь. Если любые из указанных в инструкции по применению препарата побочных эффектов усугубляются или были замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Передозировка: При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания"). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение npenaратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив- содержание лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации. Йодсодержащие ренгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Метформин лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации. Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты- печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации, требующие осторожности. Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды и тетракозактид (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Метформин лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии. Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Метформин лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. При одновременном применении препарата Метформин лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипии повышает абсорбцию и максимальную концентрацию метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфии, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его максимальной концентрации. При совместном применении метформина пролонгированного действия с колесевеламом может увеличиться уровень метформина в крови, при этом может понадобиться регулировка дозы или более жесткий контроль уровня сахара в крови для безопасного применения обоих препаратов. Следует обратиться к врачу при ухудшении состояния или усилении побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия. Следует немедленно обратиться к врачу, если развивается слабость, мышечные боли, озноб, повышение сонливости, боль в животе или дискомфорт, медленное или нерегулярное сердцебиение, затрудненное дыхание и другие необычные симптомы, так как они могут быть ранними признаками такого редкого, но серьезного побочного эффекта метформина, как молочнокислый ацидоз. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Фармакокинетика: Всасывание. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови после приема пищи составляет 2,5 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация и площадь под кривой "концентрация -время" увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг площадь под кривой "концентрация - время" аналогична наблюдаемой после приема внутрь метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность максимальной концентрации и площади под кривой "концентрация - время" после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением. При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи площадь под кривой "концентрация - время" увеличивается на 77 % (максимальная концентрация увеличивается на 26 % и среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг. Распределение. Связь с белками плазмы незначительна. Максимальная концентрация в крови ниже максимальной концентрации в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 - 276 л. Метаболизм. Метаболитов у человека не обнаружено. Выведение. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин. что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме. Особые указания Лактоацидоз. Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таки как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лакгоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Хирургические операции. Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования функции почек была признана нормальной. Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией ночек и 2 - 4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Другие меры предосторожности- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения- Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей- Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочеви-ны или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания- Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Метформин лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Монотерапия препаратом Метформин лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метформин лонг Международное непатентованное название:Метформин. Форма выпуска:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой. Состав:ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения. Дата регистрации: Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета (дозировкой 850 мг) и голубого цвета (дозировкой 1000 мг), продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - светло-голубого цвета (для дозировки 850 мг) и голубого цвета (для дозировки 1000 мг), внутренний - белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг и 1000 мг. По 10, 30, 60 таблеток в банки полимерные из полиэтилена или полипропилена. По 5, 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием. По 1 банке или 2, 6, 12. 20, 24 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток, или 1, 3, 6, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из каргона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
299 Руб.Йодилайф таб. №28
Показания Профилактика дефицита йода, фолиевой кислоты и витамина B12 (цианокобаламина) у женщин детородного возраста на этапе планирования беременности (не менее 1 месяца до зачатия). Профилактика развития дефектов нервной трубки у плода в I триместре беременности. Противопоказания Противопоказания Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, период лактации, детский возраст. Препарат содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушениями всасывания глюкозы или галактозы препарат противопоказан. При ежедневной дозе более 150 мг/день йодид калия противопоказан пациентам с острой формой бронхита, выраженным и латентным гипертиреозом. С осторожностью: С осторожностью назначают препарат пациентам с: гипокомплементемическим васкулитом, зобом или аутоиммунным тиреоидитом, заболеваниями почек, хронической гиперкалиемией, туберкулезом в активной форме, эпилепсией. Беременность Препарат рекомендован к применению в период беременности. Компоненты препарата проникают в грудное молоко. Так как в настоящее время отсутствуют данные по применению препарата в этот период, препарат не рекомендуется к применению в период грудного вскармливания. Применение и дозы По 1 таблетке в день, до еды. Курс профилактического лечения у женщин детородного возраста на этапе планирования беременности составляет не менее 1 месяца до зачатия и в течение I триместра беременности. Повторные курсы по рекомендации врача. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, вздутие и боль в брюшной полости, метеоризм, металлический привкус во рту и повышенное слюноотделение. Нарушения со стороны эндокринной системы: зоб, гипертиреоз и гипотиреоз. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, периартрит с фатальным исходом. Нарушения иммунной системы: водянка (включая отек лица и голосовой щели). Нарушения со стороны кожных покровов: зуд, сыпь и эритема, крапивница, экзантема и ангионевротический отек. Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопеническая пурпура. Прочие расстройства: гиперчувствительность, общее недомогание, признаки и симптомы, схожие с сывороточной болезнью: жар, боль в суставах, образование лимфатической кисты и эозинофилия. Передозировка: При передозировке или случайном проглатывании препарата, следует немедленно обратиться к врачу. Симптомы передозировки: металлический привкус в ротовой полости, повышенную чувствительность зубов и десен, повышенное слюноотделение, раздражение слизистой оболочки полости носа, чихание, припухлость век (симптомы, известные под название "йодизм"). Кроме того, при передозировке препарата может возникать сильная головная боль, кашель, отек легких, нарушение функции околоушных и поднижнечелюстных желез, воспаление глотки, гортани и миндалин, умеренно выраженная кожная сыпь на себорейных участках, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея). При передозировке необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Лечение симптоматическое. Взаимодействие с другими ЛС: Препарат Йодилайф не следует принимать в сочетании с метотрексатом, пириметамином, триамгереном, триметопримом, поскольку они действуют в качестве антагонистов фолиевой кислоты, ингибируя тетрагидрофолатредуктазу. Приём препарата Йодилайф в сочетании с противоэпилептическими препаратами из группы гидантоина (фенитоин) может уменьшить эффект последних. Анальгетики (при длительной терапии), эстрогены и пероральные контрацептивы увеличивают потребность в фолиевой кислоте. Антациды (в том числе препараты кальция, алюминия и магния), колестирамин, сульфонамиды (в том числе сульфасалазин) снижают абсорбцию фолиевой кислоты. Одновременное применение препарата с калийсберегающими диуретиками может привести к снижению элиминации калия почками, вследствие чего возникнет вероятность тяжелой хронической гиперкалиемии. Сопутствующий прием солей лития и калия может привести к гипотиреозу. Одновременное применение с антитиреоидными средствами может привести к усилению гипотиреоза. Фармакологическое действие и фармакокинетика Фолиевая кислота относится к витаминам группы В. В организме фолиевая кислота восстанавливается в тетрагидрофолиевую, которая участвует в синтезе пуринов и пиримидинов, обмене холина, в целом - в метаболизме нуклеиновых кислот и белков. Это играет важную роль в формировании центральной нервной системы, которая развивается у человека на 15-28 день после оплодотворения. Дефицит фолиевой кислоты вызывает развитие дефектов нервной трубки у плода. Витамин B12 внутри клетки существует в виде двух активных коферментов: метилкобаламина и аденозилкобаламина. Метилкобаламин необходим для работы метионинсинтетазы, участвующей в метаболизме фолиевой кислоты. Это взаимодействие фолиевой кислоты с кобаламином необходимо для нормального синтеза пуринов и пиримидинов, а, следовательно, ДНК. При дефиците витамина B12 или фолиевой кислоты сниженный синтез метионина и 8-аденозилметионина нарушает многие реакции метилирования, синтез белков и полиаминов. 400 микрограмм фолиевой кислоты является минимальной эффективной суточной дозой, рекомендованной Центрами по профилактике заболеваний (США, Великобритания и Австралия) здоровым женщинам в качестве дополнительного суточного потребления для предупреждения развития дефектов нервной трубки у плода. Рекомендованная суточная норма потребления витамина B12 составляет 2 микрограмма. Йод является основным элементом для синтеза гормонов щитовидной железы, тироксина (Т4) и трийодотиронина (Т3) (массовая доля йода в которых составляет 65 % и 59 %, соответственно). Гормоны щитовидной железы необходимы на всех этапах жизни для нормального функционирования центральной нервной системы (ЦНС). Фармакокинетика: Фолиевая кислота быстро всасывается в тощей кишке, подвергаясь восстановлению и метилированию до 5-метилтеграгидрофолата. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 30-60 минут. Интенсивно связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в плаценту и грудное молоко. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Витамин B12 может всасываться после взаимодействия его в желудке с внутренним фактором Касла, гликопротеином, который секретируется париетальными клетками желудка. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 8-12 часов. Как и в случае фолиевой кислоты, витамин B12 подвергается значительной кишечно-печёночной рециркуляции. Средний период полувыведения витамина B12 составляет около 6 дней. Часть введённой дозы выводится почками в течение первых 8 часов, хотя большая часть выводится с желчью. 25% выводится через кишечник. Кроме того, витамин B12 проникает через плаценту и присутствует в материнском молоке. Витамин B12 в значительной степеии связывается с белками плазмы, избыток накапливается в печени. Йод обладает хорошей абсорбцией. Считается, что коэффициент кишечной абсорбции йода после приема растворимых в воде солей йода (например, калия йодид) составляет 100 %. Механизм кишечной абсорбции йода не известен. После завершения процесса абсорбции йод быстро распространяется по межклеточной жидкости. Йод проникает через плацентарный барьер и присутствует в материнском молоке. Йод транспортируется в другие ткани (за исключением ткани щитовидной железы): молочную/слюнную железы и слизистую оболочку кишечника. Основная часть йода выводится почками и небольшое количество со слюной, молоком, потом, желчью и через кишечник. Особые указания Следует иметь ввиду, что антибиотики могут искажать (давать заниженные результаты) результаты анализа концентрации фолиевой кислоты плазмы и эритроцитов. В виду влияния йодидов на щитовидную железу прием данных препаратов может привести к искажению результатов исследования функции щитовидной железы. Не следует принимать двойную дозу препарата, если пропущен очередной прием. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Применение препарата не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Йодилайф Международное непатентованное название. Форма выпуска:таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит: Активные вещества: калия йодид (эквивалентно йодиду) - 0,262 мг (0,200 мг), фолиевая кислота - 0,400 мг: цианокобаламин (витамин В12 N кристаллический) - 0,002 мг. вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40,189 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 55,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1,0 мг, кальция стеарат - 1,029 мг: - натрия цитрат - 0,063 мг, лимонная кислота - 0,021 мг, мальтодекстрин - 2,01 мг. АТХ:A.11.E.A Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000184 Фармгруппа: Витамин группы В+прочие препараты. Дата регистрации: 25.01.2011 / 11.07.2016. Окончание регстрации: . Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки от бледно-желтого до тёмно-жёлтого цвета. Допускаются вкрапления более тёмного цвета. Упаковка:Таблетки. По 28 таблеток в блистер из непрозрачного ПВХ/ПВДХ/алюминия. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Италфармако С.п.а. Производитель:ITALFARMACO, S.p.A. Представительство:ИТФ, ООО
451 Руб.Показания Артериальная гипертензия: Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся на 2-9 сут после инфаркта миокарда: Диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии), в т.ч. хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией: снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечнососудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца (с инфарктом миокарда в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или ангионевротический отек вследствие приема ингибиторов АПФ (в анамнезе)): гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, гемодиализ, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин.), гемодинамически значимый аортальный и/или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМК), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия (АД менее 90 мм рт. ст.) или нестабильная гемодинамика, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, нефропатия, лечение которой проводится глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), иммуномодуляторами и/или цитостатиками. С осторожностью: Ттяжелые поражения, коронарных и церебральных артерий (опасность снижение кровотока при чрезмерном снижении АД), злокачественная артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, аортальный и/или митральный стеноз, тяжелые желудочковые нарушения ритма, ХСН (IV функциональный класс по классификации NYHA), декомпенсированное "легочное сердце", почечная и/или печеночная недостаточность, гаперкалиемия, гипонатриемия (в том числе на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления поваренной соли), состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), в т.ч. диарея, рвота: системные заболевания соединительной ткани, сахарный диабет, угнетение костномозгового кровообращения, пожилой возраст, гемодиализ с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран - риск развития анафилактоидных реакций: перед процедурой афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом перепончатокрылых). Беременность Препарат Амприлан® противопоказан к применению во время беременности, т.к. он может оказывать неблагоприятное воздействие на плод (нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, гипоплазия легких и др). Поэтому, перед началом применения препарата Амприлан® у женщин детородного возраста следует исключить беременность. При диагностировании беременности прием препарата Амприлан® следует прекратить, как можно быстрее. При необходимости применения препарата Амприлан® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом. Лечение препаратом Амприлан® длительное, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом. Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® 2,5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 1-2 недельным интервалом. Обычно, поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг. Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до начала приема препарата Амприлан®. Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта доза может удваиваться с интервалом в 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет -10 мг. У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом Амприлан®, дозу диуретиков необходимо снизить. Сердечная недостаточность (развившаяся в течение нескольких дней (со 2-е по 9-е сутки) после острого инфаркта миокарда. Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг в сутки, разделенная на 2 разовые дозы по 2,5 мг (1 таблетка), одна из которых принимается утром, а вторая вечером. Если пациент не переносит начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), она должна быть уменьшена до 1,25 мг 2 раза в сутки. Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть снова увеличена в два раза (2, 5 мг) с интервалом 1-3 дня. Позднее, суточная доза, которая сначала делилась на две, может даваться однократно. Максимальная суточная доза - 10 мг. Ели пациент плохо переносит увеличение дозы до 2,5 мг 2 раза в сутки, то лечение препаратом должно быть прекращено. Диабетическая нефропатш и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от переносимости пациентом рамиприла доза препарата в дальнейшем может увеличиться: рекомендуется удвоить дозу через каждые 2 недели до поддерживающей дозы 5 мг 1 раз в сутки. Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечнососудистой смертности: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан® составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, которая впоследствии постепенно увеличивается в зависимости от переносимости препарата: рекомендуется удвоить дозу через 1 неделю терапии, а затем еще через 2-3 недели - до достижения целевой поддерживающей дозы 10 мг 1 раз в сутки. Применение препарата Амприлан® у отдельных групп пациентов Нарушения функции почек: У пациентов с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 30 мл/мин - начальная суточная доза 1,25 мг, а максимальная суточная доза 5 мг. Нарушения функции печени: Начальная доза - 1,25 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста (старше 65 лет), принимающими диуретики. Доза препарата Амприлан® должна подбираться в зависимости от уровня артериального давления. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >:1/10 часто от >: 1/100 до <: 1/10 нечасто от >: 1/1000 до <: 1/100 редко от >:1/10000 до <: 1/1000 очень редко от <: 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: -часто: выраженное снижение АД (в, начале терапии, при увеличении дозы или присоединении к терапии диуретика),ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния: -редко: периферические отёки, ощущение сердцебиения, стенокардия, аритмия: -очень редко: ишемия миокарда, инфаркт миокарда, усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, синдром Рейно, васкулит, тахикардия, "приливы" крови к коже лица: Со стороны нервной системы: -часто: головная боль, слабость: -редко: повышенная утомляемость, нервозность, депрессия, тремор, нарушение равновесия, спутанность сознания, тревожность, головокружение, двигательное беспокойство, расстройства сна: -очень редко: парестезии, нарушение восприятия запахов (паросмия), транзиторные ишемические атаки, ишемический инсульт, ишемия головного мозга, нарушение концентрации внимания: Со стороны мочеполовой системы: -редко: преходящая импотенция, снижение либидо, нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, увеличение выделения количества мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина: -очень редко: гинекомастия: Со стороны дыхательной системы: -часто: "сухой" непродуктивный кашель, усиливающийся по ночам и в положении "лежа": чаще возникающий у женщин и некурящих пациентов, синусит, бронхит, одышка: -редко: заложенность носа, фарингит, бронхоспазм, включая усугубление течения бронхиальной астмы: Со стороны кожных покровов: -часто: макулопапуллезная кожная сыпь: -редко: кожный зуд, повышенная потливость (на фоне снижения АД): -очень редко: макулопапулезная экзантема и эритема, пузырчатка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ухудшение течения псориаза, псориазоформные, пемфигоидные и лихеноидные поражения кожи и слизистых оболочек, алопеция: -очень редко: крапивница, онихолизис, эксфолиативный дерматит, фотосенссибилизация: Со стороны пищеварительной системы: -часто: воспаление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение пищеварения, дискомфорт в области живота, диспепсия, тошнота, диарея, рвота: -редко: повышение активности "печеночных" ферментов, повышение концентрации билирубина, холестатическая желтуха, острая печеночная недостаточность, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярные поражения, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, гастрит, запор: панкреатит, в том числе и с летальным исходом (случаи панкреатита с летальным исходом при приеме ингибиторов АПФ наблюдались крайне редко), интестинальный ангионевротический отек, снижение, аппетита, анорексия: -очень редко: глоссит: афтозный стоматит: Со стороны опорно-двигательного аппарата: -часто: миалгия, мышечные судороги: -редко: артралгия: Со стороны органов чувств: -редко: зрительные расстройства, включая нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение слуха, нарушения обоняния и вкуса (например, металлический привкус, частичная или временная потеря вкусовых ощущений): Аллергические реакции: -очень редко: ангионевротический синдром с вовлечением слизистой оболочки губ, глаз, языка, гортани и глотки, анафилактические или анафилактоидные реакции (яды насекомых), повышение концентрации антинуклеарных тел: Лабораторные показатели: -редко: гиперкалиемия, умеренная (иногда выраженная) гипогемоглобинемия или нейтропения, эритропения и тромбоцитопения, повышение активности ферментов поджелудочной железы: -очень редко: гипонатриемия, протеинурия (хотя обычно ингибиторы АПФ уменьшают предшествующую протеинурию) или увеличение диуреза (в сочетании с ухудшением работы сердца), агранулоцитоз, панцитопения, депрессия костного мозга, гемолитическая анемия: Прочие: -редко: гипертермия: -очень редко: лихорадка. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водноэлектролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: в легких случаях передозировки - промывание желудка, прием адсорбентов и натрия пикосульфата (желательно в течение 30 мин после приема внутрь). При выраженном снижении АД - в/в введение катехоламинов, альфа 1-адренергических агонистов (норэпинефрин, допамин), ангиотензина II (ангиотензинамид), пациент должен быть уложен на спину с низким изголовьем, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем инфузии 0,9% раствора натрия хлорида: при брадикардии - возможна постановка временного искусственного водителя ритма. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа - не установлена. Взаимодействие с другими ЛС: Вазопрессорные симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. При одновременном применении - этих препаратов следует тщательно контролировать уровень АД. Ингибиторы АПФ усиливают угнетающее действие этанола на центральную нервную систему (ЦНС). Препараты лития: при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были зарегистрированы случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови. Одновременное применение с тиазидными диуретиками может способствовать увеличению концентрации лития и риска его токсического действия на фоне приема ингибитора АПФ. Нестероидные противовоспалительные препараты (HПВП) Сочетание ингибиторов АПФ с НПВП (неселективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) из группы НПВП, например, ацетисалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие ЦОГ-2): -снижается гипотензивный эффект ингибиторов АПФ: -повышается риск нарушения функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности -повышает содержание калия в сыворотке крови у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Трициклические антидепрессанты. антипсихотические средства (нейролептики"): -усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). Глюкокортикостероиды. тетракозактид: -уменьшение гипотензивного эффекта (задержка жидкости). Калийсберегаюшие диуретики (спиронолактон. триамтерен. амилорид. эплеренон) и препараты калия: Совместное применение рамиприла и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ. Гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины") и инсулин: -применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина у пациентов с сахарным диабетом: при их совместном применении возможно повышение толерантности к глюкозе, что может потребовать коррекции доз гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Аллопуринол. цитостатические. иммунодепрессанты, глюкокортикостероиды (при системном применении) и прокаинамид: -одновременное применение этих препаратов с ингибиторами АПФ может увеличивать риск развития лейкопении. Средства для обшей анестезии: ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивный эффект некоторых средств для проведения общей анестезии. Препараты золота: при назначении ингибиторов АПФ, в том числе рамиприла, пациентам, получающим препарат золота (ауротиомалат натрия) в/в, были отмечены нитратоподобные реакции (тошнота, рвота, выраженное снижение АД, гиперемия кожи лица). Фармакологическое действие и фармакокинетика Рамиприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) длительного действия. АПФ катализирует, превращение ангиотензина I в ангиотензин. II: АПФ идентичен кинйназе, ферменту, катализирующему распад брадикинина. Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона,что может являться причиной повышения содержания уровня калия в сыворотке крови. Антигипертензивный и гемодинамический эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения сосудов и снижения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), что в свою очередь постепенно снижает артериальное давление (АД). Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительной терапии уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Антигипертензивный эффект после приема одной дозы препарата внутрь проявляется через 1-2 ч после приема рамиприла внутрь, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Рамиприл эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН). У пациентов с признаками ХСН после перенесенного инфаркта миокарда, рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности и уменьшает число госпитализаций по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов, как с повышенным, так и с нормальным АД. Фармакокинетика: После приема внутрь 50-60% рамиприла быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи не замедляет всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается через 1 ч. Метаболизируется в печени, с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Сmах рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь, равновесная концентрация - к 4 дню применения препарата. Около 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови. Рамиприл и рамиприлат выводится из организма преимущественно почками (около 60%), главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла. Рамиприл выводится в несколько этапов. Период полувыведения (T1/2) после применения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5,1 ч - для рамиприла. Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 76 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики молодых здоровых добровольцев. При, нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (КК). У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена. Особые указания В начале лечения необходимо оценить функцию почек. Необходимо тщательно контролировать функцию почек у пациентов с нарушением функции почек, с сердечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также у пациентов после трансплантации почки. Печеночная недостаточность В редких случаях на фоне применения ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха, при прогрессировании которой развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. При появлении желтухи или значительного повышения активности "печеночных" трансаминаз на фоне приема ингибиторов АПФ применение препарата Амприлан® следует прекратить. У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы препарата симптоматическая артериальная гипотензия развивается редко. Риск развития артериальной гипотензии повышен у следующих пациентов: пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью: лечение начинают с минимально возможной дозы препарата Амприлан® (1,25 мг): пациенты, принимающие диуретики: по возможности необходимо заранее отменить диуретик или снизить его дозу: лечение начинают с минимальной дозы препарата Амприлан® (1,25 мг): пациенты, у которых может развиться гиповолемия вследствие недостаточного употребления жидкости, диареи, рвоты или при повышенной потливости в условиях недостаточной компенсации потери соли и жидкости. Обычно рекомендуется до начала лечения скорректировать ОЦК, но если указанные состояния становятся клинически значимыми, лечение препаратом Амприлан® может быть начато и/или продолжено минимальной дозой (1,25 мг) и под медицинским наблюдением. Аортальный стеноз/Митральный стеноз/ГОКМП Ингибиторы АПФ должны с осторожностью применяться у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка и при аортальном и/или митральном стенозе. Нейтропения/агранулопитоз У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, возможны случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной, функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения. Развивается редко и проходит самостоятельно после отмены-ингибиторов АПФ. Рамиприл необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани и одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжёлые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. В случае применения рамиприла рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупреждён о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекционного заболевания (боль в горле, повышение температуры) необходимо немедленно обратиться к врачу. Гипеокалиемия Может развиться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе и рамиприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом. Калийсберегаюшие диуретики и препараты калия Совместное применение препарата Амприлан® и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется. Хирургические вмешательства/Обшая анестезия Применение ингибиторов АПФ у больных, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении средств для общей анестезии, оказывающих гипотензивное действие. Рекомендуется прекратить прием ингибиторов АПФ, в том числе рамиприла, за 12 часов до хирургического вмешательства, предупредив врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Кашель На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель, который исчезает, после отмены препаратов этой группы. При появлении сухого кашля следует помнить. о возможной связи этого симптома с приемом ингибитора АПФ. Анафилактоидные реакции при проведении процедур десенсибилизации Имеются отдельные сообщения о развитии длительных, угрожающих жизни анафилактоидных реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы). Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, склонных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать назначения ингибитора АПФ пациентам, получающим иммунотерапию ядом перепончатокрылых насекомых. Тем не менее, развития анафилактоидных реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ не менее чем за 24 часа до начала проведения процедуры десенсибилизации. Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНП с использованием высокопроточных мембран. Гемодиализ У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®) были отмечены анафилактодные реакции. Поэтому желательно использовать мембрану другого типа или применять гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможны головокружение, сонливость, спутанность сознания и др. побочные эффекты. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Амприлан® Международное непатентованное название:Рамиприл. Форма выпуска:таблетки. Состав: На 1 таблетку 1,25 мг/2,5 мг: Действующее вещество: рамиприл 1,25 мг / 2,50 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, смесь красителей РВ 22886 желтый* (для таблеток 2,5 мг) на 1 таблетку 5 мг /10 мг: Действующее вещество: рамиприл 5,00 мг / 10,00 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, смесь красителей РВ 24899 розовый* (для таблеток 5 мг) Смесь красителей РВ 22886 желтый содержит: лактозу моногидрат, краситель железа оксида желтого (Е172). Смесь красителей РВ 24899 розовый содержит: лактозу моногидрат, краситель железа оксида красного (Е172), краситель железа оксида желтого (Е172). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-001621 Фармгруппа: Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)Дата регистрации: 23.12.2010 / 29.03.2017. Окончание регстрации: . Описание: Таблетки 1.25 мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Таблетки 2,5 мг: овальные, плоские таблетки светло-желтого цвета с фаской. Таблетки 5 мг: овальные, плоские таблетки розового цвета с фаской, с видимыми вкраплениями. Таблетки 10 мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Упаковка: Таблетки, 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. По 7 или 10 таблеток в блистер. -2, 4, 8, 12 или 14 блистеров (по 7 таблеток) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную: -3, 6, или 9 блистеров (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. Срок годности: Таблетки 1,25 мг: 2 года Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг: 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности Владелец рег.удостоверения:КРКА, д.д, Ново место, АО Производитель:КРКА, д.д, Ново место, АО. Представительство. Информация предоставлена**: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
