тревожные дневники
Сульпирид Белупо капс. 200мг №12
Показания Капсулы 50 мг - тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения)- тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма. Капсулы 200 мг - острые психотические расстройства- хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз). Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата- Детский возраст до 6 лет (для капсул 50 мг)- Детский возраст до 14 лет (для капсул 200 мг)- Пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)- Гиперпролактинемия- Феохромоцитома или подозрения на феохромоцитому- Острая интоксикация алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками- Период грудного вскармливания- Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы)- Одновременный прием леводопы (см.раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами")- Одновременный прием мехитазина, каберголина, хинаголида, ротиготина, циталопрама и эсциталопрама (см. раздел "Взаимодействие с другимилекарственными препаратами") С осторожностью: - У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма- с брадикардией менее 55 ударов в минуту- с нарушениями электролитного баланса, в частности с гипокалиемией- с врожденным удлинением интервала QT- одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту): гипокалиемию: замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT, поскольку сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие пируэтной желудочковой тахикардии (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами", "Особые указания"). - У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анемнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания")- У лиц пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств)- Агрессивное поведение или возбуждение с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных средств)- У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания")- У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания")- У пациентов с болезнью Паркинсона(см. раздел "Особые указания")- У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболии (см. раздел "Особые указания")- При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль уровня сахара в крови)- При беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания")- При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск понижения порога судорожной готовности) (см.раздел "Особые указания")- При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования)(см. раздел "Способ применения и дозы")- При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препарата-ми")- На фоне терапии нейролептиками, в том числе препаратом Сульпирид Белупо, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови,что требует немедленного выполнения гематологических исследований- У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующими свойствами)- У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением)- При применении у детей следует соблюдать осторожность, так как эффективность и безопасность сульпирида у данной категории пациентов исследованы недостаточно. Беременность Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. Имеются очень ограниченные клинические данные по применению сульпирида беременными женщинами,поэтому назначение сульпирида беременным женщинам не рекомендуется. Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, находятся в группе повышенного риска развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром "отмены", которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности (см. раздел "Побочное действие"). Были зарегистрированы случаи развития ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания, поэтому новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением. Сульпирид проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения сульпирид ом следует прекратить. Применение и дозы Внутрь, до приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Суточная доза делится на несколько приемов. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня бодрствования. Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта. Взрослые. Кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение не более 4 недель. Острые психотические расстройства, хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния): суточная доза составляет 200-400 мг сульпирида два раза в день. При необходимости, доза может быть увеличена до 1200 мг два раза в день (наивысшая рекомендуемая доза составляет 2400 мг). Дети старше 6 лет. Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия), особенно с синдромом аутизма: суточная доза составляет 5-10 мг/кг массы тела. Дозы для лиц пожилого возраста. Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4 - 1/2 дозы для взрослых. Дозы у пациентов с нарушениями функции почекВ связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:ТАБЛИЦЪ Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация, согласно ВОЗ: очень часто (>: 1/10), часто (>: 1/100 и <: 1/10), нечасто (>: 1/1000 и <: 1/100), редко (>: 1/10000 и <: 1/1000), очень редко (<: 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным). Нежелательные явления, развивающиеся в результате применения сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше. Со стороны эндокринной системы: часто: гиперпролактинемия. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности "печеночных" ферментов. Со стороны нервной системы: часто: седация, сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия: нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония:редко: окулогирный криз: частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (после приема в течение более 3-х месяцев, как и при приеме других нейролептиков, при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: ортостатическая гипотензия: редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия: частота неизвестна: удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия, остановка сердца, внезапная смерть, венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда фатальные: повышение артериального давления (см. раздел "Особые указания"). Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция, эректильная дисфункция: часто: болезненность молочных желез, галакторея: частота неизвестна: гинекомастия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: макулезно-папулезная сыпь. Общие нарушения: часто: увеличение массы тела. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: лейкопения: частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны психики: часто: бессонница. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: гиперсаливация. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижениеартериального давления, анафилактический шок). Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: кривошея, тризм. Беременность, послеродовой период и перинатальное состояние: частота неизвестна: синдром "отмены" препарата у новорожденных (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Передозировка: Симптомы. Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют. Могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых пациентов - синдром паркинсонизма и кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. ЛечениеВ связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента. При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают антихолинергические средства. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации- С леводопой: взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков- С каберголином, хинаголидом, ротиготином: взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиков- С мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом: повышенный риск нарушений желудочкового ритма, в частности пируэт-ной желудочковой аритмии. Нерекомендуемые комбинации- С этанолом: этанол усиливает седативный эффект нейролептиков, поэтому следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол- С препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать пируэтную желудочковую тахикардию- препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы: урежающие число сердечных сокращений блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем): клонидин, гуанфацин: сердечные гликозиды- препараты, вызывающие гипокалиемию, такие как калий-выводящие диуретики: стимулирующие перистальтику кишечника слабительные: амфотерицин В при внутривенном применении: глюкокорти-костериоды: тетракозактид (перед приемом сульпирида гипокалиемия должны быть скорректирована)- антиаритмические препараты IA класса (хинидин, дизопирамид)- антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол)- другие препараты, такие как пимозид: сультоприд: галоперидол: тиоридазин: метадон: антидепрессанты, производные имипрамина: препараты лития: бепридил: цизаприд: вводимый внутривенно эритромицин: вводимый внутривенно винкамин: галофантрин: пентамидин: спарфлоксацин. Если нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, то следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение за пациентами. Взаимодействия, которые необходимо принимать во внимание- С гипотензивными препаратами: аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии- С препаратами, угнетающими функцию ЦНС (наркотические анальгетики: блокаторы H1-гистаминовых рецепторов с седативным действием: барбитураты: бензодиазепины и другие анксиолитики: клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия): возможно кумулятивное угнетения центральной нервной системы и снижение реакции- С антацидами и сукральфатом: при совместном применении они снижают абсорбцию сульпирида: при совместном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом- С азитромицином, кларитромицином, рокситромицином: повышенный риск нарушений желудочкового ритма, в частности пируэтной желудочковой аритмии: при совместном применении необходим клинический и электрокардиографический контроль за состоянием пациента. Фармакологическое действие и фармакокинетика Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе (ЦНС) сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, воздействие на неостриатную систему незначительное. Обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (GABA рецепторы). Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметиче-ским эффектом (угнетение рвотного центра) Фармакокинетика: Всасывание. После приема внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов. Биодоступность составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 мг до 300 мг. Одновременный прием сульпирида с пищей снижает всасывание на 30%. Распределение. Сульпирид быстро распределяется в ткани, объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%. Небольшие количества сульпирида выделяется с грудным молоком и проникают через плацентарный барьер. МетаболизмВ организме человека сульпирид плохо подвергается метаболизму. Выведение. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов. Особые указания Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненным, предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга. Удлинение интервала QTСульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как пируэтная желудочковая тахикардия (см. раздел "Побочное действие"). Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервалQT) (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие"). Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости применения сульпирида необходимо соблюдать осторожность. Гипокалиемия, гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и постоянный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ. За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и снятия ЭКГ. Экстрапирамидный синдром. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует применять м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел"Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). ИнсультВ рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью применять у пациентов с факторами риска развития инсульта. Пациенты пожилого возраста с деменцией У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. В ходе 10-ти недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5 %, а при приеме плацебо -2,6 %. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна. Венозные тромбоэмболические осложнения. При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда фатальных. Поэтому, сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие"). Пациенты с эпилепсиейВ связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при применении сульпирида у пациентов с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением. Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие агонисты дофаминовых рецепторов. Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона,принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития упациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы "С осторожностью", "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Пациенты с нарушениями почечной функции. Следует применять уменьшенные дозы (см.раздел "Способ применения и дозы"). Пациенты с сахарным диабетом или факорами риска развития сахарного диабета. Поскольку сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо мониторировать концентрацию глюкозы в крови. Этанол. Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается. Применение у детейВ связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей, необходимо ежегодно контролировать способность к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу с учетом клинического состояния ребенка. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Сообщалось о развитии лейкопении,нейтропении и агранулоцитоза при приеме антипсихотических препаратов. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут быть проявлением нарушений со стороны крови и требуют немедленного гематологического обследования. Лактоза. Не следует применять препарат пациентам с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозноймальабсорбцией. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Во время лечения препаратом Сульпирид Белупо запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Сульпирид Белупо Международное непатентованное название:Сульпирид. Форма выпуска:Капсулы. Состав:капсулы 50 мг: одна капсула содержит активное вещество сульпирид 50 мг: вспомогательные вещества: крахмал кукурузный -31,0 мг, лактозы моногидрат - 29,0 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 7,2 мг, магния стеарат - 2,8 мг: капсула [титана диоксид - 2 %, желатин - до 100,0%].капсулы 200 мг: одна капсула содержит активное вещество сульпирид 200 мг: вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 112,0 мг, лактозы моногидрат -83,0 мг, магния стеарат - 5,0 мг: крышечка капсулы [титана диоксид - 2 %, желатин - до 100,0 %], корпус капсулы [индигокармин FD&:C синий 2 - 0,11 %, титана диоксид -1,10 %, желатин - до 100,0%]. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N009371 Фармгруппа: Дата регистрации: 01.07.2008. Окончание регстрации: . Описание: Упаковка:Капсулы 50 мг, 200 мг. Капсулы 50 мг. По 15 капсул в ПВХ/Ал блистере. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Капсулы 200 мг. По 12 капсул в полипропиленовом флаконе белого цвета с завинчивающейся двухслойной крышечкой, имеющей защиту от детей (типа: "нажми-открой"), кольцо для контроля первого вскрытия и штампованный рисунок сверху. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:4 года. Владелец рег.удостоверения:БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д. Производитель:BELUPO, Pharmaceuticals &: Cosmetics, d.d. Представительство:БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д
124 Руб.Семакс капли наз. 1% 3мл
Показания Острый период ишемического инсульта средней и тяжелой степени в составе комплексной терапии. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Острые психические расстройства, тревожные расстройства, детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации, судороги в анамнезе. С осторожностью: Беременность Противопоказано. Клинических исследований не проводилось. Применение и дозы Семаке применяют интраназально, используя флакон, укупоренный пластмассовой пробкой-пипеткой. Аккуратно срезать кончик пипетки. Колпачок должен плотно закрывать пипетку. Перевернуть флакон и, легко постукивая пальцем по дну, дождитесь, чтобы жидкость заполнила все пространство пипетки - рис. 3. Снимите колпачок и легким надавливанием на широкую часть пипетки, выдавите необходимое количество капель препарата в носовой ход (на слизистую оболочку). Хранить препарат с плотно закрытым колпачком. Объем одной капли равен 0,05 мл (50 мкл). В одной капле стандартного раствора содержится 500 мкг активного вещества. При инсульте средней тяжести за один прием вводится по 2-3 капли в каждую ноздрю, что составляет 2000 мкг (4 капли или 0,2 мл) - 3000 мкг (6 капель или 0,3 мл). Закапывание проводят 3-4 раза в день, с интервалом между закапываниями 3-4 часа. Суточная доза составляет 6000 мкг (12 капель или 0,6 мл) - 12000 мкг (24 капли или 1,2 мл). При тяжелом инсульте за один прием вводится по 3 - 4 капли в каждую ноздрю, что составляет 3000 мкг (6 капель или 0,3 м) - 4000 мкг (8 капель или 0,4 мл). Закапывание проводят 4-5 раз в день с интервалом между закапываниями 2,5-3 часа. Суточная доза составляет 12000 мкг (24 капли или 1,2 мл) - 20000 мкг 40 капель или 2,0 мл). Препарат назначают ежедневно в течение 10 дней. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При длительном применении возможно слабое раздражение слизистой оболочки носа. Передозировка: Явлений передозировки препаратом до настоящего времени не удавалось выявить даже при значительном увеличении разовой дозы. Взаимодействие с другими ЛС: Фармацевтическое. Исходя из химической структуры препарата наличие химически несовместимых комбинаций не предполагается: препарат быстро разрушается и в желудочно-кишечный тракт не поступает. Фармакокинетическое. Учитывая химическую структуру препарата (гептапептид - синтетический аналог адренокортикотропного гормона, полностью лишенный гормональной активности), быстроту всасывания и скорость поступления в кровь, а также интраназальный способ введения, влияние иных препаратов на фармакокинетические параметры Семакса не предполагается. Учитывая способ введения Семакса (интраназальный) нежелательно введение средств, обладающих местным сосудосуживающим действием при их интраназальном введении. Фармакологическое действие и фармакокинетика Семакс капли назальные 1% - оригинальный синтетический пептидный препарат, являющийся аналогом фрагмента адренокортикотропного гормона (АКТГ4-10 ) (метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин), полностью лишенный гормональной активности. Все аминокислоты L-формы. Семакс обладает оригинальным механизмом нейроспецифического действия на центральную нервную систему (ЦНС). Семакс синтетический аналог кортикотропина, обладающий ноотропными свойствами и полностью лишенный гормональной активности. Препарат улучшает познавательные, или когнитивные процессы головного мозга, такие, как память, обучаемость,внимание. Повышает умственную работоспособность: улучшает адаптацию клеток головного мозга к гипоксии, наркозу и другим повреждающим воздействиям. Препарат практически не токсичен при однократном и длительном введении. Не проявляет аллергических, эмбриотоксических, тератогенных и мутагенных свойств. Не обладает местнораздражающим действием. Фармакокинетика: Всасывается со слизистой оболочки носовой полости, при этом усваивается до 60-70% в пересчете на активное вещество. Семакс быстро распределяется по всем органам и тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер. При попадании в кровь Семакс подвергается достаточно быстрой биотрансформации и выведению из организма с мочей. Особые указания Нет данных Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 10°С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Семакс Международное непатентованное название:Метионил-глутамил- гистидил-фенилаланил- пролил-глицил- пролин. Форма выпуска:Капли назальные 1%. Состав:Семакса в пересчете на 100% вещество - 10 г, метилпарагидроксибензоата (Нипагина) - 1 г, вода очищенная до 1 л. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Р N000812/01 Фармгруппа: Ноотропное средство. Дата регистрации: 29.12.2011 / 16.11.2015. Окончание регстрации: . Описание:Бесцветная прозрачная жидкость. Упаковка:Капли назальные 1%. По 3 мл во флакон, укупоренный пластмассовой пробкой-пипеткой или флакон, укупоренный пластмассовой крышкой с прилагаемой насадкой-капельницей. Каждый флакон с инструкцией по применению упаковывают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Пептоген Инновационный научно-производственный центр, ЗАО Производитель:Пептоген Инновационный научно-производственный центр, ЗАО. Представительство
1716 Руб.Мексидол Форте таб. п.о 250мг №40
Состав Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат в пересчете на 100 % вещество – 250,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат. Пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый. Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антиоксидантное средство Код АТХ: N07XX. Фармакодинамика Мексидол® ФОРТЕ 250 является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия Мексидол® ФОРТЕ 250 обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® ФОРТЕ 250 повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами). В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов – фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексидол® ФОРТЕ 250 обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол® ФОРТЕ 250 улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. Фармакокинетика Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация (Cmax) при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания (MRT) препарата в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут. после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты. Период полувыведения (T1/2) при приеме внутрь – 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизменном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность. Показания к применению последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т. ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов; легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные); синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства; состояние после острой интоксикации антипсихотическими средствами; астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов. Противопоказания острые нарушения функции печени и/или почек; повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам; детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата); беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат Мексидол® ФОРТЕ 250 противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы Внутрь по 250 мг 3 раза в сутки. Начальная доза – 250 мг (1 таблетка) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 750 мг (3 таблетки). Длительность лечения – 2-6 недель; для купирования алкогольный абстиненции – 5-7 дней. Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды. Побочное действие Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ( 10 %); часто ( 1 %, но ˂ 10 %); нечасто ( 0,1 %, но ˂ 1 %); редко ( 0,01 %, но ˂ 0,1 %); очень редко (˂ 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отек, крапивница. Психические нарушения: очень редко – сонливость. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль. Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – сыпь, зуд, гиперемия. Передозировка Симптомы: сонливость, бессонница. Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Мексидол® ФОРТЕ 250 сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина) и противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсическое действие этанола. Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.). Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг. По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускают по рецепту
708 Руб.Проспекта таб. д/расс. №40
ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ПРОСПЕКТА Регистрационный номер: ЛП-№(001963)-(РГ-RU) Торговое наименование Проспекта Лекарственная форма Таблетки для рассасывания. Состав Действующее вещество: антитела к мозгоспецифическому белку S-100 аффинно очищенные, модифицированные – 10 000 ЕМД*. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. *ЕМД – единицы модифицирующего действия. Описание Таблетки плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской, от белого до почти белого цвета. На плоской стороне с риской нанесена надпись MATERIA MEDICA, на другой плоской стороне нанесена надпись PROSPEKTA. Фармакотерапевтическая группа: ноотропное средство. Код ATX N06BX. Фармакологические свойства Фармакодинамика Механизм действия Мишенью действия препарата Проспекта является широко представленный в ЦНС мозгоспецифический Са 2-связывающий белок S-100 (S100B). S100B регулирует следующие фундаментальные процессы в мозге: генерация и проведение нервного импульса, синаптическая передача сигнала; стимуляция дифференцировки и пролиферации нейронов; на системном уровне S100B модифицирует соотношение процессов активации и торможения, позитивно влияя на интегративную деятельность мозга. Благодаря этому S100B обладает стресс-протекторным, в том числе противотревожным, нейропротекторным и ноотропным эффектами. В исследованиях механизма действия с применением мембран клеток, экспрессирующих человеческие рецепторы ГАМК, серотонина и дофамина (ГАМКB1А/B2, 5-HT2В, 5-HT2C, 5-HT3 и D3, соответственно), показано изменение количества комплексов «лиганд-рецептор», то есть способность через воздействие на S100B влиять как на тормозящие, так и на активирующие нейромедиаторные системы, восстанавливая баланс уровней основных нейромедиаторов. Фармакодинамические эффекты Модифицируя функциональную активность S100B, препарат Проспекта улучшает интегративную деятельность головного мозга на всех уровнях организации нейронных систем (клеточном, межклеточном, структурном и системном). Препарат изменяет спектральную мощность биоэлектрической активности коры больших полушарий, гиппокампа и гипоталамуса, в т.ч. у животных с наследственно-обусловленной тревожностью и депрессивно-подобным поведением на фоне отклонений в нейрохимическом профиле и в синаптической пластичности. Экспериментально показано, что препарат: – нормализует эмоциональное состояние и поведение у животных (уменьшает соматовегетативные проявления стресса, устраняет признаки тревожного поведения, восстанавливает локомоторно-исследовательскую активность); – проявляет ноотропную активность путем улучшения формирования памятного следа на модели амнезии условного рефлекса; компенсации возрастного ослабления механизмов кратковременной памяти; усиления долговременной синаптической пластичности (основы клеточных механизмов памяти и обучения). Также показано, что препарат обладает нейропротективным и нейрорепаративным действием: повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает мембраностабилизирующим, антиоксидантным действием. В постинсультный или посттравматический период мобилизует внутриклеточные функционально сопряженные с белком S100B компенсаторные резервы поврежденных и здоровых нейронов, а также находящихся в поврежденной области глиальных клеток. За счет изменения биоэлектрической активности мозга может влиять на структуру сна. Клиническая эффективность и безопасность Клинически доказано, что препарат обладает противотревожным и антиастеническим действием при широком круге заболеваний. На фоне лечения препаратом Проспекта уровень тревоги значимо снижался у пациентов с сосудистыми заболеваниями головного мозга и различными соматическими заболеваниями. В клиническом исследовании по лечению пациентов в раннем восстановительном периоде ишемического инсульта показана нормализация поведения и настроения пациентов в виде уменьшения раздражительности, повышения уровня самообслуживания, уменьшения трудностей с выполнением повседневной работы по дому, повышения социальной роли в семье, в т.ч. обусловленные уменьшением астенических проявлений в виде утомляемости и слабости, улучшением когнитивных функций пациентов по Монреальской шкале когнитивной оценки (MoCA), восстановлением активности в повседневной жизнедеятельности по шкале Бартел. Согласно тестированию по шкале оценки качества жизни при инсульте (SS-QOL), у пациентов наблюдалось улучшение большинства показателей (настроение, речь, зрение, мышление, мобильность и др.). Клинически доказано, что после перенесенной новой коронавирусной инфекции, применение препарата способствует уменьшению выраженности астении (слабости), чувства постоянной усталости, утомляемости. Клинически доказано, что у большинства детей с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) на фоне приема препарата Проспекта выраженность симптомов невнимательности и гиперактивности уменьшается на 25 % и более. Средний общий балл шкалы ADHD-RS-V снижается на 10,2 пункта. Курсовой прием препарата Проспекта® приводит к улучшению концентрации внимания при выполнении заданий или во время игр, удержания внимания на деталях, способности придерживаться предлагаемых инструкций и полностью выполнять школьные домашние задания, работу по дому, поручения взрослых. В исследованиях пациентов пожилого и старческого возраста было показано анксиолитическое действие препарата. Выраженность тревоги по домену «Тревога» шкалы NPI-C снизилась на 2,3 пункта. Фармакокинетика Фармакокинетические исследования невозможны из-за сложного состава препарата. Показания к применению Препарат Проспекта показан к применению у взрослых для лечения следующих расстройств: - тревожные состояния, неустойчивость эмоционального фона, раздражительность; астенические состояния, проявляющиеся повышенной утомляемостью и слабостью, в том числе дисциркуляторного происхождения; - когнитивные (снижение памяти и концентрации внимания) нарушения различного происхождения, в том числе после перенесенных острых нарушений мозгового кровообращения, а также у лиц пожилого и старческого возраста; - астенические состояния в постинфекционном периоде, в том числе после перенесенной коронавирусной инфекции (COVID-19). Препарат Проспекта показан к применению у детей в возрасте от 7 лет для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью. Противопоказания Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Детский возраст до 7 лет. Дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Безопасность применения препарата Проспекта у беременных и в период грудного вскармливания не изучалась. При необходимости приема препарата следует учитывать соотношение риск/польза. Способ применения и дозы Риска не предназначена для деления таблетки на части. Внутрь. На один прием 1 таблетка. Препарат принимается вне приема пищи (в промежутке между приемами пищи либо за 15 минут до приема пищи или приема жидкости). Таблетки держать во рту, не проглатывая, до полного растворения. При лечении тревожных состояний и астении Принимать по 1 таблетке 2 раза в день. Курс лечения – 1 месяц; при необходимости курс можно повторить через 1-2 месяца. При лечении когнитивных нарушений различного происхождения Принимать по 1 таблетке 2 раза в день. Курс лечения – 6 месяцев; при необходимости курс лечения можно повторить через 1-2 месяца. При лечении постинфекционных астенических состояний Принимать по 1 таблетке 2 раза в день. Курс лечения – 1 месяц; при необходимости курс лечения можно повторить через 1-2 месяца. При отсутствии улучшения состояния в течение 4 недель после начала лечения необходимо обратиться к врачу. При лечении синдрома дефицита внимания с гиперактивностью Принимать по 1 таблетке 2 раза в день (примерно в одно и то же время). Курс лечения – 8 недель; при необходимости курс лечения можно повторить. Побочное действие Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата. Передозировка При передозировке возможны диспепсические явления, обусловленные входящими в состав препарата вспомогательными веществами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Случаев несовместимости с другими лекарственными средствами до настоящего времени не зарегистрировано. Особые указания В состав препарата входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется назначать пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы, либо при врожденной лактазной недостаточности. Влияние на способность управлять транспортными средствами В редких случаях при первом приеме препарата возможно появление сонливости, поэтому следует избегать управления транспортными средствами в течение нескольких часов после первого приема препарата. Форма выпуска Таблетки для рассасывания. По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. Условия хранения При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска Отпускают без рецепта. Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, и организация, принимающая претензии на территории Российской Федерации ООО «НПФ «МАТЕРИА МЕДИКА ХОЛДИНГ»; Россия, 127473, г. Москва, 3-й Самотечный пер, д. 9. Тел./факс: + 7 (495) 684-43-33. Телефоны «Горячей линии»: + 7 (495) 681-09-30, + 7 (495) 681-93-00. E-mail: [email protected] Адрес места производства лекарственного препарата ООО «НПФ «МАТЕРИА МЕДИКА ХОЛДИНГ»; Россия, 454139, Челябинская обл, г. Челябинск, ул. Бугурусланская, д. 54
395 Руб.Нейрокс р-р в/в и в/м 50мг/мл 2мл №10
Показания Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии): - черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм: - дисциркуляторная энцефалопатия: - синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии: - легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза: - тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях: - острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии: - первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии: - купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств: - острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами. Противопоказания Противопоказания - Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату или его компонентам: - острая почечная недостаточность: - острая печеночная недостаточность: - беременность: - грудное вскармливание: - детский возраст. С осторожностью: Аллергические заболевания и реакции в анамнезе, в том числе повышенная чувствительность к сульфитам. Беременность Применение и дозы Внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно Нейрокс® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения Нейрокс® применяют в комплексной терапии в первые 10-14 дней - в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем - в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель. При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Нейрокс® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Нейрокс® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем - в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Нейрокс® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50-400 мг в сутки в течение 14 дней. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней. При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Нейрокс® вводят в/в или в/м в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные препараты, а также симптоматические средства по показаниям). В первые 5 суток Нейрокс® вводят внутривенно, в последующие 9 суток препарат может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии (медленно) в течение 30-90 минут (в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы)), при необходимости возможно медленное струйное в/в введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов, Суточная доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Нейрокс® вводят в/м по 100-300 мг/сутки, 1- 3 раза в сутки в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме Нейрокс® вводят в/м или в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными препаратами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7- 14 дней. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При парентеральном введении (особенно внутривенном струйном): сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер). При длительном применении - тошнота, метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания). Аллергические реакции. Передозировка: Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость): при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления. Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно, в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления. Взаимодействие с другими ЛС: Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола. Фармакологическое действие и фармакокинетика Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Относится к классу 3- оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурнофункциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеинов низкой плотности. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Стрессопротекторное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов "сон-бодрствование", нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга. Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме, устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует поведенческие и когнитивные нарушения. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Фармакокинетика: При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 0,3-0,58 ч. Максимальная концентрация при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг - 2,5-4 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении - 0,7-1,3 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность. Особые указания Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Нейрокс® Международное непатентованное название:Этилметилгидроксипиридина сукцинат. Форма выпуска:раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Состав:1 ампула (2 мл) содержит в качестве активного вещества этилметилгидроксипиридина сукцинат - 100 мг: 1 ампула (5 мл) содержит в качестве активного вещества этилметилгидроксипиридина сукцинат - 250 мг: 1 ампула (10 мл) содержит в качестве активного вещества этилметилгидроксипиридина сукцинат - 500 мг: 1 ампула (20 мл) содержит в качестве активного вещества этилметилгидроксипиридина сукцинат - 1000 мг: вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода для инъекций. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-007439/09 Фармгруппа: антиоксидантное средство. Дата регистрации: 24.09.2009. Окончание регстрации: . Описание:Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость. Упаковка:Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. По 2 мл в ампулы светозащитного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 4 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 5 мл в ампулы светозащитного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 10 мл или 20 мл в ампулы светозащитного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 1 ампуле в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Фарм. Фирма СОТЕКС, ЗАО Производитель:Фарм. Фирма СОТЕКС, ЗАО. Представительство:Фарм. Фирма СОТЕКС ЗАО
313 Руб.Номигрен таб. п/о №10
Показания Острые приступы мигрени (в т.ч. сопровождающиеся аурой) и мигренеподобные головные боли сосудистого генеза. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия), выраженные облитерирующие заболевания периферических сосудов, глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, тиреотоксикоз, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, сепсис, беременность и период лактации, возраст младше 15 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу). С осторожностью: нарушения сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), мегаколон, пожилой возраст, одновременный прием глюкокортикостероидов: мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями. Беременность Применение препарата Номигрен® противопоказано при беременности (вследствие его эффекта стимулирования матки). Не рекомендуется применение препарата в период лактации, так как эрготамин и кофеин проникают в грудное молоко в достаточных количествах (существует риск развития эрготизма у ребенка). При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Внутрь. Номигрен® следует принимать в самом начале приступа. Для первого приема рекомендуемая доза - 1-2 таблетки внутрь, запивая водой, если через 30 мин улучшения состояния не наступает, следует принять еще 1-2 таблетки. Максимальная суточная доза не более 4 таблеток, максимальная доза в течение 1 недели не более 10 таблеток. Препарат не рекомендуется применять длительно: после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв на 3-4 дня. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны центральной нервной системы (цнс): нарушения сна,повышенная возбудимость: при длительном применении возможно развитие привыкания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная тахикардия, изменения на ЭКГ, повышение артериального давления (АД), боли в области сердца, брадикардия, боли в мышцах, уменьшение пульсации в конечностях, парестезии в конечностях (большинство указанных эффектов связано с повышением тонуса периферических сосудов). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота: редко - диарея. Прочие: слабость в ногах: редко - периферические отеки, кожный зуд. Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, общая слабость, парестезии, шум в ушах, боль и цианоз нижних конечностей (с понижением или полным отсутствием пульсации на периферических артериях), повышение или снижение АД, тахикардия, сонливость, ступор, судороги, тревожность. Лечение: промывание желудка, если прошло не более 4-х часов после приема препарата, прием активированного угля, при необходимости - проведение симптоматической терапии. Взаимодействие с другими ЛС: Амантадин, хинидин и трициклические антидепрессанты потенцируют действие препарата. Номигрен® усиливает эффект этанола и седативных средств. Альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы и никотин усиливают сосудосуживающее действие препарата. Нельзя назначать одновременно с сосудосуживающими средствами, т.к. может привести к опасной для жизни артериальной гипертензии. При одновременном применении с агонистами серотонина (в т.ч. с суматриптаном) повышается. риск развития пролонгированных вазоспастических реакций. При одновременном применении с антибиотиками группы макродидов (в т.ч. с эритромицином) возможно повышение концентрации эрготамина в плазме крови. Фармакологическое действие и фармакокинетика Комбинированный препарат, оказывает противомигренозное, спазмолитическое и анальгезирующее действие. Эрготамин - алкалоид спорыньи: является частичным агонистом серотониновых рецепторов, неизбирательно блокирует 5-HTIA-ID-рецепторы. Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды, что имеет терапевтическое значение при купировании приступов мигрени. Пропифеназон обладает анальгезирующим действием. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина и усиливает его терапевтический эффект. Также кофеин оказывает тонизирующее действие на мозговые сосуды. Камилофин оказывает спазмолитическое действие, устраняя начальный вазоспазм в продромальной фазе приступа мигрени. Мелоксамин оказывает антихолинергическое, антигистаминное, умеренно седативное и противорвотное действие. Фармакокинетика: После приема внутрь эрготамин в небольшой степени всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при "первичном прохождении" через печень. Основные метаболиты выделяются через кишечник с желчью. Около 4% выводится почками в неизмененном виде. Выведение эрготамина носит двухфазный характер. Период полувыведения (Т1/2) в конечной фазе - 21 ч. Кофеин хорошо всасывается в кишечнике (в т.ч. толстом). Т1/2 составляет около 5 ч. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 25% пропифеназона подвергаются метаболизму при "первичном прохождении" через печень, объем распределения составляет 0,4 л/кг, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-40 минут, максимальный эффект - через 90 минут, T1/2 - от 2,1 -2,4 ч, выводится почками.Т1/2 мелоксамина и камйлофина - 1,5 - 2 ч, выводятся почками. Особые указания Не применять препарат с целью профилактики приступа мигрени!Пациентам, принимающим Номигрен®, необходимо периодически контролировать картину крови. При систематическом приеме содержащих эрготамин препаратов следует предупредить пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз во-избежании развития явлений эрготизма: спазм периферических сосудов - потеря чувствительности, парестезии, ощущение "покалывания" в конечностях, боли в нижних конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушениями со стороны ЦНС- головокружение, ступор, кома, судороги. При появлении таких симптомов, как онемение кончиков пальцев кистей или стоп, боли в области сердца, ускорение или замедление частоты сердечных сокращений, прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Номигрен® может влиять на психофизические способности пациента, особенно при одновременном приеме с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС. Нельзя управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами на протяжении 2-3 ч после приема препарата Номигрен®. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше + 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Номигрен® Международное непатентованное название. Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой. Состав:1 таблетка покрытая оболочкой содержит:Действующие вещества: Пропифеназон 200,000 мг. Кофеин 80,000 мг. Камилофина хлорид 25,000 мг Меклоксамина цитрат 20,000 мг Эрготамина тартрат 0,750 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кросповидоп, тальк, магния стеарат, желатин, кремния диоксид коллоидный, винная кислота, краситель железа оксид красный, титана диоксид, макрогол 6000, полиакрилат дисперсия, полисорбат 80, кармеллоза натрия. АТХ:N.02.C.A.52 Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-001304/10 Фармгруппа: протовомигренозное средство. Дата регистрации: 24.02.2010. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые оболочкой круглой формы, двояковыпуклые, темно-розового цвета. Упаковка:Таблетки покрытые оболочкой. По 10 или 20 таблеток, покрытых оболочкой в белой пропиленовой тубе, укупоренной белой пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Босналек, АО Производитель:BOSNALIJEK, d.d. Представительство:БОСНАЛЕК АО. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
0 Руб.Афобазол таб. 10мг №60
Показания Афобазол® применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома, для облегчения, синдрома "отмены" при отказе от курения. Противопоказания Противопоказания Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период лактации. Детский возраст до 18 лет. С осторожностью: Беременность Применение препарата Афобазол® противопоказано при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Применяется внутрь, после еды. Оптимальные разовые дозы - 10 мг: суточные - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет - 2-4 недели. При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможны аллергические реакции. Редко - головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата. Передозировка: При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно. Взаимодействие с другими ЛС: Афобазол® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама. Фармакологическое действие и фармакокинетика Афобазол® - селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки. Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие пред- чувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечнососудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели. Афобазол® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром "отмены". Фармакокинетика: После перорального приема Афобазол® хорошо и быстро всасывается из желудочно- кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) - 0,130±0,073 мкг/мл: время достижения максимальной концентрации (Тmах ) - 0,85±0,13 ч. Метаболизм: Афобазол® подвергается “эффекту первого прохождения” через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Афобазол® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани). Период полувыведения Афобазола® при приеме внутрь составляет 0,82+0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом: При длительном применении не кумулирует в организме. Особые указания Влияние на способность управлять транспортными средствами: Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Афобазол® Международное непатентованное название:Фабомотизол. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка содержит: активное вещество: фабомотизол (фабомотизола дигидрохлорид) 5 мг и 10 мг: вспомогательные вещества: крахмал картофельный 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40 мг (для дозировки 5 мг) и 35 мг (для дозировки 10 мг), лактозы моногидрат 48,5 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) 7 мг, магния стеарат 1,5 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000861 Фармгруппа: Анксиолитическое средство (транквилизатор)Дата регистрации: 23.07.2010 / 28.06.2016. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской. Упаковка:Таблетки по 5 мг или 10 мг. По 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 30, 50, 100 или 120 таблеток в банки полимерные. Каждую банку или 3, 5 или 10 контурных упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2, 3, 4 или 6 контурных упаковок по 20 таблеток, или 2 или 4 контурные упаковки по 25 таблеток, или 1,2,3 или 4 контурные упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ОТИСИФАРМ, ОАО Производитель:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО. Представительство
508 Руб.Кофеин-бензоат натрий таб. 100мг №10
Показания Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии. Цилиохориоидальная отслойка у взрослых. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечнососудистой системы (ССС) (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет (для пероральных ЛФ), детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения). С осторожностью: Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность, период лактации. Беременность Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода: возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. Применение и дозы Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница: при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость: при субконъюнктивальном введении - кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий. Передозировка: Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания: тошнота и рвота, иногда с кровью: звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги. Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином: прием активированного угля, слабительных лекарственных средств (ЛС): при геморрагическом гастрите - введение антацидных и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида: поддержание вентиляции легких и оксигенации: при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин: поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови. Взаимодействие с другими ЛС: Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина: циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлок- сацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Кофеинсодержащие напитки и др. ЛС, стимулирующие ЦНС, - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%: никотин - увеличивает скорость выведения кофеина. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селеги- лин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД. Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте. Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС. Увеличивает выведение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов: с адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции ЦНС и др. аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов. Фармакологическое действие и фармакокинетика Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептиче- ский эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино, хроно, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечнососудистую систему (ССС) складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление (АД) изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. брон- ходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз. Фармакокинетика: После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. В слюне концентрация кофеина составляет 65-85 % его концентрации в плазме. После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием диметил- и монометилксантинов, диметил- и монометилмочевой кислоты, триметил- и диметилаллантоина, производных уридина. Основной путь метаболизма - образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1А2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы). Период полуэлиминации (Т1/2) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных в связи с низкой ферментативной активностью микросомальных ферментов элиминация кофеина замедлена, Т1/2 составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч. У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30 - 50 % по сравнению с некурящими лицами. Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде. Особые указания Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (ЦНС) (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В связи с тем, что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности. При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия. Не принимать перед сном. Влияние на способность управлять транспортными средствами: При приеме внутрь в высоких дозах кофеин затрудняет концентрацию внимания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ, сопряженных с необходимостью концентрации внимания. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Кофеин-бензоат натрия Международное непатентованное название:Кофеин. Форма выпуска:раствор для подкожного введения . Состав:Таблетки 1 таб. кофеин 200 мг АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П 70/729/44 Фармгруппа: Психостимулирующее средство. Дата регистрации: 24.06.2010 / 29.04.2015. Окончание регстрации: . Описание:6 шт. - упаковки безъячейковые контурные. 6 шт. - упаковки ячейковые контурные. 10 шт. - упаковки безъячейковые контурные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные. Срок годности:5 лет. Не использовать после срока, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО Производитель:ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО Представительство:ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО
92 Руб.Мексидол таб. п.о 125мг №50
Состав Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат. 1 таблетка содержит: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат. Пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин. Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха. Показания к применению последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов; легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные); синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства; состояние после острой интоксикации антипсихотическими средствами; астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов; синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей, в том числе гиперактивность, нарушение внимания, импульсивность. Режим дозирования и способ применения Режим дозирования Внутрь по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза – 750 мг. Длительность лечения – 2-8 недель; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней. Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Для лечения последствий острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, таблетки назначают после курса препарата в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды. Дети При синдроме дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей, в том числе гиперактивности, нарушении внимания, импульсивности: по 125 мг 2 раза в сутки в течение 6 недель. Способ применения Внутрь, запивая водой. Противопоказания повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам; острые нарушения функции печени и/или почек; детский возраст до 6 лет (в связи с недостаточной изученностью действия препарата); беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбация. Особые указания и меры предосторожности при применении Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта. Фертильность, беременность и лактация Препарат Мексидол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.). Нежелательные реакции Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ( 10 %); часто ( 1 %, но ˂ 10 %); нечасто ( 0,1 %, но ˂ 1 %); редко ( 0,01 %, но ˂ 0,1 %); очень редко (˂ 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отек, крапивница. Психические нарушения: очень редко – сонливость. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль. Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – сыпь, зуд, гиперемия. Передозировка Симптомы Сонливость, бессонница. Лечение В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение. Фармакодинамические свойства Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство. Код АТХ: N07XX. Механизм действия Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Фармакодинамические эффекты Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Мексидол достоверно уменьшает выраженность проявлений синдрома дефицита внимания с гиперактивностью у детей 6-12 лет: уменьшает выраженность симптомов невнимательности, гиперактивности/импульсивности, способствует клиническому улучшению. Применение препарата при СДВГ способствует повышению концентрации внимания и способности к сосредоточению, повышению усидчивости, уменьшению признаков гиперактивности и снижению импульсивности, что способствует улучшению обучения и социальной адаптации детей. Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Клиническая эффективность и безопасность Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое в параллельных группах исследование эффективности и безопасности препарата Мексидол фазы III (ЭПИКА) при длительной последовательной терапии у пациентов с полушарным ишемическим инсультом в остром и раннем восстановительном периодах проводилось с участием 150 пациентов в возрасте от 40 до 79 лет. Пациенты были рандомизированы в 2 группы: первая группа получала терапию препаратом Мексидол по 500 мг в сутки внутривенно капельно в течение 10 дней с последующим приемом по 1 таблетке (125 мг) 3 раза в сутки в течение 8 недель. В группе терапии препаратом Мексидол показано достоверное уменьшение симптомов и функциональных нарушений. При применении препарата Мексидол отмечалось достоверно более выраженное по сравнению с плацебо улучшение жизнедеятельности: на момент окончания терапии средний балл по модифицированной шкале Рэнкина (мШР) был ниже в группе применения препарата Мексидол (p = 0,04); также в этой группе была более выраженной динамика уменьшения среднего балла по мШР (p = 0,023). Доля пациентов, достигших восстановления, соответствующего 0-2 баллам по мШР (5 визит), была достоверно выше в группе применения препарата Мексидол по сравнению с плацебо – 59 (96,7 %) и 53 (84,1 %), соответственно (p = 0,039). На момент окончания терапии неврологический дефицит был достоверно ниже в группе терапии препаратом Мексидол: при тестировании по шкале инсульта Национального института здоровья на 5 визите среднее значение было ниже в первой группе (p = 0,035). Применение препарата Мексидол способствовало лучшему функциональному восстановлению: доля пациентов с отсутствием проблем с передвижением в пространстве была достоверно выше в первой группе (p = 0,022). По результатам субанализа, эффективность препарата Мексидол по всем используемым шкалам была равной во всех возрастных группах. Достоверных различий по частоте нежелательных реакций у пациентов обеих групп выявлено не было. Многоцентровое двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое в трёх параллельных группах клиническое исследование по оценке эффективности и безопасности препарата Мексидол таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг в лечении синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей 6-12 лет при различных режимах дозирования (МЕГА) проводилось с участием 333 пациентов. По результатам оценки конечных точек эффективности по окончании 6 недель терапии были получены статистически значимые изменения суммы общего балла по субшкалам «невнимательность», «гиперактивность/импульсивность» шкалы SNAP-IV, среднего изменения в баллах по субшкале «невнимательность» шкалы SNAP-IV, среднего изменения в баллах по субшкале «гиперактивность/импульсивность» шкалы SNAP-IV, среднего изменения в баллах по индексу Коннерса шкалы SNAP-IV, среднего изменения значения по шкале ADHD Rating Scale IV, оценки по шкале общего клинического впечатления степени тяжести СДВГ (Clinical Global Impressions-ADHD-Severity, CGI-ADHD-S), оценки по шкале общего клинического впечатления – улучшение (The Clinical Global Impressions Scale – Improvement, CGI-I). Доказана превосходящая эффективность препарата Мексидол над плацебо. По результатам исследования статистически значимые изменения суммы общего балла по субшкалам «невнимательность», «гиперактивность/импульсивность» шкалы SNAP-IV через 6 недель терапии были выявлены во всех трёх группах исследования (p < 0,05). При этом между группами Мексидол+Плацебо и Плацебо, а также между группами Мексидол и Плацебо наблюдались выраженные статистически значимые различия (для популяции PP: p = 0,000308 и p = 0,000024, соответственно; для популяции FAS: p = 0,000198 и p = 0,000024, соответственно). Верхняя граница 95 %-ного доверительного интервала для разности средних основного показателя эффективности в группах Мексидол+Плацебо и Плацебо составила -1,22 в популяции PP и -1,33 в популяции FAS; в группах Мексидол и Плацебо -3,25 в популяции PP и -3,36 в популяции FAS. Для популяции FAS всех пациентов, включенных в исследование, верхняя граница 95 %-ного доверительного интервала является отрицательной величиной, что позволяет констатировать превосходящую эффективность препарата Мексидол над Плацебо. Анализ для популяции PP подтверждает указанный вывод. Согласно оценке степени тяжести СДВГ по шкале общего клинического впечатления (Clinical Global Impressions-ADHD-Severity, CGI-ADHD-S), 3 и менее баллов к окончанию терапии имели 66 пациентов в группе Мексидол (59,46 %), 34 пациента в группе Мексидол+Плацебо (30,63 %) и 25 пациентов в группе Плацебо (22,52 %). При оценке по шкале общего клинического впечатления – улучшение (The Clinical Global Impressions Scale – Improvement, CGI-I) улучшение наступило у 95 (85,59 %) человек в группе Мексидол, 84 (75,68 %) человек в группе Мексидол+Плацебо, и у 50 (45,05 %) человек в группе Плацебо, при этом значительное улучшение отмечалось у 45 (40,54 %) человек в группе Мексидол, 20 (18,02 %) человек в группе Мексидол+Плацебо, и у 10 (9,01 %) человек – в группе Плацебо. Между группами были выявлены статистически значимые различия (критерий χ 2 Пирсона, p < 0,000001). Результаты статистического анализа частоты возникновения НЯ, показателей лабораторных анализов, физикального обследования демонстрируют отсутствие значимых различий между сравниваемыми группами по основным показателям безопасности. Изложенное указывает на сопоставимый характер профилей безопасности исследуемых режимов дозирования препарата Мексидол и Плацебо. Фармакокинетические свойства Абсорбция Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Распределение Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 ч. Биотрансформация Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты. Элиминация Период полувыведения (T1/2) при приеме внутрь – 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизменном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускают по рецепту. Особые меры предосторожности при хранении Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Характер и содержание первичной упаковки По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную
443 Руб.Сульпирид Белупо капс. 50мг №30
Показания Капсулы 50 мг - тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения)- тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма. Капсулы 200 мг - острые психотические расстройства- хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз). Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата- Детский возраст до 6 лет (для капсул 50 мг)- Детский возраст до 14 лет (для капсул 200 мг)- Пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)- Гиперпролактинемия- Феохромоцитома или подозрения на феохромоцитому- Острая интоксикация алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками- Период грудного вскармливания- Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы)- Одновременный прием леводопы (см.раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами")- Одновременный прием мехитазина, каберголина, хинаголида, ротиготина, циталопрама и эсциталопрама (см. раздел "Взаимодействие с другимилекарственными препаратами") С осторожностью: - У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма- с брадикардией менее 55 ударов в минуту- с нарушениями электролитного баланса, в частности с гипокалиемией- с врожденным удлинением интервала QT- одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту): гипокалиемию: замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT, поскольку сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие пируэтной желудочковой тахикардии (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами", "Особые указания"). - У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анемнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания")- У лиц пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств)- Агрессивное поведение или возбуждение с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных средств)- У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания")- У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания")- У пациентов с болезнью Паркинсона(см. раздел "Особые указания")- У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболии (см. раздел "Особые указания")- При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль уровня сахара в крови)- При беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания")- При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск понижения порога судорожной готовности) (см.раздел "Особые указания")- При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования)(см. раздел "Способ применения и дозы")- При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препарата-ми")- На фоне терапии нейролептиками, в том числе препаратом Сульпирид Белупо, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови,что требует немедленного выполнения гематологических исследований- У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующими свойствами)- У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением)- При применении у детей следует соблюдать осторожность, так как эффективность и безопасность сульпирида у данной категории пациентов исследованы недостаточно. Беременность Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. Имеются очень ограниченные клинические данные по применению сульпирида беременными женщинами,поэтому назначение сульпирида беременным женщинам не рекомендуется. Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, находятся в группе повышенного риска развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром "отмены", которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности (см. раздел "Побочное действие"). Были зарегистрированы случаи развития ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания, поэтому новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением. Сульпирид проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения сульпирид ом следует прекратить. Применение и дозы Внутрь, до приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Суточная доза делится на несколько приемов. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня бодрствования. Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта. Взрослые. Кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение не более 4 недель. Острые психотические расстройства, хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния): суточная доза составляет 200-400 мг сульпирида два раза в день. При необходимости, доза может быть увеличена до 1200 мг два раза в день (наивысшая рекомендуемая доза составляет 2400 мг). Дети старше 6 лет. Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия), особенно с синдромом аутизма: суточная доза составляет 5-10 мг/кг массы тела. Дозы для лиц пожилого возраста. Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4 - 1/2 дозы для взрослых. Дозы у пациентов с нарушениями функции почекВ связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:ТАБЛИЦЪ Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация, согласно ВОЗ: очень часто (>: 1/10), часто (>: 1/100 и <: 1/10), нечасто (>: 1/1000 и <: 1/100), редко (>: 1/10000 и <: 1/1000), очень редко (<: 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным). Нежелательные явления, развивающиеся в результате применения сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше. Со стороны эндокринной системы: часто: гиперпролактинемия. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности "печеночных" ферментов. Со стороны нервной системы: часто: седация, сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия: нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония:редко: окулогирный криз: частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (после приема в течение более 3-х месяцев, как и при приеме других нейролептиков, при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: ортостатическая гипотензия: редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия: частота неизвестна: удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия, остановка сердца, внезапная смерть, венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда фатальные: повышение артериального давления (см. раздел "Особые указания"). Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция, эректильная дисфункция: часто: болезненность молочных желез, галакторея: частота неизвестна: гинекомастия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: макулезно-папулезная сыпь. Общие нарушения: часто: увеличение массы тела. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: лейкопения: частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны психики: часто: бессонница. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: гиперсаливация. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижениеартериального давления, анафилактический шок). Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: кривошея, тризм. Беременность, послеродовой период и перинатальное состояние: частота неизвестна: синдром "отмены" препарата у новорожденных (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Передозировка: Симптомы. Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют. Могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых пациентов - синдром паркинсонизма и кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. ЛечениеВ связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента. При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают антихолинергические средства. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации- С леводопой: взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков- С каберголином, хинаголидом, ротиготином: взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиков- С мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом: повышенный риск нарушений желудочкового ритма, в частности пируэт-ной желудочковой аритмии. Нерекомендуемые комбинации- С этанолом: этанол усиливает седативный эффект нейролептиков, поэтому следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол- С препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать пируэтную желудочковую тахикардию- препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы: урежающие число сердечных сокращений блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем): клонидин, гуанфацин: сердечные гликозиды- препараты, вызывающие гипокалиемию, такие как калий-выводящие диуретики: стимулирующие перистальтику кишечника слабительные: амфотерицин В при внутривенном применении: глюкокорти-костериоды: тетракозактид (перед приемом сульпирида гипокалиемия должны быть скорректирована)- антиаритмические препараты IA класса (хинидин, дизопирамид)- антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол)- другие препараты, такие как пимозид: сультоприд: галоперидол: тиоридазин: метадон: антидепрессанты, производные имипрамина: препараты лития: бепридил: цизаприд: вводимый внутривенно эритромицин: вводимый внутривенно винкамин: галофантрин: пентамидин: спарфлоксацин. Если нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, то следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение за пациентами. Взаимодействия, которые необходимо принимать во внимание- С гипотензивными препаратами: аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии- С препаратами, угнетающими функцию ЦНС (наркотические анальгетики: блокаторы H1-гистаминовых рецепторов с седативным действием: барбитураты: бензодиазепины и другие анксиолитики: клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия): возможно кумулятивное угнетения центральной нервной системы и снижение реакции- С антацидами и сукральфатом: при совместном применении они снижают абсорбцию сульпирида: при совместном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом- С азитромицином, кларитромицином, рокситромицином: повышенный риск нарушений желудочкового ритма, в частности пируэтной желудочковой аритмии: при совместном применении необходим клинический и электрокардиографический контроль за состоянием пациента. Фармакологическое действие и фармакокинетика Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе (ЦНС) сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, воздействие на неостриатную систему незначительное. Обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (GABA рецепторы). Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметиче-ским эффектом (угнетение рвотного центра) Фармакокинетика: Всасывание. После приема внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов. Биодоступность составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 мг до 300 мг. Одновременный прием сульпирида с пищей снижает всасывание на 30%. Распределение. Сульпирид быстро распределяется в ткани, объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%. Небольшие количества сульпирида выделяется с грудным молоком и проникают через плацентарный барьер. МетаболизмВ организме человека сульпирид плохо подвергается метаболизму. Выведение. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов. Особые указания Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненным, предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга. Удлинение интервала QTСульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как пируэтная желудочковая тахикардия (см. раздел "Побочное действие"). Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервалQT) (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие"). Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости применения сульпирида необходимо соблюдать осторожность. Гипокалиемия, гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и постоянный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ. За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и снятия ЭКГ. Экстрапирамидный синдром. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует применять м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел"Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). ИнсультВ рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью применять у пациентов с факторами риска развития инсульта. Пациенты пожилого возраста с деменцией У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. В ходе 10-ти недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5 %, а при приеме плацебо -2,6 %. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна. Венозные тромбоэмболические осложнения. При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда фатальных. Поэтому, сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие"). Пациенты с эпилепсиейВ связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при применении сульпирида у пациентов с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением. Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие агонисты дофаминовых рецепторов. Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона,принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития упациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы "С осторожностью", "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Пациенты с нарушениями почечной функции. Следует применять уменьшенные дозы (см.раздел "Способ применения и дозы"). Пациенты с сахарным диабетом или факорами риска развития сахарного диабета. Поскольку сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо мониторировать концентрацию глюкозы в крови. Этанол. Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается. Применение у детейВ связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей, необходимо ежегодно контролировать способность к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу с учетом клинического состояния ребенка. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Сообщалось о развитии лейкопении,нейтропении и агранулоцитоза при приеме антипсихотических препаратов. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут быть проявлением нарушений со стороны крови и требуют немедленного гематологического обследования. Лактоза. Не следует применять препарат пациентам с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозноймальабсорбцией. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Во время лечения препаратом Сульпирид Белупо запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Сульпирид Белупо Международное непатентованное название:Сульпирид. Форма выпуска:Капсулы. Состав:капсулы 50 мг: одна капсула содержит активное вещество сульпирид 50 мг: вспомогательные вещества: крахмал кукурузный -31,0 мг, лактозы моногидрат - 29,0 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 7,2 мг, магния стеарат - 2,8 мг: капсула [титана диоксид - 2 %, желатин - до 100,0%].капсулы 200 мг: одна капсула содержит активное вещество сульпирид 200 мг: вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 112,0 мг, лактозы моногидрат -83,0 мг, магния стеарат - 5,0 мг: крышечка капсулы [титана диоксид - 2 %, желатин - до 100,0 %], корпус капсулы [индигокармин FD&:C синий 2 - 0,11 %, титана диоксид -1,10 %, желатин - до 100,0%]. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N009371 Фармгруппа: Дата регистрации: 01.07.2008. Окончание регстрации: . Описание: Упаковка:Капсулы 50 мг, 200 мг. Капсулы 50 мг. По 15 капсул в ПВХ/Ал блистере. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Капсулы 200 мг. По 12 капсул в полипропиленовом флаконе белого цвета с завинчивающейся двухслойной крышечкой, имеющей защиту от детей (типа: "нажми-открой"), кольцо для контроля первого вскрытия и штампованный рисунок сверху. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:4 года. Владелец рег.удостоверения:БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д. Производитель:BELUPO, Pharmaceuticals &: Cosmetics, d.d. Представительство:БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д
84 Руб.Просульпин таб. 200мг №30
Показания Таблетки 50 мг- тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромом аутизма- тревожные состояния у взрослых - кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения. Таблетки 200 мг- острые психотические расстройства- хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз). Противопоказания Противопоказания - Гиперчувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата- пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)- гиперпролактинемия- острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками- феохромоцитома- острая порфирия- период лактации- возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг)- детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг)- одновременный прием с леводопой- одновременное применение с агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом и др.), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона- одновременное применение с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом- врожденная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы). С осторожностью: - Для пациентов-с сердечной недостаточностью, стенокардией, артериальной гипертензией, выраженной брадикардией (менее 55 уд./мин)-с врожденным удлинением интервала QT-с нарушениями электролитного баланса, в частности с гипокалиемией-одновременно принимающих препараты, способные вызывать- выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин): β-адреноблокаторы: анаприлин и др: блокаторы "медленных" кальциевых каналов: дилтиазем и верапамил: клонидин: гликозиды наперстянки- гипокалиемию: гипокалиемические диуретики: стимулирующие слабительные препараты: вводимый внутривенно амфотерицин В: глюкокортикоиды: тетракозактид- замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT, так как сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа "torsades de pointes": антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид): некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол): другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, вводимый внутривенно эритромицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин. моксифлоксацин: пероральные антибиотики (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин) (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания")-со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания")-с агрессивным поведением или возбуждением с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов)-при эпилепсии или с судорожными припадками в анамнезе (риск понижения порога судорожной готовности, см. раздел "Особые указания")-с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания")-с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел "Особые указания")-с болезнью Паркинсона (см. разделы "Особые указания", "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): -с кишечной непроходимостью. Следует также соблюдать меры предосторожности при применении сульпирида пациентам- пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств)- пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания")- при сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии: требуется контроль уровня сахара в крови)- при закрытоугольной глаукоме- при гиперплазии простаты- при пилоростенозе- при ретенции мочи- при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. разделы "Способ применения и дозы", "Особые указания")- при беременности (ограниченный опыт применения, см. разделы "Применение при беременности и в период грудного вскармливания", "Особые указания")- при одновременном приеме лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Беременность Ограниченный опыт применения сульпирида беременными женщинами не выявил тератогенного действия сульпирида. В связи с недостаточностью клинических данных о применении препарата у беременных женщин прием сульпирида во время беременности не рекомендуется. Если сульпирид все-таки применялся во время беременности, следует проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорожденных, родившихся от матерей, получавших терапию нейролептиками, особенно в течение третьего триместра беременности, возможен риск развития варьирующих по степени тяжести и продолжительности после родов нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены. Отмечают развитие ажитации, мышечный гипертонус, гипотонию, тремор, сонливость, респираторный дистресс, нарушение процесса кормления (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания"). Сульпирид проникает в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Применение и дозы Внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1-3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Во всех случаях следует назначать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза препарата подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта. Суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200 мг до 1000 мг. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата. Таблетки 50 мг. Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: первоначальная доза составляет 1 -2 мг/кг/день, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 5 мг/кг/день. Суточный прием препарата делится на 2-3 одинаковых дозы. Максимальная суточная доза для детей и подростков не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Тревожные состояния у взрослых: суточная доза составляет от 50 мг до 150 мг в течение 4-х недель максимально. Таблетки 200 мг. Острые и хронические психотические расстройства: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов. Дозы для пациентов пожилого возраста: начальная доза должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых. Дозы для пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что до 92 % сульпирида выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (КК). При КК 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 30 %, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 1,5 раза: при КК 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 50 %, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 2 раза: при КК менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 70 %, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 3 раза. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида. подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития меньше. Со стороны сердечно-сосудистой системы:Гипертензия, гипотензия (при приеме высоких доз), ортостатическая гипотензия: удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа "пируэт" (torsades de pointes), а также желудочковая тахикардия, которые могут приводить к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапной смерти: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную, тромбоз глубоких вен (см. раздел "Особые указания"). Со стороны центральной нервной системы: седация, сонливость, бессонница: экстрапирамидные расстройства и связанные с ними нарушения: симптомы паркинсонизма с проявлением тремора, гипокинезии (брадикинезия, амимия), мышечного гипертонуса, вегетативные расстройства (гиперсаливация, избыточная потливость): острая дискинезия (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, окулогирный криз, тризм), дистония, акатизия. Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических лекарственных препаратов: поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными ритмическими движениями, главным образом, языка и/или лицевых мышц (как и после приема других нейролептиков при длительных курсах лечения в течение более 3-х месяцев), при этом применение м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов является не эффективным или может вызвать ухудшение симптомов: судороги. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия. Со стороны половых органов и молочных желез: нарушения, связанные с гиперпролактинемией (галакторея, аменорея, гинекомастия, увеличение молочных желез, болезненность молочных желез, оргазмическая и эректильная дисфункция). Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны органов зрения: нечеткое зрение. Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатический гепатит, повышение активности микросомальных ферментов печени (особенно трансаминаз). Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: синдром отмены препарата у новорожденных, которые родились от матерей, получавших терапию нейролептиками в течение третьего триместра беременности. Прочие: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который является фатальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков (см. разделы "С осторожностью", "Особые указания"). Передозировка: Опыт передозировки сульпирида ограничен. При передозировке или отравлении необходимо учитывать возможность комбинированной интоксикации, связанной с одновременным приемом сульпирида с другими лекарственными препаратами. До настоящего времени описаны случаи интоксикации после приема одной дозы в объеме 1-3 г сульпирида. Были зарегистрированы следующие симптомы: беспокойство, нарушение сознания, экстрапирамидный синдром. После приема 3-7 г отмечали ажитацию, растерянность, развитие экстрапирамидных расстройств. Дозы, превышающие 7 г, в ряде случаев вызывали кому и резкое понижение артериального давления. ЛечениеВ связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном и постоянном контроле дыхательной и сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначаютм-холиноблокирующие препараты (бипериден).С ульпирид частично выводится при гемодиализе. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации- с леводопой. Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков- с агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом и др.). Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен применяться у больных болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена дофаминергических препаратов может повысить риск развития у пациента ЗНС). Не рекомендуемые комбинации- с этанолом. Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол- с препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт" ("torsades de pointes")- вызывающие брадикардию препараты, такие как β-адреноблокаторы: урежающие число сердечных сокращений блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем): клонидин, гуанфацин: сердечные гликозиды- вызывающие гипокалиемию препараты, такие как калийвыводящие диуретики: стимулирующие перистальтику кишечника слабительные: вводимый внутривенно амфотерицин В: глюкокортико стероиды: тетракозактид (перед применением сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована)- антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)- антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)- антидепрессанты, производные имипрамина (дезметилимипрамин, хлоримипрамин и др.)- некоторые нейролептики (тиоридазин, сультоприд, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид)- другие препараты, такие как метадон, бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно винкамин: галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: пероральные антибиотики (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин). Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами необходимо установить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиологическое наблюдение. Комбинации, которые следует принимать во внимание- с антигипертензивными препаратами. Аддитивное гипотензивное действие и увеличение риска ортостатической гипотензии- с препаратами, угнетающими функцию центральной нервной системы (ЦНС): наркотические анальгетики, антидепрессанты (циталопрам, эсциталопрам), противокашлевые препараты: барбитураты: бензодиазепины и другие анксиолитики: снотворные, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием: клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия Возможно кумулятивное угнетение центральной нервной системы и снижение реакции- препараты лития. Повышают риск возникновения экстрапирамидных расстройств- с сукралъфатом и антацидными препаратами, содержащими Mg 2 и/или Al 3+При одновременном применении снижают биодоступность сульпирида. Сульпирид следует назначать за два часа до их приема- с ропиниролом. Взаимный антагонизм. Фармакологическое действие и фармакокинетика Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. Сульпирид блокирует в центральной нервной системе (ЦНС) преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, незначительно воздействуя на таковые в неостриатной системе. Помимо этого, при приеме в низких дозах сульпирид также обладает активирующим ЦНС действием, имитирующим дофаминмиметический эффект. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Фармакокинетика: При приеме внутрь одной таблетки, содержащей 200 мг сульпирида, максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Сmах) достигается через 3-6 часов, и составляет 0,73 мг/л и 0,25 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 50 мг. Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25-35 %, и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 мг до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы крови -приблизительно 40 %: препарат проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме крови и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, в среднем, около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации. Сульпирид быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе и гипоталамусе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5 % от концентрации в плазме крови. Сульпирид проникает через плацентарный барьер: незначительное его количество появляется в грудном молоке. В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками путем клубочковой фильтрации в практически неизмененном виде (92 %), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения (Т1/2) составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0,1 % суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90-210 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс. Особые указания Злокачественный нейролептический синдром. Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение, лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития ЗНС остается не выясненным: предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается и врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое повреждение головного мозга. Удлинение интервала QTСульпирид может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT. Этот эффект усиливает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа "пируэт" ("torsades de pointes"). До начала применения терапии нейролептиками необходимо убедиться в отсутствии факторов риска, предрасполагающих к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, таких как: брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин: замедление внутрисердечной проводимости, врожденное удлинение интервала QT или удлинение интервала QT, связанное с одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT: нарушение электролитного обмена: гипомагниемия, и особенно, гипокалиемия - должны быть скорректированы: кроме того, таким пациентам необходимо обеспечить постоянный контроль содержания электролитов в крови, ЭКГ - мониторирование и постоянное медицинское наблюдение. Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие"). Экстрапирамидный синдром. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты, а не дофаминергические агонисты (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). ИнсультВ рандомизированных клинических исследованиях по сравнению действия некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта. Пациенты пожилого возраста с деменциейУ пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось увеличение (в 1,6-1.7 раз) риска наступления смерти, в большинстве случаев связанное с сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционными заболеваниями (пневмония). Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований показал, что риск смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, составляет 4,5 %, и 2,6 % - при применении плацебо. Сравнительные исследования подтвердили, что лечение как атипичными, так и типичными антипсихотическими препаратами может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, не ясна. Венозные тромбоэмболические осложнения. При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную: тромбоз глубоких вен. Поэтому все возможные факторы риска венозных тромбоэмболических осложнений необходимо идентифицировать до начала и во время проведения терапии препаратом: также необходимо предпринимать соответствующие профилактические меры (см. раздел "С осторожностью"). Пациенты с эпилепсиейВ связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией должно быть обеспечено строгое медицинское наблюдение. Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергические агонисты. Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен назначаться больным, страдающим болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены. Резкая отмена дофаминергических препаратов может увеличить риск развития у пациента ЗНС (см. разделы "С осторожностью", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. При длительном применении нейролептиков рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, особенно в случае появления лихорадки или присоединения инфекции невыясненной этиологии (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления значимых гематологических изменений в составе периферической крови лечение сульпиридом следует прекратить. Пациенты с нарушениями функции почекУ больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида (см. раздел "Способ применения и дозы"). Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета. Так как есть сведения о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначено лечение сульпиридом, необходимо проводить мониторинг уровня сахара в крови. Употребление алкоголя или применение лекарственных препаратов, содержащих спирт, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается. Следует учитывать, что сульпирид при одновременном применении с общестимулирующими веществами (например, аноректики, некоторые антиастматические препараты), может вызывать беспокойство, невроз, возбудимость и бессонницу. Особые меры предосторожности следует соблюдать при назначении сульпирида молодым женщинам с неустановившимся менструальным циклом. Рекомендуется проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорожденных возможен риск развития нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены. Синдром дефицита внимания с гиперактивиостью (или без нее)Следует принимать во внимание, что в связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей необходимо ежегодно контролировать способность ребенка к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу препарата с учетом клинического состояния ребенка. Препарат содержит лактозу. Для пациентов с редкими наследственными нарушениями, включая непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, прием данного препарата не рекомендуется. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В связи с тем, что препарат Просульпин® обладает седативным эффектом, в период его применения следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами и т. п.). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Просульпин® Международное непатентованное название:Сульпирид. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Состав на одну таблетку Активное вещество:Сульпирид 50 мг 200 мг. Вспомогательные вещества:Крахмал картофельный 60,25 мг 54,00 мг. Лактозы моногидрат 22,50 мг 22,00 мг. Кремния диоксид коллоидный 7,50 мг 11,40 мг. Гипромеллоза К4М 6,75 мг 3,30 мг. Гипромеллоза К15М - 3,30 мг. Магния стеарат 2,00 мг 4,00 мг Тальк 1,00 мг 2,00 мг. Масса таблетки: 150,00 мг 300,00 мг АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015244/01 Фармгруппа: Антипсихотическое средство (нейролептик). Дата регистрации: 31.10.2008. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны. Упаковка:Таблетки 50 мг, 200 мг. По 10 таблеток в ПВХ/ал. блистер. Три блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности: 4 года. Не применять по истечении срока годности! Владелец рег.удостоверения:ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Производитель:PRO.MED.CS Praha, a.s. Представительство:ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о
265 Руб.Мексидол р-р в/в и в/м 50мг/мл амп. 5мл №10
Лекарственная форма Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Состав Действующее вещество: Этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг Вспомогательные вещества: Натрия метабисульфит – 0,4 мг Вода для инъекций до 1 мл. Описание Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Фармакотерапевтическая группа Антиоксидантное средство Код АТХ: N07XX Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях. Фармакодинамика Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)). Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения. Фармакокинетика Распределение При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Tmax – 0,45-0,5 ч. Cmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Метаболизм, выведение Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде. Показания к применению острые нарушения мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; дисциркуляторная энцефалопатия; синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии; первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии. Противопоказания гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ; острая почечная недостаточность; острая печеночная недостаточность; беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата); детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат Мексидол® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10-14 дней – в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель. При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней. При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг. При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут на протяжении 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200-500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100-200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки. Побочное действие Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (более 10 %); часто (более 1 %, но менее 10 %); нечасто (более 0,1 %, но менее 1 %); редко (более 0,01 %, но менее 0,1 %); очень редко (менее 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница. Психические нарушения: очень редко – сонливость. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны сосудов: очень редко – понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла. Передозировка Симптомы: сонливость, бессонница. Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение. Взаимодействие Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта. Особые указания В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма. Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.). Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. По 2 мл или 5 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса или нейтрального стекла марки НС-3 с точкой разлома и тремя маркировочными кольцами (верхнее – желтое, среднее – белое, нижнее – красное) или без маркировочных колец. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги писчей, или бумаги этикеточной, или самоклеящуюся, или надписи на ампуле наносят краской для глубокой или струйной печати для стеклянных изделий или наносят надписи методом печати эмалью с последующей термообработкой. По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной типа ЭП-73. Для ампул по 2 мл – по 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона для потребительской тары. Для ампул по 5 мл – по 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона для потребительской тары. Упаковка для стационаров. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона коробочного. Условия хранения Хранить в защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускают по рецепту
855 Руб.Мексидол р-р в/в и в/м 50мг/мл амп. 2мл №20
Лекарственная форма Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Состав Действующее вещество: Этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг Вспомогательные вещества: Натрия метабисульфит – 0,4 мг Вода для инъекций до 1 мл. Описание Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Фармакотерапевтическая группа Антиоксидантное средство Код АТХ: N07XX Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях. Фармакодинамика Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)). Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения. Фармакокинетика Распределение При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Tmax – 0,45-0,5 ч. Cmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Метаболизм, выведение Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде. Показания к применению острые нарушения мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; дисциркуляторная энцефалопатия; синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии; первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии. Противопоказания гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ; острая почечная недостаточность; острая печеночная недостаточность; беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата); детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат Мексидол® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10-14 дней – в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель. При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней. При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг. При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут на протяжении 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200-500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100-200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки. Побочное действие Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (более 10 %); часто (более 1 %, но менее 10 %); нечасто (более 0,1 %, но менее 1 %); редко (более 0,01 %, но менее 0,1 %); очень редко (менее 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница. Психические нарушения: очень редко – сонливость. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны сосудов: очень редко – понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла. Передозировка Симптомы: сонливость, бессонница. Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение. Взаимодействие Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта. Особые указания В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма. Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.). Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. По 2 мл или 5 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса или нейтрального стекла марки НС-3 с точкой разлома и тремя маркировочными кольцами (верхнее – желтое, среднее – белое, нижнее – красное) или без маркировочных колец. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги писчей, или бумаги этикеточной, или самоклеящуюся, или надписи на ампуле наносят краской для глубокой или струйной печати для стеклянных изделий или наносят надписи методом печати эмалью с последующей термообработкой. По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной типа ЭП-73. Для ампул по 2 мл – по 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона для потребительской тары. Для ампул по 5 мл – по 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона для потребительской тары. Упаковка для стационаров. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона коробочного. Условия хранения Хранить в защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускают по рецепту
909 Руб.Мексидол таб. п.о 125мг №30
Состав Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат. 1 таблетка содержит: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат. Пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин. Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха. Показания к применению последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов; легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные); синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства; состояние после острой интоксикации антипсихотическими средствами; астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов; синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей, в том числе гиперактивность, нарушение внимания, импульсивность. Режим дозирования и способ применения Режим дозирования Внутрь по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза – 750 мг. Длительность лечения – 2-8 недель; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней. Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Для лечения последствий острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, таблетки назначают после курса препарата в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды. Дети При синдроме дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей, в том числе гиперактивности, нарушении внимания, импульсивности: по 125 мг 2 раза в сутки в течение 6 недель. Способ применения Внутрь, запивая водой. Противопоказания повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам; острые нарушения функции печени и/или почек; детский возраст до 6 лет (в связи с недостаточной изученностью действия препарата); беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбация. Особые указания и меры предосторожности при применении Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта. Фертильность, беременность и лактация Препарат Мексидол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.). Нежелательные реакции Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ( 10 %); часто ( 1 %, но ˂ 10 %); нечасто ( 0,1 %, но ˂ 1 %); редко ( 0,01 %, но ˂ 0,1 %); очень редко (˂ 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отек, крапивница. Психические нарушения: очень редко – сонливость. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль. Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – сыпь, зуд, гиперемия. Передозировка Симптомы Сонливость, бессонница. Лечение В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение. Фармакодинамические свойства Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство. Код АТХ: N07XX. Механизм действия Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Фармакодинамические эффекты Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Мексидол достоверно уменьшает выраженность проявлений синдрома дефицита внимания с гиперактивностью у детей 6-12 лет: уменьшает выраженность симптомов невнимательности, гиперактивности/импульсивности, способствует клиническому улучшению. Применение препарата при СДВГ способствует повышению концентрации внимания и способности к сосредоточению, повышению усидчивости, уменьшению признаков гиперактивности и снижению импульсивности, что способствует улучшению обучения и социальной адаптации детей. Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Клиническая эффективность и безопасность Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое в параллельных группах исследование эффективности и безопасности препарата Мексидол фазы III (ЭПИКА) при длительной последовательной терапии у пациентов с полушарным ишемическим инсультом в остром и раннем восстановительном периодах проводилось с участием 150 пациентов в возрасте от 40 до 79 лет. Пациенты были рандомизированы в 2 группы: первая группа получала терапию препаратом Мексидол по 500 мг в сутки внутривенно капельно в течение 10 дней с последующим приемом по 1 таблетке (125 мг) 3 раза в сутки в течение 8 недель. В группе терапии препаратом Мексидол показано достоверное уменьшение симптомов и функциональных нарушений. При применении препарата Мексидол отмечалось достоверно более выраженное по сравнению с плацебо улучшение жизнедеятельности: на момент окончания терапии средний балл по модифицированной шкале Рэнкина (мШР) был ниже в группе применения препарата Мексидол (p = 0,04); также в этой группе была более выраженной динамика уменьшения среднего балла по мШР (p = 0,023). Доля пациентов, достигших восстановления, соответствующего 0-2 баллам по мШР (5 визит), была достоверно выше в группе применения препарата Мексидол по сравнению с плацебо – 59 (96,7 %) и 53 (84,1 %), соответственно (p = 0,039). На момент окончания терапии неврологический дефицит был достоверно ниже в группе терапии препаратом Мексидол: при тестировании по шкале инсульта Национального института здоровья на 5 визите среднее значение было ниже в первой группе (p = 0,035). Применение препарата Мексидол способствовало лучшему функциональному восстановлению: доля пациентов с отсутствием проблем с передвижением в пространстве была достоверно выше в первой группе (p = 0,022). По результатам субанализа, эффективность препарата Мексидол по всем используемым шкалам была равной во всех возрастных группах. Достоверных различий по частоте нежелательных реакций у пациентов обеих групп выявлено не было. Многоцентровое двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое в трёх параллельных группах клиническое исследование по оценке эффективности и безопасности препарата Мексидол таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг в лечении синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей 6-12 лет при различных режимах дозирования (МЕГА) проводилось с участием 333 пациентов. По результатам оценки конечных точек эффективности по окончании 6 недель терапии были получены статистически значимые изменения суммы общего балла по субшкалам «невнимательность», «гиперактивность/импульсивность» шкалы SNAP-IV, среднего изменения в баллах по субшкале «невнимательность» шкалы SNAP-IV, среднего изменения в баллах по субшкале «гиперактивность/импульсивность» шкалы SNAP-IV, среднего изменения в баллах по индексу Коннерса шкалы SNAP-IV, среднего изменения значения по шкале ADHD Rating Scale IV, оценки по шкале общего клинического впечатления степени тяжести СДВГ (Clinical Global Impressions-ADHD-Severity, CGI-ADHD-S), оценки по шкале общего клинического впечатления – улучшение (The Clinical Global Impressions Scale – Improvement, CGI-I). Доказана превосходящая эффективность препарата Мексидол над плацебо. По результатам исследования статистически значимые изменения суммы общего балла по субшкалам «невнимательность», «гиперактивность/импульсивность» шкалы SNAP-IV через 6 недель терапии были выявлены во всех трёх группах исследования (p < 0,05). При этом между группами Мексидол+Плацебо и Плацебо, а также между группами Мексидол и Плацебо наблюдались выраженные статистически значимые различия (для популяции PP: p = 0,000308 и p = 0,000024, соответственно; для популяции FAS: p = 0,000198 и p = 0,000024, соответственно). Верхняя граница 95 %-ного доверительного интервала для разности средних основного показателя эффективности в группах Мексидол+Плацебо и Плацебо составила -1,22 в популяции PP и -1,33 в популяции FAS; в группах Мексидол и Плацебо -3,25 в популяции PP и -3,36 в популяции FAS. Для популяции FAS всех пациентов, включенных в исследование, верхняя граница 95 %-ного доверительного интервала является отрицательной величиной, что позволяет констатировать превосходящую эффективность препарата Мексидол над Плацебо. Анализ для популяции PP подтверждает указанный вывод. Согласно оценке степени тяжести СДВГ по шкале общего клинического впечатления (Clinical Global Impressions-ADHD-Severity, CGI-ADHD-S), 3 и менее баллов к окончанию терапии имели 66 пациентов в группе Мексидол (59,46 %), 34 пациента в группе Мексидол+Плацебо (30,63 %) и 25 пациентов в группе Плацебо (22,52 %). При оценке по шкале общего клинического впечатления – улучшение (The Clinical Global Impressions Scale – Improvement, CGI-I) улучшение наступило у 95 (85,59 %) человек в группе Мексидол, 84 (75,68 %) человек в группе Мексидол+Плацебо, и у 50 (45,05 %) человек в группе Плацебо, при этом значительное улучшение отмечалось у 45 (40,54 %) человек в группе Мексидол, 20 (18,02 %) человек в группе Мексидол+Плацебо, и у 10 (9,01 %) человек – в группе Плацебо. Между группами были выявлены статистически значимые различия (критерий χ 2 Пирсона, p < 0,000001). Результаты статистического анализа частоты возникновения НЯ, показателей лабораторных анализов, физикального обследования демонстрируют отсутствие значимых различий между сравниваемыми группами по основным показателям безопасности. Изложенное указывает на сопоставимый характер профилей безопасности исследуемых режимов дозирования препарата Мексидол и Плацебо. Фармакокинетические свойства Абсорбция Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Распределение Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 ч. Биотрансформация Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты. Элиминация Период полувыведения (T1/2) при приеме внутрь – 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизменном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускают по рецепту. Особые меры предосторожности при хранении Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Характер и содержание первичной упаковки По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную
246 Руб.Кофетамин таб. п.о №10
Показания Мигрень, головная боль на фоне артериальной гипотензии. Противопоказания Противопоказания Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, беременность, период лактации. С осторожностью: С осторожностью - нарушения сна, тревожные расстройства, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов), печеночная и/или почечная недостаточность, глаукома, пожилой возраст. Беременность противопоказано Применение и дозы Внутрь, по 1-2 таблетке во время приступа головной боли, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 4 таблетки. Не рекомендуется применять длительно (во избежании явления эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3-4 дня). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезии в конечностях, повышение сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница: при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кардиалгия, повышение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Аллергические реакции: отеки, кожный зуд. Прочие: при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость, слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу). Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, в том числе тошнота, рвота, онемение пальцев рук и ног, заторможенность, сонливость, эпилептические припадки, ступор, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - проведение симптоматической терапии. Взаимодействие с другими ЛС: Усиливает фармакологическое действие препаратов, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин. Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина: циметидина, пероральных противозачаточных средств, ди- сульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выделения и увеличение концентрации в крови). Средства, вызывающие стимуляцию центральной нервной системы - возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы. Мексилетин - снижает выделение кофеина до 50 %: никотин - увеличивает скорость выведения кофеина. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления. Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте. Снижает эффект наркотических и снотворных средств: повышает - ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости). Увеличивает выведение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов: с адренергическими бронхорасширяющими средствами - дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов. Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета- адреноблокаторы, агонисты серотонина (в том числе суматриптан) и никотин. Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина). Фармакологическое действие и фармакокинетика Комбинированный препарат. Кофеин вызывает стимуляцию центральной нервной системы, главным образом, коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии. Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Фармакокинетика: После приема внутрь около 62 % эрготамина всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 98 %. Эрготамин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метоболитов. Выводится эрготамин преимущественно с желчью как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Выведение носит двухфазный характер, периоды полувыведения 2,7 ч и 21 ч для I и II фазы соответственно. После приема препарата внутрь кофеин всасывается быстро и почти полностью. Связывание с белками плазмы составляет 35 %. Кофеин практически полностью метаболизируется в организме. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой. Период полувыведения составляет около 3,5 ч. Особые указания не описано Влияние на способность управлять транспортными средствами: не описано Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250 С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Кофетамин Международное непатентованное название:Кофеин + Эрготамин. Форма выпуска:таблетки покрытые оболочкой. Состав:Активные вещества: кофеин - 100 мг и эрготамина тартрат - 1мг: вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота, сахароза, декстроза. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000269 Фармгруппа: Противомигренозное средство. Дата регистрации: 15.03.2010 / 26.08.2011. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном срезе видны два слоя: оболочка белого цвета, ядро белого или белого с кремоватым оттенком цвета Упаковка:Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в стеклянной пробирке или по 10 штук в контурной ячейковой упаковке. Пробирку или 1-2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО Производитель:ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО. Представительство
254 Руб.Мексидол р-р в/в и в/м 50мг/мл амп. 5мл №5
Лекарственная форма Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Состав Действующее вещество: Этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг Вспомогательные вещества: Натрия метабисульфит – 0,4 мг Вода для инъекций до 1 мл. Описание Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Фармакотерапевтическая группа Антиоксидантное средство Код АТХ: N07XX Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях. Фармакодинамика Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)). Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения. Фармакокинетика Распределение При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Tmax – 0,45-0,5 ч. Cmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Метаболизм, выведение Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде. Показания к применению острые нарушения мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; дисциркуляторная энцефалопатия; синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии; первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии. Противопоказания гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ; острая почечная недостаточность; острая печеночная недостаточность; беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата); детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат Мексидол® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10-14 дней – в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель. При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней. При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг. При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут на протяжении 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200-500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100-200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки. Побочное действие Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (более 10 %); часто (более 1 %, но менее 10 %); нечасто (более 0,1 %, но менее 1 %); редко (более 0,01 %, но менее 0,1 %); очень редко (менее 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница. Психические нарушения: очень редко – сонливость. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны сосудов: очень редко – понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла. Передозировка Симптомы: сонливость, бессонница. Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение. Взаимодействие Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта. Особые указания В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма. Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.). Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. По 2 мл или 5 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса или нейтрального стекла марки НС-3 с точкой разлома и тремя маркировочными кольцами (верхнее – желтое, среднее – белое, нижнее – красное) или без маркировочных колец. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги писчей, или бумаги этикеточной, или самоклеящуюся, или надписи на ампуле наносят краской для глубокой или струйной печати для стеклянных изделий или наносят надписи методом печати эмалью с последующей термообработкой. По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной типа ЭП-73. Для ампул по 2 мл – по 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона для потребительской тары. Для ампул по 5 мл – по 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона для потребительской тары. Упаковка для стационаров. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона коробочного. Условия хранения Хранить в защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускают по рецепту
434 Руб.Показания Таблетки 50 мг- тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромом аутизма- тревожные состояния у взрослых - кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения. Таблетки 200 мг- острые психотические расстройства- хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз). Противопоказания Противопоказания - Гиперчувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата- пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)- гиперпролактинемия- острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками- феохромоцитома- острая порфирия- период лактации- возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг)- детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг)- одновременный прием с леводопой- одновременное применение с агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом и др.), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона- одновременное применение с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом- врожденная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы). С осторожностью: - Для пациентов-с сердечной недостаточностью, стенокардией, артериальной гипертензией, выраженной брадикардией (менее 55 уд./мин)-с врожденным удлинением интервала QT-с нарушениями электролитного баланса, в частности с гипокалиемией-одновременно принимающих препараты, способные вызывать- выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин): β-адреноблокаторы: анаприлин и др: блокаторы "медленных" кальциевых каналов: дилтиазем и верапамил: клонидин: гликозиды наперстянки- гипокалиемию: гипокалиемические диуретики: стимулирующие слабительные препараты: вводимый внутривенно амфотерицин В: глюкокортикоиды: тетракозактид- замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT, так как сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа "torsades de pointes": антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид): некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол): другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, вводимый внутривенно эритромицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин. моксифлоксацин: пероральные антибиотики (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин) (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания")-со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания")-с агрессивным поведением или возбуждением с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов)-при эпилепсии или с судорожными припадками в анамнезе (риск понижения порога судорожной готовности, см. раздел "Особые указания")-с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания")-с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел "Особые указания")-с болезнью Паркинсона (см. разделы "Особые указания", "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): -с кишечной непроходимостью. Следует также соблюдать меры предосторожности при применении сульпирида пациентам- пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств)- пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания")- при сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии: требуется контроль уровня сахара в крови)- при закрытоугольной глаукоме- при гиперплазии простаты- при пилоростенозе- при ретенции мочи- при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. разделы "Способ применения и дозы", "Особые указания")- при беременности (ограниченный опыт применения, см. разделы "Применение при беременности и в период грудного вскармливания", "Особые указания")- при одновременном приеме лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Беременность Ограниченный опыт применения сульпирида беременными женщинами не выявил тератогенного действия сульпирида. В связи с недостаточностью клинических данных о применении препарата у беременных женщин прием сульпирида во время беременности не рекомендуется. Если сульпирид все-таки применялся во время беременности, следует проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорожденных, родившихся от матерей, получавших терапию нейролептиками, особенно в течение третьего триместра беременности, возможен риск развития варьирующих по степени тяжести и продолжительности после родов нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены. Отмечают развитие ажитации, мышечный гипертонус, гипотонию, тремор, сонливость, респираторный дистресс, нарушение процесса кормления (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания"). Сульпирид проникает в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Применение и дозы Внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1-3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Во всех случаях следует назначать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза препарата подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта. Суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200 мг до 1000 мг. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата. Таблетки 50 мг. Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: первоначальная доза составляет 1 -2 мг/кг/день, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 5 мг/кг/день. Суточный прием препарата делится на 2-3 одинаковых дозы. Максимальная суточная доза для детей и подростков не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Тревожные состояния у взрослых: суточная доза составляет от 50 мг до 150 мг в течение 4-х недель максимально. Таблетки 200 мг. Острые и хронические психотические расстройства: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов. Дозы для пациентов пожилого возраста: начальная доза должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых. Дозы для пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что до 92 % сульпирида выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (КК). При КК 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 30 %, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 1,5 раза: при КК 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 50 %, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 2 раза: при КК менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 70 %, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 3 раза. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида. подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития меньше. Со стороны сердечно-сосудистой системы:Гипертензия, гипотензия (при приеме высоких доз), ортостатическая гипотензия: удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа "пируэт" (torsades de pointes), а также желудочковая тахикардия, которые могут приводить к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапной смерти: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную, тромбоз глубоких вен (см. раздел "Особые указания"). Со стороны центральной нервной системы: седация, сонливость, бессонница: экстрапирамидные расстройства и связанные с ними нарушения: симптомы паркинсонизма с проявлением тремора, гипокинезии (брадикинезия, амимия), мышечного гипертонуса, вегетативные расстройства (гиперсаливация, избыточная потливость): острая дискинезия (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, окулогирный криз, тризм), дистония, акатизия. Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических лекарственных препаратов: поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными ритмическими движениями, главным образом, языка и/или лицевых мышц (как и после приема других нейролептиков при длительных курсах лечения в течение более 3-х месяцев), при этом применение м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов является не эффективным или может вызвать ухудшение симптомов: судороги. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия. Со стороны половых органов и молочных желез: нарушения, связанные с гиперпролактинемией (галакторея, аменорея, гинекомастия, увеличение молочных желез, болезненность молочных желез, оргазмическая и эректильная дисфункция). Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны органов зрения: нечеткое зрение. Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатический гепатит, повышение активности микросомальных ферментов печени (особенно трансаминаз). Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: синдром отмены препарата у новорожденных, которые родились от матерей, получавших терапию нейролептиками в течение третьего триместра беременности. Прочие: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который является фатальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков (см. разделы "С осторожностью", "Особые указания"). Передозировка: Опыт передозировки сульпирида ограничен. При передозировке или отравлении необходимо учитывать возможность комбинированной интоксикации, связанной с одновременным приемом сульпирида с другими лекарственными препаратами. До настоящего времени описаны случаи интоксикации после приема одной дозы в объеме 1-3 г сульпирида. Были зарегистрированы следующие симптомы: беспокойство, нарушение сознания, экстрапирамидный синдром. После приема 3-7 г отмечали ажитацию, растерянность, развитие экстрапирамидных расстройств. Дозы, превышающие 7 г, в ряде случаев вызывали кому и резкое понижение артериального давления. ЛечениеВ связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном и постоянном контроле дыхательной и сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначаютм-холиноблокирующие препараты (бипериден).С ульпирид частично выводится при гемодиализе. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации- с леводопой. Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков- с агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом и др.). Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен применяться у больных болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена дофаминергических препаратов может повысить риск развития у пациента ЗНС). Не рекомендуемые комбинации- с этанолом. Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол- с препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт" ("torsades de pointes")- вызывающие брадикардию препараты, такие как β-адреноблокаторы: урежающие число сердечных сокращений блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем): клонидин, гуанфацин: сердечные гликозиды- вызывающие гипокалиемию препараты, такие как калийвыводящие диуретики: стимулирующие перистальтику кишечника слабительные: вводимый внутривенно амфотерицин В: глюкокортико стероиды: тетракозактид (перед применением сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована)- антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)- антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)- антидепрессанты, производные имипрамина (дезметилимипрамин, хлоримипрамин и др.)- некоторые нейролептики (тиоридазин, сультоприд, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид)- другие препараты, такие как метадон, бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно винкамин: галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: пероральные антибиотики (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин). Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами необходимо установить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиологическое наблюдение. Комбинации, которые следует принимать во внимание- с антигипертензивными препаратами. Аддитивное гипотензивное действие и увеличение риска ортостатической гипотензии- с препаратами, угнетающими функцию центральной нервной системы (ЦНС): наркотические анальгетики, антидепрессанты (циталопрам, эсциталопрам), противокашлевые препараты: барбитураты: бензодиазепины и другие анксиолитики: снотворные, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием: клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия Возможно кумулятивное угнетение центральной нервной системы и снижение реакции- препараты лития. Повышают риск возникновения экстрапирамидных расстройств- с сукралъфатом и антацидными препаратами, содержащими Mg 2 и/или Al 3+При одновременном применении снижают биодоступность сульпирида. Сульпирид следует назначать за два часа до их приема- с ропиниролом. Взаимный антагонизм. Фармакологическое действие и фармакокинетика Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. Сульпирид блокирует в центральной нервной системе (ЦНС) преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, незначительно воздействуя на таковые в неостриатной системе. Помимо этого, при приеме в низких дозах сульпирид также обладает активирующим ЦНС действием, имитирующим дофаминмиметический эффект. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Фармакокинетика: При приеме внутрь одной таблетки, содержащей 200 мг сульпирида, максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Сmах) достигается через 3-6 часов, и составляет 0,73 мг/л и 0,25 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 50 мг. Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25-35 %, и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 мг до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы крови -приблизительно 40 %: препарат проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме крови и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, в среднем, около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации. Сульпирид быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе и гипоталамусе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5 % от концентрации в плазме крови. Сульпирид проникает через плацентарный барьер: незначительное его количество появляется в грудном молоке. В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками путем клубочковой фильтрации в практически неизмененном виде (92 %), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения (Т1/2) составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0,1 % суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90-210 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс. Особые указания Злокачественный нейролептический синдром. Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение, лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития ЗНС остается не выясненным: предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается и врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое повреждение головного мозга. Удлинение интервала QTСульпирид может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT. Этот эффект усиливает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа "пируэт" ("torsades de pointes"). До начала применения терапии нейролептиками необходимо убедиться в отсутствии факторов риска, предрасполагающих к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, таких как: брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин: замедление внутрисердечной проводимости, врожденное удлинение интервала QT или удлинение интервала QT, связанное с одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT: нарушение электролитного обмена: гипомагниемия, и особенно, гипокалиемия - должны быть скорректированы: кроме того, таким пациентам необходимо обеспечить постоянный контроль содержания электролитов в крови, ЭКГ - мониторирование и постоянное медицинское наблюдение. Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие"). Экстрапирамидный синдром. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты, а не дофаминергические агонисты (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). ИнсультВ рандомизированных клинических исследованиях по сравнению действия некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта. Пациенты пожилого возраста с деменциейУ пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось увеличение (в 1,6-1.7 раз) риска наступления смерти, в большинстве случаев связанное с сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционными заболеваниями (пневмония). Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований показал, что риск смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, составляет 4,5 %, и 2,6 % - при применении плацебо. Сравнительные исследования подтвердили, что лечение как атипичными, так и типичными антипсихотическими препаратами может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, не ясна. Венозные тромбоэмболические осложнения. При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную: тромбоз глубоких вен. Поэтому все возможные факторы риска венозных тромбоэмболических осложнений необходимо идентифицировать до начала и во время проведения терапии препаратом: также необходимо предпринимать соответствующие профилактические меры (см. раздел "С осторожностью"). Пациенты с эпилепсиейВ связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией должно быть обеспечено строгое медицинское наблюдение. Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергические агонисты. Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен назначаться больным, страдающим болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены. Резкая отмена дофаминергических препаратов может увеличить риск развития у пациента ЗНС (см. разделы "С осторожностью", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. При длительном применении нейролептиков рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, особенно в случае появления лихорадки или присоединения инфекции невыясненной этиологии (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления значимых гематологических изменений в составе периферической крови лечение сульпиридом следует прекратить. Пациенты с нарушениями функции почекУ больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида (см. раздел "Способ применения и дозы"). Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета. Так как есть сведения о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначено лечение сульпиридом, необходимо проводить мониторинг уровня сахара в крови. Употребление алкоголя или применение лекарственных препаратов, содержащих спирт, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается. Следует учитывать, что сульпирид при одновременном применении с общестимулирующими веществами (например, аноректики, некоторые антиастматические препараты), может вызывать беспокойство, невроз, возбудимость и бессонницу. Особые меры предосторожности следует соблюдать при назначении сульпирида молодым женщинам с неустановившимся менструальным циклом. Рекомендуется проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорожденных возможен риск развития нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены. Синдром дефицита внимания с гиперактивиостью (или без нее)Следует принимать во внимание, что в связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей необходимо ежегодно контролировать способность ребенка к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу препарата с учетом клинического состояния ребенка. Препарат содержит лактозу. Для пациентов с редкими наследственными нарушениями, включая непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, прием данного препарата не рекомендуется. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В связи с тем, что препарат Просульпин® обладает седативным эффектом, в период его применения следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами и т. п.). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Просульпин® Международное непатентованное название:Сульпирид. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Состав на одну таблетку Активное вещество:Сульпирид 50 мг 200 мг. Вспомогательные вещества:Крахмал картофельный 60,25 мг 54,00 мг. Лактозы моногидрат 22,50 мг 22,00 мг. Кремния диоксид коллоидный 7,50 мг 11,40 мг. Гипромеллоза К4М 6,75 мг 3,30 мг. Гипромеллоза К15М - 3,30 мг. Магния стеарат 2,00 мг 4,00 мг Тальк 1,00 мг 2,00 мг. Масса таблетки: 150,00 мг 300,00 мг АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015244/01 Фармгруппа: Антипсихотическое средство (нейролептик). Дата регистрации: 31.10.2008. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны. Упаковка:Таблетки 50 мг, 200 мг. По 10 таблеток в ПВХ/ал. блистер. Три блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности: 4 года. Не применять по истечении срока годности! Владелец рег.удостоверения:ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Производитель:PRO.MED.CS Praha, a.s. Представительство:ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о
