grilyash.ru

Каталог магазин

шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма

Заласта таб. 5мг №28

Заласта таб. 5мг №28 шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

Показания Препарат показан для лечения шизофрении. Заласта эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат. Препарат Заласта показан для лечения умеренных или тяжелых эпизодов мании. У пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином препарат показан для профилактики рецидивов мании при биполярном расстройстве. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата: - закрытоугольная глаукома: - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): - период лактации: - редкие наследственные проблемы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы. С осторожностью: Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия: иммобилизация, беременность. Беременность В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных, оланзапин следует применять при беременности, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином. Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертонии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в третьем триместре беременности. В исследований было выявлено, что оланзапин выделяется в грудное молоко. Средняя дозировка (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии оланзапином. Применение и дозы Внутрь, один раз в сутки. Т.к. пища не влияет на всасывание препарата, таблетки Заласта можно принимать независимо от приема пищи. В случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата -10 мг в сутки. Эпизод мании: начальная доза составляет 15 мг в один прием при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии. Профилактика рецидивов при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии - 10 мг в сутки. Для пациентов, уже получающих препарат Заласта для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах. На фоне терапии препаратом Заласта в случае развития нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями. Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг/сутки, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 часов. Особые группы пациентов У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска (см. раздел "Особые указания"). Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью печеночно-клеточной недостаточности у больных циррозом печени) начальная доза составляет 5 мг/сут, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью. Женщинам не требуется изменения в дозировании по сравнению с мужчинами. У некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами") не требуется. При наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящий), возможно потребуется снижение начальной дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >:1/10: часто от >: 1/100 до <: 1/10: нечасто от >: 1/1000 до <: 1/100: редко от >:1/10000 до <: 1/1000: очень редко от <: 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: очень часто - сонливость: часто - головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия: редко - судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе): очень редко - злокачественный нейролептический синдром (см. раздел "Особые указания"), дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию. При резкой отмене оланзапина очень редко отмечены такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая): нечасто - брадикардия с коллапсом или без: очень редко - увеличение интервала QTc на ЭКГ (см. раздел "Особые указания"), желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть (см. раздел "Особые указания"), тромбоэмболии (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен). Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто - транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запоры и сухость во рту: очень редко - панкреатит. Нарушения метаболизма и питания: очень часто - прибавка веса: часто - повышение аппетита: очень редко - гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая фатальный исход: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипотермия. Гепатобилиарные нарушения: часто - транзиторное, бессимптомное повышение уровня "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), особенно в начале лечения (см. "Особые указания"): редко - гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени). Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - эозинофилия: редко - лейкопения: очень редко - тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны органов опорно-двигательного аппарата: очень редко - рабдомиолиз. Со стороны органов мочеполовой системы: очень редко - задержка мочи, приапизм. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - реакции фотосенсибилизации. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь: очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница. Прочие: часто - астения, периферические отеки: очень редко - алопеция. Лабораторные параметры: очень часто - гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовывался без отмены терапии. Нечасто - повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК): очень редко - повышение уровня щелочной фосфатазы (ЩФ) и общего билирубина. У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень частыми у этой категории пациентов были нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи. Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов дофамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций. Есть данные о развитии нейтропении (4,1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Одновременная терапия с вальпроевой кислотой или литием способствует увеличению частоты (>: 10%) тремора, сухости во рту, повышения аппетита и прибавки веса. Также часто регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%). В первые 6 недель комбинированной терапии с литием увеличивается частота развития прибавки веса. Длительная терапия оланзапином (до 12 месяцев) с целью профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством сопровождалась увеличением массы тела. Передозировка: Симптомы: очень частыми (>: 10%) при передозировке оланзапином являются: тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы: менее чем в 2% случаев возникают: делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии: в очень редких случаях - сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза оланзапина при острой передозировке с летальным исходом - 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг. Лечение: специфического антидота не существует. Не рекомендуется провоцировать рвоту. Необходимо провести: промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания. Не рекомендуется применение эпинефрина, допамина или других симпатомиметиков с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления. Взаимодействие с другими ЛС: Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина. Индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата. Ингибиторы CYP1A2: флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2 - значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение максимальной концентрации (Сmах) оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин - 77%. Среднее увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) оланзапина в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1А2. Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина: активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема оланзапина. Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина. Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина. В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2,2D6,2С9,2С19, ЗА4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19). Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется (см. раздел "Побочное действие"). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то, что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на центральную нервную систему. Фармакологическое действие и фармакокинетика Оланзапин - антипсихотическое средство (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2- рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы: седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга: противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра: гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, Н1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов. Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения. Фармакокинетика: Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи: время, необходимое для достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (ТСmах) после перорального приема - 5-8 ч. Связь с белками - 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается, в основном, с альбумином и а 1-гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит - глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Курение, пол и возраст влияют на период полувыведения (Т1/2) и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет Т1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс - 17,5 л/час: у лиц моложе 65 лет - 33,8 ч и плазменный клиренс - 18,2 л/час. Плазменный клиренс ниже у больных с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих в сравнении с соответствующими группами лиц. Тем не менее, степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и Т1/2 оланзапина незначительна по сравнению с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов. Особые указания Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшаяся развитием кетоацидоза или кетоацидотеческая комы, в том числе есть сообщения о нескольких фатальных случаях. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. У пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови. При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии. При резком прекращении приема оланзапина очень редко (менее 0,01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Антихолинергическая активность. Поскольку клинический опыт применения оланзапина у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью. Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Оланзапин не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом оланзапин по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо. Оланзапин не показан для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции, в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не зависит от дозы оланзапина или длительности терапии. К факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся: возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например, пневмония, в т.ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов. Тем не менее, повышенная частота смерти в группах оланзапина по сравнению с плацебо не зависела от этих факторов риска. При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении. Нарушения функции печени. В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени (АЛТ и ACT). У пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или АЛТ, с печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначении оланзапина. При повышении АЛТ и/или ACT на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата. При диагностировании гепатита (в том числе гепатоклеточного, холестатического или смешанного) оланзапин необходимо отменить. Гематологические изменения. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями. Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты (см. раздел "Побочное действие"). Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином. Клинические проявления ЗНС: лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии). Дополнительные симптомы ЗНС: овышение КФК, миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность. При развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить все нейролептики, в т.ч. оланзапин. Судорожный синдром. Оланзапин следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко. Поздняя дискинезия. Терапия оланзапином сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии, в сравнении с галоперидолом. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения. При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата. Общая активность в отношении ЦНС. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия и алкоголя. Цереброваскулярные нежелательные явления, включая инсульт у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия. У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать артериальное давление (АД). Оланзапин следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией. При приеме оланзапина очень редко (менее 0,01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболий вен. Причинно-следственная связь между терапией оланзапином и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например, иммобилизацию) и принимать профилактические меры. Таблетки Заласта содержат лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Заласта Международное непатентованное название. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка содержит: активное вещество: оланзапин 2,50 мг, 5,00 мг, 7,50 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг: вспомогательные вещества: целлактоза [альфа-лактозы моногидрат 75%, целлюлоза 25%], крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. - это высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% порошка целлюлозы, сухого вещества. АТХ: N05AH03 Оланзапин Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-005811/09 Фармгруппа: антипсихотическое средство (нейролептик)Дата регистрации: 17.07.2009. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 2,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 5. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 7,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 7,5. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 10 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 10. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 15 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 15. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 20 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 20. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Упаковка:Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг. По 7 таблеток в блистер. По 4 или 8 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. Срок годности:Таблетки 5 мг и 10 мг: 5 лет. Таблетки 2,5 мг, 7,5 мг, 15 мг и 20 мг: 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:КРКА, д.д, Ново место, АО Производитель:КРКА-РУС, ООО. Представительство:КРКА

593 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

Труксал таб. п/о 25мг №100

Труксал таб. п/о 25мг №100 шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

Показания Шизофрения и другие психозы протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью. Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях. Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей нарушениями сна. Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения. Болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). Гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна у пожилых. Нарушения поведения и сна у детей. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ. Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома. Некоррегируемая гипокалиемия или гипомагниемия. Труксал противопоказан при наличии в статусе или анамнезе больных клинически значимых сердечнососудистых заболеваний (брадикардия (меньше 50 ударов в минуту), недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковые аритмии или развитие полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes). Труксал не должен назначаться больным с врожденным синдромом удлиненного QT интервала или в случаях приобретенного удлиненного QT интервала (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин). Одновременный прием с препаратами, удлиняющими QT интервал. Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы. С осторожностью: органические заболевания головного мозга умственная отсталость, наличие в статусе больных сердечнососудистых заболеваний, наличие в семейном анамнезе случаев удлинения QT интервала, судорожные расстройства, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, внутриглазная гипертензия (у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), тяжелая псевдопаралитическая миастения, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, наличие факторов риска развития инсульта, злоупотребление опиатами и алкоголем: беременность, период грудного вскармливания. Беременность Во время беременности Труксал следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У новорождённых, чьи матери принимали нейролептические средства, на последних стадиях беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия: тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорождённых может отмечаться низкий балл по шкале Апгар. Во время лечения Труксалом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения. Применение и дозы Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения назначаются небольшие дозы, которые увеличиваются до оптимального эффективного уровня так быстро как это возможно в зависимости от терапевтического отклика. Шизофрения и другие психозы. Маниакальные состояния. Лечение начинают с 50 - 100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100 - 200 мг/сутки. Суточную дозу хлорпротиксена обычно делят на 2 - 3 приема, учитывая выраженное седативное действие хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером. Абстинентный синдром , при алкоголизме и наркоманиях. Суточная доза, разделенная на 2 - 3 приема, составляет 500 мг. Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 25 - 75 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя. Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства. Труксал может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Труксал может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами, до 75 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно. Максимальная доза при лечении таких состояний составляет 150 мг/сут. Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями. Суточная доза составляет 50 мг и, как правило, делится на 2-3 приема. Суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг/сут. У пожилых пациентов доза составляет 25 - 75 мг/сутки. У детей для коррекции нарушений поведения хлорпротиксен назначается из расчета 0,5 - 2 мг на 1 кг веса. Бессонница. По 25 мг за 1 час до сна. Хроническая боль. Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях хлорпротиксен назначают в дозах от 75 до 300 мг, возможно применение , совместно с анальгетиками. Сниженная функция почек: Пациентам со сниженной функцией почек следует назначать меньшую дозировку, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови. Сниженная функция печени: Пациентам со сниженной функцией печени следует назначать меньшую дозировку, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии. Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (>: или = 1/10), часто (от >: или = 1/100 до <:1/10), нечасто (от 1/1000 до <:1/100), редко (>:или = 1/10000 до <:1/1000), очень редко (<:1/10000), либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных). Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение часто - дистония, головная боль: нечасто - поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия: очень редко - злокачественный нейролептический синдром. Со стороны психической деятельности: часто - бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, сердцебиение: нечасто - гипотензия, приливы: редко - удлинение QT интервала на электрокардиограмме: очень редко - венозная тромбоэмболия. Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны органов зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения: нечасто - движение глазных яблок Со стороны дыхательной системы: редко - одышка. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, повышенное слюноотделение: часто - запор, диспепсия, тошнота: нечасто - рвота, диарея. Нарушения метаболизма и расстройства питания: часто - повышение аппетита, увеличение веса: нечасто - снижение аппетита, уменьшение веса: редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе. Со стороны эндокринной системы: редко - гиперпролактинемия. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочи, болезненное мочеиспускание. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - нарушения эякуляции, эректильная дисфункция: редко - гинекомастия, галакторея, аменорея. Печеночные и гепатобилиарные нарушения: нечасто - изменение лабораторных показателей функции печени: очень редко - желтуха. Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические реакции. Нарушения костно-мышечной системы и соединительной ткани: Часто - миалгия: нечасто-мышечная ригидность. Cо стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: часто - гипергидроз: нечасто - кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит. Со стороны организма в целом: часто - астения, утомляемость. При приеме нейролептиков существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения. У пациентов, находящихся на длительном лечении, может развиваться поздняя дискинезия. Антипаркинсонические препараты не устраняют ее симптомов и могут их усугублять. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения хлорпротиксеном. При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол. При приеме хлорпротиксена, как и при приеме других нейролептиков, также были зарегистрированы следующие редкие побочные эффекты: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии - фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть и пируэтная желудочковая тахикардия (Torsade de Pointes). Резкое прекращение приема хлорпротиксена может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы - тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, дополнительное ощущение тепла и холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней. Передозировка: Симптомы. Сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные симптомы, гипертермия/гипотермия. В тяжелых случаях возможна, почечная недостаточность. При передозировке и одновременном приеме с препаратами оказывающими влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении QT интервала, полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии, случаях остановки сердца и желудочковой аритмии. Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной й сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом. Взаимодействие с другими ЛС: Труксал может усилить седативное действие алкоголя, эффекты барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС. Труксал не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств: антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается. Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга. Труксал может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов и усиливать действие антихолинергических средств. Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений. Антигистаминный эффект хлорпротиксена может подавлять или устранять реакцию алкоголь/дисульфирам. Увеличение QT интервала, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, значительно удлиняющих QT интервал: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих QT интервал. Следует избегать одновременного приема Труксала и указанных выше препаратов. Труксал следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения(тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения QT интервала и возникновения опасных для жизни аритмий. Фармакологическое действие и фармакокинетика Труксал является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5- гидрокситриптаминовых) рецепторов. In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2 рецепторам, a 1-адренорецепторам, гистаминовым (Н1) холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам. Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а так же галлюцинации, бред и другие психотические симптомы. Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1%) и поздней дискинезии (около 0,05%) свидетельствуют, что Труксал может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами. Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенцирует действие анальгетиков. обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием. Фармакокинетика: Биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 2 часа. Время полувыведения составляет около 16 часов. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности. Особые указания При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки. При сопутствующем лечении сахарного диабета назначение Труксала может потребовать коррекции дозы инсулина. Из-за риска возникновения злокачественных аритмий Труксал необходимо назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в Шк. анамнезе и пациентам наличием случаев удлиненного QT интервала в семейном анамнезе. Перед началом лечения Труксалом необходимо провести ЭКГ обследование. При QT интервале свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Труксал назначать не следует. В течение терапии необходимость проведения ЭКГ исследования оценивается врачом индивидуально на основании состояния пациента. При удлинении QT интервала необходимо применять меньшие дозы Труксала, при удлинении QT интервала свыше 500 мсек терапию следует прекратить. Во время лечения рекомендуется проводить периодическую оценку электролитного баланса. Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто , входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Труксалом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности. Труксал не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых больных с деменцией. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступных для детей местах. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Труксал® Международное непатентованное название:Хлорпротиксен. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:активное вещество - хлорпротиксена гидрохлорид 25 мг/50 мг. Вспомогательные вещества - крахмал кукурузный 43,8 мг/ 27,7 мг, лактозы моногидрат 87,7 мг/ 55,4 мг, коповидон 10 мг/ 8,5 мг, глицерол 85% 4 мг/ 3,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг/ 17 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг/ 3,4 мг, тальк 4 мг/ 3,4 мг, магния стеарат 1,5 мг/ 1,28 мг. Оболочка - Опадрай OY-S-9478 коричневый 4 мг/ 3,4 мг (гипромеллоза, макрогол 400, оксид железа черный (Е 172), оксид железа красный (Е 172), титана диоксид (Е 171)). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012057/01 Фармгруппа: антипсихотическое (нейролептическое) средство. Дата регистрации: 01.04.2011. Окончание регстрации: . Описание:25 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета: 50 мг - овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 и 50 мг. По 50 или 100 таблеток в пластиковый контейнер с завинчивающейся крышкой и контролем первого вскрытия. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:5 лет. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке Владелец рег.удостоверения:Х. Лундбек А/С Производитель:H.LUNDBECK, A/S. Представительство:ЛУНДБЕК ЭКСПОРТ А/С

897 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

Торендо-Ку таб. рассас. 1мг №30

Торендо-Ку таб. рассас. 1мг №30 шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

Показания Шизофрения и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность). Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, период лактации, детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Опухоль мозга, кишечная непроходимость, передозировка лекарственными средствами, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может, маскировать симптомы этих состояний), заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада), обезвоживание, нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия, болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T), беременность. Необходимо применять с осторожностью при наличии заболеваний почек и печени. Беременность Беременность Клинические исследования по изучению безопасности рисперидона при беременности у человека не проводились. В испытаниях на животных рисперидон не проявлял прямую репродуктивную токсичность, наблюдали несколько непрямых отклонений, связанных с ЦНС и уровнем пролактина. Ни в одном из исследований не выявили тератогенный эффект рисперидона. Таким образом, возможно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Лактация Доказано, что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидрн выделяются в материнское молоко, поэтому во время кормления грудью следует избегать применения препарата. Применение и дозы Внутрь, взрослые и дети старше 15 лет - 1 или 2 раза в сутки. Шизофрения Начальная доза - 2 мг/сутки. На 2 день - до 4 мг/сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости в диапазоне - 4-6 мг/сутки. Дозы выше 10 мг/сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза - 16 мг/сутки. Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг/сутки на 1 прием. Увеличение дозы (на 1 мг/сутки) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 1-6 мг/сутки. Нарушение функции почек и печени При наличии заболевания почек и печени, независимо от показания, необходимо применять половину начальной и последующих доз. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Рисперидон обычно переносится хорошо. В ряде случаев побочные эффекты нельзя отличить от признаков основного заболевания. По системам органов и по частоте появления (очень часто: 1/10: часто: 1/100 - <:1/10: нечасто: 1/1000 - <:1/100: редко: 1/10 000 - <:1/1000: очень редко: <:1/10 000). Побочные эффекты рисперидона могут быть следующие: Со стороны нервной системы: очень часто: головная боль, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония): часто: головокружение, сонливость, неясность зрения: нечасто: снижение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость: очень редко: бессонница, мания или. гипомания, тревожность, ажитация, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией - нечасто: гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица): редко: нейролептический Злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции: нет данных о частоте возникновения эпилептических припадков. Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота или рвота, диспепсия, сухость во рту, запоры, боль в животе: нечасто: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипо- или гиперсаливация, анорексия, повышение или снижение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: рефлекторная тахикардия: нечасто: ортостатическая гипотензия или повышение артериального давления (АД). Со стороны органов кроветворения: редко: нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: нечасто: галакторея, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела: редко: гинекомастия: очень редко: гипергликемия. Со стороны мочеполовой системы: часто: нарушения эрекции, приапизм: нечасто: нарушения эякуляции, нарушения оргазма, недержание мочи. Аллергические реакции: часто: ринит, сыпь: нечасто: ангионевротический отек, фотосенсибилизация. Со стороны кожных покровов: нечасто: зуд сухость кожи, гиперпигментация, себорея. Прочие: часто: артралгия. Резкая отмена антипсихотических средств может привести к появлению признаков отмены (см. раздел "Особые указания). Передозировка: Симптомы: Сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства: редко - удлинение интервала Q-T. Лечение: Обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - в/в вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов - антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации. Взаимодействие с другими ЛС: Уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции). Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени - концентрацию активной антипсихотической фракции. При одновременном приеме карбамазепина и др. индукторов "печеночных" ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона. Этанол, лекарственные средства, угнетающие ЦНС - аддитивное угнетение функции ЦНС. Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в Плазме (в меньшей степени активной антипсихотической фракции). Соблюдать осторожность при одновременном применении и фуросемида, т.к. у пожилых больных с деменцией совместное применение фуросемида и рисперидона увеличивает риск смертности. Механизм взаимодействия этих двух действующих веществ неизвестен. При совместном применении других диуретиков (особенно тиазидов в малых дозах) и рисперидона этого явления не отмечалось. Фармакологическое действие и фармакокинетика Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола: оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа 1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с Н1-гистаминергическими и альфа 2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых Н2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга: противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра: гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме. Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Время достижения максимальной концентрации лекарственного средства в плазме (ТСmах) - 1-2 ч. Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Быстро распределяется, проникает в ЦНС, грудное молоко. Объем распределения - 1,1 л/кг. Связь с белками плазмы (с альфа 1-гликопротеином и альбумином) рисперидона - 90%, 9-гидрокси-рисперидона - 77%. Метаболизируется ферментом цитохром CYP2D6 до активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование. Период полувыведения (Т1/2) рисперидона - 3 ч, Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч. Выводится почками (70%, из них - 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью (14%). При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью. Особые указания Пожилые больные с деменцией У пожилых больных, независимо от терапии, обезвоживание увеличивает риск смертности, поэтому у пожилых больных с деменцией необходимо избегать потери жидкости. Цереброваскулярные побочные эффекты надо применять с особой осторожностью при лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией, в связи с тем что может увеличиваться риск цереброваскулярных побочных эффектов (цереброваскулярное осложнения, преходящее нарушение мозгового кровообращения), в связи с чем целесообразно проводить кратковременный курс терапии. Альфа-адреноблокирующий эффект, из-за альфа-адреноблокирующего эффекта - особенно в начале терапии, в период титрования дозы - может вызывать ортостатическую гипотензию, поэтому может возникнуть необходимость снижения дозы. Также следует применять с осторожностью при наличии сердечно-сосудистой патологии (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание. Несмотря на то, что при применении рисперидона не отмечали удлинение интервала QT, необходимо применять препарат с осторожностью в том случае, если больной применяет препараты, которым свойственно удлинение интервала QT. В случае если седативный эффект, вызванный препаратом недостаточный, вместо повышения дозы рисперидона для снижения риска появления побочных эффектов целесообразно применять другие препараты, например, бензодиазепины. Поздняя дискинезия/экстрапирамидный синдром Препараты, имеющие антагонистическое действие на дофаминовые рецепторы, могут вызывать позднюю дискинезию, для которой характерны непроизвольные ритмичные подергивания в первую очередь языка и/или лица. Появление экстрапирамидных признаков является риском формирования поздней дискинезии. В случае если появляются признаки поздней дискинезии, необходимо принять решение о прекращении применения всех антипсихотических средств. Злокачественный нейролептический синдром По ходу курса терапии нейролептиками может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, автономная (вегетативная) неустойчивость, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (острый некроз скелетных мышц) и острая почечная недостаточность). При появлении этих признаков необходимо прервать курс терапии антипсихотическими средствами, включая, и назначить симптоматическую терапию (например, дантролен инфузионный раствор для в/в введения). Гипергликемия Очень редко при терапии рисперидоном отмечали гипергликемию или обострение течения сахарного диабета, поэтому при наличии сахарного диабета или при наличии риска развития гипергликемии необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Классические нейролептики снижают порог судорожной активности, поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с эпилепсией. Для предупреждения прибавления в весе можно посоветовать больному контролировать прием пищи. Внезапное прекращение приема антипсихотических средств, особенно при предварительном применении больших доз препарата, очень редко может вызывать тошноту, рвоту, потливость, беспокойство, бессонницу, возобновление психотических симптомов или нарушение координации движения (акатизия, дистония, дискинезия), поэтому предлагается постепенная отмена препарата. Подобно другим антагонистам дофаминовых D2-рецепторов, рисперидон тоже может увеличивать уровень пролактина в плазме крови. Это необходимо учитывать при назначении рисперидона больным, у которых в анамнезе имеется злокачественная опухоль молочных желез или пролактин-зависимая опухоль. Не имеется достаточного опыта в применении рисперидона у больных шизофренией моложе 15 лет. В связи с тем, что таблетки содержат лактозы моногидрат, препарат нельзя применять при редко встречаемой наследственной непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо воздерживаться в период лечения от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Торендо Международное непатентованное название:Рисперидон. Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Активное вещество: 1 мг, 2 мг или 4 мг рисперидона в каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Производитель KRKA, d.d. (Словения), КРКА-РУС, ООО (Россия) Фармгруппа: Антипсихотическое (нейролептическое) средство, Производитель КРКА-РУС, ООО (Россия)

231 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

Заласта таб. 10мг №28

Заласта таб. 10мг №28 шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

Показания Препарат показан для лечения шизофрении. Заласта эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат. Препарат Заласта показан для лечения умеренных или тяжелых эпизодов мании. У пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином препарат показан для профилактики рецидивов мании при биполярном расстройстве. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата: - закрытоугольная глаукома: - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): - период лактации: - редкие наследственные проблемы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы. С осторожностью: Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия: иммобилизация, беременность. Беременность В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных, оланзапин следует применять при беременности, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином. Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертонии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в третьем триместре беременности. В исследований было выявлено, что оланзапин выделяется в грудное молоко. Средняя дозировка (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии оланзапином. Применение и дозы Внутрь, один раз в сутки. Т.к. пища не влияет на всасывание препарата, таблетки Заласта можно принимать независимо от приема пищи. В случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата -10 мг в сутки. Эпизод мании: начальная доза составляет 15 мг в один прием при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии. Профилактика рецидивов при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии - 10 мг в сутки. Для пациентов, уже получающих препарат Заласта для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах. На фоне терапии препаратом Заласта в случае развития нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями. Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг/сутки, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 часов. Особые группы пациентов У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска (см. раздел "Особые указания"). Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью печеночно-клеточной недостаточности у больных циррозом печени) начальная доза составляет 5 мг/сут, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью. Женщинам не требуется изменения в дозировании по сравнению с мужчинами. У некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами") не требуется. При наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящий), возможно потребуется снижение начальной дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >:1/10: часто от >: 1/100 до <: 1/10: нечасто от >: 1/1000 до <: 1/100: редко от >:1/10000 до <: 1/1000: очень редко от <: 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: очень часто - сонливость: часто - головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия: редко - судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе): очень редко - злокачественный нейролептический синдром (см. раздел "Особые указания"), дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию. При резкой отмене оланзапина очень редко отмечены такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая): нечасто - брадикардия с коллапсом или без: очень редко - увеличение интервала QTc на ЭКГ (см. раздел "Особые указания"), желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть (см. раздел "Особые указания"), тромбоэмболии (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен). Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто - транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запоры и сухость во рту: очень редко - панкреатит. Нарушения метаболизма и питания: очень часто - прибавка веса: часто - повышение аппетита: очень редко - гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая фатальный исход: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипотермия. Гепатобилиарные нарушения: часто - транзиторное, бессимптомное повышение уровня "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), особенно в начале лечения (см. "Особые указания"): редко - гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени). Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - эозинофилия: редко - лейкопения: очень редко - тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны органов опорно-двигательного аппарата: очень редко - рабдомиолиз. Со стороны органов мочеполовой системы: очень редко - задержка мочи, приапизм. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - реакции фотосенсибилизации. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь: очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница. Прочие: часто - астения, периферические отеки: очень редко - алопеция. Лабораторные параметры: очень часто - гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовывался без отмены терапии. Нечасто - повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК): очень редко - повышение уровня щелочной фосфатазы (ЩФ) и общего билирубина. У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень частыми у этой категории пациентов были нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи. Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов дофамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций. Есть данные о развитии нейтропении (4,1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Одновременная терапия с вальпроевой кислотой или литием способствует увеличению частоты (>: 10%) тремора, сухости во рту, повышения аппетита и прибавки веса. Также часто регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%). В первые 6 недель комбинированной терапии с литием увеличивается частота развития прибавки веса. Длительная терапия оланзапином (до 12 месяцев) с целью профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством сопровождалась увеличением массы тела. Передозировка: Симптомы: очень частыми (>: 10%) при передозировке оланзапином являются: тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы: менее чем в 2% случаев возникают: делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии: в очень редких случаях - сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза оланзапина при острой передозировке с летальным исходом - 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг. Лечение: специфического антидота не существует. Не рекомендуется провоцировать рвоту. Необходимо провести: промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания. Не рекомендуется применение эпинефрина, допамина или других симпатомиметиков с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления. Взаимодействие с другими ЛС: Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина. Индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата. Ингибиторы CYP1A2: флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2 - значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение максимальной концентрации (Сmах) оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин - 77%. Среднее увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) оланзапина в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1А2. Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина: активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема оланзапина. Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина. Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина. В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2,2D6,2С9,2С19, ЗА4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19). Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется (см. раздел "Побочное действие"). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то, что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на центральную нервную систему. Фармакологическое действие и фармакокинетика Оланзапин - антипсихотическое средство (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2- рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы: седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга: противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра: гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, Н1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов. Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения. Фармакокинетика: Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи: время, необходимое для достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (ТСmах) после перорального приема - 5-8 ч. Связь с белками - 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается, в основном, с альбумином и а 1-гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит - глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Курение, пол и возраст влияют на период полувыведения (Т1/2) и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет Т1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс - 17,5 л/час: у лиц моложе 65 лет - 33,8 ч и плазменный клиренс - 18,2 л/час. Плазменный клиренс ниже у больных с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих в сравнении с соответствующими группами лиц. Тем не менее, степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и Т1/2 оланзапина незначительна по сравнению с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов. Особые указания Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшаяся развитием кетоацидоза или кетоацидотеческая комы, в том числе есть сообщения о нескольких фатальных случаях. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. У пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови. При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии. При резком прекращении приема оланзапина очень редко (менее 0,01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Антихолинергическая активность. Поскольку клинический опыт применения оланзапина у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью. Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Оланзапин не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом оланзапин по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо. Оланзапин не показан для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции, в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не зависит от дозы оланзапина или длительности терапии. К факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся: возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например, пневмония, в т.ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов. Тем не менее, повышенная частота смерти в группах оланзапина по сравнению с плацебо не зависела от этих факторов риска. При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении. Нарушения функции печени. В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени (АЛТ и ACT). У пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или АЛТ, с печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначении оланзапина. При повышении АЛТ и/или ACT на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата. При диагностировании гепатита (в том числе гепатоклеточного, холестатического или смешанного) оланзапин необходимо отменить. Гематологические изменения. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями. Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты (см. раздел "Побочное действие"). Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином. Клинические проявления ЗНС: лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии). Дополнительные симптомы ЗНС: овышение КФК, миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность. При развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить все нейролептики, в т.ч. оланзапин. Судорожный синдром. Оланзапин следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко. Поздняя дискинезия. Терапия оланзапином сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии, в сравнении с галоперидолом. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения. При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата. Общая активность в отношении ЦНС. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия и алкоголя. Цереброваскулярные нежелательные явления, включая инсульт у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия. У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать артериальное давление (АД). Оланзапин следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией. При приеме оланзапина очень редко (менее 0,01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболий вен. Причинно-следственная связь между терапией оланзапином и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например, иммобилизацию) и принимать профилактические меры. Таблетки Заласта содержат лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Заласта Международное непатентованное название. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка содержит: активное вещество: оланзапин 2,50 мг, 5,00 мг, 7,50 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг: вспомогательные вещества: целлактоза [альфа-лактозы моногидрат 75%, целлюлоза 25%], крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. - это высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% порошка целлюлозы, сухого вещества. АТХ: N05AH03 Оланзапин Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-005811/09 Фармгруппа: антипсихотическое средство (нейролептик)Дата регистрации: 17.07.2009. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 2,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 5. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 7,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 7,5. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 10 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 10. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 15 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 15. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 20 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 20. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Упаковка:Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг. По 7 таблеток в блистер. По 4 или 8 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. Срок годности:Таблетки 5 мг и 10 мг: 5 лет. Таблетки 2,5 мг, 7,5 мг, 15 мг и 20 мг: 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:КРКА, д.д, Ново место, АО Производитель:КРКА-РУС, ООО. Представительство:КРКА

813 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

Сероквель пролонг таб. п/п/о 200мг №60

Сероквель пролонг таб. п/п/о 200мг №60 шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

Показания Шизофрения, включая профилактику рецидивов у стабильных пациентов. Биполярные расстройства, включая: умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства: тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства: профилактику рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Депрессивный эпизод: комбинированная терапия при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы. Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия "). Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель Пролонг у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель Пролонг у пациентов в возрасте до 18 лет не показано. С осторожностью: У пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии. Беременность Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому во время беременности кветиапин можно применять, только если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода. При применении антипсихотических препаратов, в том числе кветиапина, в третьем триместре беременности у новорожденных появляется риск развития нежелательных реакций разной степени выраженности и длительности, включая ЭПС и/или синдром "отмены". Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях кормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных. Опубликованы сообщения об экскреции кветиапина с грудным молоком, однако степень экскреции не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина. Применение и дозы Сероквель Пролонг следует принимать один раз в день натощак (как минимум за один час до приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком - не разделять, не разжевывать и не разламывать. Взрослые Лечение шизофрении, умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Препарат Сероквель Пролонг следует принимать не менее, чем за 1 ч до приема пищи. Суточная доза для первых 2-х суток терапии 1-е сутки - 300 мг, 2-е сутки - 600 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 600 мг, однако при необходимости может быть увеличена до 800 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 400 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется коррекции дозы после купирования обострения. Лечение эпизодов депрессии в структуре биполярного расстройства Сероквель Пролонг следует принимать перед сном. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может быть увеличена до 600 мг. Преимущества применения препарата Сероквель Пролонг в суточной дозе 600 мг по сравнению с 300 мг не выявлено. Сероквель Пролонг в дозе, превышающей 300 мг, должен назначаться врачом, имеющим опыт терапии биполярных расстройств. Профилактика рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Для профилактики рецидивов маниакальных, депрессивных и смешанных эпизодов при биполярных расстройствах пациентам с положительным ответом на лечение препаратом Сероквель Пролонг, следует продолжать терапию в такой же суточной дозе, как и в начале терапии. Сероквель Пролонг следует принимать перед сном. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата Сероквель Пролонг. Комбинированная терапия депрессивного эпизода при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом Сероквель Пролонг следует принимать перед сном. Следует использовать минимальную эффективную дозу, начиная терапию с 50 мг/сутки. Суточная доза составляет: 1-е и 2-е сутки - 50 мг, 3-и и 4-е сутки - 150 мг. Увеличение дозы со 150 мг/сутки до 300 мг/сутки должно основываться на индивидуальной оценке состояния пациента. При использовании высоких доз препарата повышается риск возникновения побочных явлений. Перевод с приема препарата Сероквель на прием препарата Сероквель Пролонг Для удобства приема пациенты, в настоящий момент получающие дробную терапию препаратом Сероквель, могут быть переведены на прием препарата Сероквель Пролонг один раз в сутки в дозе, эквивалентной общей суточной дозе препарата Сероквель. В отдельных случаях может понадобиться коррекция дозы. Пожилые пациенты Так же как и другие нейролептические средства, Сероквель Пролонг следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата Сероквель Пролонг у пожилых может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых пациентов. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель Пролонг составляет 50 мг/сут. Дозу можно увеличивать на 50 мг/день до достижения эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом. У пожилых пациентов с депрессивным эпизодом суточная доза для первых 3-х суток терапии составляет 50 мг/сутки с увеличением до 100 мг/сутки на 4-е сутки и до 150 мг/сутки на 8-е сутки. Следует использовать минимальную эффективную дозу препарата, начиная лечение с 50 мг/сутки. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 300 мг/сутки, но не ранее 22 дня терапии. Пациенты с почечной недостаточностью Для пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Вследствие этого следует соблюдать осторожность при применении препарата Сероквель Пролонг у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препарата Сероквель Пролонг с дозы 50 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 50 мг до достижения эффективной дозы. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: На фоне приема кветиапина, как и других нейролептиков, возможно увеличение массы тела, возникновение обмороков, злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков. Наиболее частые нежелательные реакции кветиапина (>:10%) - сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, синдром "отмены", повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности - ЛПНП), снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение массы тела и снижение концентрации гемоглобина. Частота нежелательных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (>:1/10): часто (>:1/100, <:1/10): нечасто (>:1/1000, <:1/100): редко (>:1/10000, <:1/1000): очень редко (<:1/10000): неуточненной частоты.ТАБЛИЦЪ 1. Повышение концентрации пролактина у пациентов <: 18 лет: >: 20 мкг/л (>: 869,56 пмоль/л) у пациентов мужского пола: >:26 мкг/л (>: 1130,43 пмоль/л) у пациентов женского пола. Менее чем у 1% пациентов отмечалось повышение концентрации пролактина >: 100 мкг/л (4347,8 пмоль/л). 2. Повышение артериального давления выше клинически значимого порога (адаптировано по критериям Национального Института Здоровья, США - National Health Institute) или повышение более чем на 20 мм рт. ст. для систолического или более чем на 10 мм рт. ст. для диастолического давления по данным двух краткосрочных (3-6 недель) плацебо-контролируемых исследований у детей и подростков. Передозировка: Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при пострегистрационном изучении препарата. В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к удлинению интервала QTC, смерти или коме. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития нежелательных реакций при передозировке может увеличиваться (см. раздел "Особые указания"). Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления. Также имеются сообщения о единичных случаях передозировки Сероквель Пролонг, приводивших к рабдомиолизу, угнетению дыхания, задержке мочи, спутанности сознания, бреду и ажитации. Лечение Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. В случае возникновения рефрактерной артериальной гипотензии при передозировке кветиапина лечение следует осуществлять путем внутривенного введения жидкости и/или симпатомиметических препаратов (не следует назначать эпинефрин и допамин, поскольку стимуляция β-адренорецепторов может вызвать усиление снижения артериального давления на фоне блокады а-адренорецепторов кветиапином). Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена. Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента. Взаимодействие с другими ЛС: Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем. Изофермент цитохрома Р450 (CYP) ЗА4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. У здоровых добровольцев совместное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором изофермента CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой "концентрация - время" (AUC) кветиапина в 5-8 раз. Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. При терапии кветиапином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфрутовый сок. В фармакокинетическом исследовании применение кветиапина в различной дозировке до или одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии кветиапином. Совместное применение кветиапина с фенитоином, другим индуктором микросомальных ферментов печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина. Применение кветиапина пациентами, получающими индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препаратами вальпроевой кислоты). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении антидепрессанта имипрамина (ингибитор изофермента CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина. При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20%. Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата семинатрия и кветиапина. При одновременном применении препарата кветиапина с препаратом лития у взрослых пациентов с острым маниакальным эпизодом отмечена более высокая частота нежелательных реакций, связанных с ЭПС (в особенности, тремора), сонливости и увеличения массы тела по сравнению с пациентами, принимавшими кветиапин с плацебо в 6-недельном рандомизированном исследовании. Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия препарата Сероквель Пролонг с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились. Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTC. Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме феназона. У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N- дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N- дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5НТ2 -серотониновым рецепторам и D1- и D2 -дофаминовым рецепторам головного мозга. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2- серотониновым рецепторам, чем к D2- дофаминовым рецепторам, обуславливает клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель Пролонг и низкую частоту развития экстрапирамидных нежелательных реакций. Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5НТ1А-серотониновым рецепторам, в то время как N- дезалкилкветиапин проявляет к ним высокое сродство. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1А- серотониновых рецепторов, проявляемые N-дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата Сероквель Пролонг. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α 1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к α 2-адренорецепторам. Кроме того, кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов. В стандартных тестах у животных кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N- дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10- дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. В краткосрочном (9-недельном) исследовании у пациентов без деменции в возрасте от 66 до 89 лет (19% пациентов были старше 75 лет) с большим депрессивным расстройством Сероквель Пролонг в дозах от 50 мг до 300 мг в сутки (дозу подбирали с учетом переносимости и клинического ответа, средняя суточная доза препарата составила 160 мг) уменьшал выраженность симптомов депрессии по шкале MADRS (Montgomery- Asberg Depression Rating Scale, Шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберга) (среднеквадратичное изменение -7,54) по сравнению с плацебо. За исключением частоты ЭПС, переносимость препарата Сероквель Пролонг при приеме один раз в сутки у пожилых пациентов была сопоставима с переносимостью у пациентов в возрасте 18-65 лет. Частота ЭПС и увеличения массы тела у стабильных пациентов с шизофренией не возрастает при длительной терапии препаратом Сероквель Пролонг. В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) - Справочник пo диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме препарата Сероквель Пролонг по сравнению с плацебо. В двух краткосрочных (6-ти недельных) исследованиях комбинированной терапии депрессивного эпизода препаратом Сероквель Пролонг в дозе 150 мг/сутки и 300 мг/сутки с амитриптилином, бупропионом, циталопрамом, дулоксетином, эсциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином или венлафаксином у пациентов с субоптимальным ответом на монотерапию антидепрессантом показано улучшение симптомов депрессии по шкале MADRS (среднеквадратичное изменение 2-3,3 балла) по сравнению с монотерапией антидепрессантом. Фармакокинетика: Кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация кветиапина й N-дезалкилкветиапина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов после приема препарата Сероквель Пролонг. Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная и носит дозозависимый характер при приеме препарата Сероквель Пролонг в дозе до 800 мг один раз в сутки. При приеме препарата Сероквель Пролонг один раз в сутки в дозе, эквивалентной суточной дозе препарата Сероквель, принимаемой за два приема, наблюдали сходные площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC), но максимальная концентрация в плазме (Сmах) была на 13% меньше. Величина AUC метаболита N- дезалкилкветиапина была на 8% меньше. Исследования влияния приема пищи на биодоступность кветиапина показали, что прием пищи с высоким содержанием жиров приводит к статистически значимому увеличению Сmах и AUC для препарата Сероквель Пролонг - приблизительно на 50% и 20%, соответственно. Прием пищи с низким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на Сmах и AUC кветиапина. Рекомендуется принимать Сероквель Пролонг один раз в день отдельно от еды. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 5-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозе 300-800 мг/сут. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом Р450. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N- дезалкилкветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Кветиапин активно метаболизируется в печени, менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями. Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м 2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует коррекции дозы. Особые указания Дети и подростки (в возрасте от 10 до 17 лет) Препарат Сероквель Пролонг не показан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по применению в этой возрастной группе. По результатам клинических исследований некоторые нежелательные реакции (повышение аппетита, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови и ЭПС) у детей и подростков наблюдали с большей частотой, чем у взрослых пациентов. Также отмечено повышение артериального давления, не наблюдавшееся у взрослых пациентов. У детей и подростков также наблюдали изменение функции щитовидной железы. Влияние на рост, половое созревание, умственное развитие и поведенческие реакции при длительном применении (более 26 недель) кветиапина не изучалось. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей и подростков с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства частота развития ЭПС была выше при применении кветиапина по сравнению с плацебо. Суицид/суицидалъные мысли или клиническое ухудшение Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (событий, связанных с суицидом). Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. Ввиду того, что до улучшения состояния пациента с начала лечения может пройти несколько недель или больше, пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением до наступления улучшения. По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии. По данным краткосрочных плацебо- контролируемых клинических исследований у пациентов с депрессией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 3,0% (7/233) для кветиапина и 0% (0/120) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года: 1,8% (19/1616) для кветиапина и 1,8% (11/622) для плацебо для пациентов в возрасте >: 25 лет. Другие психические расстройства, для терапии которых назначается кветиапин, также связаны с повышенным риском событий, связанных с суицидом. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с депрессивным эпизодом. Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами. При резком прекращении терапии кветиапином следует принимать во внимание потенциальный риск развития событий, связанных с суицидом. Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска суицидальных намерений и суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться в процессе лечения. У пациентов с манией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 0% (0/60) для кветиапина и 0% (0/58) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года: 1,2% (6/496) для кветиапина и 1,2% (6/503) для плацебо у пациентов в возрасте >: 25 лет: 1,0% (2/193) для кветиапина и 0% (0/90) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет. У пациентов с шизофренией риск развития событий, связанных с суицидом, составил 1,4% (3/212) для кветиапина и 1,6% (1/62) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года: 0,8% (13/1663) для кветиапина и 1,1% (5/463) для плацебо у пациентов в возрасте >: 25 лет: 1,4% (2/147) для кветиапина и 1,3% (1/75) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет. У пациентов с депрессивным эпизодом риск развития событий, связанных с суицидом, составил 2,1% (3/144) для кветиапина и 1,3% (1/75) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года: 0,6% (11/1798) для кветиапина и 0,7% (7/1054) для плацебо для пациентов в возрасте >: 25 лет. Пациенты в возрасте до 18 лет в исследованиях по данному показанию не участвовали. В целом, по данным кратковременных плацебо-контролируемых исследований по всем показаниям и во всех возрастных группах частота событий, связанных с суицидом, составила 0,8% как для кветиапина (76/9327), так и для плацебо (37/4845). Проведенный FDA (Администрацией по пищевым продуктам и лекарственным средствам, США) мета-анализ плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов, обобщающий данные примерно 4400 детей и подростков и 7700 взрослых пациентов с психическими расстройствами, выявил повышенный риск суицидального поведения на фоне антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и взрослых пациентов в возрасте до 25 лет. Данный мета-анализ не включает исследования, где использовался кветиапин (см. раздел "Фармакодинамика"). Экстрапирамидные симптомы Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС при приёме кветиапина у взрослых пациентов с большим депрессивным эпизодом в структуре биполярного расстройства или большого депрессивного расстройства по сравнению с плацебо (см. раздел "Побочное действие"). Однако, при терапии кветиапином пациентов с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства не выявлено увеличения частоты возникновения ЭПС по сравнению с плацебо. Поздняя дискинезия На фоне приема нейролептиков, в том числе, кветиапина, может возникать поздняя дискинезия, которая проявляется насильственными непроизвольными движениями и может носить необратимый характер. В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже возникать после прекращения приема препарата (см. раздел "Побочное действие"). На фоне приема кветиапина может возникать акатизия, которая характеризуется неприятным чувством двигательного беспокойства и потребностью двигаться и проявляется неспособностью пациента сидеть или стоять без движения. При возникновении подобных симптомов не следует увеличивать дозу кветиапина. Сонливость и головокружение Во время терапии кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация (см. раздел "Побочное действие"). В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства и с депрессивным эпизодом сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех дней терапии. Выраженность этой нежелательной реакции, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства и пациентам с депрессивным эпизодом могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии кветиапином. На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия и головокружение (см. раздел "Побочное действие"), обычно во время подбора дозы в начале терапии. Пациенты, особенно пожилые, должны соблюдать осторожность, чтобы избежать случайных травм (падений). Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями, и другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии. У таких пациентов подбор дозы следует осуществлять медленнее. На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время подбора дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более постепенный ее подбор. Судорожные припадки Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе (см. раздел "Побочное действие"). Злокачественный нейролептический синдром На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе, кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром (см. раздел "Побочное действие"). Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить прием кветиапина и провести соответствующее лечение. Тяжелая нейтропения и агранулоцитоз В краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях монотерапии кветиапином нечасто отмечались случаи тяжелой нейтропении (количество нейтрофилов <:0,5 х 109/л) без инфекции. Сообщалось о развитии агранулоцитоза (тяжелой нейтропении, ассоциировавшейся с инфекциями) у пациентов, получавших кветиапин в рамках клинических исследований (редко), а также при пострегистрационном применении (в том числе, с летальным исходом). Большинство этих случаев тяжелой нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее сниженное содержание лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. Развитие агранулоцитоза отмечали и у пациентов без факторов риска. Необходимо учитывать возможность развития нейтропении у пациентов с инфекцией, особенно в случае отсутствия очевидных предрасполагающих факторов, или у пациентов с необъяснимой лихорадкой: данные случаи должны вестись в соответствии с клиническими рекомендациями. У пациентов с содержанием нейтрофилов <:1,0 х 109/л прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать число нейтрофилов (до повышения их содержания до 1,5 х 109/л). Взаимодействие с другими лекарственными средствами Также см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия". Применение кветиапина в комбинации с мощными индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин и фенитоин, способствует снижению концентрации кветиапина в плазме и может уменьшать эффективность терапии препаратом Сероквель Пролонг. Назначение препарата Сероквель Пролонг пациентам, получающим индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии препаратом Сероквель Пролонг превосходит риск, связанный с отменой индукторов микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препараты вальпроевой кислоты). Масса тела На фоне приема кветиапина отмечено увеличение массы тела. Рекомендуется клиническое наблюдение пациентов в соответствии с принятыми стандартами терапии (см. раздел "Побочное действие"). Гипергликемия На фоне приёма кветиапина возможно развитие гипергликемии и/или развитие и обострение сахарного диабета, иногда сопровождающегося кетоацидозом или комой. Рекомендуется регулярный контроль массы тела и симптомов гипергликемии, таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость, у пациентов, принимающих нейролептики, в том числе кветиапин. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами с сахар

1677 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

Седалит таб. п/о 300мг №50

Седалит таб. п/о 300мг №50 шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

Показания Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, аффективные психозы (маниакально-депрессивный, шизоаффективный), алкоголизм (аффективные расстройства): мигрень, синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость (некоторые формы). Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к литию и другим компонентам препарата: тяжелые оперативные вмешательства: лейкоз: беременность, период грудного вскармливания: детский возраст до 12 лет (эффективность и безопас­ность применения не установлены): заболева­ния сердечно-сосудистой системы, ассоции­рованные с нарушениями ритма сердца: наличие синдрома Бругада / семейный анамнез синдрома Бругада: тяжелая степень почечной недостаточности: нелеченный или не поддающийся компенсации гипотиреоз: низкий уровень содержания натрия в орга­низме, например, у пациентов с обезвожива­нием, пациентов, придерживающихся бессо­левой диеты или у пациентов с болезнью Аддисона. С осторожностью: Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. предсердно-желудочковая и внутри­желудочковая блокада), заболевания ЦНС (эпилепсия, паркинсонизм), сахарный диа­бет, тиреотоксикоз, гиперпаратиреоз, ин­фекции, псориаз, почечная недостаточность, задержка мочи. Беременность Беременность Препарат Содалит противопоказан к приме­нению во время беременности, особенно в первом триместре, за исключением случаев, когда терапия литием строго необходима. Лития карбонат проникает через плацентар­ный барьер. Применение лития карбоната во время беременности, особенно в I триместре, увеличивает риск врожденных пороков, главным образом сердечно-сосудистой си­стемы: прежде всего аномалии Эбштейна (гипоплазия правого желудочка и недоста­точность трехстворчатого клапана). Если беременность наступает во время при­менения препарата, пациентку следует пре­дупредить о возможных рисках для плода. В качестве пренатальной диагностики таким пациенткам необходимо проведение ультра­звукового исследования, а также электро­кардиограммы новорожденного в постнатальном периоде. В определенных случаях, когда отмена лития характеризуется серьезным риском для па­циентки, лечение во время беременности может быть продолжено. В случае, если продолжение терапии литием в период беременности является необходи­мым, уровень лития в сыворотке должен тщательно контролироваться путем частых его измерений. Это связано с постепенным изменением функции почек в течение беременности, и резким ее изменением во время родов. Доза должна быть скорректирована. Прием лития рекомендуется прекратить не­задолго до родов и возобновить - через не­сколько дней после них. Новорожденные с признаками интоксикации литием нуждаются в проведении инфузион­ной терапии. Новорожденные с низкой кон­центрацией лития в крови могут иметь вя­лый вид, не требующий специального лече­ния. Женщины с детородным потенциалом Женщины, получающие лития карбонат, должны использовать адекватные методы контрацепции. При планировании беремен­ности терапию литием следует прекратить. Период грудного вскармливания Известно, что лития карбонат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь (за 3-4 приема, последний раз - перед сном), после еды, начальная доза - 0,6- 0,9 г/сут с последующим увеличением до 1,2 г/сут, затем дозу ежедневно увеличивают на 0,3 г до достижения суточной дозы 1,5-2,1 г: максимальная суточная доза - 2,4 г. В период подбора терапии концентрация ионов Li+ в плазме должна быть не ниже 0,6 и не выше 1,2-1,6 ммоль/л. В дозах, превышающих 2 г/сут, длительность лечения - 1-2 не­дели. После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до профилактической дозы (0,6-1,2 г). Если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают. При остром маниакальном состоянии терапевтическая концентрация ионов Li+ в крови должна быть 0,8-1,2 ммоль/л, при поддерживающем лечении - 0,4-0,8 ммоль/л: если концентрация ионов Li+ превышает 1,2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу. Положительный результат профилактической монотерапии проявляется при поддер­жании стабильной концентрации в крови взрослым в пределах 0,4-0,8 ммоль/л не менее 6 месяцев, детям - в дозе, которая позволяет поддерживать терапевтические концен­трации в пределах 0,5-1 ммоль/л. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Побочные действия представлены в зависи­мости от воздействия на органы и системы органов. Побочные действия обычно зависят от кон­центрации лития в сыворотке крови и встречаются реже у пациентов с концентрацией лития ниже 1,0 ммоль/л. Начало терапии может сопровождаться мел­ким тремором рук, полиурией и жаждой. Со стороны кровеносной и лимфатиче­ской систем: лейкоцитоз. Со стороны иммунной системы: рост тит­ра антиядерных антител. Со стороны эндокринной системы: нару­шения функции щитовидной железы, включая (эутироидный) зоб, гипотиреоз и гипертиреоз, гиперпаратиреоз, аденому паращи­товидной железы. Со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциемия: гипермагниемия: гипергликемия: анорексия: увеличение массы тела. Со стороны нервной системы: кома: идио­патическая внутричерепная гипертензия: синдром необратимой литиевой нейроток­сичности (SILENT): энцефалопатия: ступор, судороги: злокачественный нейролептиче­ский синдром: миастения: серотониновый синдром: паркинсонизм, симптомы экстра- пирамидных расстройств: атаксия: голово­кружение: расстройства памяти, легкое ко­гнитивное расстройство в случае долговре­менного применения: нистагм: невнятная речь: вертиго: оживление глубоких сухо­жильных рефлексов: заторможенность: мел­кий тремор рук. С" стороны органов зрения: скотома и за­туманенное зрение. Со стороны сердца: остановка сердца: фиб­рилляция желудочков: желудочковая тахикардия: желудочковая аритмия: тахикардия типа "пируэт": удлинение интервала QT: кардиомиопатия: аритмия: брадикардия: дисфункция синусового узла: изменения ЭКГ. Со стороны сосудов: недостаточность пе­риферического кровообращения: гипотен­зия. Со стороны желудочно-кишечного трак­та: гастрит: тошнота: диарея: рвота: сухость во рту: избыточное слюноотделение. Соли лития могут вызывать извращение вкуса. Со стороны кожи и подкожной клетчат­ки: аллергическая сыпь: обострение псориаза: угревидная сыпь: алопеция: угри: папу­лезные высыпания: фолликулит: зуд: сыпь. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная сла­бость. Со стороны почек и мочевыводящих пу­тей: симптомы несахарного нефрогенного диабета: почечная недостаточность: необра­тимые изменения в почках: нефротический синдром: гистологические изменения в поч­ках с интерстициальным фиброзом после длительного приема: полиурия: полидипсия. Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: половая дисфункция. Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: внезапная смерть: отек: астения: вялость: жажда: усталость и недомогание могут быть следствием интоксикации литием. Некоторые побочные действия отмечаются при повышении уровня лития в крови - см. симптомы в Разделе "Передозировка". Передозировка: Лития карбонат имеет узкое "терапевтиче­ское окно". Симптомы передозировки литием (литиевой интоксикации) могут быть следствием сопутствующих заболеваний, ятрогении и отравления. Любая передозировка у пациента, находяще­гося на длительной терапии литием, должна рассматриваться как потенциально серьез­ное состояние. Острая передозировка Острая передозировка обычно несет незна­чительный риск: у пациентов возникают исключительно слабовыраженные симптомы, независимо от концентрации лития в сыворотке крови. Однако позже, при снижении скорости выведения лития в связи с наличи­ем почечной недостаточности, могут по­явиться более тяжелые симптомы. Леталь­ная доза при однократном приеме, вероятно, превышает 5 г. Острая передозировка у пациентов, находящихся на длительной терапии литием Острая передозировка у пациента, находя­щегося на длительной терапии литием, мо­жет привести к тяжелому токсическому воз­действию, даже при умеренной передози­ровке, поскольку внесосудистые ткани уже насыщены литием. У пациентов с повышенной концентрацией лития в крови риск токсического воздействия выше при наличии следующих пато­логических состояний: артериальная гипертензия, сахарный диабет, застойная сердеч­ная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, шизофрения, болезнь Ад­дисона. Симптомы Появление симптомов может быть отсроче­но: максимальная их выраженность может достигать не ранее, чем через 24 часа: в особенности у пациентов, которые не получают терапию литием длительно. Легкие симптомы: тошнота: диарея: зату­маненное зрение: полиурия: головокружение: мелкий тремор покоя: мышечная сла­бость и сонливость. Умеренные симптомы: прогрессирующая спутанность сознания: потеря сознания: фасцикуляции: оживление глубоких сухо­жильных рефлексов: миоклонические сокращения мышц и подергивания: хореоатетоидные движения: недержание мочи или кала: прогрессирующее возбуждение с по­следующим ступором: гипернатриемия. Тяжелые симптомы: кома: судороги: моз­жечковые симптомы: сердечная аритмия, включая синоатриальную блокаду: синусо­вая и узловая брадикардия: блокада сердца первой степени: артериальная гипотензия или, редко, гипертензия: сосудистая недостаточность: почечная недостаточность. Тактика Антидот при отравлении литием не изве­стен. В случае накопления лития необходимо прекратить его прием и проводить оценку его концентрации в крови каждые шесть часов. Особое внимание следует уделить поддержанию баланса жидкости и электролитов, а также функции почек. Форсированный ди­урез и диуретики не следует применять ни при каких обстоятельствах. Необходимая поддерживающая терапия может включать мероприятия по контролю гипотензии и су­дорог. Все пациенты должны находиться под наблюдением в течение, минимум, 24 часов. При наличии симптоматики необходим кон­троль ЭКГ. Должны быть приняты меры по коррекции гипотензии. При приеме препарата в дозе более 4 г взрослым или в значительном количестве ребенком необходимо промывание желудка - не позднее, чем через час. При хроническом накоплении деконтаминация кишечни­ка не эффективна. Примечание: активированный уголь не аб­сорбирует литий. При тяжелом отравлении терапией выбора является гемодиализ. Его необходимо назначать всем пациентам с выраженной неврологической симптоматикой. Данный метод наиболее эффективен для быстрого снижения уровня лития. Однако после прекращения диализа может отмечаться обрат­ное его повышение. Это может потребовать длительного или повторного лечения. Гемодиализ, также, может быть назначен при острой передозировке, острой передози­ровке на фоне длительной терапии, передо­зировке при длительной терапии пациентам с выраженными симптомами, независимо от концентрации лития в сыворотке. Примечание: улучшение состояния обычно занимает больше времени, чем снижение концентрации лития в сыворотке, независи­мо от применяемого метода. Взаимодействие с другими ЛС: Взаимодействия могут возникать в результа­те повышения или понижения концентрации лития или же, через другие механизмы, важ­нейшим из которых является нейротоксич­ность, которая может возникать при терапев­тических концентрациях лития в случае сов­местного приема с другими лекарственными препаратами, централизованно воздейству­ющими на ЦНС. Взаимодействия, приводящие к повыше­нию концентрации лития в сыворотке Совместное назначение следующих лекар­ственных препаратов может привести к по­вышению концентрации лития и риску ток­сического воздействия: - Любой лекарственный препарат, ко­торый способен вызывать почечную недо­статочность, потенциально может повышать концентрацию лития, вызывая, таким обра­зом, токсическое воздействие. В случае, если применение препарата строго необходимо, требуется тщательный контроль уровня ли­тия в крови и коррекция дозы при необходи­мости. - Антибиотики (метронидазол, тетра­циклин, ко-тримоксазол, триметоприм). N.B. Симптомы токсического воздействия могут возникать при низкой или нормальной концентрации лития при совместном назначе­нии с ко-тримоксазолом или триметопримом. Токсическое воздействие лития было отмечено в отдельных случаях у пациентов, принимающих спектиномицин. - Нестероидные противовоспалитель­ные препараты (включая селективные инги­биторы ЦОГ-2): в случае начала или пре­кращения терапии нестероидными противо­воспалительными препаратами необходим более частый контроль концентрации лития в сыворотке. - Лекарственные препараты, оказыва­ющие влияние на ренин-ангиотензиновую систему (ингибиторы АПФ, антагонисты ре­цепторов ангиотензина II). - Диуретики (включая растительные препараты). В дополнение к вышеотмеченным видам воздействия, тиазидные диурети­ки демонстрируют парадоксальный антидиуретичсский эффект, в результате которого возможна задержка воды и интоксикация ли­тием. Петлевые диуретики (фуросемид и бумеганид, этакриновая кислота) реже вызы­вают задержку лития, однако, необходимо соблюдать осторожность. - Прочие лекарственные средства, вли­яющие на электролитный баланс, например, стероиды, могут изменять скорость выведе­ния лития, в связи с чем необходимо избе­гать их совместного применения. Взаимодействия, приводящие к снижению концентрации литии в сыворотке: Совместное назначение следующих лекар­ственных препаратов может привести к сни­жению концентрации лития и риску сниже­ния эффективности: - Производные ксантина (например, теофиллин, кофеин): - Препараты, содержащие большие ко­личества натрия, например, бикарбонат натрия: - Ингибиторы карбоангидразы: - Мочевина. Взаимодействия, которые могут быть не связаны с повышением или снижением концентрации лития: Совместное назначение следующих лекар­ственных препаратов может ускорить появ­ление симптомов токсического воздействия при концентрации лития, находящейся в пределах нормальных значений: - Антипсихотические препараты, включая атипичные антипсихотики: высокие дозы оланзапина, клозапина и галоперидола: - Карбамазепин: - Фенитоин: - Метилдопа: - Клоназепам: - Трициклические и тетрациклические антидепрессанты: - Блокаторы кальциевых каналов: Дан­ные препараты могут вызывать нейротоксические реакции в терапевтических дозах: - Нейромышечные блокаторы: Литий может вызывать нейротоксические реакции в терапевтических дозах. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: совместный прием с литием может обострить серотониновый синдром. Нестероидные противовоспалительные пре­параты, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: в начале или при прекращении лече­ния нестероидными противовоспалительны­ми препаратами необходимо осуществлять более частый мониторинг концентрации ли­тия в сыворотке. Триптаны: отмечено токсическое воздей­ствие лития, напоминающее серотониновый синдром. Нейромышечные блокаторы: литий может продлевать действие нейромышечных блока­торов. Лекарственные препараты, снижающие судорожный порог Рекомендуется проявлять осторожность при совместном назначении лития и лекарствен­ных препаратов, снижающих судорожный порог, например, антидепрессантами, антипсихотиками, анестетиками и теофиллином. Препараты, удлиняющие интервал QT Литий может удлинять интервал QT, особенно, при его повышенной концентрации в крови. Таким образом, необходимо избегать совместного назначения препаратов, имею­щих потенциальный риск удлинения интер­вала QT. а также принимать во внимание прочие потенциальные факторы риска, та­кие, как: пожилой возраст, женский пол. врожденный синдром удлиненного интерва­ла QT, заболевания сердца и щитовидной железы и такие нарушения метаболизма, как гипокалиемия, гипокальциемия и гипомагниемия. Нижеперечисленные лекарственные препа­раты могу т вызвать удлинение интервала QT и тахикардию типа "пируэт": - Антиаритмические препараты класса Iа (аймалин, цибензолин, дизопирамид, гидрохинидин, прокаинамид, хинидин): - Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, азимилид, цибензолин, дофетилидем, ибутилид. соталол): - Антипсихотические препараты (амисульприд, галоперидол, дроперидол. мезоридазин, пимозид, сертиндол, тиоридазин и клозарил): - Антибиотики (эритромицин, спарфлоксацин при внутривенном введе­нии): - Антагонисты серотониновых рецеп­торов (кстапсерин, доласетрон мезилат): - Антигистаминные препараты (асгемизол, терфенадин): - Антималярийные препараты (производные артемизинина, мефлохин, галофантрин): - Прочие: триоксид мышьяка, цизаприд и ранолазин. Контроль ЭКГ необходимо осуществлять после начала лечения: при проявлении у па­циента симптоматики или при изменениях течения заболевания или терапии, ассоции­рующихся с увеличением риска взаимодей­ствия или аритмии. Нелекарственные взаимодействия: - Диета с низким содержанием натрия. Быстрое снижение потребления натрия мо­жет вызвать повышение уровня лития. - Сопутствующее заболевание может вызвать литиевую токсичность. Фармакологическое действие и фармакокинетика Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности), оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития (Li+), которые, являясь антагонистами ио­нов натрия (Na+), вытесняют их из клеток и, тем самым, снижают биоэлектрическую ак­тивность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается содержание норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и др. областей мозга к действию дофамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита. В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил-1-фосфатазы и сни­жает концентрацию нейронального инозита, играющего роль в регуляции чувствитель­ности нейронов. Благоприятное действие препаратов лития при мигрени может быть связано с измене­нием концентраций серотонина: при депрессиях - с усилением серотонинергической ак­тивности и снижением регуляции функции бета-адренорецепторов. Фармакокинетика: Всасывание быстрое и полное в течение 6-8 часов. С белками крови не связывается. Терапевтический диапазон концентраций в крови - в пределах от 0,6 до 1,2 ммоль/п. Время достижения максимальной концентрации в крови (Сmах) - 1-3 часа. Стабильная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 дня. Препарат проникает через ге­матоэнцефалический барьер (ГЭБ) (концентрации в спинно-мозговой жидкости состав­ляют половину от уровня в плазме), плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформации не подвергается. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 24 часа, у подростков - 18 часов, у людей пожилого возраста - до 36 часов. Значения T1/2 зави­сят от количества ионов Na+ в плазме. Выводится почками - 95%, с фекалиями - менее 1%, с потом - 4-5%. Выведение почками находится в зависимости от соотношений кон­центраций ионов Li, Na+ и К+ в крови. Особые указания Лития карбонат имеет узкое "терапевтиче­ское окно". Необходимая доза препарата должна тщательно подбираться и регулярно корректироваться, на основании данных о концентрации лития в плазме крови. При от­сутствии возможности регулярного измерения концентрации лития в плазме крови, те­рапию начинать нс следует. Пожилым пациентам часто требуются более низкие дозы лития для достижения терапев­тической концентрации препарата. Они наиболее подвержены токсическому дей­ствию лития: экскреция лития также может быть снижена. Симптомы токсичности у по­жилых пациентов могут развиваться при концентрациях лития в крови, которые пере­носятся удовлетворительно молодыми паци­ентами. Поскольку информация о безопасности и эффективности применения лития карбоната у детей в возрасте до 12 лет отсутствует, его использование у данной категории пациен­тов противопоказано. Перед назначением долговременной терапии препаратами лития, во избежание развития токсических эффектов, необходимо проведе­ние тщательного медицинского осмотра до и во время лечения. Перед назначением препа­рата следует оценить функцию почек, щито­видной железы (до начала терапии литием пациент должен находиться в эутиреоидном состоянии) и сердечно-сосудистой системы, особенно у пациентов с заболеваниями сер­дечно-сосудистой системы. На фоне лечения требуется периодическая оценка функции почек, щитовидной железы и сердечно­сосудистой системы. Известно, что лития карбонат уменьшает реабсорбцию натрия в почечных канальцах, что может привести к снижению концентра­ции натрия. Таким образом, крайне важно для пациентов, соблюдать диету, включая адекватное потребление жидкости (2500- 3000 мл) и поваренной соли, по крайней ме­ре, в период стабилизации. Было отмечено снижение толерантности к литию после обильного потоотделения или диареи. В та­ких случаях необходим дополнительный прием жидкости и поваренной соли под медицинским наблюдением, а также снижение дозы или временное прекращение приема препарата до разрешения состояния. В течение первого месяца терапии концен­трацию ионов Li+ в плазме крови определя­ют еженедельно, в дальнейшем по достиже­нии стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем - в 2-3 месяца. Воз­вращение к еженедельному контролю требу­ется при изменении дозировки лития карбо­ната: наличии интеркуррентного инфекци­онного или другого серьезного заболевания: существенных изменениях количества полу­чаемых натрия и/или жидкости: приеме пре­паратов, изменяющих почечный клиренс ли­тия: приеме препаратов, влияющих на элек­тролитный баланс. Пробы крови берут всегда утром, т.е. через 12 часов после приема последней дозы на ночь или через 24 часа после приема оди­нарной дозы утром. При назначении длительной терапии литием врач должен давать пациентам четкие инструкции относительно симптомов развива­ющейся токсичности, а также, рекомендо­вать срочное обращение за медицинской по­мощью в случае возникновения таких симп­томов. Эффекты токсического воздействия являют­ся ожидаемыми при концентрации лития в сыворотке крови около 1.5 ммоль/л, однако, возможно их проявление и при более низких концентрациях. При возникновении эффек­тов токсического воздействия необходимо незамедлительно отменить лечение и всегда относится к этому очень серьезно. В начале лечения может спровоцировать де­прессию или маниакальное состояние. На фоне терапии препаратом возможно из­менение результатов лабораторных тестов (в том числе лейкоцитоз, снижение концентра­ции тироксина и трийодтиронина, уменьше­ние клиренса креатинина, альбуминурия и др.) Прием лития карбоната следует прекратить за 24 часа до большого хирургического вме­шательства. При операции в объеме малой хирургии лечение может быть продолжено при условии надлежащего контроля за уров­нем жидкости и электролитов. При почечной недостаточности экскреция лития снижается, что увеличивает риск развития токсических реакций. Литий противо­показан при почечной недостаточности тяжелой степени. При почечной недостаточно­сти легкой и средней степеней тяжести требуется тщательный контроль концентрации лития в плазме крови. Контроль функции почек также требуется пациентам с полиурией и полидипсией. У пациентов, находящихся на длительной терапии литием, были отмечены морфологические изменения почек в виде гломеруляр­ного интерстициального фиброза и атрофии нефронов. Морфологические изменения также отмечались и у пациентов с маниа­кально-депрессивными состояниями, кото­рым никогда нс назначали литий. Связь между функцией почек, морфологическими изменениями и терапией литием не доказана. У пациентов, принимающих лекарственные препараты, снижающие эпилептический по­рог и у пациентов с эпилепсией при назначе­нии лития карбоната повышается риск раз­вития судорожных состояний. Не рекомендуется назначения лития карбо­ната вместе с нейролептиками. У некоторых пациентов принимавших литий совместно е нейролептиками развивался энцефалопатический синдром (характеризующийся слабо­стью, апатией, жаром, дрожью, спутанно­стью сознания, экстрапирамидными симпто­мами, лейкоцитозом и др). В некоторых слу­чаях, указанный синдром сопровождался не­обратимым повреждением мозга. В связи с существованием возможной причинно-следственной связи между развитием энцефалопатического синдрома и совместным применением лития и нейролептиков, необ­ходимо осуществлять тщательный монито­ринг пациентов, находящихся на комбини­рованном лечении в целях раннего выявле­ния неврологической токсичности, требую­щей безотлагательного прекращения лече­ния. Энцефалопатический синдром может протекать подобно или аналогично злокачественному нейролептическому синдрому. Не допускается совместное назначение с антипсихотическими препаратами. Следует избегать назначения лития карбона­та пациентам с врожденным удлинением ин­тервала QT. а также пациентам, принимаю­щим лекарственные препараты, способные увеличивать интервал QT. Необходимо со­блюдать осторожность у пациентов с факто­рами риска удлинения интервала QT, к кото­рым, прежде всего, относятся болезни серд­ца, брадикардия, заболевания щитовидной железы, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия. женский пол и пожилой воз­раст. Терапия литием может проявить или усугуб­лять течение синдрома Бругада - наследственного заболевания, связанного с натрие­выми каналами сердца с характерными из­менениями на ЭКГ (блокада правой ножки пучка Гиса и подъем сегмента ST в правых грудных отведениях), что может привести к остановке сердца или внезапной смерти. Ли­тия карбонат не должен применяться у боль­ных с синдромом Бругада, либо с семейным анамнезом синдрома Бругада. Следует назначать с осторожностью пациентам с остановкой сердца или внезапной смертью в семейном анамнезе. Длительная терапия препаратом может быть связана со снижением концентрационной способности почек, что способствует разви­тию нефрогенного несахарного диабета, с полиурией и полидипсией. Таким пациентам необходимо тщательно контролировать функцию почек, а также отсутствие обезво­живания, обусловленное задержкой лития и его токсичностью. Как правило, данные из­менения обратимы и регрессируют после прекращения терапии препаратом. Существуют данные о возникновении гиперпаратиреоза и гипотиреоза, которые со­храняются и после отмены препарата. Есть данные о зарегистрированных случаях повышения внутричерепного давления и отека диска зрительного нерва (синдром ложной опухоли мозга). При развитии данного синдрома терапия препаратом должна быть прекращена. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщать врачу о случаях периодически возникающей головной боли и/или зрительных нарушени­ях. Пациенты, которым назначена длительная терапия лития карбонатом, должны быть проинструктированы относительно симпто­мов токсичности и получить указание срочно обращаться к врачу при появлении первых признаков таких симптомов. На фоне терапии препаратом могут реги­стрироваться следующие патологические изменения на электроэнцефалограмме: диф­фузное замедление, расширение частотного спектра, потенцирование и дезорганизация фонового ритма. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, гак как некоторые по­бочные эффекты лития карбоната на ЦНС, такие как сонливость, могут отрицательно влиять на способность управления транс­портным средством и выполнения потенци­ально опасных видов деятельности, требую­щих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Седалит® Международное непатентованное название:Лития карбонат. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:Состав на одну таблетку: активное вещество: лития карбонат - 300 мг: вспомогательные вещества: ядро: крахмал картофельный - 14,62 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 20 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) - 55,38 мг, тальк - 6 мг, кальция стеа­рат-4 мг: оболочка: гипромеллоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза) - 5.87 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) - 1,837 мг, полисорбат 80 (твин-80) - 0,543 мг, титана диоксид - 2,1 мг, тальк - 1,65 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-001453/07 Фармгруппа: Нормотимическое средство. Дата регистрации: 09.07.2007. Окончание регстрации: . Описание:Круглые двояковыпуклые таб­летки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Упаковка:Таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года. По окончании срока годности препарат не использовать. Владелец рег.удостоверения:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО Производитель:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО. Представительство

429 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

Торендо-Ку таб. рассас. 2мг №30

Торендо-Ку таб. рассас. 2мг №30 шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

Показания Шизофрения и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность). Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, период лактации, детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Опухоль мозга, кишечная непроходимость, передозировка лекарственными средствами, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может, маскировать симптомы этих состояний), заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада), обезвоживание, нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия, болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T), беременность. Необходимо применять с осторожностью при наличии заболеваний почек и печени. Беременность Беременность Клинические исследования по изучению безопасности рисперидона при беременности у человека не проводились. В испытаниях на животных рисперидон не проявлял прямую репродуктивную токсичность, наблюдали несколько непрямых отклонений, связанных с ЦНС и уровнем пролактина. Ни в одном из исследований не выявили тератогенный эффект рисперидона. Таким образом, возможно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Лактация Доказано, что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидрн выделяются в материнское молоко, поэтому во время кормления грудью следует избегать применения препарата. Применение и дозы Внутрь, взрослые и дети старше 15 лет - 1 или 2 раза в сутки. Шизофрения Начальная доза - 2 мг/сутки. На 2 день - до 4 мг/сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости в диапазоне - 4-6 мг/сутки. Дозы выше 10 мг/сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза - 16 мг/сутки. Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг/сутки на 1 прием. Увеличение дозы (на 1 мг/сутки) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 1-6 мг/сутки. Нарушение функции почек и печени При наличии заболевания почек и печени, независимо от показания, необходимо применять половину начальной и последующих доз. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Рисперидон обычно переносится хорошо. В ряде случаев побочные эффекты нельзя отличить от признаков основного заболевания. По системам органов и по частоте появления (очень часто: 1/10: часто: 1/100 - <:1/10: нечасто: 1/1000 - <:1/100: редко: 1/10 000 - <:1/1000: очень редко: <:1/10 000). Побочные эффекты рисперидона могут быть следующие: Со стороны нервной системы: очень часто: головная боль, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония): часто: головокружение, сонливость, неясность зрения: нечасто: снижение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость: очень редко: бессонница, мания или. гипомания, тревожность, ажитация, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией - нечасто: гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица): редко: нейролептический Злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции: нет данных о частоте возникновения эпилептических припадков. Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота или рвота, диспепсия, сухость во рту, запоры, боль в животе: нечасто: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипо- или гиперсаливация, анорексия, повышение или снижение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: рефлекторная тахикардия: нечасто: ортостатическая гипотензия или повышение артериального давления (АД). Со стороны органов кроветворения: редко: нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: нечасто: галакторея, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела: редко: гинекомастия: очень редко: гипергликемия. Со стороны мочеполовой системы: часто: нарушения эрекции, приапизм: нечасто: нарушения эякуляции, нарушения оргазма, недержание мочи. Аллергические реакции: часто: ринит, сыпь: нечасто: ангионевротический отек, фотосенсибилизация. Со стороны кожных покровов: нечасто: зуд сухость кожи, гиперпигментация, себорея. Прочие: часто: артралгия. Резкая отмена антипсихотических средств может привести к появлению признаков отмены (см. раздел "Особые указания). Передозировка: Симптомы: Сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства: редко - удлинение интервала Q-T. Лечение: Обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - в/в вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов - антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации. Взаимодействие с другими ЛС: Уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции). Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени - концентрацию активной антипсихотической фракции. При одновременном приеме карбамазепина и др. индукторов "печеночных" ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона. Этанол, лекарственные средства, угнетающие ЦНС - аддитивное угнетение функции ЦНС. Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в Плазме (в меньшей степени активной антипсихотической фракции). Соблюдать осторожность при одновременном применении и фуросемида, т.к. у пожилых больных с деменцией совместное применение фуросемида и рисперидона увеличивает риск смертности. Механизм взаимодействия этих двух действующих веществ неизвестен. При совместном применении других диуретиков (особенно тиазидов в малых дозах) и рисперидона этого явления не отмечалось. Фармакологическое действие и фармакокинетика Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола: оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа 1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с Н1-гистаминергическими и альфа 2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых Н2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга: противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра: гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме. Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Время достижения максимальной концентрации лекарственного средства в плазме (ТСmах) - 1-2 ч. Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Быстро распределяется, проникает в ЦНС, грудное молоко. Объем распределения - 1,1 л/кг. Связь с белками плазмы (с альфа 1-гликопротеином и альбумином) рисперидона - 90%, 9-гидрокси-рисперидона - 77%. Метаболизируется ферментом цитохром CYP2D6 до активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование. Период полувыведения (Т1/2) рисперидона - 3 ч, Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч. Выводится почками (70%, из них - 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью (14%). При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью. Особые указания Пожилые больные с деменцией У пожилых больных, независимо от терапии, обезвоживание увеличивает риск смертности, поэтому у пожилых больных с деменцией необходимо избегать потери жидкости. Цереброваскулярные побочные эффекты надо применять с особой осторожностью при лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией, в связи с тем что может увеличиваться риск цереброваскулярных побочных эффектов (цереброваскулярное осложнения, преходящее нарушение мозгового кровообращения), в связи с чем целесообразно проводить кратковременный курс терапии. Альфа-адреноблокирующий эффект, из-за альфа-адреноблокирующего эффекта - особенно в начале терапии, в период титрования дозы - может вызывать ортостатическую гипотензию, поэтому может возникнуть необходимость снижения дозы. Также следует применять с осторожностью при наличии сердечно-сосудистой патологии (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание. Несмотря на то, что при применении рисперидона не отмечали удлинение интервала QT, необходимо применять препарат с осторожностью в том случае, если больной применяет препараты, которым свойственно удлинение интервала QT. В случае если седативный эффект, вызванный препаратом недостаточный, вместо повышения дозы рисперидона для снижения риска появления побочных эффектов целесообразно применять другие препараты, например, бензодиазепины. Поздняя дискинезия/экстрапирамидный синдром Препараты, имеющие антагонистическое действие на дофаминовые рецепторы, могут вызывать позднюю дискинезию, для которой характерны непроизвольные ритмичные подергивания в первую очередь языка и/или лица. Появление экстрапирамидных признаков является риском формирования поздней дискинезии. В случае если появляются признаки поздней дискинезии, необходимо принять решение о прекращении применения всех антипсихотических средств. Злокачественный нейролептический синдром По ходу курса терапии нейролептиками может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, автономная (вегетативная) неустойчивость, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (острый некроз скелетных мышц) и острая почечная недостаточность). При появлении этих признаков необходимо прервать курс терапии антипсихотическими средствами, включая, и назначить симптоматическую терапию (например, дантролен инфузионный раствор для в/в введения). Гипергликемия Очень редко при терапии рисперидоном отмечали гипергликемию или обострение течения сахарного диабета, поэтому при наличии сахарного диабета или при наличии риска развития гипергликемии необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Классические нейролептики снижают порог судорожной активности, поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с эпилепсией. Для предупреждения прибавления в весе можно посоветовать больному контролировать прием пищи. Внезапное прекращение приема антипсихотических средств, особенно при предварительном применении больших доз препарата, очень редко может вызывать тошноту, рвоту, потливость, беспокойство, бессонницу, возобновление психотических симптомов или нарушение координации движения (акатизия, дистония, дискинезия), поэтому предлагается постепенная отмена препарата. Подобно другим антагонистам дофаминовых D2-рецепторов, рисперидон тоже может увеличивать уровень пролактина в плазме крови. Это необходимо учитывать при назначении рисперидона больным, у которых в анамнезе имеется злокачественная опухоль молочных желез или пролактин-зависимая опухоль. Не имеется достаточного опыта в применении рисперидона у больных шизофренией моложе 15 лет. В связи с тем, что таблетки содержат лактозы моногидрат, препарат нельзя применять при редко встречаемой наследственной непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо воздерживаться в период лечения от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Торендо Международное непатентованное название:Рисперидон. Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Активное вещество: 1 мг, 2 мг или 4 мг рисперидона в каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Производитель KRKA, d.d. (Словения), КРКА-РУС, ООО (Россия) Фармгруппа: Антипсихотическое (нейролептическое) средство, Производитель КРКА-РУС, ООО (Россия)

376 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

Эголанза таб. п/о 5мг №28

Эголанза таб. п/о 5мг №28 шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

Показания Препарат показан для лечения шизофрении. Эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат. Препарат показан для лечения умеренных или тяжелых эпизодов мании. У пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином препарат показан для профилактики рецидивов мании при биполярном расстройстве. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата: - закрытоугольная глаукома: - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): - период лактации: - редкие наследственные проблемы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы. С осторожностью: Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия: иммобилизация, беременность. Беременность В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных, оланзапин следует применять при беременности, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином. Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертонии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в третьем триместре беременности. В исследований было выявлено, что оланзапин выделяется в грудное молоко. Средняя дозировка (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии оланзапином. Применение и дозы Внутрь, один раз в сутки. Т.к. пища не влияет на всасывание препарата, таблетки можно принимать независимо от приема пищи. В случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата -10 мг в сутки. Эпизод мании: начальная доза составляет 15 мг в один прием при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии. Профилактика рецидивов при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии - 10 мг в сутки. Для пациентов, уже получающих препарат для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах. На фоне терапии препаратом в случае развития нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями. Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг/сутки, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 часов. Особые группы пациентов У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска (см. раздел "Особые указания"). Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью печеночно-клеточной недостаточности у больных циррозом печени) начальная доза составляет 5 мг/сут, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью. Женщинам не требуется изменения в дозировании по сравнению с мужчинами. У некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами") не требуется. При наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящий), возможно потребуется снижение начальной дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >:1/10: часто от >: 1/100 до <: 1/10: нечасто от >: 1/1000 до <: 1/100: редко от >:1/10000 до <: 1/1000: очень редко от <: 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: очень часто - сонливость: часто - головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия: редко - судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе): очень редко - злокачественный нейролептический синдром (см. раздел "Особые указания"), дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию. При резкой отмене оланзапина очень редко отмечены такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая): нечасто - брадикардия с коллапсом или без: очень редко - увеличение интервала QTc на ЭКГ (см. раздел "Особые указания"), желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть (см. раздел "Особые указания"), тромбоэмболии (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен). Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто - транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запоры и сухость во рту: очень редко - панкреатит. Нарушения метаболизма и питания: очень часто - прибавка веса: часто - повышение аппетита: очень редко - гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая фатальный исход: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипотермия. Гепатобилиарные нарушения: часто - транзиторное, бессимптомное повышение уровня "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), особенно в начале лечения (см. "Особые указания"): редко - гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени). Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - эозинофилия: редко - лейкопения: очень редко - тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны органов опорно-двигательного аппарата: очень редко - рабдомиолиз. Со стороны органов мочеполовой системы: очень редко - задержка мочи, приапизм. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - реакции фотосенсибилизации. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь: очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница. Прочие: часто - астения, периферические отеки: очень редко - алопеция. Лабораторные параметры: очень часто - гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовывался без отмены терапии. Нечасто - повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК): очень редко - повышение уровня щелочной фосфатазы (ЩФ) и общего билирубина. У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень частыми у этой категории пациентов были нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи. Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов дофамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций. Есть данные о развитии нейтропении (4,1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Одновременная терапия с вальпроевой кислотой или литием способствует увеличению частоты (>: 10%) тремора, сухости во рту, повышения аппетита и прибавки веса. Также часто регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%). В первые 6 недель комбинированной терапии с литием увеличивается частота развития прибавки веса. Длительная терапия оланзапином (до 12 месяцев) с целью профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством сопровождалась увеличением массы тела. Передозировка: Симптомы: очень частыми (>: 10%) при передозировке оланзапином являются: тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы: менее чем в 2% случаев возникают: делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии: в очень редких случаях - сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза оланзапина при острой передозировке с летальным исходом - 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг. Лечение: специфического антидота не существует. Не рекомендуется провоцировать рвоту. Необходимо провести: промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания. Не рекомендуется применение эпинефрина, допамина или других симпатомиметиков с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления. Взаимодействие с другими ЛС: Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина. Индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата. Ингибиторы CYP1A2: флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2 - значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение максимальной концентрации (Сmах) оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин - 77%. Среднее увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) оланзапина в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1А2. Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина: активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема оланзапина. Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина. Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина. В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2,2D6,2С9,2С19, ЗА4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19). Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется (см. раздел "Побочное действие"). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то, что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на центральную нервную систему. Фармакологическое действие и фармакокинетика Оланзапин - антипсихотическое средство (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2- рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы: седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга: противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра: гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, Н1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов. Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения. Фармакокинетика: Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи: время, необходимое для достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (ТСmах) после перорального приема - 5-8 ч. Связь с белками - 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается, в основном, с альбумином и а 1-гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит - глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Курение, пол и возраст влияют на период полувыведения (Т1/2) и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет Т1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс - 17,5 л/час: у лиц моложе 65 лет - 33,8 ч и плазменный клиренс - 18,2 л/час. Плазменный клиренс ниже у больных с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих в сравнении с соответствующими группами лиц. Тем не менее, степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и Т1/2 оланзапина незначительна по сравнению с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов. Особые указания Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшаяся развитием кетоацидоза или кетоацидотеческая комы, в том числе есть сообщения о нескольких фатальных случаях. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. У пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови. При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии. При резком прекращении приема оланзапина очень редко (менее 0,01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Антихолинергическая активность. Поскольку клинический опыт применения оланзапина у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью. Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Оланзапин не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом оланзапин по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо. Оланзапин не показан для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции, в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не зависит от дозы оланзапина или длительности терапии. К факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся: возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например, пневмония, в т.ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов. Тем не менее, повышенная частота смерти в группах оланзапина по сравнению с плацебо не зависела от этих факторов риска. При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении. Нарушения функции печени. В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени (АЛТ и ACT). У пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или АЛТ, с печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначении оланзапина. При повышении АЛТ и/или ACT на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата. При диагностировании гепатита (в том числе гепатоклеточного, холестатического или смешанного) оланзапин необходимо отменить. Гематологические изменения. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями. Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты (см. раздел "Побочное действие"). Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином. Клинические проявления ЗНС: лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии). Дополнительные симптомы ЗНС: овышение КФК, миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность. При развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить все нейролептики, в т.ч. оланзапин. Судорожный синдром. Оланзапин следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко. Поздняя дискинезия. Терапия оланзапином сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии, в сравнении с галоперидолом. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения. При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата. Общая активность в отношении ЦНС. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия и алкоголя. Цереброваскулярные нежелательные явления, включая инсульт у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия. У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать артериальное давление (АД). Оланзапин следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией. При приеме оланзапина очень редко (менее 0,01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболий вен. Причинно-следственная связь между терапией оланзапином и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например, иммобилизацию) и принимать профилактические меры. Таблетки содержат лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Эголанза Международное непатентованное название. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка содержит: активное вещество: оланзапин 2,50 мг, 5,00 мг, 7,50 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг: АТХ: N05AH03 Оланзапин Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: антипсихотическое средство (нейролептик)

0 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

Квентиакс СР таб. п/о пролонг. 300мг №60

Квентиакс СР таб. п/о пролонг. 300мг №60 шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

Показания Шизофрения, включая- профилактику рецидивов у стабильных пациентов. Биполярные расстройства, включая- умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства- тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства- профилактику рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Депрессивный эпизод- комбинированная терапия при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также с ингибиторами протеаз (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Несмотря на то, что эффективность и безопасность кветиапина у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата Квентиакс® СР у пациентов в возрасте до 18 лет не показано. С осторожностью: Применение у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, применение у пациентов пожилого возраста, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии. Беременность Беременность. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлены. Вследствие этого, во время беременности препарат Квентиакс® СР можно применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При применении антипсихотических препаратов, в том числе кветиапина, в третьем триместре беременности у новорожденных появляется риск развития нежелательных реакций разной степени выраженности и длительности, включая ЭПС и/или синдром "отмены". Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях кормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных. Период грудного вскармливания. Опубликованы сообщения об экскреции кветиапина с грудным молоком, однако степень экскреции не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать кормления грудью во время приема кветиапина. Применение и дозы Внутрь, 1 раз в сутки, натощак (не менее чем за 1 час до приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком, не делить, не разжевывать и не разламывать. Взрослые. Лечение шизофрении, умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Препарат Квентиакс® СР следует принимать не менее чем за 1 час до приема пищи. Суточная доза для первых 2-х суток терапии составляет: 1-е сутки - 300 мг, 2-е сутки - 600 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 600 мг, однако при необходимости может быть увеличена до 800 мг/сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 400 до 800 мг/сутки. Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется коррекции дозы после купирования обострения. Лечение эпизодов депрессии в структуре биполярного расстройства Препарат Квентиакс® СР следует принимать перед сном. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может быть увеличена до 600 мг. Преимущества применения препарата Квентиакс® СР в суточной дозе 600 мг по сравнению с 300 мг не выявлено. Препарат Квентиакс® СР в дозе, превышающей 300 мг, должен назначаться врачом, имеющим опыт терапии биполярных расстройств. Профилактика рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Для профилактики рецидивов маниакальных, депрессивных и смешанных эпизодов при биполярных расстройствах пациентам с положительным ответом на лечение препаратом Квентиакс® СР следует продолжать терапию в такой же суточной дозе, как и в начале терапии. Препарат Квентиакс® СР следует принимать перед сном. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг/сутки. Для поддерживающей терапии рекомендуется применять минимальную эффективную дозу препарата Квентиакс® СР. Комбинированная терапия депрессивного эпизода при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом Препарат Квентиакс® СР следует принимать перед сном. Следует применять минимальную эффективную дозу, начиная терапию с 50 мг/сутки. Суточная доза составляет: 1-е и 2-е сутки - 50 мг, 3-и и 4-е сутки - 150 мг. Увеличение дозы со 150 мг/сутки до 300 мг/сутки должно основываться на индивидуальной оценке состояния пациента. При применении высоких доз препарата повышается риск возникновения побочных явлений. Перевод с приема кветиапина в форме таблеток быстрого высвобождения на прием препарата Квентиакс® СР Для удобства приема пациенты, в настоящий момент получающие дробную терапию кветиапином в форме таблеток быстрого высвобождения, могут быть переведены на прием препарата Квентиакс® СР 1 раз в сутки в дозе, эквивалентной общей суточной дозе кветиапина в форме таблеток быстрого высвобождения. В отдельных случаях может понадобиться коррекция дозы. Пациенты пожилого возраста Также как и другие нейролептические средства, препарат Квентиакс® СР следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата Квентиакс® СР у пациентов пожилого возраста может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у пациентов молодого возраста. Средний плазменный клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30- 50 % ниже, чем у пациентов молодого возраста. У пациентов пожилого возраста начальная доза препарата Квентиакс® СР составляет 50 мг/сутки. Дозу можно увеличивать на 50 мг/сутки до достижения эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом. У пациентов пожилого возраста с депрессивным эпизодом суточная доза для первых 3-х суток терапии составляет 50 мг/сутки с увеличением до 100 мг/сутки на 4-е сутки и до 150 мг/сутки на 8-е сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу препарата, начиная лечение с 50 мг/сутки. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 300 мг/сутки, но не ранее 22 дня терапии. Нарушение функции почек Для пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Нарушение функции печени Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Вследствие этого следует соблюдать осторожность при применении препарата Квентиакс® СР у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Квентиакс® СР с дозы 50 мг/сутки и увеличивать дозу ежедневно на 50 мг до достижения эффективной дозы. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Применение кветиапина, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков. Наиболее частые нежелательные реакции кветиапина ( 10 %) - сонливость, головокружение, головная боль, сухость слизистой оболочки полости рта, синдром "отмены", повышение концентрации триглицеридов (ТГ), повышение концентрации общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)), снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение массы тела и снижение гемоглобина. Частота нежелательных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто ( 1/10): часто ( 1/100, <: 1/10): нечасто ( 1/1000, <: 1/100): редко ( 1/10000, <: 1/1000): очень редко (<: 1/10000): частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).ТАБЛИЦЪПовышение концентрации пролактина у пациентов <: 18 лет: >: 20 мкг/л ( 869,56 пмоль/л) у пациентов мужского пола, >: 26 мкг/л ( 1130,43 пмоль/л) у пациентов женского пола. Менее чем у 1 % пациентов отмечалось повышение концентрации пролактина >: 100 мкг/л (4347,8 пмоль/л). Повышение артериального давления выше клинически значимого порога (адаптировано по критериям Национального Института Здоровья, США - National Health Institute) или повышение более чем на 20 мм рт. ст. для систолического, или более чем на 10 мм рт. ст. для диастолического давления по данным двух краткосрочных (3-6 недель) плацебо-контролируемых исследований у детей и подростков. Передозировка: Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при пострегистрационном изучении кветиапина. В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к удлинению интервала QTc, смерти или коме. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться (см. раздел "Особые указания"). Симптомы Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов кветиапина, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления. Также имеются сообщения о единичных случаях передозировки кветиапина, приводивших к рабдомиолизу, угнетению дыхания, задержке мочи, спутанности сознания, бреду и ажитации. Лечение Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. В случае возникновения рефрактерной артериальной гипотензии при передозировке кветиапина лечение следует осуществлять путем внутривенного введения жидкости и/или симпатомиметических препаратов (не следует назначать эпинефрин и допамин, поскольку стимуляция β-адренорецепторов может вызывать усиление снижения артериального давления на фоне блокады α-адренорецепторов кветиапином). Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена. Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента. Взаимодействие с другими ЛС: Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Квентиакс® СР с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем. Изофермент системы цитохрома Р450 3А4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. У здоровых добровольцев одновременное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором изофермента CYP3A4, приводило к увеличению AUC кветиапина в 5-8 раз. Поэтому одновременное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. При терапии кветиапином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфрутовый сок. В фармакокинетическом исследовании применение кветиапина в различной дозировке до или одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13 %, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии кветиапином. Одновременное применение кветиапина с фенитоином, другим индуктором микросомальных ферментов печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450 %) повышением клиренса кветиапина. Применение кветиапина пациентами, получающими индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препаратами вальпроевой кислоты). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении антидепрессанта имипрамина (ингибитор изофермента CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70 %. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина. При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20 %. Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при одновременном применении вальпроата семинатрия и кветиапина. При одновременном применении кветиапина с препаратами лития у взрослых пациентов с острым маниакальным эпизодом отмечена более высокая частота нежелательных реакций, связанных с ЭПС (в особенности, тремора), сонливости и увеличения массы тела по сравнению с пациентами, принимавшими кветиапин с плацебо в 6-недельном рандомизированном исследовании. Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия препарата Квентиакс® СР с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и препаратов, способных вызывать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QТc. Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме феназона. У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5НТ2-серотониновым рецепторам и D1, D2-дофаминовым рецепторам головного мозга. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2-серотониновым рецепторам, чем к D2-дофаминовым рецепторам, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных нежелательных реакций. Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5НТ1A-серотониновым рецепторам, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет к ним высокое сродство. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1A-серотониновых рецепторов, проявляемые N-дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата Квентиакс СР. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α 1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к α 2-адренорецепторам. Кроме того, кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов. В стандартных тестах у животных кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. В краткосрочном (9-недельном) исследовании у пациентов без деменции в возрасте от 66 до 89 лет (19 % пациентов были старше 75 лет) с большим депрессивным расстройством прием кветиапина длительного высвобождения в дозах от 50 мг до 300 мг в сутки (дозу подбирали с учетом переносимости и клинического ответа, средняя суточная доза препарата составила 160 мг) уменьшал выраженность симптомов депрессии по шкале MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale, шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберга) (среднеквадратичное изменение - 7,54 балла) по сравнению с плацебо. За исключением частоты ЭПС, переносимость кветиапина длительного высвобождения при приеме 1 раз в сутки у пациентов пожилого возраста была сопоставима с переносимостью у пациентов в возрасте 18-65 лет. Частота ЭПС и увеличение массы тела у стабильных пациентов с шизофренией не возрастает при длительной терапии кветиапином длительного высвобождения. В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) - Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме кветиапина длительного высвобождения по сравнению с плацебо. В двух краткосрочных (6-ти недельных) исследованиях комбинированной терапии депрессивного эпизода кветиапином длительного высвобождения в дозе 150 мг/сутки и 300 мг/сутки с амитриптилином, бупропионом, циталопрамом, дулоксетином, эсциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином или венлафаксином у пациентов с субоптимальным ответом на монотерапию антидепрессантом показано улучшение симптомов депрессии по шкале MADRS (среднеквадратичное изменение 2-3,3 балла) по сравнению с монотерапией антидепрессантом. Фармакокинетика: Всасывание. Кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) кветиапина и N-дезалкилкветиапина в плазме крови достигается примерно через 6 часов после приема кветиапина длительного высвобождения. Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35 % от таковой кветиапина. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная и носит дозозависимый характер при приеме кветиапина длительного высвобождения в дозе до 800 мг 1 раз в сутки. При приеме кветиапина длительного высвобождения 1 раз в сутки в дозе, эквивалентной суточной дозе кветиапина быстрого высвобождения, принимаемой за 2 приема, наблюдали сходные площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC), но Сmах была на 13 % меньше. Величина AUC метаболита N-дезалкилкветиапина была на 18 % меньше. Исследования влияния приема пищи на биодоступность кветиапина показали, что прием пищи с высоким содержанием жиров приводит к статистически значимому увеличению Сmах и AUC для кветиапина длительного высвобождения - примерно на 50 % и 20 %, соответственно. Прием пищи с низким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на Сmах и AUC кветиапина. Рекомендуется принимать препарат Квентиакс CP 1 раз в сутки отдельно от приема пищи. Распределение. Приблизительно 83 % кветиапина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм. Установлено, что изофермент CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного системой цитохрома Р450. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам системы цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 5-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозе 300- 800 мг/сутки. Основываясь на результатах исследований in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного системой цитохрома Р450. Выведение. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. В среднем менее 5 % молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводятся почками. Приблизительно 73 % кветиапина выводится почками и 21 % - через кишечник. Кветиапин активно метаболизируется в печени, менее 5 % кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или через кишечник. Фармакокинетика у различных групп пациентов. Пол. Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Пациенты пожилого возраста. Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30-50 % меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Нарушение функции почек. Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25 % у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м 2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев. Нарушение функции печениУ пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25 %. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует коррекции дозы. Особые указания Дети и подростки (в возрасте от 10 до 17 лет) Препарат Квентиакс® СР не показан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по применению в этой возрастной группе. По результатам клинических исследований некоторые нежелательные реакции (повышение аппетита, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови и ЭПС) у детей и подростков наблюдали с большей частотой, чем у взрослых пациентов. Также отмечено повышение артериального давления, не наблюдавшееся у взрослых пациентов. У детей и подростков также наблюдали изменение функции щитовидной железы. Влияние на рост, половое созревание, умственное развитие и поведенческие реакции при длительном применении (более 26 недель) кветиапина не изучалось. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей и подростков с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства частота развития ЭПС была выше при применении кветиапина по сравнению с плацебо. Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (событий, связанных с суицидом). Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. Ввиду того, что до улучшения состояния пациента с начала лечения может пройти несколько недель или больше, пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением до наступления улучшения. По данным общепринятого клинического опыта риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии. По данным краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов с депрессией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 3,0 % (7/233) для кветиапина и 0 % (0/120) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года, 1,8 % (19/1616) для кветиапина и 1,8 % (11/622) для плацебо у пациентов в возрасте 25 лет. Другие психические расстройства, для терапии которых применяется кветиапин, также связаны с повышенным риском событий, связанных с суицидом. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с депрессивным эпизодом. Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами. При резком прекращении терапии кветиапином следует принимать во внимание потенциальный риск развития событий, связанных с суицидом. Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска суицидальных намерений и суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться в процессе лечения. У пациентов с манией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 0 % (0/60) для кветиапина и 0 % (0/58) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года, 1,2 % (6/496) для кветиапина и 1,2 % (6/503) для плацебо у пациентов в возрасте 25 лет, 1,0 % (2/193) для кветиапина и 0 % (0/90) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет. У пациентов с шизофренией риск развития событий, связанных с суицидом, составил 1,4 % (3/212) для кветиапина и 1,6 % (1/62) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года, 0,8 % (13/1663) для кветиапина и 1,1 % (5/463) для плацебо у пациентов в возрасте 25 лет, 1,4 % (2/147) для кветиапина и 1,3 % (1/75) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет. У пациентов с депрессивным эпизодом риск развития событий, связанных с суицидом, составил 2,1 % (3/144) для кветиапина и 1,3 % (1/75) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года: 0,6 % (11/1798) для кветиапина и 0,7 % (7/1054) для плацебо у пациентов в возрасте 25 лет. Пациенты в возрасте до 18 лет в исследованиях по данному показанию не участвовали. В целом, по данным кратковременных плацебо-контролируемых исследований по всем показаниям и во всех возрастных группах частота событий, связанных с суицидом, составила 0,8 % как для кветиапина (76/9327), так и для плацебо (37/4845). Проведенный FDA (Администрацией по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами, США) метаанализ плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов, обобщающий данные примерно 4400 детей и подростков и 7700 взрослых пациентов с психическими расстройствами, выявил повышенный риск суицидального поведения на фоне антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и взрослых пациентов в возрасте до 25 лет. Данный метаанализ не включает исследования, где применялся кветиапин (см. раздел "Фармакодинамика"). Экстрапирамидные симптомы Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС при приеме кветиапина у взрослых пациентов с большим депрессивным эпизодом в структуре биполярного расстройства или большого депрессивного расстройства по сравнению с плацебо (см. раздел "Побочное действие"). Однако при терапии кветиапином у пациентов с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства не выявлено увеличения частоты возникновения ЭПС по сравнению с плацебо. Поздняя дискинезия На фоне приема нейролептиков, в том числе, кветиапина, может возникать поздняя дискинезия, которая проявляется насильственными непроизвольными движениями и может носить необратимый характер. В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже возникать после прекращения приема препарата (см. раздел "Побочное действие"). На фоне приема кветиапина может возникать акатизия, которая характеризуется неприятным чувством двигательного беспокойства и потребностью двигаться и проявляется неспособностью пациента сидеть или стоять без движения. При возникновении подобных симптомов не следует увеличивать дозу кветиапина. Сонливость и головокружение Во время терапии кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация (см. раздел "Побочное действие"). В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства и с депрессивным эпизодом, сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех дней терапии. Выраженность этой нежелательной реакции, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства и пациентам с депрессивным эпизодом могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2-х недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии кветиапином. На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия и головокружение (см. раздел "Побочное действие") обычно во время подбора дозы в начале терапии. Пациенты, особенно пожилого возраста, должны соблюдать осторожность, чтобы избежать случайных травм (падений). Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями Следует соблюдать осторожность при применении кветиапина у пациентов с сердечнососудистыми, цереброваскулярными заболеваниями и другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии. У таких пациентов подбор дозы следует осуществлять медленнее. На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время подбора дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более постепенный ее подбор. Судорожные припадки Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе (см. раздел "Побочное действие"). Злокачественный нейролептический синдром На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром (см. раздел "Побочное действие"). Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить прием кветиапина и провести соответствующее лечение. Тяжелая нейтропения и агранулоцитоз В краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях монотерапии кветиапином нечасто отмечались случаи тяжелой нейтропении (количество нейтрофилов <: 0,5 х 109 /л) без инфекции. Сообщалось о развитии агранулоцитоза (тяжелой нейтропении, ассоциировавшейся с инфекциями) у пациентов, получавших кветиапин в рамках клинических исследований (редко), а также при пострегистрационном применении (в том числе, с летальным исходом). Большинство этих случаев тяжелой нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее сниженное количество лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. Развитие агранулоцитоза отмечали и у пациентов без факторов риска. Необходимо учитывать возможность развития нейтропении у пациентов с инфекцией, особенно в случае отсутствия очевидных предрасполагающих факторов, или у пациентов с необъяснимой лихорадкой, данные случаи должны вестись в соответствии с клиническими рекомендациями. У пациентов с количеством нейтрофилов <: 1,0 х 109/л прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать количество нейтрофилов (до повышения их количества до 1,5 х 109/л). Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Также см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами". Одновременное применение кветиапина с мощными индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин и фенитоин, способствует снижению концентрации кветиапина в плазме крови и может уменьшать эффективность терапии препаратом Квентиакс® СР. Применение препарата Квентиакс® СР у пациентов, получающих индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии препаратом Квентиакс® СР превосходит риск, связанный с отменой индукторов микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препараты вальпроевой кислоты). Масса тела На фоне приема кветиапина отмечено увеличение массы тела. Рекомендуется клиническое наблюдение

0 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

NESCENS Лосьон тонизирующий для активации метаболизма для лица Metabolic Activator Toner Face

NESCENS Лосьон тонизирующий для активации метаболизма для лица Metabolic Activator Toner Face шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

NESCENS Лосьон тонизирующий для активации метаболизма для лица Metabolic Activator Toner Face Уход за кожей лица

8550 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

ЭКСМО Теория невероятности 16+

ЭКСМО Теория невероятности 16+ шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

ЭКСМО Теория невероятности 16+ Литература

876 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

ЭКСМО Теория каст и ролей 16+

ЭКСМО Теория каст и ролей 16+ шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

ЭКСМО Теория каст и ролей 16+ Литература

820 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

Гель лак RockNail Chilla 420 Day Offline

Гель лак RockNail Chilla 420 Day Offline шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

Этот день только твой. Отдохни от информационного шума и сделай покрытие с гель-лаком цвета греческого йогурта, наполненным сиянием потали. Гель-лак идеален как для новичков, так и для профессионалов nail-индустрии. Технологии Rock. Nail это. идеальное самовыравнивание благодаря уникальной формуле и комфортной средне-жидкой консистенции гель-лак ровным слоем покрывает поверхность ногтя, создавая насыщенное цветное покрытие; нанесение в одно движение высокая пигментация гель-лака позволяет нанести цвет ровно и плотно одним движением кисти; безопасный состав гель-лаки производятся в соответствии со стандартом 9-free и не наносят вреда здоровью мастера и клиента

519 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

Зоэли таб. п/о 2.5мг+1.5мг №28

Зоэли таб. п/о 2.5мг+1.5мг №28 шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

Показания Контрацепция. Противопоказания Противопоказания Комбинированные гормональные контрацептивы (КГК) не следует применять при наличии любого из перечисленных ниже cостояний/заболеваний. Отсутствуют эпидемиологические данные о применении КОК, содержащих 17ß-эстрадиол, однако противопоказания к применению препарата Зоэли® соответствуют противопоказаниям к применению КГК, содержащих этинилэстрадиол. В случае возникновения любого из этих состояний/заболеваний в период применения препарата Зоэли® следует немедленно прекратить прием препарата- Тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочной артерии, в том числе в анамнезе- Артериальные тромбозы (инфаркт миокарда) или продромальные состояния (транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в том числе в анамнезе- Острые нарушения мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе- Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами, в том числе в анамнезе- Выраженные или множественные факторы риска венозных или артериальных тромбозов (см. раздел "Особые указания"), такие как: - сахарный диабет с сосудистыми симптомами: - неконтролируемая артериальная гипертензия: - тяжелая дислипопротеинемия: - ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м 2)- длительная иммобилизация- любая операция на нижних конечностях или серьезная травма- осложненные пороки сердца- фибрилляция предсердий- курение в возрасте старше 35 лет- Обширное оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией (см. раздел "Особые указания")- Наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию венозного или артериального тромбоза, например, резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеинов С и S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт)- Панкреатит с тяжелой гипертриглицеридемией, в том числе в анамнезе- Тяжелые заболевания печени, в том числе в анамнезе, до нормализации показателей функции печени- Опухоли печени (злокачественные или доброкачественные), в том числе в анамнезе- Известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочной железы)- Установленная или предполагаемая беременность, период грудного вскармливания- Гиперчувствительность к любому действующему или вспомогательному веществу- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция- Кровотечения из влагалища неясной этиологии- Постменопауза. Отсутствуют данные об эффективности п безопасности применения препарата Зоэли® у девочек-подростков в возрасте до 18 лет. Имеющаяся информация по фармакокинетике представлена в разделе "Фармакокинетика". С осторожностью: При наличии любых из перечисленных ниже состояний, заболеваний, факторов риска следует оценить пользу от применения препарата Зоэли® и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной еще до того, как она начнет прием препарата Зоэли®. Дополнительная информация содержится в разделе "Особые указания". В случаях ухудшения, обострения или возникновения впервые любого из этих состояний, заболеваний, факторов риска женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения препарата Зоэли®- Сахарный диабет без поражения сосудов- Тяжелая депрессия или наличие этого заболевания в анамнезе- Системная красная волчанка- Болезнь Крона- Язвенный колит- Нарушения функции печени- Гипертриглицеридемия, в том числе в семейном анамнезе- Факторы риска ишемической болезни сердца (ожирение, артериальная гипертензия)- Наличие в семейном анамнезе венозных тромбозов, артериальной эмболии у братьев, сестер или у родителей в молодом возрасте (см. раздел "Особые указания"). Беременность Беременность Применение препарата Зоэли® противопоказано в период беременности. В случае возникновения беременности при применении препарата Зоэли® следует прекратить прием препарата. В большинстве эпидемиологических исследований не было выявлено увеличения риска развития врожденных пороков у детей, чьи матери до беременности принимали КОК, содержащие этинилэстрадиол. При случайном приеме в начале беременности КОК. содержащих этинилэстрадиол, не было отмечено тератогенных эффектов. Имеется ограниченный опыт применения препарата Зоэлн® у беременных женщин, который свидетельствует об отсутствии нежелательного влияния препарата на состояние плода или новорожденного. В исследованиях комбинации номегэстрола ацетат/ эстрадиол на лабораторных животных была зафиксирована репродуктивная токсичность. Препарат Зоэли® предназначен для предупреждения нежелательной беременности. Если женщина хочет прекратить прием препарата Зоэли®, чтобы забеременеть, следует принять во внимание, что овуляция восстанавливается в среднем через 20,8 дней после последнего приема таблетки препарата Зоэли® (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакодинамика"). Период грудного вскармливания КОК могут оказывать влияние на лактацию, гак как они вызывают изменение количества и состава грудного молока. Следовательно, применение КОК не рекомендуется до полного прекращения кормления грудью (следует подобрать альтернативный метод контрацепции). Небольшие количества контрацептивных половых гормонов и/или их метаболитов могуг выводиться с грудным молоком, однако данных об их нежелательном влиянии на здоровье новорожденного нет. Применение и дозы Препарат предназначен для приема внутрь. Как следует принимать препарат Зоэли®Таблетки принимают ежедневно в одно н то же время дня независимо от приема пищи в порядке, указанном на упаковке, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Следует принимать по одной таблетке в день в течение 28 дней подряд. Прием следует начинать с белых таблеток, содержащих действующие вещества. Белые таблетки, содержащие действующие вещества, принимают в течение первых 24 дней. В течение последующих 4 дней принимают желтые таблетки, не содержащие действующих веществ (плацебо). Прием таблеток из каждой последующей упаковки следует начинать на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки, независимо от наличия или отсутствия кровотечения "отмены". Кровотечение "отмены" обычно начинается через 2-3 дня после приема последней белой таблетки и может не прекратиться к началу приема таблеток из следующей упаковки. Дополнительная информация представлена в разделе "Особые указания", подраздел "Изменения характера менструаций". Особые группы пациентов Нарушение функции почек. Данные о применении у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют, однако влияние почечной недостаточности на выведение номегэстрола ацетата и эстрадиола маловероятно. Нарушение функции печени Влияние заболеваний печени на фармакокинетику препарата Зоэли® не изучалось. Однако поскольку у пациенток с нарушением функции печени возможно ухудшение метаболизма половых гормонов, применение препарата Зоэли® у данной группы пациенток не рекомендуется до нормализации показателей функции печени (см. раздел "Противопоказания"). Как следует начинать прием препарата Зоэли® В предыдущем цикле гормональные контрацептивы не применялись. Прием таблеток следует начать в первый день менструального цикла женщины (в первый день менструального кровотечения). В этом случае применение дополнительных контрацептивных средств не требуется. Можно начать прием таблеток и со 2-5-го дня цикла. В таком случае в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Переход с комбинированного гормонального контрацептива (КОК, вагинального кольца или трансдермального пластыря)Женщине желательно начать прием препарата Зоэли® на следующий день после приема последней таблетки, содержащей действующие вещества, но не позднее чем на следующий день после завершения обычного интервала между циклами или приема таблеток плацебо. Если женщина пользовалась вагинальным кольцом или трансдермальным пластырем, то начинать прием препарата Зоэли® желательно в день их удаления, но не позднее чем в день, когда следовало бы ввести повое кольцо или наклеить очередной пластырь. Переход с препаратов, содержащих только прогестаген (таблетки, имплантаты, инъекционные формы или гормоносодержащие внутриматочные системы (ВМС)Женщина может в любой день прекратить прием таблеток, содержащих только прогестаген, и на следующий день начать прием препарата Зоэли®. Имплантат или ВМС можно удалить в любой день. В таком случае прием препарата Зоэли® следует начать в день их удаления. Если женщина получала инъекции, то прием препарата Зоэли® начинают в день, когда следовало произвести очередную инъекцию. Во всех этих случаях женщине следует рекомендовать дополнительно пользоваться барьерным методом контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток, содержащих действующие вещества. После аборта в первом триместре беременности. Женщина может начать прием препарата сразу же. В этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции. После родов или аборта во втором триместре беременности Для кормящих грудью женщин см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания". При отсутствии грудного вскармливания прием препарата можно начать между 21-м и 28-м днем после родов или аборта во втором триместре беременности. При более позднем начале приема препарата женщине следует рекомендовать применять дополнительный барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приема препарата Зоэли® необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации. При возобновлении приема препарата Зоэли® необходимо принимать во внимание повышение риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в послеродовом периоде (см. раздел "Особые указания"). Что делать в случае пропуска таблеток Приведенные ниже рекомендации касаются только пропуска приема белых таблеток, содержащих действующие вещества. Если женщина принимает очередную таблетку с опозданием менее 12 часов, то контрацептивный эффект не снижается. Женщине следует принять таблетку как можно скорее, как только она об этом вспомнит. Последующие таблетки необходимо принимать в обычное время. Если женщина принимает таблетку, содержащую действующие вещества, с опозданием более 12 часов, то контрацептивный эффект может снизиться. При пропуске приема таблеток целесообразно выполнять два правила- чтобы добиться адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, белые таблетки, содержащие действующие вещества, необходимо принимать в течение по крайней мере 7 дней подряд- чем больше пропущено белых таблеток, содержащих действующие вещества, и ближе время приема 4 желтых таблеток плацебо, тем выше риск наступления беременности. Рекомендации при пропуске приема таблеток. Если пропущен прием одной белой таблетки, содержащей действующие вещества. Контрацептивный эффект не снижен. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. Дополнительные контрацептивные меры не требуются. Если пропущен прием двух или более белых таблеток. Если после пропуска приема двух или более белых таблеток, содержащих действующие вещества, отсутствовало кровотечение "отмены" во время приема желтых таблеток плацебо, то следует исключить беременность (см. также раздел "Особые указания", подраздел "Изменения характера менструаций"). Дни 1-7. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. При этом в течение первой недели непрерывного приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции. Если в течение предыдущих 7 дней имел место половой акт. то следует учитывать возможность наступления беременности. Дни 8-17. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. При этом в течение следующих 7 дней приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции. Дни 18-24. Риск снижения контрацептивного эффекта повышается с приближением начала приема желтых таблеток плацебо. Однако изменение схемы приема таблеток позволяет избежать снижения контрацептивного действия. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Нельзя одновременно принимать больше двух белых таблеток, содержащих действующие вещества. И течение следующих 7 дней приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции, а следующую упаковку начать сразу же после окончания белых таблеток из предыдущей упаковки, т. е. женщине не следует принимать желтые таблетки плацебо. В этом случае кровотечение "отмены" обычно наступает во время приема желтых таблеток из следующей упаковки, однако во время приема белых таблеток могут наблюдаться "прорывные" кровотечения или "мажущие" выделения. Если женщина не уверена в числе пропущенных таблеток или их цвете и. соответственно.не знает, какие рекомендации ей следует выполнять, го необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции до того момента, как женщина примет в течение 7 последовательных дней белые таблетки. Если пропущен прием желтых таблеток плацебо. Контрацептивный эффект не снижен. Женщина может не принимать желтые таблетки из последнего (четвертого) ряда блистера. Однако пропущенные таблетки следует выбросить, чтобы избежать непреднамеренного увеличения длительности фазы плацебо. Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств В случае желудочно-кишечных расстройств (например, рвоты или диареи) всасывание препарата может быть неполным, поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает в течение 3-4 ч после приема таблетки, то ее прием следует считать пропущенным. Если пропущен прием одной белой таблетки, то контрацептивный эффект не снижен. Если на следующий день или дни вновь развивается рвота, то необходимо выполнять рекомендации по пропуску двух и более таблеток (см. "Рекомендации при пропуске приема таблеток"). Если женщина не хочет менять обычную схему приема таблеток, то она должна принять дополнительно белую таблетку (или таблетки) из другой упаковки. Как сдвинуть или отсрочить насту плен не менструальноподобного кровотечения. Чтобы отсрочить наступление менструальноподобного кровотечения, женщине следует продолжать прием белых таблеток из другой упаковки без приема желтых таблеток. Белые таблетки из второй упаковки можно продолжать принимать до тех пор, пока они не закончатся. После завершения приема желтых таблеток из второй упаковки необходимо возобновить прием препарата Зоэли® по обычной схеме. При удлиненной схеме приема могут наблюдаться "прорывные" кровотечения или "мажущие" выделения. Для того чтобы сместить день начала менструальноподобного кровотечения на другой день, можно сократить фазу приема желтых таблеток плацебо (максимальная длительность приема желтых таблеток плацебо - 4 дня). Чем короче перерыв, тем выше риск отсутствия менструальноподобного кровотечения "отмены" и возникновения "прорывных" кровотечений или "мажущих" кровянистых выделений во время приема таблеток из второй упаковки (как и в случае отсроченного наступления менструальноподобного кровотечения). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Безопасность применения препарата Зоэли® оценивалась в ходе семи многоцентровыхклинических исследований продолжительностью до двух лет. В данные исследования были включены 3490 женщин в возраете 18-50 лет (суммарно 35028 циклов). Переносимость препарата Зоэли® хорошая, профиль безопасности сходен с таковым у других КОК. В таблице перечислены возможные нежелательные эффекты, которые были зарегистрированы при применении препарата. Частота нежелательных явлений указана в терминах "очень часто" ( 1/10), "часто" (<: 1/10, 1/100), "нечасто" (<: 1/100, 1/1000) и "редко" (<: 1/1000) в соответствии с классификацией MedDRA (синонимы или сопутствующие состояния не перечислены, однако также должны учитываться). ТАБЛИЦЪ 1 Акне представляет собой не спонтанно сообщаемое, а запрашиваемое явление, поскольку оценка проводилась при каждом визите в ходе исследования. Кроме указанных выше нежелательных явлений, при применении препарата Зоэли® сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии, артериальной тромбоэмболии, реакциях гиперчувствительности (частота возникновения не установлена). Побочные эффекты, которые возникали при приеме КОК, содержащих этинилэстрадиол, подробно описаны в разделе "Особые указания": венозные и артериальные тромбоэмболии, повышение артериального давления, гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной железы), хлоазма. У женщин с гипертриглицеридемией или соответствующим семейным анамнезом повышен риск развития панкреатита при приеме КОК. У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека. Передозировка: Повторное применение препарата Зоэли® в дозах, которые в 5 раз превышали рекомендуемые, и однократный прием номегэстрола ацетата в дозах, которые в 40 раз превышали рекомендуемые, не сопровождались нежелательными явлениями. Симптомы, которые могут возникнуть при передозировке: тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища. Антидотов не существует. Дальнейшее лечение должно быть симптоматическим. Взаимодействие с другими ЛС: Для исключения возможного взаимодействия необходимо ознакомиться с инструкцией по применению сопутствующих препаратов. Влияние других лекарственных препаратов на препарат Зоэли® Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты, может привести к "прорывным" кровотечениям и/или снижению эффективности контрацепции. К лекарственным препаратам, индуцирующим печеночные ферменты (и следовательно, увеличивающим клиренс половых гормонов), относятся препараты, содержащие фенитоин, фенобарбитал, примидон, бозентан, карбамазепин, рифампицин, лекарственные препараты или препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), и в меньшей степени лекарственные препараты, содержащие окскарбазепин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин. Ингибиторы протеазы ВИЧ, обладающие индуцирующей активностью (например, ритонавир и нелфинавир), и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин и эфавиренц) также могут оказывать влияние на печеночный метаболизм. Во время сопутствующего приема препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после их отмены следует пользоваться барьерным методом контрацепции. При необходимости в длительном лечении препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, необходимо рассмотреть использование другого метода контрацепции. Для препарата Зоэли® не проводилось исследований лекарственных взаимодействий, однако были проведены два исследования применения комбинации номегэстрола ацетата и эстрадиола в более высоких дозах (номегэстрола ацетат 3.75 мг + эстрадиол 1.5 мг) в сочетании с рифампицином и в сочетании с кетоконазолом в популяции женщин постменопаузального возраста. Сопутствующий прием рифампицина снижает AUC0- номегэстрола ацетата на 95% и увеличивает AUC0-t(last) эстрадиола на 25%. Сопутствующий прием кетоконазола (однократная доза 200 мг) не оказывает влияния на метаболизм эстрадиола, но увеличивает максимальную концентрацию (85%) и AUC0- (115%) номегэстрола ацетата, однако данные изменения появляются клинически значимыми. Предполагается, что схожие изменения могут иметь место в случае применения данных препаратов у женщин репродуктивного возраста. Влияние препарата Зоэли® на другие лекарственные препараты. Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств.С осторожностью следует назначать препарат Зоэли® в сочетании с ламотриджином. Влияние препарата Зоэли® на лабораторные тесты Прием КОК может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрации (транспортных) белков в плазме (например. КСГ и фракции липидов/липопротенов), показатели углеводного обмена, показатели свертывания крови и фибрииолиза. Данные показатели обычно не выходят за границы нормальных значений. Фармакологическое действие и фармакокинетика Номегэстрола ацетат - эго высокоселективный прогестаген, являющийся производным естественного стероидного гормона прогестерона. Номегэстрола ацетат имеет выраженное сродство к человеческому рецептору прогестерона, обладает антигонадотропной активностью, антиэстрогенной активностью, опосредованной рецепторами прогестерона, умеренной антиандрогенной активностью и не обладает эстрогенной, андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. В состав препарата Зоэли® входит 17ß-эстрадиол - эстроген, идентичный эндогенному человеческому 17ß-эстрадиолу (Е2). В отличие от этинилэстрадиола, который входит в состав других комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), Е2 не имеет этинильной группы в 17α положении. При применении препарата Зоэли® средние концентрации Е2 сопоставимы с таковыми в начальной фолликулярной фазе и поздней фазе желтого тела менструального цикла (см. подраздел "Фармакокинетика"). Контрацептивный эффект препарата Зоэли® обусловлен комбинацией различных факторов, наиболее важными из которых являются подавление овуляции и изменение вязкости секрета шейки матки. В двух рандомизированных открытых сравнительных исследованиях эффективности и безопасности более чем 3200 женщин в возрасте 18-50 лет принимали препарат Зоэли® в течение 13 последовательных циклов и более чем 1000 женщин принимали комбинацию дроспиренон (3 мг)/ этинилэстрадиол (30 мкг) но схеме приема 21/7. В группе, принимавшей препарат Зоэли®, об увеличении массы тела сообщалось у 8,6% женщин (в группе сравнения - 5,7%), о нерегулярных кровотечениях "отмены" (преимущественно об отсутствии кровотечения "отмены") сообщалось у 10,5% женщин (в группе сравнения - 0,5%), об акне - у 15,4% женщин (в группе сравнения - 7,9%) (см. раздел "Побочное действие"). Оценка развития акне при приеме препарата Зоэли® показала, что у большинства женщин (73,1%) не наблюдалось изменений состояния по сравнению с состоянием до начала лечения, у 16,8% женщин наблюдалось улучшение состояния и у 10,1% женщин было отмечено появление или ухудшение течения акне. В клиническом исследовании препарата Зоэли®, проведенном в Европейском Союзе, Азии и Австралии, были рассчитаны следующие показатели индекса Перля для возрастной группы 18-35 лет: неэффективность метода - 0,40 (верхняя граница 95% доверительного интервала 1,03): неэффективность метода и ошибка пациента - 0,38 (верхняя граница 95% доверительного интервала 0,97). 13 клиническом исследовании препарата Зоэли®, проведенном в Соединенных Штатах Америки, Канаде и Латинской Америке, были рассчитаны следующие показатели индекса Перля для возрастной группы 18-35 лет: неэффективность метода - 1,22 (верхняя граница 95% доверительного интервала 2,18): неэффективность метода и ошибка пациента - 1,16 (верхняя граница 95% доверительного интервала 2,08). В рандомизированном открытом исследовании 32 женщины получали препарат Зоэли® на протяжении 6 циклов. После прекращения приема препарата Зоэли® овуляция восстанавливалась в среднем через 20,8 дней после последнего приема таблетки, при этом наиболее ранняя дата овуляции была зафиксирована на 16-й день. Фолиевая кислота является важным витамином на ранних сроках беременности. 13о время приема препарата Зоэли® концентрация фолиевой кислоты в плазме крови не изменяется и остается на базовом уровне в течение 6 последовательных месяцев приема препарата.В рандомизированном открытом сравнительном исследовании продолжительностью 2 года при приеме препарата Зоэли® женщинами в возрасте 21-35 лет наблюдалось отсутствие клинически значимого эффекта препарата Зоэли® на минеральную плотность костной ткани. Было проведено рандомизированное открытое сравнительное многоцентровос исследование для оценки влияния препарата Зоэли® на параметры свертывания крови, липидного профиля, метаболизма углеводов, на функциональное состояниенадпочечников и щитовидной железы, а также на концентрацию андрогенов. Шестьдесят женщин в возрасте 18-50 лет принимали препарат Зоэли® в течение 6 последовательных циклов. В клинических исследованиях было установлено, что при приеме препарата Зоэли® инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе не изменялись, а также не было выявлено клинически значимых эффектов на метаболизм липидов и гемостаз. Прием препарата Зоэли® увеличивал концентрации белков-переносчиков тироксин-связывающего глобулина и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ). При приеме препарата Зоэли® незначительно увеличивалась концентрация глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), и значительно уменьшались концентрации андростендиона, дегидроэпиандростерона, общего н свободного тестостерона. В клиническом исследовании у группы женщин (n=32) после 13 циклов приема препарата Зоэли® не наблюдалось патологических изменений при гистологическом исследовании эндометрия. Фармакокинетика: Номегэстрола ацетат. Всасывание. Номегэстрола ацетат быстро всасывается после приема внутрь. После однократного приема максимальная концентрация в плазме составляет около 7 мг/мл и достигается через 2 ч. Абсолютная биодоступпость после однократного приема составляет 63%. Пища не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность номегострола ацетата. Распределение. Номегэстрола ацетат активно связывается с альбумином (97-98%), но не связывается с ГСПГ или КСГ. Явный объем распределения номегострола ацетата в равновесном состоянии составляет 1645 ± 576 л. Метаболизм. Номегострола ацетат метаболизирусгся до нескольких неактивных гидроксилированных метаболитов под действием изоферментов цитохрома Р450 печени, в основном CYP3A4 и CYP3A5: также возможно участие в метаболизме изоферментов CYP2C8 и CYP2C19. Номегэстрола ацетат и его гидроксилированные производные подвергаются выраженному метаболизму второй фазы с образованием глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Клиренс в равновесном состоянии составляет 26 л/ч. Выведение. Период полувыведения (T 1/2) в равновесном состоянии составляет 46 ч (от 28 до 83 ч). Период полувыведения метаболитов не установлен. Номегэстрола ацетат выводится почками и через кишечник. Примерно 80% дозы выводится почками и через кишечник в течение 4 дней. Номегэстрола ацетат практически полностью выводится в течение 10 дней. Выведение через кишечник превышает выведение почками. Линейность. Линейность фармакокинетики в зависимости от дозы отмечалась в диапазоне 0,625-5 мг (оценивалась у женщин репродуктивного и постменопаузального возраста). Равновесное состояниеГСПГ не оказывает влияния на фармакокинетику номегэстрола ацетата. Равновесное состояние достигается через 5 дней. Средняя концентрация в равновесном состояниисоставляет 4 мг/мл. Максимальная концентрация номегэстрола ацетата в плазме составляет около 12 мг/мл и достигается через 1,5 ч после приема препарата. Взаимодействия In vitro номегэстрола ацетат не оказывает существенного индуцирующего или ингибирующего действия на изоферменты цигохрома Р450 и не взаимодействует с гликопротеином Р. Эстрадиол (Е2) Всасывание. Эстрадиол подвергается выраженному метаболизму при "первом прохождении" через печень после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 1%. Прием пищи нс оказывает клинически значимого влияния на биодоступность эстрадиола. Распределение. Распределение экзогенного и эндогенного эстрадиола сходное. Эстрогены активно распределяются по всему организму. Их концентрации обычно выше в органах-мишенях половых гормонов. В крови эстрадиол связывается с ГСПГ (37%) и альбумином (61%) и только 1-2% эстрадиола циркулирует в несвязанном виде. Метаболизм Экзогенный эстрадиол активно биотрансформируется после приема внутрь. Метаболизм экзогенного и эндогенного эстрадиола сходный. Эстрадиол быстро превращается в несколько метаболитов в кишечнике и печени (в основном в эстрон), которые в последующем конъюгируются и подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции. Имеется динамическое равновесие между эстрадиолом, эстроном и эстрон-сульфатом за счет активности различных ферментов, включая эстрадиолдегидрогеназы, сульфотрансферазы и арилсульфатазы. Окисление эстрона и эстрадиола происходит под действием изоферментов цитохрома Р450, в основном СYР1А2, CYP1A2 (вне печени), CYP3A4, CYP3A5, CYP1B1 и CYP2C9. Выведение Эстрадиол быстро выводится из крови. За счет метаболизма и кишечно-печеночной рециркуляции имеется большой пул циркулирующих сульфатов и глюкуронидов эстрогенов. В результате период полувыведсния эстрадиола, скорректированный с учетом исходного показателя, варьирует в широких пределах и составляет 3,6 ± 1,5 ч после внутривенного введения. Равновесное состояние Максимальная концентрация эстрадиола в плазме крови составляет около 90 мг/мл и достигается через 6 ч после приема. Средние концентрации в плазме крови - 50 мг/мл. Данные концентрации эстрадиола соответствуют таковым в начальной и поздней фазах менструального цикла. Особые группы пациентов Дети Фармакокинетика номегэстрола ацетата (первичная цель) после однократного приема внутрь препарата Зоэли® была сопоставима у здоровых девочек-подростков после наступления менархе и у взрослых женщин. Концентрация эстрадиола (вторичная цель) у девочек-подростков в сравнении со взрослыми женщинами была сопоставимой в течение первых 24 ч и ниже, чем у взрослых женщин, через 24 ч. Клиническая значимость данного результата неизвестна. Нарушение функции почек. Влияние заболеваний почек на фармакокинетику препарата Зоэли® не изучалось. Нарушение функции печени Влияние заболеваний печени на фармакокинетику препарата Зоэли® не изучалось. Однако у пациентов с нарушением функции печени возможно ухудшение метаболизма половых гормонов. Этнические группы Фармакокинетика препарата у представителей этнических групп специально не изучалась. Особые указания При наличии любых из перечисленных ниже состояний, заболеваний, факторов риска следует оценить пользу от применения препарата Зоэли® и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной еще до того, как она начнет прием препарата Зоэли®. В случаях ухудшения, обострения или возникновения впервые любого из этих состояний, заболеваний, факторов риска женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения препарата Зоэли®. Приведенные ниже данные были получены в ходе эпидемиологических исследований при применении КГК, содержащих этинилэстрадиол. Препарат Зоэли® содержит 17ß-эстрадиол, тем не менее особые указания, касающиеся приема комбинированных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол, считаются применимыми и для препарата Зоэли®. Сосудистые нарушения- Применение КГК сопровождается повышением риска развития ВТЭ по сравнению с риском развития ВТЭ у пациентов, не применяющих КГК. Наибольший дополнительный риск разви тия ВТЭ наблюдается в первый год применения КГК. Риск также повышается в начале применения КГК или при возобновлении применения того же или другого КГК после перерыва в 4 и более недель. Результаты эпидемиологических исследований демонстрируют, что частота развития ВТЭ у пациенток без известных факторов риска, принимающих низкодозироваиные (<:50 мкг эти этинилэстрадиола) КГК, составляет от 3 до 12 случаев на 10000 женщин-лет (ЖЛ). Для сравнения, аналогичный параметр у небеременных пациенток, которые не принимают КГК, составляет от 1 до 5 случаев на 10000 ЖЛ, а у беременных женщин- от 5 до 20 случаев па 10000 ЖЛ (данные о беременности основаны на фактической длительности беременности в стандартных исследованиях: на основании положения, что беременность длится 9 месяцев, риск составляет от 7 до 27 случаев на 10000 ЖЛ). У женщин в послеродовом периоде риск развития ВТЭ составляет от 40 до 65 случаев иа 10000 ЖЛ. ВТЭ может привести к летальному исходу в 1-2% случаев. Отсутствуют данные о влиянии препарата Зоэли® на риск развития венозных тромбозов и эмболий по сравнению с другими КГК- В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением КГК и повышением риска развития артериальной тромбоэмболии (инфаркт миокарда, транзиторные ишемические атаки)- У пациенток, принимавших КГК, исключительно редко развивался тромбоз других сосудов, в том числе печеночных, мезентериальных, почечных, церебральных артерий и вен или сосудов сетчатки. - Симптомы венозных и артериальных тромбозов или острого нарушения мозгового кровообращен

1241 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

Фурамаг капс. 50мг №30

Фурамаг капс. 50мг №30 шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

Показания Инфекции, вызванные чувствительными к фуразидину микроорганизмами: урогенитальные инфекций (острые циститы, уретриты, пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, тяжелые инфицированные ожоги, гинекологические инфекции. Профилактически можно применять при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и др Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к препаратам группы нитрофурана, беременность и период кормления грудью. Тяжелая хроническая почечная недостаточность. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью: почечная недостаточность, дефицит глюкозо- 6-фосфатдегидрогеназы. Беременность Нет данных Применение и дозы Препарат принимают после еды, запивая большим количеством жидкости. Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 капсулы) 3 раза в день. Курс лечения составляет 7- 10 дней. При необходимости после 10-15 дневного перерыва курс повторяют. Для профилактики инфекции при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и др. препарат назначают по 50 мг однократно за 30 минут до процедуры. Если забыли принять очередную дозу, примите следующую дозу в обычное время. Нельзя принимать двойную дозу для замещения пропущенной дозы. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Фурамаг малотоксичен. Редко наблюдались характерные для других нитрофуранов побочные действия: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, потеря аппетита, полиневрит, нарушения функции печени, аллергические реакции (кожная сыпь, папулезные высыпания). Если при лечении Фурамагом обнаружились побочные действия, не указанные в инструкции, то необходимо информировать лечащего врача. Передозировка: При передозировке наблюдают симптомы нейротоксического характера, атаксию и тремор. В случае отравления следует выпить большое количество жидкости. Для купирования острых симптомов применяют антигистаминные препараты. Для профилактики невритов возможно назначение витаминов (тиамина бромид). Взаимодействие с другими ЛС: Не следует применять Фурамаг вместе с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами (повышается риск угнетения кроветворения). В период лечения желательно воздержаться от употребления алкогольных напитков, т.к. могут усилиться побочные действия. Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами назначать препараты, способные “подкислять” мочу (в том числе аскорбиновую кислоту, кальция хлорид). Фармакологическое действие и фармакокинетика Противомикробное средство широкого спектра действия, относящееся к группе нитрофуранов. Резистентность к Фурамагу развивается медленно и не достигает высокой степени. Эффективен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp, Streptococcus spp.), грамотрицательных палочек (Е. со И, Salmonella spp, Shigella spp, Klebsiella spp, Enterobacter). Устойчивы Plasmodium aeruginosa, Enterococcus spp, Acinetobacter spp, большинство штаммов Proteus spp, Serratia spp. Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. По отношению к Staphylococcus spp, E.coli, Aerobacter aerogenes, Bact. Citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг , по сравнению с другими нитрофуранами, более активен. Фурамаг проявляет более высокую активность к Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. по сравнению с другими группами антимикробных препаратов. Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100000 до 1:200000. Бактерицидная концентрация примерно в два раза больше. Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния больного возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных средств, не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот, активизируют ее (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы). Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз. Фармакокинетика: Абсорбция происходит в тонкой кишке, путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкой кишки превышает всасывание из проксимального и среднего сегмента, соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний, желудочно- кишечного тракта, в т.ч. хронические энтериты). Нитрофураны плохо всасываются в толстой кишке. Фурамаг, являясь смесью фуразидина калия и магния гидроксикарбоната в соотношении 1:1, при пероральном введении имеет более высокую биодоступность, чем простой фуразидин (после приема капсулы Фурамага в кислой среде желудка не происходит превращение фуразидина калия в плохо растворимый фуразидин). В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание действующего вещества в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке крови, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30 % от его концентрации в сыворотке крови. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови. Максимальная концентрация в крови сохраняется от 3 до 7 или 8 часов, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 часа после применения. В отличие от нитрофурантоина (фурадонина), после принятия Фурамага pH мочи не меняется. Через 4 часа после принятия лекарственного средства Фурамаг концентрация фуразидина в моче значительно превышает ту концентрацию, которая образуется после приема такой же дозы лекарственного средства Фурагин. Выделение через почки происходит путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85 %), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой, в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При защелачивании мочи выведение фуразидина усиливается. Фуразидин незначительно биотрансформируется (менее 10 % введенной дозы), при снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает. Особые указания Для уменьшения вероятности развития побочных действий Фурамаг запивают большим количеством жидкости. При появлении побочных эффектов применение препарата прекращают (токсические явления чаще проявляются у больных со сниженной выделительной функцией почек). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не отмечено Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фурамаг Международное непатентованное название:Фуразидин. Форма выпуска:капсулы. Состав:действующее вещество: фуразидин калия 50 мг: вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат 50,00 мг, калия карбонат 12,60 мг, тальк 3,00 мг, состав капсулы № 3: титана диоксид (Е171) 1,3 2 %, краситель хинолиновый желтый (Е104) 1,2%, желатин 97,48 %. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N014425/01 Фармгруппа: противомикробное средство - нитрофуран. Дата регистрации: 18.03.2008. Окончание регстрации: . Описание: твердые желатиновые капсулы № 3 желтого цвета. Содержимое капсул: порошок от оранжево-коричневого до красновато-коричневого цвета, допускается наличие частиц белого, желтого, оранжевого и оранжево-коричневого цвета. Упаковка:Капсулы 50 мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 2,3,4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности: 3 года. Не применять препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Олайнфарм, АО Производитель:Олайнфарм, АО. Представительство

1641 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

Долобене гель 90г

Долобене гель 90г шизофрения теория энергетическо информационного метаболизма
Бренд:

Показания отеки, гематомы и воспаления мягких тканей, мышц, сухожилий, сухожильных влагалищ, - закрытые травмы, ушибы, - травмы суставов с растяжением связок и сухожилий, - эпикондилит плеча ("локоть теннисиста"), тендиниты (воспаление сухожилий), тендовагиниты (воспаление сухожильных влагалищ), бурситы (воспаление слизистой сумки сустава), - периартрит плечевого сустава- острая невралгия. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к одному из компонентов геля (активным/вспомогательным веществам), - бронхиальная астма, - тяжелые нарушения функции печени, почек, - выраженные нарушения сердечно-сосудистой системы, - беременность и период лактации, - возраст до 5 лет, - открытые раны в месте нанесения. С осторожностью: Беременность Применение во время беременности. Поскольку данные исследований по применению препарата у беременных женщин отсутствуют, его применение во время беременности противопоказано. Применение во время лактации. Диметилсульфоксид проникает в грудное молоко, поэтому во время использования препарата следует прекратить кормление ребенка грудью. Применение и дозы Долобене следует наносить поверхностным слоем на кожу над пораженным участком кожи 2-4 раза в день. При использовании геля под повязку следует нанести гель и подождать несколько минут, чтобы он абсорбировался кожей и испарился изопропанол. Затем можно наложить герметическую повязку. Долобене может применяться при ионофорезе. Препарат наносят под катод. Долобене как контактный гель может применяться в ультразвуковой терапии (фонофорезе). Активные вещества геля дополняют терапевтическое действие ультразвуковых волн. Продолжительность лечения зависит от выраженности симптомов и тяжести заболевания. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможны местные кожные реакции (покраснение, зуд, чувство жжения в месте нанесения геля), которые обычно исчезают во время дальнейшего лечения. Из-за содержания ДМСО или других компонентов препарата иногда возможно возникновение кожной аллергической реакции. В редких случаях во время применения препарата у некоторых больных может появляться запах чеснока изо рта. Запах вызван диметилсульфидом, являющимся продуктом метаболизма диметилсульфоксида. Возможно изменение вкусовых ощущений, исчезающих через несколько минут после нанесения геля. В единичных случаях возможно возникновение аллергических реакций немедленного типа (крапивница, отек Квинке). Крайне редко при нанесении препарата на обширные участки тела возможно возникновение тошноты, диареи, затруднения дыхания, головной боли, озноба. Передозировка: Данные о передозировке препарата отсутствуют. Взаимодействие с другими ЛС: Нанесение другого лекарственного средства одновременно с препаратом Долобене может усилить их проницаемость через кожу. При одновременном применении препарата Долобене и нестероидного противовоспалительного препарата сулиндак возможно развитие периферической нейропатии. Фармакологическое действие и фармакокинетика Диметилсульфоксид (ДМСО). ДМСО обладает противовоспалительным, противоотечным и местным обезболивающим действием. Противовоспалительная активность связана с некоторыми фармакологическими эффектами, наиболее значимым из которых является инактивация гидроксильных радикалов, вырабатывающихся в больших количествах во время процесса воспаления и оказывающих разрушительное действие на ткани.ДМСО оказывает местный анальгетический эффект за счет снижения скорости проведения ноцицептивных (болевых) импульсов в периферических нейронах. Противоотечное действие обеспечивается инактивацией гидроксильных радикалов и улучшением подкожной метаболической реакции в месте применения препарата. В известной степени, гигроскопические свойства ДМСО также ответственны за его противоотечное действие. ДМСО (от 50 % и более) проникает через биологические мембраны, в том числе через кожу, способствуя лучшему и более глубокому проникновению в ткани применяемых одновременно с ним других лекарственных средств. Гепарин. Гепарин оказывает противовоспалительное действие, способствует регенерации соединительной ткани за счет угнетения активности гиалуронидазы. Гепарин проявляет дозозависимый антитромботический эффект, усиливая ингибирующую активность антитромбина III на активацию протромбина и тромбина. Проникновение гепарина через здоровую кожу является дозозависимым и подтверждается для дозировки, начиная с 300 МЕ/г. Декспантенол. При местном применении декспантенол трансформируется в коже в пантотеновую кислоту (витамин группы В). Эффективность декспантенола сопоставима с эффективностью пантотеновой кислоты. Пантотеновая кислота как компонент коэнзима А участвует в различных катаболических и анаболических процессах в тканях, за счет улучшения процессов грануляции и эпителизации способствует регенерации поврежденных участков кожи. Фармакокинетика: Диметилсульфоксид (ДМСО). Физиологическая концентрация ДМСО в норме в плазме крови составляет 40 нг/мл. Спустя 6 часов после нанесения препарата максимальная концентрация в плазме крови достигает 120 нг/мл и сохраняется до 12 часов после применения. Спустя 60 часов после применения концентрация ДМСО в плазме крови достигает физиологического уровня 40 нг/мл.12-25 % абсорбированного ДМСО выводится в течение первых 24 часов и 37-48 % выводится в течение 7 дней в неизмененном виде через почки или в виде метаболита (диметилсульфона). 3,5-6 % всего ДМСО выводится через легкие в виде диметилсульфида спустя 6-12 часов после применения препарата. При применении по 1 г диметилсульфоксида 3 раза в день в течение 5 дней среднее содержание его в месте нанесения на кожу составляет 3 мг/г, среднее содержание в подлежащих мышечных тканях и синовиальной мембране в месте синовиального соединения 7-10 мкг/мл, в синовиальной жидкости - 0,8 мкг/г. Концентрация диметилсульфоксида в плазме крови составляет 0,5 мкг/г. Период полувыведения ДМСО составляет 11-14 часов. Гепарин. При наружном применении гепарин всасывается незначительно. Декспантенол. При наружном применении декспантенол трансформируется в коже в пантотеновую кислоту. Хорошая абсорбция декспантенола подтверждена экспериментально. Особые указания Место нанесения геля должно быть свободно от других лекарственных средств, косметики или любых химических средств. Долобене нельзя наносить на слизистые оболочки глаз, носа, рта, открытые раны или на поврежденные участки кожи (вследствие облучения, сильного солнечного ожога, послеоперационные рубцы). Во время лечения препаратом может усиливаться светочувствительность кожи, поэтому в период его применения следует ограничить интенсивные солнечные ванны и посещение солярия. В случае возникновения кожных реакций лечение должно быть прекращено. Из-за высокой абсорбции диметилсульфоксида не следует использовать Долобене в комбинации с другими мазями и гелями. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Долобене Международное непатентованное название. Форма выпуска:гель для наружного применения. Состав:100 г геля содержат:Активные вещества: Гепарин натрия 50000 МЕ Декспантенол 2,500 г Диметилсульфоксид 90 % 16,660 г (в пересчете на сухое вещество) (15,000 г)Вспомогательные вещества:Полиакриловая кислота 1,000-1,400 г, трометамол 0,200-0,300, макрогола глицерилгидроксистеарат (кремофор СО 455) 1,000 г, изопропанол 35,000 г, розмарина масло 0,200 г, сосны горной масло 0,250 г, цитронеллы масло 0,050 г, вода очищенная 42,023-42,913 г. АТХ:C.05.B.A.53 Регистрация: Лекарственное средство П N013758/01 Фармгруппа: антикоагулянтное средство прямого действия для местного применения + прочие препараты. Дата регистрации: 08.07.2008 / 28.10.2014. Окончание регстрации: . Описание:От прозрачного до слегка мутного и от бесцветного до слегка желтоватого цвета гель. Упаковка:Гель для наружного применения. По 50 г или 100 г препарата в алюминиевые тубы, затянутые алюминиевой фольгой для контроля первого вскрытия, с навинчиваемой полимерной крышкой. 1 тубу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не применять после истечения срока годности! Владелец рег.удостоверения:ратиофарм ГмбХ Производитель:MERCKLE, GmbH. Представительство:Тева

1053 Руб.
Найти по-дешевле
Посмотрите еще

Показания Контрацепция. Противопоказания Противопоказания Комбинированные гормональные контрацептивы (КГК) не следует применять при наличии любого из перечисленных ниже cостояний/заболеваний. Отсутствуют эпидемиологические данные о применении КОК, содержащих 17ß-эстрадиол, однако противопоказания к применению препарата Зоэли® соответствуют противопоказаниям к применению КГК, содержащих этинилэстрадиол. В случае возникновения любого из этих состояний/заболеваний в период применения препарата Зоэли® следует немедленно прекратить прием препарата- Тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочной артерии, в том числе в анамнезе- Артериальные тромбозы (инфаркт миокарда) или продромальные состояния (транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в том числе в анамнезе- Острые нарушения мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе- Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами, в том числе в анамнезе- Выраженные или множественные факторы риска венозных или артериальных тромбозов (см. раздел "Особые указания"), такие как: - сахарный диабет с сосудистыми симптомами: - неконтролируемая артериальная гипертензия: - тяжелая дислипопротеинемия: - ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м 2)- длительная иммобилизация- любая операция на нижних конечностях или серьезная травма- осложненные пороки сердца- фибрилляция предсердий- курение в возрасте старше 35 лет- Обширное оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией (см. раздел "Особые указания")- Наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию венозного или артериального тромбоза, например, резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеинов С и S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт)- Панкреатит с тяжелой гипертриглицеридемией, в том числе в анамнезе- Тяжелые заболевания печени, в том числе в анамнезе, до нормализации показателей функции печени- Опухоли печени (злокачественные или доброкачественные), в том числе в анамнезе- Известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочной железы)- Установленная или предполагаемая беременность, период грудного вскармливания- Гиперчувствительность к любому действующему или вспомогательному веществу- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция- Кровотечения из влагалища неясной этиологии- Постменопауза. Отсутствуют данные об эффективности п безопасности применения препарата Зоэли® у девочек-подростков в возрасте до 18 лет. Имеющаяся информация по фармакокинетике представлена в разделе "Фармакокинетика". С осторожностью: При наличии любых из перечисленных ниже состояний, заболеваний, факторов риска следует оценить пользу от применения препарата Зоэли® и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной еще до того, как она начнет прием препарата Зоэли®. Дополнительная информация содержится в разделе "Особые указания". В случаях ухудшения, обострения или возникновения впервые любого из этих состояний, заболеваний, факторов риска женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения препарата Зоэли®- Сахарный диабет без поражения сосудов- Тяжелая депрессия или наличие этого заболевания в анамнезе- Системная красная волчанка- Болезнь Крона- Язвенный колит- Нарушения функции печени- Гипертриглицеридемия, в том числе в семейном анамнезе- Факторы риска ишемической болезни сердца (ожирение, артериальная гипертензия)- Наличие в семейном анамнезе венозных тромбозов, артериальной эмболии у братьев, сестер или у родителей в молодом возрасте (см. раздел "Особые указания"). Беременность Беременность Применение препарата Зоэли® противопоказано в период беременности. В случае возникновения беременности при применении препарата Зоэли® следует прекратить прием препарата. В большинстве эпидемиологических исследований не было выявлено увеличения риска развития врожденных пороков у детей, чьи матери до беременности принимали КОК, содержащие этинилэстрадиол. При случайном приеме в начале беременности КОК. содержащих этинилэстрадиол, не было отмечено тератогенных эффектов. Имеется ограниченный опыт применения препарата Зоэлн® у беременных женщин, который свидетельствует об отсутствии нежелательного влияния препарата на состояние плода или новорожденного. В исследованиях комбинации номегэстрола ацетат/ эстрадиол на лабораторных животных была зафиксирована репродуктивная токсичность. Препарат Зоэли® предназначен для предупреждения нежелательной беременности. Если женщина хочет прекратить прием препарата Зоэли®, чтобы забеременеть, следует принять во внимание, что овуляция восстанавливается в среднем через 20,8 дней после последнего приема таблетки препарата Зоэли® (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакодинамика"). Период грудного вскармливания КОК могут оказывать влияние на лактацию, гак как они вызывают изменение количества и состава грудного молока. Следовательно, применение КОК не рекомендуется до полного прекращения кормления грудью (следует подобрать альтернативный метод контрацепции). Небольшие количества контрацептивных половых гормонов и/или их метаболитов могуг выводиться с грудным молоком, однако данных об их нежелательном влиянии на здоровье новорожденного нет. Применение и дозы Препарат предназначен для приема внутрь. Как следует принимать препарат Зоэли®Таблетки принимают ежедневно в одно н то же время дня независимо от приема пищи в порядке, указанном на упаковке, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Следует принимать по одной таблетке в день в течение 28 дней подряд. Прием следует начинать с белых таблеток, содержащих действующие вещества. Белые таблетки, содержащие действующие вещества, принимают в течение первых 24 дней. В течение последующих 4 дней принимают желтые таблетки, не содержащие действующих веществ (плацебо). Прием таблеток из каждой последующей упаковки следует начинать на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки, независимо от наличия или отсутствия кровотечения "отмены". Кровотечение "отмены" обычно начинается через 2-3 дня после приема последней белой таблетки и может не прекратиться к началу приема таблеток из следующей упаковки. Дополнительная информация представлена в разделе "Особые указания", подраздел "Изменения характера менструаций". Особые группы пациентов Нарушение функции почек. Данные о применении у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют, однако влияние почечной недостаточности на выведение номегэстрола ацетата и эстрадиола маловероятно. Нарушение функции печени Влияние заболеваний печени на фармакокинетику препарата Зоэли® не изучалось. Однако поскольку у пациенток с нарушением функции печени возможно ухудшение метаболизма половых гормонов, применение препарата Зоэли® у данной группы пациенток не рекомендуется до нормализации показателей функции печени (см. раздел "Противопоказания"). Как следует начинать прием препарата Зоэли® В предыдущем цикле гормональные контрацептивы не применялись. Прием таблеток следует начать в первый день менструального цикла женщины (в первый день менструального кровотечения). В этом случае применение дополнительных контрацептивных средств не требуется. Можно начать прием таблеток и со 2-5-го дня цикла. В таком случае в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Переход с комбинированного гормонального контрацептива (КОК, вагинального кольца или трансдермального пластыря)Женщине желательно начать прием препарата Зоэли® на следующий день после приема последней таблетки, содержащей действующие вещества, но не позднее чем на следующий день после завершения обычного интервала между циклами или приема таблеток плацебо. Если женщина пользовалась вагинальным кольцом или трансдермальным пластырем, то начинать прием препарата Зоэли® желательно в день их удаления, но не позднее чем в день, когда следовало бы ввести повое кольцо или наклеить очередной пластырь. Переход с препаратов, содержащих только прогестаген (таблетки, имплантаты, инъекционные формы или гормоносодержащие внутриматочные системы (ВМС)Женщина может в любой день прекратить прием таблеток, содержащих только прогестаген, и на следующий день начать прием препарата Зоэли®. Имплантат или ВМС можно удалить в любой день. В таком случае прием препарата Зоэли® следует начать в день их удаления. Если женщина получала инъекции, то прием препарата Зоэли® начинают в день, когда следовало произвести очередную инъекцию. Во всех этих случаях женщине следует рекомендовать дополнительно пользоваться барьерным методом контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток, содержащих действующие вещества. После аборта в первом триместре беременности. Женщина может начать прием препарата сразу же. В этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции. После родов или аборта во втором триместре беременности Для кормящих грудью женщин см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания". При отсутствии грудного вскармливания прием препарата можно начать между 21-м и 28-м днем после родов или аборта во втором триместре беременности. При более позднем начале приема препарата женщине следует рекомендовать применять дополнительный барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приема препарата Зоэли® необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации. При возобновлении приема препарата Зоэли® необходимо принимать во внимание повышение риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в послеродовом периоде (см. раздел "Особые указания"). Что делать в случае пропуска таблеток Приведенные ниже рекомендации касаются только пропуска приема белых таблеток, содержащих действующие вещества. Если женщина принимает очередную таблетку с опозданием менее 12 часов, то контрацептивный эффект не снижается. Женщине следует принять таблетку как можно скорее, как только она об этом вспомнит. Последующие таблетки необходимо принимать в обычное время. Если женщина принимает таблетку, содержащую действующие вещества, с опозданием более 12 часов, то контрацептивный эффект может снизиться. При пропуске приема таблеток целесообразно выполнять два правила- чтобы добиться адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, белые таблетки, содержащие действующие вещества, необходимо принимать в течение по крайней мере 7 дней подряд- чем больше пропущено белых таблеток, содержащих действующие вещества, и ближе время приема 4 желтых таблеток плацебо, тем выше риск наступления беременности. Рекомендации при пропуске приема таблеток. Если пропущен прием одной белой таблетки, содержащей действующие вещества. Контрацептивный эффект не снижен. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. Дополнительные контрацептивные меры не требуются. Если пропущен прием двух или более белых таблеток. Если после пропуска приема двух или более белых таблеток, содержащих действующие вещества, отсутствовало кровотечение "отмены" во время приема желтых таблеток плацебо, то следует исключить беременность (см. также раздел "Особые указания", подраздел "Изменения характера менструаций"). Дни 1-7. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. При этом в течение первой недели непрерывного приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции. Если в течение предыдущих 7 дней имел место половой акт. то следует учитывать возможность наступления беременности. Дни 8-17. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. При этом в течение следующих 7 дней приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции. Дни 18-24. Риск снижения контрацептивного эффекта повышается с приближением начала приема желтых таблеток плацебо. Однако изменение схемы приема таблеток позволяет избежать снижения контрацептивного действия. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Нельзя одновременно принимать больше двух белых таблеток, содержащих действующие вещества. И течение следующих 7 дней приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции, а следующую упаковку начать сразу же после окончания белых таблеток из предыдущей упаковки, т. е. женщине не следует принимать желтые таблетки плацебо. В этом случае кровотечение "отмены" обычно наступает во время приема желтых таблеток из следующей упаковки, однако во время приема белых таблеток могут наблюдаться "прорывные" кровотечения или "мажущие" выделения. Если женщина не уверена в числе пропущенных таблеток или их цвете и. соответственно.не знает, какие рекомендации ей следует выполнять, го необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции до того момента, как женщина примет в течение 7 последовательных дней белые таблетки. Если пропущен прием желтых таблеток плацебо. Контрацептивный эффект не снижен. Женщина может не принимать желтые таблетки из последнего (четвертого) ряда блистера. Однако пропущенные таблетки следует выбросить, чтобы избежать непреднамеренного увеличения длительности фазы плацебо. Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств В случае желудочно-кишечных расстройств (например, рвоты или диареи) всасывание препарата может быть неполным, поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает в течение 3-4 ч после приема таблетки, то ее прием следует считать пропущенным. Если пропущен прием одной белой таблетки, то контрацептивный эффект не снижен. Если на следующий день или дни вновь развивается рвота, то необходимо выполнять рекомендации по пропуску двух и более таблеток (см. "Рекомендации при пропуске приема таблеток"). Если женщина не хочет менять обычную схему приема таблеток, то она должна принять дополнительно белую таблетку (или таблетки) из другой упаковки. Как сдвинуть или отсрочить насту плен не менструальноподобного кровотечения. Чтобы отсрочить наступление менструальноподобного кровотечения, женщине следует продолжать прием белых таблеток из другой упаковки без приема желтых таблеток. Белые таблетки из второй упаковки можно продолжать принимать до тех пор, пока они не закончатся. После завершения приема желтых таблеток из второй упаковки необходимо возобновить прием препарата Зоэли® по обычной схеме. При удлиненной схеме приема могут наблюдаться "прорывные" кровотечения или "мажущие" выделения. Для того чтобы сместить день начала менструальноподобного кровотечения на другой день, можно сократить фазу приема желтых таблеток плацебо (максимальная длительность приема желтых таблеток плацебо - 4 дня). Чем короче перерыв, тем выше риск отсутствия менструальноподобного кровотечения "отмены" и возникновения "прорывных" кровотечений или "мажущих" кровянистых выделений во время приема таблеток из второй упаковки (как и в случае отсроченного наступления менструальноподобного кровотечения). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Безопасность применения препарата Зоэли® оценивалась в ходе семи многоцентровыхклинических исследований продолжительностью до двух лет. В данные исследования были включены 3490 женщин в возраете 18-50 лет (суммарно 35028 циклов). Переносимость препарата Зоэли® хорошая, профиль безопасности сходен с таковым у других КОК. В таблице перечислены возможные нежелательные эффекты, которые были зарегистрированы при применении препарата. Частота нежелательных явлений указана в терминах "очень часто" ( 1/10), "часто" (<: 1/10, 1/100), "нечасто" (<: 1/100, 1/1000) и "редко" (<: 1/1000) в соответствии с классификацией MedDRA (синонимы или сопутствующие состояния не перечислены, однако также должны учитываться). ТАБЛИЦЪ 1 Акне представляет собой не спонтанно сообщаемое, а запрашиваемое явление, поскольку оценка проводилась при каждом визите в ходе исследования. Кроме указанных выше нежелательных явлений, при применении препарата Зоэли® сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии, артериальной тромбоэмболии, реакциях гиперчувствительности (частота возникновения не установлена). Побочные эффекты, которые возникали при приеме КОК, содержащих этинилэстрадиол, подробно описаны в разделе "Особые указания": венозные и артериальные тромбоэмболии, повышение артериального давления, гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной железы), хлоазма. У женщин с гипертриглицеридемией или соответствующим семейным анамнезом повышен риск развития панкреатита при приеме КОК. У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека. Передозировка: Повторное применение препарата Зоэли® в дозах, которые в 5 раз превышали рекомендуемые, и однократный прием номегэстрола ацетата в дозах, которые в 40 раз превышали рекомендуемые, не сопровождались нежелательными явлениями. Симптомы, которые могут возникнуть при передозировке: тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища. Антидотов не существует. Дальнейшее лечение должно быть симптоматическим. Взаимодействие с другими ЛС: Для исключения возможного взаимодействия необходимо ознакомиться с инструкцией по применению сопутствующих препаратов. Влияние других лекарственных препаратов на препарат Зоэли® Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты, может привести к "прорывным" кровотечениям и/или снижению эффективности контрацепции. К лекарственным препаратам, индуцирующим печеночные ферменты (и следовательно, увеличивающим клиренс половых гормонов), относятся препараты, содержащие фенитоин, фенобарбитал, примидон, бозентан, карбамазепин, рифампицин, лекарственные препараты или препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), и в меньшей степени лекарственные препараты, содержащие окскарбазепин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин. Ингибиторы протеазы ВИЧ, обладающие индуцирующей активностью (например, ритонавир и нелфинавир), и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин и эфавиренц) также могут оказывать влияние на печеночный метаболизм. Во время сопутствующего приема препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после их отмены следует пользоваться барьерным методом контрацепции. При необходимости в длительном лечении препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, необходимо рассмотреть использование другого метода контрацепции. Для препарата Зоэли® не проводилось исследований лекарственных взаимодействий, однако были проведены два исследования применения комбинации номегэстрола ацетата и эстрадиола в более высоких дозах (номегэстрола ацетат 3.75 мг + эстрадиол 1.5 мг) в сочетании с рифампицином и в сочетании с кетоконазолом в популяции женщин постменопаузального возраста. Сопутствующий прием рифампицина снижает AUC0- номегэстрола ацетата на 95% и увеличивает AUC0-t(last) эстрадиола на 25%. Сопутствующий прием кетоконазола (однократная доза 200 мг) не оказывает влияния на метаболизм эстрадиола, но увеличивает максимальную концентрацию (85%) и AUC0- (115%) номегэстрола ацетата, однако данные изменения появляются клинически значимыми. Предполагается, что схожие изменения могут иметь место в случае применения данных препаратов у женщин репродуктивного возраста. Влияние препарата Зоэли® на другие лекарственные препараты. Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств.С осторожностью следует назначать препарат Зоэли® в сочетании с ламотриджином. Влияние препарата Зоэли® на лабораторные тесты Прием КОК может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрации (транспортных) белков в плазме (например. КСГ и фракции липидов/липопротенов), показатели углеводного обмена, показатели свертывания крови и фибрииолиза. Данные показатели обычно не выходят за границы нормальных значений. Фармакологическое действие и фармакокинетика Номегэстрола ацетат - эго высокоселективный прогестаген, являющийся производным естественного стероидного гормона прогестерона. Номегэстрола ацетат имеет выраженное сродство к человеческому рецептору прогестерона, обладает антигонадотропной активностью, антиэстрогенной активностью, опосредованной рецепторами прогестерона, умеренной антиандрогенной активностью и не обладает эстрогенной, андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. В состав препарата Зоэли® входит 17ß-эстрадиол - эстроген, идентичный эндогенному человеческому 17ß-эстрадиолу (Е2). В отличие от этинилэстрадиола, который входит в состав других комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), Е2 не имеет этинильной группы в 17α положении. При применении препарата Зоэли® средние концентрации Е2 сопоставимы с таковыми в начальной фолликулярной фазе и поздней фазе желтого тела менструального цикла (см. подраздел "Фармакокинетика"). Контрацептивный эффект препарата Зоэли® обусловлен комбинацией различных факторов, наиболее важными из которых являются подавление овуляции и изменение вязкости секрета шейки матки. В двух рандомизированных открытых сравнительных исследованиях эффективности и безопасности более чем 3200 женщин в возрасте 18-50 лет принимали препарат Зоэли® в течение 13 последовательных циклов и более чем 1000 женщин принимали комбинацию дроспиренон (3 мг)/ этинилэстрадиол (30 мкг) но схеме приема 21/7. В группе, принимавшей препарат Зоэли®, об увеличении массы тела сообщалось у 8,6% женщин (в группе сравнения - 5,7%), о нерегулярных кровотечениях "отмены" (преимущественно об отсутствии кровотечения "отмены") сообщалось у 10,5% женщин (в группе сравнения - 0,5%), об акне - у 15,4% женщин (в группе сравнения - 7,9%) (см. раздел "Побочное действие"). Оценка развития акне при приеме препарата Зоэли® показала, что у большинства женщин (73,1%) не наблюдалось изменений состояния по сравнению с состоянием до начала лечения, у 16,8% женщин наблюдалось улучшение состояния и у 10,1% женщин было отмечено появление или ухудшение течения акне. В клиническом исследовании препарата Зоэли®, проведенном в Европейском Союзе, Азии и Австралии, были рассчитаны следующие показатели индекса Перля для возрастной группы 18-35 лет: неэффективность метода - 0,40 (верхняя граница 95% доверительного интервала 1,03): неэффективность метода и ошибка пациента - 0,38 (верхняя граница 95% доверительного интервала 0,97). 13 клиническом исследовании препарата Зоэли®, проведенном в Соединенных Штатах Америки, Канаде и Латинской Америке, были рассчитаны следующие показатели индекса Перля для возрастной группы 18-35 лет: неэффективность метода - 1,22 (верхняя граница 95% доверительного интервала 2,18): неэффективность метода и ошибка пациента - 1,16 (верхняя граница 95% доверительного интервала 2,08). В рандомизированном открытом исследовании 32 женщины получали препарат Зоэли® на протяжении 6 циклов. После прекращения приема препарата Зоэли® овуляция восстанавливалась в среднем через 20,8 дней после последнего приема таблетки, при этом наиболее ранняя дата овуляции была зафиксирована на 16-й день. Фолиевая кислота является важным витамином на ранних сроках беременности. 13о время приема препарата Зоэли® концентрация фолиевой кислоты в плазме крови не изменяется и остается на базовом уровне в течение 6 последовательных месяцев приема препарата.В рандомизированном открытом сравнительном исследовании продолжительностью 2 года при приеме препарата Зоэли® женщинами в возрасте 21-35 лет наблюдалось отсутствие клинически значимого эффекта препарата Зоэли® на минеральную плотность костной ткани. Было проведено рандомизированное открытое сравнительное многоцентровос исследование для оценки влияния препарата Зоэли® на параметры свертывания крови, липидного профиля, метаболизма углеводов, на функциональное состояниенадпочечников и щитовидной железы, а также на концентрацию андрогенов. Шестьдесят женщин в возрасте 18-50 лет принимали препарат Зоэли® в течение 6 последовательных циклов. В клинических исследованиях было установлено, что при приеме препарата Зоэли® инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе не изменялись, а также не было выявлено клинически значимых эффектов на метаболизм липидов и гемостаз. Прием препарата Зоэли® увеличивал концентрации белков-переносчиков тироксин-связывающего глобулина и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ). При приеме препарата Зоэли® незначительно увеличивалась концентрация глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), и значительно уменьшались концентрации андростендиона, дегидроэпиандростерона, общего н свободного тестостерона. В клиническом исследовании у группы женщин (n=32) после 13 циклов приема препарата Зоэли® не наблюдалось патологических изменений при гистологическом исследовании эндометрия. Фармакокинетика: Номегэстрола ацетат. Всасывание. Номегэстрола ацетат быстро всасывается после приема внутрь. После однократного приема максимальная концентрация в плазме составляет около 7 мг/мл и достигается через 2 ч. Абсолютная биодоступпость после однократного приема составляет 63%. Пища не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность номегострола ацетата. Распределение. Номегэстрола ацетат активно связывается с альбумином (97-98%), но не связывается с ГСПГ или КСГ. Явный объем распределения номегострола ацетата в равновесном состоянии составляет 1645 ± 576 л. Метаболизм. Номегострола ацетат метаболизирусгся до нескольких неактивных гидроксилированных метаболитов под действием изоферментов цитохрома Р450 печени, в основном CYP3A4 и CYP3A5: также возможно участие в метаболизме изоферментов CYP2C8 и CYP2C19. Номегэстрола ацетат и его гидроксилированные производные подвергаются выраженному метаболизму второй фазы с образованием глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Клиренс в равновесном состоянии составляет 26 л/ч. Выведение. Период полувыведения (T 1/2) в равновесном состоянии составляет 46 ч (от 28 до 83 ч). Период полувыведения метаболитов не установлен. Номегэстрола ацетат выводится почками и через кишечник. Примерно 80% дозы выводится почками и через кишечник в течение 4 дней. Номегэстрола ацетат практически полностью выводится в течение 10 дней. Выведение через кишечник превышает выведение почками. Линейность. Линейность фармакокинетики в зависимости от дозы отмечалась в диапазоне 0,625-5 мг (оценивалась у женщин репродуктивного и постменопаузального возраста). Равновесное состояниеГСПГ не оказывает влияния на фармакокинетику номегэстрола ацетата. Равновесное состояние достигается через 5 дней. Средняя концентрация в равновесном состояниисоставляет 4 мг/мл. Максимальная концентрация номегэстрола ацетата в плазме составляет около 12 мг/мл и достигается через 1,5 ч после приема препарата. Взаимодействия In vitro номегэстрола ацетат не оказывает существенного индуцирующего или ингибирующего действия на изоферменты цигохрома Р450 и не взаимодействует с гликопротеином Р. Эстрадиол (Е2) Всасывание. Эстрадиол подвергается выраженному метаболизму при "первом прохождении" через печень после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 1%. Прием пищи нс оказывает клинически значимого влияния на биодоступность эстрадиола. Распределение. Распределение экзогенного и эндогенного эстрадиола сходное. Эстрогены активно распределяются по всему организму. Их концентрации обычно выше в органах-мишенях половых гормонов. В крови эстрадиол связывается с ГСПГ (37%) и альбумином (61%) и только 1-2% эстрадиола циркулирует в несвязанном виде. Метаболизм Экзогенный эстрадиол активно биотрансформируется после приема внутрь. Метаболизм экзогенного и эндогенного эстрадиола сходный. Эстрадиол быстро превращается в несколько метаболитов в кишечнике и печени (в основном в эстрон), которые в последующем конъюгируются и подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции. Имеется динамическое равновесие между эстрадиолом, эстроном и эстрон-сульфатом за счет активности различных ферментов, включая эстрадиолдегидрогеназы, сульфотрансферазы и арилсульфатазы. Окисление эстрона и эстрадиола происходит под действием изоферментов цитохрома Р450, в основном СYР1А2, CYP1A2 (вне печени), CYP3A4, CYP3A5, CYP1B1 и CYP2C9. Выведение Эстрадиол быстро выводится из крови. За счет метаболизма и кишечно-печеночной рециркуляции имеется большой пул циркулирующих сульфатов и глюкуронидов эстрогенов. В результате период полувыведсния эстрадиола, скорректированный с учетом исходного показателя, варьирует в широких пределах и составляет 3,6 ± 1,5 ч после внутривенного введения. Равновесное состояние Максимальная концентрация эстрадиола в плазме крови составляет около 90 мг/мл и достигается через 6 ч после приема. Средние концентрации в плазме крови - 50 мг/мл. Данные концентрации эстрадиола соответствуют таковым в начальной и поздней фазах менструального цикла. Особые группы пациентов Дети Фармакокинетика номегэстрола ацетата (первичная цель) после однократного приема внутрь препарата Зоэли® была сопоставима у здоровых девочек-подростков после наступления менархе и у взрослых женщин. Концентрация эстрадиола (вторичная цель) у девочек-подростков в сравнении со взрослыми женщинами была сопоставимой в течение первых 24 ч и ниже, чем у взрослых женщин, через 24 ч. Клиническая значимость данного результата неизвестна. Нарушение функции почек. Влияние заболеваний почек на фармакокинетику препарата Зоэли® не изучалось. Нарушение функции печени Влияние заболеваний печени на фармакокинетику препарата Зоэли® не изучалось. Однако у пациентов с нарушением функции печени возможно ухудшение метаболизма половых гормонов. Этнические группы Фармакокинетика препарата у представителей этнических групп специально не изучалась. Особые указания При наличии любых из перечисленных ниже состояний, заболеваний, факторов риска следует оценить пользу от применения препарата Зоэли® и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной еще до того, как она начнет прием препарата Зоэли®. В случаях ухудшения, обострения или возникновения впервые любого из этих состояний, заболеваний, факторов риска женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения препарата Зоэли®. Приведенные ниже данные были получены в ходе эпидемиологических исследований при применении КГК, содержащих этинилэстрадиол. Препарат Зоэли® содержит 17ß-эстрадиол, тем не менее особые указания, касающиеся приема комбинированных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол, считаются применимыми и для препарата Зоэли®. Сосудистые нарушения- Применение КГК сопровождается повышением риска развития ВТЭ по сравнению с риском развития ВТЭ у пациентов, не применяющих КГК. Наибольший дополнительный риск разви тия ВТЭ наблюдается в первый год применения КГК. Риск также повышается в начале применения КГК или при возобновлении применения того же или другого КГК после перерыва в 4 и более недель. Результаты эпидемиологических исследований демонстрируют, что частота развития ВТЭ у пациенток без известных факторов риска, принимающих низкодозироваиные (<:50 мкг эти этинилэстрадиола) КГК, составляет от 3 до 12 случаев на 10000 женщин-лет (ЖЛ). Для сравнения, аналогичный параметр у небеременных пациенток, которые не принимают КГК, составляет от 1 до 5 случаев на 10000 ЖЛ, а у беременных женщин- от 5 до 20 случаев па 10000 ЖЛ (данные о беременности основаны на фактической длительности беременности в стандартных исследованиях: на основании положения, что беременность длится 9 месяцев, риск составляет от 7 до 27 случаев на 10000 ЖЛ). У женщин в послеродовом периоде риск развития ВТЭ составляет от 40 до 65 случаев иа 10000 ЖЛ. ВТЭ может привести к летальному исходу в 1-2% случаев. Отсутствуют данные о влиянии препарата Зоэли® на риск развития венозных тромбозов и эмболий по сравнению с другими КГК- В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением КГК и повышением риска развития артериальной тромбоэмболии (инфаркт миокарда, транзиторные ишемические атаки)- У пациенток, принимавших КГК, исключительно редко развивался тромбоз других сосудов, в том числе печеночных, мезентериальных, почечных, церебральных артерий и вен или сосудов сетчатки. - Симптомы венозных и артериальных тромбозов или острого нарушения мозгового кровообращен

Рекомендуем купить:

сыворотка для лица восстанавливающая с церамидами витамином с и феруловой кислотой | конверс runstar motion 171545c | жизнь это красота многоцелевая овчина телефон чистка ткань экран объектив очиститель салфетки очки | тонирующий крем omniplex blossom glow toner 8078 7 8 темно каштановый 100 мл | пленка матовая фиолетовая 0 58 х 10 м | лесной бальзам зубная паста с экстр алоэ вера и белого чая на отваре трав 75мл | 4g lte cat4 150m разблокированная мобильная mifi портативная точка доступа беспроводной wi fi маршрутизатор sim карта белый | ты была совсем другой | социальная конструкция в контексте | 1pc вуд гребень здоровый paddle подушка волосы потеря массаж аскет расчески scalp уход за волосами здоровый гребень | женский свитер honorine с длинными рукавами и вырезом лодочкой с оборками la petite etoile | гель лак lagel dense 1819 1819 красный феррари 8 мл | 2 канальный 800w bluetooth аудио hifi усилитель мощности поддержка fm радио aux вход usb sd play для домашнего автомобиля караоке | столик дорожный на руль спинку сиденья | цепочка для сумки пластиковая 17 × 23 мм 120 см | ajo cat kitten | тонирующая крем краска для волос gloss 37131 7 13 средне белокурый бежевый 60 мл base collection 60 мл | ключ велосипедный dream bike y образный 6 5 4 мм | сыворотка 45 день ночь для лица 30 мл | dys авто магазин стильный подлинный кожаный автомобиль key fob дело обложка keychain циппер мешок протектор | туника lc waikiki | жирорастворимый воск желтый натуральный с узким рликом | женщины зимние сапоги подлинная кожа мода шерсть теплые женщины ботильоны большой размер британский стиль женщины мотоцикл сапоги | восстанавливающий шампунь double action hair repair shampoo 250 мл | aurelia покрытие с акрилом salon system 13 мл |

© 2014-2022 grilyash.ru Все права защищены | Карта