школа семи гномов форма от 1 до 2 лет
Мемантин таб. п/о 10мг №30
Показания Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени. Противопоказания Противопоказания - Гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата- Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью)- Врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактозы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы- Беременность- Период грудного вскармливания- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе- Инфаркт миокарда в анамнезе- Сердечная недостаточность (III-IV классы по классификации NYHA)- Неконтролируемая артериальная гипертензия- Одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амаптадип, кетамин, декстрометорфан)- Факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), обильный прием щелочных желудочных буферов, почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.)- Почечная недостаточность- Печеночная недостаточность. Беременность В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности применение мемантина противопоказано при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития плода при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен. Нет данных о выделении мемантина с грудным молоком. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что он может проникать в грудное молоко, поэтому во время приема препарата мемантин грудное вскармливание следует прекратить. Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют. Применение и дозы Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать в том случае, если пациент (либо лицо, постоянно ухаживающее за пациентом), готов регулярно контролировать прием лекарственного препарата. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Мемантин Канон, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта и хорошей переносимости препарата Мемантин Канон. Следует прекратить применение препарата, если положительный терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит терапии. Препарат следует применять внутрь, один раз в день, в одно и то же время, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз. Для снижения риска нежелательных побочных эффектов подбор постоянной дозы осуществляют возрастающим титрованием по 5 мг в неделю в течение первых трех недель по следующей схеме:1-я неделя (дни 1-7): 5 мг каждый день в течение семи дней.2-я неделя (дни 8-14): 10 мг каждый день в течение семи дней.3- я неделя (дни 15-21): 15 мг каждый день в течение семи дней. Начиная с 4-ой недели: 20 мг каждый день. Применение у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста. Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая доза - 20 мг в день. Пациенты с нарушением функции почекУ пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) доза препарата должна составлять 10 мг в день. Если данная доза хорошо переносится как минимум в течение 7 дней лечения, то ее можно увеличить до 20 мг в день в соответствии со стандартной схемой дозирования.У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-20 мл/мин) доза препарата не должна превышать 10 мг в день. Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А и В но классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение препарата Мемантин Канон противопоказано. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Ниже представлены нежелательные реакции, полученные как в ходе проведенных исследований, так и из спонтанных сообщений. Классификация ВОЗ частоты развития нежелательных реакций: очень часто ( 1/10): часто ( 1/100, <:1/10): нечасто ( 1/1000, <:1/100): редко ( 1/10000, <:1/1000): очень редко (<: 1 /10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто: грибковые инфекции. Частота неизвестна: кандидоз. Нарушения со стороны иммунной системы. Часто: гиперчувствительность к компонентам препарата. Частота неизвестна: аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны психики. Нечасто: галлюцинации (наблюдались, в основном, у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера). Частота неизвестна: психотические реакции, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли. Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия. Нечасто: нарушение походки, спутанность сознания. Очень редко: судороги. Частота неизвестна: нарушение сознания, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус. Нарушения со стороны сердца Нечасто: сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов. Часто: повышение артериального давления. Нечасто: венозный тромбоз и/или тромбоэмболия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: запор. Нечасто: тошнота, рвота. Частота неизвестна: панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:Частота неизвестна: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: тромбоцитопеническая пурпура. Нарушение со стороны мочеполовой системы. Частота не известна: острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо. Общие расстройства. Нечасто: утомляемость, общая слабость. Лабораторные и инструментальные данные:Часто: повышение активности "печеночных" ферментов. Частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения. Передозировка: Симптомы:В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушение походки: а также нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, рвота, диарея. При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали.В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приема дозы 2000 мг мемантина, у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.В другом случае тяжелой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор и потеря сознания. Лечение:Специфического антидота при интоксикации мемантином не существует. Следует проводить стандартные мероприятия, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, повышение кислотности мочи. Взаимодействие с другими ЛС: Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении мемантина с препаратами гтеводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться, как и при одновременном применении с другими антагонистами NMDA-рецепторов. Барбитураты и нейролептики. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Амантадин, кетамин, декстрометорфан. Следует избегать одновременного применения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза. Данные препараты являются химически связанными антагонистами NMDA-рецепторов. Фенитоин. Следует избегать совместного применения мемантина с фенитоином. Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин, никотин. Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином вследствие использования той же почечной катионной транспортной системы. Гидрохлоротиазид. Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида или любой комбинации с гидрохлоротиазидом при одновременном приеме с мемантином. Непрямые антикоагулянты. Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин). Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем и МНО у пациентов, одновременно принимающих варфарин и мемантин. Антидепрессанты. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Отсутствие взаимодействии. В фармакокинетических исследованиях после однократного приема мемантина никаких взаимодействий мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом или галантамином выявлено не было. Мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование in vitro. Фармакологическое действие и фармакокинетика Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции. Фармакокинетика: Всасывание: мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), обладает абсолютной биодоступностью около 100%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет от 3 до 8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Распределение: суточная доза 20 мг создает постоянную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 ммоль) с большими индивидуальными вариациями. Объем распределения мемантина составляет 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм: около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью. В исследованиях in vitro метаболизма, катализируемого цитохромом Р-450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14C -мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками. Выведение: мемантин выводится из организма почками моноэкспоиенциально. Период полувыведения (T1/2) составляет 60 - 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м 2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов. Линейность. Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг. Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга. Особые указания Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии. Следует избегать назначения мемантина вместе с другими антагонистами NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), так как нежелательные реакции могут возникать более часто и большей интенсивности, в основном на уровне ЦНС. Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp, требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента. Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача. Влияние на способность управлять транспортными средствами: У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С в упаковке производителя. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Мемантин Канон Международное непатентованное название:Мемантин. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг:вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 3 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 50,4 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, лактозы моногидрат 136 мг, магния стеарат 1,6 мг, повидон К-30 6 мг:пленочная оболочка: Опадрай голубой 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,025 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,048 мг, краситель оксид железа черный 0,0036 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-003102 от 21.07.15 Фармгруппа: Деменции средство лечения . Описание:Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки но 30 таблеток вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:GEDEON RICHTER, Ltd. Производитель:GEDEON RICHTER POLAND, Co. Ltd. (Польша) или ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО Представительство*.GEDEON RICHTER POLAND, Co. Ltd. (Польша) или GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия) или ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО (Россия) Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
488 Руб.Мемантин таб. п/о 10мг №60
Показания Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени. Противопоказания Противопоказания - Гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата- Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью)- Врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактозы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы- Беременность- Период грудного вскармливания- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе- Инфаркт миокарда в анамнезе- Сердечная недостаточность (III-IV классы по классификации NYHA)- Неконтролируемая артериальная гипертензия- Одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амаптадип, кетамин, декстрометорфан)- Факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), обильный прием щелочных желудочных буферов, почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.)- Почечная недостаточность- Печеночная недостаточность. Беременность В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности применение мемантина противопоказано при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития плода при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен. Нет данных о выделении мемантина с грудным молоком. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что он может проникать в грудное молоко, поэтому во время приема препарата мемантин грудное вскармливание следует прекратить. Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют. Применение и дозы Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать в том случае, если пациент (либо лицо, постоянно ухаживающее за пациентом), готов регулярно контролировать прием лекарственного препарата. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Мемантин Канон, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта и хорошей переносимости препарата Мемантин Канон. Следует прекратить применение препарата, если положительный терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит терапии. Препарат следует применять внутрь, один раз в день, в одно и то же время, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз. Для снижения риска нежелательных побочных эффектов подбор постоянной дозы осуществляют возрастающим титрованием по 5 мг в неделю в течение первых трех недель по следующей схеме:1-я неделя (дни 1-7): 5 мг каждый день в течение семи дней.2-я неделя (дни 8-14): 10 мг каждый день в течение семи дней.3- я неделя (дни 15-21): 15 мг каждый день в течение семи дней. Начиная с 4-ой недели: 20 мг каждый день. Применение у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста. Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая доза - 20 мг в день. Пациенты с нарушением функции почекУ пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) доза препарата должна составлять 10 мг в день. Если данная доза хорошо переносится как минимум в течение 7 дней лечения, то ее можно увеличить до 20 мг в день в соответствии со стандартной схемой дозирования.У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-20 мл/мин) доза препарата не должна превышать 10 мг в день. Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А и В но классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение препарата Мемантин Канон противопоказано. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Ниже представлены нежелательные реакции, полученные как в ходе проведенных исследований, так и из спонтанных сообщений. Классификация ВОЗ частоты развития нежелательных реакций: очень часто ( 1/10): часто ( 1/100, <:1/10): нечасто ( 1/1000, <:1/100): редко ( 1/10000, <:1/1000): очень редко (<: 1 /10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто: грибковые инфекции. Частота неизвестна: кандидоз. Нарушения со стороны иммунной системы. Часто: гиперчувствительность к компонентам препарата. Частота неизвестна: аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны психики. Нечасто: галлюцинации (наблюдались, в основном, у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера). Частота неизвестна: психотические реакции, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли. Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия. Нечасто: нарушение походки, спутанность сознания. Очень редко: судороги. Частота неизвестна: нарушение сознания, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус. Нарушения со стороны сердца Нечасто: сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов. Часто: повышение артериального давления. Нечасто: венозный тромбоз и/или тромбоэмболия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: запор. Нечасто: тошнота, рвота. Частота неизвестна: панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:Частота неизвестна: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: тромбоцитопеническая пурпура. Нарушение со стороны мочеполовой системы. Частота не известна: острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо. Общие расстройства. Нечасто: утомляемость, общая слабость. Лабораторные и инструментальные данные:Часто: повышение активности "печеночных" ферментов. Частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения. Передозировка: Симптомы:В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушение походки: а также нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, рвота, диарея. При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали.В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приема дозы 2000 мг мемантина, у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.В другом случае тяжелой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор и потеря сознания. Лечение:Специфического антидота при интоксикации мемантином не существует. Следует проводить стандартные мероприятия, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, повышение кислотности мочи. Взаимодействие с другими ЛС: Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении мемантина с препаратами гтеводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться, как и при одновременном применении с другими антагонистами NMDA-рецепторов. Барбитураты и нейролептики. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Амантадин, кетамин, декстрометорфан. Следует избегать одновременного применения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза. Данные препараты являются химически связанными антагонистами NMDA-рецепторов. Фенитоин. Следует избегать совместного применения мемантина с фенитоином. Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин, никотин. Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином вследствие использования той же почечной катионной транспортной системы. Гидрохлоротиазид. Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида или любой комбинации с гидрохлоротиазидом при одновременном приеме с мемантином. Непрямые антикоагулянты. Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин). Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем и МНО у пациентов, одновременно принимающих варфарин и мемантин. Антидепрессанты. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Отсутствие взаимодействии. В фармакокинетических исследованиях после однократного приема мемантина никаких взаимодействий мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом или галантамином выявлено не было. Мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование in vitro. Фармакологическое действие и фармакокинетика Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции. Фармакокинетика: Всасывание: мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), обладает абсолютной биодоступностью около 100%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет от 3 до 8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Распределение: суточная доза 20 мг создает постоянную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 ммоль) с большими индивидуальными вариациями. Объем распределения мемантина составляет 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм: около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью. В исследованиях in vitro метаболизма, катализируемого цитохромом Р-450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14C -мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками. Выведение: мемантин выводится из организма почками моноэкспоиенциально. Период полувыведения (T1/2) составляет 60 - 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м 2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов. Линейность. Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг. Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга. Особые указания Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии. Следует избегать назначения мемантина вместе с другими антагонистами NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), так как нежелательные реакции могут возникать более часто и большей интенсивности, в основном на уровне ЦНС. Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp, требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента. Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача. Влияние на способность управлять транспортными средствами: У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С в упаковке производителя. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Мемантин Канон Международное непатентованное название:Мемантин. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг:вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 3 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 50,4 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, лактозы моногидрат 136 мг, магния стеарат 1,6 мг, повидон К-30 6 мг:пленочная оболочка: Опадрай голубой 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,025 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,048 мг, краситель оксид железа черный 0,0036 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-003102 от 21.07.15 Фармгруппа: Деменции средство лечения . Описание:Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки но 30 таблеток вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:GEDEON RICHTER, Ltd. Производитель:GEDEON RICHTER POLAND, Co. Ltd. (Польша) или ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО Представительство*.GEDEON RICHTER POLAND, Co. Ltd. (Польша) или GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия) или ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО (Россия) Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
0 Руб.Тидомет форте таб. 250мг+25мг №100
Показания Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма. Противопоказания Противопоказания - гиперчувствительность к компонентам препарата- одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)- интервал менее двух недель после окончания приема ингибиторов МАО- закрытоугольная глаукома- меланома или подозрение на нее- кожные заболевания неизвестной этиологии- возраст до 18 лет (безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена)- период лактации. С осторожностью: - инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе)- хроническая сердечная недостаточность и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы- тяжелые заболевания легких, включая бронхиальную астму- эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе)- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (риск развития кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта)- сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность- открытоугольная глаукома- экстрапирамидальные реакции, вызванные применением препарата- беременность. Беременность Поскольку о влиянии препарата на течение беременности у человека неизвестно, а у кроликов комбинация леводопы с карбидопой может вызвать нарушение развития внутренних органов и скелета, применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяются ли с материнским молоком леводопа и карбидопа, поэтому при назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь. Доза должна подбираться индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как коррекции индивидуальной дозы, так и частоты приема препарата. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием. Начальная суточная доза составляет 1/2 (половина) таблетки 1 или 2 раза в сутки. Однако при этом может не быть обеспечено оптимальное количество карбидопы, необходимое многим пациентам. При необходимости следует добавлять по 1/2 таблетки каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Эффект наблюдается уже в течение первых суток, иногда уже после одной дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней.В исследованиях выявлено, что насыщение периферических декарбоксилаз ароматических 1-аминокислот достигается введением 70-100 мг карбидопы в сутки. Если пациент получает более низкую дозу карбидопы, вероятность появления тошноты и рвоты выше. При назначении препарата можно продолжать прием стандартных противопаркинсонических препаратов (за исключением леводопы в виде монотерапии), при этом требуется коррекция доз. Переход с препаратов леводопы. Прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом (за 24 ч - в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата должна обеспечивать приблизительно 20 % предшествующей суточной дозы леводопы. Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата составляет 25/250 мг 3 или 4 раза в сутки. Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата можно увеличить на 1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы - 8 таблеток в сутки. Опыт приема суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен. Максимальная рекомендуемая доза составляет восемь таблеток препарата в сутки (200 мг карбидопы и 2000 мг леводопы), что соответствует приблизительно 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы на килограмм массы тела при массе тела пациента 70 кг. Пациенты пожилого возраста: имеется большой опыт применения леводопы и карбидопы у пациентов пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется. Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>: 1/10), часто (>:1/100, <:1/10), нечасто (>:1/1000, <:1/100), редко (>:1/10000, <:1/1000) и очень редко (<:1/10000): частота неизвестна - частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных. Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы, могут считаться подергивание мышц и блефароспазм. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования, включая кисты и полипычастота неизвестна: злокачественная меланома. Со стороны органов кроветворенияредко: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы редко: ангионевротический отек. Со стороны обмена веществ часто: анорексия:частота неизвестна: потеря или увеличение веса, отеки. Со стороны психикичасто: нарушение сна, включая кошмарные сновидения, галлюцинации, депрессия (в том числе с суицидальными намерениями), спутанность сознания:нечасто: ажитация:редко: психотические реакции, включая бред, и параноидальное мышление, повышение либидо.У пациентов, получающих антагонисты дофамина, наблюдаются патологические пристрастия к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные растраты (тяга к покупкам), обжорство и переедание, повышенное либидо. Перечисленные выше реакции в основном исчезали после снижения дозы препарата или прекращения лечения.частота неизвестна: тревожность, дезориентация, эйфория, бессонница, бруксизм. Со стороны нервной системыочень часто: дискинезии, включая хорею, дистонию и другие непроизвольные движения:часто: эпизоды брадикинезии (<:<:оn-оff"-синдром), головокружение, парестезии, сонливость, включая реже сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания:нечасто: синкопе:редко: деменция, конвульсии:частота неизвестна: атаксия, тремор рук, экстрапрамидные расстройства, злокачественный нейролептический синдром, подергивание мышц, головная боль, снижение остроты интеллекта, тризм, активация латентного синдрома Бернара-Горнера, бессонница, нервозность, эйфория, онемения, обмороки, падения, нарушения походки, чувство раздражения, компульсии. Сообщалось о развитии судорог, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Со стороны органов чувствчастота неизвестна: блефароспазм, диплопия, нарушение зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы (тонические судороги наружных мышц глазного яблока). Со стороны сердечнососудистой системычасто: учащенное сердцебиение, ортостатические реакции, включая эпизоды снижения АД:редко: аритмии, флебит, повышение АД:частота неизвестна: приливы, гиперемия. Со стороны дыхательной системычасто: одышка:частота неизвестна: охриплость голоса, аномальный характер дыхания. Со стороны желудочно-кишечного трактачасто: рвота, диарея:редко: желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, потемнение слюны:частота неизвестна: сухость слизистой оболочки полости рта, слюнотечение, дисфагия, боль в области живота, запор, вздутие живота, диспепсия, ощущение жжения языка, чувство горечи во рту, тошнота, отрыжка. Со стороны кожных покровов нечасто: крапивница:редко: зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), алопеция, сыпь, потемнение пота:частота неизвестна: повышенное потоотделение. Со стороны мочевыделителъной системыредко: потемнение мочи.частота неизвестна: недержание мочи, задержка мочи. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканинечасто: мышечные судороги:частота неизвестна: мышечные подергивания. Со стороны репродуктивной системычастота неизвестна: приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введениячасто: боль в грудной клетке:частота неизвестна: астения, отеки, слабость, недомогание, повышенная утомляемость, злокачественный нейролептический синдром. Лабораторные показателичастота неизвестна: повышение активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме крови, мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гиперурикемия, положительная проба Кумбса. Сообщалось о снижении уровней гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, гематурии. Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии. Передозировка: При передозировке усиливается выраженность симптомов, приведенных в разделе "побочное действие". Лечение: промывание желудка, прием активированного угля: следует обеспечить тщательное наблюдение и электрокардиографический мониторинг с целью своевременного выявления аритмий, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Меры при острой передозировке препарата в основном те же, что и при острой передозировке леводопы. Следует отметить, что пиридоксин не эффективен для снятия действия препарата. Необходимо учитывать также сопутствующую терапию, которую пациент получает наряду с препаратом. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении с гипотензивными средствами необходимо корректировать дозу последних из-за риска развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении леводопы с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен, по крайней мере, за 2 недели до начала приема препарата). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения артериального давления (АД), тахикардии, покраснения лица и головокружения. Соли железа могут снижать биодоступность леводопы и карбидопы: клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна. При одновременном применении леводопы с β-адреномиметиками, дитилином и лекарственными средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма. Антагонисты D2 дофаминовых рецепторов (например, производные бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, рисперидона), а также изониазид снижают терапевтический эффект леводопы. Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы в результате приема фенитоина и папаверина. Препараты лития повышают риск развития дискинезии и галлюцинаций. Метилдопа усиливает побочные действия. Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии. Абсорбция леводопы может быть нарушена у пациентов, находящихся на диете с повышенным содержанием белка, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами. Карбидопа препятствует действию гидрохлорида пиридоксина (витамин В6), который ускоряет метаболизм леводопы в дофамин в периферических тканях. Фармакологическое действие и фармакокинетика Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических 1-аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Ослабляет и устраняет симптомы болезни Паркинсона и в том числе гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в центральной нервной системе (ЦНС). Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа - ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Обеспечивает адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона у большего числа пациентов. Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней. Фармакокинетика: Карбидопа. После приема внутрь здоровыми людьми и пациентами с болезнью Паркинсона разовой дозы карбидопы максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови определяется через 2-4 ч после приема здоровыми людьми и через 1,5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона. Выведение препарата почками и кишечником приблизительно одинаково в обеих группах. Выделение карбидопы в неизменном виде почками полностью завершается через 7 ч. Анализ мочи показал наличие только метаболитов карбидопы, следов гидразина обнаружено не было. Среди метаболитов, выделяемых почками, основными являются α-метил-З-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также α-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10 % выводимых метаболитов, соответственно. В меньших количествах были обнаружены 2 других метаболита: 3,4-дигидроксифенилацетон и N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5 % от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается карбидопа в не измененном виде. Конъюгаты не выявлены. Леводопа. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция составляет 20-30 % дозы, максимальная концентрация в плазме крови (ТСmах) при приеме внутрь - 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от рН. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через гематоэнцефалический барьер. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3 % проникает в головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35 % в течение 7 ч) и через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) леводопы из плазмы крови составляет около 50 мин, при назначении совместно с карбидопой - около 2 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты - дофамин, норэпинефрин, эпинефрин - быстро выводятся почками. Леводопа также метаболизируется до дигидроксифенилуксусной кислоты, гомованилиновой кислоты (З-метокси-4-гидроксифенилуксусная кислота) и ванилилминдальной кислоты (гидрокси(4-гидрокси-3-метоксифенил)уксусная кислота). Следовые количества 3-О-метилдопы были обнаружены в плазме крови и в спинномозговой жидкости. Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. По сравнению с плацебо, у здоровых людей карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови на статистически значимые величины. Подобные результаты были продемонстрированы, как при приеме карбидопы перед приемом леводопы, так и при одновременном приеме обоих веществ. В одном исследовании предварительное введение карбидопы повышает концентрацию в плазме крови однократной дозы леводопы приблизительно в 5 раз, период, когда концентрацию в плазме крови еще можно определить, увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме обоих веществ в других исследованиях были получены аналогичные результаты. Было показано, что пациентам с болезнью Паркинсона, предварительно получившим карбидопу, вводили однократно меченную леводопу, период полувыведения из плазмы крови всех метаболитов, образовавшихся из радиоактивно меченой леводопы, увеличивается с 3 ч до 15 ч. Доля радиоактивно меченой леводопы, содержащейся в неизмененной леводопе, увеличивается, по крайней мере, в 3 раза при приеме карбидопы. После предварительного приема карбидопы концентрации дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови снижаются. Особые указания Может быть назначен пациентам, которые уже принимают леводопу в монотерапии. Однако прием леводопы в однокомпонентной форме необходимо прекратить, по крайней мере, за 12 ч до назначения препарата.У пациентов, которые ранее принимали только леводопу, могут возникать дискинезии, поскольку карбидопа обеспечивает более эффективное проникновение леводопы в головной мозг и, следовательно, образуется больше дофамина. При возникновении дискинезии может потребоваться снижение дозы. Как и леводопа, леводопа/карбидопа может вызвать непроизвольные движения и психические нарушения. Считается, что эти реакции связаны с увеличением уровня дофамина в мозге после введения леводопы, и использование леводопы/карбидопы может вызвать рецидив. Может потребоваться снижение дозы. Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития депрессии с сопутствующими суицидальными наклонностями. При лечении пациентов, у которых ранее отмечались или в настоящее время наблюдаются признаки психоза, следует соблюдать меры предосторожности. Следует проявлять осторожность при сопутствующем введении психоактивных препаратов и леводопы/карбидопы). Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим в анамнезе предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. Таким пациентам рекомендуется регулярно проводить кардиологические обследования, в особенности, при назначении первой дозы и в период подбора доз. Леводопу/карбидопу следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми или легочными заболеваниями, бронхиальной астмой, заболеваниями почек, печени, эндокринными заболеваниями или при наличии указаний на язвенную болезнь (из-за возможности желудочно-кишечных кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта) или судороги в анамнезе. Пациентам с открытоугольной глаукомой на фоне приема препарата необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Прием ингибиторов МАО следует прекратить, по крайней мере, за две недели до начала лечения препаратом. При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и повышение концентрации сывороточной креатининфосфокиназы). Необходимо тщательно обследовать пациентов в период резкого снижения дозы препарата или его отмены, особенно, если пациент получает антипсихотические лекарственные средства. Прием леводопы сопровождался сонливостью и эпизодами внезапного засыпания. Крайне редко сообщалось о случаях внезапного засыпания в течение повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания или предупреждающих признаков. При проявлении таких признаков рекомендуется рассмотреть возможность снижения дозы. Необходимо периодически проводить анализ крови, при длительной терапии рекомендуется проводить периодический контроль функций сердечнососудистой системы, печени и почек. Если требуется общая анестезия, можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен прием препарата внутрь. Если лечение прервано временно, то обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии снова принимать препарат перорально. Исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона повышен риск развития меланомы, поэтому пациентам, принимающим, необходимо проходить регулярные обследования у дерматолога. Не ясно, связан ли повышенный риск с болезнью Паркинсона или другими факторами, такими как препараты, применяемые для лечения болезни Паркинсона.У пациентов, получающих антагонисты дофамина, наблюдаются патологические пристрастия к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные растраты (тяга к покупкам), обжорство и переедание, повышенное либидо. При развитии вышеперечисленных симптомов рекомендуется коррекция дозы/лечения. Не рекомендуется применять для лечения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами. Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В очень редких случаях леводопа может вызывать сонливость и случаи внезапного наступления сна. В период лечения препаратом следует информировать пациентов о возможности внезапного засыпания. Пациентам с сонливостью и испытавшим внезапное засыпание (случаи внезапного засыпания) следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Тидомет форте Международное непатентованное название:Леводопа + Карбидопа. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Одна таблетка содержит: активные вещества: леводопа - 250,000 мг, карбидопа - 25,000 мг: АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор) Информация предоставлена
564 Руб.Мемантин Канон таб. п/о 20мг №90
Показания Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени. Противопоказания Противопоказания - Гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата- Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью)- Врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактозы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы- Беременность- Период грудного вскармливания- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе- Инфаркт миокарда в анамнезе- Сердечная недостаточность (III-IV классы по классификации NYHA)- Неконтролируемая артериальная гипертензия- Одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амаптадип, кетамин, декстрометорфан)- Факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), обильный прием щелочных желудочных буферов, почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.)- Почечная недостаточность- Печеночная недостаточность. Беременность В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности применение мемантина противопоказано при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития плода при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен. Нет данных о выделении мемантина с грудным молоком. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что он может проникать в грудное молоко, поэтому во время приема препарата мемантин грудное вскармливание следует прекратить. Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют. Применение и дозы Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать в том случае, если пациент (либо лицо, постоянно ухаживающее за пациентом), готов регулярно контролировать прием лекарственного препарата. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Мемантин Канон, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта и хорошей переносимости препарата Мемантин Канон. Следует прекратить применение препарата, если положительный терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит терапии. Препарат следует применять внутрь, один раз в день, в одно и то же время, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз. Для снижения риска нежелательных побочных эффектов подбор постоянной дозы осуществляют возрастающим титрованием по 5 мг в неделю в течение первых трех недель по следующей схеме:1-я неделя (дни 1-7): 5 мг каждый день в течение семи дней.2-я неделя (дни 8-14): 10 мг каждый день в течение семи дней.3- я неделя (дни 15-21): 15 мг каждый день в течение семи дней. Начиная с 4-ой недели: 20 мг каждый день. Применение у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста. Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая доза - 20 мг в день. Пациенты с нарушением функции почекУ пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) доза препарата должна составлять 10 мг в день. Если данная доза хорошо переносится как минимум в течение 7 дней лечения, то ее можно увеличить до 20 мг в день в соответствии со стандартной схемой дозирования.У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-20 мл/мин) доза препарата не должна превышать 10 мг в день. Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А и В но классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение препарата Мемантин Канон противопоказано. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Ниже представлены нежелательные реакции, полученные как в ходе проведенных исследований, так и из спонтанных сообщений. Классификация ВОЗ частоты развития нежелательных реакций: очень часто ( 1/10): часто ( 1/100, <:1/10): нечасто ( 1/1000, <:1/100): редко ( 1/10000, <:1/1000): очень редко (<: 1 /10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто: грибковые инфекции. Частота неизвестна: кандидоз. Нарушения со стороны иммунной системы. Часто: гиперчувствительность к компонентам препарата. Частота неизвестна: аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны психики. Нечасто: галлюцинации (наблюдались, в основном, у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера). Частота неизвестна: психотические реакции, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли. Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия. Нечасто: нарушение походки, спутанность сознания. Очень редко: судороги. Частота неизвестна: нарушение сознания, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус. Нарушения со стороны сердца Нечасто: сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов. Часто: повышение артериального давления. Нечасто: венозный тромбоз и/или тромбоэмболия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: запор. Нечасто: тошнота, рвота. Частота неизвестна: панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:Частота неизвестна: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: тромбоцитопеническая пурпура. Нарушение со стороны мочеполовой системы. Частота не известна: острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо. Общие расстройства. Нечасто: утомляемость, общая слабость. Лабораторные и инструментальные данные:Часто: повышение активности "печеночных" ферментов. Частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения. Передозировка: Симптомы:В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушение походки: а также нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, рвота, диарея. При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали.В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приема дозы 2000 мг мемантина, у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.В другом случае тяжелой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор и потеря сознания. Лечение:Специфического антидота при интоксикации мемантином не существует. Следует проводить стандартные мероприятия, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, повышение кислотности мочи. Взаимодействие с другими ЛС: Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении мемантина с препаратами гтеводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться, как и при одновременном применении с другими антагонистами NMDA-рецепторов. Барбитураты и нейролептики. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Амантадин, кетамин, декстрометорфан. Следует избегать одновременного применения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза. Данные препараты являются химически связанными антагонистами NMDA-рецепторов. Фенитоин. Следует избегать совместного применения мемантина с фенитоином. Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин, никотин. Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином вследствие использования той же почечной катионной транспортной системы. Гидрохлоротиазид. Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида или любой комбинации с гидрохлоротиазидом при одновременном приеме с мемантином. Непрямые антикоагулянты. Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин). Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем и МНО у пациентов, одновременно принимающих варфарин и мемантин. Антидепрессанты. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Отсутствие взаимодействии. В фармакокинетических исследованиях после однократного приема мемантина никаких взаимодействий мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом или галантамином выявлено не было. Мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование in vitro. Фармакологическое действие и фармакокинетика Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции. Фармакокинетика: Всасывание: мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), обладает абсолютной биодоступностью около 100%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет от 3 до 8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Распределение: суточная доза 20 мг создает постоянную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 ммоль) с большими индивидуальными вариациями. Объем распределения мемантина составляет 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм: около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью. В исследованиях in vitro метаболизма, катализируемого цитохромом Р-450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14C -мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками. Выведение: мемантин выводится из организма почками моноэкспоиенциально. Период полувыведения (T1/2) составляет 60 - 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м 2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов. Линейность. Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг. Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга. Особые указания Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии. Следует избегать назначения мемантина вместе с другими антагонистами NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), так как нежелательные реакции могут возникать более часто и большей интенсивности, в основном на уровне ЦНС. Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp, требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента. Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача. Влияние на способность управлять транспортными средствами: У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С в упаковке производителя. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Мемантин Канон Международное непатентованное название:Мемантин. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:действующее вещество: мемантина гидрохлорид 20 мг:вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 3 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 50,4 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, лактозы моногидрат 136 мг, магния стеарат 1,6 мг, повидон К-30 6 мг:пленочная оболочка: Опадрай голубой 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,025 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,048 мг, краситель оксид железа черный 0,0036 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000669 Фармгруппа: Деменции средство лечения. Дата регистрации: 28.09.2011 / 06.12.2017. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки но 30 таблеток вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Производитель:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО. Представительство
3170 Руб.Вальдоксан таб. п/о 25мг №28
Показания Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел "Состав")- Печеночная недостаточность (например, цирроз или заболевание печени в активной фазе) (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особые указания")- Одновременное применение сильных ингибиторов цитохрома CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия")- Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения). Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. С осторожностью: Пациенты с умеренной и выраженной почечной недостаточностью при лечении больших депрессивных эпизодов, при одновременном назначении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, эноксацин), пациенты с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе, пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, злоупотребляющим алкоголем или принимающим препараты, способные вызвать нарушение функции печени. Беременность Данные о применении агомелатина во время беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности). Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие.В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения препарата Вальдоксан® во время беременности. Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко у женщин в период лактации. В экспериментах на животных было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Если лечение агомелатином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Внутрь. Таблетки препарата Вальдоксан® можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая. При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан® принимается в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу). Для улучшения контроля пациентом приема препарата, на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь. Рекомендуемая суточная доза - 25 мг (1 таблетка) однократно перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таблетки по 25 мг) однократно перед сном. Решение об увеличении дозы должно быть принято с учетом возрастающего риска повышения уровня трансаминаз. Любое повышение дозы до 50 мг должно быть сделано на основании оценки пользы и риска для конкретного пациента и при строгом контроле печеночных проб. Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания"). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел "Особые указания"). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю Границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания"). При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата. Продолжительность лечения Лекарственная терапия депрессии должна проводиться, по крайней мере, в течение 6 месяцев до полного исчезновения симптомов дспрессии. Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН. Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН, необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов. Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел "Фармакодинамика"). Прекращение лечения В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы. Пациенты пожилого возраста Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг в сутки) подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим, Вальдоксан® не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы "Особые указания" и "Фармакологические свойства"). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел "Фармакологические свойства"). Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан® при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан® таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел "Особые указания"). Пациенты с печеночной недостаточностью Вальдоксан® противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см.разделы "Противопоказании", "Особые указания" и "Фармакокинетика"). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: В клинических исследованиях Вальдоксан® получали более 7900 пациентов с депрессией. Побочные действия чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые две недели лечения. Наиболее часто отмечались тошнота и головокружение. Отмеченные побочные действия, как правило, были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения. Частота побочных эффектов агомелатина приведена в виде следующей градации: очень часто (>:1/10), часто (>:1/100, <: 1/10), нечасто (>:1/1000, <:1/100), редко (>:1/10000, <:1/1000): очень редко (<:1/10000), неуточненной частоты. Со стороны центральной нервной системы Часто: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень. Нечасто: парестезии, синдром "беспокойных ног". Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, диарея, запор, боль в животе, рвота. Со стороны гепатобилиарной системы Часто: повышение активности AЛT и/или ACT (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы у 1,4 % пациентов на фоне приёма агомелатина в дозе 25 мг в день и у 2,5 % пациентов при приеме агомелатина в дозе 50 мг в день, по сравнению с 0,6 % на фоне плацебо в клинических исследованиях). Редко: гепатит, повышение активности γ -глутамилтрансферазы (гамма-ГГТ) (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), повышение активности щелочной фосфатазы (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), печеночная недостаточность(1), желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто: потливость. Нечасто: экзема, кожный зуд, крапивница. Редко: эритематозная сыпь, отек лица и отек Квинке. Со стороны органа слуха. Нечасто: шум в ушах. Со стороны органа зрения. Нечасто: нечеткое зрение. Со стороны костно-мышечной системы. Часто: боль в спине. Общие расстройства. Часто: утомляемость. Психические расстройства. Часто: тревога. Нечасто: ажитация и связанные с ним симптомы, такие как раздражительность и беспокойство, агрессивность, ночные кошмары, необычные сновидения. Редко: мания/гипомания. Указанные симптомы могут быть также проявлением основного заболевания (см. раздел "Особые указания"). Галлюцинации . Неуточненной частоты: суицидальные мысли или суицидальное поведение (см. раздел "Особые указания"). Данные (дополнительных) обследований. Редко: увеличение массы тела, снижение массы тела. Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных клинических исследований.(1) Сообщалось только о нескольких случаях с летальным исходом или трансплантацией печени у пациентов с ранее имеющимися факторами риска поражения печени. Передозировка: Данные о передозировке агомелатина ограничены. Симптомы: сонливость, боль в эпигастрии, беспокойство, слабость, тревога, ажитация, напряжение, головокружение, цианоз, недомогание. При приёме пациентом агомелатина в дозе 2450 мг состояние нормализовалось самостоятельно, без нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы или изменения лабораторных показателей. Лечение: Специфические антидоты для агомелатина не известны. Симптоматическое лечение и мониторинг в специализированных отделениях с последующим наблюдением. Взаимодействие с другими ЛС: Потенциально возможное влияние других лекарственных средств. Агомелатин на 90 % метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) и на 10% - с помощью CYP2C9/19. Поэтому любые препараты, метаболизм которых зависит от этих изоферментов, могут увеличивать или снижать биодоступность агомелатина. Флувоксамин, является сильным ингибитором изофермента CYP1A2 и умеренным ингибитором изофермента CYP2C9 и существенно замедляет метаболизм агомелатина, при этом концентрация агомелатина увеличивается примерно в 60 (12-412) раз. Поэтому одновременное применение агомелатина и сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) противопоказано. Одновременное назначение агомелатина и эстрогенов, которые являются умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2, приводит к увеличению концентрации агомелатина в несколько раз. Хотя комбинированное применение агомелатина и эстрогенов не сопровождалось ухудшением профиля безопасности проводимой терапии, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении агомелатина с другими умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, эноксацин) до накопления достаточного клинического опыта (см. раздел "Особые указания"),Рифампицин, как индуктор обоих цитохромов, участвующих в метаболизме агомелатина,может понижать биодоступность агомелатина. Показано, что курение, индуцируя изоферментCYP1A2, понижает биодоступность агомелатина, особенно у пациентов, злоупотребляющих курением (>: 15 сигарет/день) (см. раздел "Фармакокинетика"). Потенциально возможное влияние агомелатина на другие лекарственные средства In vivo агомелатин не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Агомелатин не ингибирует изофермент CYP1A2 in vivo и другие изоферменты цитохрома Р450 in vitro. Поэтому агомелатин не влияет на концентрацию лекарственных средств, метаболизм которых связан с этими изоферментами. Препараты, в значительной степени связывающиеся с белками плазмы Агомелатин не изменял свободную концентрацию препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы и, в свою очередь, они не влияли на концентрацию агомелатина. Другие лекарственные средства Выявлено отсутствие фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия агомелатина и препаратов, часто применяемых в целевой популяции пациентов: бензодиазепинов, препаратов лития, пароксетина, флуконазола и теофиллина. Алкоголь Не рекомендуется применение агомелатина совместно с алкоголем. Электросудорожная терапия (ЭСТ) Отсутствуют данные о применении агомелатина одновременно с ЭСТ. Поскольку в опытах на животных агомелатин не способствовал возникновению судорог, нежелательные последствия совместного использования агомелатина и ЭСТ представляются маловероятными. Фармакологическое действие и фармакокинетика Агомелатин - агонист мелатонинергических рецепторов MT1 и MT2 и антагонист серотониновых 5-НТ2С-рецепторов. Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам. Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов. Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина. Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами. Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона >: 25). Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств. Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг один раз в сутки. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р = 0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин составила 22 %, в группе плацебо - 47 %. Эффективность агомелатина была продемонстрирована в шести из семи клинических исследованиях (преимущество (2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка. Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Приём агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением частоты сердечных сокращений и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения): при этом заторможенности в дневное время не отмечается. На фоне приёма агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм). Приём агомелатина не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений и артериальное давление, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома "отмены" (даже при резком прекращении лечения) и синдрома "привыкания". Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг один раз в сутки подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пожилых пациентов сопоставима с таковой у молодых. В ходе проведения 3-недельного, контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначеннымиранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения. Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56,1%, 62,6% и 79,8% пациентов соответственно. Фармакокинетика: Всасывание и биодоступность После приема внутрь агомелатин быстро (>: 80 %) всасывается. Пик концентрации в плазме достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (<: 5 %): межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Биодоступность увеличивается на фоне приема пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения. При назначении терапевтических доз максимальная концентрация препарата увеличивалась пропорционально дозировке. При приеме более высоких доз отмечался более выраженный эффект первого прохождения через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась. Распределение Объем распределения в равновесной фазе составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы - 95 % независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности. При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата. Биотрансформация После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет изоферментов CYP1A2 и CYP 2С9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима. Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками. Выведение. Выведение происходит быстро. период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов, метаболический клиренс составляет около 1100 мл/мин. выведение происходит в основном почками (80 %) в виде метаболитов, количество неизмененного препарата в моче незначительно, при повторном назначении препарата кинетика не меняется. Почечная недостаточность У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры значимо не изменялись. Из-за ограниченного клинического опыта следует соблюдать осторожность при назначении агомелатина пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью. Печеночная недостаточность. При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по классификации Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности. Пациенты пожилого возраста. При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам пожилого возраста в возрасте от 65 лет и старше было отмечено, что средняя AUC и средняя максимальная концентрация были в 4 раза и в 13 раз, соответственно, выше у пациентов в возрасте 75 лет и старше, по сравнению с пациентами моложе 75 лет. Общее число пациентов, получавших 50 мг, было слишком низким, чтобы делать какие-либо выводы. Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется. Расовая принадлежность. Отсутствуют данные о расовых различиях фармакокинетических параметров. Особые указания Мониторинг показателей функции печени: Сообщалось о случаях поражения печени, включая печеночную недостаточность (приводившие в исключительных случаях к летальному исходу или требовавшие трансплантации печени у пациентов с ранее имеющимися факторами риска поражения печени), повышение уровня печеночных ферментов более чем в 10 раз относительно верхней границы нормы, гепатит и желтуху у пациентов, принимавших Вальдоксан®, в пострегистрационный период (см. раздел "Побочное действие"). Большинство этих нарушений возникало в первые месяцы лечения. Характер поражения печени представляется главным образом гепатоцеллюлярным. Как правило, после прекращения терапии уровни трансаминаз возвращались к нормальным значениям. Следует проявлять осторожность перед началом лечения и вести тщательное наблюдение в процессе лечения для всех пациентов, особенно имеющих факторы риска развития заболеваний печени или получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут вызвать поражение печени- До начала терапии Лечение препаратом Вальдоксан® должно быть назначено только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску у пациентов с факторами риска развития нарушений функции печени, такими как ожирение/избыточная масса тела/неалкогольный жировой гепатоз, диабет, злоупотребление алкоголем и прием препаратов, способных вызвать нарушение функции печени. Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов, и терапия не может быть начата, если уровень печеночных ферментов AЛT и/или ACT более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы (см. раздел "Противопоказания"). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальдоксан® пациентам с исходно повышенной активностью трансаминаз (выше верхней границы нормы, но не более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы). - Периодичность проведения функциональных печеночных проб - До начала терапии - И далее: - приблизительно через 3 недели, - приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), - приблизительно через 12 и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) в дальнейшем - в соответствии с клинической ситуацией. - При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале терапии. При повышении активности трансаминаз в сыворотке крови, следует провести повторное исследование в течение 48 часов. - В процессе лечения Лечение препаратом Вальдоксан® следует немедленно прекратить в случае: - появления симптомов и признаков возможного нарушения функции печени (таких как темная моча, обесцвеченный стул, желтизна кожи/глаз, боль в правой верхней части живота, недавно появившаяся постоянная и необъяснимая утомляемость). - повышения уровня трансаминаз более чем в 3 раза, но сравнению с верхней границей нормы. После отмены терапии препаратом Вальдоксан® следует регулярно проводить функциональные печеночные пробы до нормализации уровня трансаминаз. Пациенты пожилого возраста Эффективность применения препарата у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) не установлена. В связи с этим, Вальдоксан® не следует назначать пациентам этой возрастной группы (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Фармакологические свойства"). Пациенты пожилого возраста с деменцией Не следует назначать Вальдоксан® для лечения больших депрессивных эпизодов у пожилых пациентов с деменцией (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов). Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Однако опыт применения препарата Вальдоксан® при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан® таким пациентам следует соблюдать осторожность. Биполярные расстройства/мания/гипомания Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вальдоксан® у пациентов с биполярными расстройствами, маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе. При появлении симптомов мании следует прекратить прием препарата. Суицид/суицидальное поведение При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий, связанных с суицидом). Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится). Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии. Пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска и во время проведения терапии должны находиться под пристальным медицинским наблюдением. Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо. В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей. Совместное применение с ингибиторами изофермента CYPIA2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении агомелатина с умеренными ингибиторами изоферментаCYP1A2 (такими как пропранолол, эноксацин) из-за возможности повышения концентрации агомелатина (см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия"). Пациенты с непереносимостью лактозы. Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазнойнедостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией (см. раздел "Противопоказания"). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Исследований по изучению влияния препарата Вальдоксан® на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось. Следует помнить о том, что головокружение и сонливость - частые побочные эффекты агомелатина. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступных для детей местах. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Вальдоксан® Международное непатентованное название:Агомелатин. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Одна таблетка содержит активное вещество агомелатин 25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,84 мг, магния стеарат 1,3 мг, крахмал кукурузный 26,0 мг, Повидон-К30 9,1 мг, кремния диоксид коллоидный 0,26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,9 мг, стеариновая кислота 2,6 мг. Пленочная оболочка: глицерол 0,19665 мг, гипромеллоза 3,26871 мг, краситель железа оксид желтый 0,19509 мг, макрогол 6000 0,20872 мг, магния стеарат 0,19665 мг, титана диоксид 0,43418 мг. Рисунок логотипа фирмы на таблетке наносится голубой краской, в состав которой входят шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый. АТХ:N.06.A.X.22 Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-000540/08 Фармгруппа: Антидепрессант. Дата регистрации: 11.02.2008/02.04.2014. Окончание регстрации: . Описание:Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-желтого цвета с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг. По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), По 1, 2, 7 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную. Упаковка для стационаров:По 10 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 10 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную. При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО "Сердикс":По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 1,2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную. По 10 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 10 блистеров с инструкциями по медицинскому применению в пачку картонную. Упаковка для стационаров:По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 7 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную. Срок годности:3 года.НЕ ПРИМЕНЯТЬ ПОСЛЕ ОКОНЧАНИЯ СРОКА ГОДНОСТИ, УКАЗАННОГО НА УПАКОВКЕ. Владелец рег.удостоверения:Лаборатории Сервье Производитель:Laboratories Servier. Представительство:Лаборатории Сервье
1495 Руб.Наком таб. 250мг+25мг №100
Показания Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма. Противопоказания Противопоказания - гиперчувствительность к компонентам препарата- одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)- интервал менее двух недель после окончания приема ингибиторов МАО- закрытоугольная глаукома- меланома или подозрение на нее- кожные заболевания неизвестной этиологии- возраст до 18 лет (безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена)- период лактации. С осторожностью: - инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе)- хроническая сердечная недостаточность и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы- тяжелые заболевания легких, включая бронхиальную астму- эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе)- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (риск развития кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта)- сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность- открытоугольная глаукома- экстрапирамидальные реакции, вызванные применением препарата- беременность. Беременность Поскольку о влиянии препарата на течение беременности у человека неизвестно, а у кроликов комбинация леводопы с карбидопой может вызвать нарушение развития внутренних органов и скелета, применение препарата Наком® во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяются ли с материнским молоком леводопа и карбидопа, поэтому при назначении препарата Наком® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь. Доза должна подбираться индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как коррекции индивидуальной дозы, так и частоты приема препарата. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием. Начальная суточная доза составляет 1/2 (половина) таблетки 1 или 2 раза в сутки. Однако при этом может не быть обеспечено оптимальное количество карбидопы, необходимое многим пациентам. При необходимости следует добавлять по 1/2 таблетки каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Эффект наблюдается уже в течение первых суток, иногда уже после одной дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней.В исследованиях выявлено, что насыщение периферических декарбоксилаз ароматических 1-аминокислот достигается введением 70-100 мг карбидопы в сутки. Если пациент получает более низкую дозу карбидопы, вероятность появления тошноты и рвоты выше. При назначении препарата Наком® можно продолжать прием стандартных противопаркинсонических препаратов (за исключением леводопы в виде монотерапии), при этом требуется коррекция доз. Переход с препаратов леводопы. Прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком® (за 24 ч - в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком® должна обеспечивать приблизительно 20 % предшествующей суточной дозы леводопы. Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата Наком® составляет 25/250 мг 3 или 4 раза в сутки. Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата Наком® можно увеличить на 1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы - 8 таблеток в сутки. Опыт приема суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен. Максимальная рекомендуемая доза составляет восемь таблеток препарата Наком® в сутки (200 мг карбидопы и 2000 мг леводопы), что соответствует приблизительно 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы на килограмм массы тела при массе тела пациента 70 кг. Пациенты пожилого возраста: имеется большой опыт применения леводопы и карбидопы у пациентов пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется. Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>: 1/10), часто (>:1/100, <:1/10), нечасто (>:1/1000, <:1/100), редко (>:1/10000, <:1/1000) и очень редко (<:1/10000): частота неизвестна - частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных. Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы, могут считаться подергивание мышц и блефароспазм. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования, включая кисты и полипычастота неизвестна: злокачественная меланома. Со стороны органов кроветворенияредко: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы редко: ангионевротический отек. Со стороны обмена веществ часто: анорексия:частота неизвестна: потеря или увеличение веса, отеки. Со стороны психикичасто: нарушение сна, включая кошмарные сновидения, галлюцинации, депрессия (в том числе с суицидальными намерениями), спутанность сознания:нечасто: ажитация:редко: психотические реакции, включая бред, и параноидальное мышление, повышение либидо.У пациентов, получающих антагонисты дофамина, наблюдаются патологические пристрастия к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные растраты (тяга к покупкам), обжорство и переедание, повышенное либидо. Перечисленные выше реакции в основном исчезали после снижения дозы препарата или прекращения лечения.частота неизвестна: тревожность, дезориентация, эйфория, бессонница, бруксизм. Со стороны нервной системыочень часто: дискинезии, включая хорею, дистонию и другие непроизвольные движения:часто: эпизоды брадикинезии (<:<:оn-оff"-синдром), головокружение, парестезии, сонливость, включая реже сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания:нечасто: синкопе:редко: деменция, конвульсии:частота неизвестна: атаксия, тремор рук, экстрапрамидные расстройства, злокачественный нейролептический синдром, подергивание мышц, головная боль, снижение остроты интеллекта, тризм, активация латентного синдрома Бернара-Горнера, бессонница, нервозность, эйфория, онемения, обмороки, падения, нарушения походки, чувство раздражения, компульсии. Сообщалось о развитии судорог, однако причинно-следственная связь с приемом препарата Наком® не установлена. Со стороны органов чувствчастота неизвестна: блефароспазм, диплопия, нарушение зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы (тонические судороги наружных мышц глазного яблока). Со стороны сердечнососудистой системычасто: учащенное сердцебиение, ортостатические реакции, включая эпизоды снижения АД:редко: аритмии, флебит, повышение АД:частота неизвестна: приливы, гиперемия. Со стороны дыхательной системычасто: одышка:частота неизвестна: охриплость голоса, аномальный характер дыхания. Со стороны желудочно-кишечного трактачасто: рвота, диарея:редко: желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, потемнение слюны:частота неизвестна: сухость слизистой оболочки полости рта, слюнотечение, дисфагия, боль в области живота, запор, вздутие живота, диспепсия, ощущение жжения языка, чувство горечи во рту, тошнота, отрыжка. Со стороны кожных покровов нечасто: крапивница:редко: зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), алопеция, сыпь, потемнение пота:частота неизвестна: повышенное потоотделение. Со стороны мочевыделителъной системыредко: потемнение мочи.частота неизвестна: недержание мочи, задержка мочи. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканинечасто: мышечные судороги:частота неизвестна: мышечные подергивания. Со стороны репродуктивной системычастота неизвестна: приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введениячасто: боль в грудной клетке:частота неизвестна: астения, отеки, слабость, недомогание, повышенная утомляемость, злокачественный нейролептический синдром. Лабораторные показателичастота неизвестна: повышение активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме крови, мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гиперурикемия, положительная проба Кумбса. Сообщалось о снижении уровней гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, гематурии. Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии. Передозировка: При передозировке усиливается выраженность симптомов, приведенных в разделе "побочное действие". Лечение: промывание желудка, прием активированного угля: следует обеспечить тщательное наблюдение и электрокардиографический мониторинг с целью своевременного выявления аритмий, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Меры при острой передозировке препарата Наком® в основном те же, что и при острой передозировке леводопы. Следует отметить, что пиридоксин не эффективен для снятия действия препарата Наком®. Необходимо учитывать также сопутствующую терапию, которую пациент получает наряду с препаратом Наком®. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении с гипотензивными средствами необходимо корректировать дозу последних из-за риска развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении леводопы с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен, по крайней мере, за 2 недели до начала приема препарата). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения артериального давления (АД), тахикардии, покраснения лица и головокружения. Соли железа могут снижать биодоступность леводопы и карбидопы: клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна. При одновременном применении леводопы с β-адреномиметиками, дитилином и лекарственными средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма. Антагонисты D2 дофаминовых рецепторов (например, производные бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, рисперидона), а также изониазид снижают терапевтический эффект леводопы. Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы в результате приема фенитоина и папаверина. Препараты лития повышают риск развития дискинезии и галлюцинаций. Метилдопа усиливает побочные действия. Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии. Абсорбция леводопы может быть нарушена у пациентов, находящихся на диете с повышенным содержанием белка, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами. Карбидопа препятствует действию гидрохлорида пиридоксина (витамин В6), который ускоряет метаболизм леводопы в дофамин в периферических тканях. Фармакологическое действие и фармакокинетика Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических 1-аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Ослабляет и устраняет симптомы болезни Паркинсона и в том числе гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в центральной нервной системе (ЦНС). Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа - ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Наком® обеспечивает адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона у большего числа пациентов. Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней. Фармакокинетика: Карбидопа. После приема внутрь здоровыми людьми и пациентами с болезнью Паркинсона разовой дозы карбидопы максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови определяется через 2-4 ч после приема здоровыми людьми и через 1,5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона. Выведение препарата почками и кишечником приблизительно одинаково в обеих группах. Выделение карбидопы в неизменном виде почками полностью завершается через 7 ч. Анализ мочи показал наличие только метаболитов карбидопы, следов гидразина обнаружено не было. Среди метаболитов, выделяемых почками, основными являются α-метил-З-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также α-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10 % выводимых метаболитов, соответственно. В меньших количествах были обнаружены 2 других метаболита: 3,4-дигидроксифенилацетон и N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5 % от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается карбидопа в не измененном виде. Конъюгаты не выявлены. Леводопа. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция составляет 20-30 % дозы, максимальная концентрация в плазме крови (ТСmах) при приеме внутрь - 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от рН. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через гематоэнцефалический барьер. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3 % проникает в головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35 % в течение 7 ч) и через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) леводопы из плазмы крови составляет около 50 мин, при назначении совместно с карбидопой - около 2 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты - дофамин, норэпинефрин, эпинефрин - быстро выводятся почками. Леводопа также метаболизируется до дигидроксифенилуксусной кислоты, гомованилиновой кислоты (З-метокси-4-гидроксифенилуксусная кислота) и ванилилминдальной кислоты (гидрокси(4-гидрокси-3-метоксифенил)уксусная кислота). Следовые количества 3-О-метилдопы были обнаружены в плазме крови и в спинномозговой жидкости. Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. По сравнению с плацебо, у здоровых людей карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови на статистически значимые величины. Подобные результаты были продемонстрированы, как при приеме карбидопы перед приемом леводопы, так и при одновременном приеме обоих веществ. В одном исследовании предварительное введение карбидопы повышает концентрацию в плазме крови однократной дозы леводопы приблизительно в 5 раз, период, когда концентрацию в плазме крови еще можно определить, увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме обоих веществ в других исследованиях были получены аналогичные результаты. Было показано, что пациентам с болезнью Паркинсона, предварительно получившим карбидопу, вводили однократно меченную леводопу, период полувыведения из плазмы крови всех метаболитов, образовавшихся из радиоактивно меченой леводопы, увеличивается с 3 ч до 15 ч. Доля радиоактивно меченой леводопы, содержащейся в неизмененной леводопе, увеличивается, по крайней мере, в 3 раза при приеме карбидопы. После предварительного приема карбидопы концентрации дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови снижаются. Особые указания Наком® может быть назначен пациентам, которые уже принимают леводопу в монотерапии. Однако прием леводопы в однокомпонентной форме необходимо прекратить, по крайней мере, за 12 ч до назначения препарата Наком®.У пациентов, которые ранее принимали только леводопу, могут возникать дискинезии, поскольку карбидопа обеспечивает более эффективное проникновение леводопы в головной мозг и, следовательно, образуется больше дофамина. При возникновении дискинезии может потребоваться снижение дозы. Как и леводопа, леводопа/карбидопа может вызвать непроизвольные движения и психические нарушения. Считается, что эти реакции связаны с увеличением уровня дофамина в мозге после введения леводопы, и использование леводопы/карбидопы может вызвать рецидив. Может потребоваться снижение дозы. Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития депрессии с сопутствующими суицидальными наклонностями. При лечении пациентов, у которых ранее отмечались или в настоящее время наблюдаются признаки психоза, следует соблюдать меры предосторожности. Следует проявлять осторожность при сопутствующем введении психоактивных препаратов и леводопы/карбидопы). Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата Наком® пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим в анамнезе предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. Таким пациентам рекомендуется регулярно проводить кардиологические обследования, в особенности, при назначении первой дозы и в период подбора доз. Леводопу/карбидопу следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми или легочными заболеваниями, бронхиальной астмой, заболеваниями почек, печени, эндокринными заболеваниями или при наличии указаний на язвенную болезнь (из-за возможности желудочно-кишечных кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта) или судороги в анамнезе. Пациентам с открытоугольной глаукомой на фоне приема препарата Наком® необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Прием ингибиторов МАО следует прекратить, по крайней мере, за две недели до начала лечения препаратом Наком®. При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и повышение концентрации сывороточной креатининфосфокиназы). Необходимо тщательно обследовать пациентов в период резкого снижения дозы препарата Наком® или его отмены, особенно, если пациент получает антипсихотические лекарственные средства. Прием леводопы сопровождался сонливостью и эпизодами внезапного засыпания. Крайне редко сообщалось о случаях внезапного засыпания в течение повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания или предупреждающих признаков. При проявлении таких признаков рекомендуется рассмотреть возможность снижения дозы. Необходимо периодически проводить анализ крови, при длительной терапии рекомендуется проводить периодический контроль функций сердечнососудистой системы, печени и почек. Если требуется общая анестезия, Наком® можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен прием препарата внутрь. Если лечение прервано временно, то обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии снова принимать препарат перорально. Исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона повышен риск развития меланомы, поэтому пациентам, принимающим Наком®, необходимо проходить регулярные обследования у дерматолога. Не ясно, связан ли повышенный риск с болезнью Паркинсона или другими факторами, такими как препараты, применяемые для лечения болезни Паркинсона.У пациентов, получающих антагонисты дофамина, наблюдаются патологические пристрастия к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные растраты (тяга к покупкам), обжорство и переедание, повышенное либидо. При развитии вышеперечисленных симптомов рекомендуется коррекция дозы/лечения. Наком® не рекомендуется применять для лечения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами. Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В очень редких случаях леводопа может вызывать сонливость и случаи внезапного наступления сна. В период лечения препаратом Наком® следует информировать пациентов о возможности внезапного засыпания. Пациентам с сонливостью и испытавшим внезапное засыпание (случаи внезапного засыпания) следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Наком® Международное непатентованное название:Леводопа + Карбидопа. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Одна таблетка содержит: активные вещества: леводопа - 250,000 мг, карбидопа - 25,000 мг: вспомогательные вещества: прежелатинированный крахмал - 45,000 мг, кукурузный крахмал - 6,500 мг, красящий агент голубой индиготин Е132 - 0,072 мг, магния стеарат - 4,200 мг: микрокристаллическая целлюлоза до 380,000 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015500/01 Фармгруппа: Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор)Дата регистрации: 19.12.2008. Окончание регстрации: . Описание:Овальные двояковыпуклые таблетки голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, с насечкой на. одной стороне. Упаковка:Таблетки 250 мг/25 мг По 10 таблеток в блистер A1/PVC, 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Срок годности:В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Владелец рег.удостоверения:Лек д.д. Производитель:LEK d.d. Представительство
1407 Руб.Ретинола ацетат (вит А) р-р масляный внутр. и нар. прим. 3.44% 50мл
Показания Гиповитаминоз, авитаминоз А.В комплексной терапии состояний, сопровождающихся повышенной потребностью в витамине А- инфекционно-воспалительных (в том числе хронических) и "простудных" заболеваний- поражений и заболеваний кожи (обморожения I степени, ожоги 1 степени, ихтиоз, гиперкератоз, себорейный дерматит, псориаз, нейродерматит, некоторые формы экземы)- заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век). - желудочно-кишечных заболеваний, связанных с нарушением всасывания ретинола (гастроэктомия, диарея, стеаторея, целиакия, болезнь Крона, синдром мальабсорбции). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гипервитаминоз А, беременность, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, острые воспалительные заболевания кожи, детский возраст до семи лет. С осторожностью: Нефрит, сердечная недостаточность II-III ст, алкоголизм, цирроз печени, вирусный гепатит, почечная недостаточность, пожилой возраст. Беременность Применение и дозы Применение препарата необходимо проводить под наблюдением врача. Препарат принимают внутрь (через 10-15 минут после еды) рано утром или поздно вечером. Высшая разовая лечебная доза для взрослых - 50000 ME, суточная - 100000 ME: для детей соответственно - 5000 ME и 20000 ME.C лечебной целью при авитаминозах легкой и средней степени тяжести назначают взрослым до 33000 ME в сутки (ретинола ацетат раствора в масле 3,44% - 6 капель), детям старше 7 лет - по 5000 ME в сутки (1 капля ретинола ацетата раствора в масле 3,44%). При заболеваниях глаз назначают взрослым - 50000-100000 ME в сутки (раствора ретинола ацетата в масле 3,44% - 10-20 капель) и одновременно 0,02г рибофлавина. При заболеваниях кожи назначают взрослым в сутки по 50000-100000 ME ретинола ацетата и по 5000 - 10000 - 20000 ME детям. Наружно назначают при обморожениях, ожогах. Пораженный участок после очистки смазывают раствором и прикрывают марлевой повязкой (до 5-6 раз в сутки, по мере рубцевания и эпителизации частоту смазывания сокращают до 1 раза в сутки), одновременно ретинол назначают внутрь или внутримышечно. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Аллергические реакции. Длительный ежедневный прием витамина А может вызвать интоксикацию, гипервитаминоз А. Симптомы гипервитаминоза А у взрослых - головная боль, сонливость, вялость, гиперемия лица, тошнота, рвота, болезненность в костях нижних конечностей, нарушение походки. У детей могут наблюдаться: повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания. Передозировка: Симптомы острой передозировки (развиваются через 6 часов после приема): гипервитаминоз А: у взрослых - сонливость, вялость, двоение в глазах, головокружение, сильная головная боль, тошнота, неукротимая рвота, диарея, раздражительность, кровоточивость десен, сухость и изъязвление слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, кожи (особенно ладоней), спутанность сознания, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста - гидроцефалия, выпячивание родничка). Симптомы хронической интоксикации: потеря аппетита, боль в костях, трещины и сухость кожи, сухость слизистой оболочки полости рта, губ, гастралгия, рвота, гипертермия, астения, чрезмерная утомляемость, головная боль, фоточувствительность, поллакиурия, никтурия, полиурия, раздражительность, выпадение волос, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, в области носогубного треугольника, гепатотоксические явления, внутриглазная гипертензия, олигоменорея, портальная гипертензия, гемолитическая анемия, изменения на рентгенограммах костей, судороги. Лечение: отмена препарата: симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: Во время длительной терапии тетрациклинами не рекомендуется назначать витамин А (увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии). Салицилаты и глюкокортикостероиды уменьшают риск развития побочных эффектов. Колестирамин, колестипол, минеральные масла, неомицин уменьшают абсорбцию витамина А (может потребоваться повышение дозы). Пероральные контрацептивы увеличивают концентрацию витамина А в плазме. Изотретиноин увеличивает риск возникновения токсического эффекта. Фармакологическое действие и фармакокинетика Витамин А оказывает общеукрепляющее действие, нормализует тканевой обмен: участвует в окислительно-восстановительных процессах (вследствие большого количества ненасыщенных связей), в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов, в минеральном обмене, процессах образования холестерина. Усиливает выработку липазы и трипсина, усиливает миелопоэз, процессы клеточного деления. Повышает устойчивость организма к инфекции. Усиливает деление эпителиальных клеток кожи, тормозит процессы кератинизации, усиливает синтез гликозаминогликанов. Участвует в процессах фоторецепции (улучшает зрительную адаптацию к темноте). Фармакокинетика: Особые указания Не принимают одновременно другие поливитаминные комплексы, содержащие витамин А, во избежании передозировки. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 10 0C. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Ретинола ацетат Международное непатентованное название:Ретинол. Форма выпуска:Раствор для приема внутрь и наружного применения масляный. . Состав: АТХ: Регистрация: Фармгруппа: Витамин
148 Руб.Тербинафин крем 1% 15г
Латинское название. Terbinafinum Международное непатентованное название тербинафин. Форма выпуска. Крем Упаковка 15 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные. Описание. Крем для наружного применения 1% белого цвета, однородный, со слабым характерным запахом. Фармакологическое действие. Тербинафин- противогрибковое средство. Обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе: дерматофитов, таких как Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например, M. canis), Epidermophyton floccosum; дрожжевых грибов рода Candida (например, C. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Механизм действия связан со специфическим подавлением раннего этапа биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает существенного влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. Фармакокинетика При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, а период полураспределения - 4.6 часа. Хотя биодоступность тербинафина умеренно изменяется под влиянием пищи, но не в такой степени, чтобы требовалась коррекция дозы препарата. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови. При местном применении спрея или крема всасывается менее 5% дозы, таким образом, системное воздействие препарата минимально. Показания. Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория). Грибковые заболевания кожи иногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaccum), Microsporum (M. сanis, M. gypseum) и. Epidermophyton floccosum. Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища иконечностей, требующие системного лечения. Кандидозы кожи ислизистых оболочек. Способ применения и дозы. Тербинафин можно наносить на кожу 1 или 2 раза в сутки. Перед нанесением обходимо очистить и подсушить пораженные участки. Накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь. Средняя продолжительность лечения: дерматомикоз туловища, конечностей, голеней: 1-2 недели; дерматомикоз стоп: 2-4 недели; кандидоз кожи: 1-2 недели; разноцветный лишай: 2 недели; микоз ногтевых пластинок: 3-6 месяцев. Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае, если через две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза. Применение препарата у лиц пожилого возраста: Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять дозирование препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. Дети: Опыт применения у детей ограничен. Состав 1 г крема содержит: Активное вещество:тербинафин гидрохлорид 10 мг; Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, полисорбат 60 (твин 60), сорбитана моностеарат, цетиловый спирт, изопропилмиристат, цетилпальмитат, натрия гидроксид, вода очищенная. Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет). Применение при беременности и кормлении грудьюВ экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. Применение препарата при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Тербинафин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Особые указания. Следует избегать попадания его в глаза, так как он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом. При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат. Побочные эффекты. Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема. Лекарственное взаимодействие. Какие-либо лекарственные взаимодействия для тербинафина мази/крема не известны. Условия храненияВ сухом месте, при температуре не выше 25С
65 Руб.Ламизил таб. 250мг №14
Показания Микозы, вызванные чувствительными к тербинафину микроорганизмами: - Онихомикоз, вызванный грибами дерматофитами. - Микозы волосистой части головы. - Грибковые инфекции кожи - лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например, Candida albicans) - в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии. Примечание: в отличие от препарата Ламизил® для местного применения, препарат Ламизил® для приема внутрь не эффективен при разноцветном лишае. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препарата. Дети младше 3х лет, с массой тела до 20 кг для данной дозировки. Хроническое или активное заболевание печени. Не рекомендуется применять препарат Ламизил® у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л), поскольку применение препарата у данной категории больных недостаточно изучено. С осторожностью: Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с угнетением костномозгового кроветворения, кожной красной волчанкой или системной красной волчанкой. Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний. Беременность Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие нежелательных явлений в отношении фертильности и токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения препарата Ламизил® у беременных женщин очень ограничен, не следует применять препарат во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от проведения терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому женщины, получающие препарат Ламизил® внутрь, не должны кормить грудью. Влияние на фертильность Данных о влиянии препарата Ламизил® на фертильность у людей нет. Исследования у крыс не выявили нежелательного влияния на фертильность и репродуктивную способность. Применение и дозы Длительность лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания. Препарат применяется внутрь, после еды. Взрослые 250 мг 1 раз в сутки. Инфекции кожных покровов Рекомендуемая продолжительность лечения: Дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков): 2-6 недель. Дерматомикоз туловища, голеней: 2-4 недели. Кандидоз кожи: 2-4 недели. Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить не ранее, чем через несколько недель после микологического излечения. Инфекции волос и волосистой части головы Рекомендуемая продолжительность лечения: Микоз волосистой части головы: 4 недели. Микозы волосистой части головынаблюдаются преимущественно у детей. Онихомикоз Продолжительность лечения составляет у большинства пациентов от 6 до 12 недель. При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6-ти недель лечения. При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12-ти недель лечения. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя. Применение у лиц пожилого возраста Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек. Применение у детей У детей старше 3х лет препарат назначают 1 раз в сутки. Разовая доза зависит от массы тела и составляет: для детей с массой тела от 20 до 40 кг -125мг (1/2 таблетки 250 мг): более 40 кг - 250мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Препарат Ламизил® в целом переносится хорошо. Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходе клинических исследований или в пострегистрационный период. При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использованы следующие градации: "очень часто" ( 1/10), "часто" (от 1/100 <:1/10), "нечасто" ( 1/1000 <:1/100), "редко" ( 1/10000 <:1/1000), "очень редко" (<: 1 /10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия: очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка (или их обострение). Нарушения психики: часто - депрессия: нечасто - тревожность. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль: часто - головокружение, нарушения вкусовых ощущений, вплоть до их потери (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения). Имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений. В отдельных случаях на фоне приема препарата отмечалось истощение. Нечасто: парестезии, гипестезии. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), в т.ч. печеночная недостаточность, включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени: в большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом препарата Ламизил® была сомнительной), гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности "печеночных" ферментов. Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто - вздутие живота, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - сыпь, крапивница: нечасто - реакции фоточувствительности: очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, псориазоподобные высыпания на коже или обострения псориаза, алопеция. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - артралгия, миалгия. Общие расстройства: часто - чувство усталости: нечасто - повышение температуры тела. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - снижение веса (вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений). На основе спонтанных сообщений, получаемых в пострегистрационный период, и литературных данных выявлены следующие нежелательные явления, частота которых вследствие неточного количества пациентов не может быть установлена: Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, синдром подобный сывороточной болезни. Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения, снижение остроты зрения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки, лихорадка и увеличение лимфатичеких узлов). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тугоухость, нарушение слуха. Нарушения со стороны сосудов: васкулит. Нарушения со стороны нервной системы: потеря обоняния, в том числе на длительный период времени, снижение обоняния. Нарушения со стороны пищеварительной системы: панкреатит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: рабдомиолиз. Общие расстройства: гриппоподобный синдром. Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза препарата составила до 5 г), при которых отмечались головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение. Рекомендуемое в случае передозировки лечение включает мероприятия по выведению препарата, в первую очередь путем назначения активированного угля и промывания желудка: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Взаимодействие с другими ЛС: Влияние других лекарственных средств на тербинафин Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов - индукторов метаболизма, и подавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных препаратов и препарата Ламизил ® может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего. Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%. Флуконазол увеличивает Сmах и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно, в связи с угнетением изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. Подобное увеличение экспозиции тербинафина может возникать при применении других препаратов, ингибирующих изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, например, кетоконазола и амиодарона. Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%. Влияние тербинафина на другие лекарственные средства В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты (IA, 1B, 1C класса) и ингибиторы моноаминоксидазы В типа, - в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%. В исследованиях на здоровых добровольцах с активным метаболизмом декстрофеторфана (противокашлевое средство и субстрат CYP2D6) тербинафин увеличил метаболический коэффициент декстрометорфан/декстрорфана в моче в 16-97 раз. Таким образом, тербинафин у лиц с высокой активностью изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего. Тербинафин снижает клиренс кофеина при внутривенном введении на 19%. Лекарственные взаимодействия, не оказывающие или оказывающие незначительное влияние Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6. Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина. Тербинафин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику флуконазола. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и компонентами котримоксазола (триметопримом и сульфаметоксазолом), зидовудином или теофиллином. Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток, принимавших препарат Ламизил® совместно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы. Тербинафин может уменьшать концентрацию в сыворотке крови или выраженность клинических эффектов следующих препаратов Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%. Взаимодействие с продуктами питания и напитками Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC <:20%), что не требует изменения дозы препарата. Фармакологическое действие и фармакокинетика Тербинафин представляет собой аллиламин. который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ноггей, в том числе дерматофитов, таких как Trichophyton (например, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например, М. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например. С. albicans) и Malassezia (ранее Pityrosporum). В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. При применении препарата Ламизил® внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации тербинафина, обеспечивающие фунгицидное действие. Фармакокинетика: После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (>: 70%): абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта “первого прохождения” составляет примерно 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Cmax в среднем увеличилась на 25% по сравнению с однократным приемом: площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличивалась в 2,3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов). Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%), коррекции дозы препарата Ламизил® при одновременном приеме с пищей не требуется. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое эпидермиса. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что обеспечивает высокую концентрацию вещества в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластины в первые несколько недель после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками. Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведением с конечным периодом полувыведения около 16,5 суток. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста.В фармакокинетических исследованиях разовой дозы препарата Ламизил® у пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина <:50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса тербинафина на 50%. Особые указания До начала применения препарата Ламизил® в таблетках необходимо провести анализ функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. В течение терапии рекомендовано периодическое исследование функции печени (через 4-6 недель после начала лечения). Лечение препаратом Ламизил® должно быть немедленно прекращено в случае повышения активности "печеночных" проб. Пациенты, которым назначают препарат Ламизил®, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов, как стойкая тошнота, снижение аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени. Серьезные кожные реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами) крайне редко отмечались на фоне применения препарата Ламизил®. При применении препарата Ламизил® в таблетках отмечались крайне редкие случаи изменения клеточного состава крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или, при необходимости, о прекращении терапии препаратом Ламизил®. Было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими одновременно с препаратом Ламизил® лечение препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты 1C класса и ингибиторы моноаминоксидазы В типа) в случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние препарата Ламизил на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ламизил® Международное непатентованное название:Тербинафин. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка содержит: активное вещество - тербинафин (в форме гидрохлорида) 250 мг, а также вспомогательные вещества: магния стеарат 1,950 мг, кремния диоксид коллоидный 1,950 мг, гипромеллоза 11,700 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 44,850 мг, микрокристаллическая целлюлоза 48,300 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012154/01 Фармгруппа: Противогрибковый препарат. Дата регистрации: 30.09.2011 / 04.07.2014. Окончание регстрации: . Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой или слегка шероховатой поверхностью, от белого до белого с желтоватым, оттенком цвета, с фаской: с риской на одной стороне таблетки и маркировкой "LAMISIL 250" (по кругу) на другой стороне. Упаковка: Таблетки 250 мг. По 7 или 14 шт. в ПВХ/алюминиевый блистер. 1 блистер, содержащий 7 или 14 таблеток, или 2 блистера, содержащих 14 таблеток, вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку. Срок годности:3 года. Препарат не следует использовать после окончания срока годности. Владелец рег.удостоверения:Новартис Фарма АГ Производитель:NOVARTIS PHARMA PRODUCTIONS, GmbH. Представительство:НОВАРТИС ФАРМА ООО
2043 Руб.Бинафин таб. 250мг №14
Показания Онихомикоз, вызванный грибами дерматофитами: микозы волосистой части головы: Грибковые инфекции кожи - лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызванных грибами рода Candida (например, Candida albicans) - в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии. Примечание: в отличие от Бинафина для местного применения, Бинафин таблетки не эффективен при разноцветном лишае. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту, входящему в состав Бинафина. С осторожностью: Беременность Поскольку клинический опыт применения Бинафина у беременных женщин очень ограничен, препарат во время беременности применять не следует, если только потенциальный лечебный эффект не превышает возможный риск терапии. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому женщины, получающие Бинафин внутрь, не должны кормить грудью. Применение и дозы Длительность лечения зависит от показания и тяжести заболевания. Дети Данные о применении препарата у детей младше 2 лет ( масса тела которых обычно менее 12 кг) - отсутствуют. Препарат назначают один раз в день. Разовая доза зависит от массы тела и составляет для детей с массой тела менее 20 кг - 62,5 мг (1/4 таблетки по 250 мг или 1/2 таблетки по 125 мг): от 20 кг до 40 кг -125 мг (1 таблетка по 125 мг или 1/2 таблетки по 250 мг): более 40 кг -250 мг (1 таблетка по 250 мг). Взрослые Взрослым обычно назначают Бинафин по 1 табл. (250 мг) один раз в сутки. Инфекции кожных покровов. Рекомендуемая продолжительность лечения: Дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков): 2-6 недель: Дерматомикоз туловища, голеней - 2-4 недели: Кандидоз кожи - 2-4 недели. Полное исчезновение проявлений инфекций и жалоб, связанных с ней, может наступить только через несколько недель после микологического излечения. Инфекции волос и волосистой части головы Рекомендуемая продолжительность лечения: Микоз волосистой части головы: 4 недели Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей. Онихомикоз Продолжительность эффективного лечения Бинафином у большинства пациентов от 2 до 6 недель. При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6 недель лечения. При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12 недель лечения. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя. Применение у лиц пожилого возраста Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять дозирование препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек. Применение у детей У детей старше 2 лет переносимость Бинафина для приема внутрь хорошая. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Бинафин в целом переносится хорошо. Побочные действия обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер. Чаще всего (с частотой от 1 до 10%) отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (чувство переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия .тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея), нетяжелые кожные реакции (сыпь, крапивница), мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия). С частотой от 0,1 до 1% встречаются нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения): Редко с частотой от 0,01 до 0,1% в связи с лечением Бинафином сообщалось о гепатобилиарных нарушениях (первично связанных с холестазом, в том числе и о случаях печеночной недостаточности). Имеются сообщения о случаях печеночной недостаточности, некоторые из которых привели к летальному исходу или трансплантации печени, однако в большинстве случаев пациенты имели серьезные сопутствующие заболевания и связь случаев печеночной недостаточности с применением Бинафина была расценена как сомнительная. Имеются сообщения об очень редко (с частотой менее 0,01%) встречающихся серьезных кожных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции). Если развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение Бинафином следует прекратить. Имеются также сообщения об очень редко встречающихся гематологических нарушениях, таких как нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Имеются сообщения об очень редких случаях выпадения волос, хотя причинная связь этого явления с приемом препарата не установлена. Передозировка: Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки Бинафина (принятая доза составила до 5 г), при которых отмечались головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение. Рекомендуемое в случае передозировки лечение включает мероприятия по выведению препарата, в первую очередь путем назначения активированного угля, промывания желудка, и, при необходимости, использование симптоматической поддерживающей терапии. Взаимодействие с другими ЛС: Результаты исследований, проведенных in vitro у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, циклоспорина, терфенадина, толбутамида, триазолама или оральных контрацептивов). В исследованиях in vitro, тем не менее было выявлено, что тербинафин подавляет CYP2D6-опосредуемый метаболизм. Эти, полученные в опытах in vitro, данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые преимущественно метаболизируются этим ферментом, таких как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминооксидазы В типа- в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. У пациенток, одновременно принимавших Бинафин и пероральные контрацептивы, в некоторых случаях отмечена нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих нарушений оставалась в пределах величины, отмечающейся у пациенток, применяющих только пероральные контрацептивы. С другой стороны, общий клиренс тербинафина может ускоряться теми лекарственными препаратами, которые ускоряют метаболизм (такими как рафампицин) и может замедляться препаратами, которые ингибируют цитохром Р450 (такими как циметидин). В тех случаях, когда необходимо одновременное применение указанных препаратов, может потребоваться адекватная коррекция дозы Бинафина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Тербинафин - представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов, таких как Trichophyton (например, T.rubrum, T.mentagrophytes, T.tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum (например, M. Canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжеподобных грибов рода Candida (например, Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжеподобных грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. При назначении Бинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие. Фармакокинетика: После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2 часа и составляет 0,97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 часа: а период полураспределения - 4,6 часа. Не требуется коррекции дозы препарата при одновременном приеме с пищей. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%), быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах, и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения препарата 17 часов. Каких либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений равновесной концентрации Бинафина в плазме в зависимости от возраста, но у больных с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови. В фармакокинетических исследованиях разовой дозы Бинафина у больных с сопутствующими заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50%. Особые указания Если в процессе лечения Бинафином у больного отмечаются явления, позволяющие предположить нарушения функции печени, такие как необъяснимая стойкая тошнота, рвота отсутствие аппетита, усталость, желтуха, боли в правом подреберье, темная моча или обесцвеченный кал, в этом случае следует подтвердить печеночное происхождение этих симптомов (определение сывороточных концентраций АЛТ, ACT) и отменить лечение Бинафином. Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу в случае появления у него подобных симптомов. Поскольку перспективные клинические исследования по изучению курсового применения Бинафина у больных с сопутствующими хроническими или активными заболеваниями печени не проводились, его назначение данному контингенту больных не рекомендуется. Больные с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или уровень креатинина сыворотки более 300 мкмоль/л) должны получать половину обычной дозы препарата. В исследованиях in vitro было выявлено, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом цитохром 2D6 (CYP2D6). Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими одновременно с Бинафином лечение препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента, такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминооксидазы В типа, в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Данные о влиянии Бинафина на способность водить автомобиль и работать с механизмами отсутствуют. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом месте, при температуре не выше 25°С Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Бинафин Международное непатентованное название:Тербинафин. Форма выпуска:таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит: Активное вещество: тербинафина гидрохлорид 141 мг и 283 мг, что соответствует тербинафину 125 мг и 250 мг. Другие вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, повидон, натрия метилпарабен, натрия лаурилсульфат, коллоидальный кремния диоксид, магния стеарат, натрия крахмал гликолат, тальк. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N014467/01-2002 Фармгруппа: Противогрибковое средство. Дата регистрации: 17.11.2008. Окончание регстрации: . Описание:От белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки. От белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые плоские таблетки со срезанными краями и разделительной насечкой с одной стороны. Упаковка:Таблетки по 125 мг, 250 мг 250 мг. По 10, 14, 20 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистера помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:ШРЕЯ ЛАЙФ САЕНСИЗ Пвт. Лтд. Производитель:SHREYA LIFE SCIENCES, Pvt. Ltd. Представительство:ШРЕЯ ЛАЙФ САЕНСИЗ Пвт. Лтд
0 Руб.Тербинафин таб. 250мг №14
Латинское название. Terbinafinum Международное непатентованное название тербинафин. Форма выпуска. Таблетки Упаковка 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. Описание. Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндриеские, с риской и фаской. Фармакологическое действие. Тербинафин- противогрибковое средство. Обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе: дерматофитов, таких как Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например, M. canis), Epidermophyton floccosum; дрожжевых грибов рода Candida (например, C. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Механизм действия связан со специфическим подавлением раннего этапа биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает существенного влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. Фармакокинетика При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, а период полураспределения - 4.6 часа. Хотя биодоступность тербинафина умеренно изменяется под влиянием пищи, но не в такой степени, чтобы требовалась коррекция дозы препарата. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови. При местном применении спрея или крема всасывается менее 5% дозы, таким образом, системное воздействие препарата минимально. Аналоги по составу КРКА, Словения. Крем 187 руб. Новартис, Швейцария. Крем 870 руб. Новартис, Швейцария. Спрей 550 руб. Новартис, Швейцария. Крем 552 руб. Новартис, Швейцария. Спрей 730 руб. Показать еще Показания. Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория). Грибковые заболевания кожи иногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaccum), Microsporum (M. сanis, M. gypseum) и. Epidermophyton floccosum. Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища иконечностей, требующие системного лечения. Кандидозы кожи ислизистых оболочек. Способ применения и дозы. Длительность лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания. Дети:Внутрь, после еды, назначают один раза в день. Разовая доза зависит от массы тела и составляет: для детей с массой тела менее 20 кг - 62.5 мг (половина таблетки по 125 мг); от 20 до 40 кг - 125 мг (одна таблетка по 125 мг); более 40 кг - 250 мг (две таблетки по 125 мг). Взрослые:250 мг один раз в день вечером или 2 раза в день по 125 мг. Инфекции кожных покровов: Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков): 2-6 недель; дерматомикоз туловища, конечностей, голеней: 2-4 недели; кандидоз кожи: 2-4 недели. Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить только через несколько недель после микологического излечения. Инфекции волос и волосистой части головы: Рекомендуемая продолжительность лечения: микоз волосистой части головы: 4 недели. Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей. Онихомикоз: Продолжительность эффективного лечения составляет у большинства пациентов от 6 до 12 недель. При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6-ти недель лечения. При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12-ти недель лечения. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя. Применение тербинафина у лиц пожилого возраста: Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять дозирование препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек. Состав 1 таблетка содержит: Активное вещество: тербинафин гидрохлорид 250 мг;Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет). Применение при беременности и кормлении грудьюВ экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. Применение препарата при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Тербинафин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Особые указания. Если в процессе лечения Тербинафином у больного отмечаются явления, позволяющие предположить нарушения функции печени, такие как необъяснимая стойкая тошнота, рвота отсутствие аппетита, усталость, желтуха, боли в правом подреберье, темная моча или обесцвеченный кал, в этом случае следует подтвердить печеночное происхождение этих симптомов (определение сывороточных концентраций АЛТ, ACT) и отменить лечение Тербинафином. Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу в случае появления у него подобных симптомов. Больные с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или уровень креатинина сыворотки более 300 мкмоль/л) должны получать половину обычной дозы препарата. Побочные эффекты. Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема. Лекарственное взаимодействие. Ингибирует изофермент CYP2P6 и препятствует метаболизму таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы моноаминоксидазы В типа (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства. Лекарственные препараты индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина. Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов. Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает период его полувыведения на 31%. Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина. При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени. Условия храненияВ сухом месте, при температуре не выше 25С
0 Руб.ФрутоНяня пюре Яблоко 90 г пауч
Фруто. Няня пюре яблочное натуральное для питания детей раннего возраста. Фруктовое пюре в мягкой упаковке «Фруто. Няня» — это вкусный и полезный перекус, который удобно брать с собой, а яркая мягкая упаковка привлечёт внимание Вашего малыша и позволит ему есть самостоятельно. А ещё можно поиграть с Фрутокрышками! Крышки-конструкторы от упаковок фруктового пюре «Фруто. Няня» выполнены в семи ярких цветах, легко соединяются между собой. Много интересных и весёлых поделок можно смастерить из них вместе с мамой!Хранить при температуре от 0 °С до +25 °С и относительной влажности воздуха не более 75 %. После вскрытия пакет хранить в холодильнике не более суток. Беречь от солнечных лучей. Вскрытую упаковку с продуктом хранить в холодильнике не более суток. Внимание! При транспортировке может произойти нарушение герметичности упаковки. Попробуйте продукт перед кормлением ребенка. Основные характеристики:Тип: фруктовое пюре. Возраст введения: с 4 мес. Вес: 90. Пищевая ценность:Углеводы, не менее 9г. Энергетическая ценность: 36 ккал. Минеральные вещества: Калий 90–150 мг. Состав: Пюре из яблок. Без добавления сахара. Содержит сахара природного происхождения. Продукт изготовлен из концентрированного пюре
97 Руб.ФрутоНяня пюре Груша 90 г пауч
Фруто. Няня пюре грушевое натуральное для питания детей раннего возраста. Фруктовое пюре в мягкой упаковке «Фруто. Няня» — это вкусный и полезный перекус, который удобно брать с собой, а яркая мягкая упаковка привлечёт внимание Вашего малыша и позволит ему есть самостоятельно. А ещё можно поиграть с Фрутокрышками! Крышки-конструкторы от упаковок фруктового пюре «Фруто. Няня» выполнены в семи ярких цветах, легко соединяются между собой. Много интересных и весёлых поделок можно смастерить из них вместе с мамой!Хранить при температуре от 0 °С до +25 °С и относительной влажности воздуха не более 75%. После вскрытия пакет хранить в холодильнике не более суток. Беречь от солнечных лучей. Вскрытую упаковку с продуктом хранить в холодильнике не более суток. Внимание! При транспортировке может произойти нарушение герметичности упаковки. Попробуйте продукт перед кормлением ребенка. Основные характеристики:Тип: фруктовое пюре. Возраст введения: с 4 мес. Вес: 90. Пищевая ценность:Углеводы, не менее 15,5г. Энергетическая ценность: 62 ккал. Минеральные вещества: Калий 90–150 мг. Состав: Пюре из груш. Без добавления сахара. Содержит сахара природного происхождения. Продукт изготовлен из концентрированного пюре
101 Руб.Нативитан фл.15 мл 24 шт
Высокоэффективное Физиологически Активное Соединение семи высших базидиальных грибов, высокого качества и максимальной концентрации. Усиливает энергообеспечение тканей организма человека, поддерживает устойчивый иммунитет, обладает противоопухолевым действием, является универсальным адаптогеном. NATIVITAN без кофеина повышает естественный уровень энергии. Метаболиты высших базидиальных грибов составляют более половины от вновь открытых физиологически активных соединений. Приоритетом в NATIVITAN является использование высших базидиальных грибов для получения: меланин-глюканового комплекса (защищает от воздействия ионизирующего излучения, обладает генопротекторными свойствами), микроэлементов, белков, липидов, полисахаридов, органических кислот, ферментов и витаминов. Многие из этих веществ более фармакологически активны и нетоксичны по сравнению с продуктами химического синтеза
140000 Руб.
Показания Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел "Состав")- Печеночная недостаточность (например, цирроз или заболевание печени в активной фазе) (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особые указания")- Одновременное применение сильных ингибиторов цитохрома CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия")- Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения). Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. С осторожностью: Пациенты с умеренной и выраженной почечной недостаточностью при лечении больших депрессивных эпизодов, при одновременном назначении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, эноксацин), пациенты с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе, пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, злоупотребляющим алкоголем или принимающим препараты, способные вызвать нарушение функции печени. Беременность Данные о применении агомелатина во время беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности). Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие.В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения препарата Вальдоксан® во время беременности. Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко у женщин в период лактации. В экспериментах на животных было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Если лечение агомелатином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Внутрь. Таблетки препарата Вальдоксан® можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая. При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан® принимается в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу). Для улучшения контроля пациентом приема препарата, на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь. Рекомендуемая суточная доза - 25 мг (1 таблетка) однократно перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таблетки по 25 мг) однократно перед сном. Решение об увеличении дозы должно быть принято с учетом возрастающего риска повышения уровня трансаминаз. Любое повышение дозы до 50 мг должно быть сделано на основании оценки пользы и риска для конкретного пациента и при строгом контроле печеночных проб. Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания"). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел "Особые указания"). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю Границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания"). При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата. Продолжительность лечения Лекарственная терапия депрессии должна проводиться, по крайней мере, в течение 6 месяцев до полного исчезновения симптомов дспрессии. Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН. Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН, необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов. Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел "Фармакодинамика"). Прекращение лечения В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы. Пациенты пожилого возраста Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг в сутки) подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим, Вальдоксан® не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы "Особые указания" и "Фармакологические свойства"). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел "Фармакологические свойства"). Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан® при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан® таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел "Особые указания"). Пациенты с печеночной недостаточностью Вальдоксан® противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см.разделы "Противопоказании", "Особые указания" и "Фармакокинетика"). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: В клинических исследованиях Вальдоксан® получали более 7900 пациентов с депрессией. Побочные действия чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые две недели лечения. Наиболее часто отмечались тошнота и головокружение. Отмеченные побочные действия, как правило, были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения. Частота побочных эффектов агомелатина приведена в виде следующей градации: очень часто (>:1/10), часто (>:1/100, <: 1/10), нечасто (>:1/1000, <:1/100), редко (>:1/10000, <:1/1000): очень редко (<:1/10000), неуточненной частоты. Со стороны центральной нервной системы Часто: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень. Нечасто: парестезии, синдром "беспокойных ног". Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, диарея, запор, боль в животе, рвота. Со стороны гепатобилиарной системы Часто: повышение активности AЛT и/или ACT (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы у 1,4 % пациентов на фоне приёма агомелатина в дозе 25 мг в день и у 2,5 % пациентов при приеме агомелатина в дозе 50 мг в день, по сравнению с 0,6 % на фоне плацебо в клинических исследованиях). Редко: гепатит, повышение активности γ -глутамилтрансферазы (гамма-ГГТ) (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), повышение активности щелочной фосфатазы (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), печеночная недостаточность(1), желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто: потливость. Нечасто: экзема, кожный зуд, крапивница. Редко: эритематозная сыпь, отек лица и отек Квинке. Со стороны органа слуха. Нечасто: шум в ушах. Со стороны органа зрения. Нечасто: нечеткое зрение. Со стороны костно-мышечной системы. Часто: боль в спине. Общие расстройства. Часто: утомляемость. Психические расстройства. Часто: тревога. Нечасто: ажитация и связанные с ним симптомы, такие как раздражительность и беспокойство, агрессивность, ночные кошмары, необычные сновидения. Редко: мания/гипомания. Указанные симптомы могут быть также проявлением основного заболевания (см. раздел "Особые указания"). Галлюцинации . Неуточненной частоты: суицидальные мысли или суицидальное поведение (см. раздел "Особые указания"). Данные (дополнительных) обследований. Редко: увеличение массы тела, снижение массы тела. Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных клинических исследований.(1) Сообщалось только о нескольких случаях с летальным исходом или трансплантацией печени у пациентов с ранее имеющимися факторами риска поражения печени. Передозировка: Данные о передозировке агомелатина ограничены. Симптомы: сонливость, боль в эпигастрии, беспокойство, слабость, тревога, ажитация, напряжение, головокружение, цианоз, недомогание. При приёме пациентом агомелатина в дозе 2450 мг состояние нормализовалось самостоятельно, без нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы или изменения лабораторных показателей. Лечение: Специфические антидоты для агомелатина не известны. Симптоматическое лечение и мониторинг в специализированных отделениях с последующим наблюдением. Взаимодействие с другими ЛС: Потенциально возможное влияние других лекарственных средств. Агомелатин на 90 % метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) и на 10% - с помощью CYP2C9/19. Поэтому любые препараты, метаболизм которых зависит от этих изоферментов, могут увеличивать или снижать биодоступность агомелатина. Флувоксамин, является сильным ингибитором изофермента CYP1A2 и умеренным ингибитором изофермента CYP2C9 и существенно замедляет метаболизм агомелатина, при этом концентрация агомелатина увеличивается примерно в 60 (12-412) раз. Поэтому одновременное применение агомелатина и сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) противопоказано. Одновременное назначение агомелатина и эстрогенов, которые являются умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2, приводит к увеличению концентрации агомелатина в несколько раз. Хотя комбинированное применение агомелатина и эстрогенов не сопровождалось ухудшением профиля безопасности проводимой терапии, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении агомелатина с другими умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, эноксацин) до накопления достаточного клинического опыта (см. раздел "Особые указания"),Рифампицин, как индуктор обоих цитохромов, участвующих в метаболизме агомелатина,может понижать биодоступность агомелатина. Показано, что курение, индуцируя изоферментCYP1A2, понижает биодоступность агомелатина, особенно у пациентов, злоупотребляющих курением (>: 15 сигарет/день) (см. раздел "Фармакокинетика"). Потенциально возможное влияние агомелатина на другие лекарственные средства In vivo агомелатин не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Агомелатин не ингибирует изофермент CYP1A2 in vivo и другие изоферменты цитохрома Р450 in vitro. Поэтому агомелатин не влияет на концентрацию лекарственных средств, метаболизм которых связан с этими изоферментами. Препараты, в значительной степени связывающиеся с белками плазмы Агомелатин не изменял свободную концентрацию препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы и, в свою очередь, они не влияли на концентрацию агомелатина. Другие лекарственные средства Выявлено отсутствие фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия агомелатина и препаратов, часто применяемых в целевой популяции пациентов: бензодиазепинов, препаратов лития, пароксетина, флуконазола и теофиллина. Алкоголь Не рекомендуется применение агомелатина совместно с алкоголем. Электросудорожная терапия (ЭСТ) Отсутствуют данные о применении агомелатина одновременно с ЭСТ. Поскольку в опытах на животных агомелатин не способствовал возникновению судорог, нежелательные последствия совместного использования агомелатина и ЭСТ представляются маловероятными. Фармакологическое действие и фармакокинетика Агомелатин - агонист мелатонинергических рецепторов MT1 и MT2 и антагонист серотониновых 5-НТ2С-рецепторов. Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам. Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов. Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина. Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами. Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона >: 25). Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств. Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг один раз в сутки. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р = 0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин составила 22 %, в группе плацебо - 47 %. Эффективность агомелатина была продемонстрирована в шести из семи клинических исследованиях (преимущество (2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка. Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Приём агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением частоты сердечных сокращений и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения): при этом заторможенности в дневное время не отмечается. На фоне приёма агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм). Приём агомелатина не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений и артериальное давление, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома "отмены" (даже при резком прекращении лечения) и синдрома "привыкания". Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг один раз в сутки подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пожилых пациентов сопоставима с таковой у молодых. В ходе проведения 3-недельного, контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначеннымиранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения. Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56,1%, 62,6% и 79,8% пациентов соответственно. Фармакокинетика: Всасывание и биодоступность После приема внутрь агомелатин быстро (>: 80 %) всасывается. Пик концентрации в плазме достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (<: 5 %): межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Биодоступность увеличивается на фоне приема пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения. При назначении терапевтических доз максимальная концентрация препарата увеличивалась пропорционально дозировке. При приеме более высоких доз отмечался более выраженный эффект первого прохождения через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась. Распределение Объем распределения в равновесной фазе составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы - 95 % независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности. При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата. Биотрансформация После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет изоферментов CYP1A2 и CYP 2С9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима. Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками. Выведение. Выведение происходит быстро. период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов, метаболический клиренс составляет около 1100 мл/мин. выведение происходит в основном почками (80 %) в виде метаболитов, количество неизмененного препарата в моче незначительно, при повторном назначении препарата кинетика не меняется. Почечная недостаточность У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры значимо не изменялись. Из-за ограниченного клинического опыта следует соблюдать осторожность при назначении агомелатина пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью. Печеночная недостаточность. При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по классификации Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности. Пациенты пожилого возраста. При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам пожилого возраста в возрасте от 65 лет и старше было отмечено, что средняя AUC и средняя максимальная концентрация были в 4 раза и в 13 раз, соответственно, выше у пациентов в возрасте 75 лет и старше, по сравнению с пациентами моложе 75 лет. Общее число пациентов, получавших 50 мг, было слишком низким, чтобы делать какие-либо выводы. Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется. Расовая принадлежность. Отсутствуют данные о расовых различиях фармакокинетических параметров. Особые указания Мониторинг показателей функции печени: Сообщалось о случаях поражения печени, включая печеночную недостаточность (приводившие в исключительных случаях к летальному исходу или требовавшие трансплантации печени у пациентов с ранее имеющимися факторами риска поражения печени), повышение уровня печеночных ферментов более чем в 10 раз относительно верхней границы нормы, гепатит и желтуху у пациентов, принимавших Вальдоксан®, в пострегистрационный период (см. раздел "Побочное действие"). Большинство этих нарушений возникало в первые месяцы лечения. Характер поражения печени представляется главным образом гепатоцеллюлярным. Как правило, после прекращения терапии уровни трансаминаз возвращались к нормальным значениям. Следует проявлять осторожность перед началом лечения и вести тщательное наблюдение в процессе лечения для всех пациентов, особенно имеющих факторы риска развития заболеваний печени или получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут вызвать поражение печени- До начала терапии Лечение препаратом Вальдоксан® должно быть назначено только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску у пациентов с факторами риска развития нарушений функции печени, такими как ожирение/избыточная масса тела/неалкогольный жировой гепатоз, диабет, злоупотребление алкоголем и прием препаратов, способных вызвать нарушение функции печени. Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов, и терапия не может быть начата, если уровень печеночных ферментов AЛT и/или ACT более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы (см. раздел "Противопоказания"). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальдоксан® пациентам с исходно повышенной активностью трансаминаз (выше верхней границы нормы, но не более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы). - Периодичность проведения функциональных печеночных проб - До начала терапии - И далее: - приблизительно через 3 недели, - приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), - приблизительно через 12 и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) в дальнейшем - в соответствии с клинической ситуацией. - При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале терапии. При повышении активности трансаминаз в сыворотке крови, следует провести повторное исследование в течение 48 часов. - В процессе лечения Лечение препаратом Вальдоксан® следует немедленно прекратить в случае: - появления симптомов и признаков возможного нарушения функции печени (таких как темная моча, обесцвеченный стул, желтизна кожи/глаз, боль в правой верхней части живота, недавно появившаяся постоянная и необъяснимая утомляемость). - повышения уровня трансаминаз более чем в 3 раза, но сравнению с верхней границей нормы. После отмены терапии препаратом Вальдоксан® следует регулярно проводить функциональные печеночные пробы до нормализации уровня трансаминаз. Пациенты пожилого возраста Эффективность применения препарата у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) не установлена. В связи с этим, Вальдоксан® не следует назначать пациентам этой возрастной группы (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Фармакологические свойства"). Пациенты пожилого возраста с деменцией Не следует назначать Вальдоксан® для лечения больших депрессивных эпизодов у пожилых пациентов с деменцией (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов). Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Однако опыт применения препарата Вальдоксан® при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан® таким пациентам следует соблюдать осторожность. Биполярные расстройства/мания/гипомания Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вальдоксан® у пациентов с биполярными расстройствами, маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе. При появлении симптомов мании следует прекратить прием препарата. Суицид/суицидальное поведение При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий, связанных с суицидом). Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится). Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии. Пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска и во время проведения терапии должны находиться под пристальным медицинским наблюдением. Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо. В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей. Совместное применение с ингибиторами изофермента CYPIA2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении агомелатина с умеренными ингибиторами изоферментаCYP1A2 (такими как пропранолол, эноксацин) из-за возможности повышения концентрации агомелатина (см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия"). Пациенты с непереносимостью лактозы. Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазнойнедостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией (см. раздел "Противопоказания"). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Исследований по изучению влияния препарата Вальдоксан® на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось. Следует помнить о том, что головокружение и сонливость - частые побочные эффекты агомелатина. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступных для детей местах. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Вальдоксан® Международное непатентованное название:Агомелатин. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Одна таблетка содержит активное вещество агомелатин 25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,84 мг, магния стеарат 1,3 мг, крахмал кукурузный 26,0 мг, Повидон-К30 9,1 мг, кремния диоксид коллоидный 0,26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,9 мг, стеариновая кислота 2,6 мг. Пленочная оболочка: глицерол 0,19665 мг, гипромеллоза 3,26871 мг, краситель железа оксид желтый 0,19509 мг, макрогол 6000 0,20872 мг, магния стеарат 0,19665 мг, титана диоксид 0,43418 мг. Рисунок логотипа фирмы на таблетке наносится голубой краской, в состав которой входят шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый. АТХ:N.06.A.X.22 Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-000540/08 Фармгруппа: Антидепрессант. Дата регистрации: 11.02.2008/02.04.2014. Окончание регстрации: . Описание:Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-желтого цвета с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг. По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), По 1, 2, 7 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную. Упаковка для стационаров:По 10 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 10 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную. При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО "Сердикс":По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 1,2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную. По 10 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 10 блистеров с инструкциями по медицинскому применению в пачку картонную. Упаковка для стационаров:По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 7 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную. Срок годности:3 года.НЕ ПРИМЕНЯТЬ ПОСЛЕ ОКОНЧАНИЯ СРОКА ГОДНОСТИ, УКАЗАННОГО НА УПАКОВКЕ. Владелец рег.удостоверения:Лаборатории Сервье Производитель:Laboratories Servier. Представительство:Лаборатории Сервье
