эпидемиология инфекционных болезней 3 е издание переработанное и дополненное ющук н д и другие
Фунгицид Профи, от болезней на ягодных кустарниках и землянике, 5 мл, Агрусхим
Фунгицид помогает предотвратить и контролировать различные виды грибковых инфекций, таких как серая плесень, антракноз, мучнистая роса и другие
40 Руб.Инсектицид Клубнещит, от вредителей и болезней на картофеле, протравитель клубней, жидкость, 60 мл
Инсектицид Клубнещит предназначен для борьбы с колорадским жуком, проволочником и различными болезнями картофеля, вызванными вредителями
399 Руб.Инсектицид Клубнещит, от вредителей и болезней на картофеле, протравитель клубней, моно-доза, 25 мл
Инсектицид Клубнещит предназначен для борьбы с колорадским жуком, проволочником и различными болезнями картофеля, вызванными вредителями
130 Руб.Фталазол таб. 500мг №10
Латинское названиеPHTALAZOLМеждународное непатентованное названиефталилсульфатиазол (phthalylsulfathiazole)Форма выпуска. Таблетки. Упаковка 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. Описание. Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской. Фармакологическое действие. Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Фталилсульфатиазол активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. возбудителей кишечных инфекций. Плохо абсорбируется из ЖКТ. Действует преимущественно в просвете кишечника, где происходит постепенное высвобождение сульфаниламидной части молекулы. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Показания- Дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения). - Колиты. - Гастроэнтериты. - Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике. Способ применения и дозы. При острой дизентерии:взрослым - назначают внутрь в 1-2 дни по 1г 6 раз/сут (каждые 4 ч - по 1 г), в 3-4 дни - по 1 г 4 раза/сут (каждые 6 ч - по 1 г), в 5-6 дни - по 1 г 3 раза/сут (каждые 8 ч - по 1 г). Средняя курсовая доза - 25-30 г. Через 5-6 дней проводят второй цикл лечения: 1-2 дни - по 1 г 5 раз/сутки (через каждые 4 ч, ночью - через 8 ч), 3-4 дни - по 1 г 4 раза/день (ночью не дают), 5 день - 1 г 3 раза/сут. Общая доза во втором цикле составляет 21 г, а при легком течении - 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая доза - 2 г, суточная - 7 г. Детям до 3 лет - по 0,2 г/кг/сут в 3 приема в течение 7 дней детям старше 3 лет - по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) на прием 4 раза в сутки. Другие инфекции:взрослым в первые 2-3 дня - по 1-2 г каждые 4-6 ч, а в следующие 2-3 дня - половинные дозы. Детям назначают по 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч (с ночным перерывом), в следующие дни - по 0,2-0,5 г каждые 6-8 ч. Состав 1 табл содержит фталилсульфатиазол 0,5 г. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция стеарат; тальк. Противопоказания- Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфаниламидам). - Болезни системы крови. - Диффузный токсический зоб. - Хроническая почечная недостаточность. - Гломерулонефрит. - Острый гепатит. - Кишечная непроходимость. Применение при беременности и кормлении грудью. Применение при беременности и лактации возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Особые указания. При необходимости можно применять с антибиотиками и сульфаниламидными препаратами. Побочные эффекты. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение. Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, понос, поражения слизистой оболочки полости рта (стоматит, гингивит, глоссит), гастрит, холангит, гепатит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника). Со стороны мочевыдепительной системы: образование конкрементов. Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония. Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз. Со стороны системы крови: в редких случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками. Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч, кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла): В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит. Лекарственное взаимодействиеПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты - усиливается активность сульфаниломидов. Салицилаты - усиливается активность и токсичность. Метотрексат и Дифенин - усиливается токсичность. Тиоацетазон, левомицетин - повышается возможность развития агранулоцитоза. Нитрофураны - увеличивается риск возникновения анемии метгемоглобинемии. Антикоагулянты непрямого действия - усиливается антикоагулянтное действие. Оксациллин - снижает активность антибиотика. Совместное применение Фталазола с кислотами и кислотореагирующими препартами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, так как они химически несовместимы. При сочетанном применении Фталазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму. Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды. Условия хранения. Хранить в сухом защищенном от света месте
115 Руб.Полижинакс капс. ваг. №12
Показания Лечение Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: неспецифические, грибковые, смешанные вагиниты, вульвовагиниты и цервиковагиниты. Профилактика - Предоперационная профилактика инфекционных осложнений при гинекологических вмешательствах: - до и после диатермокоагуляции шейки матки: - перед внутриматочными диагностическими процедурами: - перед родами. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.I триместр беременности. С осторожностью: Беременность Применение в период беременности во II и III триместрах возможно только по назначению врача в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период лактации является противопоказанием: при необходимости использования препарата в данный период кормление грудью прекращают. Применение и дозы Для вагинального применения. Лежа на спине, капсулу вводят глубоко во влагалище вечером перед сном. Курс лечения 12 дней. Профилактический курс 6 дней. В случае пропуска в приеме одной или нескольких капсул возобновите прием препарата в обычной дозе. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Аллергические реакции, жжение, зуд, раздражение во влагалище. Аллергическая контактная экзема. При длительном применении возможно системное проявление побочных действий аминогликозидов. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: Нет данных. Взаимодействие с другими ЛС: Не рекомендуется использовать в сочетании со спермицидами, т.к. возможно снижение активности препарата. Фармакологическое действие и фармакокинетика Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает антибактериальное, бактерицидное и противогрибковое действие. Неомицин и полимиксин В активны в отношении многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. и анаэробные бактерии нечувствительны к этим антибиотикам. Нистатин оказывает фунгицидное действие в отношении грибов рода Candida. Улучшает трофические процессы в слизистой влагалища. Фармакокинетика: Равномерно распределяется по слизистой влагалища, оказывая местное бактерицидное и фунгицидное действие. Практически не всасывается с поверхности слизистой влагалища. Особые указания Перед применением препарата необходимо предварительное взятие мазка и проведение бактериологического анализа. Сроки применения препарата должны быть ограничены с целью предупреждения формирования устойчивости к нему отдельных возбудителей заболеваний и риска реинфекции. Во время лечения не рекомендуется использовать колпачки и презервативы из латекса. Не следует прерывать курс лечения во время менструации. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Нет данных об отрицательном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Полижинакс Международное непатентованное название. Форма выпуска:капсулы вагинальные. Состав:На 1 капсулу: ТАБЛИЦЪ АТХ:G.01.A.A.51 Регистрация: Лекарственное средство П N011782/01 Фармгруппа: антибиотик комбинированный (антибиотики: аминогликозид+полиен+циклический полипептид)Дата регистрации: 11.03.2010 / 29.09.2011. Окончание регстрации: . Описание:Мягкие капсулы от светло-желтого до бежевого цвета, овальной формы, содержащие полужидкую однородную массу. Содержимое капсул может иметь цвет от желтого до коричневого. Упаковка:Капсулы вагинальные. По 6 капсул в ПВХ/ПВДХ алюминиевые блистеры. По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Лаборатория Иннотек Интернасиональ Производитель:INNOTHERA CHOUZY. Представительство:Лаборатория Иннотек Интернасиональ
783 Руб.Нитроксолин таб. п.о 50мг №50
Показания Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит: инфицированная аденома или карцинома предстательной железы), вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами. Профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия) в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и мочывыводящих путях. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к нитроксолину, к другим компонентам препарата, к препаратам хинолинового ряда. Катаракта, неврит, полиневрит Хроническая почечная недостаточность (олиго, анурия). Печеночная недостаточность. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Врожденная непереносимость галактозы, непереносимость фруктозы, дефицит лактозы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы. С осторожностью: С осторожностью назначают при почечной недостаточности (возможна кумуляция). Беременность Противопоказан прием препарата во время беременности и в период лактации. Применение и дозы Препарат принимают внутрь во время или после еды. Для взрослых суточная доза составляет 400-800 мг. Кратность приема 3-4 раза в сутки с интервалом 6-8 ч. Курс лечения 2-3 недели. Максимальная суточная доза - 800 мг. При хронических инфекциях мочевыводящих путей препарат можно назначать повторно по 2 недели с 2 недельным перерывом. Средняя суточная доза для детей от 3 до 5 лет - 0,2 г в сутки, разделенная на 4 приема: старше 5 лет - 0,2-0,4 г (по 0,05-0,1 г 4 раза в сутки). Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях назначают по 0,1 г на приём 4 раза в сутки в течение 2-3 недель. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Тошнота, рвота, потеря аппетита, кожные аллергические реакции, тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия, нарушения функции печени. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: Данные о случаях передозировки отсутствуют. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном приеме с антацидными средствами, содержащими магний, действие нитроксолина уменьшается. Препарат ухудшает всасывание налидиксовой кислоты. Фармакологическое действие и фармакокинетика Противомикробное средство широкого спектра действия. Нитроксолин селективно ингибирует синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки. Оказывает действие на грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus)," Streptococcus spp. (в том числе бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus spp. (в том числе Bacillus subtilis). Оказывает действие на грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus spp, Klebsiella spp, Salmonella spp, Shigella spp, Enterobacter spp. Нитроксолин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis. Нитроксолин активен в отношении некоторых видов грибов (Candida spp, дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов). Фармакокинетика: После приема внутрь в высокой степени абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Выводится почками в неизмененном виде. Отмечается высокая концентрация в моче (100 мг/мл и более). Особые указания Во время лечения моча окрашивается в шафранно-желтый цвет. При приеме внутрь в терапевтических дозах Нитроксолин-УБФ не оказывает влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Нитроксолин-УБФ Международное непатентованное название:Нитроксолин. Форма выпуска:Таблетки, покрытые оболочкой. Состав:1 таблетка содержит Активное вещество: нитроксолин - 50 мг. Вспомогательные вещества: Ядро: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0,022 г, крахмал картофельный - 0,021 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,003 г, тальк - 0,003 г, кальция стеарат - 0,001 г до получения таблетки (без оболочки) 0,1 г. Оболочка: сахароза (сахар) - 0,07866 г, магния гидроксикарбонат - 0,01717 г, повидон - 0,00093 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,00123 г, тальк - 0,00015 г, титана диоксид - 0,00127 г, краситель хинолиновый желтый - 0,00054 г, воск - 0,0005 г до получения таблетки массой (с оболочкой) 0,2 г. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Р N002051/01 Фармгруппа: противомикробное средство - оксихинолин. Дата регистрации: 05.12.2008 / 30.12.2011. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой, желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний слой окрашен в желтый или зелено-желтый цвет, внутренний слой - в желтый или серо-желтый цвет, допускается легкий зеленый оттенок. Упаковка:Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 25, 30, 40, 50, 60, 100 таблеток в банки полимерные. Каждую банку или 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Срок годности:4 года. Не применять после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:УРАЛБИОФАРМ, ОАО Производитель:УРАЛБИОФАРМ, ОАО. Представительство:УРАЛБИОФАРМ, ОАО
105 Руб.Метформин Лонг таб. с пролонг. высв. 1000мг №60
Показания Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок- в качестве монотерапии- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин)- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда)- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотера-пии (см. раздел "Особые указания")- печеночная недостаточность, нарушение функции печени- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем- беременность- лактоацидоз (в том числе в анамнезе)- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут)- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция- детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о применении. С осторожностью: С осторожностью применять препарат- у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин)- в период грудного вскармливания. Беременность Декомпенсировапный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода. Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка. Применение и дозы Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами. Рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 1000 мг - 1 таблетка (1000 мг) 1 раз в день во время или после ужина. Для таблеток дозировкой 850 мг - 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной. Максимальная рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 850 мг - 3 таблетки 1 раз в день (2550 мг)- для таблеток дозировкой 1000 мг - 2 таблетки 1 раз в день (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза (для препарата Метформин лонг дозировкой 1000 мг) может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг - во время завтрака и одна таблетка 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг. Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является доза 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Препарат Мезформин лонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин лонг. Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Пациенты с почечной недостаточностью Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза. Начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Пожилые пациенты. Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. "Особые указания"). Продолжительность курса лечения. Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Пропуск дозыВ случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:Очень частые: 1/10 Частые: 1/100, <: 1/10 Нечастые: 1/1000, <: 1/100 Редкие: 1/10 000, <: 1/1000 Очень редкие: <:1/10 000. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз (см. "Особые указания"). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение функции печени и гепатит: после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, сыпь. Если любые из указанных в инструкции по применению препарата побочных эффектов усугубляются или были замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Передозировка: При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания"). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение npenaратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив- содержание лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации. Йодсодержащие ренгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Метформин лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации. Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты- печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации, требующие осторожности. Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды и тетракозактид (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Метформин лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии. Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Метформин лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. При одновременном применении препарата Метформин лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипии повышает абсорбцию и максимальную концентрацию метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфии, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его максимальной концентрации. При совместном применении метформина пролонгированного действия с колесевеламом может увеличиться уровень метформина в крови, при этом может понадобиться регулировка дозы или более жесткий контроль уровня сахара в крови для безопасного применения обоих препаратов. Следует обратиться к врачу при ухудшении состояния или усилении побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия. Следует немедленно обратиться к врачу, если развивается слабость, мышечные боли, озноб, повышение сонливости, боль в животе или дискомфорт, медленное или нерегулярное сердцебиение, затрудненное дыхание и другие необычные симптомы, так как они могут быть ранними признаками такого редкого, но серьезного побочного эффекта метформина, как молочнокислый ацидоз. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Фармакокинетика: Всасывание. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови после приема пищи составляет 2,5 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация и площадь под кривой "концентрация -время" увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг площадь под кривой "концентрация - время" аналогична наблюдаемой после приема внутрь метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность максимальной концентрации и площади под кривой "концентрация - время" после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением. При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи площадь под кривой "концентрация - время" увеличивается на 77 % (максимальная концентрация увеличивается на 26 % и среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг. Распределение. Связь с белками плазмы незначительна. Максимальная концентрация в крови ниже максимальной концентрации в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 - 276 л. Метаболизм. Метаболитов у человека не обнаружено. Выведение. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин. что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме. Особые указания Лактоацидоз. Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таки как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лакгоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Хирургические операции. Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования функции почек была признана нормальной. Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией ночек и 2 - 4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Другие меры предосторожности- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения- Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей- Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочеви-ны или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания- Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Метформин лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Монотерапия препаратом Метформин лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метформин лонг Международное непатентованное название:Метформин. Форма выпуска:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой. Состав:ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-003855 Фармгруппа: Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения. Дата регистрации: 22.09.2016. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета (дозировкой 850 мг) и голубого цвета (дозировкой 1000 мг), продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - светло-голубого цвета (для дозировки 850 мг) и голубого цвета (для дозировки 1000 мг), внутренний - белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг и 1000 мг. По 10, 30, 60 таблеток в банки полимерные из полиэтилена или полипропилена. По 5, 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием. По 1 банке или 2, 6, 12. 20, 24 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток, или 1, 3, 6, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из каргона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:БИОСИНТЕЗ, ОАО Производитель:БИОСИНТЕЗ, ОАО. Представительство
533 Руб.Нейродикловит капс. №30
Показания Болевой синдром при воспалениях неревматической природы- после травм, оперативных и стоматологических вмешательств- при гинекологических заболеваниях - первичная альгодисменорея,аднексит- при воспалительных заболеваниях ЛОР-сферы - фарингит, тонзиллит, отит- Воспалительные, и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (хронический полиартрит, остеоартроз, спондилартроз)- Невриты и невралгии (шейный синдром, люмбаго, люмбоишалгия)- Острый подагрический артрит Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам или витаминам), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, внутричерепные кровотечения, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе), нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевание почек, активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, детский возраст, беременность, период лактации. С осторожностью: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертепзия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов„ (в т.ч. преднизалона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания. Беременность Противопоказано применение препарата в период беременности и кормления грудью. Применение и дозы Капсулы следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и обильно запивая жидкостью. Обычно препарат назначают по 1 капсуле 1-3 раза в сутки. Взрослым Нейродикловит назначают по 1 капсуле - в начале лечения 3 раза в сутки, в качестве поддерживающей дозы - 1-2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Желудочно-кишечный тракт: чаще 1% - эпигастральная боль, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности аминотрасфераз, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение: реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит. Нервная система: чаще 1% - головная боль, головокружение: реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха. Органы чувств: чаще 1% - шум в ушах: реже 1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома. Кожные покровы: чаще 1% - кожный зуд, кожная сыпь: реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния, буллезные высыпания. Мочеполовая система: чаще 1% - задержка жидкости:реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия. Органы кроветворения и иммунная система: реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита). Дыхательная система: реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмония. Сердечно-сосудистая система, реже 1% - повышение артериального давления: сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда. Аллергические реакции:реже 1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно, развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит. Передозировка: Симптомы: рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги: редко - повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, . нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом). Взаимодействие с другими ЛС: Препарат повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии: на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичностъ циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развитая гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов- вызывающих фотосенсибилизацию. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают, концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Препарат снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы. Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%). Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина. Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина. Во время приема препарата не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, включающих в состав витамины группы В. Фармакологическое действие и фармакокинетика Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Тиамин (витамин B1) в организме человека в результате процессов фосфорйлирования превращается в кокарбоксилазу, которая является ко ферментом многих ферментных реакций. Витамин B1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Пиридоксин (витамин В6) необходим для -нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов - таких как допамин, серотонин, норадреналин, адреналин, гнетам ии и гамма-аминомасленая кислота (ГАМК). Цианокобаламин (витамин B12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма - в переносе метальных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина - метилкобаламин и аденозилкобаламин необходимы для репликации и роста клеток. Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгетическое действие диклофенака. Фармакокинетика: Абсорбция диклофенака - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 - 4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40%. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (Сmах) - 1.4 мкг/мл достигается через - 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с' альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость: максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм , происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками: менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко. Витамины, входящие в состав Нейродикловита, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин. всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% - в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с жёлчью, степень выведения почками вариабельна - от 6 до 30%. Особые указания В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную, дозу минимально возможным коротким курсом. С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают, до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если , в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. Если во время приема препарата повышение активности "печеночных" трансаминаз сохраняется или увеличивается, если, отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить. Диклофенак (как и другие НПВП) может вызывать гиперкалиемию. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Нейродикловит Международное непатентованное название. Форма выпуска:Капсулы с модифицированным высвобождением. Состав:В одной капсуле содержится: активные вещества: диклофенака натрия 50,0 мг: смесь витаминов: тиамина гидрохлорид 50,0 мг: пиридоксина гидрохлорид 50,0 мг: цианокобаламин 0,25 мг: вспомогательные вещества: повидон К 25 8,42 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30 % 5,60 мг, триэтилцитрат 0,60 мг, тальк 3,08 мг: оболочка капсулы: корпус: титана диоксид (Е 171) 0,9240 мг, краситель оксид железа красный (Е 172) 0,0061 мг, краситель оксид железа желтый (Е 172) 0,0924 мг, желатин 45,1775 мг: крышечка: титана диоксид (Е 171) 0,7186 мг, краситель оксид железа красный (Е 172) 0,5144 мг, желатин 29,5670 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002517 Фармгруппа: НПВС в комбинации с витаминами группы В. Дата регистрации: 29.11.2011. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус: светло-розовато-желтый, непрозрачный, крышечка: розовато-коричневая, непрозрачная. Содержимое капсул: смесь гранулята белого цвета (диклофенак натрия) и порошка розового цвета (тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин). Упаковка:Капсулы с модифицированным высвобождением. По 10 капсул в блистер ПВХ/ПЭ/ПВДХ/А1. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:ВАЛЕАНТ, ООО Производитель:G.L.PHARMA, GmbH. Представительство:ВАЛЕАНТ ООО
532 Руб.Бифидумбактерин супп. ваг/рект №10
Латинское названиеBIFIDUMBACTERIN Международное непатентованное название. Bifidobacterium bifidum. Форма выпуска. Суппозитории для вагинального или ректального введения. Упаковка 10 шт. Описание. Суппозитории от белого до желтовато-серого или светло-бежевого цвета, торпедовидной формы. Один конец суппозитория закруглённый, второй конец гладкий или с воронкообразным углублением. Диаметр от 9,5 до 10,0 мм. Допускается неоднородность в виде вкраплений или мраморности. Фармакологическое действие. Фармакодинамика. Живые бифидобактерии (Bifidobacterium bifidum) обладают высокой антагонистической активностью в отношении широкого спектра патогенных и условно патогенных микроорганизмов, включая стафилококки, протей, энтеропатогенную и гемолитическую кишечные палочки, шигеллы, дрожжеподобные грибы, что определяет нормализующее влияние препарата при нарушениях микробиоценоза кишечника и влагалища. Антагонистическое воздействие на патогенную и условно патогенную микрофлору способствует восстановлению нормальной микрофлоры. Фармакокинетика. Не всасывается в кровоток. Показания. Лечение и профилактика дисбактериозов и воспалительных процессов дистальных отделов кишечника (взрослые и дети с 3 лет)— хронические колиты различной этиологии с локализацией патологического процесса в дистальных отделах толстой кишки;— дисбактериоз кишечника, в том числе восстановление микрофлоры кишечника у пациентов, перенесших острые кишечные инфекции и антибактериальную терапию. Лечение и профилактика дисбиозов влагалища и воспалительных процессов женских половых органов (взрослые)— неспецифические вагиниты (кольпиты), не гонококковой и трихомонадной этиологии; дисбиозы влагалища, в том числе бактериальный вагиноз (гарднереллез); кандидоз влагалища — для восстановления нормальной микрофлоры после окончания специфической антимикробной, противовирусной или противогрибковой терапии, в качестве монопрепарата или в комплексе с иммуномодулирующими препаратами;— подострые и хронические стадии воспалительных процессов женской половой сферы; назначают после окончания курса антибактериальной терапии с целью нормализации микрофлоры;— гормонально-зависимые кольпиты (вагиниты), в том числе сенильные; назначают на фоне заместительной гормональной терапии;— подготовка к плановым гинекологическим операциям с целью профилактики послеоперационных инфекционных осложнений;— предродовая подготовка беременных группы риска по развитию воспалительных заболеваний с нарушением чистоты влагалищного секрета III-IV степени с целью профилактики и лечения дисбиозов влагалища;— в комплексном лечении урогенитальных инфекций и иных заболеваний, передающихся половым путем (ЗППП): гонореи, урогенитального хламидиоза, урогенитального герпеса. Способ применения и дозы. При кишечных заболеваниях (детям старше 3-х лет и взрослым)Суппозитории применяют ректально 3 раза в день по 1-2 суппозитория на прием одновременно с приемом пероральных форм препаратов с группировочным наименованием бифидобактерии бифидум. Продолжительность курса лечения: после острых кишечных инфекций составляет 7-10 дней, при затяжных и хронических формах заболевания, дисбактериозах кишечника 15-30 дней и более. При обнаружении гемолизирующей кишечной палочки (Е. coli enterohemorrhagic) препарат вводят по 1 суппозиторию 1-2 раза в день в течение 10 дней. При необходимости курсы лечения можно повторить через 3-4 месяца. Для восстановительной терапии при применении антибактериальных препаратов и профилактики колитов препарат вводят по 1 суппозиторию 1-2 раза в день в течение 10 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 10-20 дней.В гинекологической практике (взрослым)Неспецифические кольпиты (вагиниты), в том числе сенильные вагиниты гормональной природы, дисбиозы влагалища и другие: назначают вагинально по 1 суппозиторию 2 раза в день в течение 5-10 дней. При нарушении чистоты вагинального секрета у беременных до III-IV степени препарат применяют по 1 суппозиторию 1-2 раза в день в течение 5-10 и более дней под контролем восстановления чистоты вагинального секрета до I-II степени и исчезновения клинических симптомов.С целью профилактики гнойно-септических осложнений при плановых гинекологических операциях применяют по 1 суппозиторию 1-2 раза в день в течение 5-10 дней до и 10 дней после операции или родоразрешения.В комплексном лечении урогенитальных инфекций и иных ЗППП препарат применяют по 1 суппозиторию 3 раза в день, курс лечения 15 дней. Восстановительная терапия после применения антибиотиков: препарат вводят по 1 суппозиторию 1-2 раза в день в течение 10 дней. Перед применением надрезают ячейковую упаковку. Состав 1 суппозиторий содержит: Активное вещество: (Bifidobacterium bifidum) - не менее 10 млн. КОЕ. Вспомогательные вещества Жир кондитерский твердый на основе пластифицированного саломаса 75-80 %, парафин нефтяной твердый 5-10 %, эмульгатор Т-2 5-10%. Противопоказания. Гиперчувствительность. Применение при беременности и кормлении грудью. Применяется по показаниям. Особые указания. Препарат не должен применяться при нарушении целостности индивидуальной упаковки, нарушении маркировки. Побочные эффекты. Возможны аллергические реакции. Лекарственное взаимодействие. Бифидумбактерин, суппозитории ректальные и вагинальные, можно применять одновременно с противовирусными и иммуномодулирующими лекарственными препаратами в соответствии с их назначениями и возрастными дозами. Рекомендованный интервал между приемом антибактериальных препаратов и применением Бифидумбактерина, суппозитории ректальные и вагинальные, составляет 3-4 часа. Рекомендуется одновременное применение суппозиториев и пероральных форм бифидосодержащих препаратов с группировочным наименованием бифидобактерии бифидум (Бифидумбактерин, порошок для приема внутрь и местного применения, Бифидумбактерин форте®, Пробифор®). Условия хранения. Хранить в сухом месте при температуре от 2 до 10С
112 Руб.Шиповника плоды Здоровье 100г
Состав: Шиповника плоды Характеристика: Плоды шиповника содержат аскорбиновую кислоту, витамин К, рибофлавин, каротиноиды, флавоноиды, органические кислоты, пектиновые и другие вещества. Описание: Цельные, очищенные от чашелистиков и плодоножек ложные плоды и их части (гипантий) разнообразной формы: от шаровидной, яйцевидной или овальной до сильно вытянутой веретеновидной; длина плодов 0,7-3 см, диаметр – 0,6-1,7 см. На верхушке плода имеется небольшое круглое отверстие или пятиугольная площадка. Плоды состоят из разросшегося мясистого, при созревании сочного цветоложа (гипантия) и заключенных в его полости многочисленных плодиков – орешков. Стенки высушенных плодов твердые хрупкие, наружная поверхность блестящая, реже матовая, более или менее морщинистая. Внутри плоды обильно выстланы длинными, очень жесткими щетинистыми волосками. Орешки мелкие, продолговатые, со слабо выраженными гранями. Цвет плодов от оранжево-красного до коричневато-красного, коричневато-черного, орешки светло-желтые, иногда коричневатые. Запах отсутствует. Вкус водного извлечения кисловато-сладкий, слегка вяжущий. Фармакотерапевтическая группа: Поливитаминное средство растительного происхождения. Фармакологическое действие: Настой плодов шиповника способствует повышению неспецифической резистентности организма, усилению регенерации тканей, уменьшению проницаемости сосудов, принимает участие в углеводном и минеральном обмене, синтезе гормонов, обладает некоторым желчегонным действием. Показания к применению: Профилактика гиповитаминозов С и Р; в составе комплексной терапии: состояния, сопровождающиеся недостаточностью витаминов С и Р, в том числе астенические состояния, период выздоровления после инфекционных и простудных заболеваний, хирургических операций. Противопоказания: Повышенная чувствительность к препарату, холелитиаз, детский возраст до 6 месяцев. Применение при беременности и в период лактации: При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и ребенка. Способ применения и дозы: Около 10 г (1 столовая ложка) плодов помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, накрывают крышкой и настаивают на кипящей водяной бане 15 мин, охлаждают при комнатной температуре 45 мин, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают внутрь в теплом виде 2 раза в день после еды: взрослые и дети старше 12 лет - по 1/2 стакана; дети от 6 до 12 лет – по 1/4 стакана, от 3 до 5 лет – 2 столовые ложки, от 1 года до 2 лет – по 1 столовой ложке, от 6 месяцев до 1 года – по 1-2 чайные ложки. Курс лечения 3 – 4 недели. Перед применением настой рекомендуется взбалтывать. Побочное действие: Возможны аллергические реакции. Форма выпуска: Плоды цельные по 50 г, 100 г в пачке картонной с внутренним пакетом. Полный текст инструкции по применению нанесен на пачку. Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте. Готовый настой – в прохладном месте не более 2-х суток. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: Без рецепта.
179 Руб.Триожиналь капс. ваг. №14
Показания Атрофический вульвовагинит, обусловленный дефицитом эстрогенов. Подготовка пациенток в постменопаузе к плановым гинекологическим операциям с целью профилактики послеоперационных инфекционных осложнений (в составе комплексной терапии). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату или любому из компонентов препарата, установленный или подозреваемый рак молочной железы, эстроген- или прогестеронзависимые злокачественные новообразования или подозрение на них (в т.ч. рак эндометрия), кровотечения из влагалища неясной этиологии, нелеченая гиперплазия эндометрия, острые и хронические заболевания печени (до нормализации показателей функциональных проб печени), порфирия, применение препарата пациентками в возрасте до 18 лет, тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время и в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен: тромбоэмболия легочной артерии: инфаркт миокарда: ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения), беременность и период лактации, желтуха и/или нарушение функции печени, неконтролируемая артериальная гипертензия, врожденная или приобретенная предрасположенность к артериальным тромбозам (например, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, недостаточность антитромбина III, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), сахарный диабет с диабетической ангиопатией, доброкачественные и злокачественные новообразования печени, выраженные или множественные факторы риска развития тромбоэмболических осложнений (транзиторные ишемические атаки, стенокардия, фибрилляция предсердий, осложненные поражения клапанного аппарата сердца: расширенное оперативное вмешательство, сопровождающееся длительной иммобилизацией: обширная травма: ожирение с индексом массы тела более 30 кг/м 2). С осторожностью: Артериальная гипертензия, эндометриоз, при наличие в анамнезе тромбоэмболических осложнений у родственников 1-й степени родства, в относительно молодом возрасте, факторы риска эстроген- и прогестеронзависимых опухолей, заболевания печени (в т.ч. аденома), сахарный диабет без диабетической ангиопатии, холелитиаз, мигрень или тяжелая головная боль, системная красная волчанка, гиперплазия эндометрия в анамнезе, эпилепсия, бронхиальная астма, отосклероз. Беременность Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период лактации. Применение и дозы Способ применения - интравагинально. Ввести капсулу глубоко во влагалище, смочив её в небольшом количестве воды для ускорения растворения препарата. Атрофический вульвовагинит, обусловленный дефицитом эстрогенов: По 2 капсулы в сутки в течение 20 дней до облегчения симптомов, затем по 1 капсуле в сутки. Доза препарата корригируется в зависимости от достигнутого аффекта. Длительность терапии препаратом определяется врачом: курс лечения не должен составлять более 3 месяцев. При необходимости возможно повторение курсов терапии препаратом. Подготовка пациенток в постменопаузе к циановым гинекологическим операциям с целью профилактики послеоперационных осложнений (в составе комплексной терапии): По 2 капсулы в сутки в течение двух недель. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Аллергические реакции (зуд и раздражение в месте введения): кровянистые выделения (кровомазание) из влагалища: крайне редко - напряженность молочных желез, мастодиния (боль в молочных железах): тошнота: задержка жидкости, увеличение выделений из влагалища. Передозировка: Не описана. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз) усиливается метаболизм половых гормонов, что может привести к снижению эффективности препарата: ингибиторы микросомальных ферментов печени (ритонавир, нелфинавир) значительно снижают метаболизм с участием микросомальных ферментов печени, но при одновременном применении с половыми гормонами могут действовать как индукторы: препараты зверобоя продырявленного могут индуцировать метаболизм эстрогенов. Клинически значимых случаев взаимодействия не зарегистрировано. Фармакологическое действие и фармакокинетика Биоценоз влагалища определяется рядом факторов, в частности и концентрацией женских половых гормонов. Сочетание прогестерона и эстриола в низких дозах при вагинальном пути введения оказывает умеренное трофическое действие на эпителий влагалища, способствуя накоплению в нем гликогена. Накопление гликогена способствует формированию оптимальной кислой среды влагалища (pH 3,8 -4,2), которая обеспечивает оптимальные условия для жизнедеятельности палочки Додерляйна, которая в свою очередь препятствует колонизации влагалища патогенными бактериями. В состав препарата в качестве одного из активных веществ входит эстриол в сверх малой дозе 0,2 мг. Эстриол является эстрогеном, синтезируемым в организме человека. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическими рецепторами (в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов. Обладает селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и менопаузы, нормализует pH влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. В состав препарата в качестве следующего из активных веществ входит прогестерон в малой дозе 2,0 мг. Прогестерон является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. После подготовки эпителия эстриолом, прогестерон в составе препарата ТРИОЖИНАЛЬ способствует формированию промежуточных слоев эпителия и синтезу гликогена - субстрата, необходимого для того, чтобы прижилась палочка Додерляйна. Локальное насыщение гормонами обеспечивает колонизацию влагалища живыми палочками Додерляйна - третьим активным компонентом препарата Lactobacillus casei rhamnosus Doderleini, принадлежащими штамму, который известен своей резистентностью к ряду противомикробных препаратов. При этом создается сходная с физиологической среда во влагалище. Фармакокинетика: Абсорбция эстриола происходит быстро: время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmaх) при интравагинальном применении 1-2 ч. Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов (через несколько часов после приема и продолжается до 18 ч), 2 % выводится через кишечник в неизмененном виде. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmaх) прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. Прогестерон выводится с мочой в виде метаболитов, 95 % из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета- прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела Особые указания Не рекомендуется применение препарата вместе со спермицидными средствами. Препарат нельзя применять с целью контрацепции. Рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за пациентками, у которых отмечены: сердечная недостаточность, нарушение функции почек, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, тяжелые заболевания печени, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, гиперлипопротеинемия, а также появление во время беременности или при приеме стероидных препаратов сильного зуда или холестатической желтухи. Влияние на способность управлять транспортными средствами: ТРИОЖИНАЛЬ не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 20 ° С Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Триожиналь Международное непатентованное название:Эубиотик + Эстриол + Прогестерон. Форма выпуска:Капсулы вагинальные. . Состав:Состав (на 1 капсулу) Активные компоненты: Лиофилизированная культура лактобактерий L. casei rhamnosus Doderleini (в составе вспомогательных веществ, добавляемых до лиофилизации: крахмал картофельный (~ 41% от массы лиофилизата), лактозы моногидрат (~ 20,6% от массы лиофилизата), натрия глутамат (~ 4,5% от массы лиофилизата), натрия тиосульфат^ 26,8% от массы лиофилизата) - 341 мг, что соответствует 1х 108 - 2х 109 КОЕ жизнеспособных лактобактерий. Эстриол - 0,2 мг Прогестерон - 2,0 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 6,8 мг: капсула - титана диоксид (3 мг), желатин (q.s. до 100 мг) АТХ: G02CX Другие препараты для применения в гинекологии Регистрация: Лекарственное средство ЛП-001342 Фармгруппа: Эстроген+гестаген+эубиотик. Дата регистрации: 09.12.2011. Окончание регстрации: . Описание: Упаковка:Капсулы вагинальные. По 14 капсул в бесцветный прозрачный стеклянный флакон, укупоренный пробкой из хлорбутилового эластомера: горловина флакона с пробкой обхвачены защитной прозрачной термоусадочной пленкой из ПВХ. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Безен Хелскеа СА Производитель:Laboratoires LYOCENTRE, SAS. Представительство:БЕЗЕН ХЕЛСКЕА РУС ООО
0 Руб.Ламолеп таб. 100мг №30
Показания Эпилепсия Для взрослых и детей старше 12 лет: В качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами для лечения парциальных и генерализованных приступов, в т.ч. тонико-клонических судорог, судорожных припадков при синдроме Леннокса-Гасто. Биполярные расстройства Больным старше 18 лет: Для предупреждения нарушений настроения (главным образом, эпизодов депрессии). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата: тяжёлые нарушения функции печени: детский возраст до 12 лет: биполярные расстройства у пациентов в возрасте до 18 лет, непереносимость лактозы: дефицит лактазы: глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Почечная недостаточность (в связи с возможным накоплением метаболита ламотриджина - глюкуронида). Беременность Фертильность Исследования по влиянию ламотриджина на фертильность у человека не проводились. Беременность Клинических данных о безопасности применения ламотриджина при беременности недостаточно. Имеются сообщения об увеличении риска развития врожденных аномалий ротовой полости. Ламотриджин должен назначаться при беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Физиологические изменения при беременности могут оказать влияние на концентрацию ламотриджина и/или его терапевтический эффект. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина во время беременности. Назначение ламотриджина беременным должно быть обеспечено соответствующей состоянию тактикой ведения больных. Лактация Ламотриджин в различной степени проникает в грудное молоко, концентрация ламотриджина у младенцев может достигать примерно 50% от концентрации, зарегистрированной у матери. Таким образом, у некоторых детей, находящихся на грудном вскармливании, сывороточные концентрации препарата могут достигать значений, при которых проявляются фармакологические эффекты. Следует тщательно соотносить потенциальную пользу грудного вскармливания и возможный риск развития побочных эффектов у младенцев. Применение и дозы Монотерапия эпилепсии Взрослым и детям старше 12 лет: начальная доза при монотерапии составляет 25 мг один раз в день, в течение 2 недель: в последующие 2 недели - по 50 мг один раз в день. В дальнейшем, каждые одну-две недели можно повышать суточную дозу на 50-100 мг до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект. Обычно, поддерживающая суточная доза, распределённая на один или два приёма, составляет 100-200 мг. В единичных случаях желаемый эффект обеспечивали дозами 500 мг в день. Таблица №1. Схема повышения доз при монотерапии для взрослых и детей старше 12 лет ТАБЛИЦЪ Отмена ламотриджина при лечении биполярных расстройств. Прекращение лечения ламотриджином не требует постепенного снижения дозы. Общие рекомендации: принимать внутрь, не разжёвывая и запивая небольшим количеством воды. В случае, когда рассчитанная доза включает в себя неполную таблетку (только страдающим эпилепсией детям или больным с печеночной недостаточностью), следует назначать дозу, равную целому числу таблеток. Пожилой возраст (>: 65 лет): коррекция дозы с учётом возраста не требуется, т.к. фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой, наблюдаемой у молодых больных. Печеночная недостаточность: при средней степени тяжести печёночной недостаточности (класс В по Чайлд-Пью) начальная и поддерживающая дозы, а так же увеличение дозы должны быть на 50% ниже обычного: при тяжёлой степени печеночной недостаточности (класс С по Чайлд-Пью) - на 75% ниже обычного. Увеличение дозы и поддерживающие дозы зависят от клинического эффекта. Заболевания почек: назначается с осторожностью при почечной недостаточности. В терминальной стадии почечной недостаточности начальная доза ламотриджина вычисляется в соответствии со стандартной схемой назначения противоэпилептического препарата: при выраженном снижении функции почек может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Побочные реакции представлены для каждого заболевания отдельно: для оценки побочных эффектов препарата следует принять во внимание обе группы. Побочные эффекты классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень частые (>: 1/10), частые (>: 1/100 - <:1/10), нечастые (>: 1/1 000 - <: 1/100), редкие (>: 1/10 000 - <: 1/1 000), очень редкие (<: 1/10 000). Эпилепсия. Со стороны кожных покровов: монотерапия (в ходе клинических исследований): очень часто - в первые 8 недель лечения кожная сыпь (часто макулопапулезная) исчезает после отмены ламотриджина: комбинированная терапия: очень часто - кожная сыпь, редко - синдром Стивенса-Джонсона: очень редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, в некоторых случаях выздоровление с образованием рубцов). Со стороны системы кроветворения: очень редко - нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, лимфаденопатия. Эти симптомы могут быть, а могут и не быть связаны с синдромом повышенной чувствительности (см. "нарушения со стороны иммунной системы"). Со стороны иммунной системы: кожная сыпь являлась составной синдрома повышенной чувствительности, протекающего с различной степенью тяжести. Очень редко: синдром повышенной чувствительности (включая такие синдромы, как лихорадка, лимфаденопатия, отечность лица, нарушения со стороны крови и печени, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС), полиорганная недостаточность). Важно отметить, что ранние проявления повышенной чувствительности (лихорадка, лимфаденопатия) могут иметь место даже при отсутствии явных признаков сыпи. При развитии подобных симптомов больной должен быть немедленно осмотрен врачом и, если не будет установлена другая причина развития симптомов, ламотриджин должен быть отменен. Психические расстройства: часто - раздражительность, агрессивность, очень редко - тики, галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны центральной нервной системы: монотерапия в клинических исследованиях: очень часто - головная боль, часто - сонливость, бессонница, головокружение, тремор, не часто - атаксия: редко - нистагм. Комбинированная терапия: очень часто - головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, часто - нистагм, тремор, бессонница, очень редко - асептический менингит, ажитация, потеря равновесия, двигательные расстройства, ухудшение течения болезни Паркинсона, экстрапирамидные симптомы, хореоатетоз, учащение судорожных припадков. Имеются сообщения о том, что ламотриджин может ухудшать экстрапирамидные симптомы паркинсонизма у больных с сопутствующей болезнью Паркинсона, а в единичных случаях вызывать экстрапирамидные симптомы и хореоатетоз у больных без предшествующих нарушений. Со стороны органов чувств: при монотерапии: нечасто - диплопия, нечеткость зрения: комбинированная терапия: очень часто - диплопия, снижение остроты зрения, редко - конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - "приливы", гипертензия, сердцебиение, постуральная (ортостатическая) гипотензия, синкопальное состояние (обморок), тахикардия, вазодилатация. Со стороны пищеварительной системы: монотерапия в клинических исследованиях: часто - тошнота, рвота, диарея: комбинированная терапия: очень часто - тошнота, рвота: часто - диарея. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - повышение активности "печеночных" ферментов, нарушения функции печени, печёночная недостаточность. Расстройства функции печени, обычно, являются частью синдрома повышенной чувствительности, однако не всегда сопровождаются другими симптомами повышенной чувствительности. Со стороны эндокринной системы: редко - струма (зоб), гипотиреоидизм. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - волчаночно-подобные реакции. Прочие, дозозависимые: часто - повышенная усталость. Биполярные расстройства. Нижеперечисленные побочные эффекты следует оценивать вместе с вышеперечисленными побочными реакциями, обнаруженными при эпилепсии. Со стороны кожных покровов: очень часто - кожная сыпь, редко - синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головная боль, часто - возбуждение, сонливость, головокружение. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта. Прочие, дозозависимые: миалгия, боли в спине. Передозировка: Сообщалось об однократном приёме доз, в 10-20 раз превышавших максимальные терапевтические. Симптомы передозировки: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, сонливость, рвота, нарушение сознания, кома. Лечение: госпитализация, симптоматическая и поддерживающая терапия в соответствии с клинической картиной или рекомендациями национального токсикологического центра. Взаимодействие с другими ЛС: УДФ-глюкуронилтрансфераза является основным ферментом, метаболизирующим ламотриджин. Нет данных о способности ламотриджина вызывать клинически значимую индукцию или ингибирование микросомальных ферментов печени. В этой связи взаимодействия между ламотриджином и препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450, маловероятно. Ламотриджин может индуцировать собственный метаболизм, но этот эффект выражен умеренно и не имеет клинически значимых последствий. Влияние других препаратов на глюкуронирование ламотриджина ТАБЛИЦЪ Вальпроевая кислота, которая подавляет глюкуронирование ламотриджина, снижает скорость его метаболизма и удлиняет его средний период полувыведения почти в 2 раза. Некоторые противоэпилептические препараты (такие как, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), которые индуцируют микросомальные ферменты печени, ускоряют глюкуронирование ламотриджина и его метаболизм. Карбамазепин. Сообщалось о развитии нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы, включавших головокружение, атаксию, диплопию, нечеткость зрения и тошноту у больных, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии ламотриджином. Снижение дозы карбамазепина обычно приводило к исчезновению этих симптомов. Фенобарбитал уменьшает концентрацию ламотриджина на 40%. Рифампицин повышает клиренс ламотриджина и снижает его период полувыведения благодаря индукции микросомальных ферментов печени, ответственных за глюкуронирование. Больным, принимающим рифампицин в качестве сопутствующей терапии, режим назначения ламотриджина должен соответствовать схеме, рекомендуемой при совместном назначении ламотриджина и средств, индуцирующих ферменты микросомального окисления в печени. Лопинавир/ритонавир. При применении лопинавира/ритонавира наблюдалось снижение примерно наполовину концентрации ламотриджина в плазме, возможно, вследствие индукции глюкуронирования. У пациентов, принимающих сопутствующее лечение лопинавиром/ритонавиром режим назначения ламотриджина должен соответствовать схеме, рекомендуемой при совместном назначении ламотриджина и средств, индуцирующих ферменты микросомального окисления в печени. Атазанавир/ритонавир. В исследовании у здоровых добровольцев прием атазанавира/ритонавира (300 мг/100 мг) приводил к снижению значений площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и Сmах ламотриджина (в разовой дозе 100 мг) примерно на 32% и 6% соответственно. Прием комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг левоноргестрела, вызывает приблизительно 2-х кратное повышение клиренса ламотриджина (после его приема внутрь), что приводит к снижению площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и Сmах ламотриджина в среднем на 52% и 39% соответственно. У женщин, уже не принимающих индукторы ферментов микросомального окисления в печени и принимающих гормональные пероральные контрацептивы, схема лечения которых включает неделю приема неактивного препарата (или недельный перерыв в приеме контрацептива), в этот период времени наблюдается повышение плазменной концентрации ламотриджина, при этом концентрация ламотриджина, измеренная в конце этой недели перед введением следующей дозы, в среднем в 2 раза выше, чем в период активной терапии (с контрацептивом). В период равновесных концентраций ламотриджин в дозе 300 мг не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиола - компонента комбинированного перорального контрацептива. Отмечается небольшое повышение клиренса второго компонента перорального контрацептива - левоноргестрела, что приводило к снижению AUC и Сmах левоноргестрела на 19% и 12% соответственно. Измерение сывороточных концентраций фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ) и эстрадиола выявило небольшое уменьшение подавления гормональной активности яичников у некоторых женщин, хотя измерение плазменной концентрации прогестерона ни у одной из 16 женщин не выявило гормональных подтверждений овуляции. Влияние умеренного повышения клиренса левоноргестрела и изменения плазменных концентраций ФСГ и ЛГ на овуляционную активность яичников не установлено. Влияние других доз ламотриджина (кроме 300 мг в сутки) не изучалось и исследования с включением других гормональных препаратов не проводились. Препараты лития. Ламотриджин в дозе 100 мг в сутки не вызывает изменений фармакокинетики глюконата лития (по 2 г 2 раза в день в течение 6 дней) при их совместном применении. Бупропион. Многократный приём бупропиона внутрь не оказывает значимого влияния на фармакокинетику однократной дозы ламотриджина и вызывает незначительное увеличение AUC метаболита ламотриджина N-глюкуронида. Оланзапин в дозе 15 мг снижает AUC и Сmах ламотриджина в среднем на 24% и 20% соответственно, что клинически незначимо. Ламотриджин в дозе 200 мг не изменяет фармакокинетики оланзапина. Окскарбазепин. При одновременном приеме ламотриджина в дозе 200 мг и окскарбазепина в дозе 1200 мг, ни окскарбазепин, ни ламотриджин не нарушают метаболизм друг друга. Фелбамат. Сочетанное применение фелбамата в дозе 1200 мг 2 раза в сутки и ламотриджина 100 мг 2 раза в сутки не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики ламотриджина. Габапентин. При совместном применении ламотриджина и габапентина клиренс ламотриджина не менялся. Леветирацетам. Не выявлено влияния на фармакокинетику леветирацетама и ламотриджина при совместном применении этих лекарственных средств. Прегабалин. Не наблюдалось влияния прегабалина в дозе 200 мг 3 раза в сутки на равновесные концентрации ламотриджина, т.е. прегабалин и ламотриджин не взаимодействуют фармакокинетически друг с другом. Топирамат. Применение топирамата не приводило к изменению концентрации ламотриджина в плазме. Однако прием ламотриджина приводил к увеличению концентрации топирамата на 15%. Зонизамид. Прием зонизамида (в дозе от 200-400 мг в сутки) совместно с ламотриджином (в дозе 150-500 мг в сутки) не приводил к изменению фармакокинетических параметров ламотриджина. Исследования показали, что ламотриджин не влияет на плазменную концентрацию других, одновременно принимаемых противоэпилептических лекарственных препаратов. В исследованиях in vitro ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические средства из их связей с белками плазмы. Рисперидон. Многократный прием ламотриджина в дозе 400 мг в сутки не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона после приема разовой дозы 2 мг здоровыми добровольцами. При этом у 12 из 14 пациентов при сочетанном приеме ламотриджина и рисперидона отмечалась сонливость: тогда как только у 1 из 20 пациентов при приеме только рисперидона, и ни у одного - при приеме только одного ламотриджина. Ингибирование ламотриджина амитриптилином, бупропионом, клоназепамом, флуоксетином, галоперидолом и лоразепамом оказывает минимальное влияние на образование первичного метаболита ламотриджина 2-N-глюкуронида. Буфуралол. Изучение метаболизма буфуралола микросомальными ферментами печени, выделенными у человека, свидетельствует о том, что ламотриджин не снижает клиренс лекарственных средств, метаболизирующихся преимущественно изоферментами CYP2D6. По данным исследований in vitro можно предположить, что клозапин, фенелзин, рисперидон, сертралин и тразодон не влияют на клиренс ламотриджина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Стабилизирует клеточную мембрану, воздействуя на потенциалзависимые натриевые каналы, и блокирует выброс нейротрансмиттеров, главным образом глутамата. Являясь активирующей аминокислотой, глутамат играет ключевую роль в возникновении эпилептических приступов. Эффективность ламотриджина в профилактике нарушений настроения у больных, страдающих биполярными расстройствами, была доказана в двух клинических исследованиях. При анализе результатов этих исследований было установлено, что ламотриджин увеличивает продолжительность ремиссии при биполярных расстройствах, оказывая более выраженное действие в отношении депрессии. Фармакокинетика: Всасывание: Быстро и полностью всасывается в кишечнике, не подвергается существенному "первичному" метаболизму в печени. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается через 2,5 часа после приёма внутрь. Приём пищи несколько замедляет всасывание ламотриджина, но не влияет на его степень. Фармакокинетика разовой дозы, не превышающей 450 мг, имеет линейный характер. Максимальная концентрация в стадии насыщения носит индивидуальный характер. Распределение: Связь с белками плазмы крови составляет 55%, весьма маловероятно, что вытеснение ламотриджина из связи с белками плазмы крови может вызвать токсический эффект. Объём распределения 0,92-1,22 л/кг массы тела. Метаболизм: осуществляется благодаря ферменту - уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазе (УДФ-глюкуронилтрансферазе). В умеренной степени и в зависимости от дозы ламотриджин индуцирует собственный метаболизм. Данных о влиянии ламотриджина на фармакокинетику других противоэпилептических средств нет и вряд ли возможны лекарственные взаимодействия между ламотриджином и лекарственными средствами, метаболизм которых связан с CYP450. Выведение: Клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций у здоровых взрослых людей составляет в среднем 39±14 мл/мин. Ламотриджин метаболизируется в печени до глюкуронидов (65% метаболитов ламотриджина - N-глюкурониды), которые выводятся почками. Менее 10% препарата выводится почками в неизмененном виде, около 2% - через кишечник. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Период полувыведения у здоровых взрослых людей составляет в среднем от 24 ч до 35 ч. У больных с синдромом Жильбера средний клиренс ламотриджина оказался на 32% ниже, чем в контрольной группе, однако, эти показатели не отличались от наблюдаемых в общей популяции. Лекарственные препараты, принимаемые одновременно, значительно изменяют период полувыведения ламотриджина. Период полувыведения уменьшается до 14 ч, если одновременно больной принимает индуктор ферментов микросомального окисления в печени, например, карбамазепин или фенитоин - и увеличивается до 70 часов, если больной принимает вальпроевую кислоту (см. "Способ применения и дозы"). Детский возраст Клиренс, пересчитанный на кг массы тела, у детей выше, чем у взрослых. Период полувыведения, обычно, короче, чем у взрослых, при одновременном приёме индуктора ферментов микросомального окисления в печени равен 7 ч, и 45-50 ч - при приёме с вальпроевой кислотой (см. "Способ применения и дозы") Пожилой возраст По данным фармакокинетического анализа клиренс ламотриджина у молодых и пожилых больных эпилепсией не отличаются друг от друга в клинически значимой степени. Почечная недостаточность В этой группе больных начальную дозу ламотриджина следует рассчитывать по стандартной схеме дозирования противоэпилептических средств. Уменьшение дозы может потребоваться только при значительном снижении функции почек. Печёночная недостаточность Начальную, возрастающую и поддерживающую дозы следует снизить на 50% для больных со средней степенью тяжести печёночной недостаточности и на 75% - для больных с тяжёлой степенью печёночной недостаточности. Увеличение дозы и поддерживающую дозу подбирают исходя из клинического эффекта. Особые указания В первые 8 недель лечения возможны кожные реакции как побочные эффекты ламотриджина. Кожные высыпания, как правило, выражены в лёгкой форме, спонтанно исчезают, однако, возможны и тяжёлые формы, требующие госпитализации и прекращения терапии ламотриджином, например, потенциально представляющие угрозу для жизни синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (см. "Побочное действие"). Среди взрослых, страдающих эпилепсией и получавших в клинических испытаниях рекомендуемые дозы препарата, частота тяжёлых форм кожных реакций составляла 1:500. Среди них синдром Стивенса-Джонсона наблюдали в половине случаев (1:1000). Дети более предрасположены к развитию тяжёлых форм кожных реакций. По данным многочисленных клинических наблюдений частота случаев кожных реакций, требующих госпитализации детей, составляла 1:300-1:100. Раннюю сыпь у детей легко спутать с сыпью при инфекционных заболеваниях, поэтому, если высокая температура и сыпь возникают в первые 8 недель лечения, следует предположить лекарственную реакцию. Вероятно, общий риск развития кожных реакций у взрослых находится в тесной взаимосвязи с высокими начальными дозами и ускорением предписанных темпов увеличения дозы ламотриджина (см. "Способ применения и дозы"), а так же с одновременным приёмом вальпроевой кислоты (см. "Способ применения и дозы"). Осторожность необходима при назначении ламотриджина пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции или сыпь в ответ на прием других противоэпилептических препаратов, поскольку частота развития сыпи (не классифицировавшейся как серьезная) у пациентов с таким анамнезом наблюдалась в три раза чаще при назначении ламотриджина, чем у пациентов с неотягощенным анамнезом. При появлении сыпи каждого больного, независимо от возраста, следует немедленно подвергнуть тщательному обследованию и прекратить лечение ламотриджином, за исключением случаев, когда сыпь однозначно не связана с приёмом препарата. Появление сыпи может сопровождаться различными системными проявлениями повышенной чувствительности (высокая температура, лимфаденопатия, отёк лица, реакции со стороны печени и системы кроветворения) (см. "Побочное действие"). Степень тяжести реакций повышенной чувствительности может быть различной, в редких случаях возможно диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС) с полиорганной недостаточностью. Следует иметь в виду, что ранние признаки повышенной чувствительности (например, высокая температура, лимфаденопатия) не всегда сопровождаются кожной сыпью. Если их появление нельзя объяснить другой причиной, лечение ламотриджином следует немедленно прекратить. Комбинированный препарат этинилэстрадиол/левоноргестрел (30 мкг/150 мкг) приблизительно в 2 раза повышает клиренс ламотриджина в плазме (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Если на фоне применения препарата Ламолеп пациентки начинают или прекращают принимать гормональные контрацептивы, может потребоваться коррекция дозы ламотриджина (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Длительное лечение ламотриджином может изменить метаболизм фолиевой кислоты, т.к. ламотриджин является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы. Вместе с тем длительное, 12-месячное, лечение ламотриджином существенно не влияло на показатель гемоглобина, средний объём эритроцитов, концентрацию фолиевой кислоты в плазме и эритроцитах, после 5 лет лечения - на концентрацию фолиевой кислоты в эритроцитах. Нарушения функции печени обычно являются частью синдрома повышенной чувствительности, однако не всегда сопровождаются другими симптомами повышенной чувствительности. В клинических исследованиях концентрация ламотриджина в крови больных, находящихся в терминальной стадии почечной недостаточности, существенно не изменилась после однократного приёма препарата. При лечении больных с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, следует иметь в виду, что в среднем во время 4-часового гемодиализа из организма выводится 20% ламотриджина. Нельзя назначать ламотриджин больным, уже получающим какие-либо другие препараты, содержащие ламотриджин, без консультации врача. Эпилепсия. Объективным критерием эффективности является способность уменьшать частоту спайков на ЭЭГ на 78-98%. Подобно другим противоэпилептическим препаратам, резкое прекращение лечения ламотриджином провоцирует эпилептические приступы (явление "рикошета"). За исключением особых случаев, например, появление кожной сыпи, требующих немедленного прекращения лечения, отмена препарата должна проводиться постепенно, с плавным, в течение 2 недель, снижением дозы. На основании литературных данных, тяжёлые судорожные приступы, включая эпилептический статус, могут привести к развитию рабдомиолиза, нарушению функции многочисленных органов, а также ДВС-синдрома, иногда со смертельным исходом. Подобные случаи имели место и в связи с применением ламотриджина. Симптомы депрессии и/или биполярного расстройства могут отмечаться у пациентов с эпилепсией. Пациенты с эпилепсией и сопутствующими биполярными расстройствами находятся в группе высокого риска суицидов, поэтому лечение пациентов с повышенной склонностью к самоубийству должно сопровождаться тщательным наблюдением за больными. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В начальном периоде лечения управлять автомобилем и рабочими механизмами запрещается, в последующем продолжительность и степень ограничения определяется врачом в индивидуальном порядке. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ламолеп Международное непатентованное название:Ламотриджин. Форма выпуска:таблетки. Состав:На 1 таблетку: Действующее вещество: 25 мг, 50 мг или 100 мг ламотриджина: Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0,10 мг, 0,20 мг или 0,40 мг: магния стеарат 0,40 мг, 0,80 мг или 1,6 мг: карбоксиметилкрахмал натрия, тип А 3,00 мг, 6,00 мг или 12,00 мг: повидон 2,50 мг, 5,00 мг или 10,00 мг: лактозы моногидрат 16,25 мг, 32,50 мг или 65,00 мг: целлюлоза микрокристаллическая 32,75 мг, 65,50 мг или 131,00 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000299 Фармгруппа: Противоэпилептическое средство. Дата регистрации: 13.04.2010. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 25 мг Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой "L25" на одной стороне. Таблетки 50 мг Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой "L50" на одной стороне. Таблетки 100 мг Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой "L100" на одной стороне. Упаковка:Таблетки, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ - плёнки и фольги алюминиевой. По 3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке. Для упаковки и расфасовки на ЗАО "ГЕДЕОН РИХТЕР - РУС": По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ - плёнки и фольги алюминиевой. По 3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО Производитель:GEDEON RICHTER, Ltd. Представительство:ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
1718 Руб.Кардосал таб. п/о 40мг №28
Показания Эссенциальная гипертензия. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательныхвеществ, входящих в состав препарата- обструкция желчевыводящих путей- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения)- печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, нет опыта клинического применения)- одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин)- беременность, период грудного вскармливания- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы. С осторожностью: - Стеноз аортального или митрального клапанов- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия- первичный альдостеронизм- гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности)- почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК более 20 мл/мин)- хроническая сердечная недостаточность- вазоренальная гипертензия (двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерииединственной почки)- ишемическая болезнь сердца- цереброваскулярные заболевания- пожилой возраст (старше 65 лет)- печеночная недостаточность средней степени тяжести (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью)- состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли- при одновременном применении с диуретиками- при одновременном применении с препаратами лития. Беременность Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако, ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, препарат Кардосал 40 противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал 40, препарат необходимо немедленно отменить и, при необходимости, назначить альтернативное лечение. Пациенток, планирующих беременность, рекомендуется перевести на гипотензивные препараты других групп, безопасность применения которых при беременности доказана, за исключением случаев, когда антагонисты рецепторов ангиотензина II применяются по жизненным показаниям.В случае применения антагонистов рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместрах беременности необходимо проводить ультразвуковое исследование с целью оценки функции почек и оссификации костей черепа плода. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны наблюдаться на предмет возможного развития артериальной гипотензии и нарушения функции почек. Доказано, что олмесартан проникает в грудное молоко у крыс, однако аналогичные данные для человека отсутствуют. При необходимости применения препарата Кардосал 40 в период лактации, грудного вскармливания необходимо прекратить. Применение и дозы Внутрь. Кардосал 40 принимают в одно и то же время независимо от приема пищи 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для подбора необходимого режима дозирования целесообразно применять наиболее подходящую дозировку препарата - 10 мг, 20 мг или 40 мг (возможно применение препарата Кардосал 10, Кардосал 20 или Кардосал 40 соответственно). Рекомендуемая начальная доза олмесартана медоксомила составляет 10 мг один раз в сутки. В случае недостаточного снижения артериального давления, дозу можно увеличить до 20 мг один раз в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Применение у пациентов 65 лет и старше. При применении препарата у пациентов старше 65 лет необходимо осуществлять тщательный контроль АД. Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Максимальная доза препарата Кардосал 40 у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 20-60 мл/мин) составляет 20 мг в сутки. Применение препарата Кардосал 40 у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина <: 20 мл/мин) противопоказано (см. раздел Противопоказания). Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. При печеночной недостаточности легкой степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. При печеночной недостаточности средней степени тяжести начальная доза препарата Кардосал 40 составляет 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг. При сопутствующей терапии диуретиками и/или другими гипотензивными препаратами пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется тщательный контроль АД и функции почек. Препарат Кардосал 40 противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести. Применение препарата Кардосал 40 также противопоказано пациентам с обструкцией желчевыводящих путей (см. раздел Противопоказания). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (>: 1/10): часто (>: 1/100 <: 1/10): иногда (>: 1/1000, <: 1/100): редко (>: 1/10000, <: 1/1000): очень редко (<: 1/10000), включая отдельные сообщения, (в соответствии с классификацией MedDRA). Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто -тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - фарингит, ринит, бронхит, кашель. Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, диспепсия, гастроэнтерит, боль в животе, тошнота: нечасто - рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзантема, аллергический дерматит, крапивница, сыпь, кожный зуд: редко -ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине, боль в костях, артрит: нечасто - миалгия: редко - мышечные судороги. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия, инфекция мочевых путей: редко - острая почечная недостаточность, почечная недостаточность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - стенокардия: редко - выраженное снижение АД. Со стороны обмена веществ и питания: часто - повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение концентрации мочевой кислоты в крови: редко - повышение концентрации калия в крови. Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактические реакции. Общие нарушения: часто - боль в грудной клетке, периферические отеки, гриппоподобные симптомы, слабость: нечасто - отек лица, астения, недомогание: редко - сонливость. Прочие нарушения: часто - повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы: редко - повышение концентрации креатинина в плазме крови. Также сообщалось о единичных случаях рабдомиолиза, который по времени развития был связан с приемом антагонистов рецепторов АТ-II.У пациентов пожилого возраста артериальная гипотензия может наблюдаться несколько чаще (от "редко" до "нечасто"). Передозировка: Имеются ограниченные данные о случаях передозировки олмесартана медоксомила у человека. Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-электролитного обмена, восполнение объема циркулирующей крови. Выведение олмесартана с помощью диализа не изучалось. Взаимодействие с другими ЛС: Не рекомендуется одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, повышающими содержание калия в плазме крови (например, противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы - 2 (ЦОГ-2)), иммунодепрессанты (например, циклоспорин или такролимус), триметоприм, ингибиторы ангиотензинпревращающего (АПФ), гепарин), т.к. это может привести к повышению содержания калия в плазме крови (см. раздел Особые указания). Антигипертензивный эффект от терапии олмесартаном может быть усилен при одновременном применении с другими гипотензивными средствами. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы ЦОГ-2 и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем, одновременное применение может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности. При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана. При одновременном применении олмесартана медоксомил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, дигоксина, гидрохлоротиазида, правастатина и антацидов (магния и алюминия гидроксид). Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. раздел Особые указания). В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови. Данные клинических исследований показывают, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена, ассоциирована с более высокой частотой возникновения таких побочных эффектов, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (в т.ч, развитие острой почечной недостаточности), чем при применении только одного препарата, воздействующего на РААС. Таким образом, одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется. Одновременное применение олмесартана медоксомила и препаратов, содержащих алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации <: 60 мл/мин/м 2).У пациентов с диабетической нефропатией не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II.В случае, когда одновременное применение двух средств воздействующих на РААС является необходимым, их применение должно проводиться под контролем врача и с регулярным мониторингом функции почек, показателей АД и концентрации электролитов в плазме крови. Клинически значимого ингибирующего действия олмесартана на изоферменты 1А1/2, 2А6, 2С8/9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 цитохрома Р450 человека in vitro не выявлено, в отношении цитохрома Р450 крысы отмечен минимальный или нулевой индуцирующий эффект, что позволяет предположить отсутствие клинически значимых взаимодействий при одновременном применении олмесартана медоксомила и препаратов, метаболизирующихся с участием вышеназванных изоферментов цитохрома Р450. Фармакологическое действие и фармакокинетика Олмесартана медоксомил - действующее вещество препарата Кардосал 40 - является мощным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин - альдостероновой системы и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии путем воздействия на АТ1-рецепторы. Предполагается, что олмесартан блокирует все действия ангиотензина II, опосредованные АТ1-рецепторами, независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. Специфический антагонизм олмесартана в отношении ангиотензина II (типа АТ1) приводит к увеличению активности ренина, ангиотензина I и II в плазме крови, а также способствует уменьшению плазменной концентрации альдостерона. При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления (АД). Не имеется доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахифилаксии во время длительного лечения или о синдроме "отмены" (резкое повышение АД после отмены препарата). Прием олмесартана медоксомила 1 раз в день обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата два раза в день в той же самой суточной дозе. Антигипертензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии. Фармакокинетика: Абсорбция и распределение: олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде или с интактным фрагментом медоксомила не обнаруживается в плазме крови и/или кале. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6%. Максимальная концентрация (Сmах) олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг. Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи. Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено. Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99,7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна. Средний объем распределения после внутривенного введения низкий (16-29 л). Метаболизм и выведение: общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации - 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Выведение олмесартана осуществляется двумя путями. После однократного приема внутрь олмесартана медоксомила, меченного изотопом 14С, 10-16% радиоактивного вещества выделялось почками (большая часть в течение 24 часов после приема олмесартана медоксомила), а оставшееся радиоактивное вещество выделялось через кишечник. С учетом системной биодоступности, равной 25,6 %, можно рассчитать, что приблизительно 40% всосавшегося олмесартана выводится через почки, а около 60% - через гепатобилиарную систему. Выделившееся радиоактивное вещество было представлено олмесартаном. Других метаболитов не обнаружено. Кишечно-печеночная рециркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано (см. раздел Противопоказания). Период полувыведения олмесартана составляет 10-15 ч после многократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается после приема нескольких первых доз препарата и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата. Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностьюУ пациентов с почечной недостаточностью площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) в равновесном состоянии была увеличена приблизительно на 62%, 82% и 179% в случае почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени тяжести соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностью. После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6% и 65% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема внутрь дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести составляла 0,26%, 0,34% и 0,41% соответственно. При многократном приеме внутрь AUC для олмесартана у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести была на 65% выше, чем у здоровых добровольцев из группы контроля. Средние значения Сmах олмесартана у пациентов с печеночной недостаточностью и здоровых добровольцев были сходны. Фармакокинетика олмесартана медоксомила у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести не изучалась. Фармакокинетика у пациентов 65 лет и старшеУ пациентов пожилого (65-75 лет) и старческого возраста (75 лет и старше) с артериальной гипертензией AUC олмесартана в равновесном состоянии была больше на 35% и приблизительно на 44% соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами, что может быть частично связано с возрастным снижением функции почек. Особые указания Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления поваренной соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал 40.У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек в большой степени зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. При применении препарата Кардосал 40 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт применения препарата Кардосал 40 у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с терминальной стадией нарушения функции почек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ возможно развитие гиперкалиемии, которая в отдельных случаях может приводить к летальному исходу. Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении с препаратами, которые повышают содержание калия в плазме крови (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами), у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности (в т.ч. при прогрессировании почечной недостаточности, остром нарушении функции почек, например, при инфекционных заболеваниях), сахарном диабете, дегидратации, острой декомпенсации сердечной деятельности, метаболическом ацидозе, состояниях, сопровождающихся массивным лизисом клеток (например, при острой ишемии конечностей, рабдомиолизе, обширных травмах). У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль содержания калия в плазме крови. Перед назначением одновременно с препаратом Кардосал 40 других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует тщательно оценить соотношение "польза/риск" данной комбинации и рассмотреть другие варианты терапии. Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется комбинация препаратов лития и препарата Кардосал 40 (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией, эффективность терапии препаратом Кардосал 40 несколько ниже, чем у пациентов других рас, возможно, вследствие большей распространенности низкой активности ренина в плазме крови в данной популяции. Как и в случае любого гипотензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы противопоказано. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Кардосал 40 оказывает незначительное или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Поскольку в период лечения препаратом Кардосал 40 возможны такие побочные эффекты, как сонливость и слабость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30 0 С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Кардосал 40 Международное непатентованное название:Олмесартана медоксомил. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: ядро: действующее вещество: олмесартана медоксомил 40,00 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, гипролоза (с низкой степенью замещения) 80,00 мг, лактозы моногидрат 264,40 мг, гипролоза (вязкость 6-10 м. Пахс) 10,00 мг, магния стеарат 3,60 мг: оболочка: титана диоксид (Е 171) 1,680 мг, тальк 1,680 мг, гипромеллоза (вязкость 5 м. Пахс) 8,640 мг. АТХ: Регистрация: ЛСР-000629/10 Фармгруппа: ангиотензина II рецепторов антагонист. Дата регистрации: 03.02.2010. Окончание регстрации: . Описание:Белые, овальные, двояко выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском "С15" на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из ламинированной пленки (полиамид / алюминий / ПВХ) и фольги алюминиевой. По I, 2,4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Берлин-Хеми/Менарини Фарма, ГмбХ Производитель:BERLIN-CHEMIE, AG. Представительство:БЕРЛИН-ХЕМИ/МЕНАРИНИ ФАРМА ГмбХ
978 Руб.Флогэнзим таб. п.о №200
Показания В комплексной терапии и профилактике следующих заболеваний: Хирургия: послеоперационное восстановление и реабилитация больных (улучшение репаративных процессов и регенерации), послеоперационные гнойно-воспалительные осложнения, предупреждение развития спаечной болезни и образования келоидного рубца, снижение риска тромбоэмболических осложнений при длительной иммобилизации. Травматология: переломы костей, повреждения сухожилий и связок, ушибы и гематомы мягких тканей, спортивные травмы, ожоги, улучшение интеграции эндопротезов, остеосинтез. Ангиология: острые тромбозы глубоких вен, тромбофлебиты поверхностных вен,посттромботическая болезнь, облитерирующий атеросклероз артерий нижних, конечностей и другие хронические ангиопатии, нарушения микроциркуляции, лимфатические отеки (лимфедема). Урология: острые и хронические воспаления мочеполового тракта (цистит, уретрит, цистопиелит, простатит). Гинекология: острые и хронические воспалительные заболевания органов малого таза (аднексит, сальпингоофорит), сосудистые осложнения климактерического периода, снижение частоты и выраженности осложнений заместительной гормональной терапии. Кардиология: ишемическая болезнь сердца, профилактика приступов стенокардии, снижение риска сосудистых катастроф и повторных инфарктов. Гастроэнтерология: гепатиты. Ревматология: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, реактивный артрит, ревматическое поражение мягких тканей. Неврология: ишемический инсульт, рассеянный склероз. Пульмонология: пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких. Стоматология: предупреждение осложнений в послеоперационный период при экстракции зубов, гнойно-воспалительные заболевания челюстно-лицевой области, реабилитация и восстановление после хирургических вмешательств на челюстно-лицевой области, улучшение интеграции имплантов, остеосинтез. Противопоказания Противопоказания Индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Врожденные или приобретенные нарушения свертываемости крови. Детский возраст. С осторожностью: Проведение гемодиализа. Беременность Прием препарата с осторожностью после консультации с врачом. Применение и дозы Таблетки препарата принимают внутрь, не менее чем за 30 мин до еды, не раскусывая, запивая водой (150 мл). После операции препарат рекомендуется принимать со 2-3 дня. Лечение Препарат принимают после травм и операций или остром воспалении для расщепления и удаления поврежденных тканей, рассасывания гематом, улучшения трофики тканей и репаративных процессов, уменьшения воспаления и отека, снижения риска осложнений - тромбоза, развития спаечной болезни, образования келоидного рубца и нагноения раны - по 3 таблетки 3 раза в день в течение 2 недель. В случае необходимости, для улучшения восстановления и заживления курс приема препарата может быть продлен до 4 недель и более по 2 таблетки 3 раза в день. Предупреждение осложнений Для предупреждения отдаленных последствий после операции - тромбоэмболических осложнений, развития спаечной болезни брюшной полости, трофических нарушений при длительном постельном режиме и иммобилизации больного, препарат рекомендуется принимать продолжительным курсом в дозировке по 2 таблетки 3 раза в день в течение 4 недель и более или на весь срок иммобилизации. Применение с антибиотиками При назначении антибиотиков препарат применяется для повышения эффективности антибиотикотерапии и уменьшения нежелательных эффектов антибиотиков. Препарат рекомендуется принимать в течение всего курса антибиотикотерапии по 2 таблетки 3 раза в день. Применение с гормонами При назначении длительных курсов гормонов препарат рекомендуется принимать для снижения риска развития осложнений (тромбозов) по 2 таблетки 3 раза в день в течение всего курса приема гормональных препаратов. При назначении заместительной гормональной терапии (ЗГТ) для снижения риска тромбоза вен нижних конечностей, препарат рекомендуется принимать по 2 таблетки 3 раза в день повторными курсами по 2 недели с перерывами по 3 недели 3-4 раза в год. Профилактика Для предупреждения тромбоза вен нижних конечностей и снижения риска сосудистых катастроф (инфаркта) препарат рекомендуется принимать по 2 таблетки 3 раза в день курсом не менее 3-4 недель, повторяя курсы приема препарата 3-4 раза в год. Изменение курса и дозировок препарата рекомендуется после консультации с врачом. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Препарат хорошо переносится пациентами. В отдельных случаях может наблюдаться учащение стула, изменение консистенции и запаха стула, которые быстро купируются при временном снижении дозировки препарата. Изредка может возникать аллергическая реакция (кожная сыпь, зуд), которая исчезает после снижения дозы или отмены препарата. При нарушении условий применения препарата возможно возникновение тошноты, вздутия и болей в животе, головной боли, головокружения, экзантемы, общей слабости, ощущения переполненности кишечника. Данные состояния исчезают после снижения дозировки или временной отмены препарата. Передозировка: Случаев передозировки препарата неизвестно. Взаимодействие с другими ЛС: Случаев несовместимости с другими лекарственными средствами не отмечалось. Применение препарата совместно с антибиотиками повышает эффективность антибиотикотерапии. При применении с гормонами препарат снижает риск тромбообразования. Фармакологическое действие и фармакокинетика ФЛОГЭНЗИМ представляет собой лекарственный препарат новой генерации состоящий из комбинации высокоактивных протеолитических энзимов (ферментов) растительного и животного происхождения - бромелаина и трипсина в сочетании с рутином. В комбинации энзимы оказывают плейотропное (множественное) действие, обладая разнообразными фармакологическими действиями на патофизиологические и биохимические процессы. Энзимы препарата реализуют свои лечебные эффекты через противовоспалительное, иммуномодулирующее, антиагрегантное, фибринолитическое, тромболитическое, противоотечное и вторично анальгезирующее действия. Таблетки препарата, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, транзиторно проходят верхние отделы желудочно-кишечного тракта, не травмируя желудок, всасываются в тонком кишечнике путем резорбции интактных молекул (эндоцитоз, пиноцитоз). Протеазы препарата, связываясь с транспортными белками крови (альфа-2-макроглобулин и альфа-1-антитрипсин), образуют обратимый комплекс протеаза-антипротеаза, в котором замаскированы антигенные детерминанты экзогенных протеаз препарата, что предотвращает аллергические реакции. В результате образования комплекса с энзимами антипротеаза (альфа-2-макроглобулин) переходит в активную форму, которая выполняет функцию внеклеточного регулятора провоспалительных цитокинов и факторов роста, осуществляя их перенос, клиренс и элиминацию. Образование активного комплекса протеаза-антипротеаза позволяет безопасно перемещать протеолитические энзимы по сосудистому руслу к очагу воспаления и к месту травмы независимо от места локализации в организме. Комплекс удерживает и замедляет выведение протеолитических энзимов препарата из организма, увеличивает время их циркуляции в сосудистом русле и, соответственно, терапевтический эффект. Попадая в очаг воспаления и раны, протеолитические энзимы расщепляют (гидролизуют) поврежденные белки, ткани и элиминируют (выводят) клеточные отломки (детрит), способствуя ускорению очищения и заживления раны. Препарат положительно воздействует на ход воспалительного процесса, модулирует защитные реакции организма, что способствует физиологическому течению воспаления на разных стадиях. Протеолитические энзимы препарата ускоряют распад медиаторов воспаления, расщепляют иммунные комплексы и мембранные депозиты, повышают активность фагоцитов, естественных киллерных клеток, стимулируют интерфероногенез. Протеазы препарата снижают уровень противоспалительных цитокинов (ИЛ-1β, ИЛ-6, ИЛ-8, ИНФ-γ ФНО-α) и способствуют повышению продукции противовоспалительных цитокинов (ИЛ-4, ИЛ-10 и др.), регулируют уровень иммуноглобулинов и антител крови. Энзимы препарата ограничивают патологические проявления аутоиммунных и иммунокомплексных процессов, восстанавливают иммунологическую реактивность организма. Протеазы препарат снижают уровень трансформирующего фактора роста-бэтта. повышение которого приводит к избыточному рубцеванию. Протеолитические энзимы оказывают регуляторное воздействие на синхронизацию процессов образования базальной мембраны (ламинина), модуляцию раневого процесса и экспрессию факторов ангиогенеза (васкулоэндотелиального фактора роста, фактора роста фибробластов и ряда других факторов). Таким образом, энзимы препарата способствуют улучшению репаративных процессов, предупреждению образования гипертрофических и келоидных рубцов, развитию спаечной болезни после оперативных вмешательств на брюшной полости. Энзимы препарата расщепляют и удаляют поврежденные ткани, ускоряют рассасывание гематом и отеков за счет нормализации проницаемости стенок сосудов, уменьшения инфильтрации интерстиция плазматическими белками, увеличения элиминации белкового детрита и депозитов фибрина, улучшения микроциркуляции и трофических процессов в зоне повреждения. Оптимизация протеолитическими энзимами воспалительного процесса за счет уменьшение онкотического давления и отека тканей, снижение давления на нервные окончания, устранение ишемии и нормализация микроциркуляции, прямого протеолиза медиаторов воспаления дает возможность протеазам оказывать вторично анальгезирущее действие. Одновременно протеолитические энзимы обеспечивают стимуляцию процессов заживления и репарации, снижают риск тромбоэмболических осложнений при длительной иммобилизации, предупреждают развитие трофических нарушений и гнойных осложнений. Энзимы препарата положительно влияют на улучшение микроциркуляции, повышение доставки кислорода и питательных веществ в рану, уменьшение воспаления в очаге повреждения, поддержание физиологического процесса регенерации и ускорение восстановления функций органов и тканей. Препарат улучшает реологические свойства крови (вязкость и текучесть) за счет положительного воздействия на функциональное состояние клеток крови и сосудистой стенки, пластичности (деформабельность) эритроцитов, стабилизации проницаемости эндотелия, повышения фибринолитической активности сыворотки крови, уменьшения плотности адгезивных молекул, снижения агрегации (слипания) тромбоцитов. Протеолитические энзимы уменьшают количество активированным форм тромбоцитов (сфероэхиноцитов) и микро и макроагрегатов, таким образом уменьшая риск тромбообразования в сосудах и одновременно участвуют в лизисе образовавшихся тромбов. Протеолитические энзимы уменьшают уровень атерогенных липидов, способствуя повышению липопротеинов высокой плотности, снижению риска развития атеросклероза и сосудистых нарушений. Препарат улучшает кровоснабжение бронхов и легочной ткани при хронических заболеваниях дыхательных путей, в том числе обусловленных курением, улучшает вязкостные свойства бронхиального секрета, функцию мерцательного эпителия, восстанавливает дренажную функцию бронхов, разжижает мокроту, что облегчает дыхание и уменьшает кашель. Протеолитические энзимы препарата повышают эффективность антибиотиков, одновременно снижая нежелательные эффекты антибиотикотерапии (дисбиоз, синдром раздраженного кишечника). Протеазы улучшают расщепление субстратов, оптимизируют баланс микробиоты, способствуют восстановлению эндоэкологии кишечника. Фармакокинетика: Особые указания В случае инфекционных процессов ФЛОГЭНЗИМ не заменяет антибиотики.В случае обострения основного заболевания при приеме препарата рекомендуется временное снижение дозы препарата или временная отмена препарата после консультации с врачом. Пациентам, страдающим сахарным диабетом, следует учитывать, что каждая таблетка препарата содержит 0,015 хлебных единиц. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Препарат не является допингом, не оказывает негативного влияния на вождение автомобиля и выполнение работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом месте, при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Флогэнзим Международное непатентованное название. Форма выпуска:таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит: активные вещества: бромелаин 450 FIP Ед, трипсин 1440 FIP Ед (24µkat), рутин (рутозид) 100 мг: вспомогательные вещества: лактоза моногидрат - 148,58 мг, кукурузный крахмал - 24,00 мг, стеарат магния - 12,72 мг, стеариновая кислота - 11,28 мг, вода очищенная - 6,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,36 мг, тальк - 2,46 мг: состав оболочки: метакриловой кислоты и метилметилакрилата сополимер (1:1) - 11,89 мг, макрогол 6000 - 0,67 мг, тальк - 4,08 мг, триэтилцитрат - 1,20 мг, ванилин - 0,15 мг. АТХ:M.09.A.B.52 Регистрация: Лекарственное средство П N012753/01 Фармгруппа: иммуномодулирующее средство. Дата регистрации: 23.04.2012. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гладкой поверхностью, зеленовато-желтого цвета, с характерным запахом. Допускаются незначительные отклонения от однородности окраски (мраморность рисунка, точеные вкрапления). На поперечном разрезе ядро - светло-желтого цвета, бугристое, оболочка - светло-желтого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. По 20 таблеток в блистеры ПВХ/Al. По 2, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. По 800 таблеток во флаконы из полиэтилена высокой плотности с вложенной под крышку инструкцией по применению. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:МУКОС ФАРМА ГмбХ и Кo Производитель:MUCOS EMULSIONS, GmbH. Представительство:МУКОС ФАРМА ГмбХ&:Кo
6479 Руб.Солу-Медрол лиоф в/в и в/м 500мг №1
Показания Эндокринные заболевания - Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами, особенно в педиатрической практике). - Острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикостероидов). - Шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок. при неэффективности симптоматической терапии, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (если минералокортикостероидное действие нежелательно). - В предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью. - Врожденная гиперплазия надпочечников. - Подострый тиреоидит. - Гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания. 2. Ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении) - Посттравматический остеоартрит. - Синовит при остеоартрите. - Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами). - Острый и подострый бурсит. - Эпикондилит. - Острый неспецифический тендосиновит. - Острый подагрический артрит. - Псориатический артрит. - Анкилозирующий спондилоартрит. 3. Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии) - Системная красная волчанка (и волчаночный нефрит)- Острый ревмокардит- Системный дерматомиозит (полимиозит)- Нодозный периартериит- Синдром Гудпасчера.4. Кожные болезни- Пузырчатка- Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)- Эксфолиативный дерматит- Тяжелый псориаз- Герпетиформный буллезный дерматит- Тяжелый себорейный дерматит- Грибовидный микоз.5. Аллергические состоянии (в случае тяжелых или инвалидизирующих состояний, при которых неэффективна обычная терапия)- Бронхиальная астма- Контактный дерматит- Атопический дерматит- Сывороточная болезнь- Сезонные или круглогодичные аллергические риниты- Реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам- Посттрансфузионные реакции типа крапивницы- Острый неинфекционный отек гортани.6. Глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз)- Глазная форма Herpes zoster- Ирит и иридоциклит- Хориоретинит- Диффузный задний увеит и хориоидит- Неврит зрительного нерва- Симпатическая офтальмия- Воспаление переднего сегмента- Аллергический конъюнктивит- Аллергические краевые язвы роговицы. - Кератит. 7. Заболевании желудочно-кишечного тракта (для выведения больного из критического состояния)- Язвенный колит- Регионарный энтерит.8. Болезни дыхательных путей- Симптоматический саркоидоз- Бериллиоз- Молниеносный и диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией- Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами- Аспирационный пневмонит.9. Гематологические заболевания- Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия- Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только В/В введение: в/м введение противопоказано)- Вторичная тромбоцитопения у взрослых- Эритробластопения (эритроцитарная анемия)- Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.10. Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии)- Лейкозы и лимфомы у взрослых- Острые лейкозы у детей- Для улучшения качества жизни больных с онкологическими заболеваниями в терминальной стадии.11. Отечный синдром- Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии.12. Нервная система- Отек головного мозга, обусловленный опухолью - первичной или метастатической, и/или связанный с хирургической или лучевой терапией- Обострения рассеянного склероза. - Острые травматические повреждения спинного мозга. Лечение следует начинать в первые 8 часов после происшедшей травмы.13. Другие показания к применению- Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией)- Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда- Трансплантация органов- Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний. Применение у детей Применение препарата у детей в период роста возможно только по абсолютным показаниям и при особо тщательном наблюдении лечащего врача. Противопоказания Противопоказания - Системные микозы. - Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе. - Введение препарата интратекально. - Введение препарата эпидурально. - Повреждение головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы. - Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при внутримышечном применении препарата). - Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата СОЛУ-МЕДРОЛ. - Период грудного вскармливания. Не рекомендуется применять препарат у больных с острым и подострым инфарктом миокарда, так как применение препарата СОЛУ-МЕДРОЛ у них может привести к распространению очага некроза, замедлению формирования рубцовой ткани и. вследствие этого, к разрыву сердечной мышцы. Данный препарат содержит бензиловый спирт. Установлено, что бензоловый спирт может вызывать "синдром удушья" с летальным исходом у недоношенных новорожденных. Препарат не рекомендуется применять у новорожденных. С осторожностью: Язвенный колит, если существует угроза перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции: дивертикулит: при наличии свежих кишечных анастомозов: активная или латентная пептическая язва, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, ветряная оспа, корь, стронгилоидоз, активный или латентный туберкулез, опоясывающий лишай: почечная недостаточность, вторичная недостаточность коры надпочечников: артериальная гипертензия: остеопороз, миастения gravis: гипотиреоз, сахарный диабет: судорожный синдром: аллергические реакции (бронхоспазм) в анамнезе на введение метилпреднизолона: острый психоз: глаукома: у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений. Следует избегать применения препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью СОЛУ-МЕДРОЛ следует применять с осторожностью и только в случае абсолютной необходимости. У пациентов с поражением глаз, вызванным вирусом простого герпеса. СОЛУ-МЕДРОЛ также следует применять с осторожностью, поскольку это может привести к перфорации роговицы. Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии. У детей (особенно в случае длительной терапии) препарат СОЛУ-МЕДРОЛ необходимо применять с осторожностью. Беременность В ряде исследований на животных показано, что введение высоких доз метилпреднизолона самкам может приводить к возникновению пороков развития у плода. Однако, в ряде клинических исследований показано, что применение метилпреднизолона во время беременности, по-видимому, не вызывает врожденных аномалий. Так как адекватные исследования применения метилпреднизолона натрия сукцината у человека не проводились, этот препарат следует применять во время беременности только после тщательной оценки соотношения польза-риск для матери и плода. В случае отмены препарата во время беременности после длительной терапии необходимо постепенно снизить дозу. Метилпреднизолон легко проникает через плаценту. В одном ретроспективном исследовании выявлено увеличение случаев рождения детей с низкой массой тела у матерей, получавших метилпреднизолон. Риск рождения детей с низкой массой тела у людей зависит от дозы препарата и может быть минимизирован с помощью снижения дозы. Дети, рожденные от матерей, которые получали высокие дозы препарата СОЛУ-МЕДРОЛ во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Хотя надпочечниковая недостаточность редко встречается у новорожденных, матери которых получали ГКС во время беременности. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно. Отмечались случаи развития катаракты у новорожденных, матери которых принимали метилпреднизолон во время беременности. Метилпреднизолон проникает в грудное молоко в количествах, которые могут вызвать задержку роста и взаимодействие с эндогенными ГКС, поэтому при необходимости назначения препарата СОЛУ-МЕДРОЛ в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить. Бензиловый спирт, применяемый в качестве растворителя, проникает через плаценту. Применение и дозы СОЛУ-МЕДРОЛ можно вводить в виде в/в или в/м инъекции или в виде в/в инфузии, но при неотложных состояниях начинать лечение предпочтительно с в/в инъекции. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сутки), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела. В КАЧЕСТВЕ ДОПОЛНИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ ПРИ УГРОЖАЮЩИХ ЖИЗНИ СОСТОЯНИЯХ 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мни. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 ч. ПУЛЬС-ТЕРАПИЯ при лечении заболеваний, при которых эффективна кортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии. ТАБЛИЦЪ Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, и введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного. ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ В ТЕРМИНАЛЬНОЙ СТАДИИ - ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ КАЧЕСТВА ЖИЗНИ 125 мг/сут в/в ежедневно в течение до 8 недель. ПРОФИЛАКТИКА ТОШНОТЫ И РВОТЫ, СВЯЗАННЫХ С ХИМИОТЕРАПИЕЙ ПО ПОВОДУ ОНКОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ При химиотерапии препаратами, обладающими незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за один час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после се окончания. Для усиления эффекта с первой дозой препарата СОЛУ-МЕДРОЛ можно вводить препараты хлорфенотиазина. При химиотерапии препаратами, обладающими выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания. ОСТРЫЕ ТРАВМАТИЧЕСКИЕ ПОВРЕЖДЕНИЯ СПИННОГО МОЗГА Лечение необходимо начинить в первые 8 час после травмы. Рекомендуется в/в болюсное введение в течение 15 мин 30 мг/кг массы тела, затем сделать перерыв на 45 мин, а потом проводить непрерывную инфузию в дозе 5,4 мг/кг/ч в течение 23 ч (если лечение начато в первые 3 ч после травмы) или 47 ч (если лечение начато в первые 3-8 ч после травмы). Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену. ПРИ ДРУГИХ ПОКАЗАНИЯХ начальная доза составляет 10 - 500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/.м. при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния. ПРИГОТОВЛЕНИЕ РАСТВОРОВ Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.а) Двухъемкостный Флакон Act-0-Vial 1. Нажмите на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.2. Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока лиофилизат не растворится.3. Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.4. Обработайте поверхность пробки антисептиком.5. Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.б) ФлаконС соблюдением асептики введите растворитель во флакон с лиофилизатом. Используйте только специальный растворитель.в) Приготовление растворов для внутривенной инфузии Приготовьте раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5 % водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, е 5 % раствором декстрозы в 0,45 % или 0,9 % растворе хлорида натрия. Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 час. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Следующие нежелательные реакции были отмечены при введении препарата СОЛУ-МЕДРОЛ способами, которые противопоказаны(интратекальное/эпидуральное): арахноидит, нарушении функции желудочно-кишечного тракта/мочевого пузыря, головная боль, менингит, парапарез/параплегия, судороги, нарушения чувствительности. Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: задержка натрия, задержка жидкости, повышенное выведение калия, гипокалиемический алкалоз. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитоз. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления: нарушения ритма сердца(аритмии, брадикардия, тахикардия): хроническая сердечная недостаточность (у пациентов с предрасположенностью): отек легких: гипертрофическая кардиомиопатия у недоношенных детей: обморок: тромбоз, тромбоэмболия (в том числе тромбоэмболия легочной артерии): васкулит: тромбофлебит: у больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии циркуляторного коллапса, и/или об остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона (более 0,5 г, введенных в течение менее 10 мин). Во время и после в/в введения высоких доз метилпреднизолона также отмечались случаи брадикардии, однако они необязательно зависели от скорости или длительности инфузии. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: остеонекроз, миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, мышечная атрофия, нейропатическая артропатия, артралгия, миалгия, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз эпифизов трубчатых костей, разрывы сухожилий, в особенности Ахиллова сухожилия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: пептическая язва свозможным прободением и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит (в том числе, язвенный), перфорация стенки кишечника, боль в животе, напряжение брюшной стенки, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, упорная икота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит*, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы в плазме крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Нарушения со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, атрофия кожи, стрии, петехии и экхимозы, снижение пигментации кожи, гиперпигментация, гирсутизм, сыпь, эритема, кожный зуд, крапивница, акне, медленное заживление ран, реакции в месте введения, истончение волос на голове, аллергический дерматит. Нарушения со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз, повышение аппетита (может привести к повышению массы тела), повышенное потоотделение, проявление латентного сахарного диабета, гипокалиемия. Нарушения со стороны нервной системы: эпидуральный липоматоз, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия), судороги, парестезии, амнезия, головокружение, головная боль, вертиго. Нарушения со стороны психики: расстройства мышления, аффективные расстройства (включая, лабильность настроения, депрессивное настроение, состояние эйфории, лекарственная зависимость, суицидальное мышление): психотические нарушения (включая, манию, делюзии, галлюцинации, шизофрению или ее обострение), спутанность сознания, нарушение психики, тревога, изменение личности, быстрая смена настроения, неадекватное поведение, бессонница, раздражительность. Нарушения со стороны эндокринной системы:нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, гипопитуитаризм, развитие синдрома "отмены" ГКС, снижение толерантности к глюкозе, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом, задержка роста и процесса окостенения у детей(преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), липоматоз. Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины в плазме крови, дислипидемия, повышение концентрации кальция в моче, гипокальциемия. Нарушения со стороны органа зрения: хориоретинопатия, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, вторичная грибковая или вирусная глазная инфекция, перфорация роговицы (при глазных проявлениях простого герпеса). Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекционные заболевания, возникновение инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, перитонит*. Нарушения со стороны иммунной системы: реакцииповышенной чувствительности(анафилактическая реакция, включая анафилаксию с наличием или без сосудистого коллапса, остановки сердца, бронхоспазма: анафилактоидная реакция), подавление реакций при проведении кожных проб. Прочие: периферические отеки, повышенная утомляемость, слабость, жжение и покалывание (особенно в области промежности после внутривенного введения), "стерильный абсцесс", увеличение или уменьшение подвижности и количества сперматозоидов. Сообщается, что у больных, получавших терапию метилпреднизолоном, отмечалась саркома Капоши. При отмене метилпреднизолона может наступить клиническая ремиссия. Имеются сообщения о развитии гепатита на фоне внутривенного введения препарата. Основным и тяжелым осложнением при заболеваниях органов ЖКТ (перфорации стенок желудка и кишечника, панкреатите) является перитонит (см. раздел "Особые указания"). Передозировка: Клинический синдром острой передозировки метилпреднизолоном не описан. Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке метилпреднизолоном крайне редки. При хронической передозировке метилпреднизолоном могут наблюдаться симптомы синдрома Иценко-Кушинга. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон выводится при диализе. Взаимодействие с другими ЛС**: Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от pH, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона. Метилпреднизолон рекомендуется по возможности вводить отдельно от других лекарственных средств, в виде в/в болюсных инъекций, в/в капельной инфузии, или через дополнительную капельницу как второй раствор. Ингибиторы изофермента CYP3A4 - могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, снижать сто клиренс и повышать концентрацию в плазме крови. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует титровать дозу метилпреднизолона. Индукторы изофермента CYP3A4 - могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Это проявляется снижением концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта. Субстраты изофермента CYP3A4 - в присутствии другого субстрата изофермента CYP3A4 клиренс метилпреднизолона может меняться, что может потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона. Существует вероятность того, что побочные явления, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов. Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение.ТАБЛИЦЪ Возможно подавление реакций при проведении кожных проб при применении препарата СОЛУ-МЕДРОЛ. Имеется риск развития артимий у пациентов на фоне гипокалиемии, принимающих сердечные гликозиды. Несовместимость Препараты, несовместимые с метилпреднизолоном в растворе, включают следующие: аллопуринол натрия, доксапрама гидрохлорид, тигециклин, дилтиазема гидрохлорид, глюконат кальция, векурония бромид, рокурония бромид, цизатракуриум бесилат, гликопирролат, пропофол. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метилпреднизолои проникает через клеточные мембраны и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект метилпреднизолона при системном применении. Метилпредиизолон не только оказывает существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияет на углеводный, белковый и жировой обмен. Кроме того, он влияет на сердечнососудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему. Большинство показаний к применению метилпреднизолона обусловлено его противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты: - уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления: - уменьшение вазодилатации: - стабилизация лизосомальных мембран: - ингибирование фагоцитоза- уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений. Метилпредиизолон обладает сильным противовоспалительным действием, причем его активность превышает таковую преднизолона. а способность вызывать задержку воды и ионов натрия понижена по сравнению с преднизолоном. Метаболизм и механизм противовоспалительного действия метилпреднизолона натрия сукцината сходны с таковыми для метилпреднизолона. При парентеральном введении эквивалентных количеств биологическая активность обоих соединений одинакова. При в/в введении соотношение активности метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината, рассчитанное по уменьшению числа эозинофилов, составляет не менее 4:1. Это хорошо коррелирует е данными но относительной активности метилпреднизолона и гидрокортизона при пероральном введении. Доза в 4 мг метилпреднизолона оказывает такое же глюкокортикостероидное (противовоспалительное) действие, как и 20 мг гидрокортизона. Метилпредиизолон обладает лишь незначительной минералокортикостероидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона). Метилпреднизолон обладает липолитической активностью, преимущественно распространяющейся па жировую клетчатку конечностей. Кроме того, метилпреднизолон проявляет липогенный эффект, который больше всего затрагивает область грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жирового депо в организме пациента. Метилпреднизолон оказывает катаболичсекос действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурин, особенно у больных е риском развития сахарного диабета. Максимальная фармакологическая активность метилпреднизолона проявляется не на пике концентрации в плазме крови, а уже после него, следовательно, действие метилпреднизолона обусловлено в первую очередь его влиянием на активность ферментов. Фармакокинетика: При любом способе введения метилпреднизолона натрия сукцинат в значительной степени и быстро гидролизуется под действием холинэстераз с образованием активной формы - свободного метилпреднизолона. После в/в инфузии 30 мг/кг в течение 20 мин, или 1 г в течение 30-60 мин примерно через 15 мин достигается ник концентрации метилпреднизолона в плазме крови (около 20 мкг/мл). Спустя примерно 25 мин после в/в болюсного введения 40 мг метилпреднизолона достигается инк его концентрации в плазме крови, равный 42-47 мкг/100 мл. При в/м введении 40 мг через 120 мин достигается концентрация метилпреднизолона в плазме крови, равная 34 мкг/100 мл. При в/м введении достигается более низкое пиковое значение, чем при в/в введении. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1 ч после в/м введения 40 мг метилпреднизолона натрия сукцината и составляет 454 нг/мл. Через 12 ч концентрация метилпреднизолона в плазме крови снижается до 31,9 нг/мл, а через 18 ч - метилпреднизолон в крови не обнаруживается. Сравнение площадей под кривой "концентрация-время" указывает на одинаковую эффективность действия при в/в и в/м введении эквивалентных доз метилпреднизолона натрия сукцината. После в/м введения препарат присутствует в плазме крови в течение более длительного периода, чем после в/в введения, если введено эквивалентное количество метилпреднизолона. Принимая во внимание механизм действия метилпреднизолона, можно считать, что эти различия имеют минимальное клиническое значение. Клинический эффект обычно наблюдается через 4-6 ч после введения. При лечении бронхиальной астмы первые положительные результаты выявляются уже через 1-2 ч. Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация метилпреднизолона в плазме крови уже не определяется. Длительность противовоспалительной активности метилпреднизолона примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы. Распределение. Метилпреднизолон активно распределяется в ткани организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко. Объем распределения равен приблизительно 1,4 мл/кг. Связь метилпреднизолона с белками плазмы крови (альбумином и кортикостероид-связывающим глобулином) - примерно 40 - 90 %. Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, преимущественно с помощью изофермента CYP3A4. и этот процесс качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основными метаболитами являются 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6ɑ-метилпреднизолон. Как и многие другие субстраты изофермента CYP3A4, метилпреднизолон может также являться субстратом АТФ-связанных транспортных белков Р-гликопротеина, влияющих на распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными средствами. Метилпреднизолон является субстратом изофермента CYP3A4. Изофермент CYP3A4 является основным изоферментом в наиболее распространенном подсемействе изоферментов CYP в печени взрослого человека. Этот изофермент катализирует бета-гидроксилирование стероидов - основной этап 1 фазы метаболизма как эндогенных, так и синтетических ГКС. Многие другие соединения также являются субстратами изофермента CYP3A4, некоторые из них (также как и другие препараты) влияют на метаболизм метилпреднизолона с помощью индукции или ингибирования изофермента CYP3A4 (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Выведение. Период полувыведения (Т1/2) метилпреднизолона натрия сукцината из плазмы крови составляет 2,3-4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения. Общий клиренс 5-6 мл/мин/кг. Метилпреднизолон - ГКС с промежуточной продолжительностью действия. Его Т1/2 из организма человека составляет 12-36 ч. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между Т1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и Т1/2 из организма в целом. Метаболиты выводятся в основном почками, как в несвязанной форме, гак и в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично - в почках. После в/в введения метилпреднизолона, меченного углеродом 14С, 75 % общей радиоактивности выводится почками в течение 96 ч, 9 % выводится через кишечник в течение 5 дней и 20 % обнаруживается в желчи. Особые указания Поскольку осложнения терапии препаратом СОЛУ-МЕДРОЛ зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема- С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата СОЛУ-МЕДРОЛ . При достижении эффекта при возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение- В виду опасности развития аритмии, применение препарата СОЛУ-МЕДРОЛ в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором)- При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить- При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 часа после еды, общий анализ мочи, артериальное давление, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта)- Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом СОЛУ-МЕДРОЛ. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную, разделенную на несколько доз, терапию. Длительное ежедневное применение препарата у детей возможно только по абсолютным показаниям. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе- Дети, получающие длительную терапию препаратом СОЛУ-МЕДРОЛ, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии- Применение высоких доз метилпреднизолона может приводить к развитию панкреатита у детей- Лекарственно-индуцированное поражение печени (например, острый гепатит) может быть результатом внутривенной пульс-терапии метилпреднизолоном (обычно в дозе 1 мг/сут). Первые признаки острого гепатита могут развиться через несколько недель или позднее. Разрешение данного нежелательного явления отмечалось после отмены терапии- Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода, у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат СОЛУ-МЕДРОЛ- Хотя контролируемые клинические исследования показали, что метилпреднизолон эффективно ускоряет процесс выздоровления при обострении рассеянного склероза, не установлено, что метилпреднизолон влияет на исход и на патогенез данного заболевания. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить достаточно высокие дозы метилпреднизолона- Сообщалось о случаях развития тяжелых осложнений при введении метилпреднизолона интратекально или эпидурально- Имеются сообщения о развитии эпидурального липоматоза у пациентов, получающих метилпреднизолон. Обычно при длительной терапии высокими дозами- В связи с тем, что выявлено увеличение летальности через 2 недели или 6 месяцев после травмы головного мозга у пациентов, которым проводилась терапия метилпреднизолоном, по сравнению с плацебо, системные ГКС, в том числе препарат СОЛУ-МЕДРОЛ, не показаны и не должны применяться для лечения повреждения головного мозга, обусловленного травмой. Причинная связь летальных исходов с применением метилпреднизолона натрия сукцината не установлена- На фоне терапии препаратом СОЛУ-МЕДРОЛ может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата СОЛУ-МЕДРОЛ, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений- Больным, получающим иммуносупрессивные дозы метилпреднизолона, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом СОЛУ-МЕДРОЛ в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация- Применение препарата СОЛУ-МЕДРОЛ при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат С
580 Руб.Галавит супп. рект. 100мг №10
Регистрационный номер: Р N000088/03 Торговое название: Галавит® МНН или группировочное название: Аминодигидрофталазиндион натрия. Химическое название: 5-амино-1,2,3,4-тетрагидрофталазин-1,4-диона натриевая соль. Лекарственная форма: Суппозитории ректальные. Состав: Действующее вещество - ам- инодигидрофталазиндион натрия (Галавит®) 100 мг; вспомогательные вещества – витепсол W-35 (жирных кислот глицериды) - 575 мг, витепсол H-15 (жирных кислот глицериды) - 575 мг. Описание: Суппозитории от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы без видимых вкраплений на продольном срезе. Фармакотерапевтическая группа: Иммуномодулирующее и противовоспалительное средство. Код АТХ: L03, G02. Фармакологические свойства: Фармакодинамика Механизм действия препарата связан с его способностью регулировать функционально-метаболическую активность клеток врожденного и адаптивного иммунитета (моноцитов, макрофагов, нейтрофилов, натуральных киллеров и др.). Галавит нормализует фагоцитарную активность моноцитов/ макрофагов, бактерицидную активность нейтрофилов и цитотоксическую активность NK-клеток. При этом, восстанавливая пониженную активность клеток врожденного и адаптивного иммунитета, препарат повышает резистентность организма к инфекционным заболеваниям. Кроме того, Галавит нормализует антителообразование, повышает функциональную активность (аффинитет) антител. При воспалительных заболеваниях препарат обратимо на 6-8 часов ингибирует избыточный синтез гиперактивированными макрофагами фактора некроза опухолей-α, интерлейкина-1, интерлейкина-6 и других провоспалительных цитокинов уровень которых определяет степень воспалительных реакций, их цикличность, а также выраженность интоксикации организма. Галавит снижает выработку гиперактивированными макрофагами активных форм кислорода, тем самым снижая уровень оксидантного стресса и защищая ткани и органы от разрушительного воздействия радикалов. Нормализация избыточно повышенной функциональной активности фагоцитарных клеток приводит к восстановлению их антигенпредставляющей и регулирующей функции, снижению уровня аутоагрессии. Препарат не оказывает аллергизирующего, мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия. Фармакокинетика Выводится из организма, в основном, через почки. После ректального применения период полувыведения составляет 40-60 минут. Основные фармакологические эффекты наблюдаются в течение 72 часов. Аминодигидрофталазиндион натрия в суппозиториях при ректальном введении обладает высокой биодоступностью, в связи с чем достигается как местное, так и выраженное системное действие. Показания к применению: В качестве иммуномодулирующего и противовоспалительного средства в комплексной терапии иммунодефицитных состояний у взрослых и подростков старше 12 лет: - инфекционно-воспалительные урогенитальные заболевания (уретрит хламидийной и трихомонадной этиологии, хламидийный простатит, острый и хронический сальпингоофорит, эндометрит); - гнойно-воспалительные заболевания органов малого таза; - хронические рецидивирующие заболевания, вызванные вирусом герпеса; - заболевания, вызванные вирусом папилломы; - послеоперационная реабилитация больных с миомой матки; - осложнения послеоперационного периода у женщин репродуктивного возраста; - послеоперационные гнойно-септические осложнения и их профилактика (в том числе, у онкологических больных); - хронический рецидивирующий фурункулез, рожа; - неспецифическая профилактика и лечение гриппа и острых респираторных инфекций. - воспалительные заболевания слизистой оболочки полости рта и горла, заболевания пародонта; - вирусные гепатиты; - инфекционные кишечные заболевания, сопровождающиеся интоксикацией и/или диареей; - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; - астенические состояния, невротические и соматоформные расстройства, снижение физической работоспособности (в том числе, у спортсменов); психические, поведенческие и постабстинентные расстройства при алкогольной и наркотической зависимости; Противопоказания: Повышенная чувствительность к Галавиту и другим компонентам препарата, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы: Ректально. Суппозиторий освобождают от контурной упаковки и затем вводят в прямую кишку. Рекомендуется предварительно освободить кишечник. Доза и продолжительность применения препарата зависит от характера, тяжести и длительности заболевания. - При урогенитальных заболеваниях - уретрите хламидийной и трихомонадной этиологии, хламидийном простатите: 1 день по 1 суппозиторию дважды, затем по одному через день. Курс 10-15 суппозиториев (в зависимости от тяжести патологического процесса). - При сальпингоофорите, эндометрите в острый период: 2 дня по 2 суппозитория 1 раз в день, затем по одному с интервалом 72 часа. В хроническом периоде: 5 дней по 1 суппозиторию 1 раз в день, затем по одному через каждые 72 часа. Курс - 20 суппозиториев. - При острых и хронических гнойных заболеваниях органов малого таза - в остром периоде: 1 день 2 суппозитория однократно, 3 дня по одному суппозиторию ежедневно, затем по одному через день 5 дней. Курс - 10 суппозиториев. В хроническом периоде: 5 дней по 1 суппозиторию 1 раз в день, затем по одному через каждые 72 часа. Курс - 20 суппозиториев. - При хронических рецидивирующих заболеваниях, вызванных вирусом герпеса: по 1 суппозиторию ежедневно 5 суппозиториев, затем по одному через день - 15 суппозиториев. - При заболеваниях, вызванных вирусом папилломы: 5 дней по 1 суппозиторию 1 раз в день, затем по одному суппозиторию через день. Курс – 20 суппозиториев. - Для послеоперационной реабилитации больных с миомой матки и при осложнениях послеоперационного периода у женщин репродуктивного возраста: 5 дней по 1 суппозиторию 1 раз в день, затем по одному - через день. Курс - 15 суппозиториев. - Для профилактики и лечения хирургических осложнений в до- и послеоперационном периоде (в том числе, у онкологических больных): назначают по 1 суппозиторию 1 раз в день - 5 суппозиториев до операции, 5 - после операции по одному через день и 5 суппозиториев - c интервалом 72 часа. При тяжелом течении заболевания начальная доза 2 суппозитория однократно или 2 раза в день по одному. Курс - 20 суппозиториев. - При хроническом рецидивирующем фурункулезе, роже: 5 дней по одному суппозиторию 1 раз в день, затем по одному - через день. Курс - 20 суппозиториев. - Для неспецифической профилактики и лечения гриппа и острых респираторных инфекций: по одному суппозиторию 1 раз в день. Курс 5 дней. - При воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и горла, заболеваниях пародонта: начальная доза по 1 суппозиторию ежедневно - 5 суппозиториев, затем по одному - с интервалом 72 часа. Курс 15 суппозиториев. - При вирусных гепатитах: начальная доза составляет 2 суппозитория однократно, затем по одному - 2 раза в день до купирования симптомов интоксикации и воспаления. Последующее продолжение курса по 1 суппозиторию с интервалом 72 часа. Курс 20 -25 суппозиториев. - При острых инфекционных кишечных заболеваниях, сопровождающихся диарейным синдромом: начальная доза составляет 2 суппозитория однократно, затем по 1 суппозиторию 2 раза в день до купирования симптомов интоксикации. Возможно последующее продолжение курса по 1 суппозиторию с интервалом 72 часа. Курс 20-25 суппозиториев. - При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в остром периоде: 2 дня по 2 суппозитория 1 раз в день, затем по 1 суппозиторию с интервалом 72 часа. Курс 15-25 суппозиториев. В хроническом периоде: 5 дней по 1 суппозиторию 1 раз в день, затем по одному - через 72 часа. Курс 20 суппозиториев. - При астенических состояниях, невротических и соматоформных расстройствах, при психических, поведенческих и постабстинентных расстройствах, у пациентов с алкогольной и наркотической зависимостью: 5 дней по одному суппозиторию ежедневно, затем по одному - через 72 часа. Курс 15-20 суппозиториев. - Для повышения физической работоспособности: по 1 суппозиторию через день – 5 суппозиториев, затем по одному - через 72 часа, курс - до 20 суппозиториев. Побочные эффекты: В редких случаях возможны аллергические реакции. Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: Случаи передозировки не отмечены. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: При одновременном применении возможно снижение курсовых доз антибиотиков. Случаи несовместимости с другими лекарственными препаратами не отмечены. Особые указания: Для предотвращения урогенитальной инфекции рекомендуется рассмотреть вопрос об одновременном лечении полового партнера. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Не изучалось. Форма выпуска: Суппозитории ректальные 100 мг. По 5 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные упаковки с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на картонной пачке. Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска: Без рецепта. Владелец регистрационного удостоверения организация, принимающая претензии: ООО «Сэлвим», адрес: 123290, Россия, г. Москва, тупик Магистральный 1-й, д. 5А, ком. 91. Тел. 8-800-707-71-81. E-mail: [email protected]; http://www.galavit.ru Производитель: ООО «Сэлвим», адрес: 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, 14. или ООО "Альтфарм", адрес: 142073, Московская область, г. Домодедово, д. Судаково, территория вл. Лесное, стр. 10б
1402 Руб.Показания Эндокринные заболевания - Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами, особенно в педиатрической практике). - Острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикостероидов). - Шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок. при неэффективности симптоматической терапии, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (если минералокортикостероидное действие нежелательно). - В предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью. - Врожденная гиперплазия надпочечников. - Подострый тиреоидит. - Гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания. 2. Ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении) - Посттравматический остеоартрит. - Синовит при остеоартрите. - Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами). - Острый и подострый бурсит. - Эпикондилит. - Острый неспецифический тендосиновит. - Острый подагрический артрит. - Псориатический артрит. - Анкилозирующий спондилоартрит. 3. Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии) - Системная красная волчанка (и волчаночный нефрит)- Острый ревмокардит- Системный дерматомиозит (полимиозит)- Нодозный периартериит- Синдром Гудпасчера.4. Кожные болезни- Пузырчатка- Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)- Эксфолиативный дерматит- Тяжелый псориаз- Герпетиформный буллезный дерматит- Тяжелый себорейный дерматит- Грибовидный микоз.5. Аллергические состоянии (в случае тяжелых или инвалидизирующих состояний, при которых неэффективна обычная терапия)- Бронхиальная астма- Контактный дерматит- Атопический дерматит- Сывороточная болезнь- Сезонные или круглогодичные аллергические риниты- Реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам- Посттрансфузионные реакции типа крапивницы- Острый неинфекционный отек гортани.6. Глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз)- Глазная форма Herpes zoster- Ирит и иридоциклит- Хориоретинит- Диффузный задний увеит и хориоидит- Неврит зрительного нерва- Симпатическая офтальмия- Воспаление переднего сегмента- Аллергический конъюнктивит- Аллергические краевые язвы роговицы. - Кератит. 7. Заболевании желудочно-кишечного тракта (для выведения больного из критического состояния)- Язвенный колит- Регионарный энтерит.8. Болезни дыхательных путей- Симптоматический саркоидоз- Бериллиоз- Молниеносный и диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией- Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами- Аспирационный пневмонит.9. Гематологические заболевания- Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия- Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только В/В введение: в/м введение противопоказано)- Вторичная тромбоцитопения у взрослых- Эритробластопения (эритроцитарная анемия)- Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.10. Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии)- Лейкозы и лимфомы у взрослых- Острые лейкозы у детей- Для улучшения качества жизни больных с онкологическими заболеваниями в терминальной стадии.11. Отечный синдром- Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии.12. Нервная система- Отек головного мозга, обусловленный опухолью - первичной или метастатической, и/или связанный с хирургической или лучевой терапией- Обострения рассеянного склероза. - Острые травматические повреждения спинного мозга. Лечение следует начинать в первые 8 часов после происшедшей травмы.13. Другие показания к применению- Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией)- Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда- Трансплантация органов- Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний. Применение у детей Применение препарата у детей в период роста возможно только по абсолютным показаниям и при особо тщательном наблюдении лечащего врача. Противопоказания Противопоказания - Системные микозы. - Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе. - Введение препарата интратекально. - Введение препарата эпидурально. - Повреждение головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы. - Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при внутримышечном применении препарата). - Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата СОЛУ-МЕДРОЛ. - Период грудного вскармливания. Не рекомендуется применять препарат у больных с острым и подострым инфарктом миокарда, так как применение препарата СОЛУ-МЕДРОЛ у них может привести к распространению очага некроза, замедлению формирования рубцовой ткани и. вследствие этого, к разрыву сердечной мышцы. Данный препарат содержит бензиловый спирт. Установлено, что бензоловый спирт может вызывать "синдром удушья" с летальным исходом у недоношенных новорожденных. Препарат не рекомендуется применять у новорожденных. С осторожностью: Язвенный колит, если существует угроза перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции: дивертикулит: при наличии свежих кишечных анастомозов: активная или латентная пептическая язва, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, ветряная оспа, корь, стронгилоидоз, активный или латентный туберкулез, опоясывающий лишай: почечная недостаточность, вторичная недостаточность коры надпочечников: артериальная гипертензия: остеопороз, миастения gravis: гипотиреоз, сахарный диабет: судорожный синдром: аллергические реакции (бронхоспазм) в анамнезе на введение метилпреднизолона: острый психоз: глаукома: у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений. Следует избегать применения препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью СОЛУ-МЕДРОЛ следует применять с осторожностью и только в случае абсолютной необходимости. У пациентов с поражением глаз, вызванным вирусом простого герпеса. СОЛУ-МЕДРОЛ также следует применять с осторожностью, поскольку это может привести к перфорации роговицы. Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии. У детей (особенно в случае длительной терапии) препарат СОЛУ-МЕДРОЛ необходимо применять с осторожностью. Беременность В ряде исследований на животных показано, что введение высоких доз метилпреднизолона самкам может приводить к возникновению пороков развития у плода. Однако, в ряде клинических исследований показано, что применение метилпреднизолона во время беременности, по-видимому, не вызывает врожденных аномалий. Так как адекватные исследования применения метилпреднизолона натрия сукцината у человека не проводились, этот препарат следует применять во время беременности только после тщательной оценки соотношения польза-риск для матери и плода. В случае отмены препарата во время беременности после длительной терапии необходимо постепенно снизить дозу. Метилпреднизолон легко проникает через плаценту. В одном ретроспективном исследовании выявлено увеличение случаев рождения детей с низкой массой тела у матерей, получавших метилпреднизолон. Риск рождения детей с низкой массой тела у людей зависит от дозы препарата и может быть минимизирован с помощью снижения дозы. Дети, рожденные от матерей, которые получали высокие дозы препарата СОЛУ-МЕДРОЛ во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Хотя надпочечниковая недостаточность редко встречается у новорожденных, матери которых получали ГКС во время беременности. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно. Отмечались случаи развития катаракты у новорожденных, матери которых принимали метилпреднизолон во время беременности. Метилпреднизолон проникает в грудное молоко в количествах, которые могут вызвать задержку роста и взаимодействие с эндогенными ГКС, поэтому при необходимости назначения препарата СОЛУ-МЕДРОЛ в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить. Бензиловый спирт, применяемый в качестве растворителя, проникает через плаценту. Применение и дозы СОЛУ-МЕДРОЛ можно вводить в виде в/в или в/м инъекции или в виде в/в инфузии, но при неотложных состояниях начинать лечение предпочтительно с в/в инъекции. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сутки), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела. В КАЧЕСТВЕ ДОПОЛНИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ ПРИ УГРОЖАЮЩИХ ЖИЗНИ СОСТОЯНИЯХ 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мни. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 ч. ПУЛЬС-ТЕРАПИЯ при лечении заболеваний, при которых эффективна кортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии. ТАБЛИЦЪ Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, и введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного. ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ В ТЕРМИНАЛЬНОЙ СТАДИИ - ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ КАЧЕСТВА ЖИЗНИ 125 мг/сут в/в ежедневно в течение до 8 недель. ПРОФИЛАКТИКА ТОШНОТЫ И РВОТЫ, СВЯЗАННЫХ С ХИМИОТЕРАПИЕЙ ПО ПОВОДУ ОНКОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ При химиотерапии препаратами, обладающими незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за один час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после се окончания. Для усиления эффекта с первой дозой препарата СОЛУ-МЕДРОЛ можно вводить препараты хлорфенотиазина. При химиотерапии препаратами, обладающими выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания. ОСТРЫЕ ТРАВМАТИЧЕСКИЕ ПОВРЕЖДЕНИЯ СПИННОГО МОЗГА Лечение необходимо начинить в первые 8 час после травмы. Рекомендуется в/в болюсное введение в течение 15 мин 30 мг/кг массы тела, затем сделать перерыв на 45 мин, а потом проводить непрерывную инфузию в дозе 5,4 мг/кг/ч в течение 23 ч (если лечение начато в первые 3 ч после травмы) или 47 ч (если лечение начато в первые 3-8 ч после травмы). Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену. ПРИ ДРУГИХ ПОКАЗАНИЯХ начальная доза составляет 10 - 500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/.м. при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния. ПРИГОТОВЛЕНИЕ РАСТВОРОВ Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.а) Двухъемкостный Флакон Act-0-Vial 1. Нажмите на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.2. Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока лиофилизат не растворится.3. Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.4. Обработайте поверхность пробки антисептиком.5. Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.б) ФлаконС соблюдением асептики введите растворитель во флакон с лиофилизатом. Используйте только специальный растворитель.в) Приготовление растворов для внутривенной инфузии Приготовьте раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5 % водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, е 5 % раствором декстрозы в 0,45 % или 0,9 % растворе хлорида натрия. Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 час. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Следующие нежелательные реакции были отмечены при введении препарата СОЛУ-МЕДРОЛ способами, которые противопоказаны(интратекальное/эпидуральное): арахноидит, нарушении функции желудочно-кишечного тракта/мочевого пузыря, головная боль, менингит, парапарез/параплегия, судороги, нарушения чувствительности. Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: задержка натрия, задержка жидкости, повышенное выведение калия, гипокалиемический алкалоз. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитоз. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления: нарушения ритма сердца(аритмии, брадикардия, тахикардия): хроническая сердечная недостаточность (у пациентов с предрасположенностью): отек легких: гипертрофическая кардиомиопатия у недоношенных детей: обморок: тромбоз, тромбоэмболия (в том числе тромбоэмболия легочной артерии): васкулит: тромбофлебит: у больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии циркуляторного коллапса, и/или об остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона (более 0,5 г, введенных в течение менее 10 мин). Во время и после в/в введения высоких доз метилпреднизолона также отмечались случаи брадикардии, однако они необязательно зависели от скорости или длительности инфузии. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: остеонекроз, миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, мышечная атрофия, нейропатическая артропатия, артралгия, миалгия, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз эпифизов трубчатых костей, разрывы сухожилий, в особенности Ахиллова сухожилия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: пептическая язва свозможным прободением и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит (в том числе, язвенный), перфорация стенки кишечника, боль в животе, напряжение брюшной стенки, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, упорная икота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит*, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы в плазме крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Нарушения со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, атрофия кожи, стрии, петехии и экхимозы, снижение пигментации кожи, гиперпигментация, гирсутизм, сыпь, эритема, кожный зуд, крапивница, акне, медленное заживление ран, реакции в месте введения, истончение волос на голове, аллергический дерматит. Нарушения со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз, повышение аппетита (может привести к повышению массы тела), повышенное потоотделение, проявление латентного сахарного диабета, гипокалиемия. Нарушения со стороны нервной системы: эпидуральный липоматоз, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия), судороги, парестезии, амнезия, головокружение, головная боль, вертиго. Нарушения со стороны психики: расстройства мышления, аффективные расстройства (включая, лабильность настроения, депрессивное настроение, состояние эйфории, лекарственная зависимость, суицидальное мышление): психотические нарушения (включая, манию, делюзии, галлюцинации, шизофрению или ее обострение), спутанность сознания, нарушение психики, тревога, изменение личности, быстрая смена настроения, неадекватное поведение, бессонница, раздражительность. Нарушения со стороны эндокринной системы:нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, гипопитуитаризм, развитие синдрома "отмены" ГКС, снижение толерантности к глюкозе, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом, задержка роста и процесса окостенения у детей(преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), липоматоз. Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины в плазме крови, дислипидемия, повышение концентрации кальция в моче, гипокальциемия. Нарушения со стороны органа зрения: хориоретинопатия, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, вторичная грибковая или вирусная глазная инфекция, перфорация роговицы (при глазных проявлениях простого герпеса). Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекционные заболевания, возникновение инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, перитонит*. Нарушения со стороны иммунной системы: реакцииповышенной чувствительности(анафилактическая реакция, включая анафилаксию с наличием или без сосудистого коллапса, остановки сердца, бронхоспазма: анафилактоидная реакция), подавление реакций при проведении кожных проб. Прочие: периферические отеки, повышенная утомляемость, слабость, жжение и покалывание (особенно в области промежности после внутривенного введения), "стерильный абсцесс", увеличение или уменьшение подвижности и количества сперматозоидов. Сообщается, что у больных, получавших терапию метилпреднизолоном, отмечалась саркома Капоши. При отмене метилпреднизолона может наступить клиническая ремиссия. Имеются сообщения о развитии гепатита на фоне внутривенного введения препарата. Основным и тяжелым осложнением при заболеваниях органов ЖКТ (перфорации стенок желудка и кишечника, панкреатите) является перитонит (см. раздел "Особые указания"). Передозировка: Клинический синдром острой передозировки метилпреднизолоном не описан. Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке метилпреднизолоном крайне редки. При хронической передозировке метилпреднизолоном могут наблюдаться симптомы синдрома Иценко-Кушинга. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон выводится при диализе. Взаимодействие с другими ЛС**: Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от pH, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона. Метилпреднизолон рекомендуется по возможности вводить отдельно от других лекарственных средств, в виде в/в болюсных инъекций, в/в капельной инфузии, или через дополнительную капельницу как второй раствор. Ингибиторы изофермента CYP3A4 - могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, снижать сто клиренс и повышать концентрацию в плазме крови. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует титровать дозу метилпреднизолона. Индукторы изофермента CYP3A4 - могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Это проявляется снижением концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта. Субстраты изофермента CYP3A4 - в присутствии другого субстрата изофермента CYP3A4 клиренс метилпреднизолона может меняться, что может потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона. Существует вероятность того, что побочные явления, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов. Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение.ТАБЛИЦЪ Возможно подавление реакций при проведении кожных проб при применении препарата СОЛУ-МЕДРОЛ. Имеется риск развития артимий у пациентов на фоне гипокалиемии, принимающих сердечные гликозиды. Несовместимость Препараты, несовместимые с метилпреднизолоном в растворе, включают следующие: аллопуринол натрия, доксапрама гидрохлорид, тигециклин, дилтиазема гидрохлорид, глюконат кальция, векурония бромид, рокурония бромид, цизатракуриум бесилат, гликопирролат, пропофол. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метилпреднизолои проникает через клеточные мембраны и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект метилпреднизолона при системном применении. Метилпредиизолон не только оказывает существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияет на углеводный, белковый и жировой обмен. Кроме того, он влияет на сердечнососудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему. Большинство показаний к применению метилпреднизолона обусловлено его противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты: - уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления: - уменьшение вазодилатации: - стабилизация лизосомальных мембран: - ингибирование фагоцитоза- уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений. Метилпредиизолон обладает сильным противовоспалительным действием, причем его активность превышает таковую преднизолона. а способность вызывать задержку воды и ионов натрия понижена по сравнению с преднизолоном. Метаболизм и механизм противовоспалительного действия метилпреднизолона натрия сукцината сходны с таковыми для метилпреднизолона. При парентеральном введении эквивалентных количеств биологическая активность обоих соединений одинакова. При в/в введении соотношение активности метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината, рассчитанное по уменьшению числа эозинофилов, составляет не менее 4:1. Это хорошо коррелирует е данными но относительной активности метилпреднизолона и гидрокортизона при пероральном введении. Доза в 4 мг метилпреднизолона оказывает такое же глюкокортикостероидное (противовоспалительное) действие, как и 20 мг гидрокортизона. Метилпредиизолон обладает лишь незначительной минералокортикостероидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона). Метилпреднизолон обладает липолитической активностью, преимущественно распространяющейся па жировую клетчатку конечностей. Кроме того, метилпреднизолон проявляет липогенный эффект, который больше всего затрагивает область грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жирового депо в организме пациента. Метилпреднизолон оказывает катаболичсекос действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурин, особенно у больных е риском развития сахарного диабета. Максимальная фармакологическая активность метилпреднизолона проявляется не на пике концентрации в плазме крови, а уже после него, следовательно, действие метилпреднизолона обусловлено в первую очередь его влиянием на активность ферментов. Фармакокинетика: При любом способе введения метилпреднизолона натрия сукцинат в значительной степени и быстро гидролизуется под действием холинэстераз с образованием активной формы - свободного метилпреднизолона. После в/в инфузии 30 мг/кг в течение 20 мин, или 1 г в течение 30-60 мин примерно через 15 мин достигается ник концентрации метилпреднизолона в плазме крови (около 20 мкг/мл). Спустя примерно 25 мин после в/в болюсного введения 40 мг метилпреднизолона достигается инк его концентрации в плазме крови, равный 42-47 мкг/100 мл. При в/м введении 40 мг через 120 мин достигается концентрация метилпреднизолона в плазме крови, равная 34 мкг/100 мл. При в/м введении достигается более низкое пиковое значение, чем при в/в введении. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1 ч после в/м введения 40 мг метилпреднизолона натрия сукцината и составляет 454 нг/мл. Через 12 ч концентрация метилпреднизолона в плазме крови снижается до 31,9 нг/мл, а через 18 ч - метилпреднизолон в крови не обнаруживается. Сравнение площадей под кривой "концентрация-время" указывает на одинаковую эффективность действия при в/в и в/м введении эквивалентных доз метилпреднизолона натрия сукцината. После в/м введения препарат присутствует в плазме крови в течение более длительного периода, чем после в/в введения, если введено эквивалентное количество метилпреднизолона. Принимая во внимание механизм действия метилпреднизолона, можно считать, что эти различия имеют минимальное клиническое значение. Клинический эффект обычно наблюдается через 4-6 ч после введения. При лечении бронхиальной астмы первые положительные результаты выявляются уже через 1-2 ч. Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация метилпреднизолона в плазме крови уже не определяется. Длительность противовоспалительной активности метилпреднизолона примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы. Распределение. Метилпреднизолон активно распределяется в ткани организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко. Объем распределения равен приблизительно 1,4 мл/кг. Связь метилпреднизолона с белками плазмы крови (альбумином и кортикостероид-связывающим глобулином) - примерно 40 - 90 %. Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, преимущественно с помощью изофермента CYP3A4. и этот процесс качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основными метаболитами являются 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6ɑ-метилпреднизолон. Как и многие другие субстраты изофермента CYP3A4, метилпреднизолон может также являться субстратом АТФ-связанных транспортных белков Р-гликопротеина, влияющих на распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными средствами. Метилпреднизолон является субстратом изофермента CYP3A4. Изофермент CYP3A4 является основным изоферментом в наиболее распространенном подсемействе изоферментов CYP в печени взрослого человека. Этот изофермент катализирует бета-гидроксилирование стероидов - основной этап 1 фазы метаболизма как эндогенных, так и синтетических ГКС. Многие другие соединения также являются субстратами изофермента CYP3A4, некоторые из них (также как и другие препараты) влияют на метаболизм метилпреднизолона с помощью индукции или ингибирования изофермента CYP3A4 (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Выведение. Период полувыведения (Т1/2) метилпреднизолона натрия сукцината из плазмы крови составляет 2,3-4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения. Общий клиренс 5-6 мл/мин/кг. Метилпреднизолон - ГКС с промежуточной продолжительностью действия. Его Т1/2 из организма человека составляет 12-36 ч. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между Т1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и Т1/2 из организма в целом. Метаболиты выводятся в основном почками, как в несвязанной форме, гак и в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично - в почках. После в/в введения метилпреднизолона, меченного углеродом 14С, 75 % общей радиоактивности выводится почками в течение 96 ч, 9 % выводится через кишечник в течение 5 дней и 20 % обнаруживается в желчи. Особые указания Поскольку осложнения терапии препаратом СОЛУ-МЕДРОЛ зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема- С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата СОЛУ-МЕДРОЛ . При достижении эффекта при возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение- В виду опасности развития аритмии, применение препарата СОЛУ-МЕДРОЛ в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором)- При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить- При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 часа после еды, общий анализ мочи, артериальное давление, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта)- Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом СОЛУ-МЕДРОЛ. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную, разделенную на несколько доз, терапию. Длительное ежедневное применение препарата у детей возможно только по абсолютным показаниям. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе- Дети, получающие длительную терапию препаратом СОЛУ-МЕДРОЛ, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии- Применение высоких доз метилпреднизолона может приводить к развитию панкреатита у детей- Лекарственно-индуцированное поражение печени (например, острый гепатит) может быть результатом внутривенной пульс-терапии метилпреднизолоном (обычно в дозе 1 мг/сут). Первые признаки острого гепатита могут развиться через несколько недель или позднее. Разрешение данного нежелательного явления отмечалось после отмены терапии- Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода, у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат СОЛУ-МЕДРОЛ- Хотя контролируемые клинические исследования показали, что метилпреднизолон эффективно ускоряет процесс выздоровления при обострении рассеянного склероза, не установлено, что метилпреднизолон влияет на исход и на патогенез данного заболевания. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить достаточно высокие дозы метилпреднизолона- Сообщалось о случаях развития тяжелых осложнений при введении метилпреднизолона интратекально или эпидурально- Имеются сообщения о развитии эпидурального липоматоза у пациентов, получающих метилпреднизолон. Обычно при длительной терапии высокими дозами- В связи с тем, что выявлено увеличение летальности через 2 недели или 6 месяцев после травмы головного мозга у пациентов, которым проводилась терапия метилпреднизолоном, по сравнению с плацебо, системные ГКС, в том числе препарат СОЛУ-МЕДРОЛ, не показаны и не должны применяться для лечения повреждения головного мозга, обусловленного травмой. Причинная связь летальных исходов с применением метилпреднизолона натрия сукцината не установлена- На фоне терапии препаратом СОЛУ-МЕДРОЛ может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата СОЛУ-МЕДРОЛ, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений- Больным, получающим иммуносупрессивные дозы метилпреднизолона, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом СОЛУ-МЕДРОЛ в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация- Применение препарата СОЛУ-МЕДРОЛ при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат С
