10 ключей беспроводная кнопка управления рулевым колесом автомобиля для автомобильного радио dvd gps
Подушка массажная CS Medica VibraPulsar CS-cr5
Удобство управления одной кнопкой Массажные процедуры в домашних условиях Эффективный разминающий массаж "шиацу" Четыре массажных ролика оказывают максимально комфортное и эффективное массажное воздействие. Функция мягкого прогрева Дополнительная тепловая стимуляция усиливает общее воздействие массажа, прогревая и расслабляя ткани и мышцы. 2 направления вращения роликов Имитирует теплые руки массажиста Дома, на работе, в автомобиле С помощью автомобильного адаптера прибор можно использовать в поездках на автомобиле. Количество режимов: 3 Ремень для фиксации Удобство управления одной кнопкой Безопасность использования. Прибор соответствует требованиям стандартов по электробезопасности. Автоматическое выключение через 15 минут Ручная стирка Состав Массажная подушка, адаптер питания от электросети, адаптер питания от бортовой сети автомобиля, руководство по эксплуатации с гарантийным талоном Показания для проведения вибрационного массажа
2905 Руб.Аппарат для фракционной мезотерапии дермапен Dr.pen Ultima E30 W drE30-W
Dr.pen ULTIMA-E30 Аппарат для фракционной мезотерапии / микронидлинга с аккумулятором (дермапен) Особенности модели дермапен Е30 1. Dr.pen E30 - новинка 2020 в модельном ряду дермапенов Dr. Pen. 2. Корпус цвета шампанского, с позолоченными вставками и идеальным изгибом. 3. Поверхность и внутренняя обработка более деликатны. 4. Новая модель более стабильная и более удобная. 5. Металлическая кнопка управления, светодиодный светильник, мигающий дисплей. 6. Беспроводная модель, долгий срок службы батареи, более широкие варианты использования. 7. Легко и безопасно ухаживать за кожей дома. Характеристики дермапена E30 Название продукта: Dr.pen E30-W Материал иглы: медицинская нержавеющая сталь Количество игл: МТС 12 игл (в комплекте поставки 2 картриджа на 12 игл) Регулируемая длина иглы: 0 - 2,5 мм Цвет корпуса: шампанское / золото Обороты в Минуту: 11000-16000 Емкость аккумулятора 400 m. Ah Макс время работы - 3 часа Материал устройства: алюминиевый сплав Вход/выход: 110-220 В, 50-60 Гц/5 В Источник питания: Беспроводная модель, встроенный аккумулятор Контроль скорости: 5 уровней контроля скорости Совместимые картриджи: 1/3/5/7/9/12/24/36/42/Nano/Silicone Применение: для домашнего использования Комплект поставки 1. Устройство Dr.pen E30-W х 1 шт. 2. Картридж 12 игл х 2 шт. 3. Адаптер х 1 шт. 4. Зарядное устройство х 1 шт. 5. Руководство х 1 шт. 6. Кабель х 1 шт. Инструкция по применению дермапена Dr.pen ULTIMA E30 Выберите длину иглы и скорость прокол?
7898 Руб.Прожестожель гель 1% 80г
Показания Мастодиния: - диффузная фиброзно-кистозная мастопатия. Противопоказания Противопоказания - Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии: - опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии: - индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата: - рак молочной железы и половых органов (как монотерапия): - беременность (II и III триместры). С осторожностью: - Печеночная недостаточность: - почечная недостаточность: - бронхиальная астма: - эпилепсия: - мигрень: - депрессия: - гиперлипопротеинемия: - внематочная беременность: - аборт в ходу: - склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний: - кровотечение из влагалища неясной этиологии: - порфирия: - артериальная гипертензия: - сахарный диабет. Беременность Не имеется достаточного опыта применения Прожестожеля во время беременности. Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Применение и дозы 1 аппликация (2,5 г геля), содержащая 0,025 г прогестерона, наносится на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза ежедневно, или во 2-фазу (с 16 по 25 день) менструального цикла. Курс лечения до 3 циклов. Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Крайне редко: болезненность молочных желез, "горячие" приливы крови, метроррагия, снижение либидо. При повышенной чувствительности на компоненты препарата - эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота. Передозировка: В связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна. Взаимодействие с другими ЛС: Действие Прожестожеля может усиливаться на фоне контрацепции комбинированными гормональными препаратами. Фармакологическое действие и фармакокинетика Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокирований рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков: с другой - блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов. Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Активным компонентом препарата является прогестерон. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая последний, превращающих его в неактивный эстрона сульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы. Также прогестерон обладает небольшим натрийдиуретическим эффектом за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим, трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии. Фармакокинетика: При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется. Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Накожные аппликации на область молочных желез позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой - создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке). Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Особые указания Прожестожель может назначаться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, предменструальным синдромом. Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы. Избегать прямых солнечных лучей после нанесения крема. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не проводились исследования на выявление возможного влияния препарата на способность вождения автомобиля или на способность управления рабочими механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Прожестожель Международное непатентованное название:Прогестерон. Форма выпуска:гель для наружного применения. Состав:100 г препарата содержат: действующее вещество: прогестерон натуральный микронизированный 1 г:вспомогательные вещества: октилдодеканол, карбомер 980, макрогол глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксилгидрогенизированное), троламин (триэтаноламин), этанол в пересчете на этанол абсолютный 96% (о/о), вода очищенная АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N013765/01 Фармгруппа: гестаген. Дата регистрации: 09.10.2008. Окончание регстрации: . Описание:Бесцветный полупрозрачный слегка опалесцирующий гель с запахом спирта без видимых частиц. Упаковка:Гель для наружного применения, 1%. По 80 г препарата в алюминиевую тубу, укупоренную завинчивающимся колпачком. Тубу помещают в картонную пачку вместе с аппликатором-дозатором и инструкцией по применению. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Безен Хелскеа СА Производитель:BESINS MANUFACTURING BELGIUM. Представительство:БЕЗЕН ХЕЛСКЕА РУС ООО
1299 Руб.Ксефокам лиоф.пор. в/в и в/м 8мг №5
Состав Противопоказания Дозировка Показания к применению Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Фармакологическое действие Беременность и кормление грудью Условия отпуска из аптек Побочные явления Особые указания Условия хранения Способ применения и дозы Информация Состав Активное вещество: 1 флакон содержит: лорноксикам 8,0 мг. Вспомогательные вещества: Маннитол 100,0 мг, трометамол 12,0 мг, динатрия эдетат 0,2 мг. Описание: Плотная масса желтого цвета. Восстановленный раствор - прозрачный раствор желтого цвета. Форма выпуска: Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 8 мг. Количество препарата, содержащее 8 мг действующего вещества, помещают во флакон из темного стекла (стекло I типа Евр. Фарм. ) объемом 10 мл или 6 мл, укупоренный резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком и закрытой пластмассовой крышкой, обеспечивающей контроль первого вскрытия. По 5 флаконов с лиофилизатом в пластиковом поддоне или без поддона помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку. Противопоказания Гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); тромбоцитопения; геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза; период после проведения аортокоронарного шунтирования; декомпенсированная сердечная недостаточность; эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП; активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; тяжелая печеночная недостаточность; выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; беременность и период грудного вскармливания; пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта) С осторожностью При следующих нарушениях препарат Ксефокам следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска: Нарушение функции почек: легкой степени (креатинин сыворотки 150300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300700 мкмоль/л), так как поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Прием препарата Ксефокам следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения. Контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной или 4 предполагаемой нефротоксичностью. Нарушение системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ). Нарушение функции печени (цирроз печени): следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, так как при лечении лорноксикамом в суточной дозе 1216 мг возможна кумуляция препарата. Длительное лечение (более 3х месяцев): рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени. Пациенты старше 65 лет: рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде. Необходимо избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2. Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов. Желудочнокишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу. Наличие Helicobacter pylori. Явления желудочнокишечной токсичности в анамнезе, в частности в пожилом возрасте. При одновременном приеме таких лекарственных средств, как пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел). При одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск развития гематомы. Патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как состояние пациента может ухудшиться. Артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, так как при применении НПВП отмечалась задержка жидкости и развитие отеков. При наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечнососудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует назначать Ксефокам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска. Ксефокам, как и другие НПВП, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что НПВП могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм. В очень редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в том числе эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса. Джонсона и токсическому эпидермальному некролизу. Применение препарата Ксефокам, как и любого препарата, подавляющего синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита. Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью назначать его при повышенной склонности к кровотечениям. Одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках. Рекомендуется избегать применения лорноксикама при инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы. Дозировка 8 мг Показания к применению Кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома. Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита. Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное применение препарата Ксефокам и: циметидина - повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено; антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО)); фенпрокумона - снижает эффективность лечения фенпрокумоном; гепарина - НПВС повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии; бета-адреноблокаторов - снижает гипотензивную эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II; диуретиков - снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие петлевых тиазидных и калийсберегающих диуретиков; дигоксина - снижает почечный клиренс дигоксина; хинолоновых антибиотиков - повышает риск развития судорожного синдрома; антиагрегантов - повышает риск желудочно-кишечного кровотечения; других НПВП или глюкокортикоидов - увеличивает риск изъязвления ЖКТ или кровотечений; метотрексата - повышает сывороточную концентрацию метотрексата. Это может привести к усилению токсичности. При необходимости одновременного назначения этих препаратов требуется пристальное наблюдение за пациентом; селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) - повышает риск ЖКТ кровотечений; солей лития - НПВП подавляют почечный клиренс ионов лития, поэтому концентрация лития в сыворотке может превысить предел токсичности. Поэтому необходимо постоянное наблюдение за уровнем ионов лития в сыворотке, особенно на первоначальном этапе лечения, при изменении дозы и прекращении лечения; циклоспорина - увеличивает нефротоксичность циклоспорина; производных сульфонилмочевины - может усиливать гипогликемический эффект последних; цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота - увеличивает риск кровотечения; веществ, являющихся индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9 цитохрома P450: лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом CYP2C9 цитохрома P450) - взаимодействует с его индукторами и ингибиторами; такролимуса - повышает риск нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках; пеметрекседа - НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения. Передозировка В настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предложить специфическое лечение. В случае передозировки препарата Ксефокам могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому, и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови. В случае передозировки или подозрения на передозировку терапию препаратом немедленно прекращают. Вследствие своего короткого периода полувыведения лорноксикам быстро удаляется из организма. Диализ неэффективен. До настоящего времени о существовании специфического антидота не известно. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин. Фармакологическое действие Фармакологическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Фармакодинамика: Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов. В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления. Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости. Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами. Фармакокинетика: Всасывание Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигается приблизительно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC - площадь под кривой «концентрация- время») после внутримышечного введения составляет 97 %. Распределение Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99 % и не зависит от концентрации Биотрансформация Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 - почками в виде неактивного метаболита. Выведение Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч. У лиц старческого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40 %. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг. Беременность и кормление грудью Из-за отсутствия данных по применению препарата Ксефокам в период беременности и кормления грудью применять препарат не следует. Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развитие порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения. Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов. Условия отпуска из аптек Отпускают по рецепту. Побочные явления В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до < 1/10); нечасто (> 1/1000 до < 1/100); редко (> 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), неизвестно (не могут быть оценены, исходя из имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания Редко: фарингит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения. Очень редко: экхимозы. Сообщалось о том, что НПВП могут вызывать потенциально тяжелые гематологические нарушения, например нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию (класс-специфические эффекты). Нарушения со стороны иммунной системы Редко: гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: анорексия, изменение веса. Нарушения психики Нечасто: нарушение сна, депрессия. Редко: спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение. Нарушения со стороны нервной системы Часто: кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение. Редко: сомноленция, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень. Очень редко: асептический менингит у больных СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: конъюнктивит. Редко: расстройства зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: головокружение, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: прилив крови к лицу, отеки. Редко: артериальная гипертензия, кровотечение, гематома. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: ринит. Редко: диспноэ, кашель, бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота. Нечасто: запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта. Редко: мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагиальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: повышение показателей тестов функции печени, аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ). Редко: нарушение функции печени. Очень редко: повреждение гепатоцитов. Гепатотоксичность, которая может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, отек Квинке, алопеция. Редко: дерматит и экзема, пурпура. Очень редко: отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: артралгия. Редко: боли в костях, спазмы мышц, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Очень редко: у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВП. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: недомогание, отек лица. Редко: астения. Особые указания Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации ЖКТ возрастает с повышением дозы НПВП у пациентов с язвой желудка в анамнезе, особенно если она сопровождалась такими осложнениями, как кровотечение или перфорация у пожилых людей. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей возможной дозы препарата. Таким пациентам, а также пациентам, которым необходим одновременный прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, которые могут повысить риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, показано одновременное назначение препаратов, оказывающих защитное действие (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса). Рекомендуется регулярное наблюдение. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Пациентам, у которых отмечается головокружение и/или сонливость во время лечения лорноксикамом, следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления техникой. Условия хранения При температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!. Способ применения и дозы Парентерально. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг лорноксикама) водой для инъекций (2 мл). После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой. Приготовленный таким образом раствор вводят внутривенно или внутримышечно при послеоперационных болях и внутримышечно при остром приступе люмбаго/ишиалгии. Длительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного - не менее 5 секунд. Рекомендуемая однократная доза: 8 мг внутривенно или внутримышечно. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Некоторым пациентам может потребоваться введение дополнительной дозы 8 мг в течение первых 24 часов. Следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом Дополнительная информация для особых групп пациентов Дети и подростки Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как данных по его безопасности и эффективности недостаточно Пожилые люди Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже Нарушение функции почек Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы. Нарушение функции печени Пациентам с умеренным нарушением функции печени может потребоваться коррекция дозы. Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов. Информация Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом
1530 Руб.Целебрекс капс. 200мг №30
Показания Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли). Лечение первичной дисменореи. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе). Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования. Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. Хроническая сердечная недостаточность (II - IV функциональный класс по NYНA). Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии. Геморрагический инсульт. Субарахноидальное кровоизлияние. Беременность и период лактации (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения). Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения). Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет (нет опыта применения). С осторожностью: Целебрекс следует принимать с осторожностью при следующих состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori: совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клоиидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолои), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталонрам, флуоксетин, нароксетин, сертралин), дигоксином: задержка жидкости и отеки: нарушения функции печени средней степени тяжести (см. раздел "Особые указания"), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия: хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин): значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства): заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия (см. раздел "Особые указания"): цереброваскулярные заболевания: дислипидемия/гипсрлипидемия: сахарный диабет: заболевания периферических артерий: одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9: у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние: длительное применение НПВП: тяжелые соматические заболевания: пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела): курение: туберкулез: алкоголизм. Беременность Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата целебрекс® во время беременности не установлен, но не может быть исключен.В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП. включая целекоксиб. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери. Применение и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует применять минимально возможным коротким курсом в минимально эффективной дозе препарата. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо), следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С но классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел "Противопоказания "). Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности пет (см. разделы "Особые указания", "Противопоказания"). Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазола (ингибитор изофермента CYP2C9) и препарата Целебрекс® следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целебрекс® следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Критерии оценки частоты: очень часто >: 10 %: часто - >:1 % и <:10 %: нечасто - >: 0,1 % и <: 1 %: редко - >:0,01 % и <: 0.1 %, очень редко - <:0.01 %. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии: нечасто - "приливы", ощущение сердцебиения: редко - проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота: нечасто - заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит): редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода: очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, бессонница: нечасто - беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость: редко - спутанность сознания (психоз). Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевых путей. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей: нечасто - фарингит, ринит. Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд (в том числе генерализованный), кожная сыпь: нечасто - крапивница, экхимозы: редко - алопеция. Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек: очень редко - буллезные высыпания (буллезный дерматит). Со стороны органов чувств: нечасто - шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы). Со стороны крови: нечасто - анемия: редко - тромбоцитопения. Общие: нечасто - гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Несмотря на то, что эти реакции были выявлены в ходе постмаркетинговых наблюдений, они были распределены по частоте следующим образом: очень часто >: 10 %: часто - >:1 % и <:10 %: нечасто - >: 0,1 % и <: 1 %: редко - >: 0,01 % и <: 0.1 %: очень редко - <:0.01 %, частота неизвестна - невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных. Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: редко - галлюцинации: очень редко - кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит. Со стороны сосудов: очень редко - васкулит. Со стороны дыхательной системы: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатит: очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени (см. раздел "Особые указания", подраздел "Влияние на функцию печени"), холестаз, холестатический гепатит, желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - реакции фоточувствительности: очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулсз, эксфолиативный дерматит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность (см. раздел "Особые указания", подраздел "Влияние на функцию почек"), гипонатриемия: очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла: частота неизвестна - снижение фертильности у женщин (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Системные нарушения: нечасто - боль в грудной клетке. Женщины, планирующие беременность исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости реакции. Передозировка: Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба. В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целскоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбииового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермеит CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое (см. раздел "Способ применения и дозы"). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что при одновременном применении целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола (субстраты изофермента CYP2D6) в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. Гипотензивные препараты, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) / антагонисты ангиотензина II (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов), диуретики и бета-адреноблокаторы: ингибирование синтеза простагландинов может снизить эффект гипотензивных препаратов, в том числе ингибиторов АИФ и/или блокаторов ангиотензиновых рецепторов, диуретиков и бета-адреноблокаторов. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или блокаторами ангиотензиновых рецепторов, диуретиками и бета-адреноблокаторами. У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПBП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза иростагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон / 35 мкг этинилэстрадиол). Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту). Результаты исследования лизиноприла: в 28-девном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления (установлено но результатам 24-часового мониторинга артериального давления), по сравнению с плацебо. Среди пациентов, получающих целекоксиб в дозе 200 мг два раза в сутки, у 48 % из них не было отмечено ответа на терапию лизиноприлом (за критерии ответа были приняты показатели уровня диастолического давления более 90 мм. рт. ст. или повышение диастолического давления на 10 % по сравнению с исходным уровнем), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (в этой группе не было отмечено ответа у 27 % пациентов). Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Пет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Фармакологическое действие и фармакокинетика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных иростагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние па функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgЕ2 и б-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11 -дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика: Всасывание При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме крови после приема 200 мг - 705 пг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах и площадь иод фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки: при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Распределение Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9 (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов. Выведение Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 %, соответственно), менее 1 % принятой дозы - в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/ 70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях. Влияние приема пищи Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20 %. Особые группы пациентов. Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендуемой дозы. Раса У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Нарушение функции почек У пожилых пациентов со снижением СКФ >: 65 мл/мин/1,73 м 2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м 2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Особые указания Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс®, его следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аорто-коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва. кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия (например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан). Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени (международного протромбинового времени (MHO)), то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы, у пациентов, одновременно получающих терапию пероральными антикоагулянтами, должна контролироваться антикоагулянтная активность и/или MН0. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться (см. раздел "Способ применения и дозы"). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®. Влияние на функцию печени Целебрекс® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (класс С но классификации Чайлд-Пью). Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое (см. раздел "Способ применения и дозы"). В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени и печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через I месяц после начала приема целекоксиба. Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®. Анафилактические реакции При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций (см. раздел "Противопоказания"). Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Целебрекс® не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. Угнетение функции изофермента CYP2D6 Было установлено, что целекоксиб является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом месте при температуре от 15 до 30° С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Целебрекс® Международное непатентованное название:Целекоксиб. Форма выпуска:Капсулы. Состав:Активное вещество: целекоксиб - 100 мг/ 200 мг/ 400 мг. Вспомогательные вещества: Капсулы 100 мг и 200 мг лактозы моногидрат 149.7 мг/49,8 мг, натрия лаурилсульфат 8.1 мг/8,1 мг, повидон К30 6,8 мг/6,7 мг, кроскармсллоза натрия 2,7 мг/2,7 мг, магния стсарат 2,7 мг/2,7 мг: оболочка: титана диоксид около 1.7 мг, желатин около 58,3 мг. Чернила для капсул 100 мг (чернила голубые SB-6018) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&:C Blue #2 на основе красителя индиготина (П132). Чернила для капсул 200 мг (чернила желтые SB-3002) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Еl 72). Капсулы 400 мг лактозы моногидрат 99,6 мг, натрия лаурилсульфат 16,2 мг, повидон К30 13,4 мг, кроскармеллоза натрия 5,4 мг, магния стсарат 5.4 мг: оболочка: титана диоксид 2,79 мг, желатин 79,69 мг. Чернила (чернила зеленые SB-4027) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172), лак алюминиевый голубой на основе индигокармина. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002118 Фармгруппа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат). Дата регистрации: 02.07.2013. Окончание регстрации: 2018-07-02 2018-07-02 . Описание:Капсула 100 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на голубых полосках: "100" - на одной части и "7767" - на другой части капсулы. Капсула 200 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: "200" - на одной части и "7767" - на другой части капсулы. Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета. Капсула 400 мг: Непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула размером № 0 с надписью белым на зеленых полосках: "400" на корпусе капсулы и "7767" на крышечке капсулы. Содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета. Упаковка:Капсулы 100 мг и 200 мг. Капсулы 400 мг. Комбинированная упаковка (400 мг + 200 мг) Капсулы 100 мг и 200 мг. По 10 капсул в блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ / алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия наносится перфорированная строчка, напоминающая очертание полуколец: боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата. Капсулы 400 мг. По 10 капсул в блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги. По 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия. Комбинированная упаковка (400 мг + 200 мг)1 капсула 400 мг и 1 капсула 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 5 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 9 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 13 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Пфайзер Фармасьютикалз Эл. ЭлСи Производитель:PFIZER, Inc. Представительство:Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн
1387 Руб.Валокордин-Доксиламин капли 25мг/мл 20мл
Показания Симптоматическое лечение периодически возникающих нарушений сна у пациентов старше 18 лет (затруднение засыпания и ночные пробуждения). Примечание Не все расстройства сна требуют медикаментозной терапии. Часто расстройства сна обусловлены ухудшением состояния здоровья или психическими расстройствами и могут быть устранены другими мерами или непосредственным лечением основного заболевания. Поэтому не следует проводить лечение хронических нарушений сна (затруднения засыпания и ночных пробуждений) препаратом Валокордин®-Доксиламин в течение длительного времени без консультаций с лечащим врачом: в таких случаях рекомендуется обратиться к врачу. Противопоказания Противопоказания повышенная чувствительность к доксиламину, какому-либо компоненту препарата, а также к другим антигистаминным препаратам: острый астматический приступ- закрытоугольная глаукома: врожденный синдром удлиненного интервала QT: феохромоцитома: гиперплазия предстательной железы с нарушением оттока мочи: возраст до 18 лет: острые отравления алкоголем и снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, препаратами лития: эпилепсия- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО): период грудного вскармливания. Пациентам с бронхиальной астмой или другими респираторными заболеваниями, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей, не следует применять Валокордин®-Доксиламин, поскольку в нем содержится мятное масло, вдыхание которого может вызвать бронхоспазм. С осторожностью: беременность, печеночная недостаточность, алкоголизм, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, бронхоспазм в анамнезе, хроническая одышка, желудочно-пищеводный рефлюкс, пилоростеноз, ахалазия кардии, возраст старше 65 лет (возможность развития головокружений, опасность потери равновесия и падения при ночных пробуждениях, а так же в связи с возможным увеличением Т1/2 доксиламина). Валокордин®-Доксиламин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с локальным повреждением коры головного мозга и судорожными припадками в анамнезе, поскольку даже небольшие дозы препарата могут спровоцировать тяжелые приступы эпилепсии. Рекомендуется проводить ЭЭГ (электроэнцефалография). Противосудорожная терапия не должна прерываться во время применения препарата Валокордин®-Доксиламин. Беременность Эксперименты на животных не выявили каких-либо данных о наличии тератогенных свойств у доксиламина, а также снижении фертильности на его фоне. Эпидемиологические исследования лекарственных препаратов, содержащих доксиламина сукцинат, не выявили развития тератогенных эффектов у людей. Тем не менее, Валокордин®-Доксиламин может применяться во время беременности только когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Кормление грудью во время лечения препаратом Валокордин®-Доксиламин должно быть прекращено, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко. Применение и дозы Если врачом не назначено иначе, то разовая доза Валокордина®-Доксиламина для пациентов старше 18 лет составляет 22 капли (соответствует 25 мг доксиламина сукцината). При недостаточной эффективности терапии доза может быть увеличена до максимальной - 44 капли (50 мг). Нельзя превышать максимальную суточную дозу. Капли следует принимать внутрь с 100-150 мл жидкости (воды) за 0.5-1 ч до желаемого времени наступления сна. После приема препарата Валокордин®-Доксиламин необходимо обеспечить достаточную длительность сна, что позволит избежать нарушения психомоторных реакций утром. При острых нарушениях сна по возможности следует ограничиться однократным применением. Чтобы проверить необходимость продолжения лечения при регулярных нарушениях сна, рекомендуется не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения перейти к постепенному снижению дозы. Применение у особых групп пациентов. Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также пациенты старше 65 лет могут быть более восприимчивы к действию доксиламина, в связи с чем, рекомендуется снижение его дозы. Продолжительность приема. Обычно продолжительность лечения составляет 2-5 дней, максимальная длительность лечения доксиламином - 14 дней. При острых нарушениях сна по возможности следует ограничиться однократным применением. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота потенциальных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100 до <:1/10), нечасто ( 1/1000 до <:1/100), редко ( 1/10 000 до <:1/1000), очень редко (до <:1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Со стороны крови и лимфатической системыВ исключительных случаях при лечении блокаторами Н1-гистамииовых рецепторов сообщалось о развитии лейкопении, тромбоцитопении, гемолитической анемии, очень редко сообщалось о случаях апластической анемии и агранулоцитоза. Со стороны эндокринной системыУ пациентов с феохромоцитомой применение блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов может вызвать повышение выброса катехоламинов. Психические расстройстваК нежелательным реакциям, зависящим от индивидуальной восприимчивости и принятой дозы относятся: снижение скоростипсихомоторных реакций, снижение концентрации внимания, депрессия. Кроме того, возможно возникновение "парадоксальных" реакций: беспокойство, ажитация, тревога, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, тремор. После длительного ежедневного применения резкая отмена терапии может привести к "рикошетной" бессоннице. Лекарственная зависимость. Подобно другим снотворным средствам, доксиламин может вызвать физическую и психическую зависимости. Риск зависимости повышается с увеличением дозы и длительности лечения, а также у пациентов с алкогольной, наркотической зависимостью (в том числе в анамнезе). "Рикошетная" бессонница. Даже после коротких курсов приема доксиламина, его отмена может привести к рецидиву бессонницы. Поэтому прекращать лечение следует, постепенно снижая дозу. Антероградная амнезия. Даже в терапевтических дозах доксиламин может вызвать антероградную амнезию, особенно в течение первого часа после его приема. Риск возрастает с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря непрерывному сну достаточной продолжительности (7-8 ч). Со стороны нервной системы. Головокружение, сонливость, головная боль. В редких случаях возможны судороги. Со стороны органа зрения. Нарушения аккомодации, повышение внутриглазного давления. Со стороны органа слуха и равновесия Шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Тахикардия, аритмия, снижение или повышение артериального давления, декомпенсированная сердечная недостаточность. В нескольких случаях обнаруживались изменения на ЭКГ. Со стороны органов дыхания, грудной клетки н средостения. Сгущение бронхиального секрета, бронхиальная обструкция, бронхоспазм, которые могут привести к нарушению функции легких. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Автономные нежелательные реакции, такие как: сухость во рту и запор: могут возникнуть тошнота, рвота, диарея, снижение или повышение аппетита, боль в эпигастрии. В очень редких случаях - угрожающая жизни паралитическая кишечная непроходимость. Со стороны печени и желчевыводящих путей. На фоне антигистаминной терапии сообщалось о нарушениях функции печени (холестатическая желтуха). Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, нарушение терморегуляции. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Мышечная слабость. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нарушение мочеиспускания. Общие расстройства и расстройства в месте введения Заложенность носа, усталость, вялость. Развитие привыкания. Регулярное применение может привести к снижению эффективности (привыканию). Примечания. Тщательный индивидуальный подбор суточной дозы позволяет снизить частоту и тяжесть нежелательных реакций. Риск возникновения нежелательных реакций выше у пожилых пациентов, что может увеличивать у них риск падений. Передозировка: Симптомы: дневная сонливость, расширение зрачков, парез аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи, повышение температуры тела, синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, повышенная тревожность, нарушение координации движений, тремор, непроизвольные движения, судорожный синдром, кома. Непроизвольные движения иногда являются предвестником судорог и могут свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается развитием тяжелой почечной недостаточности. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем активности креатинфосфокиназы. Имеется сообщение о случае, когда в результате приема пациентом 500 мг доксиламина из-за стойкой бессонницы развился острый панкреатит и острая почечная недостаточность. При появлении симптомов отравления следует немедленно обратиться к врачу. Лечение: симптоматическая (м-холиномиметики и противосудорожные лекарственные средства и др.) и поддерживающая терапия (в том числе искусственная вентиляция легких). В качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (взрослым - 50 г, детям при случайной передозировке - 1 г/кг). При приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка или искусственно вызывают рвоту. Аналептики противопоказаны, поскольку из-за возможного снижения судорожного порога, вызванного приемом препарата Валокордин® - Доксиламин, повышается риск возникновения судорожного синдрома. При артериальной гипотензии не назначают альфа- и бета- адреностимуляторы (эпинефрин (адреналин)) из-за возможности "парадоксального" усиления выраженности гипотензии. Целесообразно назначение норэпинефрина (норадреналина). Необходимо избегать использования препаратов с бета-адреностимулирующим действием, поскольку они могут усилить вазодилатацию. При тяжелом отравлении (потеря сознания, сердечная аритмия) или возникновении антихолинергического синдрома (при обеспечении мониторирования ЭКГ) можно применить антидот - физостигмина салицилат. При повторяющихся эпилептических приступах назначают противосудорожные препараты. Из-за повышенного риска развития угнетения дыхания их назначение возможно только в тех случаях, когда имеется возможность проводить искусственную вентиляцию легких. Эффективность гемодиализа, гемофильтрации и перитонеального диализа при передозировке доксиламином не изучена, однако эти методы вряд ли будут эффективны в связи с большим объемом распределения препарата. Эффективность форсированного диуреза не установлена. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении препарата Валокордин®-Доксиламин с антидепрессантами, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками, седативными препаратами, наркотическими анальгетиками,кодеинсодержащими анальгетиками и противокашлевыми препаратами, нейролептиками, другими блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, центральными антигипертензивными препаратами (например, клонидин и альфа-метилдопа), талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему. Применение доксиламина приводит к значительному увеличению активности CYP2B, а также к умеренной индукции CYP3A и CYP2A. Нельзя исключить возможность взаимодействия с лекарственными препаратами, метаболизирующимися с участием этих CYP-ферментов, например, антиаритмичсскими средствами, ингибиторами протеазы, нейролептиками, бета-адреноблокаторами, иммунодепрессантами и противоэпилептическими препаратами. Поскольку этанол усиливает седативное действие большинства блокаторов H1-гистаминовых рецепторов необходимо избегать одновременного применения Валокордина®-Доксиламина и лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также употребления алкогольных напитков. При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующей активностью (атропин и агропинсодержащие спазмолитики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противопаркинсонические препараты, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) может быть непредсказуемо увеличен и пролонгирован антихолинергический эффект доксиламина сукцината, при этом повышается риск возникновения таких нежелательных реакций, как задержка мочи, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, сухость во рту, повышение внутриглазного давления. Кроме того, комбинированное применение доксиламина с ингибиторами МАО может вызвать развитие артериальной гипотензии, угнетения центральной нервной системы и функции дыхания. Прием антигистаминных препаратов может замаскировать начальные признаки поражения внутреннего уха (звон в ушах, головокружение, помрачение сознания), вызываемого одновременным приемом ототоксичных препаратов (таких как аминогликозиды, салицилаты, мочегонные средства).В период лечения доксиламина сукцинатом результаты кожных проб могут быть ложноотрицательными. Пациентам, которые принимают доксиламина сукцинат, нельзя устранять артериальную гипотензию эпинефрином (адреналином) (возможно “парадоксальное” усиление выраженности гипотензии). При шоковых состояниях следует применять норэпинефрин (норадреналин). При одновременном применении с фотосенсибилизирующими лекарственными препаратами может отмечаться аддитивный фотосенсибилизирующий эффект. Фармакологическое действие и фармакокинетика Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает снотворное, седативное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действия. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяя фазы сна. Действие начинается в течение 30 мин после приема доксиламина, его продолжительность - 3-6 ч. Фармакокинетика: Доксиламин быстро и практически полностью всасывается после перорального применения. Максимальная концентрация в сыворотке крови обнаруживается через 2-2,4 ч после приема в дозе 25 мг и составляет 99 нг/мл. Доксиламин метаболизируется преимущественно в печени. Основными метаболитами являются N-десметил доксиламин, N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил конъюгаты. Хорошо проникает через гистогемагические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Период полувыведеиия (Т1/2) колеблется в пределах 10,1-12 ч. Основная часть дозы (около 60 %) выводится в неизменном виде с мочой, частично - через кишечник. Особые указания Валокордин®-Доксиламин содержит 55 об. % этанола (до 900 мг на дозу (22 капли), что соответствует 21,87 мл пива или 9,11 мл вина), что можетпредставлять опасность для людей с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, а также для беременных женщин. После приема препарата следует обеспечить достаточное время для сна (профилактика замедленной психомоторной реакции после пробуждения). Как все снотворные и седативные препараты, доксиламина сукцинат может усугублять течение синдрома ночного апноэ - увеличивать число и продолжительность приступов внезапной остановки дыхания во сне. Во время лечения антигистаминными препаратами необходим регулярный контроль функции сердца, так как имеются сообщения об изменениях ЭКГ, в частности изменениях фазы реполяризации. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и больных с сердечной недостаточностью. Особую осторожность необходимо проявлять при лечении пациентов с артериальной гипертензией, поскольку антигистаминные препараты могут повышать АД. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Данный лекарственный препарат (даже при его надлежащем употреблении) может оказывать отрицательный эффект на способность активного участия в дорожном движении или управления другими механизмами. Особенно при одновременном употреблении лекарственного препарата и алкоголя. Поэтому следует избегать вождения автомобиля, обслуживания других механизмов и любой деятельности в условиях повышенного риска, по крайней мере, в течение первой фазы лечения. Лечащий врач принимает решение в каждом конкретном случае с учетом индивидуальной быстроты реакции, назначенной дозировки. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Валокордин®-Доксиламин Международное непатентованное название:Доксиламин. Форма выпуска:капли для приема внутрь. Состав:Действующее вещество: доксиламина сукцинат 25,0 мг:Вспомогательные вещества: этанол 96 % 450,0 мг, мятное масло 1,4 мг, вода очищенная 449,7 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000013 Фармгруппа: Снотворные и седативные препараты другие. Дата регистрации: 15.10.2010 / 16.10.2015. Окончание регстрации: . Описание:Прозрачная бесцветная жидкость с мятным запахом. Упаковка:Капли для приема внутрь 25 мг/мл. По 20 мл или 50 мл во флаконы- капельницы коричневого стекла. Каждый флакон-капельницу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:5 лет. Срок годности после вскрытия флакона 6 месяцев. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Кревель Мойзельбах ГмбХ Производитель:KREWEL MEUSELBACH, GmbH. Представительство:Кревель Мойзельбах ГмбХ. Информация предоставлена
270 Руб.Целебрекс капс. 200мг №10
Показания Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли). Лечение первичной дисменореи. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе). Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования. Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. Хроническая сердечная недостаточность (II - IV функциональный класс по NYНA). Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии. Геморрагический инсульт. Субарахноидальное кровоизлияние. Беременность и период лактации (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения). Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения). Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет (нет опыта применения). С осторожностью: Целебрекс следует принимать с осторожностью при следующих состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori: совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клоиидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолои), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталонрам, флуоксетин, нароксетин, сертралин), дигоксином: задержка жидкости и отеки: нарушения функции печени средней степени тяжести (см. раздел "Особые указания"), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия: хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин): значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства): заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия (см. раздел "Особые указания"): цереброваскулярные заболевания: дислипидемия/гипсрлипидемия: сахарный диабет: заболевания периферических артерий: одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9: у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние: длительное применение НПВП: тяжелые соматические заболевания: пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела): курение: туберкулез: алкоголизм. Беременность Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата целебрекс® во время беременности не установлен, но не может быть исключен.В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП. включая целекоксиб. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери. Применение и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует применять минимально возможным коротким курсом в минимально эффективной дозе препарата. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо), следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С но классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел "Противопоказания "). Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности пет (см. разделы "Особые указания", "Противопоказания"). Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазола (ингибитор изофермента CYP2C9) и препарата Целебрекс® следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целебрекс® следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Критерии оценки частоты: очень часто >: 10 %: часто - >:1 % и <:10 %: нечасто - >: 0,1 % и <: 1 %: редко - >:0,01 % и <: 0.1 %, очень редко - <:0.01 %. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии: нечасто - "приливы", ощущение сердцебиения: редко - проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота: нечасто - заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит): редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода: очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, бессонница: нечасто - беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость: редко - спутанность сознания (психоз). Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевых путей. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей: нечасто - фарингит, ринит. Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд (в том числе генерализованный), кожная сыпь: нечасто - крапивница, экхимозы: редко - алопеция. Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек: очень редко - буллезные высыпания (буллезный дерматит). Со стороны органов чувств: нечасто - шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы). Со стороны крови: нечасто - анемия: редко - тромбоцитопения. Общие: нечасто - гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Несмотря на то, что эти реакции были выявлены в ходе постмаркетинговых наблюдений, они были распределены по частоте следующим образом: очень часто >: 10 %: часто - >:1 % и <:10 %: нечасто - >: 0,1 % и <: 1 %: редко - >: 0,01 % и <: 0.1 %: очень редко - <:0.01 %, частота неизвестна - невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных. Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: редко - галлюцинации: очень редко - кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит. Со стороны сосудов: очень редко - васкулит. Со стороны дыхательной системы: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатит: очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени (см. раздел "Особые указания", подраздел "Влияние на функцию печени"), холестаз, холестатический гепатит, желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - реакции фоточувствительности: очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулсз, эксфолиативный дерматит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность (см. раздел "Особые указания", подраздел "Влияние на функцию почек"), гипонатриемия: очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла: частота неизвестна - снижение фертильности у женщин (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Системные нарушения: нечасто - боль в грудной клетке. Женщины, планирующие беременность исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости реакции. Передозировка: Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба. В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целскоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбииового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермеит CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое (см. раздел "Способ применения и дозы"). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что при одновременном применении целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола (субстраты изофермента CYP2D6) в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. Гипотензивные препараты, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) / антагонисты ангиотензина II (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов), диуретики и бета-адреноблокаторы: ингибирование синтеза простагландинов может снизить эффект гипотензивных препаратов, в том числе ингибиторов АИФ и/или блокаторов ангиотензиновых рецепторов, диуретиков и бета-адреноблокаторов. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или блокаторами ангиотензиновых рецепторов, диуретиками и бета-адреноблокаторами. У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПBП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза иростагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон / 35 мкг этинилэстрадиол). Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту). Результаты исследования лизиноприла: в 28-девном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления (установлено но результатам 24-часового мониторинга артериального давления), по сравнению с плацебо. Среди пациентов, получающих целекоксиб в дозе 200 мг два раза в сутки, у 48 % из них не было отмечено ответа на терапию лизиноприлом (за критерии ответа были приняты показатели уровня диастолического давления более 90 мм. рт. ст. или повышение диастолического давления на 10 % по сравнению с исходным уровнем), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (в этой группе не было отмечено ответа у 27 % пациентов). Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Пет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Фармакологическое действие и фармакокинетика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных иростагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние па функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgЕ2 и б-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11 -дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика: Всасывание При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме крови после приема 200 мг - 705 пг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах и площадь иод фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки: при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Распределение Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9 (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов. Выведение Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 %, соответственно), менее 1 % принятой дозы - в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/ 70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях. Влияние приема пищи Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20 %. Особые группы пациентов. Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендуемой дозы. Раса У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Нарушение функции почек У пожилых пациентов со снижением СКФ >: 65 мл/мин/1,73 м 2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м 2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Особые указания Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс®, его следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аорто-коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва. кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия (например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан). Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени (международного протромбинового времени (MHO)), то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы, у пациентов, одновременно получающих терапию пероральными антикоагулянтами, должна контролироваться антикоагулянтная активность и/или MН0. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться (см. раздел "Способ применения и дозы"). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®. Влияние на функцию печени Целебрекс® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (класс С но классификации Чайлд-Пью). Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое (см. раздел "Способ применения и дозы"). В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени и печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через I месяц после начала приема целекоксиба. Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®. Анафилактические реакции При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций (см. раздел "Противопоказания"). Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Целебрекс® не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. Угнетение функции изофермента CYP2D6 Было установлено, что целекоксиб является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом месте при температуре от 15 до 30° С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Целебрекс® Международное непатентованное название:Целекоксиб. Форма выпуска:Капсулы. Состав:Активное вещество: целекоксиб - 100 мг/ 200 мг/ 400 мг. Вспомогательные вещества: Капсулы 100 мг и 200 мг лактозы моногидрат 149.7 мг/49,8 мг, натрия лаурилсульфат 8.1 мг/8,1 мг, повидон К30 6,8 мг/6,7 мг, кроскармсллоза натрия 2,7 мг/2,7 мг, магния стсарат 2,7 мг/2,7 мг: оболочка: титана диоксид около 1.7 мг, желатин около 58,3 мг. Чернила для капсул 100 мг (чернила голубые SB-6018) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&:C Blue #2 на основе красителя индиготина (П132). Чернила для капсул 200 мг (чернила желтые SB-3002) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Еl 72). Капсулы 400 мг лактозы моногидрат 99,6 мг, натрия лаурилсульфат 16,2 мг, повидон К30 13,4 мг, кроскармеллоза натрия 5,4 мг, магния стсарат 5.4 мг: оболочка: титана диоксид 2,79 мг, желатин 79,69 мг. Чернила (чернила зеленые SB-4027) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172), лак алюминиевый голубой на основе индигокармина. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002118 Фармгруппа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат). Дата регистрации: 02.07.2013. Окончание регстрации: 2018-07-02 2018-07-02 . Описание:Капсула 100 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на голубых полосках: "100" - на одной части и "7767" - на другой части капсулы. Капсула 200 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: "200" - на одной части и "7767" - на другой части капсулы. Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета. Капсула 400 мг: Непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула размером № 0 с надписью белым на зеленых полосках: "400" на корпусе капсулы и "7767" на крышечке капсулы. Содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета. Упаковка:Капсулы 100 мг и 200 мг. Капсулы 400 мг. Комбинированная упаковка (400 мг + 200 мг) Капсулы 100 мг и 200 мг. По 10 капсул в блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ / алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия наносится перфорированная строчка, напоминающая очертание полуколец: боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата. Капсулы 400 мг. По 10 капсул в блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги. По 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия. Комбинированная упаковка (400 мг + 200 мг)1 капсула 400 мг и 1 капсула 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 5 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 9 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 13 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Пфайзер Фармасьютикалз Эл. ЭлСи Производитель:PFIZER, Inc. Представительство:Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн
532 Руб.Динамико Лонг таб. п/о 5мг №14
Показания эректильная дисфункция; симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг); эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата: одновременный прием, донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в. любых лекарственных формах: одновременный прием ритонавира: пациентам, для которых сексуальная: активность нежелательна в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (артериальное давление (АД) менее .90/50 мм рт. ст.), , артериальная-гипертензия. (АД более 170/100 мм рт.'ст.) недавно перенесенные, нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда: пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической-оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет): наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в. том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет . генетическое заболевание ФДЭ сетчатки): тяжелая печеночная недостаточность: женский пол: возраст до 18 лет. С осторожностью: Синдром множественной системной атрофии: обструкция выходного тракта левого желудочка, в том числе аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия: анатомическая деформация полового члена: приапизм: множественная миелома: лейкоз: одновременный прием альфа-адрёноблокаторов:непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность Применение и дозы Препарат принимают внутрь. Эректильная дисфункция (ЭД) Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю) рекомендованная частота приема - ежедневно, 1 раз/сут 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от времени приема пищи. Суточная доза может быть снижена до 2.5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю) рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью, независимо от приема пищи. У пациентов, у которых препарат в дозе 10 мг недостаточно эффективен, применяют дозу 20 мг. Препарат следует принимать как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата. Рекомендованная максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз/сут. Дозы 10 мг и 20 мг применяют непосредственно перед сексуальной активностью и не рекомендуются для ежедневного применения. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) или ЭД/ДГПЖ. Рекомендуемая доза препарата при ежедневном применении 1 раз/сут составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин и на гемодиализе) применение препарата противопоказано. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям - Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не, ф менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - менее 0,01%, в том числе единичные случаи!Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, часто, - головокружение: нечасто - сонливость, гипестезия: редко - инсульт, обморок: частота неизвестна - транзиторная ишемическая атака, судороги, в. том числе рецидивирующие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы": нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия: редко - повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий: частота : неизвестна - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть. , Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, нарушение цветовосприятия:* нечасто - поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения, преходящая хроматопсия: редко - покраснение склеруболь в -глазны яблоках: частота неизвестна - передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения. Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго, шум в ушах: редкое, глухота. Со стороны органов дыхания- часто - заложенность носа: редко - носовое - г кровотечение. . Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия: нечасто - рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь: частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны половых органов: частота неизвестна - приапизм, пролонгированная эрекция. . Прочие: редко - боль в груди, усталость. Передозировка: Симптомы:'при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные : реакции (головная боль, "приливы", головокружение, диспепсия, заложенность ’ носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при ' ’ приеме обычных доз: дозы до 200 мг увеличивают частоту, но’не выраженность : нежелательных реакций. Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, цимитидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг. Одновременное применение с ритонавиром. Сmax силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила. Одновременное применение с саквинавиром. Сmax силденафила повышается на 140%, AUC на 210%. Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила. Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида. Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с силденафилом может привести к тяжелой артериальной гипотензии. Одновременный-прием силденафила и. органических, нитратов и.др. донаторов, оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов. . Силденафил усиливает гипотензивные- эффекты блокаторов "медленных" кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств. Азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетику силденафила. ‘ При одновременном применении силденафила и альфа-адреноблокаторов, в том , числе доксазозина, особенно в первые 4 часа после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение АД и ортостатическая гипотензия. Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови. Фармакологическое действие и фармакокинетика Препарат для лечения эриктильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене. Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (N0) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. N0 активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление , гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена. Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ф фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), которая вызывает распад цГМФ в пещеристом ’ теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту- . ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ-5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз, ФДЭ1 - более чем в 80 раз: ФДЭ2 - ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь быстро , всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме натощак достигается в течение 0,5-2 часов, биодоступность cоставляет в седнем~ 41 %~(25-63%). При приёме с пищей Сmax снbжается на 20-40%, и достигается через 1,5-3 часа. Распределение Кажущийся объем распределения, в равновесном состоянии составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы-крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым. Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов - , CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает, 40% концентрации силденафила N-демётилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения 4 ч. . Выведение Общий клиренс силденафила равен 4 Г л/ч. Период полувыведения (Т1/2) силденафила составляет 3-5 часов. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%). Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов старше 65 лет Сmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками составляет 40%. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а Стах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) для N-деметилметаболита увеличена на 73% и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) Сmax и AUC увеличены на ' 88% и 100% соответственно, Сmax и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79% и 200% соответственно. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) Сmax и AUC увеличены на 47% и 84% соответственно. Особые указания Перед применением силденафила следует провести тщательное, обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения. Необходимо оценить риск развития серьезных побочных, реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов. Силденафил вызывает мягкое снижение АД. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во . время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются, непосредственно после полового акта - или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта. He рекомендуется одновременное применение нескольких различных лекарственных средств до лечения эректильной дисфункции. Силденафил следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового -члена: (ангуляция-кавернозный-фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз). При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу. Дозы более 200 мг не повышают эффективность, однако увеличивают, частоту и выраженность дозозависимых побочных эффектов. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Динамико Международное непатентованное название:тадалафил Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "2.5" на одной из сторон. 1 таб. тадалафил 2.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (высушенный распылением) - 44.125 мг, натрия лаурилсульфат - 0.375 мг, повидон-К12 - 6.25 мг, кросповидон - 6.25 мг, натрия стеарилфумарат - 0.5 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F32782 желтый - 2 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 0.8 мг, макрогол-3350 - 0.404 мг, титана диоксид (Е171) - 0.344 мг, тальк - 0.296 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.156 мг). АТХ: Регистрация: рег. №: ЛП-003558 от 11.04.16 Фармгруппа: Средство лечения эректильной дисфункции, ФДЭ-5 ингибитор . Описание:дозировки 25 и 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета: дозировка 100 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с обеих сторон. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг. / . По 1 или 4 таблетки в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги. -По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку, По 1 или 4 таблетки в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги. -По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. ’ Владелец рег.удостоверения:Плива Хрватска д.о.о. Производитель:PLIVA HRVATSKA, d.o.o. Представительство.ТЕВА
2400 Руб.Мирапекс ПД таб. пролонг. 1,5мг №30
Показания Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона. Препарат может использоваться для монотерапии или в комбинации с леводопой. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата. Дети до 18 лет. С осторожностью: Почечная недостаточность, снижение артериального давления. Беременность Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано. Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс. Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Концентрация препарата в молоке крыс была выше, чем в плазме. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью. Влияния на фертильность у человека не изучались. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятных влияний на фертильность у самцов. Применение и дозы Таблетки пролонгированного действия следует принимать один раз в день, приблизительно в одно и то же время дня. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой, таблетки нельзя разжевывать, разламывать или измельчать. Таблетки могут приниматься независимо от приема пищи. Если пропущена доза препарата, то ее следует принять, если с момента обычного времени приема не прошло более 12 часов. Если прошло более 12 часов, то пропущенную дозу принимать не следует, очередная доза должна приниматься на следующий день в обычное время. Пациентов, которые уже принимают таблетки Мирапекс, можно перевести на таблетки пролонгированного действия Мирапекс ПД в течение суток, в той же дозе. Начальная терапия Как представлено ниже, дозу следует постепенно увеличивать, начиная со стартовой дозы 0,375 мг в день и затем повышать каждые 5-7 дней. Для предотвращения нежелательных побочных эффектов, дозу следует подбирать до достижения максимального терапевтического эффекта. ТАБЛИЦЪ Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу повышают на 0,75 мг через недельные интервалы до максимальной дозы 4,5 мг в день. Поддерживающее лечение Индивидуальные дозы должны находиться в интервале от 0,375 мг до максимальной дозы 4,5 мг в день. В основных исследованиях, проведенных в начальной и развернутой стадиях заболевания, в ходе повышения дозы, эффективность лечения наблюдалась, начиная с дневной дозы 1,5 мг. Это не исключает того, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг в день могут привести к дополнительному терапевтическому эффекту. Эти частично относится к пациентам с развернутой стадией заболевания, которым было показано снижение дозы леводопы. Прекращение лечения Доза препарата должна снижаться на 0,75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу следует снижать на 0,375 мг в сутки. Доза для пациентов, получающих сочетанное лечение леводопой При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо для предотвращения чрезмерной дофаминергической стимуляции. Доза для пациентов с почечной недостаточностью Выведение прамипексола из организма зависит от функции почек. Для начальной терапии: у пациентов с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 50 мл/мин лечение следует начинать с дозы 0,375 мг препарата через день. Через одну неделю терапии, перед увеличением суточной дозы, следует принять меры предосторожности и тщательно оценить терапевтический ответ и толерантность. Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу следует повышать на 0,375 мг прамипексола через недельные интервалы до максимальной дозы 2,25 мг прамипексола в день. Данные о лечении таблетками замедленного высвобождения пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мг/мин отсутствуют. Следует изучить целесообразность использования таблеток Мирапекс. Если функция почек снизилась в ходе поддерживающего лечения, следуют рекомендациям, представленным выше. Доза для пациентов с печеночной недостаточностью Нет необходимости снижать дозу у пациентов с печеночной недостаточностью. Доза для детей и подростков Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При применении препарата перечислены следующие побочные эффекты: аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм: аномальные сновидения, амнезия, сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, слабость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, снижение артериального давления, нарушение секреции антидиуретического гормона, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, периферические отеки: пневмония: зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности: беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обморок, ухудшение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия), рвота, изменение массы тела, включая снижение аппетита. Частота случаев снижения артериального давления во время лечения препаратом Мирапекс не больше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, гипотензия может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно, если дозы препарата повышают слишком быстро.С лечением препаратом Мирапекс могут быть связаны расстройства либидо (повышение или снижение). Пациенты, принимающие таблетки прамипексола, сообщали о внезапном засыпании во время дневной активности, включая управление автомобилем, что иногда приводило к дорожным происшествиям. В то же время некоторые из них не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, принимавших таблетки прамипексола в дозах выше 1,5 мг/день, которые согласно современным знаниям о физиологии сна всегда приводят к внезапному засыпанию. Четкая связь с продолжительностью лечения не выявлялась. При этом часть пациентов принимали и другие лекарства, обладающие потенциально седативными свойствами. В большинстве случаев, где была доступна такая информация, отсутствовали подобные эпизоды после снижения дозы или прекращения лечения. Пациенты с болезнью Паркинсона, получавшие терапию агонистами дофамина, включая Мирапекс, особенно в больших дозах, сообщали о патологической тяге к азартным играм, повышении либидо и гиперсексуальности, что обычно проходило после снижения дозы или прекращении лечения. В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения сообщалось о сердечной недостаточности у пациентов, принимавших прамипексол. Причинно-следственная связь между лечением прамипексолом и сердечной недостаточностью не была доказана. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто ( 1/10): часто ( 1/100, <: 1/10): нечасто ( 1/1,000, <: 1/100): редко ( 1/10,000, <: 1/1,000): очень редко (<:1/10,000): не установлено.ТАБЛИЦЪ Передозировка: Случаи выраженной передозировки не описаны. Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления. Лечение: установленного антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведения гемодиализа не установлена. При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков. Взаимодействие с другими ЛС: Прамипексол в незначительной степени (<:20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны. Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарств. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу. Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Парамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном, выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно. При увеличении дозы препарата у пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне. Вследствие возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Мирапекс ПД, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина). Фармакологическое действие и фармакокинетика Прамипексол - агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3 рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). В клинических исследованиях на здоровых добровольцах, у которых увеличение дозы Мирапекса ПД, таблеток пролонгированного действия осуществляли быстрее, чем следует (каждые 3 дня), вплоть до 4,5 мг в день, наблюдалось увеличение артериального давления и частоты сердечных сокращений. В исследованиях на пациентах данный эффект не наблюдался. Фармакокинетика: Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность превышает более 90% и максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 6 часов. Как правило, прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола. После приема жирной пищи наблюдается небольшое увеличение, приблизительно на 20%, максимальной концентрации и замедление, приблизительно на 2 часа, времени достижения максимальной концентрации, не имеющие клинического значения. Прамипексол проявляет линейную кинетику и относительно небольшую вариабельность уровней в плазме между пациентами, независимо от фармацевтической формы. Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (<:20%), и имеет большой объем распределения (400 л). Наблюдались высокие концентрации препарата в тканях головного мозга крыс (приблизительно в 8 раз выше, чем в плазме). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей. Особые указания При назначении препарата Мирапекс ПД пациентам с почечной недостаточностью, рекомендуется снижение дозы, как описано в разделе "Способ применения и дозы". Галлюцинации и спутанность сознания - известные побочные эффекты при лечении агонистами дофамина и леводопой. Галлюцинации чаще наблюдаются при лечении препаратом Мирапекс ПД в комбинации с леводопой у пациентов с развернутой стадией болезни Паркинсона, чем при монотерапии пациентов с болезнью Паркинсона на ранней стадии заболевания. Пациентов следует проинформировать о том, что могут развиваться галлюцинации (преимущественно, зрительные). Пациенты должны быть предупреждены о том, что могут наблюдаться галлюцинации, влияющие на способность к вождению. Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов дофаминергическими средствами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию, навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть рассмотрено решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения. У пациентов с психотическими расстройствами назначение дофаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами следует избегать. Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений. Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении дофаминергической терапии рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности, в начале лечения. Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата, включая сонливость и внезапное засыпание во время дневной деятельности. Пациентам следует объяснить, что в случае появления повышенной сонливости или эпизодов внезапного засыпания во время дневной активности (например, при разговоре, приеме пищи и т.д.), которые могут случиться в любое время во время лечения, им нельзя вести автомобиль или участвовать в потенциально опасных видах деятельности, и следует проконсультироваться с врачом. Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарств, которые используются при болезни Паркинсона, не известно. Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола или других дофаминергических лекарств необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы. Имеются сообщения о том, что при внезапном прекращении терапии дофаминергическими препаратами могут наблюдаться симптомы злокачественного нейролептического синдрома. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля. При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс ПД, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано, что если во время лечения они испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды и т.д.), то они должны отказаться от управления автомобилем, работы с техникой, и обратиться к врачу. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Мирапекс ПД Международное непатентованное название:Прамипексол. Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия. Состав:1 таблетка пролонгированного действия содержит: Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 3,0 мг или 4,5 мг (эквивалент 0,26, 0,52,1,05, 2,1 или 3,15 мг прамипексола основания). Вспомогательные вещества: Таблетки дозировкой 0,375 мг: гипромеллоза 2208 - 112,500 мг: крахмал кукурузный - 119,375 мг: карбомер 941- 15,000 мг: кремния диоксид коллоидный - 1,500 мг: магния стеарат - 1,250 мг. Таблетки дозировкой 0,75 мг: гипромеллоза 2208 - 148,500 мг: крахмал кукурузный - 160,620 мг: карбомер 941- 16,500 мг: кремния диоксид коллоидный - 1,980 мг: магния стеарат - 1,650 мг. Таблетки дозировкой 1,5 мг: гипромеллоза 2208 - 157,500 мг: крахмал кукурузный - 169,650 мг: карбомер 941- 17,500 мг: кремния диоксид коллоидный - 2,100 мг: магния стеарат - 1,750 мг. Таблетки дозировкой 3,0 мг: гипромеллоза 2208 - 191,250 мг: крахмал кукурузный - 209,075 мг: карбомер 941- 17,000 мг: кремния диоксид коллоидный - 2,550 мг: магния стеарат - 2,125 мг. Таблетки дозировкой 4,5 мг: гипромеллоза 2208 - 225,000 мг: крахмал кукурузный - 250,000 мг: карбомер 941- 15,000 мг: кремния диоксид коллоидный - 3,000 мг: магния стеарат - 2,500 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000710 Фармгруппа: дофаминовых рецепторов агонист. Дата регистрации: 29.09.2011. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки дозировкой 0,375 мг. Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р1". Таблетки дозировкой 0,75 мг. Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р2". Таблетки дозировкой 1,5 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "РЗ ". Таблетки дозировкой 3,0 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р4". Таблетки дозировкой 4,5 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р5 ". Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 3,0 мг, 4,5 мг. По 10 таблеток в блистер из Аl/Аl. 1 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ Производитель:BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, GmbH. Представительство:БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГмбХ. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
1419 Руб.Мирапекс таб. 1мг №30
Показания Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия, или в комбинации с леводопой) и идиопатического синдрома "беспокойных ног". Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата. Дети до 18 лет. С осторожностью: Почечная недостаточность, снижение артериального давления. Беременность Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано. Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс. Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью. Применение и дозы Внутрь, вне зависимости от приёма пищи, запивая водой. Суточную дозу равномерно делят на 3 приема. Расчет доз ведется по прамипексола дигидрохлорида моногидрату. Симптоматическое лечение болезни Паркинсона Начальная терапия Как указано ниже, начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта. Схема повышения дозы препарата МИРАПЕКС ТАБЛИЦЪ * при необходимости Поддерживающая терапия Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 мг до 0,75 мг в сутки. Прекращение лечения Лечение можно прекратить без постепенного снижения дозы. В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения лечения, данный эффект проявлялся при любой дозе. Дозы для пациентов с почечной недостаточностью Выведение препарата зависит от функции почек и напрямую соотносится с клиренсом креатинина. На основании фармакокинетических исследований у лиц с почечной недостаточностью, для пациентов с клиренсом креатинина более 20 мл/мин снижение дневной дозы не требуется. Применение препарата Мирапекс у пациентов с синдромом "беспокойных ног", страдающих почечной недостаточностью, не изучалось. Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью Необходимость снижения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не рассматривается, поскольку приблизительно 90% абсорбированного лекарственного средства выводится почками. Доза для детей и подростков Безопасность и эффективность препарата Мирапекс у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Предполагаемые побочные эффекты При использовании препарата предполагаются следующие побочные эффекты: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки, гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм: сердечная недостаточность, спутанное сознание, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, утомляемость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, снижение артериального давления, нарушение секреции антидиуретического гормона, бессонница, расстройства полового влечения, тошнота, паранойя, периферические отеки, пневмония, зуд, сыпь и другие признаки гиперчувствительности: беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обморок, нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и чёткости восприятия, рвота, уменьшение массы тела, включая снижение аппетита, увеличение массы тела. На основании анализа объединенных данных плацебо-контролируемых исследований, включающих суммарно 1923 пациента принимающих прамипексол и 1354 пациента принимающих плацебо, о побочных эффектах сообщалось часто в обеих группах. 63% пациентов принимающих прамипексол и 52% пациентов принимающих плацебо сообщили не менее чем об одной неблагоприятной лекарственной реакции. В таблицах 1 и 2 приведена частота побочных эффектов по результатам плацебо-контролируемых клинических исследований по болезни Паркинсона и синдрому беспокойных ног. Неблагоприятные лекарственные реакции, перечисленные в этих таблицах, представляют собой явления, наблюдавшиеся у 0,1% или большего числа пациентов, получавших прамипексол, которые регистрировались достоверно чаще у пациентов, принимавших прамипексол, по сравнению с группой плацебо, или те явления, которые были признаны клинически значимыми. Большинство побочных эффектов были легкими или умеренно выраженными, обычно проявлялись на ранних этапах терапии, и большинство имело тенденцию устраняться даже при продолжении терапии. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (>:1/10): часто (>: 1/100, <: 1/10): нечасто (>: 1/1000,<: 1/100): редко (>: 1/10000, <: 1/1000): очень редко 1/10000). Болезнь Паркинсона, наиболее частые побочные эффекты Наиболее часто (>: 5%) регистрируемыми неблагоприятными лекарственными реакциями у пациентов с болезнью Паркинсона, чаще при терапии прамипексолом по сравнению с плацебо, были тошнота, дискинезия, снижение артериального давления, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота случаев сонливости является повышенной при дозе, превышающей 1,5 мг прамипексола в виде соли в день. Более частым побочным эффектом при комбинировании с леводопой была дискинезия. Снижение артериального давления может развиться в начале терапии, особенно если дозу прамипексола увеличивают слишком быстро. Таблица 1. Болезнь Паркинсона ТАБЛИЦЪ Это побочное действие наблюдалось в процессе пострегистрационного наблюдения. С вероятностью 95% категория частоты не превышает "нечастые", но может быть ниже. Точная оценка категории частоты невозможна, так как побочное действие не зафиксировано в базе данных клинических исследований, содержащей информацию по 1395 пациентам с синдромом беспокойных ног, получавших прамипексол. Сонливость. Прием прамипексола часто сопровождается сонливостью и нечасто чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания. Расстройства полового влечения С приемом прамипексола нечасто могут быть связаны расстройства полового влечения (ослабление или усиление). Симптомы импульсивных и компульсивных действий У пациентов, получающих агонисты дофамина, включая Мирапекс, могут наблюдаться патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, патологический шоппинг, компульсивное переедание. В межгрупповом ретроспективном скрининговом исследовании методом "случай-контроль", включавшем 3090 пациентов с болезнью Паркинсона у 13,6% из всех пациентов, получавших дофаминергическую или недофаминергическую терапию, наблюдались симптомы расстройств контроля над побуждениями на протяжении последних шести месяцев. Наблюдаемые проявления включали патологическую страсть к азартным играм, непреодолимую страсть к покупкам, компульсивное переедание и компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность). Возможные независимые факторы риска развития расстройств контроля над побуждениями включали дофаминергическую терапию и большую дозу дофаминергических препаратов, более молодой возраст ( 65 лет), несостояние в браке и собственная оценка наличия патологи ческой страсти к азартным играм в семейном анамнезе. Сердечная недостаточность В клинических исследованиях и в процессе пострегистрационного наблюдения сердечная недостаточность была зафиксирована у пациентов, принимавших прамипексол. В фармакоэпидемиологическом исследовании с использованием прамипексола был связан повышенный риск сердечной недостаточности по сравнению с неиспользованием прамипексола (отношение рисков составило 1,86: 95% ДИ 1,21-2,85). Передозировка: Случаи выраженной передозировки не описаны. Предполагаемые симптомы, свойственные Фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления. Лечение: установленного антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведения гемодиализа не установлена. При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков. Взаимодействие с другими ЛС: Прамипексол в незначительной степени (<:20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счёт биотрансформации маловероятны. Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счёт активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу. Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Парамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном, подвергаются метаболизму, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно. При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне. Из-за возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приёме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Мирапекс, а также и при одновременном приёме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина). Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами (например, если ожидается антагонизм). Фармакологическое действие и фармакокинетика Прамипексол - агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3 рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счёт стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Точный механизм действия препарата при лечении синдрома "беспокойных ног" в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома "беспокойных ног" до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома "беспокойных ног" может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле. Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). При длительном применении (более 3-х лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона, признаков снижения эффективности не было. При применении прамипексола у пациентов с синдромом "беспокойных ног" в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась. Фармакокинетика: Прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1-3 часа. Скорость всасывания снижается при приёме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами. Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (<:20%), и имеет большой объём распределения (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей. Особые указания Галлюцинации и спутанность сознания - известные побочные эффекты при лечении дофаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля. Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов дофаминергическими препаратами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения. У пациентов с психотическими расстройствами назначение дофаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами следует избегать. Рекомендуется проверять зрение через определённые интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений. Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжёлого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении терапии дофаминергическими препаратами рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности, в начале лечения. Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось, что случаи сонливости и внезапного засыпания во время повседневной деятельности, (в т.ч. при вождении автомобиля или управлении сложными механизмами) могут произойти в любое время в период лечения, и пациенты должны быть об этом проинформированы. Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарственных средств, которые используются при болезни Паркинсона, не известно. Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола или других дофаминергических препаратов необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы. Болезнь Паркинсона Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром. Усиление синдрома "беспокойных ног" Сообщения в литературе свидетельствуют о том, что лечение синдрома "беспокойных ног" дофаминергическими препаратами может привести к его усилению. Данное усиление представляло собой более раннее начало проявления симптомов вечером (или даже во вторую половину дня), усиление этой симптоматики и распространение симптомов на другие конечности. Вместе с тем, в проведённом 26-недельном контролируемом клиническом исследовании, специально посвящённом изучению данного эффекта, не было выявлено значительной разницы в усилении клинической симптоматики между группами прамипексола и плацебо. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Пациенты должны быть информированы о вероятности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля. При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьёзными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Если во время лечения пациенты испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды и т.д.), они должны отказаться от управления автомобилем, работы с техникой, и обратиться к врачу. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Мирапекс Международное непатентованное название:Прамипексол. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка содержит: активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,25 мг или 1,0 мг (эквивалент 0,18 мг или 0,7 мг прамипексола основания): вспомогательные вещества: маннитол 61,0 мг (121,50 мг), крахмал кукурузный 39,90 мг (79,85 мг), кремния диоксид коллоидный 1,20 мг (2,30 мг), повидон 1,15 мг (2,35 мг), магния стеарат 1,50 мг (3,00 мг). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015908/01 Фармгруппа: дофаминовых рецепторов агонист. Дата регистрации: 20.07.2009. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, со скошенным краем, плоские с обеих сторон. На одной стороне таблетки глубокая риска, по обе стороны которой маркировка "Р7", на другой стороне таблетки риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании. Таблетки 1 мг: круглые таблетки белого цвета, со скошенным краем, плоские с обеих сторон. На одной стороне таблетки глубокая риска, по обе стороны которой маркировка "Р9", на другой стороне таблетки риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании. Упаковка:Таблетки, 0,25 мг или 1 мг. По 10 таблеток в блистере из ПА/алюминиевой фольги/ПВХ. 3 блистера с инструкцией по применению в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Берингер Ингельхайм Эллас А.Е. Производитель:BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA, GmbH. Представительство:БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГмбХ
1000 Руб.Мирапекс ПД таб. пролонг. 3мг №30
Показания Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона. Препарат может использоваться для монотерапии или в комбинации с леводопой. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата. Дети до 18 лет. С осторожностью: Почечная недостаточность, снижение артериального давления. Беременность Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано. Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс. Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Концентрация препарата в молоке крыс была выше, чем в плазме. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью. Влияния на фертильность у человека не изучались. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятных влияний на фертильность у самцов. Применение и дозы Таблетки пролонгированного действия следует принимать один раз в день, приблизительно в одно и то же время дня. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой, таблетки нельзя разжевывать, разламывать или измельчать. Таблетки могут приниматься независимо от приема пищи. Если пропущена доза препарата, то ее следует принять, если с момента обычного времени приема не прошло более 12 часов. Если прошло более 12 часов, то пропущенную дозу принимать не следует, очередная доза должна приниматься на следующий день в обычное время. Пациентов, которые уже принимают таблетки Мирапекс, можно перевести на таблетки пролонгированного действия Мирапекс ПД в течение суток, в той же дозе. Начальная терапия Как представлено ниже, дозу следует постепенно увеличивать, начиная со стартовой дозы 0,375 мг в день и затем повышать каждые 5-7 дней. Для предотвращения нежелательных побочных эффектов, дозу следует подбирать до достижения максимального терапевтического эффекта. ТАБЛИЦЪ Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу повышают на 0,75 мг через недельные интервалы до максимальной дозы 4,5 мг в день. Поддерживающее лечение Индивидуальные дозы должны находиться в интервале от 0,375 мг до максимальной дозы 4,5 мг в день. В основных исследованиях, проведенных в начальной и развернутой стадиях заболевания, в ходе повышения дозы, эффективность лечения наблюдалась, начиная с дневной дозы 1,5 мг. Это не исключает того, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг в день могут привести к дополнительному терапевтическому эффекту. Эти частично относится к пациентам с развернутой стадией заболевания, которым было показано снижение дозы леводопы. Прекращение лечения Доза препарата должна снижаться на 0,75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу следует снижать на 0,375 мг в сутки. Доза для пациентов, получающих сочетанное лечение леводопой При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо для предотвращения чрезмерной дофаминергической стимуляции. Доза для пациентов с почечной недостаточностью Выведение прамипексола из организма зависит от функции почек. Для начальной терапии: у пациентов с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 50 мл/мин лечение следует начинать с дозы 0,375 мг препарата через день. Через одну неделю терапии, перед увеличением суточной дозы, следует принять меры предосторожности и тщательно оценить терапевтический ответ и толерантность. Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу следует повышать на 0,375 мг прамипексола через недельные интервалы до максимальной дозы 2,25 мг прамипексола в день. Данные о лечении таблетками замедленного высвобождения пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мг/мин отсутствуют. Следует изучить целесообразность использования таблеток Мирапекс. Если функция почек снизилась в ходе поддерживающего лечения, следуют рекомендациям, представленным выше. Доза для пациентов с печеночной недостаточностью Нет необходимости снижать дозу у пациентов с печеночной недостаточностью. Доза для детей и подростков Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При применении препарата перечислены следующие побочные эффекты: аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм: аномальные сновидения, амнезия, сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, слабость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, снижение артериального давления, нарушение секреции антидиуретического гормона, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, периферические отеки: пневмония: зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности: беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обморок, ухудшение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия), рвота, изменение массы тела, включая снижение аппетита. Частота случаев снижения артериального давления во время лечения препаратом Мирапекс не больше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, гипотензия может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно, если дозы препарата повышают слишком быстро.С лечением препаратом Мирапекс могут быть связаны расстройства либидо (повышение или снижение). Пациенты, принимающие таблетки прамипексола, сообщали о внезапном засыпании во время дневной активности, включая управление автомобилем, что иногда приводило к дорожным происшествиям. В то же время некоторые из них не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, принимавших таблетки прамипексола в дозах выше 1,5 мг/день, которые согласно современным знаниям о физиологии сна всегда приводят к внезапному засыпанию. Четкая связь с продолжительностью лечения не выявлялась. При этом часть пациентов принимали и другие лекарства, обладающие потенциально седативными свойствами. В большинстве случаев, где была доступна такая информация, отсутствовали подобные эпизоды после снижения дозы или прекращения лечения. Пациенты с болезнью Паркинсона, получавшие терапию агонистами дофамина, включая Мирапекс, особенно в больших дозах, сообщали о патологической тяге к азартным играм, повышении либидо и гиперсексуальности, что обычно проходило после снижения дозы или прекращении лечения. В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения сообщалось о сердечной недостаточности у пациентов, принимавших прамипексол. Причинно-следственная связь между лечением прамипексолом и сердечной недостаточностью не была доказана. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто ( 1/10): часто ( 1/100, <: 1/10): нечасто ( 1/1,000, <: 1/100): редко ( 1/10,000, <: 1/1,000): очень редко (<:1/10,000): не установлено.ТАБЛИЦЪ Передозировка: Случаи выраженной передозировки не описаны. Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления. Лечение: установленного антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведения гемодиализа не установлена. При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков. Взаимодействие с другими ЛС: Прамипексол в незначительной степени (<:20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны. Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарств. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу. Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Парамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном, выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно. При увеличении дозы препарата у пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне. Вследствие возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Мирапекс ПД, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина). Фармакологическое действие и фармакокинетика Прамипексол - агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3 рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). В клинических исследованиях на здоровых добровольцах, у которых увеличение дозы Мирапекса ПД, таблеток пролонгированного действия осуществляли быстрее, чем следует (каждые 3 дня), вплоть до 4,5 мг в день, наблюдалось увеличение артериального давления и частоты сердечных сокращений. В исследованиях на пациентах данный эффект не наблюдался. Фармакокинетика: Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность превышает более 90% и максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 6 часов. Как правило, прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола. После приема жирной пищи наблюдается небольшое увеличение, приблизительно на 20%, максимальной концентрации и замедление, приблизительно на 2 часа, времени достижения максимальной концентрации, не имеющие клинического значения. Прамипексол проявляет линейную кинетику и относительно небольшую вариабельность уровней в плазме между пациентами, независимо от фармацевтической формы. Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (<:20%), и имеет большой объем распределения (400 л). Наблюдались высокие концентрации препарата в тканях головного мозга крыс (приблизительно в 8 раз выше, чем в плазме). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей. Особые указания При назначении препарата Мирапекс ПД пациентам с почечной недостаточностью, рекомендуется снижение дозы, как описано в разделе "Способ применения и дозы". Галлюцинации и спутанность сознания - известные побочные эффекты при лечении агонистами дофамина и леводопой. Галлюцинации чаще наблюдаются при лечении препаратом Мирапекс ПД в комбинации с леводопой у пациентов с развернутой стадией болезни Паркинсона, чем при монотерапии пациентов с болезнью Паркинсона на ранней стадии заболевания. Пациентов следует проинформировать о том, что могут развиваться галлюцинации (преимущественно, зрительные). Пациенты должны быть предупреждены о том, что могут наблюдаться галлюцинации, влияющие на способность к вождению. Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов дофаминергическими средствами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию, навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть рассмотрено решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения. У пациентов с психотическими расстройствами назначение дофаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами следует избегать. Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений. Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении дофаминергической терапии рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности, в начале лечения. Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата, включая сонливость и внезапное засыпание во время дневной деятельности. Пациентам следует объяснить, что в случае появления повышенной сонливости или эпизодов внезапного засыпания во время дневной активности (например, при разговоре, приеме пищи и т.д.), которые могут случиться в любое время во время лечения, им нельзя вести автомобиль или участвовать в потенциально опасных видах деятельности, и следует проконсультироваться с врачом. Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарств, которые используются при болезни Паркинсона, не известно. Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола или других дофаминергических лекарств необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы. Имеются сообщения о том, что при внезапном прекращении терапии дофаминергическими препаратами могут наблюдаться симптомы злокачественного нейролептического синдрома. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля. При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс ПД, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано, что если во время лечения они испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды и т.д.), то они должны отказаться от управления автомобилем, работы с техникой, и обратиться к врачу. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Мирапекс ПД Международное непатентованное название:Прамипексол. Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия. Состав:1 таблетка пролонгированного действия содержит: Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 3,0 мг или 4,5 мг (эквивалент 0,26, 0,52,1,05, 2,1 или 3,15 мг прамипексола основания). Вспомогательные вещества: Таблетки дозировкой 0,375 мг: гипромеллоза 2208 - 112,500 мг: крахмал кукурузный - 119,375 мг: карбомер 941- 15,000 мг: кремния диоксид коллоидный - 1,500 мг: магния стеарат - 1,250 мг. Таблетки дозировкой 0,75 мг: гипромеллоза 2208 - 148,500 мг: крахмал кукурузный - 160,620 мг: карбомер 941- 16,500 мг: кремния диоксид коллоидный - 1,980 мг: магния стеарат - 1,650 мг. Таблетки дозировкой 1,5 мг: гипромеллоза 2208 - 157,500 мг: крахмал кукурузный - 169,650 мг: карбомер 941- 17,500 мг: кремния диоксид коллоидный - 2,100 мг: магния стеарат - 1,750 мг. Таблетки дозировкой 3,0 мг: гипромеллоза 2208 - 191,250 мг: крахмал кукурузный - 209,075 мг: карбомер 941- 17,000 мг: кремния диоксид коллоидный - 2,550 мг: магния стеарат - 2,125 мг. Таблетки дозировкой 4,5 мг: гипромеллоза 2208 - 225,000 мг: крахмал кукурузный - 250,000 мг: карбомер 941- 15,000 мг: кремния диоксид коллоидный - 3,000 мг: магния стеарат - 2,500 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000710 Фармгруппа: дофаминовых рецепторов агонист. Дата регистрации: 29.09.2011. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки дозировкой 0,375 мг. Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р1". Таблетки дозировкой 0,75 мг. Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р2". Таблетки дозировкой 1,5 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "РЗ ". Таблетки дозировкой 3,0 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р4". Таблетки дозировкой 4,5 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р5 ". Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 3,0 мг, 4,5 мг. По 10 таблеток в блистер из Аl/Аl. 1 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ Производитель:BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, GmbH. Представительство:БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГмбХ
2572 Руб.Мирапекс таб. 0.25мг №30
Показания Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия, или в комбинации с леводопой) и идиопатического синдрома "беспокойных ног". Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата. Дети до 18 лет. С осторожностью: Почечная недостаточность, снижение артериального давления. Беременность Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано. Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс. Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью. Применение и дозы Внутрь, вне зависимости от приёма пищи, запивая водой. Суточную дозу равномерно делят на 3 приема. Расчет доз ведется по прамипексола дигидрохлорида моногидрату. Симптоматическое лечение болезни Паркинсона Начальная терапия Как указано ниже, начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта. Схема повышения дозы препарата МИРАПЕКС ТАБЛИЦЪ * при необходимости Поддерживающая терапия Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 мг до 0,75 мг в сутки. Прекращение лечения Лечение можно прекратить без постепенного снижения дозы. В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения лечения, данный эффект проявлялся при любой дозе. Дозы для пациентов с почечной недостаточностью Выведение препарата зависит от функции почек и напрямую соотносится с клиренсом креатинина. На основании фармакокинетических исследований у лиц с почечной недостаточностью, для пациентов с клиренсом креатинина более 20 мл/мин снижение дневной дозы не требуется. Применение препарата Мирапекс у пациентов с синдромом "беспокойных ног", страдающих почечной недостаточностью, не изучалось. Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью Необходимость снижения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не рассматривается, поскольку приблизительно 90% абсорбированного лекарственного средства выводится почками. Доза для детей и подростков Безопасность и эффективность препарата Мирапекс у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Предполагаемые побочные эффекты При использовании препарата предполагаются следующие побочные эффекты: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки, гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм: сердечная недостаточность, спутанное сознание, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, утомляемость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, снижение артериального давления, нарушение секреции антидиуретического гормона, бессонница, расстройства полового влечения, тошнота, паранойя, периферические отеки, пневмония, зуд, сыпь и другие признаки гиперчувствительности: беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обморок, нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и чёткости восприятия, рвота, уменьшение массы тела, включая снижение аппетита, увеличение массы тела. На основании анализа объединенных данных плацебо-контролируемых исследований, включающих суммарно 1923 пациента принимающих прамипексол и 1354 пациента принимающих плацебо, о побочных эффектах сообщалось часто в обеих группах. 63% пациентов принимающих прамипексол и 52% пациентов принимающих плацебо сообщили не менее чем об одной неблагоприятной лекарственной реакции. В таблицах 1 и 2 приведена частота побочных эффектов по результатам плацебо-контролируемых клинических исследований по болезни Паркинсона и синдрому беспокойных ног. Неблагоприятные лекарственные реакции, перечисленные в этих таблицах, представляют собой явления, наблюдавшиеся у 0,1% или большего числа пациентов, получавших прамипексол, которые регистрировались достоверно чаще у пациентов, принимавших прамипексол, по сравнению с группой плацебо, или те явления, которые были признаны клинически значимыми. Большинство побочных эффектов были легкими или умеренно выраженными, обычно проявлялись на ранних этапах терапии, и большинство имело тенденцию устраняться даже при продолжении терапии. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (>:1/10): часто (>: 1/100, <: 1/10): нечасто (>: 1/1000,<: 1/100): редко (>: 1/10000, <: 1/1000): очень редко 1/10000). Болезнь Паркинсона, наиболее частые побочные эффекты Наиболее часто (>: 5%) регистрируемыми неблагоприятными лекарственными реакциями у пациентов с болезнью Паркинсона, чаще при терапии прамипексолом по сравнению с плацебо, были тошнота, дискинезия, снижение артериального давления, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота случаев сонливости является повышенной при дозе, превышающей 1,5 мг прамипексола в виде соли в день. Более частым побочным эффектом при комбинировании с леводопой была дискинезия. Снижение артериального давления может развиться в начале терапии, особенно если дозу прамипексола увеличивают слишком быстро. Таблица 1. Болезнь Паркинсона ТАБЛИЦЪ Это побочное действие наблюдалось в процессе пострегистрационного наблюдения. С вероятностью 95% категория частоты не превышает "нечастые", но может быть ниже. Точная оценка категории частоты невозможна, так как побочное действие не зафиксировано в базе данных клинических исследований, содержащей информацию по 1395 пациентам с синдромом беспокойных ног, получавших прамипексол. Сонливость. Прием прамипексола часто сопровождается сонливостью и нечасто чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания. Расстройства полового влечения С приемом прамипексола нечасто могут быть связаны расстройства полового влечения (ослабление или усиление). Симптомы импульсивных и компульсивных действий У пациентов, получающих агонисты дофамина, включая Мирапекс, могут наблюдаться патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, патологический шоппинг, компульсивное переедание. В межгрупповом ретроспективном скрининговом исследовании методом "случай-контроль", включавшем 3090 пациентов с болезнью Паркинсона у 13,6% из всех пациентов, получавших дофаминергическую или недофаминергическую терапию, наблюдались симптомы расстройств контроля над побуждениями на протяжении последних шести месяцев. Наблюдаемые проявления включали патологическую страсть к азартным играм, непреодолимую страсть к покупкам, компульсивное переедание и компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность). Возможные независимые факторы риска развития расстройств контроля над побуждениями включали дофаминергическую терапию и большую дозу дофаминергических препаратов, более молодой возраст ( 65 лет), несостояние в браке и собственная оценка наличия патологи ческой страсти к азартным играм в семейном анамнезе. Сердечная недостаточность В клинических исследованиях и в процессе пострегистрационного наблюдения сердечная недостаточность была зафиксирована у пациентов, принимавших прамипексол. В фармакоэпидемиологическом исследовании с использованием прамипексола был связан повышенный риск сердечной недостаточности по сравнению с неиспользованием прамипексола (отношение рисков составило 1,86: 95% ДИ 1,21-2,85). Передозировка: Случаи выраженной передозировки не описаны. Предполагаемые симптомы, свойственные Фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления. Лечение: установленного антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведения гемодиализа не установлена. При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков. Взаимодействие с другими ЛС: Прамипексол в незначительной степени (<:20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счёт биотрансформации маловероятны. Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счёт активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу. Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Парамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном, подвергаются метаболизму, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно. При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне. Из-за возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приёме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Мирапекс, а также и при одновременном приёме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина). Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами (например, если ожидается антагонизм). Фармакологическое действие и фармакокинетика Прамипексол - агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3 рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счёт стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Точный механизм действия препарата при лечении синдрома "беспокойных ног" в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома "беспокойных ног" до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома "беспокойных ног" может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле. Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). При длительном применении (более 3-х лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона, признаков снижения эффективности не было. При применении прамипексола у пациентов с синдромом "беспокойных ног" в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась. Фармакокинетика: Прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1-3 часа. Скорость всасывания снижается при приёме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами. Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (<:20%), и имеет большой объём распределения (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей. Особые указания Галлюцинации и спутанность сознания - известные побочные эффекты при лечении дофаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля. Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов дофаминергическими препаратами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения. У пациентов с психотическими расстройствами назначение дофаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами следует избегать. Рекомендуется проверять зрение через определённые интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений. Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжёлого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении терапии дофаминергическими препаратами рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности, в начале лечения. Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось, что случаи сонливости и внезапного засыпания во время повседневной деятельности, (в т.ч. при вождении автомобиля или управлении сложными механизмами) могут произойти в любое время в период лечения, и пациенты должны быть об этом проинформированы. Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарственных средств, которые используются при болезни Паркинсона, не известно. Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола или других дофаминергических препаратов необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы. Болезнь Паркинсона Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром. Усиление синдрома "беспокойных ног" Сообщения в литературе свидетельствуют о том, что лечение синдрома "беспокойных ног" дофаминергическими препаратами может привести к его усилению. Данное усиление представляло собой более раннее начало проявления симптомов вечером (или даже во вторую половину дня), усиление этой симптоматики и распространение симптомов на другие конечности. Вместе с тем, в проведённом 26-недельном контролируемом клиническом исследовании, специально посвящённом изучению данного эффекта, не было выявлено значительной разницы в усилении клинической симптоматики между группами прамипексола и плацебо. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Пациенты должны быть информированы о вероятности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля. При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьёзными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Если во время лечения пациенты испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды и т.д.), они должны отказаться от управления автомобилем, работы с техникой, и обратиться к врачу. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Мирапекс Международное непатентованное название:Прамипексол. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка содержит: активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,25 мг или 1,0 мг (эквивалент 0,18 мг или 0,7 мг прамипексола основания): вспомогательные вещества: маннитол 61,0 мг (121,50 мг), крахмал кукурузный 39,90 мг (79,85 мг), кремния диоксид коллоидный 1,20 мг (2,30 мг), повидон 1,15 мг (2,35 мг), магния стеарат 1,50 мг (3,00 мг). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015908/01 Фармгруппа: дофаминовых рецепторов агонист. Дата регистрации: 20.07.2009. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, со скошенным краем, плоские с обеих сторон. На одной стороне таблетки глубокая риска, по обе стороны которой маркировка "Р7", на другой стороне таблетки риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании. Таблетки 1 мг: круглые таблетки белого цвета, со скошенным краем, плоские с обеих сторон. На одной стороне таблетки глубокая риска, по обе стороны которой маркировка "Р9", на другой стороне таблетки риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании. Упаковка:Таблетки, 0,25 мг или 1 мг. По 10 таблеток в блистере из ПА/алюминиевой фольги/ПВХ. 3 блистера с инструкцией по применению в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Берингер Ингельхайм Эллас А.Е. Производитель:BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA, GmbH. Представительство:БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГмбХ. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
248 Руб.Мирапекс ПД таб. пролонг. 0,375мг №10
Показания Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона. Препарат может использоваться для монотерапии или в комбинации с леводопой. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата. Дети до 18 лет. С осторожностью: Почечная недостаточность, снижение артериального давления. Беременность Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано. Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс. Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Концентрация препарата в молоке крыс была выше, чем в плазме. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью. Влияния на фертильность у человека не изучались. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятных влияний на фертильность у самцов. Применение и дозы Таблетки пролонгированного действия следует принимать один раз в день, приблизительно в одно и то же время дня. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой, таблетки нельзя разжевывать, разламывать или измельчать. Таблетки могут приниматься независимо от приема пищи. Если пропущена доза препарата, то ее следует принять, если с момента обычного времени приема не прошло более 12 часов. Если прошло более 12 часов, то пропущенную дозу принимать не следует, очередная доза должна приниматься на следующий день в обычное время. Пациентов, которые уже принимают таблетки Мирапекс, можно перевести на таблетки пролонгированного действия Мирапекс ПД в течение суток, в той же дозе. Начальная терапия Как представлено ниже, дозу следует постепенно увеличивать, начиная со стартовой дозы 0,375 мг в день и затем повышать каждые 5-7 дней. Для предотвращения нежелательных побочных эффектов, дозу следует подбирать до достижения максимального терапевтического эффекта. ТАБЛИЦЪ Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу повышают на 0,75 мг через недельные интервалы до максимальной дозы 4,5 мг в день. Поддерживающее лечение Индивидуальные дозы должны находиться в интервале от 0,375 мг до максимальной дозы 4,5 мг в день. В основных исследованиях, проведенных в начальной и развернутой стадиях заболевания, в ходе повышения дозы, эффективность лечения наблюдалась, начиная с дневной дозы 1,5 мг. Это не исключает того, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг в день могут привести к дополнительному терапевтическому эффекту. Эти частично относится к пациентам с развернутой стадией заболевания, которым было показано снижение дозы леводопы. Прекращение лечения Доза препарата должна снижаться на 0,75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу следует снижать на 0,375 мг в сутки. Доза для пациентов, получающих сочетанное лечение леводопой При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо для предотвращения чрезмерной дофаминергической стимуляции. Доза для пациентов с почечной недостаточностью Выведение прамипексола из организма зависит от функции почек. Для начальной терапии: у пациентов с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 50 мл/мин лечение следует начинать с дозы 0,375 мг препарата через день. Через одну неделю терапии, перед увеличением суточной дозы, следует принять меры предосторожности и тщательно оценить терапевтический ответ и толерантность. Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу следует повышать на 0,375 мг прамипексола через недельные интервалы до максимальной дозы 2,25 мг прамипексола в день. Данные о лечении таблетками замедленного высвобождения пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мг/мин отсутствуют. Следует изучить целесообразность использования таблеток Мирапекс. Если функция почек снизилась в ходе поддерживающего лечения, следуют рекомендациям, представленным выше. Доза для пациентов с печеночной недостаточностью Нет необходимости снижать дозу у пациентов с печеночной недостаточностью. Доза для детей и подростков Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При применении препарата перечислены следующие побочные эффекты: аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм: аномальные сновидения, амнезия, сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, слабость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, снижение артериального давления, нарушение секреции антидиуретического гормона, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, периферические отеки: пневмония: зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности: беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обморок, ухудшение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия), рвота, изменение массы тела, включая снижение аппетита. Частота случаев снижения артериального давления во время лечения препаратом Мирапекс не больше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, гипотензия может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно, если дозы препарата повышают слишком быстро.С лечением препаратом Мирапекс могут быть связаны расстройства либидо (повышение или снижение). Пациенты, принимающие таблетки прамипексола, сообщали о внезапном засыпании во время дневной активности, включая управление автомобилем, что иногда приводило к дорожным происшествиям. В то же время некоторые из них не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, принимавших таблетки прамипексола в дозах выше 1,5 мг/день, которые согласно современным знаниям о физиологии сна всегда приводят к внезапному засыпанию. Четкая связь с продолжительностью лечения не выявлялась. При этом часть пациентов принимали и другие лекарства, обладающие потенциально седативными свойствами. В большинстве случаев, где была доступна такая информация, отсутствовали подобные эпизоды после снижения дозы или прекращения лечения. Пациенты с болезнью Паркинсона, получавшие терапию агонистами дофамина, включая Мирапекс, особенно в больших дозах, сообщали о патологической тяге к азартным играм, повышении либидо и гиперсексуальности, что обычно проходило после снижения дозы или прекращении лечения. В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения сообщалось о сердечной недостаточности у пациентов, принимавших прамипексол. Причинно-следственная связь между лечением прамипексолом и сердечной недостаточностью не была доказана. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто ( 1/10): часто ( 1/100, <: 1/10): нечасто ( 1/1,000, <: 1/100): редко ( 1/10,000, <: 1/1,000): очень редко (<:1/10,000): не установлено.ТАБЛИЦЪ Передозировка: Случаи выраженной передозировки не описаны. Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления. Лечение: установленного антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведения гемодиализа не установлена. При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков. Взаимодействие с другими ЛС: Прамипексол в незначительной степени (<:20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны. Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарств. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу. Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Парамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном, выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно. При увеличении дозы препарата у пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне. Вследствие возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Мирапекс ПД, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина). Фармакологическое действие и фармакокинетика Прамипексол - агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3 рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). В клинических исследованиях на здоровых добровольцах, у которых увеличение дозы Мирапекса ПД, таблеток пролонгированного действия осуществляли быстрее, чем следует (каждые 3 дня), вплоть до 4,5 мг в день, наблюдалось увеличение артериального давления и частоты сердечных сокращений. В исследованиях на пациентах данный эффект не наблюдался. Фармакокинетика: Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность превышает более 90% и максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 6 часов. Как правило, прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола. После приема жирной пищи наблюдается небольшое увеличение, приблизительно на 20%, максимальной концентрации и замедление, приблизительно на 2 часа, времени достижения максимальной концентрации, не имеющие клинического значения. Прамипексол проявляет линейную кинетику и относительно небольшую вариабельность уровней в плазме между пациентами, независимо от фармацевтической формы. Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (<:20%), и имеет большой объем распределения (400 л). Наблюдались высокие концентрации препарата в тканях головного мозга крыс (приблизительно в 8 раз выше, чем в плазме). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей. Особые указания При назначении препарата Мирапекс ПД пациентам с почечной недостаточностью, рекомендуется снижение дозы, как описано в разделе "Способ применения и дозы". Галлюцинации и спутанность сознания - известные побочные эффекты при лечении агонистами дофамина и леводопой. Галлюцинации чаще наблюдаются при лечении препаратом Мирапекс ПД в комбинации с леводопой у пациентов с развернутой стадией болезни Паркинсона, чем при монотерапии пациентов с болезнью Паркинсона на ранней стадии заболевания. Пациентов следует проинформировать о том, что могут развиваться галлюцинации (преимущественно, зрительные). Пациенты должны быть предупреждены о том, что могут наблюдаться галлюцинации, влияющие на способность к вождению. Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов дофаминергическими средствами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию, навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть рассмотрено решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения. У пациентов с психотическими расстройствами назначение дофаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами следует избегать. Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений. Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении дофаминергической терапии рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности, в начале лечения. Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата, включая сонливость и внезапное засыпание во время дневной деятельности. Пациентам следует объяснить, что в случае появления повышенной сонливости или эпизодов внезапного засыпания во время дневной активности (например, при разговоре, приеме пищи и т.д.), которые могут случиться в любое время во время лечения, им нельзя вести автомобиль или участвовать в потенциально опасных видах деятельности, и следует проконсультироваться с врачом. Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарств, которые используются при болезни Паркинсона, не известно. Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола или других дофаминергических лекарств необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы. Имеются сообщения о том, что при внезапном прекращении терапии дофаминергическими препаратами могут наблюдаться симптомы злокачественного нейролептического синдрома. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля. При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс ПД, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано, что если во время лечения они испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды и т.д.), то они должны отказаться от управления автомобилем, работы с техникой, и обратиться к врачу. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Мирапекс ПД Международное непатентованное название:Прамипексол. Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия. Состав:1 таблетка пролонгированного действия содержит: Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 3,0 мг или 4,5 мг (эквивалент 0,26, 0,52,1,05, 2,1 или 3,15 мг прамипексола основания). Вспомогательные вещества: Таблетки дозировкой 0,375 мг: гипромеллоза 2208 - 112,500 мг: крахмал кукурузный - 119,375 мг: карбомер 941- 15,000 мг: кремния диоксид коллоидный - 1,500 мг: магния стеарат - 1,250 мг. Таблетки дозировкой 0,75 мг: гипромеллоза 2208 - 148,500 мг: крахмал кукурузный - 160,620 мг: карбомер 941- 16,500 мг: кремния диоксид коллоидный - 1,980 мг: магния стеарат - 1,650 мг. Таблетки дозировкой 1,5 мг: гипромеллоза 2208 - 157,500 мг: крахмал кукурузный - 169,650 мг: карбомер 941- 17,500 мг: кремния диоксид коллоидный - 2,100 мг: магния стеарат - 1,750 мг. Таблетки дозировкой 3,0 мг: гипромеллоза 2208 - 191,250 мг: крахмал кукурузный - 209,075 мг: карбомер 941- 17,000 мг: кремния диоксид коллоидный - 2,550 мг: магния стеарат - 2,125 мг. Таблетки дозировкой 4,5 мг: гипромеллоза 2208 - 225,000 мг: крахмал кукурузный - 250,000 мг: карбомер 941- 15,000 мг: кремния диоксид коллоидный - 3,000 мг: магния стеарат - 2,500 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000710 Фармгруппа: дофаминовых рецепторов агонист. Дата регистрации: 29.09.2011. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки дозировкой 0,375 мг. Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р1". Таблетки дозировкой 0,75 мг. Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р2". Таблетки дозировкой 1,5 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "РЗ ". Таблетки дозировкой 3,0 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р4". Таблетки дозировкой 4,5 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка "Р5 ". Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 3,0 мг, 4,5 мг. По 10 таблеток в блистер из Аl/Аl. 1 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ Производитель:BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, GmbH. Представительство:БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГмбХ
122 Руб.Целебрекс капс. 100мг №10
Показания Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли). Лечение первичной дисменореи. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе). Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования. Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. Хроническая сердечная недостаточность (II - IV функциональный класс по NYНA). Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии. Геморрагический инсульт. Субарахноидальное кровоизлияние. Беременность и период лактации (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения). Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения). Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет (нет опыта применения). С осторожностью: Целебрекс следует принимать с осторожностью при следующих состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori: совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клоиидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолои), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталонрам, флуоксетин, нароксетин, сертралин), дигоксином: задержка жидкости и отеки: нарушения функции печени средней степени тяжести (см. раздел "Особые указания"), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия: хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин): значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства): заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия (см. раздел "Особые указания"): цереброваскулярные заболевания: дислипидемия/гипсрлипидемия: сахарный диабет: заболевания периферических артерий: одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9: у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние: длительное применение НПВП: тяжелые соматические заболевания: пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела): курение: туберкулез: алкоголизм. Беременность Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата целебрекс® во время беременности не установлен, но не может быть исключен.В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП. включая целекоксиб. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери. Применение и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует применять минимально возможным коротким курсом в минимально эффективной дозе препарата. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо), следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С но классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел "Противопоказания "). Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности пет (см. разделы "Особые указания", "Противопоказания"). Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазола (ингибитор изофермента CYP2C9) и препарата Целебрекс® следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целебрекс® следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Критерии оценки частоты: очень часто >: 10 %: часто - >:1 % и <:10 %: нечасто - >: 0,1 % и <: 1 %: редко - >:0,01 % и <: 0.1 %, очень редко - <:0.01 %. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии: нечасто - "приливы", ощущение сердцебиения: редко - проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота: нечасто - заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит): редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода: очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, бессонница: нечасто - беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость: редко - спутанность сознания (психоз). Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевых путей. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей: нечасто - фарингит, ринит. Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд (в том числе генерализованный), кожная сыпь: нечасто - крапивница, экхимозы: редко - алопеция. Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек: очень редко - буллезные высыпания (буллезный дерматит). Со стороны органов чувств: нечасто - шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы). Со стороны крови: нечасто - анемия: редко - тромбоцитопения. Общие: нечасто - гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Несмотря на то, что эти реакции были выявлены в ходе постмаркетинговых наблюдений, они были распределены по частоте следующим образом: очень часто >: 10 %: часто - >:1 % и <:10 %: нечасто - >: 0,1 % и <: 1 %: редко - >: 0,01 % и <: 0.1 %: очень редко - <:0.01 %, частота неизвестна - невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных. Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: редко - галлюцинации: очень редко - кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит. Со стороны сосудов: очень редко - васкулит. Со стороны дыхательной системы: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатит: очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени (см. раздел "Особые указания", подраздел "Влияние на функцию печени"), холестаз, холестатический гепатит, желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - реакции фоточувствительности: очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулсз, эксфолиативный дерматит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность (см. раздел "Особые указания", подраздел "Влияние на функцию почек"), гипонатриемия: очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла: частота неизвестна - снижение фертильности у женщин (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Системные нарушения: нечасто - боль в грудной клетке. Женщины, планирующие беременность исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости реакции. Передозировка: Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба. В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целскоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбииового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермеит CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое (см. раздел "Способ применения и дозы"). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что при одновременном применении целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола (субстраты изофермента CYP2D6) в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. Гипотензивные препараты, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) / антагонисты ангиотензина II (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов), диуретики и бета-адреноблокаторы: ингибирование синтеза простагландинов может снизить эффект гипотензивных препаратов, в том числе ингибиторов АИФ и/или блокаторов ангиотензиновых рецепторов, диуретиков и бета-адреноблокаторов. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или блокаторами ангиотензиновых рецепторов, диуретиками и бета-адреноблокаторами. У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПBП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза иростагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон / 35 мкг этинилэстрадиол). Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту). Результаты исследования лизиноприла: в 28-девном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления (установлено но результатам 24-часового мониторинга артериального давления), по сравнению с плацебо. Среди пациентов, получающих целекоксиб в дозе 200 мг два раза в сутки, у 48 % из них не было отмечено ответа на терапию лизиноприлом (за критерии ответа были приняты показатели уровня диастолического давления более 90 мм. рт. ст. или повышение диастолического давления на 10 % по сравнению с исходным уровнем), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (в этой группе не было отмечено ответа у 27 % пациентов). Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Пет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Фармакологическое действие и фармакокинетика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных иростагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние па функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgЕ2 и б-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11 -дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика: Всасывание При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме крови после приема 200 мг - 705 пг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах и площадь иод фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки: при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Распределение Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9 (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов. Выведение Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 %, соответственно), менее 1 % принятой дозы - в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/ 70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях. Влияние приема пищи Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20 %. Особые группы пациентов. Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендуемой дозы. Раса У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Нарушение функции почек У пожилых пациентов со снижением СКФ >: 65 мл/мин/1,73 м 2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м 2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Особые указания Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс®, его следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аорто-коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва. кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия (например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан). Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени (международного протромбинового времени (MHO)), то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы, у пациентов, одновременно получающих терапию пероральными антикоагулянтами, должна контролироваться антикоагулянтная активность и/или MН0. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться (см. раздел "Способ применения и дозы"). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®. Влияние на функцию печени Целебрекс® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (класс С но классификации Чайлд-Пью). Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое (см. раздел "Способ применения и дозы"). В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени и печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через I месяц после начала приема целекоксиба. Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®. Анафилактические реакции При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций (см. раздел "Противопоказания"). Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Целебрекс® не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. Угнетение функции изофермента CYP2D6 Было установлено, что целекоксиб является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом месте при температуре от 15 до 30° С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Целебрекс® Международное непатентованное название:Целекоксиб. Форма выпуска:Капсулы. Состав:Активное вещество: целекоксиб - 100 мг/ 200 мг/ 400 мг. Вспомогательные вещества: Капсулы 100 мг и 200 мг лактозы моногидрат 149.7 мг/49,8 мг, натрия лаурилсульфат 8.1 мг/8,1 мг, повидон К30 6,8 мг/6,7 мг, кроскармсллоза натрия 2,7 мг/2,7 мг, магния стсарат 2,7 мг/2,7 мг: оболочка: титана диоксид около 1.7 мг, желатин около 58,3 мг. Чернила для капсул 100 мг (чернила голубые SB-6018) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&:C Blue #2 на основе красителя индиготина (П132). Чернила для капсул 200 мг (чернила желтые SB-3002) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Еl 72). Капсулы 400 мг лактозы моногидрат 99,6 мг, натрия лаурилсульфат 16,2 мг, повидон К30 13,4 мг, кроскармеллоза натрия 5,4 мг, магния стсарат 5.4 мг: оболочка: титана диоксид 2,79 мг, желатин 79,69 мг. Чернила (чернила зеленые SB-4027) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172), лак алюминиевый голубой на основе индигокармина. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002118 Фармгруппа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат). Дата регистрации: 02.07.2013. Окончание регстрации: 2018-07-02 2018-07-02 . Описание:Капсула 100 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на голубых полосках: "100" - на одной части и "7767" - на другой части капсулы. Капсула 200 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: "200" - на одной части и "7767" - на другой части капсулы. Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета. Капсула 400 мг: Непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула размером № 0 с надписью белым на зеленых полосках: "400" на корпусе капсулы и "7767" на крышечке капсулы. Содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета. Упаковка:Капсулы 100 мг и 200 мг. Капсулы 400 мг. Комбинированная упаковка (400 мг + 200 мг) Капсулы 100 мг и 200 мг. По 10 капсул в блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ / алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия наносится перфорированная строчка, напоминающая очертание полуколец: боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата. Капсулы 400 мг. По 10 капсул в блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги. По 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия. Комбинированная упаковка (400 мг + 200 мг)1 капсула 400 мг и 1 капсула 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 5 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 9 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 13 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Пфайзер Фармасьютикалз Эл. ЭлСи Производитель:PFIZER, Inc. Представительство:Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн
617 Руб.Динамико Лонг таб. п/о 20мг №1
Показания эректильная дисфункция; симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг); эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата: одновременный прием, донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в. любых лекарственных формах: одновременный прием ритонавира: пациентам, для которых сексуальная: активность нежелательна в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (артериальное давление (АД) менее .90/50 мм рт. ст.), , артериальная-гипертензия. (АД более 170/100 мм рт.'ст.) недавно перенесенные, нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда: пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической-оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет): наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в. том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет . генетическое заболевание ФДЭ сетчатки): тяжелая печеночная недостаточность: женский пол: возраст до 18 лет. С осторожностью: Синдром множественной системной атрофии: обструкция выходного тракта левого желудочка, в том числе аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия: анатомическая деформация полового члена: приапизм: множественная миелома: лейкоз: одновременный прием альфа-адрёноблокаторов:непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность Применение и дозы Препарат принимают внутрь. Эректильная дисфункция (ЭД) Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю) рекомендованная частота приема - ежедневно, 1 раз/сут 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от времени приема пищи. Суточная доза может быть снижена до 2.5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю) рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью, независимо от приема пищи. У пациентов, у которых препарат в дозе 10 мг недостаточно эффективен, применяют дозу 20 мг. Препарат следует принимать как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата. Рекомендованная максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз/сут. Дозы 10 мг и 20 мг применяют непосредственно перед сексуальной активностью и не рекомендуются для ежедневного применения. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) или ЭД/ДГПЖ. Рекомендуемая доза препарата при ежедневном применении 1 раз/сут составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин и на гемодиализе) применение препарата противопоказано. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям - Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не, ф менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - менее 0,01%, в том числе единичные случаи!Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, часто, - головокружение: нечасто - сонливость, гипестезия: редко - инсульт, обморок: частота неизвестна - транзиторная ишемическая атака, судороги, в. том числе рецидивирующие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы": нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия: редко - повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий: частота : неизвестна - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть. , Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, нарушение цветовосприятия:* нечасто - поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения, преходящая хроматопсия: редко - покраснение склеруболь в -глазны яблоках: частота неизвестна - передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения. Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго, шум в ушах: редкое, глухота. Со стороны органов дыхания- часто - заложенность носа: редко - носовое - г кровотечение. . Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия: нечасто - рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь: частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны половых органов: частота неизвестна - приапизм, пролонгированная эрекция. . Прочие: редко - боль в груди, усталость. Передозировка: Симптомы:'при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные : реакции (головная боль, "приливы", головокружение, диспепсия, заложенность ’ носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при ' ’ приеме обычных доз: дозы до 200 мг увеличивают частоту, но’не выраженность : нежелательных реакций. Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, цимитидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг. Одновременное применение с ритонавиром. Сmax силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила. Одновременное применение с саквинавиром. Сmax силденафила повышается на 140%, AUC на 210%. Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила. Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида. Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с силденафилом может привести к тяжелой артериальной гипотензии. Одновременный-прием силденафила и. органических, нитратов и.др. донаторов, оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов. . Силденафил усиливает гипотензивные- эффекты блокаторов "медленных" кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств. Азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетику силденафила. ‘ При одновременном применении силденафила и альфа-адреноблокаторов, в том , числе доксазозина, особенно в первые 4 часа после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение АД и ортостатическая гипотензия. Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови. Фармакологическое действие и фармакокинетика Препарат для лечения эриктильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене. Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (N0) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. N0 активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление , гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена. Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ф фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), которая вызывает распад цГМФ в пещеристом ’ теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту- . ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ-5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз, ФДЭ1 - более чем в 80 раз: ФДЭ2 - ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь быстро , всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме натощак достигается в течение 0,5-2 часов, биодоступность cоставляет в седнем~ 41 %~(25-63%). При приёме с пищей Сmax снbжается на 20-40%, и достигается через 1,5-3 часа. Распределение Кажущийся объем распределения, в равновесном состоянии составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы-крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым. Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов - , CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает, 40% концентрации силденафила N-демётилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения 4 ч. . Выведение Общий клиренс силденафила равен 4 Г л/ч. Период полувыведения (Т1/2) силденафила составляет 3-5 часов. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%). Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов старше 65 лет Сmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками составляет 40%. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а Стах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) для N-деметилметаболита увеличена на 73% и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) Сmax и AUC увеличены на ' 88% и 100% соответственно, Сmax и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79% и 200% соответственно. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) Сmax и AUC увеличены на 47% и 84% соответственно. Особые указания Перед применением силденафила следует провести тщательное, обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения. Необходимо оценить риск развития серьезных побочных, реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов. Силденафил вызывает мягкое снижение АД. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во . время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются, непосредственно после полового акта - или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта. He рекомендуется одновременное применение нескольких различных лекарственных средств до лечения эректильной дисфункции. Силденафил следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового -члена: (ангуляция-кавернозный-фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз). При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу. Дозы более 200 мг не повышают эффективность, однако увеличивают, частоту и выраженность дозозависимых побочных эффектов. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Динамико лонг Международное непатентованное название:тадалафил Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.тадалафил 5 мг АТХ: Регистрация: рег. №: ЛП-003558 от 11.04.16 Фармгруппа: Средство лечения эректильной дисфункции, ФДЭ-5 ингибитор . Описание:дозировки 25 и 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета: дозировка 100 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с обеих сторон. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг. / . По 1 или 4 таблетки в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги. -По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку, По 1 или 4 таблетки в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги. -По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. ’ Владелец рег.удостоверения:Плива Хрватска д.о.о. Производитель:PLIVA HRVATSKA, d.o.o. Представительство.ТЕВА Информация предоставлена:\
0 Руб.Динамико Лонг таб. п/о 5мг №28
Показания эректильная дисфункция; симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг); эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата: одновременный прием, донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в. любых лекарственных формах: одновременный прием ритонавира: пациентам, для которых сексуальная: активность нежелательна в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (артериальное давление (АД) менее .90/50 мм рт. ст.), , артериальная-гипертензия. (АД более 170/100 мм рт.'ст.) недавно перенесенные, нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда: пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической-оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет): наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в. том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет . генетическое заболевание ФДЭ сетчатки): тяжелая печеночная недостаточность: женский пол: возраст до 18 лет. С осторожностью: Синдром множественной системной атрофии: обструкция выходного тракта левого желудочка, в том числе аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия: анатомическая деформация полового члена: приапизм: множественная миелома: лейкоз: одновременный прием альфа-адрёноблокаторов:непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность Применение и дозы Препарат принимают внутрь. Эректильная дисфункция (ЭД) Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю) рекомендованная частота приема - ежедневно, 1 раз/сут 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от времени приема пищи. Суточная доза может быть снижена до 2.5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю) рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью, независимо от приема пищи. У пациентов, у которых препарат в дозе 10 мг недостаточно эффективен, применяют дозу 20 мг. Препарат следует принимать как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата. Рекомендованная максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз/сут. Дозы 10 мг и 20 мг применяют непосредственно перед сексуальной активностью и не рекомендуются для ежедневного применения. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) или ЭД/ДГПЖ. Рекомендуемая доза препарата при ежедневном применении 1 раз/сут составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин и на гемодиализе) применение препарата противопоказано. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям - Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не, ф менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - менее 0,01%, в том числе единичные случаи!Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, часто, - головокружение: нечасто - сонливость, гипестезия: редко - инсульт, обморок: частота неизвестна - транзиторная ишемическая атака, судороги, в. том числе рецидивирующие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы": нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия: редко - повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий: частота : неизвестна - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть. , Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, нарушение цветовосприятия:* нечасто - поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения, преходящая хроматопсия: редко - покраснение склеруболь в -глазны яблоках: частота неизвестна - передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения. Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго, шум в ушах: редкое, глухота. Со стороны органов дыхания- часто - заложенность носа: редко - носовое - г кровотечение. . Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия: нечасто - рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь: частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны половых органов: частота неизвестна - приапизм, пролонгированная эрекция. . Прочие: редко - боль в груди, усталость. Передозировка: Симптомы:'при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные : реакции (головная боль, "приливы", головокружение, диспепсия, заложенность ’ носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при ' ’ приеме обычных доз: дозы до 200 мг увеличивают частоту, но’не выраженность : нежелательных реакций. Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, цимитидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг. Одновременное применение с ритонавиром. Сmax силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила. Одновременное применение с саквинавиром. Сmax силденафила повышается на 140%, AUC на 210%. Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила. Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида. Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с силденафилом может привести к тяжелой артериальной гипотензии. Одновременный-прием силденафила и. органических, нитратов и.др. донаторов, оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов. . Силденафил усиливает гипотензивные- эффекты блокаторов "медленных" кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств. Азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетику силденафила. ‘ При одновременном применении силденафила и альфа-адреноблокаторов, в том , числе доксазозина, особенно в первые 4 часа после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение АД и ортостатическая гипотензия. Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови. Фармакологическое действие и фармакокинетика Препарат для лечения эриктильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене. Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (N0) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. N0 активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление , гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена. Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ф фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), которая вызывает распад цГМФ в пещеристом ’ теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту- . ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ-5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз, ФДЭ1 - более чем в 80 раз: ФДЭ2 - ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь быстро , всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме натощак достигается в течение 0,5-2 часов, биодоступность cоставляет в седнем~ 41 %~(25-63%). При приёме с пищей Сmax снbжается на 20-40%, и достигается через 1,5-3 часа. Распределение Кажущийся объем распределения, в равновесном состоянии составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы-крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым. Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов - , CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает, 40% концентрации силденафила N-демётилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения 4 ч. . Выведение Общий клиренс силденафила равен 4 Г л/ч. Период полувыведения (Т1/2) силденафила составляет 3-5 часов. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%). Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов старше 65 лет Сmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками составляет 40%. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а Стах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) для N-деметилметаболита увеличена на 73% и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) Сmax и AUC увеличены на ' 88% и 100% соответственно, Сmax и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79% и 200% соответственно. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) Сmax и AUC увеличены на 47% и 84% соответственно. Особые указания Перед применением силденафила следует провести тщательное, обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения. Необходимо оценить риск развития серьезных побочных, реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов. Силденафил вызывает мягкое снижение АД. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во . время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются, непосредственно после полового акта - или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта. He рекомендуется одновременное применение нескольких различных лекарственных средств до лечения эректильной дисфункции. Силденафил следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового -члена: (ангуляция-кавернозный-фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз). При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу. Дозы более 200 мг не повышают эффективность, однако увеличивают, частоту и выраженность дозозависимых побочных эффектов. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Динамико лонг Международное непатентованное название:тадалафил Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.тадалафил 5 мг АТХ: Регистрация: рег. №: ЛП-003558 от 11.04.16 Фармгруппа: Средство лечения эректильной дисфункции, ФДЭ-5 ингибитор . Описание:дозировки 25 и 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета: дозировка 100 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с обеих сторон. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг. / . По 1 или 4 таблетки в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги. -По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку, По 1 или 4 таблетки в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги. -По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. ’ Владелец рег.удостоверения:Плива Хрватска д.о.о. Производитель:PLIVA HRVATSKA, d.o.o. Представительство.ТЕВА Информация предоставлена:\
0 Руб.Показания Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли). Лечение первичной дисменореи. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе). Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования. Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. Хроническая сердечная недостаточность (II - IV функциональный класс по NYНA). Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии. Геморрагический инсульт. Субарахноидальное кровоизлияние. Беременность и период лактации (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения). Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения). Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет (нет опыта применения). С осторожностью: Целебрекс следует принимать с осторожностью при следующих состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori: совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клоиидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолои), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталонрам, флуоксетин, нароксетин, сертралин), дигоксином: задержка жидкости и отеки: нарушения функции печени средней степени тяжести (см. раздел "Особые указания"), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия: хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин): значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства): заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия (см. раздел "Особые указания"): цереброваскулярные заболевания: дислипидемия/гипсрлипидемия: сахарный диабет: заболевания периферических артерий: одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9: у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние: длительное применение НПВП: тяжелые соматические заболевания: пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела): курение: туберкулез: алкоголизм. Беременность Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата целебрекс® во время беременности не установлен, но не может быть исключен.В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП. включая целекоксиб. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери. Применение и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует применять минимально возможным коротким курсом в минимально эффективной дозе препарата. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо), следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С но классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел "Противопоказания "). Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности пет (см. разделы "Особые указания", "Противопоказания"). Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазола (ингибитор изофермента CYP2C9) и препарата Целебрекс® следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целебрекс® следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Критерии оценки частоты: очень часто >: 10 %: часто - >:1 % и <:10 %: нечасто - >: 0,1 % и <: 1 %: редко - >:0,01 % и <: 0.1 %, очень редко - <:0.01 %. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии: нечасто - "приливы", ощущение сердцебиения: редко - проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота: нечасто - заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит): редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода: очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, бессонница: нечасто - беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость: редко - спутанность сознания (психоз). Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевых путей. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей: нечасто - фарингит, ринит. Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд (в том числе генерализованный), кожная сыпь: нечасто - крапивница, экхимозы: редко - алопеция. Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек: очень редко - буллезные высыпания (буллезный дерматит). Со стороны органов чувств: нечасто - шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы). Со стороны крови: нечасто - анемия: редко - тромбоцитопения. Общие: нечасто - гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Несмотря на то, что эти реакции были выявлены в ходе постмаркетинговых наблюдений, они были распределены по частоте следующим образом: очень часто >: 10 %: часто - >:1 % и <:10 %: нечасто - >: 0,1 % и <: 1 %: редко - >: 0,01 % и <: 0.1 %: очень редко - <:0.01 %, частота неизвестна - невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных. Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: редко - галлюцинации: очень редко - кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит. Со стороны сосудов: очень редко - васкулит. Со стороны дыхательной системы: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатит: очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени (см. раздел "Особые указания", подраздел "Влияние на функцию печени"), холестаз, холестатический гепатит, желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - реакции фоточувствительности: очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулсз, эксфолиативный дерматит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность (см. раздел "Особые указания", подраздел "Влияние на функцию почек"), гипонатриемия: очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла: частота неизвестна - снижение фертильности у женщин (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Системные нарушения: нечасто - боль в грудной клетке. Женщины, планирующие беременность исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости реакции. Передозировка: Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба. В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целскоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбииового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермеит CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое (см. раздел "Способ применения и дозы"). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что при одновременном применении целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола (субстраты изофермента CYP2D6) в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. Гипотензивные препараты, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) / антагонисты ангиотензина II (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов), диуретики и бета-адреноблокаторы: ингибирование синтеза простагландинов может снизить эффект гипотензивных препаратов, в том числе ингибиторов АИФ и/или блокаторов ангиотензиновых рецепторов, диуретиков и бета-адреноблокаторов. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или блокаторами ангиотензиновых рецепторов, диуретиками и бета-адреноблокаторами. У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПBП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза иростагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон / 35 мкг этинилэстрадиол). Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту). Результаты исследования лизиноприла: в 28-девном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления (установлено но результатам 24-часового мониторинга артериального давления), по сравнению с плацебо. Среди пациентов, получающих целекоксиб в дозе 200 мг два раза в сутки, у 48 % из них не было отмечено ответа на терапию лизиноприлом (за критерии ответа были приняты показатели уровня диастолического давления более 90 мм. рт. ст. или повышение диастолического давления на 10 % по сравнению с исходным уровнем), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (в этой группе не было отмечено ответа у 27 % пациентов). Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Пет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Фармакологическое действие и фармакокинетика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных иростагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние па функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgЕ2 и б-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11 -дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика: Всасывание При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме крови после приема 200 мг - 705 пг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах и площадь иод фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки: при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Распределение Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9 (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов. Выведение Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 %, соответственно), менее 1 % принятой дозы - в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/ 70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях. Влияние приема пищи Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20 %. Особые группы пациентов. Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендуемой дозы. Раса У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Нарушение функции почек У пожилых пациентов со снижением СКФ >: 65 мл/мин/1,73 м 2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м 2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Особые указания Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс®, его следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аорто-коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва. кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия (например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан). Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени (международного протромбинового времени (MHO)), то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы, у пациентов, одновременно получающих терапию пероральными антикоагулянтами, должна контролироваться антикоагулянтная активность и/или MН0. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться (см. раздел "Способ применения и дозы"). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®. Влияние на функцию печени Целебрекс® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (класс С но классификации Чайлд-Пью). Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое (см. раздел "Способ применения и дозы"). В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени и печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через I месяц после начала приема целекоксиба. Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®. Анафилактические реакции При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций (см. раздел "Противопоказания"). Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Целебрекс® не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. Угнетение функции изофермента CYP2D6 Было установлено, что целекоксиб является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом месте при температуре от 15 до 30° С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Целебрекс® Международное непатентованное название:Целекоксиб. Форма выпуска:Капсулы. Состав:Активное вещество: целекоксиб - 100 мг/ 200 мг/ 400 мг. Вспомогательные вещества: Капсулы 100 мг и 200 мг лактозы моногидрат 149.7 мг/49,8 мг, натрия лаурилсульфат 8.1 мг/8,1 мг, повидон К30 6,8 мг/6,7 мг, кроскармсллоза натрия 2,7 мг/2,7 мг, магния стсарат 2,7 мг/2,7 мг: оболочка: титана диоксид около 1.7 мг, желатин около 58,3 мг. Чернила для капсул 100 мг (чернила голубые SB-6018) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&:C Blue #2 на основе красителя индиготина (П132). Чернила для капсул 200 мг (чернила желтые SB-3002) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Еl 72). Капсулы 400 мг лактозы моногидрат 99,6 мг, натрия лаурилсульфат 16,2 мг, повидон К30 13,4 мг, кроскармеллоза натрия 5,4 мг, магния стсарат 5.4 мг: оболочка: титана диоксид 2,79 мг, желатин 79,69 мг. Чернила (чернила зеленые SB-4027) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172), лак алюминиевый голубой на основе индигокармина. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002118 Фармгруппа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат). Дата регистрации: 02.07.2013. Окончание регстрации: 2018-07-02 2018-07-02 . Описание:Капсула 100 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на голубых полосках: "100" - на одной части и "7767" - на другой части капсулы. Капсула 200 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: "200" - на одной части и "7767" - на другой части капсулы. Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета. Капсула 400 мг: Непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула размером № 0 с надписью белым на зеленых полосках: "400" на корпусе капсулы и "7767" на крышечке капсулы. Содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета. Упаковка:Капсулы 100 мг и 200 мг. Капсулы 400 мг. Комбинированная упаковка (400 мг + 200 мг) Капсулы 100 мг и 200 мг. По 10 капсул в блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ / алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия наносится перфорированная строчка, напоминающая очертание полуколец: боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата. Капсулы 400 мг. По 10 капсул в блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги. По 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия. Комбинированная упаковка (400 мг + 200 мг)1 капсула 400 мг и 1 капсула 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 5 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 9 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 13 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Пфайзер Фармасьютикалз Эл. ЭлСи Производитель:PFIZER, Inc. Представительство:Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн
