100pcs lastic завод поддержки клипы орхидеи stem клип для виноградной лозы поддержка ок связанный сад инструмент
BULBS&ROOTS Кондиционер питательный для сухих волос с экстрактом виноградной лозы, веган Nourishing 0
BULBS&ROOTS Кондиционер питательный для сухих волос с экстрактом виноградной лозы, веган Nourishing 0 Кондиционеры для волос
746 Руб.BULBS&ROOTS Шампунь питательный для сухих волос с экстрактом виноградной лозы, веган Nourishing 0
BULBS&ROOTS Шампунь питательный для сухих волос с экстрактом виноградной лозы, веган Nourishing 0 Шампуни
746 Руб.Хартил таб. 5мг №28
Показания Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой. Диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия). Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или "коронарной смерти" у пациентов с ишемической болезнью сердца, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к рамиприлу или любому другому компоненту препарата. Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ. Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки. Артериальная гипотензия или нестабильная гемодинамика. Беременность и период лактации. Первичный гиперальдостеронизм. Почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) С осторожностью: Гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек): тяжелая первичная злокачественная артериальная гипертензия: тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильная стенокардия, тяжелые желудочковые нарушения ритма, терминальная стадия ХСН, декомпенсированное "легочное" сердце, заболевания, требующие назначения глюкокортикостероидов и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта) - в т.ч. при системных заболеваниях соединительной ткани, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления Na+), начальные или выраженные проявления дефицита жидкости и электролитов: состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), сахарный диабет, угнетение костномозгового кроветворения, состояние после пересадки почки, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Существует лишь ограниченный опыт применения рамиприла у больных, находящихся на диализе. Беременность Нет данных Применение и дозы Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (примерно 1 стакан). Таблетки можно принимать независимо от времени приема пищи. Дозировку следует установить для каждого больного индивидуально с учетом терапевтического эффекта и переносимости. Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг один раз в день (ежедневно по 1 таблетке Хартил 2,5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг в день (1 таблетка Хартил 2,5 мг или 1 таблетка 5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза - 1,25 мг один раз в день (ежедневно по 1 таблетке Хартила 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. При необходимости приема более 2,5 мг препарата, эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Лечение после инфаркта миокарда: прием препарата рекомендуется начинать на 3 - 10 день после острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза, в зависимости от состояния больного и времени, прошедшего после острого инфаркта миокарда, составляет по 2,5 мг 2 раза в сутки (2 таблетки Хартила 1,25 мг или 1 таблетка Хартила 2,5 мг) 2 раза в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта, начальную дозу можно удвоить до 5 мг (2 таблетки Хартила 2,5 мг или 1 таблетка Хартила 5 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. При непереносимости препарата следует снизить дозу. Недиабетическая или диабетическая нефропатия: рекомендуемая начальная доза - 1,25 мг 1 раз в сутки (ежедневно по 1 таблетке Хартила 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. При необходимости приема более 2,5 мг препарата, эту дозу можно принимать сразу или разделить на два приема. Рекомендуемая максимальная суточная доза - 5 мг. Профилактика инфаркта миокарда, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых нарушений: рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг один раз в день . В зависимости от переносимости препарата, через одну неделю приема дозу следует повысить вдвое по сравнению с начальной. Эту дозу следует вновь удвоить после 3 недель приема. Рекомендуемая поддерживающая доза - 10 мг один раз в день. Особые группы пациентов Пожилые больные: применение рамиприла у пожилых больных, принимающих диуретики и/или с сердечной недостаточностью, а также нарушения функции печени или почек, требует особого внимания. Дозировку следует устанавливать индивидуальным подбором доз в зависимости от реакции на препарат. Больные с почечной недостаточностью: при умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина от 20 до 50 мл/мин в расчете на 1,73 м 2 поверхности тела) начальная доза обычно составляет 1,25 мг 1 раз в сутки (одна таблетка Хартил 1,25 в сутки). Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Если клиренс креатинина не измерен, его можно вычислить по уровню креатинина сыворотки крови с применением уравнения Кокрофта (Cockroft): Для мужчин: клиренс креатинина (мл/мин) = [масса тела в кг х (140 - возраст)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)]. Для женщин: результат вычисления по приведенному выше уравнению умножить на 0,85. Нарушения функции печени: при нарушениях функции печени может одинаково часто наблюдаться сниженный или повышенный эффект на прием препарата Хартил, поэтому на ранних стадиях лечения больные с нарушениями функции печени нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Максимальная суточная доза в таких случаях не должна превышать 2,5 мг. У больных, получающих диуретическую терапию, из - за риска значительного снижения артериального давления (АД) следует рассмотреть возможность временной отмены или хотя бы снижения дозы диуретиков, не менее чем за 2-3 дня (или больший срок, в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала приема препарата Хартил. Для больных, ранее получавших диуретики, обычно начальная доза составляет 1,25 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, редко - аритмия, усиление нарушения кровообращения органов, вызванные сужением кровеносных сосудов. При чрезмерном снижении АД, в основном у больных с ишемической болезнью сердца и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия или инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом). Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление почечной недостаточности, усиление существующей протеинурии, уменьшение объема мочи (в начале приема препарата), снижение либидо. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения: при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обмороки. Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, повышенной чувствительности или воспаления слизистой оболочки щек, панкреатит, редко - гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием острой печеночной недостаточности. Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, бронхоспазм (у пациентов с повышенной возбудимостью кашлевого рефлекса), одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация: редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия. Со стороны органов кроветворения: анемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия. Может произойти снижение числа эритроцитов. Депрессия костного мозга. Прочие: судороги, алопеция, гипертермия, потоотделение. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, крайне редко - повышение титра антинуклеарного фактора. Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность. Лечение: в случае легкой передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и сульфата натрия (желательно в течение 30 минут после приема). При острой передозировке: контроль и поддержка жизненноважных функций в условиях отделения интенсивной терапии: при снижении АД - введение катехоламинов и ангиотензина II. Больного уложить на спину с возвышенным положением ног, вводить дополнительные количества жидкости и натрия. Неизвестно, ускоряют ли выведение рамиприла форсированный диурез, гемофильтрация и коррекция pH мочи. Это следует учитывать при рассмотрении возможности гемодиализа и гемофильтрации (см. также раздел "Противопоказания"). Взаимодействие с другими ЛС: Аллопуринол, кортикостероиды, прокаинамид, цитостатики и другие вещества, вызывающие изменения крови: повышение риска нарушений со стороны системы кроветворения. Противодиабетические препараты (инсулин или производные сульфомочевины): чрезмерное снижение уровня сахара крови. Этот феномен может быть связан с тем, что ингибиторы АПФ могут повышать чувствительность тканей к инсулину. Антигипертензивные средства (например, диуретики) или другие средства, обладающие антигипертензивным действием (например, нитраты, трициклические антидепрессанты и анестетики): возможно усиление антигипертензивного эффекта. Соли калия и калийсберегающие диуретики, гепарин: не рекомендуется одновременный прием с рамиприлом из-за риска развития гиперкалиемия. Соли лития: повышение уровня лития в сыворотке крови увеличивает риск кардио- и нефротоксичности. Нестероидные противовоспалительные препараты и соли (натрия): снижение эффективности ингибиторов АПФ. Мембраны с высокой гидравлической проницаемостью и сульфат декстрана: имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу липопротеинов низкой плотности с поглощением сульфатом декстрана. При десенсибилизирующей терапии, проводимой для снижения аллергической реакции на укусы насекомых (например, пчел и ос) во время приема ингибиторов АПФ: может возникнуть тяжелая, угрожающая жизни анафилактоидная реакция (падение артериального давления, нарушение дыхания, рвота, кожные реакции). Поэтому ингибиторы АПФ нельзя давать больным, получающим десенсибилизирующую терапию. Алкоголь: рамиприл может усилить действие алкоголя. Фармакологическое действие и фармакокинетика Рамиприл ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), в результате чего (независимо от активности ренина плазмы) развивается гипотензивный эффект (в положении больного "лежа и "стоя") без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Подавление активности АПФ уменьшает уровень ангиотензина II, что ведет, в свою очередь, к снижению секреции альдостерона. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II, за счет устранения отрицательной обратной связи, происходит повышение активности ренина плазмы. Рамиприл действует на АПФ, циркулирующий в крови и находящийся в тканях, в т.ч. сосудистой стенке. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) или постнагрузку, давление в легочных капиллярах (преднагрузку): повышает сердечный выброс и увеличивает толерантность к нагрузке. При длительном применении рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией. Рамиприл уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Рамиприл препятствует распаду брадикинина и стимулирует образование оксида азота (N0) в эндотелии. Антигипертензивный эффект начинается через 1-2 часа после приема препарата внутрь, максимальный эффект развивается в течение 3-6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При ежедневном применении антигипертензивный эффект увеличивается в течение 3-4 недель и сохраняется при длительном лечении (1-2 года). Антигипертензивная эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента. У пациентов с острым инфарктом миокарда рамиприл ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз жизни: уменьшает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов: уменьшает выраженность проявлений сердечной недостаточности, замедляет ее прогрессирование. При длительном приеме (не менее 6 мес.) редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца. Рамиприл понижает давление в портальной вене при портальной гипертензии: тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (свыше 3 г/сут) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности. Фармакокинетика: После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 часа. Степень всасывания - не менее 50-60% введенной дозы. Почти полностью метаболизируется (в основном - в печени) с образованием активных и неактивных метаболитов. Его активный метаболит - рамиприлат подавляет активность АПФ примерно в 6 раз сильнее, чем рамиприл. Максимальная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Среди известных неактивных метаболитов - дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновая кислота, а также глюкурониды рамиприла и рамиприлата. Связывание рамиприла и рамиприлата с белками плазмы крови составляет примерно 73% и 56% соответственно. При приеме обычных доз 1 раз в сутки равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается к 4-му дню приема препарата. Период полувыведения (Т1/2) для рамиприла - 5,1 ч, Т1/2 для рамиприлата 13-17 часов. Рамиприл имеет многофазный фармакокинетический профиль. После приема внутрь 60% дозы выводится с мочой (в основном в форме метаболитов), а примерно 40% - с калом. Примерно 2 % введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение рамиприла, рамиприлата и неактивных метаболитов с мочой снижается при почечной недостаточности (что повышает концентрацию рамиприлата). Снижение ферментативной активности в печени при нарушении ее функции приводит к замедлению преобразования рамиприла в рамиприлат, что может вызвать повышение уровня рамиприла. Особые указания Во время лечения препаратом Хартил необходим регулярный медицинский контроль. После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки диуретика и/или Хартила больные должны находиться в течение 8 ч. под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции, рекомендуется многократное измерение АД. По возможности следует скорректировать дегидратацию, гиповолемию, снижение числа эритроцитов до начала приема препарата. Если эти нарушения носят тяжелый характер, прием рамиприла не следует начинать или продолжать до принятия мер, предупреждающих чрезмерное падение АД и нарушение функции почек. Тщательное наблюдение требуется больным с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечной артерии или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки), нарушением функции почек, при выраженном снижении АД, в основном у больных с сердечной недостаточностью, а также после трансплантации почки. Нарушение функции почек можно выявить по повышенным уровням мочевины и креатинина сыворотки крови, особенно если пациент принимает диуретики. Из-за снижения синтеза ангиотензина II и секреции альдостерона, в сыворотке крови может снизиться уровень натрия и повыситься уровень калия. Гиперкалиемия чаще встречается при нарушении функций почек (например, при диабетической нефропатии) или при одновременном приеме с калий- сберегающими диуретиками. В случае чрезмерного снижения АД больного следует уложить и приподнять нижние конечности: также может потребоваться введение жидкости и другие меры. Изменения крови более вероятны у пациентов с нарушенной функцией почек и сопутствующим заболеванием соединительной ткани (например, системной красной волчанкой и склеродермией), а также в случае применения других средств, влияющих на кроветворную и иммунную системы. Уровень натрия в сыворотке крови следует также регулярно проверять у больных, принимающих диуретики одновременно с препаратом Хартил. Следует также регулярно проверять количество лейкоцитов во избежание развития лейкопении. Контроль должен быть более частым в начале терапии и у пациентов, принадлежащих к любой группе риска. При недостаточности лактазы, галактоземии или синдроме нарушения всасывания глюкозы/лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Хартил содержит следующие количества лактозы: таблетки по 1,25 мг содержат 79,5 мг лактозы, таблетки по 2,5 мг - 158,8 мг, таблетки по 5 мг - 96,47 мг, таблетки по 10 мг - 193,2 мг. Мембраны с высокой гидравлической проницаемостью и сульфат декстрана: имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу липопротеинов низкой плотности с поглощением сульфатом декстрана. Опыт применения рамиприла у детей, больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин/1.73 м 2 поверхности тела) и у больных во время диализа - ограничен Влияние на способность управлять транспортными средствами: В начале лечения снижение АД может повлиять на способность концентрации внимания. В этом случае пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничения определяется для каждого пациента индивидуально. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: При температуре ниже 25°С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Хартил® Международное непатентованное название:Рамиприл. Форма выпуска:таблетки. Состав: Состав на 1 таблетку: Действующее вещество: рамиприл 2,5/5/10 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 2,5/5/10 мг, лактозы моногидрат 155/94/193,2 мг, крахмал прежелатинизированный 1500 30/19,5/39 мг, натрия кроскармеллоза 4/2,6/5,2 мг, натрия стеарил фумарат 2/1,3/2,6 мг, Pigment Blend РВ-24877 4/-/- мг, Pigment Blend РВ-22960 -/2,6/- мг. Pigment Blend РВ-24877: лактозы моногидрат 3,8 мг, железа оксид желтый 0,2 мг. Pigment Blend РВ-22960: лактозы моногидрат 2,47 мг, железа оксид красный 0,09 мг, железа оксид желтый 0,04 мг. АТХ: Регистрация: ЛС-000346 Фармгруппа: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Дата регистрации: 02.04.2010. Окончание регстрации: . Описание: Таблетки 1,25 мг: Белые или почти белые овальные плоские таблетки с фаской. Таблетки 2,5 мг: Желтые или светло-желтые, возможно с мраморной поверхностью, плоские овальные таблетки с фаской. Таблетки 5 мг: Светло-розовые или оранжево-розовые, возможно с мраморной поверхностью плоские овальные таблетки с фаской. Таблетки 10 мг: Белые или почти белые плоские овальные таблетки с фаской. Упаковка: Таблетки по 1,25, 2,5, 5 и 10 мг. По 7 таблеток в блистере. 2 или 4 блистера (по 14 или 28 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. По 7 таблеток в блистере. 2 или 4 блистера (по 14 или 28 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. Срок годности: Таблетки 1,25 мг:18 месяцев. Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг: 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Производитель:EGIS PHARMACEUTICALS, Plc. Представительство:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод
130 Руб.Хартил таб. 10мг №28
Показания Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой. Диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия). Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или "коронарной смерти" у пациентов с ишемической болезнью сердца, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к рамиприлу или любому другому компоненту препарата. Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ. Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки. Артериальная гипотензия или нестабильная гемодинамика. Беременность и период лактации. Первичный гиперальдостеронизм. Почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) С осторожностью: Гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек): тяжелая первичная злокачественная артериальная гипертензия: тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильная стенокардия, тяжелые желудочковые нарушения ритма, терминальная стадия ХСН, декомпенсированное "легочное" сердце, заболевания, требующие назначения глюкокортикостероидов и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта) - в т.ч. при системных заболеваниях соединительной ткани, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления Na+), начальные или выраженные проявления дефицита жидкости и электролитов: состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), сахарный диабет, угнетение костномозгового кроветворения, состояние после пересадки почки, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Существует лишь ограниченный опыт применения рамиприла у больных, находящихся на диализе. Беременность Нет данных Применение и дозы Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (примерно 1 стакан). Таблетки можно принимать независимо от времени приема пищи. Дозировку следует установить для каждого больного индивидуально с учетом терапевтического эффекта и переносимости. Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг один раз в день (ежедневно по 1 таблетке Хартил 2,5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг в день (1 таблетка Хартил 2,5 мг или 1 таблетка 5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза - 1,25 мг один раз в день (ежедневно по 1 таблетке Хартила 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. При необходимости приема более 2,5 мг препарата, эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Лечение после инфаркта миокарда: прием препарата рекомендуется начинать на 3 - 10 день после острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза, в зависимости от состояния больного и времени, прошедшего после острого инфаркта миокарда, составляет по 2,5 мг 2 раза в сутки (2 таблетки Хартила 1,25 мг или 1 таблетка Хартила 2,5 мг) 2 раза в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта, начальную дозу можно удвоить до 5 мг (2 таблетки Хартила 2,5 мг или 1 таблетка Хартила 5 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. При непереносимости препарата следует снизить дозу. Недиабетическая или диабетическая нефропатия: рекомендуемая начальная доза - 1,25 мг 1 раз в сутки (ежедневно по 1 таблетке Хартила 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. При необходимости приема более 2,5 мг препарата, эту дозу можно принимать сразу или разделить на два приема. Рекомендуемая максимальная суточная доза - 5 мг. Профилактика инфаркта миокарда, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых нарушений: рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг один раз в день . В зависимости от переносимости препарата, через одну неделю приема дозу следует повысить вдвое по сравнению с начальной. Эту дозу следует вновь удвоить после 3 недель приема. Рекомендуемая поддерживающая доза - 10 мг один раз в день. Особые группы пациентов Пожилые больные: применение рамиприла у пожилых больных, принимающих диуретики и/или с сердечной недостаточностью, а также нарушения функции печени или почек, требует особого внимания. Дозировку следует устанавливать индивидуальным подбором доз в зависимости от реакции на препарат. Больные с почечной недостаточностью: при умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина от 20 до 50 мл/мин в расчете на 1,73 м 2 поверхности тела) начальная доза обычно составляет 1,25 мг 1 раз в сутки (одна таблетка Хартил 1,25 в сутки). Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Если клиренс креатинина не измерен, его можно вычислить по уровню креатинина сыворотки крови с применением уравнения Кокрофта (Cockroft): Для мужчин: клиренс креатинина (мл/мин) = [масса тела в кг х (140 - возраст)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)]. Для женщин: результат вычисления по приведенному выше уравнению умножить на 0,85. Нарушения функции печени: при нарушениях функции печени может одинаково часто наблюдаться сниженный или повышенный эффект на прием препарата Хартил, поэтому на ранних стадиях лечения больные с нарушениями функции печени нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Максимальная суточная доза в таких случаях не должна превышать 2,5 мг. У больных, получающих диуретическую терапию, из - за риска значительного снижения артериального давления (АД) следует рассмотреть возможность временной отмены или хотя бы снижения дозы диуретиков, не менее чем за 2-3 дня (или больший срок, в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала приема препарата Хартил. Для больных, ранее получавших диуретики, обычно начальная доза составляет 1,25 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, редко - аритмия, усиление нарушения кровообращения органов, вызванные сужением кровеносных сосудов. При чрезмерном снижении АД, в основном у больных с ишемической болезнью сердца и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия или инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом). Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление почечной недостаточности, усиление существующей протеинурии, уменьшение объема мочи (в начале приема препарата), снижение либидо. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения: при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обмороки. Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, повышенной чувствительности или воспаления слизистой оболочки щек, панкреатит, редко - гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием острой печеночной недостаточности. Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, бронхоспазм (у пациентов с повышенной возбудимостью кашлевого рефлекса), одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация: редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия. Со стороны органов кроветворения: анемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия. Может произойти снижение числа эритроцитов. Депрессия костного мозга. Прочие: судороги, алопеция, гипертермия, потоотделение. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, крайне редко - повышение титра антинуклеарного фактора. Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность. Лечение: в случае легкой передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и сульфата натрия (желательно в течение 30 минут после приема). При острой передозировке: контроль и поддержка жизненноважных функций в условиях отделения интенсивной терапии: при снижении АД - введение катехоламинов и ангиотензина II. Больного уложить на спину с возвышенным положением ног, вводить дополнительные количества жидкости и натрия. Неизвестно, ускоряют ли выведение рамиприла форсированный диурез, гемофильтрация и коррекция pH мочи. Это следует учитывать при рассмотрении возможности гемодиализа и гемофильтрации (см. также раздел "Противопоказания"). Взаимодействие с другими ЛС: Аллопуринол, кортикостероиды, прокаинамид, цитостатики и другие вещества, вызывающие изменения крови: повышение риска нарушений со стороны системы кроветворения. Противодиабетические препараты (инсулин или производные сульфомочевины): чрезмерное снижение уровня сахара крови. Этот феномен может быть связан с тем, что ингибиторы АПФ могут повышать чувствительность тканей к инсулину. Антигипертензивные средства (например, диуретики) или другие средства, обладающие антигипертензивным действием (например, нитраты, трициклические антидепрессанты и анестетики): возможно усиление антигипертензивного эффекта. Соли калия и калийсберегающие диуретики, гепарин: не рекомендуется одновременный прием с рамиприлом из-за риска развития гиперкалиемия. Соли лития: повышение уровня лития в сыворотке крови увеличивает риск кардио- и нефротоксичности. Нестероидные противовоспалительные препараты и соли (натрия): снижение эффективности ингибиторов АПФ. Мембраны с высокой гидравлической проницаемостью и сульфат декстрана: имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу липопротеинов низкой плотности с поглощением сульфатом декстрана. При десенсибилизирующей терапии, проводимой для снижения аллергической реакции на укусы насекомых (например, пчел и ос) во время приема ингибиторов АПФ: может возникнуть тяжелая, угрожающая жизни анафилактоидная реакция (падение артериального давления, нарушение дыхания, рвота, кожные реакции). Поэтому ингибиторы АПФ нельзя давать больным, получающим десенсибилизирующую терапию. Алкоголь: рамиприл может усилить действие алкоголя. Фармакологическое действие и фармакокинетика Рамиприл ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), в результате чего (независимо от активности ренина плазмы) развивается гипотензивный эффект (в положении больного "лежа и "стоя") без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Подавление активности АПФ уменьшает уровень ангиотензина II, что ведет, в свою очередь, к снижению секреции альдостерона. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II, за счет устранения отрицательной обратной связи, происходит повышение активности ренина плазмы. Рамиприл действует на АПФ, циркулирующий в крови и находящийся в тканях, в т.ч. сосудистой стенке. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) или постнагрузку, давление в легочных капиллярах (преднагрузку): повышает сердечный выброс и увеличивает толерантность к нагрузке. При длительном применении рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией. Рамиприл уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Рамиприл препятствует распаду брадикинина и стимулирует образование оксида азота (N0) в эндотелии. Антигипертензивный эффект начинается через 1-2 часа после приема препарата внутрь, максимальный эффект развивается в течение 3-6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При ежедневном применении антигипертензивный эффект увеличивается в течение 3-4 недель и сохраняется при длительном лечении (1-2 года). Антигипертензивная эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента. У пациентов с острым инфарктом миокарда рамиприл ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз жизни: уменьшает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов: уменьшает выраженность проявлений сердечной недостаточности, замедляет ее прогрессирование. При длительном приеме (не менее 6 мес.) редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца. Рамиприл понижает давление в портальной вене при портальной гипертензии: тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (свыше 3 г/сут) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности. Фармакокинетика: После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 часа. Степень всасывания - не менее 50-60% введенной дозы. Почти полностью метаболизируется (в основном - в печени) с образованием активных и неактивных метаболитов. Его активный метаболит - рамиприлат подавляет активность АПФ примерно в 6 раз сильнее, чем рамиприл. Максимальная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Среди известных неактивных метаболитов - дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновая кислота, а также глюкурониды рамиприла и рамиприлата. Связывание рамиприла и рамиприлата с белками плазмы крови составляет примерно 73% и 56% соответственно. При приеме обычных доз 1 раз в сутки равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается к 4-му дню приема препарата. Период полувыведения (Т1/2) для рамиприла - 5,1 ч, Т1/2 для рамиприлата 13-17 часов. Рамиприл имеет многофазный фармакокинетический профиль. После приема внутрь 60% дозы выводится с мочой (в основном в форме метаболитов), а примерно 40% - с калом. Примерно 2 % введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение рамиприла, рамиприлата и неактивных метаболитов с мочой снижается при почечной недостаточности (что повышает концентрацию рамиприлата). Снижение ферментативной активности в печени при нарушении ее функции приводит к замедлению преобразования рамиприла в рамиприлат, что может вызвать повышение уровня рамиприла. Особые указания Во время лечения препаратом Хартил необходим регулярный медицинский контроль. После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки диуретика и/или Хартила больные должны находиться в течение 8 ч. под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции, рекомендуется многократное измерение АД. По возможности следует скорректировать дегидратацию, гиповолемию, снижение числа эритроцитов до начала приема препарата. Если эти нарушения носят тяжелый характер, прием рамиприла не следует начинать или продолжать до принятия мер, предупреждающих чрезмерное падение АД и нарушение функции почек. Тщательное наблюдение требуется больным с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечной артерии или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки), нарушением функции почек, при выраженном снижении АД, в основном у больных с сердечной недостаточностью, а также после трансплантации почки. Нарушение функции почек можно выявить по повышенным уровням мочевины и креатинина сыворотки крови, особенно если пациент принимает диуретики. Из-за снижения синтеза ангиотензина II и секреции альдостерона, в сыворотке крови может снизиться уровень натрия и повыситься уровень калия. Гиперкалиемия чаще встречается при нарушении функций почек (например, при диабетической нефропатии) или при одновременном приеме с калий- сберегающими диуретиками. В случае чрезмерного снижения АД больного следует уложить и приподнять нижние конечности: также может потребоваться введение жидкости и другие меры. Изменения крови более вероятны у пациентов с нарушенной функцией почек и сопутствующим заболеванием соединительной ткани (например, системной красной волчанкой и склеродермией), а также в случае применения других средств, влияющих на кроветворную и иммунную системы. Уровень натрия в сыворотке крови следует также регулярно проверять у больных, принимающих диуретики одновременно с препаратом Хартил. Следует также регулярно проверять количество лейкоцитов во избежание развития лейкопении. Контроль должен быть более частым в начале терапии и у пациентов, принадлежащих к любой группе риска. При недостаточности лактазы, галактоземии или синдроме нарушения всасывания глюкозы/лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Хартил содержит следующие количества лактозы: таблетки по 1,25 мг содержат 79,5 мг лактозы, таблетки по 2,5 мг - 158,8 мг, таблетки по 5 мг - 96,47 мг, таблетки по 10 мг - 193,2 мг. Мембраны с высокой гидравлической проницаемостью и сульфат декстрана: имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу липопротеинов низкой плотности с поглощением сульфатом декстрана. Опыт применения рамиприла у детей, больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин/1.73 м 2 поверхности тела) и у больных во время диализа - ограничен Влияние на способность управлять транспортными средствами: В начале лечения снижение АД может повлиять на способность концентрации внимания. В этом случае пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничения определяется для каждого пациента индивидуально. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: При температуре ниже 25°С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Хартил® Международное непатентованное название:Рамиприл. Форма выпуска:таблетки. Состав: Состав на 1 таблетку: Действующее вещество: рамиприл 2,5/5/10 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 2,5/5/10 мг, лактозы моногидрат 155/94/193,2 мг, крахмал прежелатинизированный 1500 30/19,5/39 мг, натрия кроскармеллоза 4/2,6/5,2 мг, натрия стеарил фумарат 2/1,3/2,6 мг, Pigment Blend РВ-24877 4/-/- мг, Pigment Blend РВ-22960 -/2,6/- мг. Pigment Blend РВ-24877: лактозы моногидрат 3,8 мг, железа оксид желтый 0,2 мг. Pigment Blend РВ-22960: лактозы моногидрат 2,47 мг, железа оксид красный 0,09 мг, железа оксид желтый 0,04 мг. АТХ: Регистрация: ЛС-000346 Фармгруппа: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Дата регистрации: 02.04.2010. Окончание регстрации: . Описание: Таблетки 1,25 мг: Белые или почти белые овальные плоские таблетки с фаской. Таблетки 2,5 мг: Желтые или светло-желтые, возможно с мраморной поверхностью, плоские овальные таблетки с фаской. Таблетки 5 мг: Светло-розовые или оранжево-розовые, возможно с мраморной поверхностью плоские овальные таблетки с фаской. Таблетки 10 мг: Белые или почти белые плоские овальные таблетки с фаской. Упаковка: Таблетки по 1,25, 2,5, 5 и 10 мг. По 7 таблеток в блистере. 2 или 4 блистера (по 14 или 28 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. По 7 таблеток в блистере. 2 или 4 блистера (по 14 или 28 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. Срок годности: Таблетки 1,25 мг:18 месяцев. Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг: 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Производитель:EGIS PHARMACEUTICALS, Plc. Представительство:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод
187 Руб.Набор для ухода за волосами с питательным-увлажняющим маслом виноградной косточки Salerm
Обретите истинную красоту благодаря нашей мужской и женской косметике, созданной специально для заботы о Ваших волосах. Наша профессиональная маска, масло и шампунь для волос — это маленькое чудо, способное преобразить и подарить волосам заботу и роскошь, о которой Вы всегда мечтали! Уход за волосами — наше призвание! Добавьте нотки роскоши в свою жизнь с ухаживающей косметикой от BIOKERA. Маска имеет большую концентрацию масла виноградных косточек. Приготовьтесь окунуться в мир восстанавливающих масок для волос, которые обеспечивают интенсивное увлажнение и питание каждой пряди. Она избавит Вас от секущихся кончиков волос. С каждым применением профессиональной маски с виноградной косточкой, Вашим волосам будет все лучше и лучше! Волосы будут Вам благодарны за защиту от пересыхания. Увлажнение волос является ключевым элементом для их здоровья и красоты. Волосы, так же как и кожа, нуждаются в правильном увлажнении, чтобы оставаться сильными, блестящими и податливыми. Маска для восстановления волос является важным элементом в рутине ухода за волосами. Это мощный инструмент, который помогает восстановить и укрепить волосы после воздействия различных стрессов, окружающей среды, химических процедур, а также тепловых и механических повреждений. С помощью УФ-фильтров идет защита от солнца и других внешних негативных факторов. Обладает лёгкой консистенцией, быстро впитывается, не зажирняя, не утяжеляя. Также он увлажняет и питает её необходимыми витаминами и минеральными веществами. Наша уходовая косметика — это настоящий союз природы и инновационных технологий, помогающий в борьбе с несовершенствами! Полюбуйтесь на мощную комбинацию антиоксидантов в масле виноградной косточки, витаминов A, E, группы B, F и PP, макро и микроэлементов, и также целого ряда жирных кислот: линолевая, олеиновая, пальмитиновая хлорофиллом. Натуральные протеины пшеницы кондиционируют волосы. Волосы станут мягкими и напитанными уже после первого применения, а их плотность и сила будут увеличиваться с каждым использованием. С маской для окрашенных волос от BIOKERA уход станет Вашим секретом успешного образа! Исключительно привлекательный вид и уход — это не всё, что Вас ждет с увлажняющей маской для волос от Salerm mascarilla grapelogy biokera!Подарочный набор для ухода за волосами имеет подарочную упаковку которую вы сразу сможете подарить своим близким, родственникам, друзьям ,супруге( гу) на новогодние праздники и день рождение
4000 Руб.Вилка нержавеющая сталь, столовая, Павловский завод им. Кирова, Оптима М-27, ВС-М27
Незаменимый инструмент сервировки обеденного стола - столовые вилки. Выбирая столовые приборы, необходимо учитывать не только привлекательность, но и качество. Столовая вилка изготовлена из нержавеющей стали, устойчивой к коррозии, что позволяет наслаждат
109 Руб.Вилка нержавеющая сталь, столовая, Павловский завод им. Кирова, Волна М-9, СВ-4
Незаменимый инструмент сервировки обеденного стола - столовые вилки. Выбирая столовые приборы необходимо учитывать не только привлекательность, но и качество. Столовая вилка изготовлена из нержавеющей стали, устойчивой к коррозии, что позволяет наслаждать
99 Руб.Ложка нержавеющая сталь, столовая, Павловский завод им. Кирова, Оптима М-27, ЛС-М27
Незаменимый инструмент сервировки обеденного стола - столовые ложки. Выбирая столовые приборы необходимо учитывать не только привлекательность, но и качество. Столовая ложка изготовлена из нержавеющей стали, устойчивой к коррозии, что позволяет наслаждать
109 Руб.Ложка нержавеющая сталь, столовая, Павловский завод им. Кирова, Волна М-9, СЛ-44
Незаменимый инструмент сервировки обеденного стола - столовые ложки. Выбирая столовые приборы необходимо учитывать не только привлекательность, но и качество. Столовая ложка изготовлена из нержавеющей стали, устойчивой к коррозии, что позволяет наслаждать
99 Руб.Арифам таб. модиф. п/о 10мг+1,5мг №30
Показания артериальная гипертензия у пациентов, которым требуется терапия амлодипином и индапамидом. Противопоказания тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или печеночная энцефалопатия; гипокалиемия; выраженная гипотензия; шок (включая кардиогенный шок); обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз высокой степени); сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда с нестабильной гемодинамикой; непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу); период кормления грудью; детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к действующим веществам, другим сульфонамидам, производным дигидропиридина или любому из вспомогательных веществ. С осторожностью следует назначать препарат при снижении ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, периферическими отеками и асцитом, при ИБС, хронической сердечной недостаточности, пациентам с удлиненным интервалом QT, при брадикардии, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, сахарном диабете, стенозе почечной артерии (в т.ч. двустороннем), пациентам с единственной функционирующей почкой, при почечной недостаточности, подагре, пациентам пожилого возраста. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности или печеночной энцефалопатии. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени. Применение при нарушениях функции почек Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при стенозе почечной артерии (в т.ч. двустороннем), пациентам с единственной функционирующей почкой, при почечной недостаточности. Применение у детей В настоящее время нет данных по безопасности и эффективности применения препарата Арифам® у детей и подростков. Применение у пожилых пациентов С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста. Беременность Учитывая эффект отдельных компонентов данной комбинации при беременности и кормлении грудью: препарат Арифам® не рекомендуется применять во время беременности; препарат Арифам® противопоказан для применения во время кормления грудью. Беременность Амлодипин Безопасность применения амлодипина у беременных женщин не установлена. В экспериментальных исследованиях на животных токсическое действие в отношении репродуктивной системы установлено при использовании препарата в высоких дозах. Индапамид В настоящий момент нет достаточного количества данных по применению индапамида во время беременности (описано менее 300 случаев). Длительное применение тиазидных диуретиков в III триместре беременности может вызвать гиповолемию у матери, а также уменьшить маточно-плацентарный кровоток, что может привести к фетоплацентарной ишемии и задержке развития плода. Кроме того, были зарегистрированы редкие случаи гипогликемии и тромбоцитопении у новорожденных на фоне приема диуретиков незадолго до родов. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого токсического воздействия на репродуктивную функцию. Период грудного вскармливания Амлодипин Способность амлодипина проникать в грудное молоко не изучена. Индапамид Неизвестно, выделяется ли индапамид или его метаболиты с грудным молоком. Прием тиазидных диуретиков вызывает уменьшение количества грудного молока или подавление лактации. У новорожденного при этом может развиться повышенная чувствительность к производным сульфонамида и гипокалиемия. Риск для новорожденного/младенца не может быть исключен. Фертильность Амлодипин У некоторых пациентов, получавших блокаторы медленных кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов. Не имеется достаточно клинических данных, касающихся потенциального эффекта амлодипина на репродуктивную функцию. В исследовании на крысах были выявлены нежелательные влияния на фертильность у самцов. Индапамид исследования репродуктивной токсичности не показали влияние на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. Можно предположить отсутствие влияния на фертильность у человека. Применение и дозы Внутрь, по 1 таб. 1 раз/сут, предпочтительно утром. Таблетку необходимо проглатывать, не разжевывая и запивая водой. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания") При тяжелом поражении почек (КК менее 30 мл/мин) прием препарата противопоказан. Коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени не требуется. Пациенты пожилого возраста (см. разделы "Особые указания" и "Фармакокинетика") Препарат Арифам® может назначаться пожилым пациентам с учетом функции почек. Пациенты с нарушением функции печени (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания") При тяжелом поражении печени терапия препаратом Арифам® противопоказана. Рекомендации по дозированию амлодипина не установлены для пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени, поэтому дозу следует подбирать с осторожностью, и лечение следует начинать с наименьшей дозы (см. разделы "Особые указания" и "Фармакокинетика"). Дети и подростки В настоящее время нет данных по безопасности и эффективности применения препарата Арифам® у детей и подростков. Побочные эффекты и передозировка Наиболее часто наблюдаемые нежелательные реакции во время лечения амлодипином и индапамидом включают сонливость, головокружение, головную боль, сердцебиение, покраснение лица, боль в животе, тошноту, отек голени, отеки и утомляемость. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Амлодипин является ингибитором притока ионов кальция, производное дигидропиридина (блокатор медленных кальциевых каналов, или антагонист ионов кальция), который ингибирует трансмембранный приток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Индапамид – производное сульфонамида с индольным кольцом, относящееся к фармакологической группе тиазидоподобных диуретиков. Действует путем уменьшения реабсорбции натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. Индапамид повышает экскрецию натрия и хлоридов с мочой и, в меньшей степени, экскрецию калия и магния, тем самым повышая диурез и оказывая антигипертензивное действие. Фармакодинамические эффекты У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. В связи с медленным развитием эффекта амлодипин обычно не вызывает острую гипотензию. Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови, поэтому он подходит для применения у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств артерий и снижением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления. В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца. Увеличение дозы тиазидных диуретиков выше определенных сопровождается достижением плато терапевтического эффекта, но сопровождается возникновением побочных реакций. Если терапия не приводит к желаемому терапевтическому эффекту, дозу препарата увеличивать не следует. Было также показано, что при кратковременном, средней продолжительности и длительном применении у пациентов с артериальной гипертензией индапамид: не влияет на показатели липидного обмена, в т.ч. на уровень триглицеридов, холестерина, ЛПНП и ЛПВП; не влияет на показатели обмена углеводов, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом. Фармакокинетика Одновременное применение амлодипина и индапамида не изменяет их фармакокинетические свойства по сравнению с раздельным применением этих средств. Амлодипин Амлодипин представлен в препарате Арифам® в форме с немедленным высвобождением. Всасывание и распределение Амлодипин хорошо всасывается при приеме внутрь в терапевтических дозах, при этом Cmax в плазме крови достигается через 6–12 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность составляет от 64% до 80%. Vd составляет около 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97.5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Метаболизм и выведение Терминальный Т1/2 амлодипина из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 ч, что согласуется с приемом препарата 1 раз/сут. Амлодипин активно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% исходного соединения в неизменном виде и 60% метаболитов выводятся с мочой. Фармакокинетика у особых групп пациентов Имеются очень ограниченные клинические данные по применению амлодипина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина уменьшается, что приводит к увеличению Т1/2 и увеличению AUC приблизительно на 40-60%. Применение у пожилых пациентов. Время достижения Cmax амлодипина в плазме крови не различается у пожилых и молодых людей. Клиренс амлодипина у пожилых пациентов имеет тенденцию к уменьшению, в результате чего увеличиваются AUC и Т1/2. Увеличение AUC и Т1/2 у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым величинам для данных возрастных групп пациентов. Индапамид Индапамид 1.5 мг в препарате Арифам® модифицированного высвобождения, распределен в специальном матриксе-носителе, что позволяет постепенно высвобождать индапамид. Всасывание Высвободившаяся доля индапамида быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи незначительно повышает скорость всасывания, но не влияет на полноту всасывания. Cmax препарата в плазме крови достигается приблизительно через 12 ч после перорального приема однократной дозы; при повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя приемами препарата сглаживаются. Наблюдается внутрииндивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата. Распределение Связывание индапамида с белками плазмы крови составляет 79%. Т1/2 составляет 14-24 ч (в среднем 18 ч). Css достигается через 7 дней. Повторный прием не приводит к накоплению. Выведение Выведение препарата происходит в основном с мочой (70% дозы) и с калом (22%) в форме неактивных метаболитов. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические показатели не изменяются. Особые указания Особые указания Печеночная энцефалопатия При нарушении функции печени тиазидоподобные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию, особенно в случае электролитного дисбаланса. В связи с наличием в составе индапамида при развитии этого явления применение препарата Арифам® следует немедленно прекратить. Фоточувствительность Описаны случаи реакций фоточувствительности при приеме тиазидных и тиазидоподобных диуретиков (см. раздел "Побочное действие"). Если реакция фоточувствительности возникла во время лечения, рекомендуется прекратить лечение. Если повторное назначение диуретика считается необходимым, рекомендуется защищать открытые части тела от воздействия солнца или искусственных ультрафиолетовых лучей. Гипертонический криз Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены. Водно-электролитный баланс Содержание ионов натрия в плазме крови. До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Все диуретические средства способны вызвать гипонатриемию, которая иногда приводит к серьезным осложнениям. Гипонатриемия на начальном этапе может не сопровождаться клиническими симптомами, поэтому необходим регулярный лабораторный контроль. Более частый контроль содержания ионов натрия показан пациентам пожилого возраста и пациентам с циррозом печени (см. разделы "Побочное действие" и "Передозировка"). Содержание ионов калия в плазме крови. Истощение запасов калия с развитием гипокалиемии представляет собой основной риск, связанный с приемом тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Необходимо предотвращать развитие гипокалиемии (< 3.4 ммоль/л), у пациентов с высоким риском, а именно, пожилого возраста, ослабленных и/или получающих сочетанную медикаментозную терапию, пациентов с циррозом печени, периферическими отеками и асцитом, ИБС, сердечной недостаточностью. У таких пациентов гипокалиемия усиливает кардиотоксичность сердечных гликозидов и риск развития аритмии. Лица с удлиненным интервалом QT также относятся к группе риска, независимо от происхождения этого нарушения - врожденного или ятрогенного. Гипокалиемия, а также брадикардия, являются факторами, способствующими возникновению тяжелой аритмии, в частности, потенциально фатальной тахикардии типа "пируэт". Во всех указанных выше ситуациях необходимо чаще измерять концентрацию калия в плазме крови. Первое измерение уровня ионов калия в плазме крови следует провести в течение первой недели от начала лечения. При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение. Содержание кальция в плазме крови. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут снижать экскрецию кальция с мочой и вызывать незначительное и временное повышение уровня кальция в плазме крови. Истинная гиперкальциемия может быть связана с ранее не диагностированным гиперпаратиреозом. До исследования функции паращитовидной железы лечение следует прекратить. Содержание глюкозы в плазме крови В связи с наличием индапамида необходимо контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии. Сердечная недостаточность У пациентов с сердечной недостаточностью лечение следует проводить с осторожностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класса III и IV по классификации NYHA) частота развития отека легких была выше в группе, получавшей амлодипин, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, в т.ч. амлодипин, следует с осторожностью применять у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они могут увеличивать риск сердечно-сосудистых событий и смертельного исхода. Функция почек Тиазидные и тиазидоподобные диуретики в полной мере эффективны только при нормальной или незначительно нарушенной функции почек (уровень креатинина в плазме крови ниже 25 мг/л, т.е. 220 мкмоль/л у взрослых пациентов). У пожилых пациентов нормальный уровень креатинина в плазме следует рассчитывать в зависимости от возраста, массы тела и пола. В начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение СКФ, обусловленное гиповолемией, которая, в свою очередь, вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретических препаратов. Это может привести к повышению концентрации мочевины и креатинина в плазме крови. Такая транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет клинического значения при нормальной функции почек, однако может усилить уже существующую почечную недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью амлодипин можно применять в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится из организма посредством диализа. Эффекты комбинированного препарата Арифам® при нарушении функции почек не изучались. При нарушении функции почек дозу препарата следует подбирать с учетом содержания отдельных компонентов. Мочевая кислота В связи с наличием индапамида у пациентов с гиперурикемией может увеличиться риск развития приступов подагры. Функция печени У пациентов с нарушением функции печени Т1/2 и AUC амлодипина увеличиваются. Рекомендации по дозированию для таких пациентов не установлены. Прием амлодипина необходимо начать с наиболее низких доз и соблюдать меры предосторожности, как в начале лечения, так и при увеличении дозы. Эффекты комбинированного приема амлодипина + индапамида при нарушении функции печени не изучались. Принимая во внимание эффекты раздельного применения индапамида и амлодипина, препарат Арифам® противопоказан для применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, при лечении пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени следует соблюдать осторожность. Пациенты пожилого возраста Пациенты пожилого возраста могут принимать препарат Арифам® с учетом функции почек (см. разделы "Режим дозирования" и "Фармакологическое действие"). Вспомогательные вещества Арифам® не следует применять для лечения пациентов с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Арифам® оказывает небольшое, либо умеренное влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Амлодипин оказывает незначительное либо умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Если у пациентов, получающих амлодипин, наблюдается головокружение, головная боль, утомляемость или тошнота, способность к реагированию может быть нарушена. Рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения. Индапамид не влияет на внимательность, но в отдельных случаях могут возникать различные реакции, связанные со снижением АД, особенно в начале лечения или при добавлении другого антигипертензивного препарата. В результате может нарушаться способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Передозировка Информация о передозировке препарата Арифам® отсутствует. Амлодипин Информация о преднамеренной передозировке у человека ограничена. Имеющиеся данные демонстрируют, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Наблюдались случаи выраженной и вероятно длительной системной гипотензии вплоть до развития шока со смертельным исходом. При клинически значимой гипотензии вследствие передозировки амлодипина необходима активная поддержка функционирования сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может быть эффективным применение сосудосуживающих средств при отсутствии противопоказаний к их применению. В/в введение глюконата кальция может способствовать ликвидации блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть целесообразным промывание желудка. У здоровых добровольцев применение активированного угля в течение 2 ч после приема 10 мг амлодипина приводило к снижению скорости абсорбции амлодипина. Поскольку амлодипин в высокой степени связывается с белками, диализ вряд ли будет эффективен. Индапамид Индапамид не проявлял токсичности при применении в дозах до 40 мг, т.е. в 27 раз выше терапевтической дозы. Признаками острого отравления являются, главным образом, водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия). В клинической картине могут отмечаться тошнота, рвота, гипотензия, спазмы мышц, вертиго, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, возможно, вплоть до анурии (вследствие гиповолемии). Начальные меры неотложной помощи включают быстрое выведение принятых веществ(а) посредством промывания желудка и/или назначения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса до нормы в специализированном отделении. Лекарственное взаимодействие Амлодипин Дантролен (в/в введение): у животных наблюдалась фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистый коллапс с летальным исходом на фоне гиперкалиемии после приема верапамила и в/в введения дантролена. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендуется избегать совместного применения блокаторов медленных кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов с предрасположенностью к злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии. Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов может увеличиваться биодоступность амлодипина, что приводит к усилению эффектов снижения АД. Ингибиторы цитохрома CYP3A4: Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты из группы азолов, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значительному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления данных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пожилых пациентов. Может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы. Индукторы CYP3A4: Информация о влиянии индукторов цитохрома CYP3A4 на амлодипин отсутствует. Одновременное применение индукторов CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой продырявленный) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Амлодипин следует с осторожностью применять совместно с индукторами CYP3A4. Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты Амлодипин оказывает дополнительное гипотензивное действие при одновременном приеме с другими препаратами, обладающими антигипертензивным действием. В клинических исследованиях лекарственного взаимодействия амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина. Симвастатин: одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина 80 мг приводило к 77%-ному увеличению концентрации симвастатина по сравнению с монотерапией симвастатином. У пациентов, получающих амлодипин, доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут. Условия хранения и отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. Регистрационные данные Международное непатентованное название индапамид (indapamide) амлодипин (amlodipine) Форма выпуска. Таб. с модифицированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, Состав. Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа компании на одной стороне. 1 таб. амлодипина безилат 6.935 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг индапамид 1.5 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза-4 тыс. - 84 мг, лактозы моногидрат - 104.5 мг, магния стеарат - 2.05 мг, повидон К-30 - 8.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.82 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 56.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 128.095 мг, кроскармеллоза натрия - 10.5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 6.3 мг. Состав пленочной оболочки: глицерол - 0.61992 мг, гипромеллоза-6 тыс. - 10.30445 мг, макрогол-6000 - 0.65797 мг, магния стеарат - 0.61992 мг, титана диоксид (Е171) - 1.98375 мг. Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа компании на одной стороне. 1 таб. амлодипина безилат 13.87 мг, что соответствует содержанию амлодипина 10 мг индапамид 1.5 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза-4 тыс. - 84 мг, лактозы моногидрат - 104.5 мг, магния стеарат - 2.05 мг, повидон К-30 - 8.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.82 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 56.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 121.16 мг, кроскармеллоза натрия - 10.5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 6.3 мг. Состав пленочной оболочки: глицерол - 0.61992 мг, гипромеллоза-6 тыс. - 10.30445 мг, макрогол-6000 - 0.65797 мг, магния стеарат - 0.61992 мг, титана диоксид (Е171) - 1.75162 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.23213 мг. АТХ: C08GA02 Амлодипин в комбинации с диуретиками Регистрация Лекарственное средство Дата регистрации Владелец рег.удостоверения:Les Laboratoires Servier . Производитель: Les Laboratoires Servier Industrie. Представительство: Представительство:СЕРВЬЕ АО Фармгруппа: Гипотензивное комбинированное средство (блокатор "медленных" кальциевых каналов+диуретическое средство)
649 Руб.Бетаксолол таб. п/о 20мг №30
Показания Артериальная гипертензия: - профилактика приступов стенокардии напряжения. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к бетаксололу, другим β-адреноблокаторам и другим компонентам препарата: - острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии: - кардиогенный шок: - анафилактические реакции в анамнезе: - атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма): - стенокардия Принцметала: - синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду): - тяжелая брадикардия (менее 50 уд/мин): - артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм.рт.ст.): - тяжелые нарушения периферического кровообращения: - тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких: - феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов): - комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином: - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО): - одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема и других антиаритмических средств, например амиодарон, дизопирамид и др.): - метаболический ацидоз: - кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). В связи с присутствием лактозы этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии: синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы. С осторожностью: Аллергические реакции в анамнезе, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), печеночная недостаточность, нарушение функции почек, гемодиализ, миастения, депрессия (в том числе и в анамнезе), пожилой возраст, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма), эмфизема легких, псориаз, хроническая сердечная недостаточность, тиреотоксикоз, сахарный диабет. Проведение десенсибилизирующей терапии. Беременность Тератогенность Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств. Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Грудное вскармливание β-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. "Фармакокинетика"). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому грудное вскармливание в период лечения необходимо прекратить. Применение и дозы Препарат Бетаксолол принимать внутрь, не разжевывать, запивать достаточным количеством жидкости. Начальная доза препарата Бетаксолола по обоим показаниям составляет 10 мг/сут (1/2 таблетки 20 мг), поддерживающая доза - 20 мг/сут. Дозировка у пациентов с почечной и/или с печеночной недостаточностью Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью и/или с печеночной недостаточностью коррекции начальной дозы не требуется, однако, в начале лечения необходимо регулярное медицинское наблюдение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза не должна превышать 10 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития ТАБЛИЦЪ Со стороны центральной нервной системы: часто - повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары: редко - депрессия: очень редко - беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у пациентов с "перемежающейся" хромотой, синдромом Рейно), тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда: редко - развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение артериального давления, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея: редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса. Со стороны дыхательной системы: редко - заложенность носа, одышка при назначении больших доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм. Со стороны органа зрения: редко - сухость и болезненность глаз, уменьшение секреции слезных желез, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит: очень редко - нарушения зрения. Со стороны кожных покровов: редко - повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница. Со стороны эндокринной системы: очень редко - гипергликемия у пациентов сахарным диабетом 2 типа, гипогликемия у пациентов, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Лабораторные показатели: В редких случаях наблюдается повышение титра антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения. Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: Симптомы Тяжелая брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги. Лечение Промывание желудка, применение адсорбирующих средств. В случае развития брадикардии рекомендуется: - атропин 1-2 мг внутривенно: - затем (в случае необходимости) медленная инфузия 25 мкг изопреналина или инфузия добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин: При брадикардии иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении артериального давления рекомендуется: - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При бронхоспазме: - назначение бронходилататоров, в том числе β 2-адреномиметиков и/или аминофиллина. В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали β-адреноблокаторы, рекомендуется: - госпитализация в отделение интенсивной терапии: - изопреналин и добутамин: длительно и обычно в высоких дозах, наблюдение специалиста. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации Флоктафенин В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, β-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. Сультоприд Выраженная брадикардия (аддитивный эффект). Нерекомендуемые комбинации Одновременное применение резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и сердечных гликозидов с бетаксололом может привести к тяжелой брадикардии, нарушению автоматизма, поэтому их следует применять с особой осторожностью. Не следует применять бетаксолол и симпатомиметики. Финголимод Риск усиления брадикардии, особенно у пациентов, получающих β-адреноблокаторы. Эпинефрин (адреналин) На фоне бетаксолола ослабляется эффект эпинефрина. Амиодарон Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Йодсодержащие вещества При введении йодсодержащих контрастных веществ, β-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить терапию бетаксололом. Антациды При совместном применении с антацидными средствами возможно уменьшение абсорбции β-адреноблокаторов, что приводит к снижению гипотензивного действия бетаксолола. Комбинации, требующие применения с осторожностью При совместном применении бетаксолола и препаратов типа верапамил, дилтиазем и мибефрадил - возможны нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность. Данная комбинация может применяться только при тщательном клиническом и электрокардиографическом контроле, особенно у пожилых пациентов. Ингаляционные галогенсодержащие анестетики β-адреноблокаторы снижают гипотензивное действие бетаксолола (во время хирургического вмешательства эффект β-адренорецепторов может быть устранен β-адреностимуляторами). Как правило, терапию β-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следуетизбегать в любом случае. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении. Препараты, способные вызывать аритмию типа - "пируэт" (кроме сультоприда) Антиаритмические лекарственные средства: соталол, класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Возможно увеличение риска желудочковой аритмии. Требуется клинический и электрокардиографический контроль. Пропафенон Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль. Баклофен Усиление гипотензивного действия. Необходим контроль артериального давления и коррекция дозы гипотензивного средства в случае необходимости. Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) Все β-адреноблокаторы могут замаскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за концентрацией глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль. Гипотензивные лекарственные средства центрального действия (апраклонидин, клонидин, моксонидин, рилменидин) Значительное повышение артериального давления при резкой отмене гипотензивного лекарственного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль. Лидокаин внутривенно (в качестве антиаритмического средства) Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения β-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина. Комбинации, которые следует принимать во внимание Нестероидные противовоспалительные препараты (системно), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ-2) Снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными). Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие). Мефлохин Риск брадикардии (аддитивное действие). Дипиридамол (внутривенно) Усиление гипотензивного эффекта. α-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин) Усиление гипотензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии. Амифостин Усиление гипотензивного эффекта. Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол. Фенитоин при внутривенном введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления. Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения). Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия). Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления. Диуретики, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Фармакологическое действие и фармакокинетика Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: - кардиоселективным β-адреноблокирующим действием: - отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия): - слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические. Селективное воздействие бетаксолола на β 1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β 2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β 2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных β-адреноблокаторов). При применении бетаксолола его блокирующая β 1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами: - уменьшение числа сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла): - снижение сердечного, выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях: - снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке (механизм гипотензивного действия описан ниже): - уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии. В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке. Механизм гипотензивного действия β-адреноблокаторов полностью не установлен. У β-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы гипотензивного действия: - снижение сердечного выброса: - устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина). Гипотензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном приеме бетаксолола в течение суток (от 5 до 40 мг) гипотензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения Сmах бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его гипотензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от гипотензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола. Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость гипотензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост гипотензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет гипотензивное действие бетаксолола. Максимальный гипотензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели. В отличие от гипотензивного действия бетаксолола эффект уменьшения числа сердечных сокращений при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает. Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла. Фармакокинетика: Всасывание. Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная. Метаболизм Объем распределения - около 6 л/кг. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Растворимость в жирах умеренная. Выведение Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется: при нарушении функции почек Т1/2 удваивается (необходимо снижение доз). Не удаляется при гемодиализе. Особые указания Лечение пациентов со стенокардией никогда не следует прерывать резко: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть, в течение 1-2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования заболевания. Необходимо проводить контроль за пациентами, принимающими Бетаксолол, он должен включать наблюдение за числом сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета числа сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при числе сердечных сокращений менее 50 ударов/мин. Примерно у 20% пациентов стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (число сердечных сокращений в момент развития ангинального приступа менее 100 ударов/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бетаксолола. Бетаксолол следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты: титров антинуклеарных антител. Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких β-адреноблокаторы могут назначаться только пациентам с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного β-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут применяться бронходилататоры - β 2-адреномиметики. Сердечная недостаточность У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью, в случае необходимости Бетаксолол может применяться в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах, под строгим медицинским наблюдением. Брадикардия Дозу необходимо уменьшить, если число сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов/мин и у пациента имеются клинические проявления брадикардии. Атриовентрикулярная блокада I степени Учитывая отрицательный дромотропный эффект β-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью. Стенокардия Принцметала β-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у пациентов, страдающих стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных β 1-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами. Нарушения периферического кровообращения β-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). Феохромоцитома В случае применения β-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль артериального давления. Пожилые пациенты Лечение пожилых пациентов следует начинать с максимально низкой и хорошо переносимой дозы и под строгим наблюдением. Пациенты с почечной недостаточностью Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. "Способ применения и дозы"). Пациенты с сахарным диабетом Следует предупредить пациента о необходимости усилить самоконтроль концентрации глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость. Псориаз Требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, так как имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения β-адреноблокаторами. Аллергические реакции У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия β-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности терапии. Общая анестезия β-адреноблокаторы замаскировывают рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии β-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение β-адреноблокаторами. - Если прекращение лечения признано необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. - Терапия β-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях: у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать терапию вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой β-адреноблокаторов: в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение терапии невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. Для общей анестезии необходимо применять лекарственные препараты, в наименьшей степени угнетающие миокард. - Должен учитываться риск развития анафилактических реакций. Тиреотоксикоз Симптомы тиреотоксикоза могут замаскировываться при терапии β-адреноблокаторами. Спортсмены Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит действующее вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля. На время лечения исключить употребление этанола. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости. При табакокурении эффективность β-адреноблокаторов ниже. У новорожденных, матери которых лечились β-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. "Передозировка"). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль числа сердечных сокращений и концентрация глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни). Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Бетаксолол Международное непатентованное название:Бетаксолол. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:На 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой: активное вещество: бетаксолола гидрохлорид 20,0 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 128,1 мг, микрокристаллическая целлюлоза 85,8 мг, магния стеарат 2,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 7,4 мг, аэросил (кремния диоксид коллоидный) 1,2 мг: пленочная оболочка: опадрай II белый 85F18422 [поливиниловый спирт 2,0 мг, титана диоксид 1,25 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,01 мг, тальк 0,74 мг]. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002502 Фармгруппа: Бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 16.06.2014. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые круглые, покрытые пленочной оболочкой, с риской. На разрезе - ядро белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Производитель:МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП. Представительство:МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП
491 Руб.Арифам таб. модиф. п/о 5мг+1,5мг №30
Показания артериальная гипертензия у пациентов, которым требуется терапия амлодипином и индапамидом. Противопоказания тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или печеночная энцефалопатия; гипокалиемия; выраженная гипотензия; шок (включая кардиогенный шок); обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз высокой степени); сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда с нестабильной гемодинамикой; непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу); период кормления грудью; детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к действующим веществам, другим сульфонамидам, производным дигидропиридина или любому из вспомогательных веществ. С осторожностью следует назначать препарат при снижении ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, периферическими отеками и асцитом, при ИБС, хронической сердечной недостаточности, пациентам с удлиненным интервалом QT, при брадикардии, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, сахарном диабете, стенозе почечной артерии (в т.ч. двустороннем), пациентам с единственной функционирующей почкой, при почечной недостаточности, подагре, пациентам пожилого возраста. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности или печеночной энцефалопатии. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени. Применение при нарушениях функции почек Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при стенозе почечной артерии (в т.ч. двустороннем), пациентам с единственной функционирующей почкой, при почечной недостаточности. Применение у детей В настоящее время нет данных по безопасности и эффективности применения препарата Арифам® у детей и подростков. Применение у пожилых пациентов С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста. Беременность Учитывая эффект отдельных компонентов данной комбинации при беременности и кормлении грудью: препарат Арифам® не рекомендуется применять во время беременности; препарат Арифам® противопоказан для применения во время кормления грудью. Беременность Амлодипин Безопасность применения амлодипина у беременных женщин не установлена. В экспериментальных исследованиях на животных токсическое действие в отношении репродуктивной системы установлено при использовании препарата в высоких дозах. Индапамид В настоящий момент нет достаточного количества данных по применению индапамида во время беременности (описано менее 300 случаев). Длительное применение тиазидных диуретиков в III триместре беременности может вызвать гиповолемию у матери, а также уменьшить маточно-плацентарный кровоток, что может привести к фетоплацентарной ишемии и задержке развития плода. Кроме того, были зарегистрированы редкие случаи гипогликемии и тромбоцитопении у новорожденных на фоне приема диуретиков незадолго до родов. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого токсического воздействия на репродуктивную функцию. Период грудного вскармливания Амлодипин Способность амлодипина проникать в грудное молоко не изучена. Индапамид Неизвестно, выделяется ли индапамид или его метаболиты с грудным молоком. Прием тиазидных диуретиков вызывает уменьшение количества грудного молока или подавление лактации. У новорожденного при этом может развиться повышенная чувствительность к производным сульфонамида и гипокалиемия. Риск для новорожденного/младенца не может быть исключен. Фертильность Амлодипин У некоторых пациентов, получавших блокаторы медленных кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов. Не имеется достаточно клинических данных, касающихся потенциального эффекта амлодипина на репродуктивную функцию. В исследовании на крысах были выявлены нежелательные влияния на фертильность у самцов. Индапамид исследования репродуктивной токсичности не показали влияние на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. Можно предположить отсутствие влияния на фертильность у человека. Применение и дозы Внутрь, по 1 таб. 1 раз/сут, предпочтительно утром. Таблетку необходимо проглатывать, не разжевывая и запивая водой. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания") При тяжелом поражении почек (КК менее 30 мл/мин) прием препарата противопоказан. Коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени не требуется. Пациенты пожилого возраста (см. разделы "Особые указания" и "Фармакокинетика") Препарат Арифам® может назначаться пожилым пациентам с учетом функции почек. Пациенты с нарушением функции печени (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания") При тяжелом поражении печени терапия препаратом Арифам® противопоказана. Рекомендации по дозированию амлодипина не установлены для пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени, поэтому дозу следует подбирать с осторожностью, и лечение следует начинать с наименьшей дозы (см. разделы "Особые указания" и "Фармакокинетика"). Дети и подростки В настоящее время нет данных по безопасности и эффективности применения препарата Арифам® у детей и подростков. Побочные эффекты и передозировка Наиболее часто наблюдаемые нежелательные реакции во время лечения амлодипином и индапамидом включают сонливость, головокружение, головную боль, сердцебиение, покраснение лица, боль в животе, тошноту, отек голени, отеки и утомляемость. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Амлодипин является ингибитором притока ионов кальция, производное дигидропиридина (блокатор медленных кальциевых каналов, или антагонист ионов кальция), который ингибирует трансмембранный приток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Индапамид – производное сульфонамида с индольным кольцом, относящееся к фармакологической группе тиазидоподобных диуретиков. Действует путем уменьшения реабсорбции натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. Индапамид повышает экскрецию натрия и хлоридов с мочой и, в меньшей степени, экскрецию калия и магния, тем самым повышая диурез и оказывая антигипертензивное действие. Фармакодинамические эффекты У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. В связи с медленным развитием эффекта амлодипин обычно не вызывает острую гипотензию. Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови, поэтому он подходит для применения у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств артерий и снижением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления. В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца. Увеличение дозы тиазидных диуретиков выше определенных сопровождается достижением плато терапевтического эффекта, но сопровождается возникновением побочных реакций. Если терапия не приводит к желаемому терапевтическому эффекту, дозу препарата увеличивать не следует. Было также показано, что при кратковременном, средней продолжительности и длительном применении у пациентов с артериальной гипертензией индапамид: не влияет на показатели липидного обмена, в т.ч. на уровень триглицеридов, холестерина, ЛПНП и ЛПВП; не влияет на показатели обмена углеводов, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом. Фармакокинетика Одновременное применение амлодипина и индапамида не изменяет их фармакокинетические свойства по сравнению с раздельным применением этих средств. Амлодипин Амлодипин представлен в препарате Арифам® в форме с немедленным высвобождением. Всасывание и распределение Амлодипин хорошо всасывается при приеме внутрь в терапевтических дозах, при этом Cmax в плазме крови достигается через 6–12 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность составляет от 64% до 80%. Vd составляет около 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97.5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Метаболизм и выведение Терминальный Т1/2 амлодипина из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 ч, что согласуется с приемом препарата 1 раз/сут. Амлодипин активно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% исходного соединения в неизменном виде и 60% метаболитов выводятся с мочой. Фармакокинетика у особых групп пациентов Имеются очень ограниченные клинические данные по применению амлодипина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина уменьшается, что приводит к увеличению Т1/2 и увеличению AUC приблизительно на 40-60%. Применение у пожилых пациентов. Время достижения Cmax амлодипина в плазме крови не различается у пожилых и молодых людей. Клиренс амлодипина у пожилых пациентов имеет тенденцию к уменьшению, в результате чего увеличиваются AUC и Т1/2. Увеличение AUC и Т1/2 у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым величинам для данных возрастных групп пациентов. Индапамид Индапамид 1.5 мг в препарате Арифам® модифицированного высвобождения, распределен в специальном матриксе-носителе, что позволяет постепенно высвобождать индапамид. Всасывание Высвободившаяся доля индапамида быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи незначительно повышает скорость всасывания, но не влияет на полноту всасывания. Cmax препарата в плазме крови достигается приблизительно через 12 ч после перорального приема однократной дозы; при повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя приемами препарата сглаживаются. Наблюдается внутрииндивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата. Распределение Связывание индапамида с белками плазмы крови составляет 79%. Т1/2 составляет 14-24 ч (в среднем 18 ч). Css достигается через 7 дней. Повторный прием не приводит к накоплению. Выведение Выведение препарата происходит в основном с мочой (70% дозы) и с калом (22%) в форме неактивных метаболитов. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические показатели не изменяются. Особые указания Особые указания Печеночная энцефалопатия При нарушении функции печени тиазидоподобные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию, особенно в случае электролитного дисбаланса. В связи с наличием в составе индапамида при развитии этого явления применение препарата Арифам® следует немедленно прекратить. Фоточувствительность Описаны случаи реакций фоточувствительности при приеме тиазидных и тиазидоподобных диуретиков (см. раздел "Побочное действие"). Если реакция фоточувствительности возникла во время лечения, рекомендуется прекратить лечение. Если повторное назначение диуретика считается необходимым, рекомендуется защищать открытые части тела от воздействия солнца или искусственных ультрафиолетовых лучей. Гипертонический криз Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены. Водно-электролитный баланс Содержание ионов натрия в плазме крови. До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Все диуретические средства способны вызвать гипонатриемию, которая иногда приводит к серьезным осложнениям. Гипонатриемия на начальном этапе может не сопровождаться клиническими симптомами, поэтому необходим регулярный лабораторный контроль. Более частый контроль содержания ионов натрия показан пациентам пожилого возраста и пациентам с циррозом печени (см. разделы "Побочное действие" и "Передозировка"). Содержание ионов калия в плазме крови. Истощение запасов калия с развитием гипокалиемии представляет собой основной риск, связанный с приемом тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Необходимо предотвращать развитие гипокалиемии (< 3.4 ммоль/л), у пациентов с высоким риском, а именно, пожилого возраста, ослабленных и/или получающих сочетанную медикаментозную терапию, пациентов с циррозом печени, периферическими отеками и асцитом, ИБС, сердечной недостаточностью. У таких пациентов гипокалиемия усиливает кардиотоксичность сердечных гликозидов и риск развития аритмии. Лица с удлиненным интервалом QT также относятся к группе риска, независимо от происхождения этого нарушения - врожденного или ятрогенного. Гипокалиемия, а также брадикардия, являются факторами, способствующими возникновению тяжелой аритмии, в частности, потенциально фатальной тахикардии типа "пируэт". Во всех указанных выше ситуациях необходимо чаще измерять концентрацию калия в плазме крови. Первое измерение уровня ионов калия в плазме крови следует провести в течение первой недели от начала лечения. При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение. Содержание кальция в плазме крови. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут снижать экскрецию кальция с мочой и вызывать незначительное и временное повышение уровня кальция в плазме крови. Истинная гиперкальциемия может быть связана с ранее не диагностированным гиперпаратиреозом. До исследования функции паращитовидной железы лечение следует прекратить. Содержание глюкозы в плазме крови В связи с наличием индапамида необходимо контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии. Сердечная недостаточность У пациентов с сердечной недостаточностью лечение следует проводить с осторожностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класса III и IV по классификации NYHA) частота развития отека легких была выше в группе, получавшей амлодипин, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, в т.ч. амлодипин, следует с осторожностью применять у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они могут увеличивать риск сердечно-сосудистых событий и смертельного исхода. Функция почек Тиазидные и тиазидоподобные диуретики в полной мере эффективны только при нормальной или незначительно нарушенной функции почек (уровень креатинина в плазме крови ниже 25 мг/л, т.е. 220 мкмоль/л у взрослых пациентов). У пожилых пациентов нормальный уровень креатинина в плазме следует рассчитывать в зависимости от возраста, массы тела и пола. В начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение СКФ, обусловленное гиповолемией, которая, в свою очередь, вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретических препаратов. Это может привести к повышению концентрации мочевины и креатинина в плазме крови. Такая транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет клинического значения при нормальной функции почек, однако может усилить уже существующую почечную недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью амлодипин можно применять в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится из организма посредством диализа. Эффекты комбинированного препарата Арифам® при нарушении функции почек не изучались. При нарушении функции почек дозу препарата следует подбирать с учетом содержания отдельных компонентов. Мочевая кислота В связи с наличием индапамида у пациентов с гиперурикемией может увеличиться риск развития приступов подагры. Функция печени У пациентов с нарушением функции печени Т1/2 и AUC амлодипина увеличиваются. Рекомендации по дозированию для таких пациентов не установлены. Прием амлодипина необходимо начать с наиболее низких доз и соблюдать меры предосторожности, как в начале лечения, так и при увеличении дозы. Эффекты комбинированного приема амлодипина + индапамида при нарушении функции печени не изучались. Принимая во внимание эффекты раздельного применения индапамида и амлодипина, препарат Арифам® противопоказан для применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, при лечении пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени следует соблюдать осторожность. Пациенты пожилого возраста Пациенты пожилого возраста могут принимать препарат Арифам® с учетом функции почек (см. разделы "Режим дозирования" и "Фармакологическое действие"). Вспомогательные вещества Арифам® не следует применять для лечения пациентов с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Арифам® оказывает небольшое, либо умеренное влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Амлодипин оказывает незначительное либо умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Если у пациентов, получающих амлодипин, наблюдается головокружение, головная боль, утомляемость или тошнота, способность к реагированию может быть нарушена. Рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения. Индапамид не влияет на внимательность, но в отдельных случаях могут возникать различные реакции, связанные со снижением АД, особенно в начале лечения или при добавлении другого антигипертензивного препарата. В результате может нарушаться способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Передозировка Информация о передозировке препарата Арифам® отсутствует. Амлодипин Информация о преднамеренной передозировке у человека ограничена. Имеющиеся данные демонстрируют, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Наблюдались случаи выраженной и вероятно длительной системной гипотензии вплоть до развития шока со смертельным исходом. При клинически значимой гипотензии вследствие передозировки амлодипина необходима активная поддержка функционирования сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может быть эффективным применение сосудосуживающих средств при отсутствии противопоказаний к их применению. В/в введение глюконата кальция может способствовать ликвидации блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть целесообразным промывание желудка. У здоровых добровольцев применение активированного угля в течение 2 ч после приема 10 мг амлодипина приводило к снижению скорости абсорбции амлодипина. Поскольку амлодипин в высокой степени связывается с белками, диализ вряд ли будет эффективен. Индапамид Индапамид не проявлял токсичности при применении в дозах до 40 мг, т.е. в 27 раз выше терапевтической дозы. Признаками острого отравления являются, главным образом, водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия). В клинической картине могут отмечаться тошнота, рвота, гипотензия, спазмы мышц, вертиго, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, возможно, вплоть до анурии (вследствие гиповолемии). Начальные меры неотложной помощи включают быстрое выведение принятых веществ(а) посредством промывания желудка и/или назначения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса до нормы в специализированном отделении. Лекарственное взаимодействие Амлодипин Дантролен (в/в введение): у животных наблюдалась фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистый коллапс с летальным исходом на фоне гиперкалиемии после приема верапамила и в/в введения дантролена. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендуется избегать совместного применения блокаторов медленных кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов с предрасположенностью к злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии. Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов может увеличиваться биодоступность амлодипина, что приводит к усилению эффектов снижения АД. Ингибиторы цитохрома CYP3A4: Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты из группы азолов, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значительному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления данных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пожилых пациентов. Может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы. Индукторы CYP3A4: Информация о влиянии индукторов цитохрома CYP3A4 на амлодипин отсутствует. Одновременное применение индукторов CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой продырявленный) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Амлодипин следует с осторожностью применять совместно с индукторами CYP3A4. Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты Амлодипин оказывает дополнительное гипотензивное действие при одновременном приеме с другими препаратами, обладающими антигипертензивным действием. В клинических исследованиях лекарственного взаимодействия амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина. Симвастатин: одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина 80 мг приводило к 77%-ному увеличению концентрации симвастатина по сравнению с монотерапией симвастатином. У пациентов, получающих амлодипин, доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут. Условия хранения и отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. Регистрационные данные Международное непатентованное название индапамид (indapamide) амлодипин (amlodipine) Форма выпуска. Таб. с модифицированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, Состав. Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа компании на одной стороне. 1 таб. амлодипина безилат 6.935 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг индапамид 1.5 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза-4 тыс. - 84 мг, лактозы моногидрат - 104.5 мг, магния стеарат - 2.05 мг, повидон К-30 - 8.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.82 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 56.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 128.095 мг, кроскармеллоза натрия - 10.5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 6.3 мг. Состав пленочной оболочки: глицерол - 0.61992 мг, гипромеллоза-6 тыс. - 10.30445 мг, макрогол-6000 - 0.65797 мг, магния стеарат - 0.61992 мг, титана диоксид (Е171) - 1.98375 мг. Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа компании на одной стороне. 1 таб. амлодипина безилат 13.87 мг, что соответствует содержанию амлодипина 10 мг индапамид 1.5 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза-4 тыс. - 84 мг, лактозы моногидрат - 104.5 мг, магния стеарат - 2.05 мг, повидон К-30 - 8.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.82 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 56.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 121.16 мг, кроскармеллоза натрия - 10.5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 6.3 мг. Состав пленочной оболочки: глицерол - 0.61992 мг, гипромеллоза-6 тыс. - 10.30445 мг, макрогол-6000 - 0.65797 мг, магния стеарат - 0.61992 мг, титана диоксид (Е171) - 1.75162 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.23213 мг. АТХ: C08GA02 Амлодипин в комбинации с диуретиками Регистрация Лекарственное средство Дата регистрации Владелец рег.удостоверения:Les Laboratoires Servier . Производитель: Les Laboratoires Servier Industrie. Представительство: Представительство:СЕРВЬЕ АО Фармгруппа: Гипотензивное комбинированное средство (блокатор "медленных" кальциевых каналов+диуретическое средство)
649 Руб.Велаксин таб. 37.5мг №28
Показания Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность. Одновременный прием ингибиторов МАО (см. также раздел "Взаимодействие"). Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации менее (СКФ) 10 мл/мин). Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны). Установленная или подозреваемая беременность. Период лактации. С осторожностью: Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела. Беременность Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно в только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом. Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата. Применение и дозы Таблетки Велаксина® рекомендуется принимать во время еды. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2 х 75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2 х 75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин® составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода. Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа. Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Прекращение приема препарата Велаксин® По окончании приема препарата Велаксин® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере в течение недели, и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже). Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии. В порядке снижения частоты: частые 1%, нечастые 0,1% - <: 1%, редкие 0,01% - <: 0,1%, очень редкие <: 0,01%. Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость. Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, редко гепатит. Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение веса тела: нечастые: изменение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов: нечастые: постуральная гипотензия, тахикардия. Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота: нечастые: апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром: редкие: эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном - затруднения в начале мочеиспускания): нечастые: снижение либидо, меноррагия, задержка мочи. Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения: нечастые: нарушение вкусовых ощущений. Со стороны кожных покровов: потливость: нечастые: реакции светочувствительности: редкие: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны системы кроветворения: нечастые: кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения: редкие: удлинение времени кровотечения. Реакции гиперчувствительности: нечастые: кожная сыпь: очень редкие: анафилактические реакции. После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата. Передозировка: Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе. Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велаксин® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин®. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития. При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита О-десметилвенлафаксина (ОДВ) не изменяется. Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении. При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама. При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков). При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась. Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции. На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует. Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450: Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4: поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы. Венлафаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1А2, CYP2C9 и CYP3A4: поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты. Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками. При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего. При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Сmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно. Фармакологическое действие и фармакокинетика Венлафаксин - антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров. Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и α 1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам. Фармакокинетика: Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25-150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит - О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются. У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата. Особые указания Отмена препарата Велаксин®: Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином - особенно после высоких доз препарата - может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. При назначении таблеток Велаксин® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг: 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг: 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг). У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций. У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки. Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия. Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность. Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой. Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью. Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы. Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина. Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Также не рекомендован прием алкоголя. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом месте при температуре ниже 30 °С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Велаксин® Международное непатентованное название:Венлафаксин. Форма выпуска:таблетки. Состав:В 1 таблетке:активное вещество: венлафаксин (в форме венлафаксина гидрохлорида) 25 мг, 37,5 мг, 50 мг или 75 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (56,62 мг в таблетке по 25 мг: 84,93 мг в таблетке по 37,5 мг: 113,24 мг в таблетке по 50 мг и 169,86 мг в таблетке по 75 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (типа А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000318 Фармгруппа: Антидепрессант. Дата регистрации: 15.03.2010 / 14.10.2014. Окончание регстрации: . Описание:Белые или почти белые, плоские круглые таблетки, с фаской, на одной стороне таблетки с гравировкой: Е 744 - на таблетках по 25 мг, Е 741 - на таблетках по 37,5 мг, Е 742 - на таблетках по 50 мг, Е 743 - на таблетках по 75 мг: без или почти без запаха. Упаковка:Таблетки, 25 мг, 37,5, 50 мг и 75 мг. Таблетки по 25 мг и 50 мг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку. Таблетки по 37,5 мг и 75 мг: по 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку. Срок годности:5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Производитель:ЭГИС Фармацевтический завод, ЗАО. Представительство
999 Руб.Велаксин таб. 75мг №28
Показания Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность. Одновременный прием ингибиторов МАО (см. также раздел "Взаимодействие"). Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации менее (СКФ) 10 мл/мин). Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны). Установленная или подозреваемая беременность. Период лактации. С осторожностью: Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела. Беременность Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно в только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом. Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата. Применение и дозы Таблетки Велаксина® рекомендуется принимать во время еды. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2 х 75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2 х 75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин® составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода. Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа. Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Прекращение приема препарата Велаксин® По окончании приема препарата Велаксин® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере в течение недели, и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже). Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии. В порядке снижения частоты: частые 1%, нечастые 0,1% - <: 1%, редкие 0,01% - <: 0,1%, очень редкие <: 0,01%. Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость. Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, редко гепатит. Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение веса тела: нечастые: изменение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов: нечастые: постуральная гипотензия, тахикардия. Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота: нечастые: апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром: редкие: эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном - затруднения в начале мочеиспускания): нечастые: снижение либидо, меноррагия, задержка мочи. Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения: нечастые: нарушение вкусовых ощущений. Со стороны кожных покровов: потливость: нечастые: реакции светочувствительности: редкие: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны системы кроветворения: нечастые: кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения: редкие: удлинение времени кровотечения. Реакции гиперчувствительности: нечастые: кожная сыпь: очень редкие: анафилактические реакции. После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата. Передозировка: Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе. Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велаксин® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин®. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития. При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита О-десметилвенлафаксина (ОДВ) не изменяется. Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении. При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама. При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков). При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась. Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции. На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует. Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450: Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4: поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы. Венлафаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1А2, CYP2C9 и CYP3A4: поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты. Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками. При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего. При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Сmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно. Фармакологическое действие и фармакокинетика Венлафаксин - антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров. Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и α 1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам. Фармакокинетика: Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25-150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит - О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются. У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата. Особые указания Отмена препарата Велаксин®: Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином - особенно после высоких доз препарата - может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. При назначении таблеток Велаксин® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг: 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг: 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг). У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций. У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки. Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия. Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность. Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой. Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью. Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы. Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина. Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Также не рекомендован прием алкоголя. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом месте при температуре ниже 30 °С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Велаксин® Международное непатентованное название:Венлафаксин. Форма выпуска:таблетки. Состав:В 1 таблетке:активное вещество: венлафаксин (в форме венлафаксина гидрохлорида) 25 мг, 37,5 мг, 50 мг или 75 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (56,62 мг в таблетке по 25 мг: 84,93 мг в таблетке по 37,5 мг: 113,24 мг в таблетке по 50 мг и 169,86 мг в таблетке по 75 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (типа А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000318 Фармгруппа: Антидепрессант. Дата регистрации: 15.03.2010 / 14.10.2014. Окончание регстрации: . Описание:Белые или почти белые, плоские круглые таблетки, с фаской, на одной стороне таблетки с гравировкой: Е 744 - на таблетках по 25 мг, Е 741 - на таблетках по 37,5 мг, Е 742 - на таблетках по 50 мг, Е 743 - на таблетках по 75 мг: без или почти без запаха. Упаковка:Таблетки, 25 мг, 37,5, 50 мг и 75 мг. Таблетки по 25 мг и 50 мг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку. Таблетки по 37,5 мг и 75 мг: по 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку. Срок годности:5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Производитель:ЭГИС Фармацевтический завод, ЗАО. Представительство
1279 Руб.Крем для лица EGIA Intensive Repair Cream восстанавливающий, 50 мл
Крем 24-часового действия интенсивно восстанавливает кожу, повышает ее упругость и эластичность, разглаживает морщины и препятствует появлению новых морщин и пигментных пятен. Содержит высокоактивный E.C.A-3 комплекс, связанный со стволовыми клетками яблока, который способствует омоложению клеток эпидермиса, защищает от негативного воздействия внешней среды и препятствует преждевременному старению кожи. Омолаживающие свойства крема усиливаются комплексом природных масел, которые увлажняют, питают и смягчают кожу. Способ применения: Нанесите крем на предварительно очищенную кожу лица, шеи и декольте легкими массирующими движениями до полного впитывания. Для интенсивного ухода применяйте совместно с Сывороткой Восстанавливающей Intensive Repair Essenсe
14408 Руб.Маска Для Лица Glove night Cranberries
Маска с деликатным пилинг-эффектом мягко отшелушивает кожу в ночное время, за счёт чего устраняет жирный блеск, борется с высыпаниями, устраняет шелушение и разглаживает рельеф, уменьшая видимость мимических морщин. Продукт отлично подходит для использования на 3-4 неделе менструального цикла: маска регулирует работу сальных желёз, предотвращая чрезмерное выделение себума и связанный с ним рост бактерий, вызывающих воспаления. Средство имеет лёгкую гелевую текстуру полупрозрачного цвета и аромат эфирных масел и клюквы. Формула содержит комплекс AHA, BHA и PHA-кислот, который удаляет омертвевшие клетки, мягко полируя роговой слой, очищает поры и визуально сужает их, делает кожу гладкой, ровной и сияющей. Пировиноградная кислота оказывает противомикробное и кератолическое действие, ороговевших клеток, запускает процессы обновления, стимулирует выработку коллагена и повышает тургор кожи. Экстракт корня солодки деликатно осветляет, борется с раздражением, повышает выработку коллагена. Экстракт клюквы оказывает мощный антиоксидантный эффект, защищая клетки эпидермиса от разрушительных свободных радикалов, тем самым продлевает молодость кожи. Аллантоин — антиоксидант, замедляет старение клеток, снижает чувствительность к внешним раздражителям, стимулирует регенерацию. Способ применения:После очищения лица нанесите маску тонким слоем, избегая области вокруг глаз и губ. Не смывайте, оставьте на ночь. Утром смойте остатки продукта водой или с помощью очищающего средства. Во время применения может появиться лёгкое чувство жжения. Рекомендуется использовать 1-2 раза в неделю. Не используйте с другими средствами, содержащими кислоты, в дневное время наносите защиту от солнца. Объем: 8х 4 мл
700 Руб.Показания Артериальная гипертензия: - профилактика приступов стенокардии напряжения. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к бетаксололу, другим β-адреноблокаторам и другим компонентам препарата: - острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии: - кардиогенный шок: - анафилактические реакции в анамнезе: - атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма): - стенокардия Принцметала: - синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду): - тяжелая брадикардия (менее 50 уд/мин): - артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм.рт.ст.): - тяжелые нарушения периферического кровообращения: - тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких: - феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов): - комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином: - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО): - одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема и других антиаритмических средств, например амиодарон, дизопирамид и др.): - метаболический ацидоз: - кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). В связи с присутствием лактозы этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии: синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы. С осторожностью: Аллергические реакции в анамнезе, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), печеночная недостаточность, нарушение функции почек, гемодиализ, миастения, депрессия (в том числе и в анамнезе), пожилой возраст, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма), эмфизема легких, псориаз, хроническая сердечная недостаточность, тиреотоксикоз, сахарный диабет. Проведение десенсибилизирующей терапии. Беременность Тератогенность Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств. Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Грудное вскармливание β-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. "Фармакокинетика"). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому грудное вскармливание в период лечения необходимо прекратить. Применение и дозы Препарат Бетаксолол принимать внутрь, не разжевывать, запивать достаточным количеством жидкости. Начальная доза препарата Бетаксолола по обоим показаниям составляет 10 мг/сут (1/2 таблетки 20 мг), поддерживающая доза - 20 мг/сут. Дозировка у пациентов с почечной и/или с печеночной недостаточностью Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью и/или с печеночной недостаточностью коррекции начальной дозы не требуется, однако, в начале лечения необходимо регулярное медицинское наблюдение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза не должна превышать 10 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития ТАБЛИЦЪ Со стороны центральной нервной системы: часто - повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары: редко - депрессия: очень редко - беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у пациентов с "перемежающейся" хромотой, синдромом Рейно), тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда: редко - развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение артериального давления, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея: редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса. Со стороны дыхательной системы: редко - заложенность носа, одышка при назначении больших доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм. Со стороны органа зрения: редко - сухость и болезненность глаз, уменьшение секреции слезных желез, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит: очень редко - нарушения зрения. Со стороны кожных покровов: редко - повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница. Со стороны эндокринной системы: очень редко - гипергликемия у пациентов сахарным диабетом 2 типа, гипогликемия у пациентов, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Лабораторные показатели: В редких случаях наблюдается повышение титра антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения. Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: Симптомы Тяжелая брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги. Лечение Промывание желудка, применение адсорбирующих средств. В случае развития брадикардии рекомендуется: - атропин 1-2 мг внутривенно: - затем (в случае необходимости) медленная инфузия 25 мкг изопреналина или инфузия добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин: При брадикардии иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении артериального давления рекомендуется: - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При бронхоспазме: - назначение бронходилататоров, в том числе β 2-адреномиметиков и/или аминофиллина. В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали β-адреноблокаторы, рекомендуется: - госпитализация в отделение интенсивной терапии: - изопреналин и добутамин: длительно и обычно в высоких дозах, наблюдение специалиста. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации Флоктафенин В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, β-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. Сультоприд Выраженная брадикардия (аддитивный эффект). Нерекомендуемые комбинации Одновременное применение резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и сердечных гликозидов с бетаксололом может привести к тяжелой брадикардии, нарушению автоматизма, поэтому их следует применять с особой осторожностью. Не следует применять бетаксолол и симпатомиметики. Финголимод Риск усиления брадикардии, особенно у пациентов, получающих β-адреноблокаторы. Эпинефрин (адреналин) На фоне бетаксолола ослабляется эффект эпинефрина. Амиодарон Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Йодсодержащие вещества При введении йодсодержащих контрастных веществ, β-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить терапию бетаксололом. Антациды При совместном применении с антацидными средствами возможно уменьшение абсорбции β-адреноблокаторов, что приводит к снижению гипотензивного действия бетаксолола. Комбинации, требующие применения с осторожностью При совместном применении бетаксолола и препаратов типа верапамил, дилтиазем и мибефрадил - возможны нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность. Данная комбинация может применяться только при тщательном клиническом и электрокардиографическом контроле, особенно у пожилых пациентов. Ингаляционные галогенсодержащие анестетики β-адреноблокаторы снижают гипотензивное действие бетаксолола (во время хирургического вмешательства эффект β-адренорецепторов может быть устранен β-адреностимуляторами). Как правило, терапию β-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следуетизбегать в любом случае. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении. Препараты, способные вызывать аритмию типа - "пируэт" (кроме сультоприда) Антиаритмические лекарственные средства: соталол, класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Возможно увеличение риска желудочковой аритмии. Требуется клинический и электрокардиографический контроль. Пропафенон Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль. Баклофен Усиление гипотензивного действия. Необходим контроль артериального давления и коррекция дозы гипотензивного средства в случае необходимости. Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) Все β-адреноблокаторы могут замаскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за концентрацией глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль. Гипотензивные лекарственные средства центрального действия (апраклонидин, клонидин, моксонидин, рилменидин) Значительное повышение артериального давления при резкой отмене гипотензивного лекарственного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль. Лидокаин внутривенно (в качестве антиаритмического средства) Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения β-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина. Комбинации, которые следует принимать во внимание Нестероидные противовоспалительные препараты (системно), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ-2) Снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными). Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие). Мефлохин Риск брадикардии (аддитивное действие). Дипиридамол (внутривенно) Усиление гипотензивного эффекта. α-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин) Усиление гипотензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии. Амифостин Усиление гипотензивного эффекта. Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол. Фенитоин при внутривенном введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления. Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения). Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия). Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления. Диуретики, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Фармакологическое действие и фармакокинетика Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: - кардиоселективным β-адреноблокирующим действием: - отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия): - слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические. Селективное воздействие бетаксолола на β 1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β 2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β 2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных β-адреноблокаторов). При применении бетаксолола его блокирующая β 1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами: - уменьшение числа сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла): - снижение сердечного, выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях: - снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке (механизм гипотензивного действия описан ниже): - уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии. В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке. Механизм гипотензивного действия β-адреноблокаторов полностью не установлен. У β-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы гипотензивного действия: - снижение сердечного выброса: - устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина). Гипотензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном приеме бетаксолола в течение суток (от 5 до 40 мг) гипотензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения Сmах бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его гипотензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от гипотензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола. Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость гипотензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост гипотензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет гипотензивное действие бетаксолола. Максимальный гипотензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели. В отличие от гипотензивного действия бетаксолола эффект уменьшения числа сердечных сокращений при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает. Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла. Фармакокинетика: Всасывание. Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная. Метаболизм Объем распределения - около 6 л/кг. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Растворимость в жирах умеренная. Выведение Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется: при нарушении функции почек Т1/2 удваивается (необходимо снижение доз). Не удаляется при гемодиализе. Особые указания Лечение пациентов со стенокардией никогда не следует прерывать резко: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть, в течение 1-2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования заболевания. Необходимо проводить контроль за пациентами, принимающими Бетаксолол, он должен включать наблюдение за числом сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета числа сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при числе сердечных сокращений менее 50 ударов/мин. Примерно у 20% пациентов стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (число сердечных сокращений в момент развития ангинального приступа менее 100 ударов/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бетаксолола. Бетаксолол следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты: титров антинуклеарных антител. Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких β-адреноблокаторы могут назначаться только пациентам с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного β-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут применяться бронходилататоры - β 2-адреномиметики. Сердечная недостаточность У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью, в случае необходимости Бетаксолол может применяться в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах, под строгим медицинским наблюдением. Брадикардия Дозу необходимо уменьшить, если число сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов/мин и у пациента имеются клинические проявления брадикардии. Атриовентрикулярная блокада I степени Учитывая отрицательный дромотропный эффект β-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью. Стенокардия Принцметала β-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у пациентов, страдающих стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных β 1-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами. Нарушения периферического кровообращения β-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). Феохромоцитома В случае применения β-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль артериального давления. Пожилые пациенты Лечение пожилых пациентов следует начинать с максимально низкой и хорошо переносимой дозы и под строгим наблюдением. Пациенты с почечной недостаточностью Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. "Способ применения и дозы"). Пациенты с сахарным диабетом Следует предупредить пациента о необходимости усилить самоконтроль концентрации глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость. Псориаз Требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, так как имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения β-адреноблокаторами. Аллергические реакции У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия β-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности терапии. Общая анестезия β-адреноблокаторы замаскировывают рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии β-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение β-адреноблокаторами. - Если прекращение лечения признано необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. - Терапия β-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях: у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать терапию вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой β-адреноблокаторов: в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение терапии невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. Для общей анестезии необходимо применять лекарственные препараты, в наименьшей степени угнетающие миокард. - Должен учитываться риск развития анафилактических реакций. Тиреотоксикоз Симптомы тиреотоксикоза могут замаскировываться при терапии β-адреноблокаторами. Спортсмены Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит действующее вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля. На время лечения исключить употребление этанола. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости. При табакокурении эффективность β-адреноблокаторов ниже. У новорожденных, матери которых лечились β-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. "Передозировка"). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль числа сердечных сокращений и концентрация глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни). Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Бетаксолол Международное непатентованное название:Бетаксолол. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:На 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой: активное вещество: бетаксолола гидрохлорид 20,0 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 128,1 мг, микрокристаллическая целлюлоза 85,8 мг, магния стеарат 2,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 7,4 мг, аэросил (кремния диоксид коллоидный) 1,2 мг: пленочная оболочка: опадрай II белый 85F18422 [поливиниловый спирт 2,0 мг, титана диоксид 1,25 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,01 мг, тальк 0,74 мг]. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002502 Фармгруппа: Бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 16.06.2014. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые круглые, покрытые пленочной оболочкой, с риской. На разрезе - ядро белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Производитель:МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП. Представительство:МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП
