grilyash.ru

Бэби Формула Мишки Мультивитамины пастил. жевательные 30 шт

Бренд Эвалар - производит биологически активные добавки, натуральные лекарственные препараты и косметику, предназначенные для поддержания и укрепления здоровья, улучшения качества жизни. Линия Бэби Формула мишки - жевательные мармеладные витамины для детей с 3-х лет. Сибирские мишки на пользу дочкам и сынишкам!БЭБИ ФОРМУЛА МИШКИ МУЛЬТИВИТАМИНЫ - витаминно-минеральный комплекс в виде жевательных мармеладных пастилок обладает общеукрепляющим действием и способствует: улучшению памяти и внимания, интеллектуальному развитию ребенка, поддержке организма ребенка в период адаптации в детском саду, школе, обогащению организма витаминами и минералами.БЭБИ ФОРМУЛА Мишки Мультивитамины отличаются качественным составом: созданы на основе европейских ингредиентов высокого качества, содержат в составе натуральный сок, без искусственных красителей, ароматизаторов и консервантов; без глютена и ГМО. Высокое качество гарантировано международным стандартом GMP. Благодаря комплексному действию всех компонентов, входящих в состав, витамины Бэби Формула Мишки Мультивитамины станут прекрасным дополнением правильного рациона питания детей.9 витаминов + йод и холин-Обогащает организм витаминами и минералами-Обладает общеукрепляющим действием-Способствует улучшению памяти, внимания и интеллектуальному развитию ребенка-Помогает поддержать организм ребенка в период адаптации в детском саду, школе. Содержание в 1 пастилке:• Витамин С, не менее 25,0 мг;• Витамин Е, не менее 5,0 мг ТЭ3;• Витамин В6, не менее 1,0 мг;• Витамин А, не менее 0,4 мг РЭ4;• Фолиевая кислота, не менее 100,0 мкг;• Биотин, не менее 15,0 мкг;• Витамин D3, не менее 2,5 мкг;• Витамин B12, не менее 0,5 мкг;• Цинк, не менее 3,0 мг;• Йод, не менее 30,0 мкг;• Холин, не менее 5,0 мкг;• Инозит, не менее 5,0 мкг. Пищевая ценность 1 жевательной пастилки: белки - 0,1 г, жиры - 0 г. углеводы - 1,5 г,Энергетическая ценность (калорийность) - 40 к. Дж/10 ккал. Активные ингредиенты:• Витамин С способствует улучшению иммунитета, является мощным антиоксидантом, который защищает здоровье от разрушительного воздействия свободных радикалов, необходим для синтеза коллагена и проколлагена, которые нужны для формирования соединительной ткани, формирует красные кровяные клетки, необходим для полноценного роста и развития костей и тканей. Необходимый уровень витамина С в организме способствует укреплению десен и кровеносных сосудов. Помогает заживлять раны и порезы. Витамин С способствует всасыванию железа в желудочно-кишечном тракте, благодаря чему в организме нормально синтезируется гемоглобин. Витамин С необходим для синтеза многих ферментов и гормонов.• Витамин Е является главным представителем группы антиоксидантов, замедляет старение клеток, вызванное пагубным воздействием свободных радикалов на клетки организма. Влияние витамина Е на организм трудно переоценить: он увеличивает защитную силу организма, улучшает работу эндокринных желез, необходим для нормальной работы мышц и нервной системы, улучшает работу сердца, стимулирует кровообращение и образование красных кровяных телец, препятствует образованию кровяных тромбов, способствует естественной терморегуляции тела, защищает клетки от агрессивного воздействия рентгеновских лучей, ультрафиолетового излучения (солнечного и искусственного), химических веществ (в пище и воде).• Витамин В6 необходим для нормальной работы центральной нервной системы, помогает избавиться от ночных спазмов мышц, судорог икроножных мышц, онемения рук. Также он нужен поддержания иммунитета. Кроме того, он участвует в построении ферментов, обеспечивающих нормальную работу более 60 различных ферментативных систем. Помимо этого, он необходим для выработки гемоглобина в красных кровяных клетках и антителах, помогающих бороться с инфекциями• Витамин А необходим для полноценного роста детского организма, укрепления иммунитета, для хорошего зрения. Во всем мире каждый третий ребенок в возрасте до пяти лет испытывает дефицит витамина А. Эта болезнь ежегодно уносит жизни 670 000 детей в возрасте до пяти лет. Из-за дефицита витамина А в развивающихся странах ежегодно приблизительно 250000-500000 детей становятся слепыми.• Фолиевая кислота (витамин В9) необходима для производства и поддержания новых клеток, синтеза ДНК и РНК, а также для предотвращения изменений в ДНК. Участвует в процессах кроветворения. Прием этой кислоты особенно важен в периоды деления клеток и роста органов, особенно в младенчестве и детском возрасте.• Биотин представляет собой незаменимый витамин, имеющий официальное обозначение как витамин B7, но также исторически приобретенное название витамин H (широко не используется). Биотин участвует в обмене углеводов, аминокислот, жирных кислот, влияет на состояние кожи и функции нервной системы.• Витамин D3 участвует в минеральном обмене, влияя на усвоение кальция. Без этого витамина кости и зубки ребенка будут менее твердыми и более хрупкими, а их развитие нарушится. Нехватка витамина D3 сказывается на росте костей и провоцирует истончение эмали зубов.• Витамин В12 необходим для нормального кроветворения (для образования красных кровяных телец). Этот витамин стимулирует рост, благоприятно влияет на состояние центральной и периферической нервной системы. Организм использует витамин В12 для создания молекул ДНК, синтеза аминокислот и переработки жиров и углеводов.• Цинк выполняет многообразные функции в организме: участвует в формировании иммунитета. Он необходим для образования белка, в том числе коллагена. Регулирует вкусовую и обонятельную чувствительность, защищает печень, необходим для формирования костей, участвует в процессе защиты организма от свободных радикалов.• Йод важен для развития интеллекта ребенка. Он является обязательным компонентом гормонов, которые регулируют обмен веществ и участвуют в регуляции функции сердечно-сосудистой системы, они важны для развития центральной нервной системы, для роста организма и его устойчивости к неблагоприятным факторам внешней среды.• Холин (также его называют витамин В4) участвует в основных обменных процессах. Имеются данные о кроветворном значении холина, его положительном влиянии на процессы роста и сопротивляемость организма инфекциям. Холин обладает мембранопротекторным действием (защищает мембраны клеток от разрушения и повреждения), ноотропным, антидепрессантным и успокаивающим действием. Улучшает метаболизм (обмен веществ) в нервной ткани, участвует в образовании защитной миелиновой оболочки нервов. Присутствие холина в организме предохраняет от разрушения миелинового слоя, от повреждения нервных клеток.• Инозит (инозитол или витамин В8) присутствует во всех тканях организма человека. Самая высокая концентрация холина находится в головном мозге, сердце и хрусталике глаза. Инозит работает в тесном взаимодействии с холином в качестве одного из основных компонентов клеточных мембран. Он важен для роста клеток в головном мозге, оболочки глаз и кишечника. Благодаря комплексному действию всех компонентов, входящих в состав, витамины Бэби Формула Мишки Мультивитамины станут прекрасным дополнением правильного рациона питания детей

Трилептал таб. п/о 600мг №50

Показания Простые, сложные парциальные эпилептические приступы, с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца и старше. Генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца и старше. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к окскарбазепину или любым другим компонентам препарата. Детский возраст: - до 3 лет при применении препарата в форме таблеток: - до 1 месяца при применении препарата в форме суспензии для приема внутрь. С осторожностью: Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с известной гиперчувствительностью к карбамазепину, так как у этой группы пациентов приблизительно в 25-30% случаев возможно развитие реакций повышенной чувствительности к окскарбазепину. У пациентов, не имеющих в анамнезе указаний на гиперчувствительность к карбамазепину, также возможно развитие реакций повышенной чувствительности на препарат, включая полиорганные нарушения. Применение препарата Трилептал у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалось, поэтому необходимо с осторожностью дозировать препарат у этой категории пациентов. Беременность Дети пациенток с эпилепсией чаще других предрасположены к возникновению нарушений развития, в том числе, врожденных пороков. Опыт применения препарата Трилептал при беременности ограничен. Имеющиеся сообщения свидетельствуют о возможной связи приема препарата во время беременности с развитием врожденных пороков развития (ВПР). Наиболее частыми пороками развития у детей, матери которых получали терапию препаратом Трилептал во время беременности, были: дефект межпредсердной перегородки, дефект предсердно-желудочковой перегородки, расщелина твердого неба и верхней губы, синдром Дауна, дисплазия тазобедренного сустава (как одно, так и двустороннее), туберозный склероз и пороки развития уха. По данным Североамериканского регистра беременных, частота грубых пороков развития, относящихся к структурным аномалиям, требующим хирургической, медикаментозной или косметической коррекции, диагностированных в течение 12 недель после рождения, составляла 2,0% (95% доверительный интервал от 0,6 до 5,1%) среди беременных, принимавших в первом триместре окскарбазепин в монотерапии. По сравнению с беременными, не получавшими терапию какими-либо противоэпилептическими препаратами во время беременности, относительный риск развития пороков развития у детей составляет 1,6 с доверительным интервалом 95% от 0,46 до 5,7. Пациенткам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии препаратом Трилептал (оптимально, внутриматочные контрацептивные средства), поскольку при одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или левоноргестрел, эффективность данных препаратов может снижаться. Если пациентка планирует беременность или беременность диагностирована во время применения препарата, а также при возникновении вопроса о применении препарата Трилептал в период беременности, необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможный риск для плода, особенно в I триместре беременности. При беременности следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. По возможности и при достаточной клинической эффективности у женщин детородного возраста и, по меньшей мере, в I триместре беременности препарат Трилептал следует применять в монотерапии. Пациентка должна быть предупреждена о возможных нарушениях развития плода и необходимости проведения антенатальной диагностики. Во время беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение, поскольку прогрессирование заболевания может оказывать отрицательное влияние на мать и плод. Известно, что во время беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Противоэпилептические средства могут усиливать этот дефицит, представляющий одну из возможных причин нарушений развития плода, поэтому рекомендуется дополнительный прием препаратов фолиевой кислоты до беременности и во время беременности. При применении препарата во время беременности необходимо учитывать, что физиологические изменения, происходящие в организме во время беременности, могут приводить к постепенному снижению уровня 10-моногидроксипроизводного в плазме крови. Для достижения максимального контроля за симптомами заболевания у беременных пациенток необходимо регулярно оценивать клинический эффект препарата и определять концентрацию МГП в плазме крови. Определение уровня МГП в плазме крови также рекомендуется проводить в послеродовом периоде, особенно в случае, если во время беременности доза препарата повышалась. Имеются сообщения о том, что применение противоэпилептических препаратов во время беременности может приводить к повышенной кровоточивости у новорожденных. В качестве меры предосторожности рекомендуется применение витамина K1 в последние несколько недель беременности, а также новорожденным, матери которых получали препарат Трилептал. У новорожденных детей, чьи матери получали лечение противоэпилептическими препаратами, отмечались редкие случаи развития гипокальциемии. Эти случаи были обусловлены нарушениями кальциево-фосфорного обмена и минерализации костей. Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер. Окскарбазепин и МГП выделяются с грудным молоком. Отношение концентраций в молоке и плазме составило 0,5 для обоих веществ. Поскольку влияние на новорожденных окскарбазепина и МГП, поступивших с грудным молоком, неизвестно, не следует применять препарат Трилептал в период кормления грудью. Применение у детей в возрасте до 1 месяца Нет данных о безопасности и эффективности применения препарата Трилептал у детей в возрасте до 1 месяца. Влияние на фертильность. Нет данных о влиянии препарата на фертильность у человека. В исследованиях у животных не выявлено воздействия окскарбазепина и МГП на фертильность у особей обоих полов в суточных дозах 150 и 450 мг/кг, соответственно. При применении максимальных доз МГП у самок, однако, отмечалось нарушение астрального цикла, снижение количества лютеиновых тел, снижения количества имплантаций и числа живых эмбрионов. Применение и дозы Препарат Трилептал можно применять как в монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях лечение препаратом Трилептал начинают с клинически эффективной дозы, кратность приема составляет 2 раза в сутки. Доза может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. В случае замены другого противоэпилептического препарата препаратом Трилептал в начале приема препарата Трилептал следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата. При применении препарата Трилептал в составе комбинированной терапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы препарата Трилептал из-за увеличения суммарной дозы противоэпилептических препаратов. Препарат Трилептал можно принимать вне зависимости от приема пищи (во время, после еды или в промежутках между приемами пищи). На таблетках имеются риски, их можно разламывать на 2 части для облегчения проглатывания. При применении препарата Трилептал у детей до 3 лет и у других пациентов, которые не могут проглатывать таблетки, а также в тех случаях, когда невозможно отмерить требуемую дозу при применении препарата в форме таблеток, препарат Трилептал применяют в форме суспензии для приема внутрь. Суспензия для приема внутрь и таблетки являются взаимозаменяемыми в эквивалентных дозах. Таблица пересчета дозы препарата Трилептал из мг в мл. ТАБЛИЦЪ Терапевтический эффект препарата Трилептал (окскарбазепина) обусловлен, в первую очередь, действием его метаболита, МГП. Рутинное определение концентрации окскарбазепина или МГП в плазме крови не оправдано. Однако контроль концентрации МГП в плазме крови может применяться для уточнения соблюдения режима приема препарата пациентом (комплаентности) или в тех ситуациях, когда возможно изменение клиренса МГП, например, изменение функции почек, беременность, одновременное применение с препаратами, повышающими активность "печеночных" ферментов. В вышеперечисленных ситуациях следует корректировать дозу препарата Трилептал с учетом концентрации МГП в плазме крови (измеряют через 2-4 часа после приема), которую следует поддерживать на уровне <:35 мг/л. Взрослые Монотерапия и комбинированная терапия Начальная доза составляет 600 мг в сутки (8-10 мг/кг массы тела в сутки), разделенных на 2 приема. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут с интервалом примерно в 1 неделю, до достижения желаемого терапевтического ответа. Хороший терапевтический ответ наблюдается в диапазоне доз 600-2400 мг в сутки, при этом большинство пациентов имеют хороший клинический эффект при дозе 900 мг/сут. У пациентов, ранее не получавших терапию противоэпилептическими средствами, эффективная доза составляет 1200 мг/сут, у пациентов, ранее получавших, но плохо отвечавших на терапию другими противоэпилептическими препаратами - 2400 мг/сут. Применение препарата Трилептал в суточной дозе 2400 мг в составе комбинированной терапии без снижения дозы другого противоэпилептического средства сопровождалось плохой переносимостью у большинства пациентов преимущественно из-за развития нежелательных явлений со стороны нервной системы. Применение препарата Трилептал в суточной дозе выше 2400 мг не изучалось. Дети и подростки Препарат Трилептал предназначен для применения у детей в возрасте от 1 месяца и старше. Применение препарата у детей в возрасте до 1 месяца в контролируемых клинических исследованиях не изучалось. При монотерапии препаратом Трилептал и при применении препарата в составе комбинированной терапии рекомендуемую начальную дозу 8-10 мг/кг массы тела в сутки разделяют на 2 приема. В комбинированной терапии целевая доза препарата Трилептал, составляющая 30-46 мг/кг в сутки, должна быть достигнута не менее, чем через 2 недели с момента начала терапии. При необходимости, для достижения желаемого терапевтического эффекта возможно постепенное повышение дозы. Дозу увеличивают с интервалом примерно в 1 неделю с шагом не более 10 мг/кг/сутки до максимальной - 60 мг/кг/сут. При применении препарата Трилептал в монотерапии и в составе комбинированной терапии, при корректировке по массе тела кажущийся клиренс МГП у детей значительно снижается с увеличением возраста. Детям в возрасте от 1 месяца до 4 лет может потребоваться доза препарата, в 2 раза превышающая дозу для взрослых, при корректировке по массе тела: детям в возрасте от 4 до 12 лет может потребоваться доза, превышающая на 50% дозу для взрослых, при корректировке по массе тела. У детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет влияние противоэпилептических препаратов - индукторов ферментов печени на их кажущийся клиренс выражено в большей степени, чем у детей более старших возрастных групп (при корректировке по массе тела). При применении препарата Трилептал у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет в комбинации с противоэпилептическими препаратами - индукторами ферментов печени может потребоваться доза окскарбазепина на 60% выше (при корректировке по массе тела), чем при монотерапии препаратом Трилептал или при его применении в комбинации с противоэпилептическими средствами, не индуцирующими ферменты. Для детей более старших возрастных групп при проведении комбинированной терапии препаратом Трилептал с индукторами ферментов печени может потребоваться незначительное увеличение дозы препарата по сравнению с монотерапией. У детей младше трех лет препарат следует применять в форме сиропа в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы. Пациенты в возрасте >:65 лет Специальная коррекция режима дозирования у данной категории пациентов необходима при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). В случае наличия риска развития гипонариемии необходимо проведение тщательного контроля содержания натрия в плазме крови. Пациенты с нарушениями функции печени Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Отсутствуют данные о применении препарата Трилептал у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов данной категории. Пациенты с нарушениями функции почек Для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг/сутки: повышать дозу следует медленно, с интервалом не менее 1 недели, до достижения желаемого терапевтического ответа. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами во время подбора дозы. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Наиболее часто сообщалось о следующих нежелательных реакциях: сонливость, головная боль, головокружение, диплопия, тошнота, рвота, чувство усталости (более чем у 10% пациентов). В клинических исследованиях было показано, что нежелательные реакции обычно слабо или умеренно выражены, носят транзиторный характер и наблюдаются в основном в начале терапии. Приведенные ниже данные суммируют информацию о нежелательных реакциях (HP), зарегистрированных в ходе клинических исследований, а также данные по профилю безопасности препарата, полученные в ходе его применения в клинической практике. HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, при этом перечислены в порядке уменьшения их значимости. Критерии оценки частоты возникновения нежелательных реакций: "очень часто" - 1/10, "часто" - 1/100 - <:1/10, "нечасто" - 1/1000 - <:1/100, "редко" - 1/10 000 - <:1/1000, "очень редко" - <:1/10 000 (включая отдельные сообщения). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения: очень редко - подавление костномозгового кроветворения, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, реакции, гиперчувствительности (в том числе, реакции полиорганной гиперчувствительности), которые характеризуются такими явлениями, как сыпь и повышение температуры тела. Возможно поражение кровеносной и лимфатической систем (эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфаденопатия, спленомегалия), печени (гепатит, изменение показателей функции печени), поражение мышц и суставов (миалгия, отеки в области суставов, артралгия), нервной системы (печеночная энцефалопатия), почек (почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, протеинурия), легких (отек легких, бронхоспазм, бронхиальная астма, интерстициальное воспаление, одышка), ангионевротический отек. Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко - гипотиреоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гипонатриемия (чаще отмечается у пациентов возрасте >:65 лет): очень редко - клинически значимая гипонатриемия (концентрация натрия <: 125 ммоль/л) - как правило, в течение первых 3-х месяцев терапии препаратом: у некоторых пациентов - более чем через 1 год после начала лечения препаратом Трилептал. Данное состояние может привести к развитию таких проявлений и симптомов как судорожные приступы, энцефалопатия, снижение уровня сознания, спутанность сознания, нарушения зрения (в том числе нечеткость зрения), гипотиреоз, рвота, тошнота, дефицит фолиевой кислоты. Нарушения психики: часто - ажитация (в том числе нервозность), эмоциональная лабильность, спутанность сознания, депрессия, апатия. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость (22,5%), головная боль (14,6%), головокружение (22,6%): часто - атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия. Нарушения со стороны органа зрения: очень часто - диплопия (13,9%): часто - затуманивание зрения, нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - системное головокружение. Нарушения со стороны сердца: очень редко - атриовентрикулярная блокада, аритмии. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - артериальная гипертензия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - рвота (11,1%), тошнота (14,1%): часто - диарея, боли в животе, запор: очень редко - панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, алопеция, акне: нечасто - крапивница: очень редко синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, вызванный приемом лекарственных препаратов), ангионевротический отек, мультиформная эритема, системная красная волчанка. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - чувство усталости (12%): часто - астения. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов, щелочной фосфатазы: очень редко - повышение активности амилазы, липазы. В клинических исследованиях, проведенных у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет, наиболее часто наблюдалась сонливость (у 11% пациентов). С частотой 1% - <:10% (часто) отмечались атаксия, раздражительность, рвота, летаргия, чувство усталости, нистагм, тремор, снижение аппетита, повышение концентрации мочевой кислоты в крови. Нежелательные реакции, выявленные в постмаркетинговом периоде на основании отдельных сообщений и случаев, описанных в литературе Поскольку данные о нежелательных реакции в постмаркетинговом периоде были получены на основании добровольных сообщений из популяции неизвестной численности, оценить частоту их встречаемости невозможно (частота неизвестна). Нежелательные реакции классифицированы по системам органов, в пределах каждой системы органов нежелательные реакции расположены в порядке уменьшения степени тяжести их проявления. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Были сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, выявлении остеопении, остеопороза и переломов у пациентов, получающих длительное лечение препаратом Трилептал. Механизм влияния окскарбазепина на метаболизм костной ткани не выяснен. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, проявляющийся летаргией, тошнотой, головокружением, снижением осмоляльности плазмы крови, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и другими симптомами со стороны нервной системы. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций. Падение. Нарушения со стороны нервной системы Нарушения речи (в том числе, дизартрия), особенно в период подбора дозы. Передозировка: Имеются единичные сообщения о передозировке препарата. Максимальная доза, описанная в сообщениях, составляла приблизительно 48000 мг. Симптомы Нарушение водно-электролитного баланса: гипонатриемия. Нарушения со стороны органа зрения: диплопия, миоз, нечеткость зрения. Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гиперкинезия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: снижение частоты дыхательных движений, удлинение интервала QTc. Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм, тремор, нарушение координации, судороги, головная боль, кома, потеря сознания, дискинезия. Нарушения психики: агрессия, ажитация, спутанность сознания. Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка. Лечение Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует иметь в виду, что для уменьшения абсорбции окскарбазепина может быть проведено промывание желудка и назначен прием активированного угля. Рекомендуется контролировать жизненно важные функции организма, уделяя особое внимание нарушениям проводимости сердца, водно-электролитного баланса и функции дыхательной системы. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибирование ферментов Окскарбазепин и его фармакологически активный метаболит МГП являются ингибиторами цитохрома CYP2C19. Таким образом, одновременное применение препарата Трилептал в высоких дозах и препаратов, которые метаболизируются с участием изофермента CYP2C19 (например, фенобарбитал, фенитоин), может привести к их взаимодействию. Для некоторых пациентов может потребоваться снижение дозы препаратов - субстратов изофермента CYP2C19. Было показано, что окскарбазепин и МГП слабо или совсем не ингибируют следующие микросомальные изоферменты: CYP1A2, CYP 2А6, CYP 2С9, CYP 2D6, CYP 2Е1, CYP 4А9 и CYP 4А11. Индукция ферментов In vitro и in vivo окскарбазепин и МГП, являясь слабыми индукторами цитохромов CYP3A4 и CYP3A5, снижают плазменные концентрации препаратов, метаболизирующихся данными ферментами: дигидропиридиновых антагонистов кальция, пероральных контрацептивов и противоэпилептических препаратов (например, карбамазепина). При одновременном применении с препаратом Трилептал также возможно снижение концентрации в плазме и других лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP3A4 и CYP3A5, (например, препараты из группы иммунодепрессантов - циклоспорин). Поскольку in vitro окскарбазепин и МГП являются слабыми индукторами уридиндифосфат-глюкуронил трансферазы, маловероятно, что in vivo они способны оказывать клинически значимое влияние на метаболизм препаратов, выводящихся в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой (например, вальпроевой кислоты и ламотриджина). Но, принимая во внимание даже слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП, может потребоваться увеличение доз одновременно применяемых препаратов, которые метаболизируются с участием изофермента CYP3A4 или уридиндифосфат-глюкоуронил трансферазой. В случае отмены препарата Трилептал может потребоваться снижение дозы этих препаратов на основании клинического и лабораторного контроля. In vitro исследования подтвердили слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП в отношении изоферментов подсистем ферментов CYP2B и CYP3A4. Индуцирующее влияние окскарбазепина и МГП на другие изоферменты CYP неизвестно. Противоэпилептические препараты При одновременном применении одного или нескольких противоэпилептических препаратов - мощных индукторов цитохрома Р450, таких как карбазепин, фенитоин или фенобарбитал, с окскарбазепином в каждом конкретном случае необходимо осуществлять тщательную коррекцию дозы и/или мониторинг концентрации препаратов в плазме крови. Возможные взаимодействия препарата Трилептал и других противоэпилептических препаратов оценивались в ходе клинических исследований. Данные по влиянию этих взаимодействий на AUC и минимальную концентрацию Сmin суммированы в таблице: ТАБЛИЦЪ * - отсутствует влияние на Сmin, AUC и Cmax Концентрация фенитоина в плазме крови увеличивается до 40% при одновременном применении препарата Трилептал в дозе 1200 мг в сутки и выше. Поэтому при применении препарата Трилептал в вышеуказанных дозах может потребоваться уменьшение дозы фенитоина. Увеличение концентрации в плазме крови фенобарбитала при одновременном применении с препаратом Трилептал незначительно (15%). При одновременном применении сильных индукторов цитохрома Р450 (т.е. карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала) уменьшается концентрация МГП в плазме крови (на 29-40%). Т.о. следует проводить контроль концентрации МГП в плазме крови и при необходимости корректировать дозу препарата при одновременном применении окскарбазепина с одним или несколькими из вышеуказанных препаратов. У препарата Трилептал не было выявлено явлений аутоиндукции. Гормональные контрацептивы Доказано взаимодействие препарата Трилептал с компонентами пероральных контрацептивов: этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Средние значения AUC для них уменьшались на 48-52% и 32-52%, соответственно. Исследований взаимодействия препарата Трилептал с другими пероральными или имплантируемыми контрацептивами не проводилось. Таким образом, одновременное применение препарата Трилептал и гормональных контрацептивов может приводить к снижению эффективности последних, в связи с чем пациенткам, получающим лечение препаратом Трилептал, рекомендуется дополнительное применение надежных негормональных методов контрацепции. Блокаторы кальциевых каналов Одновременное повторное применение препарата Трилептал и фелодипина может приводить к уменьшению значения AUC фелодипина на 28%, хотя концентрации в плазме крови остаются в пределах терапевтического диапазона. С другой стороны, при одновременном применении препарата Трилептал и верапамила возможно снижение концентрации МГП в плазме крови на 20%. Такое снижение концентрации МГП в плазме крови не имеет клинического значения. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Циметидин, эритромицин, декстропропоксифен не влияют на фармакокинетические параметры МГП: вилоксазин незначительно влияет на концентрацию МГП в плазме (концентрация МГП повышается на 10% после повторного одновременного применения). Не отмечено каких-либо взаимодействий с варфарином, как при однократном одновременном приеме, так и при приеме повторных доз препарата Трилептал. Препарат Трилептал может усиливать седативный эффект этанола. В клинических исследованиях у пациентов, получавших трициклические антидепрессанты, не было выявлено клинически значимых взаимодействий. Одновременное применение препаратов лития и окскарбазепина может усиливать нейротоксичность. Фармакологическое действие и фармакокинетика Фармакологическая активность препарата Трилептал (окскарбазепина) обусловлена, в первую очередь, действием его метаболита - моногидроксипроизводного (МГП). Механизм действия окскарбазепина и его МГП связан, в основном, с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов. Реализации противосудорожного действия препарата способствует также повышение проводимости ионов калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны. Не было отмечено значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами.В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что окскарбазепин и МГП обладают выраженным противосудорожным действием. Клиническая эффективность. Эффективность препарата Трилептал при эпилептических приступах была продемонстрирована как при монотерапии, так и при применении препарата в составе комбинированной терапии у детей и взрослых. Препарат Трилептал может быть использован для замены других противоэпилептических средств в тех случаях, когда при применении последних не достигается удовлетворительного терапевтического ответа на лечение. Фармакокинетика: После приема внутрь окскарбазепин в таблетированной форме быстро и практически полностью (>:95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте и в значительной степени метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита - 10-моногидроксипроизводного (МГП). После однократного приема препарата Трилептал в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 600 мг здоровыми добровольцами натощак средняя максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) МГП составляет 31,5 мкмоль/л, среднее время ее достижения (Тmах) - около 5 часов. После однократного приема препарата Трилептал в форме суспензии в дозе 600 мг здоровыми добровольцами натощак средняя максимальная концентрация МГП в плазме крови (Сmах) составляет 24,9 мкмоль/л, среднее максимальное время ее достижения - около 6 часов. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой и суспензия для приема внутрь биоэквивалентны, поскольку среднее геометрическое отношение Сmах и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) МГП при применении однократной дозы окскарбазепина в форме таблеток и в форме суспензии и в равновесном состоянии было в диапазоне от 0,85 до 1,06 (90% доверительный интервал). Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания окскарбазепина. Связь с белками плазмы крови и распределение Кажущийся объем распределения МГП составляет 49 литров. Приблизительно 40% МГП связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. В терапевтическом диапазоне степень связывания не зависит от концентрации окскарбазепина в сыворотке крови. Окскарбазепин и МГП не связываются с альфа-1-кислым гликопротеином. Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер. В одном случае были зарегистрированы сходные значения концентрации МГП в плазме крови у новорожденного ребенка и его матери. В фармакокинетических исследованиях показано, что в плазме крови определяется 2% окскарбазепина и 70% МГП: остальная часть приходится на вторичные метаболиты, быстро выводящиеся из плазмы крови. Равновесные концентрации МГП в плазме крови достигаются на 2-3 сутки при приеме препарата Трилептал 2 раза в сутки. В равновесном состоянии фармакокинетические параметры МГП линейны и дозозависимы в диапазоне суточных доз 300 мг-2400 мг. Метаболизм Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени до активного метаболита МГП, который обуславливает фармакологический эффект препарата. МГП подвергается дальнейшей конъюгации с глюкуроновой кислотой. Незначительное количество МГП (около 4% дозы) окисляются с образованием неактивного метаболита (10,11-дигидроксипроизводное, ДГП). Выведение Окскарбазепин выводится из организма в основном в виде метаболитов, преимущественно почками. Более 95% дозы выводится почками в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде. Около 4% дозы выводится с калом. Приблизительно 80% дозы выводится в виде МГП, как в виде глюкуронидов (49%), так и в виде неизмененного МГП (27%): неактивный ДГП составляет около 3%, конъюгаты окскарбазепина - около 13% дозы. Окскарбазепин быстро выводится из плазмы крови, кажущийся период полувыведения составляет 1,3 - 2,3 часа. В отличие от окскарбазепина, кажущийся период полувыведения МГП составляет в среднем 9,3 ± 1,8 часа. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пожилые пациенты После приема препарата Трилептал однократно (в дозе 300 мг) и повторно (в дозе 600 мг/сут) у пожилых добровольцев в возрасте 60-82 лет Сmах и значения площади под кривой "концентрация - время" (AUC) для МГП были на 30-60% выше, по сравнению с теми же показателями у молодых добровольцев (18-32 года), что связано с возрастным уменьшением клиренса креатинина. В связи с тем, что подбор терапевтической дозы препарата Трилептал осуществляется индивидуально, не требуется специальной коррекции режима дозирования для данной категории пациентов при отсутствии нарушений функции почек. Дети Клиренс МГП, скорректированный по массе тела, снижается у детей с увеличением возраста и массы тела, приближаясь к клиренсу взрослых. Клиренс, скорректированный по массе тела, у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет в среднем на 93% выше, чем у взрослых. Таким образом, предполагается, что AUC МГП у детей этой возрастной группы ожидается в 2 раза меньше таковой у взрослых при применении одинаковых доз (при корректировке по массе тела). Клиренс, скорректированный по массе тела, у детей в возрасте от 4 до 12 лет в среднем на 43% выше, чем у взрослых. Предполагаемая AUC МГП у детей этой возрастной группы составляет 2/3 от таковой у взрослых при применении одинаковых доз (при корректировке по массе тела). Предполагается, что у детей в возрасте от 13 лет и старше за счет увеличения массы тела клиренс МГП, скорректированный по массе тела, соответствует клиренсу МГП у взрослых. Пол Не отмечено каких-либо различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола в детском, взрослом или пожилом возрасте. Пациенты с нарушениями функции печени Фармакокинетические параметры и метаболизм окскарбазепина и МГП после однократного приема внутрь препарата в дозе 900 мг оценивались у здоровых добровольцев и у пациентов с нарушениями функции печени. Нарушения функции печени легкой и средней степеней не влияют на фармакокинетические параметры окскарбазепина и МГП. Фармакокинетика при нарушениях функции печени тяжелой степени не изучалась. Пациенты с нарушениями функции почек Существует линейная зависимость почечного клиренса МГП от клиренса креатинина. У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) после однократного приема 300 мг окскарбазепина период полувыведения МГП увеличивается на 60-90% (до 16-19 часов), a AUC увеличивается в 2 раза. Беременные пациентки Во время беременности в организме происходит ряд физиологических изменений, которые могут приводить к постепенному снижению уровня МГП в плазме крови в этот период. Особые указания Существуют сообщения о риске ухудшения течения эпилептических припадков при применении препарата Трилептал. Повышение риска ухудшения течения приступов наблюдалось, в основном

Сирдалуд МР капс. с модиф. высвоб. 6мг №30

Показания Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при ( рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного ' мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к тизанидину или к тобому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Одновременное применение с мощнымиг ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин. Дефицит сахарозы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Опыт применения препарата: у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд МР у данной популяции не рекомендуется. С осторожностью: Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов старше 65 лет, пациентов , с нарушением функции почек, пациентов с умеренно выраженными , нарушениями функции печени, с синдромом врожденного удлинения интервала QT. Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме тизанидина и пероральных контрацептивных препаратов. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата, обязательно проконсультируетесь с врачом. Беременность Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная.польза для матери превышает возможный риск для плода: Так как нет данных о проникновении препарата Сирдалуд® МР в грудной молоко у женщин, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует. ■ Применение и дозы Препарат, назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать, индивидуально, поскольку тизанидин имеет узкий терапевтический-диапазон и высокую вариабельность концентраций в плазме крови. Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг (1 капсула) в сутки при необходимости суточную дозу можно постепенно (“шагами”) увеличивать - на 6 мг (1 капсула) с интервалами 3-7 дней. Обычно диапазон доз составляет от 6 мг до 24 мг, один раз в сутки. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг один раз в сутки (2 капсулы): в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг. Применение у пациентов старше 65 лет ,Опыт применения. препаратом Сирдалуд МР у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен: Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Применение у пациентов с нарушениями функции почек. Лечение больных с почечной 5 недостаточностью препаратом Сирдалуд® МР (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) возможно только у тех пациентов, которым, была ранее оттитрована оптимальная доза при применении.других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. ‘Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения. Применение у пациентов с нарушениями функции печени. Применение препарата Сирдалуд® МР у пациентов с тяжельши нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов, с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения, оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Прерывание лечения. При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® МР , с целью уменьшения риска развития, рикошетного повышения артериального давления/и тахикардии следует медленно снижать дозу до ( полной , отмены препарата, в, особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: ' Нежелательные реакции распределены, в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто. (>:1/10): часто (от >: , ‘’ - 1/100, <: 1/10): нечасто (>: 1/1000, <:1/100): редко (>: 1/10000, <: 1/1000): очень редко (<: 1/10000).1 :‘ ( ', Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение. -Нарушения психики: часто - бессонница, нарушения сна. Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия. , - : ,Нарушения со стороны сосудов: часто - снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания). . Нарушения со стороны пищеварительной системы’, очень часто - желудочно-кишечные расстройства: сухост 'во рту: часто-тошнота. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто -мышечная слабость. Общие расстройства и, нарушения в месте введения: очень часто - повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: часто повышение' активности "печеночных" трансаминаз. При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного ' спазма, отмечались сонливость, повышенная.утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД)- тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи. При приеме более высоких . доз, рекомендуемых . для лечения, спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они: редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие - явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна,'галлюцинации, гепатит. При резкой отмене препарата Сирдалуд® МР после, продолжительного лечения-и/или приема, высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами)" отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, - . способное в отдельных случаях привести к острому нарушению ' мозгового кровообращения поэтому дозу препарата Сирдалуд МР следует снижать,постепенно до полной отмены препарата. Отдельные сообщения о. нежелательных явлениях по данным постмаркетйнгового применения. , - \На фоне терапии .препаратом Сирдалуд® МР в клинической* практике отмечались следующие нежелательные явления, без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота НЯ не установлена)Нарушения психики: частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.' Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго'Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - затуманивание зрения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна -гепатит, печеночная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - астения,синдром "отмены"При резкой отмене . препарата Сирдалуд® МР, были отмечены случаи рикошетногоповышения’ артериального давления и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение артериального давления <: приводило к острому нарушению мозгового кровообращения. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, ' не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: К настоящему- времени получено .несколько- сообщений оvпередозировке тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление 'прошло без особенностей. Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT(c), головокружение.сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дакания, кома. Лечение. Для выведения тизанидина из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QTс. Совместное применение препарата Сирдалуд® МР с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженная концентрация тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд® МР. Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд® МРОдновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано. При применении препарата Сирдалуд® МР с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Нерекомендованные комбинации. Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими средствами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивными средствами, тиклонидином. Комбинации, требующие соблюдения осторожности. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд® МР с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин). Одновременное применение препарата Сирдалуд® МР с гипотензивными препаратами, включая диуретические средства, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию. При резкой отмене препарата Сирдалуд® МР после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях приводящее к острому нарушению мозгового кровообращения. Одновременный прием препарата Сирдалуд® МР и рифампицина приводит к снижению концентрации тизаиидина в плазме крови на 50%. Вследствие этого возможно уменьшение терапевтического действия препарата Сирдалуд® МР, что может иметь клиническое значение для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина: если данная комбинация является необходимой, то рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (в сторону увеличения). Другие лекарственные средства. Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен), а также блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата Сирдалуд® МР с другими альфа 2-адреномиметиками (например, с клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта. Курение. Системная биодоступность препарата Сирдалуд® МР у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд® МР курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические. Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд® МР пациенты должны избегать употребления алкоголя, т.к. он может повышать вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд®МР может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Фармакологическое действие и фармакокинетика Тизанидин-миорелаксант, центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа 2-адренорецепторы, он подавляет, высвобождение возбуждающих аминокислот, - которые стимулируют '-рецепторы к N -метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим- свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Сирдалуд® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений. Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) тизанидина зависит от концентрации тизанидина в плазме крови. Фармакокинетика: Всасывание. Тизанидин.всасывается почти полностью. Среднее значение максимальной концентрации - (Сmах) (6,6 нг/мл) после однократного применения 12 мг препарата Сирдалуд® МР в , капсулах достигается в течение 8,5 часов и составляет, приблизительно половину величины Стах при приеме таблеток тизанидина в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема (4 мг 3 раза в сутки), при этом суммарная суточная экспозиция , (AUC) остается неизмененной. Распределение. Длительно' высвобождение" тйзанидина. из. лекарственной формы капсулы модифицированного - высвобождения' обуславливает "смягченный" фармакокинетический ' профиль/что обеспечивает ’ поддержание: стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжение 24 часов. Средние значения объема' распределения в период равновесного состояния после внутривенного введения составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. " . Метаболизм. Было показано, что. тизанидин быстро и в значительной степени, (более 95%). метаболизируется в печени. ' In vitro было показано, что' тизанидин, в основном, метаболизйруется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Выведение. Тизанидин выводится преимущественно ' почками (приблизительно 70%) в видеметаболитов: в неизмененном виде - около 4,5%. Тизанидин в диапазоне от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой. Особенности Фармакокинетики v отдельных групп патентов Пациенты с нарушением функции почек . У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <: 25 мл/мин) максимальная средняя концентрация тизанидина в плазме в 2 раза' выше, чем у здоровых добровольцев, период полувыведения'достигает 14 часов, что приводит к увеличенной , (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по площади под - кривой "концентрация-время"),Пациенты с нарушением функции печени . Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как- тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина. Пациенты старше 65 лет ' Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены. Зависимость от пола и расовой принадлежности Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойстаа тизанидина. Влияние этнической , и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось. Влияние пищи Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику . тизанидина. Хотя максимальная концентрация возрастает на 1/3, когда прием таблетки происходит послед еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Особые указания При применении препарата Сирдалуд® МР возможно снижение АД, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу. Сирдалуд® МР обладает седативным эффектом, может вызывать галлюцинации. Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Сирдалуд® МР Международное непатентованное название:Тизанидин. Форма выпуска:капсулы с модифицированным высвобождением. Состав: 1 капсула содержит: активное вещество - тизанидина гидрохлорид - 6.864 мг (в пересчете на гизанидин основание - 6.000 мг): вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 1.000 мг, шеллак - 4,000 мг, тальк - 18,736 мг, сферы сахарные - 155,400 мг, титана диоксид - 1,260 мг, желатин - 61,740 мг. Состав чернил: краситель железа оксид черный, титана диоксид, шеллак. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002605 Фармгруппа: Миорелаксант центрального действия. Дата регистрации: 04.11.2011. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы, размер 2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным. корпусом. На крышечке надпись серого цвета - Sirdalud, на корпусе надпись серого цвета - 6 mg. Содержимое капсулы: круглые пеллеты белого или почти белого цвета. Упаковка:Капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг по 10 шт. в блистере (ПВХ/ПВДХ/Ал), 1, 2, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг по 10 шт. в блистере (ПВХ/ПВДХ/Ал), 1, 2, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Новартис Фарма АГ Производитель:NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A. Представительство

Трилептал таб. п/о 150мг №50

Показания Простые, сложные парциальные эпилептические приступы, с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца и старше. Генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца и старше. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к окскарбазепину или любым другим компонентам препарата. Детский возраст: - до 3 лет при применении препарата в форме таблеток: - до 1 месяца при применении препарата в форме суспензии для приема внутрь. С осторожностью: Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с известной гиперчувствительностью к карбамазепину, так как у этой группы пациентов приблизительно в 25-30% случаев возможно развитие реакций повышенной чувствительности к окскарбазепину. У пациентов, не имеющих в анамнезе указаний на гиперчувствительность к карбамазепину, также возможно развитие реакций повышенной чувствительности на препарат, включая полиорганные нарушения. Применение препарата Трилептал у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалось, поэтому необходимо с осторожностью дозировать препарат у этой категории пациентов. Беременность Дети пациенток с эпилепсией чаще других предрасположены к возникновению нарушений развития, в том числе, врожденных пороков. Опыт применения препарата Трилептал при беременности ограничен. Имеющиеся сообщения свидетельствуют о возможной связи приема препарата во время беременности с развитием врожденных пороков развития (ВПР). Наиболее частыми пороками развития у детей, матери которых получали терапию препаратом Трилептал во время беременности, были: дефект межпредсердной перегородки, дефект предсердно-желудочковой перегородки, расщелина твердого неба и верхней губы, синдром Дауна, дисплазия тазобедренного сустава (как одно, так и двустороннее), туберозный склероз и пороки развития уха. По данным Североамериканского регистра беременных, частота грубых пороков развития, относящихся к структурным аномалиям, требующим хирургической, медикаментозной или косметической коррекции, диагностированных в течение 12 недель после рождения, составляла 2,0% (95% доверительный интервал от 0,6 до 5,1%) среди беременных, принимавших в первом триместре окскарбазепин в монотерапии. По сравнению с беременными, не получавшими терапию какими-либо противоэпилептическими препаратами во время беременности, относительный риск развития пороков развития у детей составляет 1,6 с доверительным интервалом 95% от 0,46 до 5,7. Пациенткам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии препаратом Трилептал (оптимально, внутриматочные контрацептивные средства), поскольку при одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или левоноргестрел, эффективность данных препаратов может снижаться. Если пациентка планирует беременность или беременность диагностирована во время применения препарата, а также при возникновении вопроса о применении препарата Трилептал в период беременности, необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможный риск для плода, особенно в I триместре беременности. При беременности следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. По возможности и при достаточной клинической эффективности у женщин детородного возраста и, по меньшей мере, в I триместре беременности препарат Трилептал следует применять в монотерапии. Пациентка должна быть предупреждена о возможных нарушениях развития плода и необходимости проведения антенатальной диагностики. Во время беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение, поскольку прогрессирование заболевания может оказывать отрицательное влияние на мать и плод. Известно, что во время беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Противоэпилептические средства могут усиливать этот дефицит, представляющий одну из возможных причин нарушений развития плода, поэтому рекомендуется дополнительный прием препаратов фолиевой кислоты до беременности и во время беременности. При применении препарата во время беременности необходимо учитывать, что физиологические изменения, происходящие в организме во время беременности, могут приводить к постепенному снижению уровня 10-моногидроксипроизводного в плазме крови. Для достижения максимального контроля за симптомами заболевания у беременных пациенток необходимо регулярно оценивать клинический эффект препарата и определять концентрацию МГП в плазме крови. Определение уровня МГП в плазме крови также рекомендуется проводить в послеродовом периоде, особенно в случае, если во время беременности доза препарата повышалась. Имеются сообщения о том, что применение противоэпилептических препаратов во время беременности может приводить к повышенной кровоточивости у новорожденных. В качестве меры предосторожности рекомендуется применение витамина K1 в последние несколько недель беременности, а также новорожденным, матери которых получали препарат Трилептал. У новорожденных детей, чьи матери получали лечение противоэпилептическими препаратами, отмечались редкие случаи развития гипокальциемии. Эти случаи были обусловлены нарушениями кальциево-фосфорного обмена и минерализации костей. Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер. Окскарбазепин и МГП выделяются с грудным молоком. Отношение концентраций в молоке и плазме составило 0,5 для обоих веществ. Поскольку влияние на новорожденных окскарбазепина и МГП, поступивших с грудным молоком, неизвестно, не следует применять препарат Трилептал в период кормления грудью. Применение у детей в возрасте до 1 месяца Нет данных о безопасности и эффективности применения препарата Трилептал у детей в возрасте до 1 месяца. Влияние на фертильность. Нет данных о влиянии препарата на фертильность у человека. В исследованиях у животных не выявлено воздействия окскарбазепина и МГП на фертильность у особей обоих полов в суточных дозах 150 и 450 мг/кг, соответственно. При применении максимальных доз МГП у самок, однако, отмечалось нарушение астрального цикла, снижение количества лютеиновых тел, снижения количества имплантаций и числа живых эмбрионов. Применение и дозы Препарат Трилептал можно применять как в монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях лечение препаратом Трилептал начинают с клинически эффективной дозы, кратность приема составляет 2 раза в сутки. Доза может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. В случае замены другого противоэпилептического препарата препаратом Трилептал в начале приема препарата Трилептал следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата. При применении препарата Трилептал в составе комбинированной терапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы препарата Трилептал из-за увеличения суммарной дозы противоэпилептических препаратов. Препарат Трилептал можно принимать вне зависимости от приема пищи (во время, после еды или в промежутках между приемами пищи). На таблетках имеются риски, их можно разламывать на 2 части для облегчения проглатывания. При применении препарата Трилептал у детей до 3 лет и у других пациентов, которые не могут проглатывать таблетки, а также в тех случаях, когда невозможно отмерить требуемую дозу при применении препарата в форме таблеток, препарат Трилептал применяют в форме суспензии для приема внутрь. Суспензия для приема внутрь и таблетки являются взаимозаменяемыми в эквивалентных дозах. Таблица пересчета дозы препарата Трилептал из мг в мл. ТАБЛИЦЪ Терапевтический эффект препарата Трилептал (окскарбазепина) обусловлен, в первую очередь, действием его метаболита, МГП. Рутинное определение концентрации окскарбазепина или МГП в плазме крови не оправдано. Однако контроль концентрации МГП в плазме крови может применяться для уточнения соблюдения режима приема препарата пациентом (комплаентности) или в тех ситуациях, когда возможно изменение клиренса МГП, например, изменение функции почек, беременность, одновременное применение с препаратами, повышающими активность "печеночных" ферментов. В вышеперечисленных ситуациях следует корректировать дозу препарата Трилептал с учетом концентрации МГП в плазме крови (измеряют через 2-4 часа после приема), которую следует поддерживать на уровне <:35 мг/л. Взрослые Монотерапия и комбинированная терапия Начальная доза составляет 600 мг в сутки (8-10 мг/кг массы тела в сутки), разделенных на 2 приема. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут с интервалом примерно в 1 неделю, до достижения желаемого терапевтического ответа. Хороший терапевтический ответ наблюдается в диапазоне доз 600-2400 мг в сутки, при этом большинство пациентов имеют хороший клинический эффект при дозе 900 мг/сут. У пациентов, ранее не получавших терапию противоэпилептическими средствами, эффективная доза составляет 1200 мг/сут, у пациентов, ранее получавших, но плохо отвечавших на терапию другими противоэпилептическими препаратами - 2400 мг/сут. Применение препарата Трилептал в суточной дозе 2400 мг в составе комбинированной терапии без снижения дозы другого противоэпилептического средства сопровождалось плохой переносимостью у большинства пациентов преимущественно из-за развития нежелательных явлений со стороны нервной системы. Применение препарата Трилептал в суточной дозе выше 2400 мг не изучалось. Дети и подростки Препарат Трилептал предназначен для применения у детей в возрасте от 1 месяца и старше. Применение препарата у детей в возрасте до 1 месяца в контролируемых клинических исследованиях не изучалось. При монотерапии препаратом Трилептал и при применении препарата в составе комбинированной терапии рекомендуемую начальную дозу 8-10 мг/кг массы тела в сутки разделяют на 2 приема. В комбинированной терапии целевая доза препарата Трилептал, составляющая 30-46 мг/кг в сутки, должна быть достигнута не менее, чем через 2 недели с момента начала терапии. При необходимости, для достижения желаемого терапевтического эффекта возможно постепенное повышение дозы. Дозу увеличивают с интервалом примерно в 1 неделю с шагом не более 10 мг/кг/сутки до максимальной - 60 мг/кг/сут. При применении препарата Трилептал в монотерапии и в составе комбинированной терапии, при корректировке по массе тела кажущийся клиренс МГП у детей значительно снижается с увеличением возраста. Детям в возрасте от 1 месяца до 4 лет может потребоваться доза препарата, в 2 раза превышающая дозу для взрослых, при корректировке по массе тела: детям в возрасте от 4 до 12 лет может потребоваться доза, превышающая на 50% дозу для взрослых, при корректировке по массе тела. У детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет влияние противоэпилептических препаратов - индукторов ферментов печени на их кажущийся клиренс выражено в большей степени, чем у детей более старших возрастных групп (при корректировке по массе тела). При применении препарата Трилептал у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет в комбинации с противоэпилептическими препаратами - индукторами ферментов печени может потребоваться доза окскарбазепина на 60% выше (при корректировке по массе тела), чем при монотерапии препаратом Трилептал или при его применении в комбинации с противоэпилептическими средствами, не индуцирующими ферменты. Для детей более старших возрастных групп при проведении комбинированной терапии препаратом Трилептал с индукторами ферментов печени может потребоваться незначительное увеличение дозы препарата по сравнению с монотерапией. У детей младше трех лет препарат следует применять в форме сиропа в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы. Пациенты в возрасте >:65 лет Специальная коррекция режима дозирования у данной категории пациентов необходима при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). В случае наличия риска развития гипонариемии необходимо проведение тщательного контроля содержания натрия в плазме крови. Пациенты с нарушениями функции печени Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Отсутствуют данные о применении препарата Трилептал у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов данной категории. Пациенты с нарушениями функции почек Для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг/сутки: повышать дозу следует медленно, с интервалом не менее 1 недели, до достижения желаемого терапевтического ответа. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами во время подбора дозы. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Наиболее часто сообщалось о следующих нежелательных реакциях: сонливость, головная боль, головокружение, диплопия, тошнота, рвота, чувство усталости (более чем у 10% пациентов). В клинических исследованиях было показано, что нежелательные реакции обычно слабо или умеренно выражены, носят транзиторный характер и наблюдаются в основном в начале терапии. Приведенные ниже данные суммируют информацию о нежелательных реакциях (HP), зарегистрированных в ходе клинических исследований, а также данные по профилю безопасности препарата, полученные в ходе его применения в клинической практике. HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, при этом перечислены в порядке уменьшения их значимости. Критерии оценки частоты возникновения нежелательных реакций: "очень часто" - 1/10, "часто" - 1/100 - <:1/10, "нечасто" - 1/1000 - <:1/100, "редко" - 1/10 000 - <:1/1000, "очень редко" - <:1/10 000 (включая отдельные сообщения). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения: очень редко - подавление костномозгового кроветворения, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, реакции, гиперчувствительности (в том числе, реакции полиорганной гиперчувствительности), которые характеризуются такими явлениями, как сыпь и повышение температуры тела. Возможно поражение кровеносной и лимфатической систем (эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфаденопатия, спленомегалия), печени (гепатит, изменение показателей функции печени), поражение мышц и суставов (миалгия, отеки в области суставов, артралгия), нервной системы (печеночная энцефалопатия), почек (почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, протеинурия), легких (отек легких, бронхоспазм, бронхиальная астма, интерстициальное воспаление, одышка), ангионевротический отек. Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко - гипотиреоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гипонатриемия (чаще отмечается у пациентов возрасте >:65 лет): очень редко - клинически значимая гипонатриемия (концентрация натрия <: 125 ммоль/л) - как правило, в течение первых 3-х месяцев терапии препаратом: у некоторых пациентов - более чем через 1 год после начала лечения препаратом Трилептал. Данное состояние может привести к развитию таких проявлений и симптомов как судорожные приступы, энцефалопатия, снижение уровня сознания, спутанность сознания, нарушения зрения (в том числе нечеткость зрения), гипотиреоз, рвота, тошнота, дефицит фолиевой кислоты. Нарушения психики: часто - ажитация (в том числе нервозность), эмоциональная лабильность, спутанность сознания, депрессия, апатия. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость (22,5%), головная боль (14,6%), головокружение (22,6%): часто - атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия. Нарушения со стороны органа зрения: очень часто - диплопия (13,9%): часто - затуманивание зрения, нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - системное головокружение. Нарушения со стороны сердца: очень редко - атриовентрикулярная блокада, аритмии. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - артериальная гипертензия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - рвота (11,1%), тошнота (14,1%): часто - диарея, боли в животе, запор: очень редко - панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, алопеция, акне: нечасто - крапивница: очень редко синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, вызванный приемом лекарственных препаратов), ангионевротический отек, мультиформная эритема, системная красная волчанка. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - чувство усталости (12%): часто - астения. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов, щелочной фосфатазы: очень редко - повышение активности амилазы, липазы. В клинических исследованиях, проведенных у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет, наиболее часто наблюдалась сонливость (у 11% пациентов). С частотой 1% - <:10% (часто) отмечались атаксия, раздражительность, рвота, летаргия, чувство усталости, нистагм, тремор, снижение аппетита, повышение концентрации мочевой кислоты в крови. Нежелательные реакции, выявленные в постмаркетинговом периоде на основании отдельных сообщений и случаев, описанных в литературе Поскольку данные о нежелательных реакции в постмаркетинговом периоде были получены на основании добровольных сообщений из популяции неизвестной численности, оценить частоту их встречаемости невозможно (частота неизвестна). Нежелательные реакции классифицированы по системам органов, в пределах каждой системы органов нежелательные реакции расположены в порядке уменьшения степени тяжести их проявления. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Были сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, выявлении остеопении, остеопороза и переломов у пациентов, получающих длительное лечение препаратом Трилептал. Механизм влияния окскарбазепина на метаболизм костной ткани не выяснен. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, проявляющийся летаргией, тошнотой, головокружением, снижением осмоляльности плазмы крови, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и другими симптомами со стороны нервной системы. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций. Падение. Нарушения со стороны нервной системы Нарушения речи (в том числе, дизартрия), особенно в период подбора дозы. Передозировка: Имеются единичные сообщения о передозировке препарата. Максимальная доза, описанная в сообщениях, составляла приблизительно 48000 мг. Симптомы Нарушение водно-электролитного баланса: гипонатриемия. Нарушения со стороны органа зрения: диплопия, миоз, нечеткость зрения. Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гиперкинезия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: снижение частоты дыхательных движений, удлинение интервала QTc. Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм, тремор, нарушение координации, судороги, головная боль, кома, потеря сознания, дискинезия. Нарушения психики: агрессия, ажитация, спутанность сознания. Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка. Лечение Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует иметь в виду, что для уменьшения абсорбции окскарбазепина может быть проведено промывание желудка и назначен прием активированного угля. Рекомендуется контролировать жизненно важные функции организма, уделяя особое внимание нарушениям проводимости сердца, водно-электролитного баланса и функции дыхательной системы. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибирование ферментов Окскарбазепин и его фармакологически активный метаболит МГП являются ингибиторами цитохрома CYP2C19. Таким образом, одновременное применение препарата Трилептал в высоких дозах и препаратов, которые метаболизируются с участием изофермента CYP2C19 (например, фенобарбитал, фенитоин), может привести к их взаимодействию. Для некоторых пациентов может потребоваться снижение дозы препаратов - субстратов изофермента CYP2C19. Было показано, что окскарбазепин и МГП слабо или совсем не ингибируют следующие микросомальные изоферменты: CYP1A2, CYP 2А6, CYP 2С9, CYP 2D6, CYP 2Е1, CYP 4А9 и CYP 4А11. Индукция ферментов In vitro и in vivo окскарбазепин и МГП, являясь слабыми индукторами цитохромов CYP3A4 и CYP3A5, снижают плазменные концентрации препаратов, метаболизирующихся данными ферментами: дигидропиридиновых антагонистов кальция, пероральных контрацептивов и противоэпилептических препаратов (например, карбамазепина). При одновременном применении с препаратом Трилептал также возможно снижение концентрации в плазме и других лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP3A4 и CYP3A5, (например, препараты из группы иммунодепрессантов - циклоспорин). Поскольку in vitro окскарбазепин и МГП являются слабыми индукторами уридиндифосфат-глюкуронил трансферазы, маловероятно, что in vivo они способны оказывать клинически значимое влияние на метаболизм препаратов, выводящихся в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой (например, вальпроевой кислоты и ламотриджина). Но, принимая во внимание даже слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП, может потребоваться увеличение доз одновременно применяемых препаратов, которые метаболизируются с участием изофермента CYP3A4 или уридиндифосфат-глюкоуронил трансферазой. В случае отмены препарата Трилептал может потребоваться снижение дозы этих препаратов на основании клинического и лабораторного контроля. In vitro исследования подтвердили слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП в отношении изоферментов подсистем ферментов CYP2B и CYP3A4. Индуцирующее влияние окскарбазепина и МГП на другие изоферменты CYP неизвестно. Противоэпилептические препараты При одновременном применении одного или нескольких противоэпилептических препаратов - мощных индукторов цитохрома Р450, таких как карбазепин, фенитоин или фенобарбитал, с окскарбазепином в каждом конкретном случае необходимо осуществлять тщательную коррекцию дозы и/или мониторинг концентрации препаратов в плазме крови. Возможные взаимодействия препарата Трилептал и других противоэпилептических препаратов оценивались в ходе клинических исследований. Данные по влиянию этих взаимодействий на AUC и минимальную концентрацию Сmin суммированы в таблице: ТАБЛИЦЪ * - отсутствует влияние на Сmin, AUC и Cmax Концентрация фенитоина в плазме крови увеличивается до 40% при одновременном применении препарата Трилептал в дозе 1200 мг в сутки и выше. Поэтому при применении препарата Трилептал в вышеуказанных дозах может потребоваться уменьшение дозы фенитоина. Увеличение концентрации в плазме крови фенобарбитала при одновременном применении с препаратом Трилептал незначительно (15%). При одновременном применении сильных индукторов цитохрома Р450 (т.е. карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала) уменьшается концентрация МГП в плазме крови (на 29-40%). Т.о. следует проводить контроль концентрации МГП в плазме крови и при необходимости корректировать дозу препарата при одновременном применении окскарбазепина с одним или несколькими из вышеуказанных препаратов. У препарата Трилептал не было выявлено явлений аутоиндукции. Гормональные контрацептивы Доказано взаимодействие препарата Трилептал с компонентами пероральных контрацептивов: этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Средние значения AUC для них уменьшались на 48-52% и 32-52%, соответственно. Исследований взаимодействия препарата Трилептал с другими пероральными или имплантируемыми контрацептивами не проводилось. Таким образом, одновременное применение препарата Трилептал и гормональных контрацептивов может приводить к снижению эффективности последних, в связи с чем пациенткам, получающим лечение препаратом Трилептал, рекомендуется дополнительное применение надежных негормональных методов контрацепции. Блокаторы кальциевых каналов Одновременное повторное применение препарата Трилептал и фелодипина может приводить к уменьшению значения AUC фелодипина на 28%, хотя концентрации в плазме крови остаются в пределах терапевтического диапазона. С другой стороны, при одновременном применении препарата Трилептал и верапамила возможно снижение концентрации МГП в плазме крови на 20%. Такое снижение концентрации МГП в плазме крови не имеет клинического значения. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Циметидин, эритромицин, декстропропоксифен не влияют на фармакокинетические параметры МГП: вилоксазин незначительно влияет на концентрацию МГП в плазме (концентрация МГП повышается на 10% после повторного одновременного применения). Не отмечено каких-либо взаимодействий с варфарином, как при однократном одновременном приеме, так и при приеме повторных доз препарата Трилептал. Препарат Трилептал может усиливать седативный эффект этанола. В клинических исследованиях у пациентов, получавших трициклические антидепрессанты, не было выявлено клинически значимых взаимодействий. Одновременное применение препаратов лития и окскарбазепина может усиливать нейротоксичность. Фармакологическое действие и фармакокинетика Фармакологическая активность препарата Трилептал (окскарбазепина) обусловлена, в первую очередь, действием его метаболита - моногидроксипроизводного (МГП). Механизм действия окскарбазепина и его МГП связан, в основном, с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов. Реализации противосудорожного действия препарата способствует также повышение проводимости ионов калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны. Не было отмечено значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами.В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что окскарбазепин и МГП обладают выраженным противосудорожным действием. Клиническая эффективность. Эффективность препарата Трилептал при эпилептических приступах была продемонстрирована как при монотерапии, так и при применении препарата в составе комбинированной терапии у детей и взрослых. Препарат Трилептал может быть использован для замены других противоэпилептических средств в тех случаях, когда при применении последних не достигается удовлетворительного терапевтического ответа на лечение. Фармакокинетика: После приема внутрь окскарбазепин в таблетированной форме быстро и практически полностью (>:95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте и в значительной степени метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита - 10-моногидроксипроизводного (МГП). После однократного приема препарата Трилептал в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 600 мг здоровыми добровольцами натощак средняя максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) МГП составляет 31,5 мкмоль/л, среднее время ее достижения (Тmах) - около 5 часов. После однократного приема препарата Трилептал в форме суспензии в дозе 600 мг здоровыми добровольцами натощак средняя максимальная концентрация МГП в плазме крови (Сmах) составляет 24,9 мкмоль/л, среднее максимальное время ее достижения - около 6 часов. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой и суспензия для приема внутрь биоэквивалентны, поскольку среднее геометрическое отношение Сmах и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) МГП при применении однократной дозы окскарбазепина в форме таблеток и в форме суспензии и в равновесном состоянии было в диапазоне от 0,85 до 1,06 (90% доверительный интервал). Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания окскарбазепина. Связь с белками плазмы крови и распределение Кажущийся объем распределения МГП составляет 49 литров. Приблизительно 40% МГП связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. В терапевтическом диапазоне степень связывания не зависит от концентрации окскарбазепина в сыворотке крови. Окскарбазепин и МГП не связываются с альфа-1-кислым гликопротеином. Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер. В одном случае были зарегистрированы сходные значения концентрации МГП в плазме крови у новорожденного ребенка и его матери. В фармакокинетических исследованиях показано, что в плазме крови определяется 2% окскарбазепина и 70% МГП: остальная часть приходится на вторичные метаболиты, быстро выводящиеся из плазмы крови. Равновесные концентрации МГП в плазме крови достигаются на 2-3 сутки при приеме препарата Трилептал 2 раза в сутки. В равновесном состоянии фармакокинетические параметры МГП линейны и дозозависимы в диапазоне суточных доз 300 мг-2400 мг. Метаболизм Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени до активного метаболита МГП, который обуславливает фармакологический эффект препарата. МГП подвергается дальнейшей конъюгации с глюкуроновой кислотой. Незначительное количество МГП (около 4% дозы) окисляются с образованием неактивного метаболита (10,11-дигидроксипроизводное, ДГП). Выведение Окскарбазепин выводится из организма в основном в виде метаболитов, преимущественно почками. Более 95% дозы выводится почками в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде. Около 4% дозы выводится с калом. Приблизительно 80% дозы выводится в виде МГП, как в виде глюкуронидов (49%), так и в виде неизмененного МГП (27%): неактивный ДГП составляет около 3%, конъюгаты окскарбазепина - около 13% дозы. Окскарбазепин быстро выводится из плазмы крови, кажущийся период полувыведения составляет 1,3 - 2,3 часа. В отличие от окскарбазепина, кажущийся период полувыведения МГП составляет в среднем 9,3 ± 1,8 часа. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пожилые пациенты После приема препарата Трилептал однократно (в дозе 300 мг) и повторно (в дозе 600 мг/сут) у пожилых добровольцев в возрасте 60-82 лет Сmах и значения площади под кривой "концентрация - время" (AUC) для МГП были на 30-60% выше, по сравнению с теми же показателями у молодых добровольцев (18-32 года), что связано с возрастным уменьшением клиренса креатинина. В связи с тем, что подбор терапевтической дозы препарата Трилептал осуществляется индивидуально, не требуется специальной коррекции режима дозирования для данной категории пациентов при отсутствии нарушений функции почек. Дети Клиренс МГП, скорректированный по массе тела, снижается у детей с увеличением возраста и массы тела, приближаясь к клиренсу взрослых. Клиренс, скорректированный по массе тела, у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет в среднем на 93% выше, чем у взрослых. Таким образом, предполагается, что AUC МГП у детей этой возрастной группы ожидается в 2 раза меньше таковой у взрослых при применении одинаковых доз (при корректировке по массе тела). Клиренс, скорректированный по массе тела, у детей в возрасте от 4 до 12 лет в среднем на 43% выше, чем у взрослых. Предполагаемая AUC МГП у детей этой возрастной группы составляет 2/3 от таковой у взрослых при применении одинаковых доз (при корректировке по массе тела). Предполагается, что у детей в возрасте от 13 лет и старше за счет увеличения массы тела клиренс МГП, скорректированный по массе тела, соответствует клиренсу МГП у взрослых. Пол Не отмечено каких-либо различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола в детском, взрослом или пожилом возрасте. Пациенты с нарушениями функции печени Фармакокинетические параметры и метаболизм окскарбазепина и МГП после однократного приема внутрь препарата в дозе 900 мг оценивались у здоровых добровольцев и у пациентов с нарушениями функции печени. Нарушения функции печени легкой и средней степеней не влияют на фармакокинетические параметры окскарбазепина и МГП. Фармакокинетика при нарушениях функции печени тяжелой степени не изучалась. Пациенты с нарушениями функции почек Существует линейная зависимость почечного клиренса МГП от клиренса креатинина. У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) после однократного приема 300 мг окскарбазепина период полувыведения МГП увеличивается на 60-90% (до 16-19 часов), a AUC увеличивается в 2 раза. Беременные пациентки Во время беременности в организме происходит ряд физиологических изменений, которые могут приводить к постепенному снижению уровня МГП в плазме крови в этот период. Особые указания Существуют сообщения о риске ухудшения течения эпилептических припадков при применении препарата Трилептал. Повышение риска ухудшения течения приступов наблюдалось, в основном

Актитропил таб. 100мг №30

Описание: для дозировки 50 мг: плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета с фаской, допускается мраморность; для дозировки 100 мг: плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской, допускается мра-морность. Фармакотерапевтическая группа: ноотропное средство. Код АТХ: N06BХ Фармакологические свойства Фармакодинамика Ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способ-ствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятель-ность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между по-лушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токси-ческим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической ак-тивностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, сти-мулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потен-циал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишеми-зированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серото-нина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКВ рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга. Не оказывает влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыра-женный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении. Стимулирующее действие проявляется в его способности оказывать умеренно выражен-ный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспо-собности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а так-же в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала. Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической ак-тивностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повы-шая порог болевой чувствительности. Адаптогенное действие проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах. На фоне приема отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения. Улучшает кровоснабжение нижних конечностей. Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его им-муностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует развитию гиперчув-ствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реак-цию кожи, вызванную введением чужеродного белка. При курсовом применении не развивается лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены». Действие проявляется с однократной дозы, что важно при применении препарата в экс-тремальных условиях. Не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свой-ствами. Токсичность - низка, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг. Фармакокинетика Всасывание Быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через ге-матоэнцефалический барьер. Распределение Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 100 %. Максимальная концентрация в крови (Тmах) достигается через 1 ч, период полувыведения (Т1/2) - 3 - 5 ч. Метаболизм Не метаболизируется в организме. Выведение Выводится в неизмененном виде: примерно 40 % - с мочой и 60 % - с желчью и потом. Показания к применению Заболевания ЦНС различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности, при посттрав-матических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности; Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, сни-жением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти; Нарушения процесса обучения; Ожирение (алиментарно-конституционального генеза); Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функциональ-ного состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и для повышения умственной и физической работоспособности; Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических нарушений). Противопоказания Гиперчувствительность к действующему веществу и/или к любому вспомогательному веществу препарата; Беременность; Период грудного вскармливания; Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены) С осторожностью Больные с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, с выраженным атеросклерозом, перенесших ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением - вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда, а также больные, склонные к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирро-лидона. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсут-ствия данных клинических исследований. Способ применения и дозы Внутрь. Принимать сразу после еды. Доза и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния пациента. Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 до 250 мг); средняя суточная доза - 250 мг (от 200 до 300 мг). Максимальная допустимая доза - 750 мг/сут. Рекомендуется суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг разделять на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 мес, в среднем 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через 1 месяц. Для повышения работоспособности - 100 - 200 мг однократно в утренние часы, в течение 2 недель (для спортсменов - 3 дня). Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30 - 60 дней в дозе 100 - 200 мг один раз в день (в утренние часы). Не рекомендуется принимать препарат позднее 15 ч. Побочное действие Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч). У некоторых больных в первые 1 - 3 дня приема возможны психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение артериального давления. Передозировка Случаев передозировки не отмечалось. Лечение: симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фонтурацетам может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрес-сантов и ноотропных препаратов. Препарат проявляет выраженный антагонизм каталептическому действию нейролепти-ков, а также ослабляет выраженность снотворного действия этанола и гексобарбитала. Особые указания При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утом-ления, хронической бессонницы, однократный прием препарата в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким пациентам в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и меха-низмами, особенно в первые дни приема, учитывая возможное возникновение сонливо-сти (см. раздел "Особые указания"). Форма выпуска Таблетки, 50 мг, 100 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ или из материала OPA/AL/PVC и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 контурные ячейковые упаковки № 15 или по 3 контурные ячейковые упаковки № 10 с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 30 таблеток в банку полимерную из полипропилена с крышкой с осушителем из поли-этилена высокого давления. По 30 таблеток в банку темного стекла III гидролитического класса, укупоренную навин-чивающейся крышкой полимерной из полиэтилена высокого давления/полиэтилена низ-кого давления с осушителем и кольцом первого вскрытия. На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся. 1 банку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускают по рецепту. Производитель/организация, принимающая претензии потребителей Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18 тел./факс: (4712) 34-03-13 www.pharmstd.ru

Тизанидин таб. 2мг №30

Состав Противопоказания Дозировка Показания к применению Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Фармакологическое действие Беременность и кормление грудью Условия отпуска из аптек Побочные явления Особые указания Условия хранения Способ применения и дозы Информация Состав Активное вещество: тизанидина гидрохлорид – 2,288 мг, в пересчете на тизанидин 2,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 50,512 мг, лактоза безводная – 55,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,1 мг, магния стеарат – 1,1 мг. Описание: Целлюлоза микрокристаллическая – 50,512 мг, лактоза безводная – 55,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,1 мг, магния стеарат – 1,1 мг. Форма выпуска: Таблетки по 2 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Или По 30 в банки полимерные из полиэтилентерефталата с крышками из полиэтилена для упаковки лекарственных средств. По 3 контурные ячейковые упаковки или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона Противопоказания - Гиперчувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата; - Нарушение функции печени тяжелой степени; - Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин); Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение тизанидина у пациентов данной популяции не рекомендовано. - Поскольку в состав препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью лактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Рекомендуется соблюдать осторожность при применении тизанидина у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести, с нарушением функции почек, в возрасте старше 65 лет, с синдромом врожденного удлинения интервала QT и при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин). Дозировка 2 мг Показания к применению Болезненный мышечный спазм: - связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы); - после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава. Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет). Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении тизанидина и: - ингибиторов изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QT(с). - индукторов изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме, что может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата. Противопоказанные комбинации с тизанидином Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано. При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение артериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания). Не рекомендуемые комбинации с тизанидином Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. Комбинации препарата тизанидин, требующие соблюдения осторожности Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин). Гипотензивные препараты Одновременное применение тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать выраженное снижение артериального давления (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию. При резкой отмене тизанидина после одновременного применения с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, в отдельных случаях способное привести к острому нарушению мозгового кровообращения. Рифампицин Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50 % снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие тизанидина может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение). Курение Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30 %. Длительная терапия тизанидином у курящих пациентов может потребовать более высоких доз тизанидина, чем средние терапевтические. Этанол Во время терапии тизанидином следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения артериального давления и заторможенности). Тизанидин может усиливать подавляющее действие этанола на центральную нервную систему. Другие лекарственные средства Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема тизанидина с другими альфа 2-адреномиметиками (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта. Передозировка К настоящему времени известны случаи о передозировке тизанидином, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление проходило без особенностей. Симптомы: Тошнота, рвота, снижение артериального давления, удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома. Лечение: Для выведения тизанидина из организма рекомендуется многократное применение активированного угля. Проведение форсированного диуреза, возможно, также ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение. Фармакологическое действие Фармакологическая группа: миорелаксант центрального действия. Фармакодинамика: Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа 2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Тизанидин эффективен как при остром болезненном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений. Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови. Фармакокинетика: Всасывание При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34 %. Сmах тизанидина составляет 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно. Распределение Среднее значение объема распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30 %. Метаболизм Тизанидин метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95 %) с образованием неактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2 системы цитохрома Р450. Выведение Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока (T1/2) составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70 % дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5 %. Влияние пищи Прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением). Несмотря на то, что значение Cmax возрастает на 1/3 при приеме после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой. Особенности фармакокинетики тизанидина у отдельных групп пациентов Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин) средняя максимальная концентрация тизанидина в плазме крови (Cmax) в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения (T1/2) достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC). Пациенты с нарушением функции печени Специфических исследований у данной категории пациентов проведено не было. Так как тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия тизанидина. Пациенты старше 65 лет Данные по фармакокинетике тизанидина у данной группы пациентов ограничены. Зависимость от пола и расовой принадлежности Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина. Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось. Беременность и кормление грудью Беременность Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз. Грудное вскармливание В исследованиях на животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок. На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, так как нет данных о проникновении препарата в грудное молоко у человека. Тест на беременность Перед началом применения препарата Тизанидин у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность. Влияние на фертильность В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг в сутки и 3 мг/кг в сутки соответственно. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей 30 мг/кг в сутки, и у особей женского пола в дозе, превышающей 10 мг/кг в сутки. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз. При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженную седацию, уменьшение массы тела и атаксию. Условия отпуска из аптек Отпускают по рецепту. Побочные явления При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи. При приеме более высоких доз, рекомендованных для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко требуют отмены препарата в связи с тяжестью побочных реакций. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных). Нарушения психики: часто – бессонница, нарушения сна. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение. Нарушения со стороны сердца: нечасто – брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто – снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто – тошнота. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто – мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – повышенная утомляемость. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто – повышение активности печеночных трансаминаз. При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полной отмены препарата. Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике: На фоне терапии тизанидином в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота неизвестна). Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу. Нарушения психики: галлюцинации, спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: вертиго. Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, синдром отмены. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Особые указания Гипотензия может возникать на фоне применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение артериального давления может приводить к потере сознания и циркуляторному коллапсу. Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные «печеночные пробы» 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в сыворотке устойчиво превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить. Контрацепция Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 суток после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет

Помада для волос и бороды MOYABORODA Caribbean средняя фиксация матовый эффект 100 мл

Матовая помада для волос и бороды "CARIBBEAN" (пер. "Карибы") на основе белой глины средней фиксации. Хорошо выделяет пряди и подчеркивает текстуру. Волосы/борода остаются совершенно матовыми, без блеска. Помада поможет создать прическу любой сложности, справится с кудрявыми, густыми и непослушными волосами. Глина в составе помады "CARIBBEAN" обладает абсорбирующими свойствами, что позволит волосам дольше сохранять свежий вид. Поэтому помады "CARIBBEAN" лучше подойдёт мужчинам с короткими и средними стрижками и склонной к жирности кожей головы. Благодаря водной основе - средство легко смывается и не жирнит волосы/бороду (при умеренном использовании). АРОМАТ- Аромат мужской группы, с выраженным фужерным, морским и пряным направлением. - Свежий запах пронизан дымными нотами, оттенками амбры и древесины. В принципе, именно такой аромат подходит мужчинам, ценящих свой комфорт. Ведь в объятиях этого аромата чувствуется уют и тепло, как от домашнего камина. При этом аромат не слишком густой и навязчивый, а наоборот, свежий, с нотами цитрусов. - Верхнее звучание представлено нотами моря и бергамота. - Нота сердца благоухает геранью, розмарином и шалфеем. - Завершающий аккорд шлейфа звучит ароматами пачули и ладана. ПАРАМЕТРЫ: Объем: 100 mL Основа: водная. Фиксация: средняя. Эффект: матовый. ПОДХОДИТ: Для любого типа волос любой длины. ПРИМЕНЕНИЕ:Небольшое количество средства растереть между ладонями, распределить на чистые волосы/бороду по всей длине, задать форму расческой. Можно наносить на сухие и влажные волосы/бороду

Помада для волос и бороды MOYABORODA Caribbean средняя фиксация матовый эффект 30 мл

Матовая помада для волос и бороды "CARIBBEAN" (пер. "Карибы") на основе белой глины средней фиксации. Хорошо выделяет пряди и подчеркивает текстуру. Волосы/борода остаются совершенно матовыми, без блеска. Помада поможет создать прическу любой сложности, справится с кудрявыми, густыми и непослушными волосами. Глина в составе помады "CARIBBEAN" обладает абсорбирующими свойствами, что позволит волосам дольше сохранять свежий вид. Поэтому помады "CARIBBEAN" лучше подойдёт мужчинам с короткими и средними стрижками и склонной к жирности кожей головы. Благодаря водной основе - средство легко смывается и не жирнит волосы/бороду (при умеренном использовании). Удобный объем 30мл позволяет взять пасту в путешествие или на тренировку. АРОМАТ: - Аромат мужской группы, с выраженным фужерным, морским и пряным направлением. - Свежий запах пронизан дымными нотами, оттенками амбры и древесины. В принципе, именно такой аромат подходит мужчинам, ценящих свой комфорт. Ведь в объятиях этого аромата чувствуется уют и тепло, как от домашнего камина. При этом аромат не слишком густой и навязчивый, а наоборот, свежий, с нотами цитрусов. - Верхнее звучание представлено нотами моря и бергамота. - Нота сердца благоухает геранью, розмарином и шалфеем. - Завершающий аккорд шлейфа звучит ароматами пачули и ладана. ПАРАМЕТРЫ: Объем: 30 mL / 1.02 FL.OZ Основа: водная. Фиксация: средняя. Эффект: матовый. ПОДХОДИТ: Для любого типа волос любой длины. ПРИМЕНЕНИЕ: Небольшое количество средства растереть между ладонями, распределить на чистые волосы/бороду по всей длине, задать форму расческой. Можно наносить на сухие и влажные волосы/бороду

Лактацид средство д/интимной гигиены девочек 200мл

Форма выпуска. Гель Упаковка. Гель; фл-помпа 200 мл, пачка картонная 1. Описание. Использование мыла или геля для душа может вызвать неприятные ощущения в интимной зоне. В результате девочки часто жалуются на раздражение и дискомфорт. К тому же, многие факторы, такие как неудобные трусики, аллергия на синтетические ткани нижнего белья, отсутствие должной личной гигиены в детском саду или школе, потоотделение при занятиях спортом могут вызвать покраснение, зуд и раздражение. Чтобы процедура гигиены была комфортной и помогала снять неприятные ощущения, необходимо использовать специально разработанные продукты для детской интимной гигиены. Средство Lactacyd Girl создано для девочек с 3-х лет для экстрабережного ухода за детской деликатной зоной. А если чувство дискомфорта уже присутствует, то входящие в состав Lactacyd Girl эффективные компоненты помогут его устранить. Показания. Для бережного ухода за деликатной зоной СоставВ состав Lactacyd Girl входят тщательно подобранные мягкие ингредиенты для нежной детской зоны: Экстракт Персика, Алоэ Вера и натуральная молочная кислота. Экстракт Персика обладает смягчающим и противовоспалительным свойствами. Благодаря воздействию на тонкую, чувствительную детскую кожу он питает и смягчает ее. Не содержит парабенов, мыла, красителей и спирта. Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте

HLS Мишки Мультивитамины пастилки жевательные 60 шт

Рекомендуется в качестве дополнительного источника цинка, йода, витаминов А, Е, D3, С, В6, В12, биотина, фолиевой кислоты. Способствует: улучшению памяти и внимания, интеллектуальному развитию ребенка, поддержке организма в период адаптации в детском саду, школе, обогащению организма витаминами и минералами

Пробиэль Бэби капли 10 мл 1 шт

Probielle Baby – особая комбинация из 2,5 млрд полезных лакто- и бифидобактерий и витамина D3, специально разработанная для поддержания развития естественной микрофлоры и иммунной системы детей с первых дней жизни. Probielle Baby может помочь нормализовать микрофлору кишечника и стул малыша, тем самым уменьшая риск возникновения таких неприятных ощущений, как колики и вздутие. Probielle Baby помогает ребенку быстрее адаптироваться к изменениям внешней среды, во время путешествий, в том числе при смене воды и еды, а также при социализации в детском саду. Probielle Baby помогает легче адаптироваться к введению прикорма и полному переходу малыша на детские смеси

Компливит-Актив жевательный (вишня), таблетки жевательные для детей 1300 мг, 30 шт.

Пробиэль Беби, суспензия для внутреннего применения, флакон + пипетка 10 мл, 1 шт.

Бэби Эвалар, мультивитамины от A до ZN, таблетки шипучие 5,2 г, туба, 15 шт.

Бэби Формула Мишки Мультивитамины, пастилки жевательные, 60 шт.

Книга Защита овощных культур от вредителей и болезней в любительском саду